Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Réactions D'Hypersensibilité Graves
AUGMENTIN est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité graves (p. ex., anaphylaxie ou syndrome de Stevens-Johnson) à l'amoxicilline, au clavulanate ou à d'autres bêta-lactamines médicaments antibactériens (p. ex. pénicillines et céphalosporines).
Ictère Cholestatique / Dysfonctionnement Hépatique
AUGMENTIN est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'ictère cholestatique / hépatique dysfonctionnement associé à AUGMENTIN.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la "PRÉCAUTION" Section
PRÉCAUTION
Réactions D'Hypersensibilité
Des réactions d'hypersensibilité (anaphylactique) graves et parfois mortelles ont été rapportées chez des patients recevoir des antibactériens bêta-lactamines, y compris AUGMENTIN. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à allergènes. Avant de commencer le traitement par AUGMENTIN, une enquête minutieuse doit être effectuée concernant réactions d'hypersensibilité antérieures aux pénicillines, aux céphalosporines ou à d'autres allergènes. Si une réaction allergique la réaction se produit, AUGMENTIN doit être arrêté et un traitement approprié institué.
Dysfonctionnement Hépatique
Dysfonctionnement hépatique, y compris l'hépatite et ictère cholestatique a été associée à l'utilisation de AUGMENTIN. La toxicité hépatique est habituellement réversible, cependant, des décès ont été rapportés. Hépatique la fonction doit être surveillée à intervalles réguliers chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Diarrhée associée à Clostridium Difficile (CDAD)
Le Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été rapportée avec l'utilisation de presque tous les antibactériens les agents, y compris AUGMENTIN, et peuvent varier en gravité de la diarrhée légère à la colite fatale. Traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon conduisant à la prolifération de C. difficile.
C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement du CDAD. Hypertoxinproducing les souches de C. difficile causer une morbidité et une mortalité accrues, car ces infections peuvent être réfractaire au traitement antimicrobien et peut nécessiter une colectomie. Le CDAD doit être envisagé chez tous les patients qui présentent avec la diarrhée après l'utilisation antibactérienne. Des antécédents médicaux soigneux sont nécessaires car Des cas de CDAD ont été rapportés plus de 2 mois après l'administration d'agents antibactériens.
Si le CDAD est suspecté ou confirmé, l'utilisation antibactérienne en cours n'est pas dirigée contre C. difficile peut-être besoin à être abandonnées. Gestion appropriée des fluides et des électrolytes, supplémentation en protéines, antibactérien le traitement de C. difficile, et l'évaluation chirurgicale devrait être instituée comme cliniquement indiqué.
Éruption Cutanée Chez Les Patients Atteints De Mononucléose
Un pourcentage élevé de patients atteints de mononucléose qui reçoivent de l'amoxicilline développent un érythémateux les éruptions cutanées. Ainsi, AUGMENTIN ne doit pas être administré aux patients atteints de mononucléose.
Potentiel De Prolifération Microbienne
La possibilité de surinfections avec des agents pathogènes fongiques ou bactériens doit être envisagée pendant thérapie. En cas de surinfection, l'amoxicilline/clavulanate de potassium doit être arrêté et thérapie appropriée instituée.
Les patients atteints de phénylcétonurie
Les comprimés à croquer AUGMENTIN et la poudre AUGMENTIN pour solution buvable contiennent de l'aspartame qui contient de la phénylalanine. Chaque comprimé à croquer de 200 mg d'AUGMENTIN contient 2,1 mg de phénylalanine, chaque comprimé à croquer de 400 mg contient 4,2 mg de phénylalanine, chaque 5 mL du comprimé de 200 mg/5 mL ou 400 mg/5 mL de suspension buvable contient 7 mg de phénylalanine. Les autres formulations D'AUGMENTIN ne contient pas de phénylalanine.
Développement De Bactéries Résistantes Aux Médicaments
Prescrire AUGMENTIN En l'absence d'une infection bactérienne avérée ou fortement suspectée est peu susceptible de fournir des avantages au patient, et augmente le risque de développement de résistant aux médicaments bactérien.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Aucune étude à long terme chez l'animal n'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérigène.
AUGMENTIN (formulation de rapport 4:1 d'amoxicilline: clavulanate) était non mutagène dans L'Ames test de mutation bactérienne et test de conversion du gène de la levure. AUGMENTIN était faiblement positif dans le test de lymphome de souris, mais la tendance à l'augmentation des fréquences de mutation dans ce test s'est produite à des doses qui étaient également associées à une diminution de la survie cellulaire. AUGMENTIN était négatif chez la souris test de micronoyaux, et dans le test létal dominant chez la souris. Le clavulanate de Potassium seul a été testé dans Ames bacterial mutation assay et dans le test du micronoyau de la souris, et a été négatif dans chacun de ces des dosages.
AUGMENTIN (formulation à Rapport 2:1 d'amoxicilline: clavulanate) à des doses orales allant jusqu'à 1 200 mg / kg / jour n'a pas eu d'effet sur la fertilité et les performances de reproduction chez le rat. Basé sur la surface du corps cette dose d'amoxicilline est environ 4 fois la dose maximale recommandée par voie orale chez l'homme adulte dose (875 mg toutes les 12 heures). Pour le clavulanate, la dose multiple est environ 9 fois plus élevée que la dose orale maximale recommandée chez l'homme adulte (125 mg toutes les 8 heures), également en fonction de la surface corporelle zone.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tératogènes
Grossesse Catégorie B. Études de Reproduction réalisées chez des rats et des souris gravides administration D'AUGMENTIN (formulation d'amoxicilline:clavulanate en rapport 2:1) à des doses orales allant jusqu'à 1200 mg / kg / jour n'a révélé aucune preuve de préjudice pour le fœtus dû à AUGMENTIN. Les doses d'amoxicilline dans les rats et les souris (en fonction de la surface corporelle) étaient environ 4 et 2 fois le maximum dose orale recommandée chez l'homme adulte (875 mg toutes les 12 heures). Pour le clavulanate, ces multiples de dose étaient environ 9 et 4 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme adulte (125 mg tous les 8 heure). Il n'existe cependant aucune étude adéquate et bien contrôlée chez la femme enceinte. Parce les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament doit être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire
Le Travail Et L'Accouchement
Les antibiotiques oraux de classe ampicilline sont mal absorbés pendant le travail. On ne sait pas si l'utilisation de amoxicilline / clavulanate de potassium chez l'homme pendant le travail ou l'accouchement a des effets indésirables immédiats ou retardés effets sur le fœtus, prolonge la durée du travail, ou augmente la probabilité de la nécessité d'un intervention obstétricale.
Les Mères Qui Allaitent
Il a été démontré que l'amoxicilline était excrétée dans le lait maternel. Amoxicilline/clavulanate de potassium utilisation par les mères qui allaitent peuvent entraîner une sensibilisation des nourrissons. La prudence doit être exercée lorsque amoxicilline/clavulanate de potassium est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de la poudre AUGMENTIN pour Suspension buvable et comprimés à croquer ont été établis chez des patients pédiatriques. L'utilisation D'AUGMENTIN chez les patients pédiatriques est soutenue par preuves d'études de comprimés AUGMENTIN chez l'adulte avec des données supplémentaires d'une étude de AUGMENTIN Poudre Pour Suspension buvable chez les patients pédiatriques âgés de 2 mois à 12 ans avec aiguë otite.
En raison de la fonction rénale incomplètement développée chez les nouveau-nés et les jeunes nourrissons, l'élimination de l'amoxicilline peut être retardée, l'élimination du clavulanate est inchangée dans ce groupe d'âge. Dosage de AUGMENTIN doit être modifié chez les enfants âgés de <12 semaines (<3 mois).
Utilisation Gériatrique
Sur les 3 119 patients ayant participé à une analyse des études cliniques d'AUGMENTIN, 32% étaient âgés de ≥65 ans, et 14% avaient ≥75 ans. Aucune différence globale en matière d'innocuité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'a pas identifié différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais plus grande sensibilité de certains patients plus âgés personne ne peut être écartée.
Ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions indésirables à ce le médicament peut être plus important chez les patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles de ont diminué la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller de la fonction rénale.
Dosage Dans L'Insuffisance Rénale
L'amoxicilline est principalement éliminée par le rein et un ajustement de la posologie est généralement nécessaire chez les patients avec insuffisance rénale sévère (DFG <30 mL / min). Voir Les Patients avec insuffisance Rénale pour certains recommandations chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
EFFETS SECONDAIRES
Les éléments suivants sont abordés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:
- Réactions anaphylactiques
- Dysfonctionnement Hépatique
- CDAD
Expérience Des Essais Cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient la diarrhée/selles molles (9%), la nausée (3%), la peau éruptions cutanées et urticaire (3%), vomissements (1%) et vaginite (1%). Moins de 3% des patients ont arrêté traitement en raison d'effets indésirables liés au médicament. L'incidence globale des effets indésirables, et en diarrhée particulière, augmentée avec la dose recommandée la plus élevée. Autres moins fréquemment signalés les effets indésirables (<1%) comprennent: inconfort Abdominal, flatulences et maux de tête.
Chez des patients pédiatriques (âgés de 2 mois à 12 ans), 1 essai clinique américain/canadien a été mené qui comparé 45/6, 4 mg/kg/jour (divisé toutes les 12 heures) D'AUGMENTIN pendant 10 jours contre 40/10 mg/kg/jour (divisé toutes les 8 heures) D'AUGMENTIN pendant 10 jours dans le traitement de l'otite aiguë Média. Un total de 575 patients ont été inscrits, et seules les formulations de suspension ont été utilisées dans ce essai. Dans l'ensemble, les effets indésirables observés étaient comparables à ceux mentionnés ci-dessus, cependant, il y avait différences dans les taux de diarrhée, d'éruptions cutanées/urticaire et d'éruptions cutanées au niveau des couches.
Expérience Post-Commercialisation
En plus des effets indésirables rapportés lors des essais cliniques, les effets suivants ont été identifiés pendant utilisation post-commercialisation d'AUGMENTIN. Parce qu'ils sont déclarés volontairement à partir d'une population de taille inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Ces événements ont été choisis en raison à une combinaison de leur gravité, de leur fréquence de déclaration ou d'un lien causal potentiel avec AUGMENTIN.
Le système digestif
Indigestion, gastrite, stomatite, glossite, langue noire "poilue", muqueuse cutanée candidose, entérocolite et colite hémorragique / pseudomembraneuse. Apparition de pseudomembraneuse les symptômes de la colite peuvent survenir pendant ou après un traitement antibiotique.
Réactions D'Hypersensibilité
Prurit, angioedème, réactions sériques de type maladie (urticaire ou éruption cutanée accompagnée d'arthrite, d'arthralgie, de myalgie et fréquemment de fièvre), d'érythème polymorphe, Syndrome de Stevens Johnson, exanthématouspustulose aiguë généralisée, vascularite d'hypersensibilité, et des cas de dermatite exfoliative (y compris de nécrolyse épidermique toxique) ont été rapportés.
Foie
La dysfonction hépatique, y compris l'hépatite et la jaunisse cholestatique, augmente dans le sérum des transaminases (ASAT et / ou ALT), de la bilirubine sérique et/ou des phosphatases alcalines ont été rapportées avec AUGMENTIN. Il a été rapportés plus fréquemment chez les personnes âgées, chez les hommes ou chez les patients prolongée traitement. Les résultats histologiques de la biopsie hépatique ont été principalement cholestatiques, traitement. Les résultats histologiques de la biopsie hépatique ont été principalement cholestatiques, modifications hépatocellulaires ou hépatocellulaires cholestatiques mixtes. L'apparition de signes/symptômes hépatiques un dysfonctionnement peut survenir pendant ou plusieurs semaines après l'arrêt du traitement. L'hépatique le dysfonctionnement, qui peut être grave, est généralement réversible. Des décès ont été signalés.
Rénale
Une néphrite interstitielle, une hématurie et une cristallurie ont été rapportées.
Systèmes Hémique Et Lymphatique
Anémie, y compris anémie hémolytique, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, éosinophilie, leucopénie et agranulocytosont été rapportés. Ils les réactions sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement et sont considérées comme une hypersensibilité phénomène. Une thrombocytose a été observée chez moins de 1% des patients traités par AUGMENTIN. Il y a eu des rapports d'augmentation du temps de prothrombine chez les patients recevant AUGMENTIN et traitement anticoagulant concomitant.
Système Nerveux Central
Agitation, anxiété, changements de comportement, confusion, convulsions, étourdissements, l'insomnie et l'hyperactivité réversible ont été rapportées.
Divers
Une décoloration des dents (coloration brune, jaune ou grise) a été signalée. La plupart des rapports survenue chez des patients pédiatriques. La décoloration a été réduite ou éliminée avec le brossage ou le nettoyage dentaire dans la plupart des cas.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le probénécide
Le probénécide diminue la sécrétion tubulaire rénale de l'amoxicilline mais ne retarde pas l'excrétion rénale de l'acide clavulanique. L'utilisation concomitante avec AUGMENTIN peut entraîner une augmentation et une prolongation du sang concentrations d'amoxicilline. L'administration concomitante de probénécide n'est pas recommandé.
Anticoagulants Oraux
L'allongement anormal du temps de prothrombine (augmentation du rapport international normalisé [INR]) a été rapporté chez les patients recevant de l'amoxicilline et des anticoagulants oraux. Une surveillance appropriée devrait être entrepris lorsque des anticoagulants sont prescrits en même temps qu'AUGMENTIN. L'ajustement dans le la dose d'anticoagulants oraux peut être nécessaire pour maintenir le niveau désiré d'anticoagulation.
Allopurinol
L'administration concomitante d'allopurinol et d'amoxicilline augmente l'incidence des éruptions cutanées dans les patients recevant les deux médicaments par rapport aux patients recevant de l'amoxicilline seule. Il n'est pas connu si cette potentialisation des éruptions d'amoxicilline est due à l'allopurinol ou à l'hyperuricémie présente dans ces patients.
Les Contraceptifs Oraux
AUGMENTIN peut affecter la flore intestinale, conduisant à une diminution de la réabsorption des œstrogènes et une efficacité réduite des contraceptifs oraux combinés d'oestrogène / progestérone.
Effets Sur Les Tests De Laboratoire
Des concentrations élevées d'amoxicilline dans les urines peuvent entraîner des réactions faussement positives lors des tests de dépistage de l'amoxicilline. présence de glucose dans L'urine en utilisant CLINITEST®, La Solution de Benoît, ou la Solution de Fehling. Depuis cet effet peut également se produire avec AUGMENTIN, il est recommandé que les tests de glucose basés sur enzymatique des réactions de glucose oxydase soient utilisées.
Après administration d'amoxicilline aux femmes enceintes, une diminution transitoire de la concentration plasmatique de total conjugué estriol, estriol-glucuronide, conjugué à l'œstrone et l'œstradiol a été noté.
Des Effets Tératogènes
Grossesse Catégorie B. Études de Reproduction réalisées chez des rats et des souris gravides administration D'AUGMENTIN (formule à Rapport 2:1 d'amoxicilline: clavulanate) à des doses orales allant jusqu'à 1200 mg / kg / jour n'a révélé aucune preuve de préjudice pour le fœtus dû à AUGMENTIN. Les doses d'amoxicilline dans les rats et les souris (en fonction de la surface corporelle) étaient environ 4 et 2 fois le maximum dose orale recommandée chez l'homme adulte (875 mg toutes les 12 heures). Pour le clavulanate, ces multiples de dose étaient environ 9 et 4 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme adulte (125 mg tous les 8 heure). Il n'existe cependant aucune étude adéquate et bien contrôlée chez la femme enceinte. Parce les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament doit être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, des effets indésirables peuvent survenir (par exemple, réactions allergiques, vertiges, convulsions), ce qui peut influencer l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, des effets indésirables peuvent survenir (par exemple, réactions allergiques, vertiges, convulsions), ce qui peut influencer la capacité de conduire et d'utiliser des machines.
Les éléments suivants sont abordés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:
- Réactions anaphylactiques
- Dysfonctionnement Hépatique
- CDAD
Expérience Des Essais Cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient la diarrhée/selles molles (9%), la nausée (3%), la peau éruptions cutanées et urticaire (3%), vomissements (1%) et vaginite (1%). Moins de 3% des patients ont arrêté traitement en raison d'effets indésirables liés au médicament. L'incidence globale des effets indésirables, et en diarrhée particulière, augmentée avec la dose recommandée la plus élevée. Autres moins fréquemment signalés les effets indésirables (<1%) comprennent: inconfort Abdominal, flatulences et maux de tête.
Chez des patients pédiatriques (âgés de 2 mois à 12 ans), 1 essai clinique américain/canadien a été mené qui comparé 45/6, 4 mg/kg/jour (divisé toutes les 12 heures) D'AUGMENTIN pendant 10 jours contre 40/10 mg/kg/jour (divisé toutes les 8 heures) D'AUGMENTIN pendant 10 jours dans le traitement de l'otite aiguë Média. Un total de 575 patients ont été inscrits, et seules les formulations de suspension ont été utilisées dans ce essai. Dans l'ensemble, les effets indésirables observés étaient comparables à ceux mentionnés ci-dessus, cependant, il y avait différences dans les taux de diarrhée, d'éruptions cutanées/urticaire et d'éruptions cutanées au niveau des couches.
Expérience Post-Commercialisation
En plus des effets indésirables rapportés lors des essais cliniques, les effets suivants ont été identifiés pendant utilisation post-commercialisation d'AUGMENTIN. Parce qu'ils sont déclarés volontairement à partir d'une population de taille inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Ces événements ont été choisis en raison à une combinaison de leur gravité, de leur fréquence de déclaration ou d'un lien causal potentiel avec AUGMENTIN.
Le système digestif
Indigestion, gastrite, stomatite, glossite, langue noire "poilue", muqueuse cutanée candidose, entérocolite et colite hémorragique / pseudomembraneuse. Apparition de pseudomembraneuse les symptômes de la colite peuvent survenir pendant ou après un traitement antibiotique.
Réactions D'Hypersensibilité
Prurit, angioedème, réactions sériques de type maladie (urticaire ou éruption cutanée accompagnée d'arthrite, d'arthralgie, de myalgie et fréquemment de fièvre), d'érythème polymorphe, Syndrome de Stevens Johnson, exanthématouspustulose aiguë généralisée, vascularite d'hypersensibilité, et des cas de dermatite exfoliative (y compris de nécrolyse épidermique toxique) ont été rapportés.
Foie
La dysfonction hépatique, y compris l'hépatite et la jaunisse cholestatique, augmente dans le sérum des transaminases (ASAT et / ou ALT), de la bilirubine sérique et/ou des phosphatases alcalines ont été rapportées avec AUGMENTIN. Il a été rapportés plus fréquemment chez les personnes âgées, chez les hommes ou chez les patients prolongée traitement. Les résultats histologiques de la biopsie hépatique ont été principalement cholestatiques, traitement. Les résultats histologiques de la biopsie hépatique ont été principalement cholestatiques, modifications hépatocellulaires ou hépatocellulaires cholestatiques mixtes. L'apparition de signes/symptômes hépatiques un dysfonctionnement peut survenir pendant ou plusieurs semaines après l'arrêt du traitement. L'hépatique le dysfonctionnement, qui peut être grave, est généralement réversible. Des décès ont été signalés.
Rénale
Une néphrite interstitielle, une hématurie et une cristallurie ont été rapportées.
Systèmes Hémique Et Lymphatique
Anémie, y compris anémie hémolytique, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, éosinophilie, leucopénie et agranulocytosont été rapportés. Ils les réactions sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement et sont considérées comme une hypersensibilité phénomène. Une thrombocytose a été observée chez moins de 1% des patients traités par AUGMENTIN. Il y a eu des rapports d'augmentation du temps de prothrombine chez les patients recevant AUGMENTIN et traitement anticoagulant concomitant.
Système Nerveux Central
Agitation, anxiété, changements de comportement, confusion, convulsions, étourdissements, l'insomnie et l'hyperactivité réversible ont été rapportées.
Divers
Une décoloration des dents (coloration brune, jaune ou grise) a été signalée. La plupart des rapports survenue chez des patients pédiatriques. La décoloration a été réduite ou éliminée avec le brossage ou le nettoyage dentaire dans la plupart des cas.
En cas de surdosage, interrompre le traitement, traiter les symptômes et mettre en place des mesures de soutien en tant que de besoin. Une étude prospective de 51 patients pédiatriques dans un CENTRE ANTIPOISON a suggéré que les surdosages de moins de 250 mg/kg d'amoxicilline ne sont pas associés à des effets cliniques significatifs symptômes1.
Une néphrite interstitielle entraînant une insuffisance rénale oligurique a été rapportée chez des patients après surdosage avec amoxicilline / clavulanate de potassium.
Une cristallurie, conduisant dans certains cas à une insuffisance rénale, a également été rapportée après amoxicilline / clavulanate surdosage de potassium chez les patients adultes et pédiatriques. En cas de surdosage, un apport hydrique adéquat et la diurèse doit être maintenue pour réduire le risque de cristallurie amoxicilline/clavulanate de potassium. Insuffisance rénale semble être réversible à l'arrêt de l'administration du médicament. Des taux sanguins élevés peuvent se produisent plus facilement chez les patients présentant une insuffisance rénale en raison d'une diminution de la clairance rénale de amoxicilline/clavulanate de potassium. L'amoxicilline / clavulanate de potassium peut être retiré de la circulation par hémodialyse.
Classe pharmacothérapeutique: pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Mécanisme d'action
Augmentin est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique bête-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines de liaison à la pénicilline, PBP) dans la voie biosynthétique du peptidoglycane bactérien, qui est un composant structurel intégral de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne des nations unies affaiblissement de la paroi cellulaire, généralement suivi d'une lyse cellulaire et de la mort.
L'Augmentin est sensible à la dégradation par les béta-lactamases produites par des bactéries résistantes et, par conséquent, le spectre d'activité de l'Augmentin seul n'exclut pas les organismes qui produisent ces enzymes.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
Le temps au-dessus de la concentration inhibitrice minimale (t>CMI) est considéré comme le principal déterminant de l'efficacité de l'Augmentin.
Mécanismes de résistance
Les principaux mécanismes de résistance à vent sont:
- Inactivation par les béta-lactamases bactériennes.
- Modification des PBP, qui réduisent l'affinité de l'agent antibactérien pour la cible.
L'imperméabilité des bactéries ou des mécanismes de pompe d'efflux peut provoquer ou contribuer à la résistance bactérienne, en particulier chez les bactéries à Gram négatif.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt MIC pour augmenter sont ceux du Comité européen pour les essais de sensibilité aux antimicrobiens (EUCAST) version 5.0.
Point D'arrêt Mic de l'organisme (mg / l) Sensible  ‰ ¤ résistant > Entérobactéries 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Note 2 Enterococcus spp.3 4 8 Groupes de streptocoques A, B, C et G Note 4 Note 4 Streptococcus pneumoniae Note 5 Note 5 Viridans groupe steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Note 7 Note 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaérobies Gram positifs sauf Clostridium difficile8 4 8 Anaérobies Gram négatif8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Points d'arrêt non liés aux espèces 10 2 8 1Les entérobactéries sauvages sont classées comme sensibles aux aminopénicillines. Certains préfèrent classer les isolats de type sauvage de E. coli et P. mirabilis comme intermédiaire. Quand c'est le cas, utilisez le mic breakpoint s ≤ 0.5 mg / l 2la plupart des staphylocoques sont des producteurs de pénicillinase, qui sont résistants à L'Augmentin. Les isolats résistants à la méthicilline sont, à quelques exceptions près, résistants à tous les agents bêta-lactamines. 3la sensibilité à L'Augmentin peut être déduite de l'ampicilline 4la sensibilité des groupes de streptocoques A, B, C et G aux pénicillines est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline. 5les points de rupture ne concernent que les isolats non ménagés. Pour les isolats classés comme intermédiaires à l'ampicilline éviter le traitement oral par Augmentin. Sensibilité déduite de la CMI de l'ampicilline. 6les points de rupture sont basés sur l'administration intraveineuse. Les isolats positifs à la bête-lactamase doivent être déclarés résistants. Les producteurs de 7béta lactamase doivent être déclarés résistants 8susceptibilité à augmenter peut être déduite de benzylpénicilline. 9les points d'arrêt sont basés sur des valeurs limites épidémiologiques (ECOFFs), qui distinguent les isolats de type sauvage de ceux dont la sensibilité est réduite. 10les points d'arrêt non liés aux espèces sont basés sur des doses d'au moins 0.5 g x 3or l'administration de 4 doses par jour (1.5 à 2 g / jour)La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Sensibilité In vitro des micro-organismes à L'accroissement Espèces Généralement Sensibles Aérobies à Gram-positifs: Enterococcus faecalis streptocoques bête-hémolytiques (groupes A, B, C et G) Listeria monocytogenes Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut poser problème Aérobies à Gram négatif: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella Paratyphi Pasteurella multocida Aérobies Gram-positifs: staphylocoque négatif de Coagulase Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridans streptococcus group Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp. Anaérobies à Gram négatif: Fusobacterium spp. Autres: Borrelia burgdorferi Des organismes intrinsèquement résistants Gram positif aérobies: Enterococcus faecium†Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaérobies à Gram négatif: Bacteroides spp. (de nombreuses souches de Bacteroides fragilis sont résistantes). Autres: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.  € susceptibilité Intermédiaire naturelle en l'absence de mécanisme de résistance acquis. £ presque tous les S. aureus sont résistants à l'augmentation en raison de la production de pénicillinase. En outre, toutes les souches résistantes à la méthicilline sont résistantes à Augmentin.Classe pharmacothérapeutique: pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Mécanisme d'action
L'amoxicilline est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique bête-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines de liaison à la pénicilline, PBP) dans la voie biosynthétique du peptidoglycane bactérien, qui est un composant structurel intégral de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne des nations unies affaiblissement de la paroi cellulaire, généralement suivi d'une lyse cellulaire et de la mort.
L'amoxicilline est sensible à la dégradation par les béta-lactamases produites par des bactéries résistantes et, par conséquent, le spectre d'activité de l'amoxicilline seule n'inclut pas les organismes qui produisent ces enzymes.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
Le temps au - dessus de la concentration inhibitrice minimale (t>CMI) est considéré comme le principal déterminant de l'efficacité de l'amoxicilline.
Mécanismes de résistance
Les principaux mécanismes de résistance à l'amoxicilline sont:
- Inactivation par les béta-lactamases bactériennes.
- Modification des PBP, qui réduisent l'affinité de l'agent antibactérien pour la cible.
L'imperméabilité des bactéries ou des mécanismes de pompe d'efflux peut provoquer ou contribuer à la résistance bactérienne, en particulier chez les bactéries à Gram négatif.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt CMI pour l'amoxicilline sont ceux du Comité européen pour les tests de sensibilité aux antimicrobiens (EUCAST) version 5.0.
Point D'arrêt Mic de l'organisme (mg / l) Sensible  ‰ ¤ résistant > Entérobactéries 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Note 2 Enterococcus spp.3 4 8 Groupes de streptocoques A, B, C et G Note 4 Note 4 Streptococcus pneumoniae Note 5 Note 5 Viridans groupe steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Note 7 Note 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaérobies Gram positifs sauf Clostridium difficile8 4 8 Anaérobies Gram négatif8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Points d'arrêt non liés aux espèces 10 2 8 1Les entérobactéries sauvages sont classées comme sensibles aux aminopénicillines. Certains préfèrent classer les isolats de type sauvage de E. coli et P. mirabilis comme intermédiaire. Quand c'est le cas, utilisez le mic breakpoint s ≤ 0.5 mg / l 2la plupart des staphylocoques sont des producteurs de pénicillinase, qui sont résistants à l'amoxicilline. Les isolats résistants à la méthicilline sont, à quelques exceptions près, résistants à tous les agents bêta-lactamines. 3la sensibilité à l'amoxicilline peut être déduite de l'ampicilline 4la sensibilité des groupes de streptocoques A, B, C et G aux pénicillines est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline. 5les points de rupture ne concernent que les isolats non ménagés. Pour les isolats classés comme intermédiaires à l'ampicilline évitez le traitement oral par l'amoxicilline. Sensibilité déduite de la CMI de l'ampicilline. 6les points de rupture sont basés sur l'administration intraveineuse. Les isolats positifs à la bête-lactamase doivent être déclarés résistants. Les producteurs de 7béta lactamase doivent être déclarés résistants 8susceptibilité à l'amoxicilline peut être dérivé de benzylpénicilline. 9les points d'arrêt sont basés sur des valeurs limites épidémiologiques (ECOFFs), qui distinguent les isolats de type sauvage de ceux dont la sensibilité est réduite. 10les points d'arrêt non liés aux espèces sont basés sur des doses d'au moins 0.5 g x 3or l'administration de 4 doses par jour (1.5 à 2 g / jour).La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Sensibilité In vitro des micro-organismes à l'amoxicilline Espèces Généralement Sensibles Aérobies Gram-positifs: Enterococcus faecalis streptocoques bête-hémolytiques (groupes A, B, C et G) Listeria monocytogenes Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut poser problème Aérobies à Gram négatif: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella Paratyphi Pasteurella multocida Aérobies Gram-positifs: staphylocoque négatif de Coagulase Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridans streptococcus group Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp. Anaérobies à Gram négatif: Fusobacterium spp. Autres: Borrelia burgdorferi Des organismes intrinsèquement résistants Gram positif aérobies: Enterococcus faecium†Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaérobies à Gram négatif: Bacteroides spp. (de nombreuses souches de Bacteroides fragilis sont résistantes). Autres: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.  € susceptibilité Intermédiaire naturelle en l'absence de mécanisme de résistance acquis. £ presque tous les S. aureus sont résistants à l'amoxilcilline en raison de la production de pénicillinase. En outre, toutes les souches résistantes à la méthicilline sont résistantes à l'amoxicilline.Paramètres pharmacocinétiques moyens de l'amoxicilline et du clavulanate de potassium chez les adultes normaux suivants L'administration de comprimés AUGMENTIN est indiquée dans le tableau 3 et après l'administration de AUGMENTIN En Poudre Pour Suspension buvable et comprimés à croquer sont présentés dans le tableau 4.
Tableau 3: paramètres pharmacocinétiques moyens (±S. D.) de L'amoxicilline et du Clavulanate de Potassiuma, b
avec AUGMENTIN compressés
| La Dose et le Schéma posologique | La Cmax (mcg / mL) | AUC0 - 24 (mcg*h/mL) | ||
| Amoxicilline / Clavulanate potassium |
Amoxicillin | Clavulanate potassium |
Amoxicillin | Clavulanate potassium |
| 250/125 mg toutes les 8 heures | 3.3 ± 1.12 | 1.5 ± 0.70 | 26.7 ± 4.56 | 12.6 ± 3.25 |
| 500/125 mg toutes les 12 heures | 6.5 ± 1.41 | 1.8 ± 0.61 | 33.4 ± 6.76 | 8.6 ± 1.95 |
| 500 125 mg toutes les 8 heures | 7.2 ± 2.26 | 2.4 ± 0.83 | 53.4 ± 8.87 | 15.7 ± 3.86 |
| 875/125 mg toutes les 12 heures | 11.6 ± 2.78 | 2.2 ± 0.99 | 53.5 ± 12.31 |
10.2 ± 3.04 |
| L'ONUValeurs moyennes (±écart-type) de 14 adultes normaux (N=15 pour le clavulanate de potassium dans le lowdose
régime). Les concentrations maximales ont été observées environ 1,5 heure après la dose. bAmoxicilline / clavulanate de potassium administré au début d'un repas léger. |
Tableau 4: paramètres pharmacocinétiques moyens (±S. D.) de L'amoxicilline et du Clavulanate de Potassiuma, b
avec AUGMENTIN En Poudre Pour Suspension buvable et comprimés à croquer
| Dose | La Cmax (mcg / mL) | AUC0 - 24 (mcg*h/mL) | ||
| Amoxicilline / Clavulanate potassium |
Amoxicillin | Clavulanate potassium |
Amoxicillin | Clavulanate potassium |
| 400/57 mg (5 mL de suspension) |
6.94 ± 1.24 | 1.10 ± 0.42 | 17.29 ± 2.28 |
2.34 ± 0.94 |
| 400/57 mg (1 à croquer Tablet) |
6.67 ± 1.37 | 1.03 ± 0.33 | 17.24 ± 2.64 |
2.17 ± 0.73 |
| L'ONUValeurs moyennes (±écart-type) de 28 adultes normaux. Les concentrations maximales ont été d'environ 1
heure après la dose. bAmoxicilline / clavulanate de potassium administré au début d'un repas léger. |
Administration orale de 5 mL de 250 mg/5 mL de suspension D'AUGMENTIN ou de la dose équivalente de 10 mL de 125 mg/5 mL de suspension D'AUGMENTIN fournit des concentrations sériques maximales moyennes environ 1 heure après l'administration de 6.9 µg/mL pour l'amoxicilline et 1.6 µg/mL pour l'acide clavulanique. Les zones sous les courbes de concentration sérique obtenues au cours des 4 premières heures après l'administration étaient de 12.6 mcg * h / mL pour l'amoxicilline et 2.9 mcg * h / mL pour l'acide clavulanique lorsque 5 mL de suspension de 250 mg/5 mL D'AUGMENTIN ou d'une dose équivalente de 10 mL de suspension de 125 mg/5 mL d'AUGMENTIN ont été administré à des adultes normaux. Un comprimé à croquer de 250 mg D'AUGMENTIN ou deux comprimés à croquer de 125 mg les comprimés D'AUGMENTIN sont équivalents à 5 mL de 250 mg/5 mL de suspension D'AUGMENTIN et fournir des concentrations sériques similaires d'amoxicilline et d'acide clavulanique
Les concentrations sériques d'amoxicilline obtenues avec AUGMENTIN sont similaires à celles produites par administration orale de doses équivalentes d'amoxicilline seule. Temps supérieur au minimum inhibiteur la concentration de 1 mcg / mL pour l'amoxicilline a été montrée pour être semblable après correspondant tous les 12 heure et toutes les 8 heures schémas posologiques D'AUGMENTIN chez les adultes et les enfants.
Absorption
Le dosage à jeun ou à l'état nourri a un effet minimal sur la pharmacocinétique de l'amoxicilline. Alors que AUGMENTIN peut être administré sans tenir compte des repas, l'absorption du clavulanate de potassium lorsque pris avec de la nourriture est plus grand par rapport à l'État à jeun. Dans une étude, la biodisponibilité relative de le clavulanate a été réduit lorsque AUGMENTIN a été administré à 30 et 150 minutes après le début d'une haute teneur en graisses petit-déjeuner.
Distribution
Aucun des composants de L'AUGMENTIN n'est fortement lié aux protéines, l'acide clavulanique est environ 25% lié au sérum humain et l'amoxicilline environ 18% lié. L'amoxicilline se diffuse facilement dans la plupart des tissus et des fluides corporels à l'exception du cerveau et de la colonne vertébrale fluide.
Deux heures après l'administration orale d'une dose unique de 35 mg/kg de suspension D'AUGMENTIN À enfants à jeun, concentrations moyennes de 3 mcg / mL d'amoxicilline et 0,5 mcg / mL d'acide clavulanique ont été détectés dans les épanchements de l'oreille moyenne.
Métabolisme Et Excrétion
La demi vie de l'amoxicilline après l'administration orale d'AUGMENTIN est 1,3 heure et celle de l'acide clavulanique est de 1 heure.
Environ 50% à 70% de l'amoxicilline et d'environ 25% à 40% de l'acide clavulanique sont excrété inchangé dans l'urine pendant les 6 premières heures après l'administration d'un seul 250 mg ou 500 mg comprimé D'AUGMENTIN.
pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Non applicable.
-
-
Vérifiez que le joint du capuchon HNE intègre avant utilisation.
Inverser et secouer la bouteille verser desserrer la poudre.
Pour préparer ajouter 64 ml d'eau potable et agiter jusqu'à ce que tout le contenu soit dispersé
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Mars 2013
-
-
-
-
