Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Cefditoren
Traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles au cefditoren:
infections des voies respiratoires supérieures (amygdalopharyngite aiguë, sinusite aiguë),
infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie Extra-hospitalière),
infections non compliquées de la peau et du tissu adipeux sous-cutané (phlegmon, plaies cutanées infectées, ABCÈS, folliculite, impétigo et furonculose).
À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés entiers, lavés avec suffisamment d'eau, de préférence après avoir mangé.
La dose recommandée dépend de la gravité de l'infection, de l'état initial du patient et des agents infectieux potentiels.
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Amygdalopharyngite aiguë, sinusite aiguë et infections non compliquées de la peau et du tissu adipeux sous-cutané — 200 mg toutes les 12 heures pendant 10 jours.
Exacerbation de la bronchite chronique — 200 mg toutes les 12 heures pendant 5 jours.
Pneumonie Extra-hospitalière — 200 mg toutes les 12 heures pendant 14 jours. Dans les cas graves — 400 mg toutes les 12 heures pendant 14 jours.
Les patients âgés. Pour les patients âgés, sauf en cas d'insuffisance hépatique grave et/ou rénale, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.
La violation de la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl — 30-50 ml/min), la dose recommandée ne doit pas dépasser 200 mg 2 fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl — moins de 30 ml/min), la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 200 mg.chez les patients sous hémodialyse, la dose recommandée n'est pas établie.
Altération de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire (classes a ou B selon Child-Pugh). En cas d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon Child-Pugh), les données permettant de recommander la dose n'ont pas été obtenues.
hypersensibilité au cefditoren, à d'autres céphalosporines ou à tout autre composant du médicament,
réactions allergiques graves aux pénicillines et autres médicaments antibactériens bêta-lactamines,
insuffisance hépatique de classe C par Child-Pugh,
patients sous hémodialyse,
réactions d'hypersensibilité à la protéine caséine dans l'histoire,
insuffisance primaire de carnitine,
utilisation simultanée de cefditoren pivoxil et de bloqueurs H2- récepteurs de l'histamine,
l'âge des enfants jusqu'à 12 ans.
Avec prudence: patients présentant une hypersensibilité à d'autres antibiotiques bêta-lactamines en raison de la possibilité de développer des réactions allergiques croisées, patients présentant une prédisposition individuelle ou familiale/héréditaire à développer des réactions allergiques telles que l'asthme bronchique, une éruption cutanée ou de l'urticaire, patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir. "Pharmacocinétique"), les patients âgés (voir. » Instructions spéciales"), utilisation simultanée avec des aminoglycosides et des diurétiques (furosémide), patients présentant une pathologie gastro-intestinale, en t.h. des antécédents de colite, des patients ayant des difficultés à manger (avec des troubles de la déglutition) ou recevant une Nutrition parentérale, ainsi que des patients présentant un état de santé général insatisfaisant (ces patients doivent être étroitement surveillés en raison du risque de carence en potassium)
Les événements indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés en fonction de la classification anatomique et physiologique et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 et <1/10), rarement (≥1/1000 et <1/100), rarement (≥1/10000 et <1/1000), très rarement (<1/10000, y compris les cas individuels).
Du sang et du système lymphatique: rarement-éosinophilie, rarement-granulocytopénie, anémie hémolytique, agranulocytose, hypoprothrombinémie, tendance à saigner, élargissement des ganglions lymphatiques.
Du côté des vaisseaux: rarement-choc.
Du tractus gastro-intestinal: souvent-diarrhée, rarement-ramollissement des selles, dyspepsie, sensation d'inconfort dans l'abdomen, douleur abdominale, rarement — colite pseudomembraneuse, sensation d'augmentation de l'abdomen, nausées, vomissements, stomatite, glossite.
Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement-gonflement, fièvre.
Du foie et des voies biliaires: rarement-jaunisse, altération de la fonction hépatique.
Du système immunitaire: rarement-anaphylaxie.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement-candidose.
Données de laboratoire et instrumentales: rarement-augmentation de l'activité ALT, ACT, rarement-thrombocytopénie, augmentation de la concentration sérique de créatinine, augmentation de la concentration d'azote uréique dans le sang, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, fréquence inconnue — diminution de la concentration sérique de carnitine.
Du côté du métabolisme et de la Nutrition: rarement-anorexie, symptômes dus à une carence en vitamine K, symptômes dus à une carence en vitamines B.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement-arthralgie.
Du système nerveux: rarement-maux de tête, névrite, vertiges, engourdissement.
Du côté des reins et des voies urinaires: rarement-insuffisance rénale aiguë, protéinurie.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: rarement-pneumonie interstitielle, infiltrat éosinophile pulmonaire.
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement-éruption cutanée, rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), urticaire, érythème, prurit.
Signes: nausées, vomissements, diarrhée.
Traitement: effectuer un traitement symptomatique.
Aspiration. Après l'ingestion de cefditoren pivoxil, il est absorbé dans le tractus gastro-intestinal et, sous l'action des estérases, il est hydrolysé en cefditoren. L'ingestion de 200 mg du médicament après les repas s'accompagne d'une atteinte Cmax, égale à 2,6 µg / ml, après environ 2,5 h, alors que la prise de 400 mg du médicament conduit à la même période de temps pour atteindre Cmax, égale à 4,1 µg / ml. la biodisponibilité Absolue du cefditoren après administration orale par rapport à l'administration intraveineuse est d'environ 15-20%.
La présence de nourriture dans le tractus gastro-intestinal accélère l'absorption du cefditoren pivoxil, ce qui entraîne une augmentation des indices Cmax et ASC à 50 et 70% par rapport aux valeurs à jeun, respectivement.
Liaison aux protéines plasmatiques et distribution. La liaison du cefditorène aux protéines plasmatiques est de 88%. Après une prise multiple et unique du médicament, les paramètres pharmacocinétiques ne différaient pas, cela indique l'absence de cumul. Vd cefditorena en conditions Css ne diffère pas significativement de cet indicateur, calculé après une seule administration, il est pratiquement indépendant de la dose administrée et reste toujours dans 40-65 L.
Après une administration unique de 400 mg du médicament, la pénétration dans la muqueuse et la sécrétion bronchique était respectivement de 60 et 20% de la concentration plasmatique. Les résultats de l'administration d'une dose similaire à des volontaires sains et une évaluation ultérieure de la pénétration de l'antibiotique dans le liquide interstitiel ont montré qu'après 8 et 12 heures, la concentration de cefditoren dans le liquide interstitiel atteint 40 et 56% de l'ASC plasmatique, respectivement.
Métabolisme / excrétion. Quelle que soit la dose et la durée du traitement, jusqu'à 18% de la dose administrée de cefditoren est excrété sous forme inchangée par les reins.
T1/2 de la préparation du plasma est d'environ 1-1,5 h du Générique avec la correction sur la biodisponibilité est d'environ 25-30 l/h, la clairance rénale d'environ 80 à 90 ml/min et une Étude de l'цефдиторена chez des volontaires sains ont montré que невсосавшаяся une partie de l'échantillon s'affiche à travers l'intestin, et la plus grande part de цефдиторена transformé en métabolites inactifs — P7 et M-IL. Dans le processus d'hydrolyse du cefditoren pivoxil, le pivalate est formé, qui est excrété par les reins sous la forme d'un conjugué de pivaloylcarnitine.
Groupes de patients particuliers
Parquet. La pharmacocinétique du cefditoren pivoxil n'a pas de différences significatives chez l'homme selon le sexe.
Les patients les plus âgés. Lors de l'administration des mêmes doses, la concentration de cefditoren chez les patients âgés (âgés de plus de 65 ans) est légèrement supérieure à celle de la population d'adultes d'âge moyen, indicateurs Cmax et l'ASC chez ces patients est plus élevée d'environ 26 et 33%, respectivement. Sauf en cas d'insuffisance rénale sévère et/ou hépatique chez les patients âgés, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.
La violation de la fonction rénale. Les indicateurs de l'ASC chez des volontaires sains et des patients présentant des lésions rénales de gravité variable après administration répétée de cefditoren pivoxil à une dose de 400 mg sont présentés dans le tableau 1.
Tableau 1
Fonction rénale | Cl de créatinine, ml / min | AUC0–12 (moyenne±CO1), ng * h / ml |
Normale | >80 | 11349,3 (1900,8) |
Insuffisance rénale | ||
Facile | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
Modérée | 30–50 | 31083,6 (9401,6) |
Maladie grave | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1Co-écart type
Les modifications marquées des paramètres pharmacocinétiques du cefditoren chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ne sont pas considérées comme cliniquement significatives. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère, le taux d'ASC est environ 3 fois plus élevé que chez les volontaires en bonne santé.
Les données actuellement disponibles ne permettent pas de recommander des doses de médicament aux patients sous hémodialyse.
Altération de la fonction hépatique. L'effet des troubles hépatiques de gravité légère ou modérée sur la pharmacocinétique du cefditoren pivoxil après son administration à une dose de 400 mg comprend une légère augmentation des paramètres pharmacocinétiques de base sans différences statistiquement significatives. En outre, une légère augmentation de la quantité de médicament excrétée par les reins a été observée par rapport aux volontaires en bonne santé. Des données similaires chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'ont pas encore été obtenues.
Tableau 2
Fonction hépatique | AUC0–12 (moyenne±CO1), ng * h / ml |
Normale | 15733,2 (2935,7) |
Insuffisance hépatique | |
Facile (classe a par Child-Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Modérée (classe B par Child-Pugh) | 17425,1 (5804,2) |
1Co-écart type
Le mécanisme d'action. Cefditorena pivoxil-un antibiotique bêta-Lactame semi-synthétique, est un promédicament de cefditorena (céphalosporine de troisième génération). Le mécanisme d'action du médicament est associé à l'inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne en raison de son affinité avec les protéines de liaison à la pénicilline.
Caractéristiques pharmacocinétiques / pharmacodynamiques
Lors de la nomination du médicament à une dose de 200 mg 2 fois par jour, sa concentration plasmatique dépasse la CIB pour 90% des micro-organismes (CIB90) pour Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes et les souches sensibles à la pénicilline Streptococcus pneumoniae pendant au moins 50% du temps de l'intervalle de dosage.
L'administration de cefditoren à une dose de 400 mg 2 fois par jour assure le maintien de sa concentration au-dessus de la CIB pendant 51% du temps de l'intervalle de dosage, ce qui dépasse la CIB pour 50% des microorganismes (CIB50) pour Streptococcus pneumoniae, résistant à la pénicilline.
Mécanismes de résistance
Cefditoren en tant que céphalosporine de troisième génération a des mécanismes de résistance communs pour ce groupe d'antibiotiques. La résistance des microorganismes Gram-positifs peut être associée à une modification de la protéine de liaison à la pénicilline Streptococcus pneumoniae et Streptococcus viridans soit l'apparition d'une protéine de liaison à la pénicilline supplémentaire (RVR 2A) chez Staphylococcus spp. Le cefditoren est résistant à la plupart des bactéries à Gram négatif chromosomiques et plasmidiques bêta-lactamases les plus courantes. Cependant, comme d'autres céphalosporines, le cefditorène est hydrolysé par des bêta-lactamases à large spectre médiées par des plasmides. En outre, la cause de la résistance peut être la production de bêta-lactamase chromosomique chez les souches mutantes Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. et Serratia spp.
Le mécanisme d'action du cefditoren est similaire aux autres antibiotiques céphalosporines et diffère du mécanisme d'action des autres groupes d'antibiotiques. En général, aucune résistance croisée n'a été observée entre le cefditoren et d'autres groupes d'antibiotiques. Cependant, dans de rares cas, certains mécanismes de résistance (par exemple, associés à l'imperméabilité de la membrane interne ou à la présence d'un mécanisme d'élimination active de l'antibiotique de la cellule) peuvent être similaires pour d'autres groupes d'antibiotiques. Cela provoque un certain niveau de résistance à tous les antibiotiques.
CIB. Les valeurs CIB recommandées pour le cefditorène, permettant de classer les micro — organismes présentant une sensibilité et une résistance intermédiaires élevées: sensibilité — ≤0,5 µg/ml, sensibilité intermédiaire — >0,5 µg/ml et <2 µg/ml, résistance - ≥2 µg/ml.
Sensibilité. Les données ci-dessous fournissent des informations sur le spectre de sensibilité de la plupart des micro-organismes pour les indications d'utilisation approuvées.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la zone géographique, ainsi que chez les agents pathogènes individuels. Pour cette raison, il est souhaitable d'obtenir des informations sur la sensibilité des micro-organismes dans une région particulière, en particulier dans le traitement d'une infection grave. Dans les cas où la résistance des agents pathogènes est douteuse, vous pouvez demander l'aide d'un spécialiste qui évaluera la faisabilité de la nomination de cefditoren dans un cas clinique particulier.
Espèces généralement sensibles (résistance inférieure à 10%, données européennes):
microorganismes aérobies à Gram positif: Streptococci groupes Avec et G, souches sensibles à la méthicilline Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,
microorganismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1,
microorganismes anaérobies: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microorganismes présentant une résistance initiale au céfditorène:
- microorganismes aérobies à Gram positif: Enterococcus spp., souches résistantes à la méthicilline Staphylococcus aureus,
- microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microorganismes anaérobies:
- groupe Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Et autres: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 L'efficacité clinique a été démontrée pour les agents pathogènes sensibles selon les indications approuvées.
2 Certaines souches présentant une résistance élevée à la pénicilline peuvent présenter une sensibilité réduite au cefditoren. Les souches résistantes au céfotaxime et à la ceftriaxone ne doivent pas être considérées comme sensibles au céfditoren.
Microorganismes Gram-négatifs contenant des bêta-lactamases chromosomiques, tels que Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, doit être considéré comme résistant au cefditoren malgré leur susceptibilité apparente in vitro.
- Antibiotique-céphalosporine [Céphalosporines]
Les antiacides. L'utilisation conjointe de cefditoren pivoxil et d'antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et d'aluminium après les repas réduit les indices Cmax et AUC cefditoren à 14 et 11%, respectivement. Bien que la signification clinique de ce fait soit inconnue, il est recommandé que la période entre la prise d'antiacides et de cefditoren pivoxil soit de 2 heures.
Probénécide. L'utilisation conjointe du probénécide et du cefditoren pivoxil réduit l'excrétion de l'antibiotique par les reins, augmentant l'indice Cmax à 49%, AUC à 122% et T1/2 cefditorena à 53%.
Bloqueurs H2- récepteurs de l'histamine. L'administration simultanée de famotidine IV et de cefditoren pivoxil à l'intérieur entraîne une diminution des indices Cmax et AUC à 27 et 22%, respectivement. Ainsi, l'utilisation simultanée de cefditoren pivoxil et de bloqueurs H2- les récepteurs de l'histamine ne sont pas recommandés.