Rayvass

Le mécanisme d'action

Le ropinyrol est un agoniste non ergoline efficace et hautement sélectif D₂-, D₃-Récepteurs à la dofamine qui ont des effets périphériques et centraux.

Le médicament n'affecte pas les neurones dopaminétiques pré-phaminergiques en ruine de la matière noire et agit directement comme un neurotransmetteur synthétique. Ainsi, le ropinyrol réduit le degré d'hypodynamie, de rigidité et de tremblements, qui sont des symptômes de la maladie de Parkinson.

Le ropinyrol compense la carence en dopamine dans les systèmes corporels noirs et rayés en stimulant les récepteurs de la dopamine dans un corps rayé. Le ropinyrol a un effet au niveau de l'hypothalamus et de l'hypophyse, inhibant la sécrétion de la prolactine.

Le ropinyrol améliore les effets du lévodope, notamment en contrôlant la fréquence du phénomène marche / arrêt et l'effet de la fin de la dose associée au traitement à long terme par le lévodope.

L'effet du ropinyrol sur la repolarisation du myocarde

L'effet du ropinyrol sur la durée de l'intervalle QT a été étudié par des volontaires sains (hommes et femmes) qui ont reçu du ropinyrol dans des comprimés à libération immédiate à des doses de 0,5, 1,2 et 4 mg une fois par jour. L'allongement maximal de l'intervalle QT lors de la prise de ropinjrol à une dose de 1 mg était de 3,46 ms par rapport au placebo.

La limite supérieure de l'IC unilatéral à 95% pour l'effet moyen maximal était inférieure à 7,5 ms. L'effet du ropinyrol sur la durée de l'intervalle QT lorsqu'il a été pris à des doses plus élevées n'a pas été étudié.

Il n'y a aucun risque d'allongement de l'intervalle QT sur l'ECG lors de l'utilisation du ropinyrol à des doses allant jusqu'à 4 mg / jour. Il est impossible d'éliminer complètement le risque d'allonger l'intervalle QT sur l'ECG lors de l'utilisation de ropinyrol, t.to. il n'y a pas d'analyse des données sur son utilisation à des doses allant jusqu'à 24 mg / jour.

Aspiration. La biodisponibilité du ropinyrol après avoir été absorbé est d'environ 50% (36–57%). Après avoir pris à l'intérieur du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, sa concentration dans le plasma sanguin augmente lentement. Temps moyen de réalisation C_max le médicament dans le plasma sanguin est de 6 à 10 heures. En équilibre, chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, après avoir pris à l'intérieur 12 mg de ropinyrol 1 fois par jour en même temps que les aliments gras, par rapport à l'utilisation de natoshchak, une augmentation de l'exposition systémique au ropinyrol a été observée. Dans le même temps, une augmentation de l'ASC a été notée (IC à 90%: 1,12; 1,28) et C_max un médicament dans le plasma sanguin (90% MD: 1,34; 1,56) en moyenne de 20 et 44%, respectivement, et T_max prolongé de 3 heures. L'exposition du système au ropinyrol lors de la prise de comprimés prolongés correspond à l'exposition du système lors de la prise de comprimés à libération immédiate à la même dose quotidienne.

Distribution. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est faible et s'élève à 10–40%. En raison de sa lipophilicité élevée, le ropinyrol est caractérisé par un grand V_d (environ 7 l / kg).

Biotransformation. Le ropinyrol est activement métabolisé dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP1A2. Le métabolite principal (N-dépropyl) est inactif et est ensuite converti en carbamylglukuronide, en acide carbonique et en N-dépropyl hydroxyméthabolites. Les métabolites sont principalement élevés par les reins.

La conclusion. T_1/2 le système de circulation sanguine ropinyrol est en moyenne d'environ 6 heures. Augmentation de la durée de l'action systémique du ropinyrol (ASC et C_max) approximativement proportionnelle à l'augmentation de la dose. Il n'y a aucune différence dans l'élimination du ropinyrol après une dose unique vers l'intérieur ou avec une utilisation régulière. Une variabilité interindividuelle élevée de la pharmacocinétique a été notée. Lors de l'utilisation du ropinyrol dans des comprimés à action prolongée, la variabilité interindividuelle C_ss s'élevait à 30–55%, AUC - 40–70%.

Linéarité / non-linéarité. La pharmacocinétique du ropinyrol dans une dose allant jusqu'à 24 mg / jour est linéaire (comprimés de painirol à libération immédiate 8 mg 3 fois par jour).

Groupes séparés de patients

Violation de la fonction des reins. Les indicateurs pharmacocinétiques ne changent pas chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en violation de la fonction des reins de degré léger à modéré. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale localisés sur l'hémodialyse programmatique (chronique), la cohérence du rouleau lorsqu'il est pris par voie orale est réduite d'environ 30%. La clairance des métabolites du propinyrol diminue également d'environ 60 à 80%. Par conséquent, la dose quotidienne maximale dans ces cas est de 18 mg.

Âge des personnes âgées. Après avoir pris une clairance entrante, la clairance du ropinyrol diminue d'environ 15% chez les patients âgés de 65 ans et plus par rapport aux patients plus jeunes. La correction de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise.

Il n'y avait aucune interaction pharmacocinétique entre le ropinyrol et la gauche ou la dompéridone, ce qui nécessiterait une correction des doses de ces médicaments.

Les neuroleptiques et autres antagonistes des récepteurs de la dopamine de valeur centrale, tels que le sulfiride ou le météclopramide, peuvent réduire l'efficacité du ropinirol, de sorte que l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée.

Chez les patients ayant reçu des doses élevées d'oestrogène, une augmentation de la concentration de ropinyrol dans le plasma sanguin a été notée. Pour les femmes qui ont déjà reçu du LGT avant de commencer le traitement par le ropinyrol, la correction de la dose de ropinyrol n'est pas requise. Cependant, dans le cas de la nomination d'un STT ou de son annulation dans le contexte du traitement par ropinyl, une correction de la dose du médicament Rayvass peut être nécessaire^®.

Le ropinyrol est principalement métabolisé par l'isopurme du CYP1A2. Avec l'utilisation simultanée de ropinyrol (à une dose de 2 mg 3 fois par jour) avec de la ciprofloxacine, les indicateurs C ont augmenté_max et le ropinyrol de l'ASC à 60 et 84%, respectivement, ce qui peut conduire au développement de phénomènes indésirables. À cet égard, chez les patients recevant du ropinyrol, sa dose doit être ajustée lors de la prescription ou de l'annulation de médicaments inhibant l'iso-fragment du CYP1A2, tels que la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine.

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont pris de la digoxine en même temps, l'interaction de la digoxine avec le ropinyrol n'a pas été révélée, ce qui nécessiterait une correction de la dose. L'interaction pharmaceutique entre le ropinyrol (à une dose de 2 mg 3 fois par jour) et la théophylline, qui est un substrat de l'isopurmie du CYP1A2, n'a pas été notée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

Il n'y a aucune information sur la possibilité d'interaction entre le ropinjrol et l'alcool. Comme pour les autres médicaments à action centrale, les patients doivent être avertis de la nécessité de s'abstenir de prendre de l'alcool pendant le traitement par le ropinyrol. La nicotine augmente l'activité de l'isophénium CYP1A2. Si le patient arrête ou commence à fumer pendant le traitement par ropinjrol, une correction de sa dose peut être nécessaire.