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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Le xolamol est indiqué dans le traitement de l'augmentation de la pression intraoculaire (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou de glaucome pseudo-exfoliatif lorsque la monothérapie par bêta-bloquant topique n'est pas suffisante.
La dose est d'une goutte de xolamol deux fois par jour dans les yeux affectés (sac de bendrillon).
Si un autre médicament ophtalmique topique est utilisé, l'autre agent doit être administré à au moins dix minutes d'intervalle.
Population pédiatrique:
L'efficacité chez les patients pédiatriques n'a pas été établie.
La sécurité des patients pédiatriques de moins de deux ans n'a pas été établie. (Pour plus d'informations sur la sécurité des patients pédiatriques de 2 et <6 ans, voir rubrique 5.1).
Les patients doivent être informés de se laver les mains avant utilisation et d'éviter que la pointe du récipient doseur ne touche l'œil ou les structures environnantes.
Pour garantir un dosage correct, l'embout de gouttelette ne doit pas être agrandi.
Les patients doivent également être informés qu'un traitement inapproprié des solutions oculaires peut être contaminé par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des lésions oculaires graves et une perte de vision ultérieure peuvent survenir grâce à l'utilisation de solutions contaminées.
Les patients doivent être informés de la manipulation correcte du xolamol ophtalmique.
Mode d'emploi :
1. Le joint inviolable sur le col du flacon doit être cassé avant la première utilisation du produit. Un espace entre la bouteille et le bouchon est normal pour une bouteille non ouverte.
2e. Le bouchon de bouteille doit être retiré.
3e. La tête du patient doit être inclinée vers l'arrière et la paupière inférieure doit être doucement abaissée pour former une petite poche entre la paupière et l'œil.
4e. La bouteille doit être retournée et pressée jusqu'à ce qu'une seule goutte soit libérée dans l'œil. LE NIVEAU DES YEUX OU DES YEUX NE DOIT PAS ÊTRE PRIS AVEC LE FONCTIONNAIRE TROP .
5. Les étapes 3 et 4 doivent être répétées avec l'autre œil si nécessaire.
6. Le bouchon doit être remis et le flacon doit être fermé immédiatement après utilisation.
Le xolamol est contre-indiqué chez les patients présentant:
- Maladie respiratoire réactive, y compris des antécédents d'asthme bronchique ou d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive chronique sévère
- bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque ouverte, choc cardiogénique
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) ou acidose hyperchlorémique
- hypersensibilité à l'une ou aux deux substances actives ou à l'une des substances auxiliaires.
les éléments ci-dessus sont basés sur les composants et ne sont pas clairs pour la combinaison.
Réactions cardiovasculaires / respiratoires
Comme pour les autres ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant timolol est un bêta-bloquant. Par conséquent, l'administration topique peut ressentir les mêmes types d'effets secondaires qui se produisent avec l'administration systémique de bêta-bloquants, y compris l'aggravation de l'angine de Prinzmetal, l'aggravation des troubles circulatoires périphériques et centraux sévères et l'hypotension.
En raison de la composante maléate de timolol, l'insuffisance cardiaque doit être correctement contrôlée avant de commencer le traitement par Xolamol. Des signes d'insuffisance cardiaque doivent être observés et le pouls doit être vérifié chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque sévère.
Après administration de maléate de timolol, des réactions respiratoires et des réactions cardiaques, y compris la mort par bronchospasme chez des patients asthmatiques et rarement la mort associée à une insuffisance cardiaque, ont été rapportées.
dysfonctionnement hépatique
La solution de collyre de dorzolamide / timolol n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique et doit donc être utilisée avec prudence chez ces patients.
Immunologie et hypersensibilité
Comme pour les autres ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant dorzolamide est un sulfonamide. Par conséquent, les mêmes types d'effets secondaires qui se produisent avec l'administration systémique de sulfonamides peuvent se produire avec l'administration topique. En cas de signes de réactions graves ou d'hypersensibilité, arrêtez d'utiliser cette préparation.
Des effets nocifs pour les yeux locaux, similaires à ceux observés avec les gouttes oculaires de chlorhydrate de dorzolamide, ont été observés avec une solution de chute oculaire de dorzolamide / timolol. Si de telles réactions se produisent, l'arrêt du xolamol doit être envisagé.
Lors de la prise de bloqueurs H2, les patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents sévères de réaction anaphylactique peuvent réagir de manière plus réactive à une variété d'allergènes à des réactions répétées aléatoires, diagnostiques ou thérapeutiques avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.
Thérapie d'accompagnement
Le médicament concomitant suivant n'est pas recommandé:
«Dorzolamide et inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique
«agents de blocage adrénergiques bêta topiques.
retrait de la thérapie
Comme pour les bêta-bloquants systémiques, le traitement doit être éliminé progressivement si l'arrêt du timolol ophtalmique est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie coronarienne.
Effets supplémentaires du bêta-bloquant
La thérapie avec des bêta-bloquants peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré ou d'hypoglycémie.
La thérapie avec des bêta-bloquants peut masquer certains symptômes de l'hyperthyroïdie. Le retrait brutal du traitement par bêta-bloquant peut aggraver les symptômes.
La thérapie avec des bêta-bloquants peut aggraver les symptômes de la myasthénie grave.
Effets supplémentaires de l'inhibition de l'anhydrase carbonique
La thérapie avec des inhibiteurs oraux de la carboanhydrase a été associée à une urolithiase à la suite de troubles de la base acide, en particulier chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux. Bien qu'aucun trouble de la base acide n'ait été observé dans la solution de chute oculaire de dorzolamide / timolol, une urolithiasis a rarement été rapportée. Étant donné que le xolamol contient un inhibiteur topique de la carboanhydrase qui est absorbé par voie systémique, les patients ayant des antécédents de calculs rénaux peuvent présenter un risque accru d'urolithiase lors de l'utilisation du xolamol.
Autre
Le traitement des patients atteints de glaucome à occlusion angulaire aiguë nécessite des interventions thérapeutiques en plus de l'hypotensive oculaire. La solution de collyre de dorzolamide / timolol n'a pas été étudiée chez les patients atteints de glaucome aigu à angle étroit.
Un œdème cornéen et une décompensation cornéenne irréversible ont été rapportés chez des patients présentant des défauts cornéens chroniques préexistants et / ou des antécédents de chirurgie intraoculaire lors de l'utilisation du dorzolamide. Le dorzolamide topique doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
Un détachement choroïdal associé à une hypotension oculaire a été signalé après des procédures de filtration avec des suppresseurs aqueux.
Comme pour l'utilisation d'autres médicaments antiglaucome, une réponse réduite au maléate de timolol ophtalmique a été rapportée chez certains patients après un traitement prolongé. Cependant, dans les études cliniques dans lesquelles 164 patients ont été observés pendant au moins trois ans, aucune différence significative de pression intraoculaire moyenne n'a été observée après la stabilisation initiale.
Utilisez des lentilles de contact
Xolamol contient le chlorure de benzalkonium conservateur, qui peut provoquer une irritation oculaire. Le chlorure de benzalkonium est connu pour décolorer les lentilles de contact souples. Retirez les lentilles de contact avant de postuler et attendez au moins 15 minutes avant de réinsérer.
Utilisation pédiatrique
Aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur l'entraînement et l'opérabilité des machines. Des effets secondaires possibles tels qu'une vision trouble peuvent affecter la capacité de certains patients à conduire et / ou à utiliser des machines.
Aucun effet secondaire spécifique au dorzolamide / timolol n'a été observé dans les études cliniques; Les effets secondaires étaient limités à ceux précédemment rapportés avec le chlorhydrate de dorzolamide et / ou le maléate de timolol. En général, les effets secondaires courants étaient légers et ne provoquaient pas de sevrage.
Au cours des essais cliniques, 1 035 patients ont été traités avec une solution de collyre de dorzolamide / timolol. Environ 2,4% de tous les patients ont interrompu le traitement par solution de collyre de dorzolamide / timolol en raison d'effets secondaires oculaires locaux, environ 1,2% de tous les patients ont des effets secondaires locaux qui indiquent une allergie ou une hypersensibilité (comme une inflammation des paupières et une conjonctivite) , annulé.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une solution de collyre Dorzolamide / Timolol ou l'un de ses composants soit pendant les essais cliniques, soit pendant l'expérience post-commercialisation
[Très fréquent: (> 1/10), fréquent: (> 1/100 à <1/10), Peu fréquent: (> 1/1 000 à <1/100), rare: (> 1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10. 000) et inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles)].
Système nerveux et troubles psychiatriques:
Solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide:
Commun: Maux de tête*
Rarement: Vertiges *, paresthésie *
Solution ophtalmique de maléate de timolol:
Commun: Maux de tête*
Peu fréquent: Vertiges * dépression *
Rarement: Insomnie *, cauchemars *, perte de mémoire, paresthésie *, augmentation des signes et symptômes de la myasthénie grave, diminution de la libido *, accident vasculaire cérébral *
Troubles oculaires :
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Très fréquent: brûler et poignarder
Commun: injection conjonctivale, vision trouble, érosion cutanée en corne, démangeaisons des yeux, déchirure
Dorzolamide Solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: inflammation des yeux *, irritation des yeux *
Peu fréquent: Iridocyclite *
Rarement: Irritation, y compris rougeur *, douleur *, croûtes oculaires *, myopie temporaire (qui s'est dissoute après l'arrêt du traitement), œdème cornéen *, hypotension oculaire *, détachement choroïdien (après chirurgie de filtration) *
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Commun: Signes et symptômes d'irritation oculaire, y compris blépharite *, kératite *, diminution de la sensibilité cornéenne et sécheresse oculaire *
Peu fréquent: Troubles visuels, y compris les changements réfractifs (dans certains cas en raison du retrait de la thérapie biotique) *
Rarement: ptose, diplopie, détachement choroïdal (après opération de filtration) *
Affections de l'oreille et du labyrinthe:
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Rare: acouphènes *
Troubles cardiaques et vasculaires:
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Peu fréquent: Bradycardie *, syncope *
Rarement: Hypotension *, douleur thoracique *, palpitations *, œdème *, arythmie *, insuffisance cardiaque *, blocage cardiaque *, arrêt cardiaque *, ischémie cérébrale, claudicatio, phénomène Raynaud *, mains et pieds froids *
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Commun: sinusite
Rarement: Essoufflement, essoufflement, rhinite
Dorzolamide Solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rarement: épistaxis *
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Peu fréquent: Dyspnée *
Rarement: Bronchospasme (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique préexistante) *, toux *
Affections gastro-intestinales:
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Très fréquent: Perversion gustative
Dorzolamide Solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: nausée*
Rarement: irritation du cou, bouche sèche *
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Peu fréquent: nausées *, dyspepsie *
Rarement: Diarrhée, bouche sèche *
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Rarement: Contact dermatite
Dorzolamide Solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rarement: Éruption cutanée *
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Rarement: Alopécie *, éruption psoriasiforme ou aggravation du psoriasis *
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Rarement: lupus érythémateux disséminé
Troubles rénaux et urinaires:
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Peu fréquent: urolithiase
Système reproducteur et troubles mammaires:
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Rarement: Maladie de Peyronie *
Troubles et troubles généraux au site d'administration:
Dorzolamide / Solution ophtalmique de Timolol:
Rarement: Signes et symptômes des réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke, urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, anaphylaxie, rarement bronchospasme
Dorzolamide Solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: Asthénie / fatigue *
Timolol Solution ophtalmique maléate:
Peu fréquent: Asthénie / fatigue *
* Ces effets secondaires ont également été observés avec une solution ophtalmique de dorzolamide / timolol au cours de l'expérience post-commercialisation.
Résultats de laboratoire
La solution de collyre de dorzolamide / timolol n'a pas été associée à un déséquilibre électrolytique cliniquement significatif dans les études cliniques.
Chez l'homme, il n'y a pas de données sur le surdosage dû à une utilisation accidentelle ou délibérée d'une solution de chute oculaire de dorzolamide / timolol.
Des cas de surdosage involontaire avec une solution ophtalmique de maléate de timolol ont été signalés qui ont des effets systémiques similaires à ceux avec des bloqueurs systémiques bêta-adrénergiques tels que des étourdissements, des maux de tête, un essoufflement, une bradycardie, un bronchospasme et un arrêt cardiaque. Les signes et symptômes les plus courants attendus d'un surdosage de dorzolamide sont le déséquilibre électrolytique, le développement d'une affection azidotique et éventuellement les effets sur le système nerveux central.
Les informations sur une surdose humaine par utilisation accidentelle ou délibérée de chlorhydrate de dorzolamide sont limitées. Une somnolence a été rapportée avec ingestion orale. Une utilisation topique a rapporté: nausées, étourdissements, maux de tête, fatigue, rêves anormaux et dysphagie.
Le traitement doit être symptomatique et de soutien. Les taux d'électrolyte sérique (en particulier le potassium) et le pH sanguin doivent être surveillés. Des études ont montré que le timolol n'est pas facilement dialysé.
Pharmacothérapeutique Groupe: compréparations et biotiques antiglau, bêta-bloquants, timolol, combinaisons.
Code ATC: S01E D51
Mécanisme d'action
La solution de collyre Dorzolamide / timolol se compose de deux composants: le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol. Chacun de ces deux composants réduit la pression intraoculaire accrue en réduisant la sécrétion d'humour aqueux, mais le fait par un mécanisme d'action différent.
Le chlorhydrate de dorzolamide est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique humaine II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les processus ziliaires de l'œil réduit la sécrétion d'humour aqueux, probablement en ralentissant la formation d'ions bicarbonate avec une réduction ultérieure du sodium et du transport liquide. Le maléate de timolol est un bloqueur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. Le mécanisme d'action exact du maléate de timolol dans la réduction de la pression intraoculaire n'a pas été clairement établi à ce stade, bien qu'une étude de la fluorescéine et des études de tonographie indiquent que l'effet prédominant peut être lié à une formation aqueuse réduite. Cependant, une légère augmentation du taux de sortie a également été observée dans certaines études. L'effet combiné de ces deux substances actives conduit à une réduction de pression intraoculaire supplémentaire par rapport aux deux composants administrés seuls.
Après administration topique, la solution de collyre de dorzolamide / timolol réduit l'augmentation de la pression intraoculaire, associée ou non au glaucome. L'augmentation de la pression intraoculaire est un facteur de risque majeur de pathogenèse des lésions nerveuses optiques et de la perte glaucomateuse du champ visuel.
La solution de collyre Dorzolamide / Timolol réduit la pression intraoculaire sans les effets secondaires habituels des biotiques tels que la cécité nocturne, les crampes accommodantes et le rétrécissement des pupilles.
Effets pharmacodynamiques
Effets cliniques :
Patients adultes
Des études cliniques d'une durée maximale de 15 mois ont été réalisées pour comparer les effets hypotenseurs de la solution de collyre dorzolamide / timolol b. I.d. (dosée le matin et avant le coucher) à 0,5% de timolol et 2,0% de dorzolamide simples et simultanés chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire chez lesquels un traitement simultané a été jugé approprié dans les études. Cela comprenait à la fois des patients non traités et des patients sous-contrôlés par la monothérapie au timolol. La majorité des patients ont été traités par bêta-bloquant topique en monothérapie avant leur inscription. Dans une analyse des études combinées, l'effet hypolipidémiant de la solution de collyre dorzolamide / timolol b.ich.d. était supérieur à celui de la monothérapie avec 2% de dorzolamide t.ich.d. ou 0,5% timolol b.ich.d. L'effet hypolipidémiant de la solution de collyre dorzolamide / timolol b.ich.d. était équivalent au traitement simultané par dorzolamide b.ich.d. et timolol b.ich.d. L'effet hypolipidémiant de la solution de collyre dorzolamide / timolol b.ich.d. a été démontré lorsqu'il a été mesuré à différents moments de la journée et cet effet a été conservé pendant une utilisation à long terme.
P. pédiatriquesimulation
Une étude contrôlée de trois mois dans le but principal de documenter l'innocuité de la solution de chlorhydrate de dorzolamide-ophtalmologique chez les enfants de moins de 6 ans a été réalisée. Dans cette étude, 30 patients de moins de six ans et de plus de deux ans dont la PIO n'était pas suffisamment contrôlée par la monothérapie au dorzolamide ou au timolol ont reçu une solution de chute oculaire au dorzolamide / timolol en phase ouverte. L'efficacité chez ces patients n'a pas été établie. Dans ce petit groupe de patients, la solution de chute oculaire de dorzolamide / timolol était généralement bien tolérée, 19 patients ayant terminé la période de traitement et 11 patients ayant été arrêtés pour une intervention chirurgicale, des changements de médicaments ou d'autres raisons.
Dorzolamide Chlorhydrate:
Contrairement aux inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique, l'administration topique de chlorhydrate de dorzolamide permet au médicament d'exercer ses effets directement dans l'œil à des doses significativement plus faibles et donc à une exposition systémique plus faible. Dans les études cliniques, cela a conduit à une réduction de la PIO sans troubles acido-basiques ou à des changements dans les électrolytes caractéristiques des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique.
Avec une application topique, le dorzolamide atteint la circulation systémique. Afin d'évaluer le potentiel d'inhibition systémique de l'anhydrase carbonique après administration topique, les concentrations de médicament et les métabolites dans les globules rouges (RBC) ainsi que l'inhibition plasmatique et de l'anhydrase carbonique dans les globules rouges ont été mesurés. Le dorzolamide s'accumule dans les globules rouges pendant l'administration chronique à la suite d'une liaison sélective au CA-II, tandis que des concentrations extrêmement faibles de médicament libre sont maintenues dans le plasma. Le médicament parent forme un seul métabolite N-déséthyle qui inhibe la CA-II moins que le médicament parent, mais également une isoenzyme moins active (CA-I). Le métabolite s'accumule également dans les globules rouges, où il se lie principalement au CA-I. Le dorzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (env.%). Le dorzolamide est excrété principalement sous forme inchangée dans l'urine; le métabolite est également excrété dans l'urine. Après la fin de la posologie, le dorzolamide ne se lave pas linéaire à partir des globules rouges, ce qui entraîne initialement une diminution rapide de la concentration des ingrédients actifs, suivie d'une phase d'élimination plus lente avec une demi-vie d'environ quatre mois.
Si le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler une exposition systémique maximale après une administration oculaire topique prolongée, un état d'équilibre a été atteint en 13 semaines. À l'état d'équilibre, il n'y avait pratiquement aucun médicament ou métabolite libre dans le plasma; L'inhibition de l'AC dans les globules rouges était moins importante que prévu pour avoir un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats pharmacocinétiques similaires ont été observés après l'administration topique chronique de chlorhydrate de dorzolamide. Cependant, certains patients âgés atteints d'insuffisance rénale (clairance estimée de la créatinine 30 à 60 millilitres / min) avaient des concentrations de métabolites plus élevées dans les globules rouges, mais aucune différence significative dans l'inhibition de la carboanhydrase et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n'étaient directement attribuables à cette constatation.
Timolol Maleat :
Dans une étude de la concentration plasmatique du médicament chez six sujets, l'exposition systémique au timolol a été déterminée après administration topique biquotidienne de la solution ophtalmique de maléate de timolol à 0,5%. La concentration plasmatique maximale moyenne après la posologie du matin était de 0,46 ng / millilitre et après la dose de 0,35 ng / millilitre de l'après-midi.
Le profil de sécurité oculaire et systémique des composants individuels est bien établi.
Dorzolamide
Des défections dans le corps vertébral ont été observées chez le lapin à l'aide de doses maternotoxiques de dorzolamide associées à une acidose métabolique.
Timolol
Les expériences sur les animaux n'ont montré aucun effet tératogène.
De plus, aucun effet indésirable n'a été observé chez les animaux traités par voie topique avec du chlorhydrate de dorzolamide et une solution ophtalmique de maléate de timolol ou simultanément avec du chlorhydrate de dorzolamide et du maléate de timolol. in vitro etin vivo Les études avec chacun des composants n'ont montré aucun potentiel mutagène. Par conséquent, aucun risque significatif pour la sécurité humaine n'est attendu à des doses thérapeutiques de solution de chute oculaire de dorzolamide / timolol.
Sans objet.
Pas d'exigences particulières.