Requip IR

Aspiration. La biodisponibilité du ropinyrol après avoir été absorbé est d'environ 50% (36–57%). Après avoir pris à l'intérieur du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, sa concentration dans le plasma sanguin augmente lentement. Temps moyen de réalisation C_max le médicament dans le plasma sanguin est de 6 à 10 heures. En équilibre, chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, après avoir pris à l'intérieur 12 mg de ropinyrol 1 fois par jour en même temps que les aliments gras, par rapport à l'utilisation de natoshchak, une augmentation de l'exposition systémique au ropinyrol a été observée. Dans le même temps, une augmentation de l'ASC a été notée (IC à 90%: 1,12; 1,28) et C_max un médicament dans le plasma sanguin (90% MD: 1,34; 1,56) en moyenne de 20 et 44%, respectivement, et T_max prolongé de 3 heures. L'exposition du système au ropinyrol lors de la prise de comprimés prolongés correspond à l'exposition du système lors de la prise de comprimés à libération immédiate à la même dose quotidienne.

Distribution. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est faible et s'élève à 10–40%. En raison de sa lipophilicité élevée, le ropinyrol est caractérisé par un grand V_d (environ 7 l / kg).

Biotransformation. Le ropinyrol est activement métabolisé dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP1A2. Le métabolite principal (N-dépropyl) est inactif et est ensuite converti en carbamylglukuronide, en acide carbonique et en N-dépropyl hydroxyméthabolites. Les métabolites sont principalement élevés par les reins.

La conclusion. T_1/2 le système de circulation sanguine ropinyrol est en moyenne d'environ 6 heures. Augmentation de la durée de l'action systémique du ropinyrol (ASC et C_max) approximativement proportionnelle à l'augmentation de la dose. Il n'y a aucune différence dans l'élimination du ropinyrol après une dose unique vers l'intérieur ou avec une utilisation régulière. Une variabilité interindividuelle élevée de la pharmacocinétique a été notée. Lors de l'utilisation du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, la variabilité interindividuelle C_ss s'élevait à 30–55%, AUC - 40–70%.

Linéarité / non-linéarité. La pharmacocinétique du ropinyrol dans une dose allant jusqu'à 24 mg / jour est linéaire (comprimés de painirol à libération immédiate 8 mg 3 fois par jour).

Groupes séparés de patients

Violation de la fonction des reins. Les indicateurs pharmacocinétiques ne changent pas chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en violation de la fonction des reins de degré léger à modéré. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale localisés sur l'hémodialyse programmatique (chronique), la cohérence du rouleau lorsqu'il est pris par voie orale est réduite d'environ 30%. La clairance des métabolites du propinyrol diminue également d'environ 60 à 80%. Par conséquent, la dose quotidienne maximale dans ces cas est de 18 mg.

Âge des personnes âgées. Après avoir pris une clairance entrante, la clairance du ropinyrol diminue d'environ 15% chez les patients âgés de 65 ans et plus par rapport aux patients plus jeunes. La correction de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise.