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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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Vue sur le kink: masse homogène du blanc au jaune clair avec une teinte verdâtre, entourée d'une pellicule de couleur rose.
Solution pour perfusion: la solution transparente est jaune ou jaune avec une teinte verdâtre de couleur.
Traitement chez l'adulte des infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles au médicament:
Comprimés enrobés
sinusite aiguë,
pneumonie Extra-hospitalière, y compris la pneumonie Extra-hospitalière, dont les agents pathogènes sont des souches de micro-organismes présentant une résistance multiple aux antibiotiques*,
exacerbation de la bronchite chronique,
infections non compliquées de la peau et des structures sous-cutanées,
infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées, (y compris le pied diabétique infecté),
infections intraabdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes (y compris les ABCÈS intrapéritonéaux),
maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens (y compris salpingite et endométrite).
Solution pour perfusion
pneumonie Extra-hospitalière, y compris la pneumonie Extra-hospitalière, dont les agents pathogènes sont des souches de micro-organismes présentant une résistance multiple aux antibiotiques*,
infections compliquées de la peau et des tissus mous, (y compris le pied diabétique infecté),
infections intraabdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes (y compris les ABCÈS intrapéritonéaux).
*Streptococcus pneumoniae les souches résistantes aux antibiotiques multiples comprennent les souches résistantes à la pénicilline et les souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques de groupes tels que les pénicillines (avec une activité suppressive minimale ≥2 mg/ml), les céphalosporines de génération II (céfuroxime), les macrolides, les tétracyclines et le triméthoprime/sulfaméthoxazole.
À l'intérieur, quel que soit le repas, ne pas mâcher, boire beaucoup d'eau,
Adulte. Le schéma posologique recommandé de moxifloxacine est de 400 mg 1 une fois par jour pour toutes les infections. Ne doit pas être превшать la dose recommandée.
Durée du traitement
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique.
Exacerbation de la bronchite chronique - 5-10 jours.
Pneumonie Extra-hospitalière-durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse, puis ingestion) 7-14 jours.
Sinusite aiguë-7 jours.
Infections simples de la peau et des tissus mous — 7 jours.
Infections compliquées de la peau et des structures sous — cutanées-la durée totale du traitement par étapes avec la moxifloxacine (administration intraveineuse du médicament suivie d'une administration orale) est de 7 à 21 jours.
Infections intraabdominales compliquées-la durée totale du traitement par étapes (administration intraveineuse du médicament suivie d'une administration orale) est de 5-14 jours.
Maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens — 14 jours.
B/B (sous forme de perfusion d'une durée d'au moins 60 minutes).
Dose recommandée de moxifloxacine: 400 mg (250 ml de solution pour perfusion) 1 fois par jour pour les infections mentionnées ci-dessus. Ne pas dépasser la dose recommandée.
Durée du traitement
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique. Dans les premières étapes du traitement, Avelox peut être utilisé® une solution pour les perfusions, puis, en présence d'indications, le médicament peut être administré par voie orale en comprimés.
- pneumonie Extra-hospitalière: la durée totale du traitement par étapes (administration intraveineuse suivie d'une administration orale) est de 7 à 14 jours,
- infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées: la durée totale du traitement par étapes de la moxifloxacine (administration intraveineuse suivie d'une administration orale) est de 7 à 21 jours,
- infections intraabdominales compliquées: la durée totale du traitement par étapes (administration intraveineuse suivie d'une administration orale) est de 5 à 14 jours.
Ne pas dépasser la durée recommandée du traitement.
Selon les études cliniques, la durée du traitement avec le médicament Avelox® sous forme de comprimés et une solution pour les perfusions peut atteindre 21 jours.
Patients âgés: il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.
Enfants: l'efficacité et l'innocuité de la moxifloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Altération de la fonction hépatique: patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe a Et B selon la classification de Child-Pugh)il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.
Insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale (incl. avec insuffisance rénale sévère avec cl créatinine ≤30 ml/min / 1,73 m2), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire prolongée, aucun changement dans le schéma posologique n'est nécessaire.
Utilisation chez les patients de différents groupes ethniques: il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.
Mode d'emploi
Le médicament est administré par voie intraveineuse sous forme de perfusions d'une durée d'au moins 60 minutes sous forme non diluée et en combinaison avec les solutions compatibles suivantes (en utilisant un adaptateur en forme de T):
- eau pour injection,
- solution de chlorure de sodium 0,9%,
- solution de chlorure de sodium 1M,
- solution de dextrose 5%,
- solution de dextrose 10%,
- solution de dextrose 40%,
- solution de xylitol 20%,
- solution de Ringer,
- solution de lactate de Ringer.
Si Avelox® la solution pour les perfusions est prescrite avec d'autres médicaments, chaque médicament doit être administré séparément.
Mélange de solution de médicament Avelox® avec les solutions de perfusion ci-dessus reste stable pendant 24 h à température ambiante. Parce que la solution ne peut pas être congelée ou refroidie, elle ne peut pas être conservée au réfrigérateur. Lorsqu'il est refroidi, un précipité peut tomber, qui se dissout à température ambiante. La solution doit être stockée dans l'emballage de production. Seule une solution claire doit être utilisée.
hypersensibilité à tout composant du médicament,
enfants de moins de 18 ans,
grossesse,
allaitement,
la présence dans l'histoire de la pathologie des tendons, développée à la suite d'un traitement antibiotique de la série quinolone,
dans les études précliniques et cliniques après l'administration de moxifloxacine, il y avait un changement dans les paramètres électrophysiologiques du cœur, exprimé dans l'allongement de l'intervalle QT. À cet égard, l'application de la moxifloxacine est contre-indiquée chez les patients catégories suivantes: congénitale ou acquise documentées de l'allongement de l'intervalle QT, des troubles électrolytiques, en particulier некоррегированная hypokaliémie, cliniquement significative de bradycardie cliniquement significative de l'insuffisance cardiaque qui réduit la fraction d'éjection du ventricule gauche, la présence d'antécédents de troubles du rythme, сопровождавшихся symptmes cliniques,
la moxifloxacine ne peut pas être utilisée avec d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT,
en raison de la présence de lactose dans la composition du médicament, sa réception est contre-indiquée en cas d'intolérance congénitale au lactose, de déficit en lactase, de malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés),
en raison du nombre limité de données cliniques, l'utilisation de la moxifloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C selon la classification de Child-Pugh) et chez les patients présentant une augmentation des transaminases plus de cinq fois plus élevée que VGN.
AVEC PRUDENCE
Dans les maladies et affections suivantes:
maladies du système nerveux central (y compris les maladies suspectes d'implication du système nerveux central), prédisposant à l'apparition de crises convulsives et abaissant le seuil d'activité convulsive,
patients ayant des antécédents de psychose et de maladie psychiatrique,
patients présentant des conditions potentiellement proarythmiques (en particulier les femmes et les patients âgés) telles que l'ischémie myocardique aiguë et l'arrêt cardiaque,
myastenia gravis,
hépatocirrhose,
réception simultanée avec des médicaments qui réduisent la teneur en potassium,
patients présentant une prédisposition Génétique ou la présence réelle d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (ces patients sont sujets à des réactions hémolytiques lors du traitement par quinolone).
La sécurité de l'utilisation de la moxifloxacine pendant la grossesse n'est pas établie et son utilisation est contre-indiquée. Des cas de lésions articulaires réversibles chez les enfants recevant certaines quinolones ont été décrits, mais la manifestation de cet effet chez le fœtus n'a pas été rapportée (lorsqu'elle est utilisée par la mère pendant la grossesse).
Des études sur des animaux ont montré une toxicité pour la reproduction. Le risque potentiel pour l'homme est inconnu.
Comme les autres quinolones, la moxifloxacine provoque des lésions du cartilage des grosses articulations chez les prématurés. Dans les études précliniques, une petite quantité de moxifloxacine est libérée dans le lait maternel. Les données sur son utilisation chez les femmes en lactation ne sont pas disponibles. Par conséquent, la nomination de moxifloxacine pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Les données sur les effets indésirables enregistrés lors de l'utilisation de moxifloxacine 400 mg (par voie orale, avec un traitement par étapes — administration intraveineuse du médicament suivi de son administration orale — et uniquement par voie intraveineuse) proviennent d'études cliniques et de messages post-commercialisation (en italique).
Les effets indésirables énumérés dans le groupe «fréquemment» ont été observés avec une fréquence inférieure à 3%, à l'exception des nausées et de la diarrhée.
Dans chaque groupe de fréquence, les réactions médicamenteuses indésirables sont répertoriées par ordre de signification décroissant. La fréquence est définie comme suit: souvent (de ≥1/100 à <1/10), rarement (de ≥1/1000 à <1/100), rarement (de≥1/10000 à < 1/1000), très rarement (<1/10000).
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent-surinfections fongiques.
Du système hématopoïétique: rarement-anémie, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytémie, allongement PV/augmentation du MHO, rarement — modification de la concentration de thromboplastine, très rarement — augmentation de la concentration de prothrombine/diminution du MHO.
Du système immunitaire: rarement-réactions allergiques, démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, éosinophilie, rarement — réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, œdème de Quincke, y compris l'œdème laryngé (potentiellement mortel), très rarement — choc anaphylactique/anaphylactoïde (y compris potentiellement mortel).
Du côté du métabolisme: rarement-hyperlipidémie, rarement-hyperglycémie, hyperuricémie, très rarement-hypoglycémie.
Trouble mental: rarement-anxiété, hyperactivité psychomotrice / agitation, rarement-labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, des comportements ayant tendance à s'automutiler, tels que des pensées suicidaires ou des tentatives suicidaires, sont possibles), hallucinations, très rarement — dépersonnalisation, réactions psychotiques (potentiellement se manifestant par des comportements ayant tendance à s'automutiler, tels que des pensées suicidaires ou des tentatives de suicide).
Du système nerveux: souvent-un mal de tête. vertiges, rarement — des paresthésies/дизестезии, les violations les seuils de sensibilité (y compris dans de très rares cas, агевзию), la confusion et la désorientation, troubles du sommeil, des tremblements, des étourdissements, de la somnolence, rarement — hypoesthésie, troubles de l'odorat (y compris аносмию), atypiques du rêve, troubles de la coordination (y compris les troubles de la démarche en raison des vertiges ou des étourdissements, dans de très rares cas, conduisant à des blessures par chute, en particulier chez les patients âgés), convulsions avec diverses manifestations cliniques (incl. «grand mal» crises), troubles de l'attention, troubles de la parole, amnésie, neuropathie périphérique et polyneuropathie, très rarement — hyperesthésie.
Du côté de l'organe de vision: rarement-troubles de la vision (en particulier avec des réactions du système nerveux central), très rarement — perte de vision transitoire (en particulier dans le contexte des réactions du système nerveux central).
Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: rarement-acouphènes déficience auditive, y compris la surdité (généralement réversible).
Du côté du CSSS: souvent-allongement de l'intervalle QT chez les patients présentant une hypokaliémie concomitante, rarement-allongement de l'intervalle QT, sensation de rythme cardiaque, tachycardie, vasodilatation, rarement-tachyarythmie ventriculaire, évanouissement, augmentation / diminution de la pression ARTÉRIELLE, très rarement — arythmie non spécifique, tachycardie ventriculaire polymorphe (torsade de pointes), arrêt cardiaque, (principalement chez les personnes présentant des conditions prédisposantes aux arythmies, telles que bradycardie cliniquement significative, ischémie myocardique aiguë).
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: rarement-essoufflement (y compris les États asthmatiques).
Du tractus gastro-intestinal: souvent — nausées, vomissements, maux d'estomac, de la diarrhée, rarement — réduit l'appétit et la réduction de la consommation d'aliments, la constipation, dyspepsie, flatulence, la gastro-entérite (à l'exception de эрозивного gastro-entérite), une augmentation de l'activité de l'amylase, rarement — une dysphagie, stomatite, une colite (dans de très rares cas, associé à la menaçant la vie de complications).
Du foie et des voies biliaires: souvent une augmentation de l'activité des transaminases, rarement — des troubles de la fonction hépatique (y compris une augmentation de l'activité de la LDH), l'augmentation de la concentration de la bilirubine, de l'augmentation de l'activité GGT, l'augmentation dans le sang de l'activité des phosphatases alcalines, rarement un ictère, hépatite (principalement холестатический), très rare — hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement mortelle (y compris des cas mortels).
De la peau et des tissus mous: très rarement — réactions cutanées bulleuses, par exemple syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle).
Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement-arthralgie, myalgie, rarement-tendinite, augmentation du tonus musculaire et des convulsions, faiblesse musculaire, très rarement — déchirures des tendons, arthrite, troubles de la démarche dus à des dommages au système musculo-squelettique, augmentation des symptômes de myastenia gravis.
Du côté des reins et des voies urinaires: rarement — déshydratation (causée par la diarrhée ou une diminution de l'apport hydrique), rarement-insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite de la déshydratation, ce qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale préexistante).
Troubles courants: souvent-réactions locales au site d'administration, rarement — malaise général douleur non spécifique, transpiration, Phlébite et thrombophlébite au site d'administration, rarement — gonflement.
La fréquence des réactions indésirables suivantes était plus élevée dans le groupe recevant le traitement par étapes: souvent-augmentation de l'activité de la GGT, rarement-tachyarythmie ventriculaire, hypotension, œdème, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles), convulsions avec diverses manifestations cliniques (y compris la maladie de Parkinson). «grand mal» crises), hallucinations, insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation pouvant entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale préexistante).
Il existe peu de données sur le surdosage de moxifloxacine. Aucun effet secondaire n'a été observé lors de l'utilisation de la moxifloxacine à une dose allant jusqu'à 1200 mg une fois et 600 mg pendant 10 jours ou plus. En cas de surdosage, vous devez vous concentrer sur le tableau clinique et effectuer un traitement d'entretien symptomatique avec surveillance ECG. L'administration de charbon actif immédiatement après l'administration orale du médicament peut aider à prévenir une exposition systémique excessive à la moxifloxacine en cas de surdosage.
Mécanisme d'action
La moxifloxacine est un médicament antibactérien bactéricide à large spectre, la 8-méthoxifluoroquinolone. L'effet bactéricide de la moxifloxacine est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, ce qui entraîne une perturbation des processus de réplication, de réparation et de transcription de la biosynthèse de l'ADN de la cellule microbienne et, par conséquent, à la mort des cellules microbiennes.
Les concentrations bactéricides minimales de moxifloxacine sont généralement comparables à ses concentrations inhibitrices minimales.
Mécanismes de résistance
Mécanismes conduisant au développement de la résistance aux pénicillines, aux céphalosporines. les aminoglycosides, les macrolides et les tétracyclines n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. La résistance croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxifloxacine n'a pas été notée. Jusqu'à présent, aucun cas de résistance aux plasmides n'a également été observé. La fréquence globale de développement de la résilience est très faible (10-7–10-10). La résistance à la moxifloxacine se développe lentement, par plusieurs mutations. Les effets répétés de la moxifloxacine sur les micro-organismes à des concentrations inférieures à la concentration inhibitrice minimale (CMI) ne s'accompagnent que d'une légère augmentation de la CMI. Il y a des cas de résistance croisée aux quinolones. Cependant, certains microorganismes Gram-positifs et anaérobies résistants à d'autres quinolones conservent leur sensibilité à la moxifloxacine.
Il a été établi que l'ajout de la molécule de moxifloxacine méthoxygroupe dans la structure en position C8 augmente l'activité de la moxifloxacine et réduit la formation de souches mutantes résistantes de bactéries Gram-positives. Fixation du groupe bicycloamine en position C7 prévient le développement de l'efflux actif, un mécanisme de résistance aux fluoroquinolones.
Moxifloxacine in vitro actif contre une large gamme de micro-organismes Gram-négatifs et Gram-positifs, anaérobies, bactéries résistantes aux acides et bactéries atypiques telles que Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ainsi que des bactéries résistantes aux antibiotiques β-lactamines et macrolides.
Effet sur la microflore intestinale humaine
Deux études menées sur des volontaires ont montré les changements suivants dans la microflore intestinale après l'administration orale de moxifloxacine.
Les concentrations ont diminué Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. ainsi que des anaérobies Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ces changements étaient réversibles pendant 2 semaines. Toxine Clostridium difficile non détecté.
Test de sensibilité in vitro
Le spectre d'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend des micro-organismes:
Sensibles | Modérément sensible | Résistants |
Gram-positif | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae* (y compris les souches résistantes à la pénicilline et les souches multirésistantes aux antibiotiques) ainsi que les souches résistantes à deux antibiotiques ou plus, telles que la pénicilline (MIC ≥2 µg/ml), les céphalosporines de génération II (céfuroxime par exemple), les macrolides, les tétracyclines, le triméthoprime / sulfométhoxazole | ||
Streptococcus pyogenes (groupe A)* | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*) | ||
Groupe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus dysgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline)* | Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline/ofloxacine). | |
Staphylocoques coagulazonégatifs (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), y compris les souches sensibles à la méthicilline | Staphylocoques coagulazonégatifs (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), y compris les souches résistantes à la méthicilline | |
Enterococcus faecalis* (souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine uniquement) | ||
Enterococcus avium* | ||
Enterococcus faecium* | ||
Gram-négatif | ||
Haemophillus influenzae (y compris les souches productrices et non productrices de β-lactamases)* | ||
Haemophillus parainfluenzae* | ||
Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et non productrices de β-lactamases)* | ||
Bordetella pertussis, | ||
Legionella pneumophila, | Escherichia coli*et | |
Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae*et | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae* | ||
Pantoea agglomerans | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis* | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae* | ||
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
Anaérobies | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus, B.uniformis*, B. vulgaris) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
Atypiques | ||
Chlamydia pneumoniae* | ||
Chlamydia trachomatis* | ||
Mycoplasma pneumoniae* | ||
Mycoplasma hominis | ||
Mycoplasma genitalium | ||
Legionella pneumophila* | ||
Coxiella burnetii |
* La sensibilité à la moxifloxacine a été confirmée par des données cliniques.
Utilisation du médicament Avelox® non recommandé pour le traitement des infections causées par des souches S. aureus, résistant à la méthicilline (SARM). En cas d'infections présumées ou confirmées causées par le SARM, un traitement avec des médicaments antibactériens appropriés doit être prescrit.
Pour certaines souches, la propagation de la résistance acquise peut varier selon la région géographique et au fil du temps. À cet égard, lors du test de sensibilité de la souche, il est souhaitable de disposer d'informations locales sur la résistance, en particulier dans le traitement des infections graves. Si chez les patients traités à l'hôpital, la valeur de l'ASC / CMI90, dépasse 125, et Cmax/MIKAS90 est dans 8-10, il suggère une amélioration clinique. Chez les patients ambulatoires, les valeurs de ces paramètres de substitution sont généralement inférieures: AUC / MIC90 >30–40.
Paramètre (moyenne) | AUCIC*, h | Cmax/MIKAS90 (perfusion pendant 1 h) |
MIKAS90 0,125 mg / l | 279 | 23,6 |
MIKAS90 0,25 mg / l | 140 | 11,8 |
MIKAS90 0,5 mg / l | 70 | 5,9 |
* Zone AUCIC sous la courbe inhibitrice (rapport AUC / CMI90).
Aspiration. Lorsqu'il est pris par voie orale, il est absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité absolue est d'environ 91%.
La pharmacocinétique de la moxifloxacine lorsqu'elle est prise à une dose de 50 à 1200 mg une fois, ainsi que 600 mg/jour pendant 10 jours est linéaire. L'état d'équilibre des paramètres est atteint dans les 3 jours.
Après une application unique de 400 mg de moxifloxacine Cmax dans le sang, il est atteint dans les 0,5-4 h et est de 3,1 mg / L. Après l'ingestion de 400 mg de moxifloxacine 1 une fois par jour Avecss (max) Avecss (min) sont respectivement de 3,2 mg/l et 0,6 mg/L. Lors de la prise de moxifloxacine avec de la nourriture, il y a une légère augmentation du temps de Cmax (2 h) et une légère diminution de Cmax (environ 16%), tandis que la durée d'aspiration ne change pas. Cependant, ces données n'ont aucune signification clinique et le médicament peut être utilisé indépendamment de l'apport alimentaire.
Après une perfusion unique à une dose de 400 mg pendant 1 h Avecmax atteint à la fin de la perfusion et est d'environ 4,1 mg/l, ce qui correspond à une augmentation d'environ 26% par rapport à la valeur de cet indicateur lors de la prise du médicament par voie orale. L'exposition du médicament, déterminée par l'indicateur de l'ASC après l'administration intraveineuse, dépasse légèrement celle lors de la prise du médicament par voie orale. Après plusieurs perfusions intraveineuses du médicament à une dose de 400 mg pendant 1 h Avecss (max) Avecss (min) varie de 4,1 à 5,9 mg/l et de 0,43 à 0,84 mg/l, respectivement. Des concentrations moyennes stables égales à 4,4 mg / l sont atteintes à la fin de la perfusion.
Distribution. La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les tissus et les organes et se lie aux protéines sanguines (principalement à l'albumine) d'environ 45%. Vd est d'environ 2 l / kg.
Des concentrations élevées de la moxifloxacine, supérieurs à ceux dans le plasma, sont créés dans le tissu pulmonaire (y compris dans le épithéliale de liquide dans les macrophages alvéolaires), dans la muqueuse des bronches, du nez sinus (верхнечелюстная et этмоидальная sinus), dans нрсовых les polypes, les foyers de l'inflammation, dans le contenu inflammatoires de bulles lors de la défaite de la peau. Dans le liquide interstitiel et dans la salive, le médicament est déterminé sous une forme libre, non liée aux protéines, à une concentration supérieure à celle du plasma. En outre, des concentrations élevées du médicament sont déterminées dans les tissus des organes abdominaux, du liquide péritonéal, ainsi que dans les tissus des organes génitaux féminins.
Métabolisme. Après le passage de la phase 2 de la biotransformation, la moxifloxacine est excrétée par les reins et le tractus gastro-intestinal sous forme inchangée et sous forme de composés sulfoniques inactifs (M1) et de glucuronides (M2). La moxifloxacine ne subit pas de biotransformation par le système microsomal du cytochrome P450. Les métabolites Ml et M2 sont présents dans le plasma sanguin à des concentrations inférieures à celles du composé d'origine. Selon les résultats des études précliniques, il a été prouvé que ces métabolites n'ont aucun effet négatif sur le corps en termes de sécurité et de tolérance.
Élimination. T1/2 la moxifloxacine est d'environ 12 H. la clairance totale Moyenne après administration orale ou intraveineuse à une dose de 400 mg est de 179 à 246 ml/min.la clairance Rénale est de 24-53 ml / min. cela indique une réabsorption tubulaire partielle du médicament. Le bilan massique du composé initial et des métabolites de la phase 2 est d'environ 96-98%, ce qui indique l'absence de métabolisme oxydatif. Environ 22% d'une dose unique (400 mg) lorsqu'il est administré par voie orale (22% — avec/dans l'administration) est excrété sous forme inchangée par les reins, environ 26% — à travers l'intestin.
Pharmacocinétique chez différents groupes de patients
L'âge, le sexe et l'origine ethnique. Dans l'étude de la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les hommes et les femmes, des différences de 33% ont été identifiées dans les scores AUC et Cmax. L'absorption de la moxifloxacine était indépendante du sexe. Différences dans les scores AUC et Cmax étaient dus plus à la différence de poids qu'au sexe et ne sont pas considérés comme cliniquement pertinents. Il n'y a pas de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les patients de différents groupes ethniques et d'âges différents.
Enfants. La pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les enfants n'a pas été étudiée.
Insuffisance rénale. Aucun changement significatif dans la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients Atteints de créatinine cl <30 ml / min / 1,73 m2) et sous hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire prolongée.
Altération de la fonction hépatique. Il n'y avait pas de différences significatives dans les concentrations de moxifloxacine chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classes a et B selon la classification de Child-Pugh) par rapport aux volontaires en bonne santé et aux patients présentant une fonction hépatique normale.
- Antimicrobien, fluoroquinolone [Quinolones / fluoroquinolones]
Lors de l'application conjointe avec avec l'aténolol, ранитидином, кальцийсодержащими d'additifs, de теофиллином, de la cyclosporine, suite de la grande majorité des contraceptifs, глибенкламидом, avec l'itraconazole, la digoxine, de la morphine, пробенецидом (confirmé l'absence cliniquement significatif de l'interaction avec моксифлоксацином) correction de la dose n'est pas nécessaire.
Médicaments prolongeant l'intervalle QT. L'effet additif possible de l'allongement de l'intervalle QT de la moxifloxacine et d'autres médicaments qui affectent l'allongement de l'intervalle QT doit être pris en compte. En raison de l'utilisation conjointe de la moxifloxacine et des médicaments qui affectent l'allongement de l'intervalle QT, le risque de développer une arythmie ventriculaire, y compris une tachycardie ventriculaire polymorphe, augmente (torsade de pointes). L'utilisation conjointe de la moxifloxacine avec les médicaments suivants, affectant l'allongement de l'intervalle QT, est contre-indiquée:
- médicaments antiarythmiques de classe 1A (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, etc.)),
- médicaments antiarythmiques de la classe SH (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide, etc.).),
- neuroleptiques (phénothiazine, pimozide, sertindol, halopéridol, sultopride, etc.)),
- antidépresseurs tricycliques,
- médicaments antimicrobiens (sparfloxacine, érythromycine (IV), pentamidine, médicaments antipaludiques, en particulier l'halofantrine),
- antihistaminiques (terfénadine, astémisole, misolastine),
- autres (cisapride, vincamine (IV), bepridil, difémanil).
Antiacides, multivitamines et minéraux (pour les comprimés). La prise de moxifloxacine en même temps que les antiacides, les multivitamines et les minéraux peut entraîner une violation de l'absorption de la moxifloxacine après administration orale, en raison de la formation de complexes chélatés avec des cations multivalents contenus dans ces préparations. En conséquence, la concentration plasmatique de moxifloxacine peut être significativement inférieure à celle souhaitée. À cet égard, les médicaments antiacides, les médicaments antirétroviraux (par exemple la didanosine) et d'autres médicaments contenant du magnésium ou de l'aluminium, le sucralfate et d'autres médicaments contenant du fer ou du zinc doivent être utilisés au moins 4 heures avant ou 4 heures après l'ingestion de moxifloxacine
Warfarine. Lorsqu'il est combiné avec de la warfarine, PV et d'autres paramètres de coagulation ne changent pas.
Modifier la valeur de MNO. Chez les patients recevant des anticoagulants en combinaison avec des agents antibactériens synthétiques, incl.avec la moxifloxacine, il y a des cas d'augmentation de l'activité anticoagulante des médicaments anticoagulants. Les facteurs de risque sont la présence d'une maladie infectieuse (et d'un processus inflammatoire concomitant), l'âge et l'état général du patient. Bien que les interactions entre la moxifloxacine et la warfarine ne soient pas détectées, chez les patients recevant un traitement combiné avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller l'INR et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants indirects.
Digoxine. La moxifloxacine et la digoxine n'ont pas d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de l'autre. Lors de la nomination de doses répétées de moxifloxacine Cmax la digoxine a augmenté d'environ 30%, avec AUC et Cmin digoxine n'a pas changé.
Charbon actif. Avec l'utilisation simultanée de charbon actif et de moxifloxacine par voie orale à une dose de 400 mg, la biodisponibilité systémique du médicament est réduite de plus de 80% en raison de l'inhibition de son absorption. En cas de surdosage, l'utilisation de charbon actif à un stade précoce de l'absorption empêche une augmentation supplémentaire de l'exposition systémique.
Lorsque / dans l'administration de moxifloxacine avec l'administration orale simultanée de charbon actif, la biodisponibilité systémique du médicament est légèrement réduite (environ 20%) en raison de l'adsorption de la moxifloxacine dans la lumière du tube digestif pendant le recyclage entérohépatique.
Produits laitiers et repas. L'absorption de la moxifloxacine ne change pas avec l'ingestion simultanée de nourriture (y compris les produits laitiers). La moxifloxacine peut être prise indépendamment de l'apport alimentaire.
Incompatibilité. Vous ne pouvez pas introduire une solution de perfusion de moxifloxacine en même temps que d'autres solutions incompatibles avec elle, qui comprennent: une solution de chlorure de sodium 10 et 20%, une solution de bicarbonate de sodium 4,2 et 8,4 %.
À une température comprise entre 15 et 30 °C. Ne pas congeler.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Avelox®comprimés pelliculés 400 mg - 5 ans.
comprimés pelliculés 400 mg - 5 ans.
solution pour les perfusions 1.6 mg / ml - 3 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Comprimés enrobés | 1 tableau. |
substance active: | |
chlorhydrate de moxifloxacine | 436,8 mg |
(correspond à la base de moxifloxacine - 400 mg) | |
excipients: lactose monohydraté - 68 mg, MCC-136 mg, croscarmellose sodique - 32 mg, stéarate de magnésium - 6 mg, hypromellose, oxyde de fer jaune, macrogol 4000, dioxyde de titane | |
coquille: hypromellose - 9-12 mg, oxyde de fer rouge-0,3-0,42 mg, macrogol 4000-3-4, 2 mg, dioxyde de titane-2,7-3,78 mg |
Solution pour perfusion | 250 ml / 1 ml |
substance active: | |
chlorhydrate de moxifloxacine | 0,436 g / 1,74 mg |
(correspond à la base de moxifloxacine-0,4 g / 1,6 mg) | |
excipients: le chlorure de sodium — 2 g/8 mg, acide chlorhydrique 1N — 0,00–0,02 g/0,00–0,08 mg, solution d'hydroxyde de sodium 2N — 0,00–0,05 g/0,00–0,02 mg, eau pour injection 248,659–248,664 g/1 ml |
Comprimés enrobés, 400 mg. Dans un blister en aluminium et PA / Al / PVC ou en aluminium et PP 5 ou 7 PCs. 1 ou 2 blister (5 PCs.) ou 1 blister (7 PCs.) sont placés dans un paquet de carton.
Solution pour perfusion, 1,6 mg / ml. Dans un flacon d'une capacité de 300 ml en verre incolore (type 2), bouché avec un bouchon de chlorobutyle ou de bromobutyle gris, un anneau à sertir en aluminium et un capuchon en plastique de 250 ml. placé dans un paquet de carton. Dans un récipient en polymère de 250 ml pour des solutions de perfusion à usage unique avec un seul port. Chaque récipient est scellé dans un sac de protection en polyoléfine/polyester/aluminium/polypropylène. 4 conteneurs de polymère sont placés dans une boîte en carton.
Sur ordonnance.
Dans certains cas, après la première utilisation du médicament, une hypersensibilité et des réactions allergiques peuvent se développer, ce qui devrait être immédiatement informé par le médecin. Très rarement, même après la première utilisation du médicament, les réactions anaphylactiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique menaçant le pronostic vital. Dans ces cas, le traitement avec le médicament Avelox® il est nécessaire d'arrêter et de commencer immédiatement à effectuer les mesures thérapeutiques nécessaires (y compris anti-choc).
Lors de l'utilisation du médicament Avelox® certains patients peuvent présenter un allongement de l'intervalle QT.
Médicament Avelox® doit être utilisé avec prudence chez les femmes et les patients âgés. Étant donné que les femmes ont un intervalle Qt plus long que les hommes, elles peuvent être plus sensibles aux médicaments allongeant l'intervalle Qt. Les patients âgés sont également plus exposés aux médicaments qui affectent l'intervalle QT.
L'allongement de l'intervalle QT est associé à un risque accru d'arythmies ventriculaires, y compris une tachycardie ventriculaire polymorphe.
Le degré d'allongement de l'intervalle QT peut augmenter avec l'augmentation de la concentration du médicament, il ne faut donc pas dépasser la dose recommandée et le taux de perfusion (400 mg pendant 60 minutes). Cependant, chez les patients atteints de pneumonie, aucune corrélation n'a été observée entre la concentration plasmatique de moxifloxacine et l'allongement de l'intervalle QT. Aucun des 9 000 patients traités par la moxifloxacine n'a présenté de complications cardiovasculaires et de décès associés à l'allongement de l'intervalle QT. Lors de l'utilisation du médicament Avelox® le risque de développer des arythmies ventriculaires peut augmenter chez les patients présentant des conditions prédisposantes aux arythmies. À cet égard, le médicament Avelox® contre-indiqué dans les conditions suivantes:
- modifications des paramètres électrophysiologiques du cœur, exprimées en allongement de l'intervalle QT (allongement documenté congénital et acquis de l'intervalle QT),
- troubles électrolytiques, en particulier hypokaliémie non corrigée,
- bradycardie cliniquement significative,
- insuffisance cardiaque cliniquement significative avec fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite,
- la présence d'antécédents de troubles du rythme accompagnés de symptômes cliniques,
- utilisation avec d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT (voir «Interaction»).
Médicament Avelox® doit être utilisé avec prudence:
- les patients présentant des conditions potentiellement proarythmiques, telles que l'ischémie myocardique aiguë,
- les patients atteints de cirrhose du foie (car cette catégorie de patients ne peut pas exclure le risque d'allongement de l'intervalle QT).
Lors de la prise du médicament Avelox® des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner le développement d'une insuffisance hépatique (y compris des cas mortels) ont été rapportés (voir «effet Secondaire»). Le patient doit être informé qu'en cas de symptômes d'insuffisance hépatique, il est nécessaire de consulter un médecin avant de poursuivre le traitement avec Avelox®.
Lors de la prise du médicament Avelox® des cas de lésions cutanées bulleuses telles que le syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique ont été signalés (voir la section «effets Secondaires»). Le patient doit être informé qu'en cas de symptômes de lésions cutanées ou muqueuses, il est nécessaire de consulter un médecin avant de poursuivre le traitement avec Avelox®.
L'utilisation de médicaments de la série quinolone est associée à un risque possible de convulsions. Médicament Avelox® il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies du système nerveux central et de troubles du système nerveux central, prédisposant à l'apparition de convulsions ou réduisant le seuil d'activité convulsive.
L'utilisation de médicaments antibactériens à large spectre, y compris le médicament Avelox®. est associé au risque de développer une colite pseudomembraneuse. Ce diagnostic doit être pris en compte chez les patients qui, dans le contexte du traitement avec le médicament Avelox® il y a une diarrhée sévère. Dans ce cas, un traitement approprié doit être prescrit immédiatement. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués dans le développement d'une diarrhée sévère.
Médicament Avelox® doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de myastenia gravis en raison de l'exacerbation possible de la maladie.
Dans le contexte de la thérapie par les quinolones, incl. médicament Avelox® il est possible de développer une tendinite et une rupture du tendon en particulier chez les personnes âgées et les patients recevant le SCS. Les cas qui se sont produits dans les mois suivant la fin du traitement sont décrits. Aux premiers symptômes de douleur ou d'inflammation au site de la lésion, la prise du médicament doit être arrêtée et le membre affecté doit être déchargé.
Lors de l'utilisation de quinolones, des réactions de photosensibilité sont notées. Cependant, lors d'études précliniques et cliniques, ainsi que lors de l'utilisation du médicament Avelox® dans la pratique, aucune réaction de photosensibilité n'a été observée. Cependant, les patients recevant le médicament Avelox®, devrait éviter l'exposition à la lumière directe du soleil et la lumière UV.
L'utilisation du médicament sous forme de comprimés pour administration orale n'est pas recommandée chez les patients présentant des maladies inflammatoires compliquées des organes pelviens (par exemple, associées à des ABCÈS tubovariaux ou pelviens).
Il n'est pas recommandé d'utiliser la moxifloxacine pour traiter les infections causées par des souches Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). En cas d'infections présumées ou confirmées causées par le SARM, un traitement avec des médicaments antibactériens appropriés doit être prescrit (voir «Pharmacodynamique»).
Capacité du médicament Avelox® inhiber la croissance des mycobactéries peut provoquer une interaction in vitro moxifloxacine avec test pour Mycobacterium spp., conduisant à des résultats faussement négatifs dans l'analyse d'échantillons de patients traités avec avelox pendant Cette période®.
Chez les patients traités avec des quinolones, y compris le médicament Avelox®.des cas de polyneuropathie sensorielle ou Sensorimotrice entraînant des paresthésies, des hypesthésies, des dysesthésies ou une faiblesse sont décrits.
Patients traités avec Avelox®. vous devez être averti de la nécessité de consulter immédiatement un médecin avant de poursuivre le traitement en cas de symptômes de neuropathie, notamment douleur, brûlure, picotement, engourdissement ou faiblesse (voir la section «effets Secondaires»).
Des réactions de la psyché peuvent survenir même après la première prescription de fluoroquinolones, y compris la moxifloxacine. Dans de très rares cas, la dépression ou les réactions psychotiques progressent vers l'apparition de pensées et de comportements suicidaires avec une tendance à l'automutilation, y compris des tentatives de suicide (voir la section «effets Secondaires»). En cas de développement de telles réactions chez les patients, le médicament Avelox doit être annulé® et prendre les mesures nécessaires. Des précautions doivent être prises lors de la nomination du médicament Avelox® les patients atteints de psychose et les patients ayant des antécédents de maladie psychiatrique.
En raison de la propagation généralisée et de l'incidence croissante des infections causées par la résistance aux fluoroquinolones Neisseria gonorrhoeae dans le traitement des patients atteints de maladies inflammatoires des organes pelviens, la monothérapie avec la moxifloxacine ne doit pas être effectuée. Sauf en cas de présence de fluoroquinolones résistantes Neisseria gonorrhoeae exclu. S'il n'est pas possible d'exclure la présence d'une résistance aux fluoroquinolones Neisseria gonorrhoeae. il est nécessaire de résoudre la question de la supplémentation du traitement empirique avec la moxifloxacine avec un antibiotique approprié, qui est actif contre Neisseria gonorrhoeae (par exemple céphalosporine).
Dysglycémie. Comme dans le cas d'autres fluoroquinolones, lors de l'utilisation du médicament Avelox® il y avait un changement dans la concentration de glucose dans le sang, y compris l'hypo - et l'hyperglycémie. Dans le contexte de la thérapie avec le médicament Avelox® la dysglycémie est apparue principalement chez les patients âgés atteints de diabète sucré recevant un traitement concomitant avec des médicaments hypoglycémiants oraux (par exemple, des préparations de sulfonylurée) ou de l'insuline. Lors du traitement chez les patients atteints de diabète sucré, une surveillance étroite de la concentration de glucose dans le sang est recommandée (voir «effet Secondaire»).
Les patients qui suivent un régime avec une teneur réduite en sel (avec insuffisance cardiaque, insuffisance rénale, syndrome néphrotique) doivent garder à l'esprit que la solution pour les perfusions contient du chlorure de sodium. La dose quotidienne de sodium dans le médicament est de 34 mmol.
Influence sur la capacité de conduire la voiture et les mécanismes en mouvement. Les fluoroquinolones, y compris la moxifloxacine, peuvent perturber la capacité des patients à conduire et à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides, en raison de l'influence sur le système nerveux central et la déficience visuelle.
J01MA14 Moxifloxacine
- E14. 5 Ulcère diabétique
- E73 Intolérance au lactose
- E73. 0 insuffisance Congénitale de lactase
- E87. 6 Hypokaliémie
- F29 psychose Inorganique
- G70 Myasthenia gravis et autres troubles de la synapse neuromusculaire
- I24. 9 cardiopathie ischémique Aiguë
- I47. 2 tachycardie Ventriculaire
- I49. 9 Troubles du rythme cardiaque
- I50. 1 insuffisance ventriculaire Gauche
- J01 sinusite Aiguë
- J15. 9 pneumonie Bactérienne
- J42 bronchite Chronique
- K65 Péritonite
- K90 Troubles de l'absorption intestinale
- L08. 9 infection Locale de la peau et du tissu sous-cutané
- N39. 0 Infection des voies urinaires sans localisation établie
- N70 Salpingite et oophorite
- N71 maladies Inflammatoires de l'utérus autres que le col de l'utérus
- R00. 1 Bradycardie
- T88. 9 Complication d'une intervention chirurgicale et thérapeutique