Sindranol

Pilules 2 mg: comprimés ronds à double marque enduits d'une coque en film rose.

En coupe transversale, le noyau est presque blanc.

Pilules 4 mg: comprimés oblongs à double marque enduits d'une coque en film brun clair.

En coupe transversale, le noyau est presque blanc.

Pilules 8 mg: comprimés oblongs à double marque enduits d'une enveloppe de film brun rougeâtre.

En coupe transversale, le noyau est presque blanc.

Maladie de Parkinson :

- monothérapie des premiers stades de la maladie chez les patients ayant besoin d'un traitement à la dopamine afin de retarder la prescription de médicaments à la lévodopa ;

- thérapie combinée chez les patients recevant des lévodopes afin d'augmenter l'efficacité du lévodope, y compris le contrôle des fluxutations thérapeutiques du lévodope (phénomène de retournement / arrêt) et l'effet de la fin de la dose sur fond de traitement chronique par lévodope, ainsi que pour réduire la dose quotidienne de lévodopa.

À l'intérieur, 1 fois par jour, en même temps, indépendamment de manger. Comprimés de sindranol^® doit être avalé dans son intégralité. Ne mâchez pas et ne divisez pas en parties, t.to. la coque de la pilule permet une libération prolongée de ropinjrol.

Il est recommandé aux patients de prendre le nombre minimum de comprimés prolongés pour atteindre la dose requise de ropinjrol, en utilisant les doses maximales possibles des comprimés du médicament. Chez certains patients, l'utilisation simultanée d'aliments gras peut augmenter l'ASC et / ou C_max 2 fois.

Une sélection individuelle d'une dose du médicament est recommandée, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérance. Si le patient est somnolent à n'importe quel stade de la sélection de la dose, il est recommandé de réduire la dose du médicament. Avec le développement d'autres réactions indésirables, il est nécessaire de réduire la dose du médicament avec son augmentation progressive ultérieure. La nécessité de sélectionner une dose doit être prise en compte lors du passage d'une dose (une ou plusieurs).

Monothérapie

Sélection initiale de la dose. Dose initiale recommandée de Sindranol^® est de 2 mg 1 fois par jour pour la 1ère semaine. La 2e semaine, la dose doit être augmentée à 4 mg 1 fois par jour. L'effet thérapeutique peut être obtenu lors de l'utilisation du médicament Sindranol^® à une dose de 4 mg 1 fois par jour.

Schéma de traitement. Il est nécessaire de suivre un traitement par ropinyrol à une dose efficace minimale. À l'avenir, si nécessaire, la dose est augmentée de 2 mg à des intervalles d'au moins 1 semaine à 8 mg / jour.

Si l'effet thérapeutique du médicament est le sindranol^® dans une dose de 8 mg / jour n'est pas suffisamment exprimée ou instable, vous pouvez continuer à augmenter la dose quotidienne du médicament de 2 à 4 mg toutes les 2 semaines ou à des intervalles plus longs (jusqu'à ce que l'effet thérapeutique nécessaire soit atteint).

La dose quotidienne maximale est de 24 mg par 1 réception.

Thérapie combinée

Avec l'utilisation simultanée du médicament Sindranol^® aux doses utilisées pour la monothérapie avec le traitement à l'eau, une diminution progressive de la dose de lévodopa (jusqu'à 30%) est possible, en fonction de l'effet clinique. Chez les patients atteints d'une forme progressive de la maladie de Parkinson, qui reçoivent simultanément de la lévodopa, une dyskinésie peut se développer lors de la sélection de doses de ropinyrol de libération prolongée. En cas de dyskinésie, la dose de lévodopa doit être réduite.

Dans le cas de la transition d'une thérapie par un autre agoniste des récepteurs de la dopamine au médicament Sindranol^® des recommandations concernant l'abolition d'un médicament précédemment pris doivent être mises en œuvre.

Annulation de la thérapie

Comme pour les autres agonistes des récepteurs de la dopamine, le médicament Sindranol^® doit être annulé progressivement, ce qui réduit la dose quotidienne pendant au moins 1 semaine.

La transition d'un traitement avec des comprimés de ropinyrol à libération immédiate pour un traitement avec une utilisation prolongée du médicament Sindranol^®.Les patients peuvent être immédiatement transférés du traitement par des comprimés de ropinyrol avec libération immédiate de l'action prolongée du médicament Sindranol pour le traitement^® Dose de ropinyrol dans le médicament Sindranol.^® doit respecter la dose quotidienne de ropinyrol dans les comprimés à libération immédiate. Doses appropriées recommandées de Sindranol^® (comprimés à longue portée) dans le cas de la transition d'un traitement avec des comprimés Rapinirol de libération immédiate sont présentés dans le tableau 1. Lors de la prise d'une autre dose des comprimés du ropinyrol de libération immédiate non spécifiée dans le tableau, le patient doit être transféré à la dose la plus proche indiquée dans le tableau 1:

Tableau 1

Si nécessaire, la dose peut être ajustée davantage en fonction de la réponse thérapeutique (voir. sous-sections Sélection initiale de la dose et Schéma de traitement)

Fin de la thérapie

Lors du passage d'une dose (une ou plusieurs) pour une reprise supplémentaire du traitement, il est nécessaire de recoller la dose.

Groupes de patients spéciaux

Âge des personnes âgées. Après avoir pris une clairance entrante, la clairance du ropinyrol diminue d'environ 15% chez les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes. La correction de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise.

Chez les patients âgés de 75 ans et plus, une sélection de doses plus lente est recommandée.

Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (créatinine Cl 30–50 ml / min), la coilence du rouleau ne change pas. Par conséquent, la correction de la dose de ropinirol n'est pas requise. La dose initiale recommandée de ropinyrol chez les patients présentant le stade terminal d'insuffisance rénale situé sur l'hémodialyse est de 2 mg 1 fois par jour. À l'avenir, la dose augmentera compte tenu de la tolérance et de l'efficacité du médicament. La dose quotidienne maximale de ropinyrol chez les patients sous hémodialyse logicielle (chronique) est de 18 mg. Des doses supplémentaires après hémodialyse ne sont pas nécessaires.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min) qui ne sont pas traités par hémodialyse logicielle (chronique), l'utilisation du ropinyrol n'a pas été étudiée.

hypersensibilité au ropinyrol ou à l'un des composants qui composent le médicament;

insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min) chez les patients qui ne sont pas traités par hémodialyse logicielle (chronique);

troubles de la fonction hépatique;

âge jusqu'à 18 ans ;

période d'allaitement;

déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Avec prudence : patients atteints de maladies graves du système cardiovasculaire et d'insuffisance cardiovasculaire sévère.

Le ropinyrol ne peut être prescrit aux patients souffrant de troubles psychotiques dans l'histoire que si les avantages attendus de son utilisation dépassent le risque potentiel.

Les données sur l'utilisation du ropinyrol chez la femme enceinte sont insuffisantes. Des études animales ont révélé une toxicité pour la reproduction. Le risque potentiel d'utilisation chez la femme enceinte est inconnu, de sorte que l'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement, t.to. peut inhiber la lactation.

Les réactions indésirables ci-dessous sont répertoriées en fonction des dommages du système d'organes et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent: ≥1 / 10; souvent: de ≥1/100 à <1/10; rarement: de ≥1 / 1000 à <1/100; rarement: de ≥1 / 10000 à <1/1000; très rarement: <1/1000; la fréquence n'est pas.

Au sein de chaque groupe, la fréquence des réactions secondaires est présentée dans l'ordre de diminution de la signification.

Données de recherche clinique

Le tableau 2 répertorie les réactions indésirables qui surviennent avec une fréquence plus élevée lors de l'utilisation du ropinyrol par rapport au placebo ou une fréquence d'occurrence plus élevée ou comparable par rapport au médicament de comparaison.

Tableau 2

Fréquence d'apparition des réactions indésirables

Tableau 3

Données sur les observations post-rue

* L'agression est associée à des réactions psychotiques et des symptômes compulsifs.

** Comme pour les autres agents dopaminétiques, une somnolence prononcée et des épisodes d'endormissement soudain ont été très rarement rapportés, principalement chez les patients atteints de la maladie de Parkinson pendant la surveillance post-enregistrement. Il y a des cas d'endormissement soudain sans aucun signe antérieur ou évident de somnolence et de fatigue. Avec une réduction de dose ou un retrait de médicament, tous les symptômes ont disparu. Dans la plupart des cas, des sédatifs apparentés ont été utilisés).

*** Comme pour les autres agents dopaminergiques, une hypotension a été observée pendant le traitement du ropinyle, y compris une hypotension orthostatique.

Violation du contrôle des impulsions (habitudes de désordre et entraînements) Attraction pathologique pour le jeu, augmentation de la libido, hypersexualité, une attraction irrésistible pour les achats, une suralimentation compulsive peut se produire chez les patients utilisant des agonistes des récepteurs de la dopamine, y compris.h. Drogue de Sindranol.^® (cm. "Instructions spéciales").

Symptômes : principalement lié à l'activité dopaminétique (nausées, vomissements, étourdissements, somnolence).

Traitement: la nomination d'antagonistes des récepteurs de la dopamine, tels que les neuroleptiques typiques et le météclopramide.

Le mécanisme d'action

Le ropinyrol est un agoniste non ergoline efficace et hautement sélectif D₂-, D₃-Récepteurs à la dofamine qui ont des effets périphériques et centraux.

Le médicament n'affecte pas les neurones dopaminétiques pré-phaminergiques en ruine de la matière noire et agit directement comme un neurotransmetteur synthétique. Ainsi, le ropinyrol réduit le degré d'hypodynamie, de rigidité et de tremblements, qui sont des symptômes de la maladie de Parkinson.

Le ropinyrol compense la carence en dopamine dans les systèmes corporels noirs et rayés en stimulant les récepteurs de la dopamine dans un corps rayé. Le ropinyrol a un effet au niveau de l'hypothalamus et de l'hypophyse, inhibant la sécrétion de la prolactine.

Le ropinyrol améliore les effets du lévodope, notamment en contrôlant la fréquence du phénomène marche / arrêt et l'effet de la fin de la dose associée au traitement à long terme par le lévodope.

L'effet du ropinyrol sur la repolarisation du myocarde

L'effet du ropinyrol sur la durée de l'intervalle QT a été étudié par des volontaires sains (hommes et femmes) qui ont reçu du ropinyrol dans des comprimés à libération immédiate à des doses de 0,5, 1,2 et 4 mg une fois par jour. L'allongement maximal de l'intervalle QT lors de la prise de ropinjrol à une dose de 1 mg était de 3,46 ms par rapport au placebo.

La limite supérieure de l'IC unilatéral à 95% pour l'effet moyen maximal était inférieure à 7,5 ms. L'effet du ropinyrol sur la durée de l'intervalle QT lorsqu'il a été pris à des doses plus élevées n'a pas été étudié.

Il n'y a aucun risque d'allongement de l'intervalle QT sur l'ECG lors de l'utilisation du ropinyrol à des doses allant jusqu'à 4 mg / jour. Il est impossible d'éliminer complètement le risque d'allonger l'intervalle QT sur l'ECG lors de l'utilisation de ropinyrol, t.to. il n'y a pas d'analyse des données sur son utilisation à des doses allant jusqu'à 24 mg / jour.

Aspiration. La biodisponibilité du ropinyrol après avoir été absorbé est d'environ 50% (36–57%). Après avoir pris à l'intérieur du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, sa concentration dans le plasma sanguin augmente lentement. Temps moyen de réalisation C_max le médicament dans le plasma sanguin est de 6 à 10 heures. En équilibre, chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, après avoir pris à l'intérieur 12 mg de ropinyrol 1 fois par jour en même temps que les aliments gras, par rapport à l'utilisation de natoshchak, une augmentation de l'exposition systémique au ropinyrol a été observée. Dans le même temps, une augmentation de l'ASC a été notée (IC à 90%: 1,12; 1,28) et C_max un médicament dans le plasma sanguin (90% MD: 1,34; 1,56) en moyenne de 20 et 44%, respectivement, et T_max prolongé de 3 heures. L'exposition du système au ropinyrol lors de la prise de comprimés prolongés correspond à l'exposition du système lors de la prise de comprimés à libération immédiate à la même dose quotidienne.

Distribution. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est faible et s'élève à 10–40%. En raison de sa lipophilicité élevée, le ropinyrol est caractérisé par un grand V_d (environ 7 l / kg).

Biotransformation. Le ropinyrol est activement métabolisé dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP1A2. Le métabolite principal (N-dépropyl) est inactif et est ensuite converti en carbamylglukuronide, en acide carbonique et en N-dépropyl hydroxyméthabolites. Les métabolites sont principalement élevés par les reins.

La conclusion. T_1/2 le système de circulation sanguine ropinyrol est en moyenne d'environ 6 heures. Augmentation de la durée de l'action systémique du ropinyrol (ASC et C_max) approximativement proportionnelle à l'augmentation de la dose. Il n'y a aucune différence dans l'élimination du ropinyrol après une dose unique vers l'intérieur ou avec une utilisation régulière. Une variabilité interindividuelle élevée de la pharmacocinétique a été notée. Lors de l'utilisation du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, la variabilité interindividuelle C_ss s'élevait à 30–55%, AUC - 40–70%.

Linéarité / non-linéarité. La pharmacocinétique du ropinyrol dans une dose allant jusqu'à 24 mg / jour est linéaire (comprimés de painirol à libération immédiate 8 mg 3 fois par jour).

Groupes séparés de patients

Violation de la fonction des reins. Les indicateurs pharmacocinétiques ne changent pas chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en violation de la fonction des reins de degré léger à modéré. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale localisés sur l'hémodialyse programmatique (chronique), la cohérence du rouleau lorsqu'il est pris par voie orale est réduite d'environ 30%. La clairance des métabolites du propinyrol diminue également d'environ 60 à 80%. Par conséquent, la dose quotidienne maximale dans ces cas est de 18 mg.

Âge des personnes âgées. Après avoir pris une clairance entrante, la clairance du ropinyrol diminue d'environ 15% chez les patients âgés de 65 ans et plus par rapport aux patients plus jeunes. La correction de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise.

• Agent antiparkinsonien - agoniste de la dopamine [Dofaminommetics]
• Agent antiparkinsonique - agoniste de la dopamine [Proparkinsonicals]

Il n'y avait aucune interaction pharmacocinétique entre le ropinyrol et la gauche ou la dompéridone, ce qui nécessiterait une correction des doses de ces médicaments.

Les neuroleptiques et autres antagonistes des récepteurs de la dopamine de valeur centrale, tels que le sulfiride ou le météclopramide, peuvent réduire l'efficacité du ropinirol, de sorte que l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée.

Chez les patients ayant reçu des doses élevées d'oestrogène, une augmentation de la concentration de ropinyrol dans le plasma sanguin a été notée. Pour les femmes qui ont déjà reçu du LGT avant de commencer le traitement par le ropinyrol, la correction de la dose de ropinyrol n'est pas requise. Cependant, dans le cas de la nomination d'un STT ou de son annulation dans le contexte du traitement par le ropinyle, une correction de la dose du médicament Sindranol peut être nécessaire^®.

Le ropinyrol est principalement métabolisé par l'isopurme du CYP1A2. Avec l'utilisation simultanée de ropinyrol (à une dose de 2 mg 3 fois par jour) avec de la ciprofloxacine, les indicateurs C ont augmenté_max et le ropinyrol de l'ASC à 60 et 84%, respectivement, ce qui peut conduire au développement de phénomènes indésirables. À cet égard, chez les patients recevant du ropinyrol, sa dose doit être ajustée lors de la prescription ou de l'annulation de médicaments inhibant l'iso-fragment du CYP1A2, tels que la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine.

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont pris de la digoxine en même temps, l'interaction de la digoxine avec le ropinyrol n'a pas été révélée, ce qui nécessiterait une correction de la dose. L'interaction pharmaceutique entre le ropinyrol (à une dose de 2 mg 3 fois par jour) et la théophylline, qui est un substrat de l'isopurmie du CYP1A2, n'a pas été notée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

Il n'y a aucune information sur la possibilité d'interaction entre le ropinjrol et l'alcool. Comme pour les autres médicaments à action centrale, les patients doivent être avertis de la nécessité de s'abstenir de prendre de l'alcool pendant le traitement par le ropinyrol. La nicotine augmente l'activité de l'isophénium CYP1A2. Si le patient arrête ou commence à fumer pendant le traitement par ropinjrol, une correction de sa dose peut être nécessaire.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés prolongés enrobés d'une enveloppe de film, 2 mg, 4 mg, 8 mg. 14 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en PVC / PCTFE / aluminium. 2, 4 ou 6 bl. placé dans un pack carton.

Selon la recette.

Étant donné le risque de développer une hypotension artérielle chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire sévère (en particulier avec le SCI), il est recommandé de contrôler la pression artérielle, en particulier au début du traitement.

L'utilisation simultanée de médicaments hypotensibles et antiarythmiques n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lorsqu'ils sont utilisés avec les médicaments spécifiés, t.to. le risque de développer une hypotension artérielle, une bradycardie ou d'autres arythmies est inconnu. Les patients souffrant de troubles psychotiques ou ayant des antécédents ne doivent être affectés aux agonistes des récepteurs de la dopamine que si l'utilisation attendue dépasse le risque potentiel.

Les patients doivent être avertis du développement possible de somnolence ou d'épisodes d'endormissement soudain, parfois sans somnolence préalable. En cas de telles réactions, il convient d'envisager l'annulation du traitement par le ropinyle.

Violation du contrôle des impulsions (habitudes de désordre et entraînements). Il est nécessaire de surveiller régulièrement la possibilité de développer des troubles de contrôle des impulsions. Les patients et leurs tuteurs doivent être informés que lors de l'utilisation des agonistes des récepteurs de la dopamine, y compris.h. ropinirol, peut-être le développement du syndrome d'attraction impulsive, y compris le comportement compulsif, y compris.h. attraction pathologique pour le jeu, augmentation de la libido, hypersexualité, irrésistible attirance pour le shopping, suralimentation.

Les troubles d'attraction sont généralement réversibles après une réduction de la dose ou l'annulation du médicament.

Dans certains cas, lors de l'utilisation du ropinyrol, d'autres facteurs de risque peuvent être un comportement compulsif dans l'histoire ou l'utilisation combinée de plusieurs médicaments dopaminergiques. Dans ce cas, il convient d'envisager de réduire la dose ou d'annuler le traitement.

Une détérioration paradoxale de l'état du syndrome des jambes sans repos a été observée pendant le traitement du ropinyrol (début précoce, augmentation de l'intensité des manifestations ou progression des symptômes avec capture de membres non affectés auparavant), ou le développement du syndrome de ricochet (symptômes de récidive) dans le tôt le matin. Si ces symptômes apparaissent, il est nécessaire de revoir les tactiques de traitement par le ropinyrol, de clarifier la posologie jusqu'à l'abolition possible du médicament.

Le médicament est le Sindranol^® Il est produit sous forme de comprimés prolongés recouverts d'une coque de film, avec la propriété de libérer une substance active pendant 24 heures. En cas de passage rapide du médicament dans le tractus gastro-intestinal, il existe un risque de libération incomplète de la substance médicinale et d'élimination de son reste avec la chaise.

Informations spéciales sur les substances de soutien. Le médicament contient du lactose, il est donc contre-indiqué chez les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Les patients doivent être avertis des éventuelles réactions indésirables pendant le traitement par ropinyle. Les patients doivent être informés qu'il existe de très rares cas de développement d'épisodes d'endormissement soudains sans précurseurs ni cas de vertiges (jusqu'au vertige). Si le patient a développé une somnolence pendant la journée et / ou s'il y a eu des épisodes d'endormissement soudain pendant la journée qui nécessitent une intervention active, le patient doit être averti qu'il ne doit pas conduire la voiture et doit éviter d'autres activités nécessitant une vitesse élevée de réactions psychomoteurs.

• Maladie de G20 Parkinson