Clarium (Piribedil)

Clarium (Piribedil)

Piribedil

traitement symptomatique auxiliaire pour les troubles cognitifs chroniques et les déficits neurosensoriels pendant le vieillissement (troubles de l'attention, de la mémoire, etc.).),

maladie de Parkinson: monothérapie (avec des formes comprenant principalement des tremblements) et dans le cadre d'une thérapie combinée avec la lévodopa aux stades initiaux et ultérieurs de la maladie, en particulier avec des formes comprenant des tremblements,

en tant que traitement symptomatique auxiliaire pour la claudication intermittente résultant de maladies oblitérantes des artères des membres inférieurs (stade 2 selon la classification Leriche et Fontaine),

traitement des symptômes des maladies ophtalmiques d'origine ischémique (diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ visuel, diminution du contraste des couleurs, etc.).

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mâcher, boire 1/2 tasse d'eau.

Pour toutes les indications, à l'exception de la maladie de Parkinson — 50 mg (1 tableau.) 1 fois par jour. Dans les cas plus graves — 50 mg 2 fois par jour.

Maladie de Parkinson: monothérapie-de 150 à 250 mg (de 3 à 5 tableaux.) par jour, il est recommandé de diviser en 3 doses, si nécessaire, prendre le médicament à une dose de 250 mg, il est recommandé de prendre 2 comprimés. selon 50 mg le matin et l'après-midi et 1 tableau. le soir, en combinaison avec des préparations de lévodopa — 150 mg (tableau 3.) par jour, il est recommandé de diviser en 3 doses.

Lors de la sélection de la dose en cas d'augmentation, il est recommandé de titrer la dose, en l'augmentant progressivement de 1 tableau. (50 mg) toutes les 2 semaines.

hypersensibilité individuelle au pyribédil et / ou aux substances auxiliaires qui composent le médicament,

collapsus,

infarctus aigu du myocarde,

réception conjointe avec des neuroleptiques (sauf la clozapine),

enfants de moins de 18 ans (en raison du manque de données).

Avec prudence: en raison du fait que la composition du médicament comprend le saccharose, les patients présentant une intolérance au fructose, au glucose ou au galactose, ainsi que les patients présentant un déficit en sucrozoisomaltase (trouble métabolique rare), le médicament n'est pas recommandé.

Les effets indésirables observés lors de la prise de piribedil sont dose-dépendants et sont principalement associés à son activité dopaminergique. Ils sont modérés, se produisent principalement au début du traitement et passent après l'arrêt du médicament.

Lors de la prise du médicament, les effets indésirables suivants peuvent survenir:

Du tractus gastro-intestinal: souvent (≥1/100, <1/10)-symptômes gastro-intestinaux mineurs (nausées, vomissements, flatulences), ces effets indésirables sont réversibles lors de la sélection de la dose individuelle appropriée. La sélection de la dose en augmentant progressivement la posologie (50 mg toutes les 2 semaines jusqu'à ce que la dose recommandée soit atteinte) entraîne une diminution significative de la manifestation de ces effets secondaires.

Du côté du SNC: souvent (≥1/100, <1/10) - il peut y avoir des troubles mentaux, tels que la confusion, les hallucinations, l'excitation ou le vertige, qui disparaissent avec le retrait du médicament.

La réception de piribedil est accompagnée de somnolence et, dans de très rares cas, peut être accompagnée d'une somnolence sévère pendant la journée jusqu'à l'endormissement soudain.

Du côté du CSSS: rarement (≥1 / 1000, <1 / 100) — hypotension, hypotension orthostatique avec perte de conscience ou malaise, ou labilité de la pression ARTÉRIELLE.

Réactions allergiques: le risque de développer des réactions allergiques au colorant, qui fait partie du médicament.

Les patients atteints de la maladie de Parkinson recevant un traitement par agonistes de la dopamine, y compris le piribédil, ont présenté une tendance au jeu, une augmentation de la libido et une hypersexualité, un désir obsessionnel de magasiner et une suralimentation compulsive.

Signes: vomissements, en raison de l'action sur la zone de déclenchement chimioréceptrice, labilité de la pression ARTÉRIELLE (augmentation ou diminution), altération de la fonction gastro-intestinale (nausées, vomissements).

Traitement: retrait du médicament, thérapie symptomatique.

La substance active piribedil est un agoniste des récepteurs dopaminergiques. Il pénètre dans la circulation sanguine du cerveau, où il se lie aux récepteurs dopaminergiques du cerveau, montrant une affinité élevée et une sélectivité vis-à-vis des récepteurs dopaminergiques de type D₂ et D₃. Le mécanisme d'action de piribedil détermine les principales propriétés cliniques du médicament pour le traitement de la maladie de Parkinson aux stades initiaux et ultérieurs de la maladie, avec un effet sur tous les principaux symptômes moteurs. Piribedil, en plus d'affecter les récepteurs dopaminergiques, présente une activité antagoniste des deux principaux récepteurs α-adrénergiques du système nerveux central (type α_2A et α_2C). Action synergique du pyribédil en tant qu'antagoniste α₂- des récepteurs et des agonistes des récepteurs dopaminergiques du cerveau ont été démontrés dans divers modèles animaux atteints de la maladie de Parkinson: l'utilisation à long terme de piribedil entraîne le développement d'une dyskinésie moins prononcée que l'utilisation de lévodopa, avec une efficacité similaire à celle de l'akinésie réversible, concomitante de la maladie de Parkinson.

Au cours de la pharmacodynamique de la recherche de personnes a été montré pour l'excitation коркового электрогенеза дофаминергического type, comme lors de l'éveil et pendant le sommeil, à la manifestation clinique de l'activité par rapport aux différentes fonctions, contrôlée de la dopamine, ce type d'activité a été démontrée lors de l'utilisation comportementale ou психометрической de l'échelle. Chez des volontaires sains, le piribedil a été montré pour améliorer l'attention et la vigilance associées aux tâches cognitives.

Efficacité de Clarium (Piribedil)a^® en monothérapie ou en Association avec la lévodopa dans le traitement de la maladie de Parkinson a été étudié au cours de trois essais cliniques à double insu contrôlés par placebo (deux études par rapport au placebo et une par rapport à la bromocriptine). Les études ont impliqué 1103 patients de stade 1-3 sur l'échelle de Hyun et Yara (Hoehn ), Dont 543 ont reçu du Clarium (Piribedil)^®.

Clarium (Piribedil))^® la dose de 150-300 mg / jour est efficace pour agir sur tous les symptômes moteurs avec une amélioration de 30% sur l'échelle d'évaluation unifiée de la maladie de Parkinson (UPDRS, III partie-moteur) pendant plus de 7 mois en monothérapie et 12 mois en Association avec la lévodopa. Amélioration de la deuxième partie du barème UPDRS - activité dans la vie quotidienne — a été évalué dans les mêmes valeurs.

En monothérapie, le rapport statistiquement significatif des patients nécessitant un traitement d'urgence par la lévodopa, traités par piribedil (16,6%), était inférieur à celui du groupe de patients recevant un placebo (40,2%).

La présence de récepteurs dopaminergiques dans les vaisseaux des membres inférieurs explique l'effet vasodilatateur du pyribédil (augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des membres inférieurs).

Piribedil est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal et distribué de manière intensive.

C_max piribedil dans le plasma sanguin est atteint par 3-6 h après l'administration orale de la forme posologique à libération contrôlée. Liaison aux protéines plasmatiques-moyenne (fraction non liée est 20-30%). En raison de la faible liabilité du pyribédil aux protéines plasmatiques, le risque d'interaction médicamenteuse lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments est faible.

L'élimination plasmatique du pyribédil est biphasée et consiste en une phase initiale et une deuxième phase plus lente, conduisant au maintien d'une concentration stable de pyribédil dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures.

Au cours de l'analyse pharmacocinétique combinée, il a été démontré que T_1/2 piribedil après l'administration intraveineuse est en moyenne 12 h et ne dépend pas de la dose administrée.

Le pyribédil est métabolisé de manière intensive dans le foie et excrété principalement dans l'urine: 75% du pyribédil absorbé est excrété par les reins sous forme de métabolites.

• Agent antiparkinsonique, incl. médicament dopaminergique [Dopaminomimétiques]
• Agent antiparkinsonique, incl. médicament dopaminergique [agents Antiparkinsoniques]

En raison de l'antagonisme mutuel entre les médicaments antiparkinsoniques dopaminergiques et les neuroleptiques, l'administration simultanée de neuroleptiques (à l'exception de la clozapine) est contre-indiquée.

1. Les patients atteints du syndrome extrapyramidal, causée par la prise de neuroleptiques, doivent être prescrits un traitement anticholinergique des médicaments et ne doivent pas être prescrits dopaminergiques médicaments antiparkinsoniques (en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques neuroleptiques).

2. Les antiparkinsoniques dopaminergiques peuvent provoquer ou aggraver des troubles psychotiques. S'il est nécessaire de prescrire des neuroleptiques aux patients atteints de la maladie de Parkinson recevant un traitement antiparkinsonique dopaminergique, la dose de ces derniers doit être progressivement réduite jusqu'à l'arrêt définitif (l'arrêt soudain des médicaments dopaminergiques est associé au risque de syndrome neuroleptique malin).

3. Antiémétiques neuroleptiques (vous devez utiliser des médicaments antiémétiques qui ne provoquent pas de symptômes extrapyramidaux).

En raison de l'antagonisme mutuel entre les médicaments antiparkinsoniques dopaminergiques et la tétrabénazine, l'administration simultanée de ces médicaments n'est pas recommandée.

Il n'est pas recommandé d'utiliser piribedil avec de l'alcool.

Des précautions doivent être prises lors de la nomination de piribedil avec d'autres médicaments ayant un effet sédatif.