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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles au céfditoréntique:
infections des voies respiratoires supérieures (amygdalopharyngite aiguë, sinusite aiguë);
infections des voies respiratoires inférieures (obostrénie de la bronchite chronique, pneumonie communautaire);
infections cutanées non compliquées et cellules graisseuses sous-cutanées (flegmon, plaies cutanées infectées, abcès, folliculite, impétigo et bouillis).
À l'intérieur. Les pilules doivent être entièrement avalées, buvant suffisamment d'eau, de préférence après avoir mangé.
La dose recommandée dépend de la gravité de l'infection, de l'état initial du patient et des agents causaux potentiels de l'infection.
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Turingite aiguë, sinusite aiguë et infections cutanées non compliquées et cellules graisseuses sous-cutanées - 200 mg toutes les 12 heures pendant 10 jours.
Exacerbation de la bronchite chronique - 200 mg toutes les 12 heures pendant 5 jours.
Pneumonie extra-hospitalière - 200 mg toutes les 12 heures pendant 14 jours. Dans les cas graves, 400 mg toutes les 12 heures pendant 14 jours.
Patients âgés. Pour les patients âgés, à l'exception des cas d'insuffisance hépatique sévère et / ou des reins, une correction de la dose n'est pas nécessaire.
Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, une correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl - 30–50 ml / min), la dose recommandée ne doit pas dépasser 200 mg 2 fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl - moins de 30 ml / min), la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 200 mg. Chez les patients hémodialysés, la dose recommandée n'a pas été établie.
Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, une correction de la dose n'est pas requise (classes A ou B pour Child Pu). En cas d'insuffisance hépatique sévère (classe C pour Child Pugh), les données pour recommander une dose n'ont pas été obtenues.
hypersensibilité à la céphditorène, à d'autres céphalosporines ou à tout autre composant du médicament;
réactions allergiques sévères aux pénicillines et autres antibactériens bêta-lactamines;
Insuffisance hépatique de grade C chez Child Pugh ;
patients hémodialysés;
hypersensibilité à la protéine kaseine dans l'anamnèse;
carence en carnitine primaire;
utilisation simultanée de perfditoren brewixil et de N bloqueurs2récepteurs de l'histamine;
enfance jusqu'à 12 ans.
Avec prudence : patients présentant une hypersensibilité à d'autres antibiotiques bêta-lactamines en raison de la possibilité de développer des réactions allergiques croisées; patients présentant une prédisposition individuelle ou familiale / d'investigation au développement de réactions allergiques telles que l'asthme bronchique, une éruption cutanée ou une urticaire; patients souffrant de troubles rénaux sévères (voir. Pharmacocinétique); patients âgés (voir. "Instructions spéciales"); utilisation simultanée avec des aminoglycosides et des diurétiques (furosémid); patients gastéropologiques, y compris.h. colite dans l'histoire; les patients ayant des difficultés à manger (avec une altération de la déglutition) ou recevant une nutrition parentérale, ainsi que les patients présentant des problèmes de santé généraux insatisfaisants (ces patients doivent être étroitement surveillés en raison du risque de développer une carence en potassium).
Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés en fonction de la classification anatomo-physiologique et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 et <1/10), rarement (≥1 / 1000 et <1/100), rarement (≥1 / 1000 et <1 / 1000), très rarement (<1/100000000, y compris les cas individuels).
Du sang et du système lymphatique : rarement - éosinophilie; rarement - granulocytopénie, anémie hémolytique, agranulocytose, hypoprotrombinémie, tendance au saignement, augmentation des ganglions lymphatiques.
Du côté des navires : rarement - choc.
Du côté de l'écran LCD: souvent - diarrhée; rarement - adoucissement de la chaise, dyspepsie, gêne dans l'abdomen, douleur abdominale; rarement - colite pseudomembraneuse, sensation d'hypertrophie abdominale, nausées, vomissements, stomatite, glossite.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - gonflement, fièvre.
Du foie et des voies biliaires: rarement - jaunisse, altération de la fonction hépatique.
Du côté du système immunitaire : rarement - anaphylaxie.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - candidose.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation de l'activité de l'ALT, AGIR; rarement - thrombocytopénie, une augmentation de la concentration de créatinine dans le sérum sanguin, une augmentation de la concentration d'azote uréique sanguin, une augmentation de l'activité de SchF; fréquence inconnue - diminution de la concentration de carnitine dans le sérum sanguin.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - anorexie, symptômes dus à une carence en vitamine K, symptômes dus à une insuffisance en vitamines B.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie.
Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, névrite, étourdissements, engourdissement.
Des reins et des voies urinaires: rarement - insuffisance rénale aiguë, protéinurie.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - pneumonie interstytique, infiltration éosinophile pulmonaire.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - une éruption cutanée; rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome du layel), urticaire, érythème, démangeaisons.
Symptômes : nausées, vomissements, diarrhée.
Traitement: effectuer une thérapie symptomatique.
Aspiration. Après avoir pris le brexil ascefditorent, il est absorbé dans l'écran LCD et hydrolysé en cephditoren sous l'influence de l'estheraz. La prise de 200 mg de médicament après avoir mangé s'accompagne de la réussite Cmaxégal à 2,6 μg / ml, après environ 2,5 heures, tandis que la prise de 400 mg du médicament conduit à l'obtention de C après la même période de tempsmaxégal à 4,1 mcg / ml. La biodisponibilité absolue du céfditoren après avoir pris ses fonctions par rapport à l'introduction est d'environ 15 à 20%.
La présence de nourriture dans l'écran LCD accélère l'absorption du peroxyle céfditorène, ce qui entraîne une augmentation de Cmax et AUC de 50 et 70% par rapport aux valeurs du natoshchak, respectivement.
Liaison et distribution des protéines plasmatiques. La liaison du céfditorène avec les protéines plasmatiques est de 88%. Après une prise répétée et unique du médicament, les paramètres pharmacocinétiques ne diffèrent pas; cela indique un manque de cumul. Vd cephditorena dans les conditions Css ne diffère pas de manière significative de cet indicateur, calculé après une seule introduction; il est pratiquement indépendant de la dose introduite et reste toujours à moins de 40 à 65 litres.
Après une administration unique de 400 mg du médicament, la pénétration dans la muqueuse et le secret des bronches étaient respectivement de 60 et 20% de la concentration dans le plasma sanguin. Les résultats de l'introduction d'une dose similaire à des volontaires sains et de l'évaluation ultérieure de la pénétration d'antibiotiques dans un liquide interstitiel ont montré qu'après 8 et 12 heures, la concentration de cephditoren dans un liquide interstitiel atteint 40 et 56% du plasma AUC indicateur, respectivement.
Métabolisme / retrait. Quelle que soit la dose et la durée du traitement, jusqu'à 18% de la dose introduite de céfditorène est affichée inchangée par les reins.
T1/2 la préparation plasmatique est d'environ 1 à 1,5 heure. La clairance totale avec correction pour la biodisponibilité est d'environ 25–30 l / h, clairance rénale - environ 80–90 ml / min. Des études sur le cefditoren étiqueté chez des volontaires sains ont montré que la partie non replantée du médicament est éliminée par les intestins, et une plus grande proportion de cefditorent se transforme en métabolites inactifs - P7 et M-ON. En cours d'hydrolyse du brasseur cefditorent, le pilat est formé par les reins sous la forme d'un conjugué de pyvaloilcarnitine.
Groupes de patients spéciaux
Etage. La pharmacocinétique du brasseur céfditorène n'a pas de différences significatives chez l'homme selon le sexe.
Patients âgés. Lors de l'attribution des mêmes doses, la concentration de céfditorène chez les patients âgés (âgés de plus de 65 ans) est légèrement plus élevée que celle des adultes d'âge moyen; indicateurs Cmax et l'ASC chez ces patients est respectivement d'environ 26 et 33% plus élevée. Sauf en cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, les patients âgés n'ont pas besoin de correction de la dose.
Violation de la fonction des reins. Les taux d'ASC pour les volontaires sains et les patients présentant des lésions rénales de gravité variable après administration multiple de peroxyte céfditorène à une dose de 400 mg sont présentés dans le tableau 1.
Tableau 1
Fonction rénale | Créatinine Cl, ml / min | AUC0-12 (moyenne ± CO1), ng · h / ml |
Ordinaire | > 80 | 11349,3 (1900,8) |
Insuffisance rénale | ||
Facile | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
Modéré | 30-50 | 31083,6 (9401,6) |
Lourd | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1Le CO est un écart-type
Les changements notés dans les paramètres pharmacocinétiques du céfditorène chez les patients présentant une insuffisance rénale ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée et sévère, l'ASC est environ 3 fois plus élevée que les volontaires sains.
Les données disponibles à un moment donné ne permettent pas de recommander des doses du médicament aux patients hémodialysés.
Violation de la fonction hépatique. L'effet d'une altération de la fonction hépatique d'une gravité légère à modérée sur la pharmacocinétique du brasseur céfditorène après son introduction dans une dose de 400 mg comprend une légère augmentation des paramètres pharmacocinétiques de base sans différences statistiquement significatives. De plus, la quantité de médicament administrée par les reins a légèrement augmenté par rapport aux volontaires sains. Aucune donnée similaire n'a été obtenue chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Tableau 2
Fonction hépatique | AUC0-12 (moyenne ± CO1), ng · h / ml |
Ordinaire | 15733,2 (2935,7) |
Échec pédiatrique | |
Facile (classe A sur Child Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Modéré (classe B pour Child Pugh) | 17425,1 (5804,2) |
1Le CO est un écart-type
Le mécanisme d'action. Cefditorena brewxil - un antibiotique beta-lactame semi-synthétique, est une cure céfditorène (céphalosporine de troisième génération). Le mécanisme d'action du médicament est associé à l'inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne en raison de son affinité avec les protéines de liaison à la pénicilline.
Caractéristiques pharmacocinétiques / pharmacodynamiques
Lorsqu'un médicament est prescrit à une dose de 200 mg 2 fois par jour, sa concentration plasmatique dépasse l'IPC par rapport à 90% des micro-organismes (IPC90) pour Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes et souches sensibles à la pénicilline Streptococcus pneumoniae pendant au moins 50% du temps à partir de l'intervalle posologique.
Le but de cefditoren à une dose de 400 mg 2 fois par jour garantit que sa concentration est supérieure à l'IPC pendant 51% du temps à partir de l'intervalle posologique, ce qui dépasse l'IPC par rapport à 50% des micro-organismes (IPC50) pour Streptococcus pneumoniaerésistant à la pénicilline.
Mécanismes de résistance
La céphalosporine en tant que céphalosporine de troisième génération a des mécanismes de résistance communs pour ce groupe d'antibiotiques. La résistance des micro-organismes gram-positifs peut être associée à un changement de protéine de liaison à la pénicilline Streptococcus pneumoniae et Streptococcus viridans ou l'apparition d'une protéine de liaison à la pénicilline (RVR2a) y supplémentaire Staphylococcus spp. Cefditoren est résistant à la plupart des bêta-lactamaz chromosomiques et plasmiques les plus courants des bactéries gram-négatives. Dans le même temps, comme les autres céphalosporines, le céfditorène est hydrolysé par des bêta-lactamases d'une large gamme, médiées par des plasmides. De plus, la production de bêta-lactamase chromosomique dans des souches mutantes peut servir de cause de résistance Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp et. Serratia spp.
Le mécanisme d'action de la céfditorène est similaire à d'autres antibiotiques céphalosporines et diffère du mécanisme d'action d'autres groupes d'antibiotiques. En général, il n'y avait pas de résistance croisée entre cephditoren et d'autres groupes d'antibiotiques. Cependant, dans de rares cas, certains mécanismes de résistance (par exemple, ceux associés à l'imperméabilité de la membrane interne ou à la présence d'un mécanisme pour éliminer activement les antibiotiques de la cellule) peuvent être similaires pour d'autres groupes d'antibiotiques. Cela provoque un certain niveau de résistance à tous les antibiotiques.
IPC . Valeurs IPC recommandées pour le céfditorène, permettant de classer les micro-organismes à haute sensibilité et résistance intermédiaires: sensibles - ≤0,5 μg / ml, avec une sensibilité intermédiaire -> 0,5 μg / ml et <2 μg / ml, résistants - ≥2 μg / ml.
Sensibilité. Les données suivantes fournissent des informations sur le spectre de sensibilité de la plupart des micro-organismes pour les indications d'utilisation approuvées.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de l'aire géographique, ainsi que des agents pathogènes individuels. Pour cette raison, il est conseillé d'obtenir des informations sur la sensibilité des micro-organismes dans une région particulière, en particulier lors du traitement d'une infection grave. Dans les cas où la résistance des agents pathogènes est mise en doute, vous pouvez vous tourner vers un spécialiste de l'aide qui évaluera l'opportunité de nommer le céfditor dans un cas clinique particulier.
Espèces généralement sensibles (résistance inférieure à 10%, données européennes):
micro-organismes aérobies à Gram positif: Streptocoques groupes С et G, souches sensibles à la méthylcilline Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1.2, Streptococcus pyogenes1;
micro-organismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae1, Catarrhalis de Moraxella1;
micro-organismes anaérobies: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microorganismes avec résistance initiale au céphditorène:
- micro-organismes aérobies à Gram positif: Enterococcus spp.; souches résistantes à la méthylcilline Staphylococcus aureus;
- micro-organismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microorganismes anaérobies:
- groupe Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Autre: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Les performances cliniques ont été présentées pour les agents pathogènes sensibles selon les lectures approuvées.
2 Certaines souches à haute résistance à la pénicilline peuvent avoir une sensibilité réduite à la céphditorène. Les timbres résistants au céfotaxim et à la céftriaxone ne doivent pas être considérés comme sensibles au céfditorène.
Microorganismes d'alphabétisation qui contiennent des bêta-lactamases chromosomiques tels que Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae , Morganella morganii, serratia marcescens , doit être considéré comme résistant au céphditorène, malgré leur réceptivité apparente in vitro.
- L'antibiotique-céphalosporine [Tsephalosporines]
Antiacides. L'utilisation combinée de peroxyle perfditorène et d'antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'aluminium, après avoir mangé, réduit Cmax et AUC cefditoren à 14 et 11%, respectivement. Bien que la signification clinique de ce fait soit inconnue, il est recommandé que la période entre la prise d'antiacides et le perifditorène peroxyle soit de 2 heures.
Probenezid. L'utilisation combinée de probénétide et de peroxyle céphditoréen réduit les antibiotiques rénaux en augmentant Cmax de 49%, AUC de 122% et T1/2 cephditoren de 53%.
Bloqueurs N2récepteurs de l'histamine. L'introduction simultanée de la phamotidine dans / dans et de la perfditoréine du brasseur entraîne une diminution des indicateurs Cmax et AUC à 27 et 22%, respectivement. Ainsi, l'utilisation simultanée du brasseur cefditoren et des bloqueurs N2les récepteurs de l'histamina ne sont pas recommandés.