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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Symptômes et signes de surdosage
Des symptômes gastro-intestinaux (tels que nausées, vomissements et diarrhée) et une perturbation des équilibres hydrique et électrolytique peuvent être évités. Une cristallurie d'aroxine, conduisant dans certains cas à une insuffisance rénale, a été observée. Des convulsions peuvent survenir chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez ceux recevant des doses élevées.
Traitement de l'intoxication
Les symptômes gastro-intestinaux peuvent être traités de manière symptomatique, fr accordent une attention particulière à l'équilibre eau/électrolyte.
Aroxin peut être retiré de la circulation par hémodialyse.
Symptômes et signes de surdosage
Des symptômes gastro-intestinaux (tels que nausées, vomissements et diarrhée) et une perturbation des équilibres hydrique et électrolytique peuvent être évités. Une cristallurie d'amoxicilline, conduisant dans certains cas à une insuffisance rénale, a été observée. Des convulsions peuvent survenir chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez ceux recevant des doses élevées.
Traitement de l'intoxication
Les symptômes gastro-intestinaux peuvent être traités de manière symptomatique, fr accordent une attention particulière à l'équilibre eau/électrolyte.
L'amoxicilline peut être retirée de la circulation par hémodialyse.
Classe pharmacothérapeutique: pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Mécanisme d'action
L'aroxine est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique bête-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines de liaison à la pénicilline, PBP) dans la voie biosynthétique du peptidoglycane bactérien, qui est un composant structurel intégral de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne des nations unies affaiblissement de la paroi cellulaire, généralement suivi d'une lyse cellulaire et de la mort.
L'aroxine est sensible à la dégradation par les béta-lactamases produites par des bactéries résistantes et, par conséquent, le spectre d'activité de l'aroxine seule n'inclut pas les organismes qui produisent ces enzymes.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
Le temps au - dessus de la concentration inhibitrice minimale (T>CMI) est considéré comme le principal déterminant de l'efficacité de l'Aroxine.
Mécanismes de résistance
Les principaux mécanismes de résistance à l'Aroxine sont:
- Inactivation par les béta-lactamases bactériennes.
- Modification des PBP, qui réduisent l'affinité de l'agent antibactérien pour la cible.
L'imperméabilité des bactéries ou des mécanismes de pompe d'efflux peut provoquer ou contribuer à la résistance bactérienne, en particulier chez les bactéries à Gram négatif.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt MIC pour Aroxin sont ceux du Comité Européen pour les essais de sensibilité aux antimicrobiens (EUCAST) version 5.0.
Point d'arrêt MIC de l'organisme (mg / L) Sensible  ‰ ¤ Résistant > Entérobactéries 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Note 2 Enterococcus spp.3 4 8 Groupes de streptocoques A, B, C et G Note 4 Note 4 Streptococcus pneumoniae Note 5 Note 5 Viridans groupe steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Note 7 Note 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaérobies gram positifs sauf Clostridium difficile8 4 8 Anaérobies gram négatif8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Points d'arrêt non liés aux espèces 10 2 8 1Les entérobactéries sauvages sont classées comme sensibles aux aminopénicillines. Certains préfèrent classer les isolats de type sauvage de E. coli et P. mirabilis comme intermédiaire. Quand c'est le cas, utilisez le MIC breakpoint S ‰¤ 0.5 mg / L 2La plupart des staphylocoques sont des producteurs de pénicillinase, qui sont résistants à l'aroxine. Les isolats résistants à la méthicilline sont, à quelques exceptions près, résistants à tous les agents bêta-lactamines. 3La sensibilité à l'aroxine peut être déduite de l'ampicilline 4La sensibilité des groupes de streptocoques A, B, C et G aux pénicillines est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline. 5Les points de rupture ne concernent que les isolats non ménagés. Pour les isolats classés comme intermédiaires à l'ampicilline évitez le traitement oral par Aroxin. Sensibilité déduite de la CMI de l'ampicilline. 6Les points de rupture sont basés sur l'administration intraveineuse. Les isolats positifs à la bête-lactamase doivent être déclarés résistants. Les producteurs de 7Béta lactamase doivent être déclarés résistants 8Susceptibilité à l'aroxine peut être déduite de la benzylpénicilline. 9Les points d'arrêt sont basés sur des valeurs limites épidémiologiques (ECOFFs), qui distinguent les isolats de type sauvage de ceux dont la sensibilité est réduite. 10Les points d'arrêt non liés aux espèces sont basés sur des doses d'au moins 0.5 g x 3or l'administration de 4 doses par jour (1.5 à 2 g / jour)La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Sensibilité in vitro des micro-organismes à l'aroxine Espèces Généralement Sensibles Aérobies à gram-positifs: Enterococcus faecalis Streptocoques bête-hémolytiques (Groupes A, B, C et G) Listeria monocytogenes Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut être un problème Aérobies à Gram négatif: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aerobes gram-positifs: Staphylocoque négatif de coagulase Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridans streptococcus group Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp. Anaérobies à Gram négatif: Fusobacterium spp. Autres: Borrelia burgdorferi Des organismes intrinsèquement résistants Gram positif aérobies: Enterococcus faecium†Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaérobies à Gram négatif: Bacteroides spp. (de nombreuses souches de Bacteroides fragilis sont résistantes). Autres: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. â € Susceptibilité intermédiaire naturelle en l'absence de mécanisme de résistance acquis. £ Presque tous les S. aureus sont résistants à l'aroxine en raison de la production de pénicillinase. En outre, toutes les souches résistantes à la méthicilline sont résistantes à l'aroxine.Classe pharmacothérapeutique: pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Mécanisme d'action
L'amoxicilline est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique bête-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines de liaison à la pénicilline, PBP) dans la voie biosynthétique du peptidoglycane bactérien, qui est un composant structurel intégral de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne des nations unies affaiblissement de la paroi cellulaire, généralement suivi d'une lyse cellulaire et de la mort.
L'amoxicilline est sensible à la dégradation par les béta-lactamases produites par des bactéries résistantes et, par conséquent, le spectre d'activité de l'amoxicilline seule n'inclut pas les organismes qui produisent ces enzymes.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
Le temps au - dessus de la concentration inhibitrice minimale (T>CMI) est considéré comme le principal déterminant de l'efficacité de l'amoxicilline.
Mécanismes de résistance
Les principaux mécanismes de résistance à l'amoxicilline sont:
- Inactivation par les béta-lactamases bactériennes.
- Modification des PBP, qui réduisent l'affinité de l'agent antibactérien pour la cible.
L'imperméabilité des bactéries ou des mécanismes de pompe d'efflux peut provoquer ou contribuer à la résistance bactérienne, en particulier chez les bactéries à Gram négatif.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt CMI pour l'amoxicilline sont ceux du Comité Européen pour les tests de sensibilité aux antimicrobiens (EUCAST) version 5.0.
Point d'arrêt MIC de l'organisme (mg / L) Sensible  ‰ ¤ Résistant > Entérobactéries 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Note 2 Enterococcus spp.3 4 8 Groupes de streptocoques A, B, C et G Note 4 Note 4 Streptococcus pneumoniae Note 5 Note 5 Viridans groupe steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Note 7 Note 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaérobies gram positifs sauf Clostridium difficile8 4 8 Anaérobies gram négatif8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Points d'arrêt non liés aux espèces 10 2 8 1Les entérobactéries sauvages sont classées comme sensibles aux aminopénicillines. Certains préfèrent classer les isolats de type sauvage de E. coli et P. mirabilis comme intermédiaire. Quand c'est le cas, utilisez le MIC breakpoint S ‰¤ 0.5 mg / L 2La plupart des staphylocoques sont des producteurs de pénicillinase, qui sont résistants à l'amoxicilline. Les isolats résistants à la méthicilline sont, à quelques exceptions près, résistants à tous les agents bêta-lactamines. 3La sensibilité à l'amoxicilline peut être déduite de l'ampicilline 4La sensibilité des groupes de streptocoques A, B, C et G aux pénicillines est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline. 5Les points de rupture ne concernent que les isolats non ménagés. Pour les isolats classés comme intermédiaires à l'ampicilline évitez le traitement oral par l'amoxicilline. Sensibilité déduite de la CMI de l'ampicilline. 6Les points de rupture sont basés sur l'administration intraveineuse. Les isolats positifs à la bête-lactamase doivent être déclarés résistants. Les producteurs de 7Béta lactamase doivent être déclarés résistants 8Susceptibilité à l'amoxicilline peut être dérivé de benzylpénicilline. 9Les points d'arrêt sont basés sur des valeurs limites épidémiologiques (ECOFFs), qui distinguent les isolats de type sauvage de ceux dont la sensibilité est réduite. 10Les points d'arrêt non liés aux espèces sont basés sur des doses d'au moins 0.5 g x 3or l'administration de 4 doses par jour (1.5 à 2 g / jour).La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Sensibilité in vitro des micro-organismes à l'amoxicilline Espèces Généralement Sensibles Aérobies gram-positifs: Enterococcus faecalis streptocoques bête-hémolytiques (Groupes A, B, C et G) Listeria monocytogenes Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut être un problème Aérobies à Gram négatif: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aerobes gram-positifs: Staphylocoque négatif de coagulase Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridans streptococcus group Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp. Anaérobies à Gram négatif: Fusobacterium spp. Autres: Borrelia burgdorferi Des organismes intrinsèquement résistants Gram positif aérobies: Enterococcus faecium†Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaérobies à Gram négatif: Bacteroides spp. (de nombreuses souches de Bacteroides fragilis sont résistantes). Autres: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. â € Susceptibilité intermédiaire naturelle en l'absence de mécanisme de résistance acquis. £ Presque tous les S. aureus sont résistants à l'amoxilcilline en raison de la production de pénicillinase. En outre, toutes les souches résistantes à la méthicilline sont résistantes à l'amoxicilline.Absorption
L'aroxine se dissocie complètement en solution aqueuse à pH physiologique. Elle est rapidement et bien absorbée par voie orale. Après administration orale, Aroxin est biodisponible à environ 70%. Le temps de concentration plasmatique maximale (TMax) est d'environ une heure.
Les résultats pharmacocinétiques d'une étude dans laquelle une dose d'aroxine de 250 mg trois fois par jour a été administrée à jeune à des groupes de volontaires sains sont présentés ci-dessous.
Cmax Tmax * ASC (0-24h) T ½ (μg/ml) (h) ((μg.h/ml) (h) 3,3± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7± 4,56 1,36± 0,56 * Médiane (plage)Dans la gamme de 250 à 3000 mg, la biodisponibilité hne linéaire proportionnellement à la dose (mesurée en CMax et de l " ASC). L'absorption n'est pas influencée par l'apport alimentaire simultané.
L'hémodialyse peut être utilisée verser éliminer l'Aroxine.
Distribution
Environ 18% de l'aroxine plasmatique totale est liée aux protéines et le volume apparent de distribution est d'environ 0,3 à 0,4 l/kg.
Après administration intraveineuse, Aroxin a été trouvé dans la vésicule biliaire, le tissu abdominal, la peau, la graisse, les tissus musculaires, les liquides synoviaux et péritonéaux, la bile et le pus. Aroxin ne se distribue pas de manière adéquate dans le liquide céphalo-rachidien.
Les études chez l'animal ne montrent aucune preuve de rétention tissulaire significative du matériel dérivé du médicament. L'aroxine, comme la plupart des pénicillines, peut être détectée dans le lait maternel.
Il a été démontré que l'aroxine traverse la barrière placentaire.
Biotransformation
L'aroxine est partiellement excrétée dans les urines sous forme d'acide pénicilloïque inactif en quantités équivalant à 10 à 25% de la dose initiale.
Élimination
La principale voie d'élimination de l'Aroxine se fait par le rein.
Aroxin a une demi-vie d'élimination moyenne d'environ une heure et une clairance totale moyenne d'environ 25 l/heure chez les sujets sains. Environ 60 à 70% de l'Aroxine est excrétée sous forme inchangée dans les urines au cours des 6 premières heures suivant l'administration d'une dose unique de 250 mg ou de 500 mg d'Aroxine. Diverses études ont révélé que l'analyse urinaire était de 50 à 85% pour l'aroxine sur une période de 24 heures
L'utilisation concomitante de probénécide retarde l'extraction de l'aroxine.
Âge
La demi-vie d'élimination de l'Aroxine est similaire pour les enfants âgés d'environ 3 mois à 2 ans et les enfants plus âgés et les adultes. Pour les très jeunes enfants (y compris les nouveaux-nés prématurés) au cours de la première semaine de vie, l'intervalle d'administration ne doit pas dépasser deux fois l'administration quotidienne en raison de l'immaturité de la voie d'élimination rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Sexe
Après administration orale d'Aroxin à des hommes et des femmes en bonne santé, le sexe n'a pas d'impact significatif sur la pharmacocinétique d'Aroxin.
Insuffisance rénale
La clairance sérique totale de l'aroxine diminue proportionnellement à la diminution de la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent être administrés avec prudence et la fonction hépatique doit être surveillée à intervalles réguliers.
Absorption
L'amoxicilline se dissocie complètement en solution aqueuse à pH physiologique. Elle est rapidement et bien absorbée par la voie orale d'administration. Après administration orale, l'amoxicilline est biodisponible à environ 70%. Le temps de concentration plasmatique maximale (TMax) est d'environ une heure.
Les résultats pharmacocinétiques d'une étude dans laquelle une dose d'amoxicilline de 250 mg trois fois par jour a été administrée à jeune à des groupes de volontaires sains sont présentés ci-dessous.
Cmax Tmax * ASC (0-24h) T ½ (μg/ml) (h) ((μg.h/ml) (h) 3,3± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7± 4,56 1,36± 0,56 * Médiane (plage)Dans la plage de 250 à 3000 mg, la biodisponibilité hne linéaire proportionnellement à la dose (mesurée en CMax et de l " ASC). L'absorption n'est pas influencée par l'apport alimentaire simultané.
L'hémodialyse peut être utilisée pour éliminer l'amoxicilline.
Distribution
Environ 18% de l'amoxicilline plasmatique totale est liée aux protéines et le volume de distribution apparent est d'environ 0,3 à 0,4 l/kg.
Après administration intraveineuse, l'amoxicilline a été trouvée dans la vésicule biliaire, le tissu abdominal, la peau, la graisse, les tissus musculaires, les liquides synoviaux et péritonéaux, la bile et le pus. L'amoxicilline ne se distribue pas expressément dans le liquide céphalo-rachidien.
Les études chez l'animal ne montrent aucune preuve de rétention tissulaire significative du matériel dérivé du médicament. L'amoxicilline, comme la plupart des pénicillines, peut être détectée dans le lait maternel.
Il a été démontré que l'amoxicilline traverse la barrière placentaire.
Biotransformation
L'amoxicilline est partiellement excrétée dans l'urine sous forme d'acide pénicilloïque inactif en quantités équivalant à 10 à 25% de la dose initiale.
Élimination
La principale voie d'élimination de l'amoxicilline est le rein.
L'amoxicilline a une demi-vie d'élimination moyenne d'environ une heure et une clairance totale moyenne d'environ 25 l/heure chez les sujets sains. Environ 60 à 70% de l'amoxicilline est excrétée sous forme inchangée dans l'urine pendant les 6 premières heures après l'administration d'une seule dose 250 mg ou 500 mg d'amoxicilline. Diverses études ont révélé que l'analyse urinaire était de 50 à 85% pour l'amoxicilline sur une période de 24 heures.
L'utilisation concomitante de probénécide retarde l'excrétion de l'amoxicilline.
Âge
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline est similaire pour les enfants âgés d'environ 3 mois à 2 ans et les enfants plus âgés et les adultes. Pour les très jeunes enfants (y compris les nouveaux-nés prématurés) au cours de la première semaine de vie, l'intervalle d'administration ne doit pas dépasser deux fois l'administration quotidienne en raison de l'immaturité de la voie d'élimination rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Sexe
Après administration orale d'amoxicilline/ à des hommes et des femmes en bonne santé, le sexe n'a pas d'impact significatif sur la pharmacocinétique de l'amoxicilline.
Insuffisance rénale
La clairance sérique totale de l'amoxicilline diminue proportionnellement à la diminution de la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent être administrés avec prudence et la fonction hépatique doit être surveillée à intervalles réguliers.
pénicillines à spectre étendu, code ATC: J01CA04.
Non applicable.
Vérifiez que le joint du capuchon hne intègre avant utilisation.
Inverser et secouer la bouteille verser desserrer la poudre.
Pour préparer ajouter 64 ml d'eau potable et agiter jusqu'à ce que tout le contenu soit dispersé
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
