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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Non. 3343 - Comprimés BLOCADREN (timolol), 5 mg, sont des comprimés bleus, ronds et comprimés avec le code MSD 59 d'un côté et BLOCADREN (timolol) de l'autre. Ils sont fournis comme suit:
NDC 0006-0059-68 bouteilles de 100.
Non. 3344 - Comprimés BLOCADREN (timolol), 10 mg, sont bleu clair, ronds, sécables, compressés comprimés, avec le code MSD 136 d'un côté et BLOCADREN (timolol) de l'autre. Elles sont fourni comme suit:
NDC 0006-0136-68 bouteilles de 100
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NDC 0006-0437-68 bouteilles de 100
Stockage
Conserver à température ambiante contrôlée, 15-30 ° C (59-86 ° F). Gardez le récipient hermétiquement fermé. Protéger de la lumière.
MERCK AND CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, États-Unis. Délivré Avril 2001. Date de la FDA Rev: 25/02/2003
Hypertension
BLOCADREN (timolol) est indiqué pour le traitement de l'hypertension. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres agents antihypertenseurs, en particulier les diurétiques de type thiazidique.
Infarctus du myocarde
BLOCADREN (timolol) est indiqué chez les patients qui ont survécu à la phase aiguë de l'infarctus du myocarde et sont cliniquement stables, pour réduire la mortalité cardiovasculaire et le risque de réinfarctus.
Migraine
BLOCADREN (timolol) est indiqué pour la prophylaxie des migraines.
Hypertension
La posologie initiale habituelle de BLOCADREN (timolol) est de 10 mg deux fois par jour, qu'il soit utilisé seul ou ajouté au traitement diurétique. La posologie peut être augmentée ou diminuée en fonction de la fréquence cardiaque et de la réponse de la pression artérielle. La posologie d'entretien totale habituelle est de 20 à 40 mg par jour. Des augmentations de la posologie à un maximum de 60 mg par jour divisées en deux doses peuvent être nécessaires. Il devrait y avoir un intervalle d'au moins sept jours entre les augmentations des doses.
BLOCADREN (timolol) peut être utilisé avec un diurétique thiazidique ou avec d'autres agents antihypertenseurs. Les patients doivent être surveillés attentivement pendant le début d'un tel traitement concomitant.
Infarctus du myocarde
La posologie recommandée pour une utilisation prophylactique à long terme chez les patients qui en ont a survécu à la phase aiguë d'un infarctus du myocarde est de 10 mg administrés deux fois par jour (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE).
Migraine
La posologie initiale habituelle de BLOCADREN (timolol) est de 10 mg deux fois par jour. Pendant le traitement d'entretien, la posologie quotidienne de 20 mg peut être administrée en une seule dose. La posologie quotidienne totale peut être augmentée jusqu'à un maximum de 30 mg, administrée en doses divisées, ou réduite à 10 mg une fois par jour, en fonction de la réponse clinique et de la tolérabilité. Si une réponse satisfaisante n'est pas obtenue après 6 à 8 semaines d'utilisation de la posologie quotidienne maximale, le traitement par BLOCADREN (timolol) doit être interrompu.
BLOCADREN (timolol) est contre-indiqué chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (voir AVERTISSEMENTS); bradycardie sinusale; bloc auriculo-ventriculaire des deuxième et troisième degrés; cardiaque manifeste échec (voir AVERTISSEMENTS); choc cardiogénique; hypersensibilité à ce produit.
AVERTISSEMENTS
Insuffisance cardiaque
Une stimulation sympathique peut être essentielle pour soutenir la circulation chez les personnes présentant une contratilité myocardique diminuée, et son inhibition par le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut précipiter une défaillance plus sévère. Bien que les bêta-bloquants doivent être évités en cas d'insuffisance cardiaque congestive manifeste, ils peuvent être utilisés, si nécessaire, avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'échec qui sont bien compensés, généralement avec des digitaliques et des diurétiques. La conduction AV lente du maléate digitalique et timolol. Si l'insuffisance cardiaque persiste, le traitement par BLOCADREN (timolol) doit être retiré.
Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque dépression continue du myocarde avec des agents bêta-bloquants sur une période de temps peut, dans certains cas, conduire à une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, les patients recevant BLOCADREN (timolol) doivent être numérisés et / ou recevoir un diurétique et la réponse observée de près. Si l'insuffisance cardiaque se poursuit, malgré l'insuffisance numérisation et thérapie diurétique, BLOCADREN (timolol) doit être retiré.
Exacerbation de la maladie cardiaque ischémique après un retrait brutal - Une hypersensibilité aux catécholamines a été observée chez les patients retirés de la thérapie par bêta-bloquant; exacerbation de l'angine de poitrine et, dans certains cas, du myocarde l'infarctus s'est produit après l'arrêt brutal d'un tel traitement. Quand arrêt du maléate de timolol administré par voie chronique, en particulier chez les patients avec une cardiopathie ischémique, la posologie doit être progressivement réduite sur une période d'une à deux semaines et le patient doit être étroitement surveillé. Si l'angine de poitrine se dégrade nettement ou une insuffisance coronarienne aiguë se développe, l'administration de maléate de timolol devrait être rétabli rapidement, au moins temporairement, et d'autres mesures appropriées pour la gestion de l'angine instable doit être prise. Les patients doivent être avertis contre l'interruption ou l'arrêt du traitement sans l'avis du médecin. Parce que la maladie coronarienne est courante et peut ne pas être reconnue, elle peut l'être prudent de ne pas interrompre brusquement le traitement par le maléate de timolol même chez les patients traité uniquement pour l'hypertension.
Maladie pulmonaire obstructive
PATIENTS atteints de MALADIE PULMONAIRE OBSTRUCTIVE CHRONIQUE (par ex., BRONCHITIS CHRONIQUE, EMPHYSEMA) DE LA SÉVITÉ DES MILES OU MODÉRÉS, DE LA MALADIE BRONCHOSPASTIQUE OU D'UNE HISTOIRE DE MALADIE BRONCHOSPASTIQUE (AUTRE L'ASTHME BRONCHIALE OU UNE HISTOIRE DE BRONCHIAL ASTHMA, DANS LEQUEL «BLOCADREN» EST CONTRAINDICATIF, voir CONTRAINDICATIONS), DEVRAIT EN GÉNÉRAL NON RECEVOIR LES BLOCS DE BETA, Y COMPRIS «BLOCADREN (timolol». Toutefois si BLOCADREN (timolol) est nécessaire chez ces patients, le médicament doit être administré avec prudence car il peut bloquer la bronchodilatation produite par stimulation endogène et exogène de la catécholamine du bêta2 récepteurs.
Chirurgie majeure
La nécessité ou l'opportunité de se retirer du traitement bêta-bloquant avant une intervention chirurgicale majeure est controversée. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques nuit à la capacité du cœur de répondre aux stimuli réflexes à médiation bêta-adrénergique. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale dans les procédures chirurgicales. Certains patients recevant des agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques ont été soumis à une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Des difficultés à redémarrer et à maintenir le rythme cardiaque ont également été signalées. Pour ces raisons, chez les patients subissant une chirurgie élective, certaines autorités recommandent le retrait progressif des agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques.
Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des agents bloquants bêta-adrénergiques peut être inversé par des doses suffisantes d'agonistes tels que l'isoprotérénol, la dopamine, dobutamine ou lévartérénol (voir SURDOSAGE).
Diabète sucré
BLOCADREN (timolol) doit être administré avec prudence chez les patients soumis à une spontanéité hypoglycémie ou aux patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. Récepteur bêta-adrénergique les agents bloquants peuvent masquer les signes et symptômes d'hypoglycémie aiguë.
Thyrotoxicose
Le blocage bêta-adrénergique peut masquer certains signes cliniques (par ex., tachycardie) d'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de développer une thyrotoxicose doivent être manipulés avec soin pour éviter un retrait brutal du bêta-bloquant qui pourrait précipiter une tempête thyroïdienne.
PRÉCAUTIONS
Général
Fonction hépatique ou rénale altérée: Depuis BLOCADREN (timolol) est partiellement métabolisé dans le foie et excrété principalement par les reins, réductions posologiques peut être nécessaire en cas d'insuffisance hépatique et / ou rénale.
Dosage en présence d'un échec rénal marqué: Bien que le la pharmacocinétique de BLOCADREN (timolol) n'est pas fortement altérée par une insuffisance rénale, marquée des réponses hypotenseurs ont été observées chez des patients présentant une insuffisance rénale marquée en dialyse après 20 mg de doses. La posologie chez ces patients doit donc soyez particulièrement prudent.
Faiblesse musculaire: Un blocus bêta-adrénergique a été signalé potentialiser la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par ex., diplopie, ptose et faiblesse généralisée). Timolol a été rarement signalé augmenter la faiblesse musculaire chez certains patients atteints de myasthénie grave ou myasthénique symptômes.
Insuffisance cérébrovasculaire: En raison des effets potentiels de les agents de blocage bêta-adrénergiques par rapport à la pression artérielle et au pouls, ceux-ci les agents doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance cérébrovasculaire. Si des signes ou symptômes suggérant une diminution du flux sanguin cérébral sont observés, considération doit être administré pour arrêter ces agents.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Dans une étude de deux ans sur le maléate de timolol chez le rat, il y a eu une augmentation statistiquement significative de l'incidence des phéochromocytomes surrénaux chez le rat mâle ayant reçu 300 mg / kg / jour (250 fois ** la dose humaine maximale recommandée). Aucune différence similaire n'a été observée chez les rats ayant reçu des doses équivalentes à environ 20 ou 80 fois ** la dose humaine maximale recommandée.
Dans une étude à vie chez la souris, il y a eu des augmentations statistiquement significatives de l'incidence des tumeurs pulmonaires bénignes et malignes, des polypes utérins bénins et de l'adénocarcinome mammaire chez la souris femelle à 500 mg / kg / jour (environ 400 fois ** la dose humaine maximale recommandée) , mais pas à 5 ou 50 mg / kg / jour. Dans une étude ultérieure sur des souris femelles, dans laquelle les examens post mortem étaient limités à l'utérus et aux poumons, une augmentation statistiquement significative de l'incidence des tumeurs pulmonaires a de nouveau été observée à 500 mg / kg / jour.
La présence accrue d'adénocarcinome mammaire a été associée à des élévations de la prolactine sérique survenues chez des souris femelles ayant reçu du timolol à 500 mg / kg / jour, mais pas à des doses de 5 ou 50 mg / kg / jour. Une incidence accrue d'adénocarcinomes mammaires chez les rongeurs a été associée à l'administration de plusieurs autres agents thérapeutiques qui élèvent la prolactine sérique, mais aucune corrélation entre les taux sériques de prolactine et les tumeurs mammaires n'a été établie chez l'homme. De plus, chez les femmes adultes qui ont reçu des doses orales allant jusqu'à 60 mg de maléate de timolol, la posologie orale quotidienne maximale recommandée, il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif de la prolactine sérique.
Le maléate de timolol était dépourvu de potentiel mutagène lors de l'évaluation in vivo (souris) dans le test du micronoyau et le test cytogénétique (doses jusqu'à 800 mg / kg) et in vitro dans un test de transformation cellulaire néoplasique (jusqu'à 100 µg / ml). Dans les tests Ames, les concentrations les plus élevées de timolol utilisées, 5000 ou 10 000 µg / plaque, ont été associés à des élévations statistiquement significatives de les révertants observés avec la souche testeur TA100 (dans sept tests répliqués), mais pas dans trois souches supplémentaires. Dans les tests avec la souche testeur TA100, non une relation de réponse à la dose cohérente a été observée, pas plus que le rapport du test pour contrôler les révertants atteindre 2. Un rapport de 2 est généralement considéré comme le critère pour un test Ames positif.
Les études de reproduction et de fertilité chez le rat n'ont montré aucun effet indésirable sur la fertilité masculine ou féminine à des doses allant jusqu'à 125 fois ** la dose humaine maximale recommandée.
Grossesse
Catégorie de grossesse C . Études de tératogénicité avec le timolol chez la souris, le rat et lapins à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg / jour (environ 40 fois ** le maximum dose humaine quotidienne recommandée) n'a montré aucun signe de malformations fœtales. Bien que une ossification fœtale retardée a été observée à cette dose chez le rat, il n'y en avait pas effets indésirables sur le développement postnatal de la progéniture. Doses de 1000 mg / kg / jour (environ 830 fois ** la dose humaine quotidienne maximale recommandée) étaient maternotoxiques chez la souris et a entraîné une augmentation du nombre de résorptions fœtales. Augmenté des résorptions fœtales ont également été observées chez le lapin à des doses d'environ 40 fois ** la dose humaine quotidienne maximale recommandée, dans ce cas sans maternotoxicité apparente. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. BLOCADREN (timolol) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel le justifie risque potentiel pour le fœtus.
Mères infirmières
Le maléate de timolol a été détecté dans le lait maternel.
En raison du risque d'effets indésirables graves du timolol chez les nourrissons allaités, il convient de décider d'interrompre l'allaitement ou d'interrompre le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
** Basé sur un poids de patient de 50 kg
EFFETS CÔTÉ
BLOCADREN (timolol) est généralement bien toléré chez les patients correctement sélectionnés. La plupart des effets indésirables ont été légers et transitoires.
Dans un essai clinique multicentrique (12 semaines) comparant le maléate de timolol et le placebo chez des patients hypertendus, les effets indésirables suivants ont été rapportés spontanément et considérés comme causalement liés au maléate de timolol:
| Maleate de timolol (n = 176) % |
Placebo (n = 168) % |
|
| CORPS ENTIER | ||
| fatigue / fatigue | 3.4 | 0,6 |
| mal de crâne | 1.7 | 1.8 |
| douleur thoracique | 0,6 | 0 |
| asthénie | 0,6 | 0 |
| CARDIOVASCULAIRE | ||
| bradycardie | 9.1 | 0 |
| arythmie | 1.1 | 0,6 |
| syncope | 0,6 | 0 |
| œdème | 0,6 | 1.2 |
| DIGESTIVE | ||
| dyspepsie | 0,6 | 0,6 |
| nausée | 0,6 | 0 |
| PEAU | ||
| prurit | 1.1 | 0 |
| SYSTÈME NERVEUX | ||
| vertiges | 2.3 | 1.2 |
| vertige | 0,6 | 0 |
| paresthésie | 0,6 | 0 |
| PSYCHIATRIQUE | ||
| diminution de la libido | 0,6 | 0 |
| RESPIRATOIRE | ||
| dyspnée | 1.7 | 0,6 |
| spasme bronchique | 0,6 | 0 |
| rales | 0,6 | 0 |
| SENS SPÉCIAUX | ||
| irritation oculaire | 1.1 | 0,6 |
| acouphènes | 0,6 | 0 |
Ces données sont représentatives de l'incidence des effets indésirables qui peuvent être observés chez des patients correctement sélectionnés traités par BLOCADREN (timolol), c'est-à-dire., à l'exclusion des patients atteints d'une maladie bronchospastique, d'une insuffisance cardiaque congestive ou d'autres contre-indications au bêtabloquant.
Chez les patients atteints de migraine, l'incidence de la bradycardie était de 5%.
Dans une population de maladies coronariennes étudiée dans le multicentrique norvégien
essai (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE), la fréquence du principal défavorable
les réactions et la fréquence à laquelle celles-ci ont entraîné l'arrêt
la thérapie dans les groupes timolol et placebo l'était
| Réaction indésirable *** | Retrait† | |||
| Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
|
| Asthénie ou fatigue | 5 | 1 | <1 | <1 |
| Fréquence cardiaque <40 battements / minute | 5 | <1 | 4 | <1 |
| Insuffisance cardiaque non fatale | 8 | 7 | 3 | 2 |
| Hypotension | 3 | 2 | 3 | 1 |
| Oedème pulmonaire-non-fatal | 2 | <1 | <1 | <1 |
| Claudication | 3 | 3 | 1 | <1 |
| Bloc AV - 2e ou 3e degré | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Bloc sino-auriculaire | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Mains et pieds froids | 8 | <1 | <1 | 0 |
| Nausées ou troubles digestifs | 8 | 6 | 1 | <1 |
| Vertiges | 6 | 4 | 1 | 0 |
| Obstruction bronchique | 2 | <1 | 1 | <1 |
| *** Lorsqu'un effet indésirable est revenu
un patient, il n'est répertorié qu'une seule fois. †Seule raison principale du retrait chez chaque patient est répertorié. Ces effets indésirables peuvent également survenir chez les patients traités pour l'hypertension. |
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés au cours de l'expérience clinique avec le médicament: Corps dans son ensemble : anaphylaxie, douleur aux extrémités, diminuée tolérance à l'exercice, perte de poids, fièvre; Cardiovasculaire: cardiaque arrêt, insuffisance cardiaque, accident vasculaire cérébral, aggravation de l'angine de poitrine , aggravation de l'insuffisance artérielle, phénomène de Raynaud, palpitations, vasodilatation ; Digestif: douleur gastro-intestinale, hépatomégalie, vomissements, diarrhée, dyspepsie; Hématologique: purpura non thrombocytopénique ; Endocrinien: hyperglycémie, hypoglycémie ; Peau: éruption cutanée, irritation cutanée pigmentation accrue, transpiration, alopécie ; Musculo-squelettique: arthralgie; Système nerveux: faiblesse locale, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave ; Psychiatrique: dépression, cauchemars, somnolence , insomnie, nervosité, diminution de la concentration, hallucinations ; Respiratoire: toux; Sens spéciaux: troubles visuels, diplopie, ptose, yeux secs; Urogénital: impuissance, difficultés de miction.
Des cas de fibrose rétropéritonéale ont été signalés chez des patients recevant du maléate de timolol et chez des patients recevant d'autres agents de blocage bêta-adrénergiques. Une relation causale entre cette condition et un traitement par des agents de blocage bêta-adrénergiques n'a pas été établie.
Effets indésirables potentiels: De plus, une variété de défavorables effets non observés dans les essais cliniques avec BLOCADREN (timolol), mais rapportés avec d'autres les agents de blocage bêta-adrénergiques doivent être considérés comme des effets indésirables potentiels de BLOCADREN (timolol): Système nerveux: La dépression mentale réversible progresse à la catatonie; un syndrome réversible aigu caractérisé par une désorientation temps et lieu, perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, légèrement assombrie sensorium et performances réduites en neuropsychométrie ; Cardiovasculaire: Intensification du bloc AV (voir CONTRAINDICATIONS); Digestif: Thrombose artérielle mésentérique, colite ischémique ; Hématologique: Agranulocytose , purpura thrombocytopénique ; Allergique: Éruption érythémateuse, fièvre combinée avec douleur et mal de gorge, laryngospasme avec détresse respiratoire ; Divers: Maladie de Peyronie.
Des cas de syndrome comprenant une éruption cutanée psoriasiforme, une conjonctivite sicca, une otite et une sérosite sclérosante attribuées à l'agent bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, le pracolol. Ce syndrome n'a pas été signalé avec BLOCADREN (timolol).
Constatations des tests de laboratoire cliniques: Changements cliniquement importants dans les paramètres de laboratoire standard étaient rarement associés à l'administration de BLOCADREN (timolol). Légères augmentations de l'azote uréique sanguin, du potassium sérique, de l'urique l'acide et les triglycérides et de légères diminutions de l'hémoglobine, de l'hématocrite et Le cholestérol HDL est survenu, mais n'était pas progressif ou associé à la clinique manifestations. Des augmentations des tests de la fonction hépatique ont été rapportées.
INTERACTIONS DE DROGUES
Médicaments appauvrissant la catécholamine: Observation étroite du patient est recommandé lorsque BLOCADREN (timolol) est administré à des patients recevant une appauvrissement en catécholamine des médicaments tels que la reserpine, en raison des effets additifs possibles et de la production d'hypotension et / ou de bradycardie marquée, qui peut produire des vertiges, une syncope ou hypotension orthostatique.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens: Bruant de l'antihypertenseur effet des agents bloquant les bêta-adrénergiques par anti-inflammatoire non stéroïdien des médicaments ont été signalés. Lors de l'utilisation concomitante de ces agents, les patients doivent être observé attentivement pour confirmer que l'effet thérapeutique souhaité a été obtenu.
Antagonistes du calcium: Les rapports de littérature suggèrent que le calcium oral les antagonistes peuvent être utilisés en association avec des agents de blocage bêta-adrénergiques lorsque la fonction cardiaque est normale, mais doit être évitée chez les patients présentant une insuffisance fonction cardiaque. Hypotension, perturbations de conduction AV et ventriculaire gauche un échec a été signalé chez certains patients recevant un blocage bêta-adrénergique agents lorsqu'un antagoniste oral du calcium a été ajouté au schéma thérapeutique. Hypotension était plus susceptible de se produire si l'antagoniste du calcium était un dérivé de la dihydropyridine par exemple., nifédipine, tandis que l'insuffisance ventriculaire gauche et les perturbations de conduction AV étaient plus susceptibles de se produire avec le vérapamil ou le diltiazem.
Les antagonistes intraveineux du calcium doivent être utilisés avec prudence chez les patients recevant des agents bloquant les bêta-adrénergiques.
Digitalis et diltiazem ou vérapamil : Le concomitant utilisation d'agents bloquants bêta-adrénergiques avec digitalis et diltiazem ou le vérapamil peut avoir des effets additifs dans la prolongation du temps de conduction AV.
Quinidine : Bêtabloquant systémique potentialisé (par ex., diminué fréquence cardiaque) a été rapportée lors d'un traitement combiné avec la quinidine et le timolol , éventuellement parce que la quinidine inhibe le métabolisme du timolol via le P-450 enzyme, CYP2D6.
Clonidine: Les agents de blocage adrénergiques bêta peuvent exacerber le hypertension de rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine. Si les deux les médicaments sont co-administrés, l'agent de blocage adrénergique bêta doit être retiré plusieurs jours avant le retrait progressif de la clonidine. Si vous remplacez la clonidine par bêta-bloquant, l'introduction d'agents de blocage adrénergiques bêta doit être retardé de plusieurs jours après l'arrêt de l'administration de clonidine.
Risque de réaction anaphylactique: Pendant la prise de bêta-bloquants patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peut être plus réactif à une répétition accidentelle, diagnostique , ou défi thérapeutique avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.
Catégorie de grossesse C . Études de tératogénicité avec le timolol chez la souris, le rat et lapins à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg / jour (environ 40 fois ** le maximum dose humaine quotidienne recommandée) n'a montré aucun signe de malformations fœtales. Bien que une ossification fœtale retardée a été observée à cette dose chez le rat, il n'y en avait pas effets indésirables sur le développement postnatal de la progéniture. Doses de 1000 mg / kg / jour (environ 830 fois ** la dose humaine quotidienne maximale recommandée) étaient maternotoxiques chez la souris et a entraîné une augmentation du nombre de résorptions fœtales. Augmenté des résorptions fœtales ont également été observées chez le lapin à des doses d'environ 40 fois ** la dose humaine quotidienne maximale recommandée, dans ce cas sans maternotoxicité apparente. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. BLOCADREN (timolol) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel le justifie risque potentiel pour le fœtus.
BLOCADREN (timolol) est généralement bien toléré chez les patients correctement sélectionnés. La plupart des effets indésirables ont été légers et transitoires.
Dans un essai clinique multicentrique (12 semaines) comparant le maléate de timolol et le placebo chez des patients hypertendus, les effets indésirables suivants ont été rapportés spontanément et considérés comme causalement liés au maléate de timolol:
| Maleate de timolol (n = 176) % |
Placebo (n = 168) % |
|
| CORPS ENTIER | ||
| fatigue / fatigue | 3.4 | 0,6 |
| mal de crâne | 1.7 | 1.8 |
| douleur thoracique | 0,6 | 0 |
| asthénie | 0,6 | 0 |
| CARDIOVASCULAIRE | ||
| bradycardie | 9.1 | 0 |
| arythmie | 1.1 | 0,6 |
| syncope | 0,6 | 0 |
| œdème | 0,6 | 1.2 |
| DIGESTIVE | ||
| dyspepsie | 0,6 | 0,6 |
| nausée | 0,6 | 0 |
| PEAU | ||
| prurit | 1.1 | 0 |
| SYSTÈME NERVEUX | ||
| vertiges | 2.3 | 1.2 |
| vertige | 0,6 | 0 |
| paresthésie | 0,6 | 0 |
| PSYCHIATRIQUE | ||
| diminution de la libido | 0,6 | 0 |
| RESPIRATOIRE | ||
| dyspnée | 1.7 | 0,6 |
| spasme bronchique | 0,6 | 0 |
| rales | 0,6 | 0 |
| SENS SPÉCIAUX | ||
| irritation oculaire | 1.1 | 0,6 |
| acouphènes | 0,6 | 0 |
Ces données sont représentatives de l'incidence des effets indésirables qui peuvent être observés chez des patients correctement sélectionnés traités par BLOCADREN (timolol), c'est-à-dire., à l'exclusion des patients atteints d'une maladie bronchospastique, d'une insuffisance cardiaque congestive ou d'autres contre-indications au bêtabloquant.
Chez les patients atteints de migraine, l'incidence de la bradycardie était de 5%.
Dans une population de maladies coronariennes étudiée dans le multicentrique norvégien
essai (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE), la fréquence du principal défavorable
les réactions et la fréquence à laquelle celles-ci ont entraîné l'arrêt
la thérapie dans les groupes timolol et placebo l'était
| Réaction indésirable *** | Retrait† | |||
| Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
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| Asthénie ou fatigue | 5 | 1 | <1 | <1 |
| Fréquence cardiaque <40 battements / minute | 5 | <1 | 4 | <1 |
| Insuffisance cardiaque non fatale | 8 | 7 | 3 | 2 |
| Hypotension | 3 | 2 | 3 | 1 |
| Oedème pulmonaire-non-fatal | 2 | <1 | <1 | <1 |
| Claudication | 3 | 3 | 1 | <1 |
| Bloc AV - 2e ou 3e degré | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Bloc sino-auriculaire | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Mains et pieds froids | 8 | <1 | <1 | 0 |
| Nausées ou troubles digestifs | 8 | 6 | 1 | <1 |
| Vertiges | 6 | 4 | 1 | 0 |
| Obstruction bronchique | 2 | <1 | 1 | <1 |
| *** Lorsqu'un effet indésirable est revenu
un patient, il n'est répertorié qu'une seule fois. †Seule raison principale du retrait chez chaque patient est répertorié. Ces effets indésirables peuvent également survenir chez les patients traités pour l'hypertension. |
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés au cours de l'expérience clinique avec le médicament: Corps dans son ensemble : anaphylaxie, douleur aux extrémités, diminuée tolérance à l'exercice, perte de poids, fièvre; Cardiovasculaire: cardiaque arrêt, insuffisance cardiaque, accident vasculaire cérébral, aggravation de l'angine de poitrine , aggravation de l'insuffisance artérielle, phénomène de Raynaud, palpitations, vasodilatation ; Digestif: douleur gastro-intestinale, hépatomégalie, vomissements, diarrhée, dyspepsie; Hématologique: purpura non thrombocytopénique ; Endocrinien: hyperglycémie, hypoglycémie ; Peau: éruption cutanée, irritation cutanée pigmentation accrue, transpiration, alopécie ; Musculo-squelettique: arthralgie; Système nerveux: faiblesse locale, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave ; Psychiatrique: dépression, cauchemars, somnolence , insomnie, nervosité, diminution de la concentration, hallucinations ; Respiratoire: toux; Sens spéciaux: troubles visuels, diplopie, ptose, yeux secs; Urogénital: impuissance, difficultés de miction.
Des cas de fibrose rétropéritonéale ont été signalés chez des patients recevant du maléate de timolol et chez des patients recevant d'autres agents de blocage bêta-adrénergiques. Une relation causale entre cette condition et un traitement par des agents de blocage bêta-adrénergiques n'a pas été établie.
Effets indésirables potentiels: De plus, une variété de défavorables effets non observés dans les essais cliniques avec BLOCADREN (timolol), mais rapportés avec d'autres les agents de blocage bêta-adrénergiques doivent être considérés comme des effets indésirables potentiels de BLOCADREN (timolol): Système nerveux: La dépression mentale réversible progresse à la catatonie; un syndrome réversible aigu caractérisé par une désorientation temps et lieu, perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, légèrement assombrie sensorium et performances réduites en neuropsychométrie ; Cardiovasculaire: Intensification du bloc AV (voir CONTRAINDICATIONS); Digestif: Thrombose artérielle mésentérique, colite ischémique ; Hématologique: Agranulocytose , purpura thrombocytopénique ; Allergique: Éruption érythémateuse, fièvre combinée avec douleur et mal de gorge, laryngospasme avec détresse respiratoire ; Divers: Maladie de Peyronie.
Des cas de syndrome comprenant une éruption cutanée psoriasiforme, une conjonctivite sicca, une otite et une sérosite sclérosante attribuées à l'agent bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, le pracolol. Ce syndrome n'a pas été signalé avec BLOCADREN (timolol).
Constatations des tests de laboratoire cliniques: Changements cliniquement importants dans les paramètres de laboratoire standard étaient rarement associés à l'administration de BLOCADREN (timolol). Légères augmentations de l'azote uréique sanguin, du potassium sérique, de l'urique l'acide et les triglycérides et de légères diminutions de l'hémoglobine, de l'hématocrite et Le cholestérol HDL est survenu, mais n'était pas progressif ou associé à la clinique manifestations. Des augmentations des tests de la fonction hépatique ont été rapportées.
Un surdosage a été signalé avec les comprimés BLOCADREN (timolol). Une femme de 30 ans ingérée 650 mg de BLOCADREN (timolol) (dose quotidienne maximale recommandée - 60 mg) et expérimentés bloc cardiaque des deuxième et troisième degrés. Elle a récupéré sans traitement mais approximativement deux mois plus tard, il a développé un rythme cardiaque irrégulier, de l'hypertension, des étourdissements, des acouphènes faible, augmentation du pouls et blocage cardiaque limite au premier degré.
Le LD oral50 du médicament est de 1190 et 900 mg / kg chez les souris femelles et rats femelles, respectivement.
Une in vitro étude d'hémodialyse, en utilisant 14C timolol ajouté à plasma humain ou sang total, a montré que le timolol en était facilement dialysé fluides; cependant, une étude de patients atteints d'insuffisance rénale a montré que le timolol n'a pas dialysé facilement.
Les signes et symptômes les plus courants à prévoir avec un surdosage avec une bêta-adrénergique l'agent bloquant les récepteurs est une bradycardie symptomatique, une hypotension, un bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë. Le traitement par BLOCADREN (timolol) doit être interrompu et le patient a observé de près. Les mesures thérapeutiques supplémentaires suivantes doit être considéré:
- Lavage gastrique.
- Bradycardie symptomatique: Utilisez du sulfate d'atropine par voie intraveineuse à une posologie de 0,25 mg à 2 mg pour induire un blocage vagal. Si la bradycardie persiste le chlorhydrate d'isoprotérénol intraveineux doit être administré avec prudence. Dans les cas réfractaires, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque transveineux peut être envisagée.
- Hypotension: Utilisez une thérapie de médicament sympathomimétique sous presse, telle sous forme de dopamine, de dobutamine ou de lévartérénol. Dans les cas réfractaires, l'utilisation du glucagon le chlorhydrate a été jugé utile.
- Bronchospasme: Utilisez du chlorhydrate d'isoprotérénol. Supplémentaire un traitement par l'aminophylline peut être envisagé.
- Insuffisance cardiaque aiguë : Thérapie conventionnelle avec digitalique , les diurétiques et l'oxygène doivent être institués immédiatement. Dans les cas réfractaires l'utilisation de l'aminophylline intraveineuse est suggérée. Cela peut être suivi si nécessaire au chlorhydrate de glucagon qui a été jugé utile.
- Bloc cardiaque (deuxième ou troisième degré): Utilisez du chlorhydrate d'isoprotérénol ou un stimulateur cardiaque transveineux.
However, we will provide data for each active ingredient
