Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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Bisoprolol
Bisoprolol
Comprimés pelliculés
hypertension artérielle,
maladie coronarienne (prévention des attaques d'angine de poitrine stable),
insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée).
À l'intérieur. le matin, à jeun, 1 fois par jour avec un peu de liquide. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou broyés en poudre.
Dans tous les cas, le régime et la dose sont choisis par le médecin pour chaque patient individuellement, en particulier en tenant compte de la fréquence cardiaque et de l'état du patient.
Hypertension artérielle et coronaropathie
Avec l'hypertension et la maladie coronarienne Bisoprolol® appliquer 5 mg 1 une fois par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg 1 une fois par jour.
Dans le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine, la dose quotidienne maximale est de 20 mg 1 fois/jour.
XCH
Début du traitement avec Le bisoprolol® nécessite une phase de titrage spéciale obligatoire et un contrôle médical régulier.
Condition préalable au traitement avec le médicament Bisoprolol® est une CHC stable sans signes d'exacerbation.
Traitement de l'HCN avec Bisoprolol® commence selon le schéma de titrage suivant. Dans ce cas, une adaptation individuelle peut être nécessaire, en fonction de la façon dont le patient tolère la dose prescrite, c'est-à-dire que la dose ne peut être augmentée que si la dose précédente a été bien tolérée.
Pour assurer un processus de titrage approprié dans les premiers stades du traitement, il est recommandé d'utiliser le médicament à des doses plus faibles.
La dose initiale recommandée est de 1,25 mg (1/4 du tableau. 5 mg) 1 fois par jour. En fonction de la tolérance individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg (1/2 tableau. bisoprolol® 5 mg), 3,75 mg (3/4 tableau. 5 mg), 5 mg (1 tableau. bisoprolol® selon 5 mg ou 1 / 2 tableau. 10 mg), 7,5 mg (3/4 tableau. 10 mg) et 10 mg 1 une fois par jour avec un intervalle d'au moins 2 semaines.
Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une diminution de la dose est possible.
La dose quotidienne maximale dans le traitement de l'IRC est de 10 mg 1 une fois par jour.
Pendant le titrage, un contrôle régulier de la pression ARTÉRIELLE, de la fréquence cardiaque et des symptômes d'augmentation de la sévérité de l'ICC est recommandé. L'aggravation des symptômes du CHC est possible dès le premier jour d'utilisation du médicament.
Pendant ou après la phase de titrage, une détérioration temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension artérielle ou une bradycardie peuvent survenir. Dans ce cas, il est recommandé de faire tout d'abord attention à la sélection de la dose de traitement standard concomitant. Une réduction temporaire de la dose de Bisoprolol peut également être nécessaire® selon 5 mg ou l'annulation du traitement. Une fois l'état du patient stabilisé, il est nécessaire de titrer à nouveau la dose ou de poursuivre le traitement.
Altération de la fonction rénale ou hépatique
Une altération de la fonction hépatique ou rénale légère à modérée ne nécessite généralement pas d'ajustement de la dose.
En cas d'insuffisance rénale sévère (créatinine cl <20 ml / min) et chez les patients atteints d'une maladie hépatique grave, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.l'Augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence.
Patients âgés
Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.
À ce jour, il n'y a pas assez de données sur l'utilisation du Bisoprolol® 5 mg chez les patients atteints de CHC associée à un diabète sucré de type 1, une insuffisance rénale sévère et/ou hépatique, une cardiomyopathie restrictive, une cardiopathie congénitale ou une cardiopathie hémodynamique. En outre, jusqu'à présent, il n'y avait pas de données suffisantes concernant les patients atteints de CHC avec un infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois.
hypersensibilité aux composants du médicament et autres bêta-bloquants,
insuffisance cardiaque aiguë et insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant un traitement inotrope,
choc cardiogénique,
collapsus,
Blocage AV de grade II-III, sans stimulateur cardiaque,
blocus sino-auriculaire,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal,
bradycardie (fréquence cardiaque avant le traitement <50 U / min),
hypotension artérielle sévère (pas inférieure à 100 mmHg)art.),
cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque),
formes sévères d'asthme bronchique et d'antécédents de maladie pulmonaire obstructive chronique,
troubles prononcés de la circulation périphérique,
syndrome de Raynaud,
acidose métabolique,
phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants),
utilisation concomitante de la floctafénine et du sultopride,
intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose-galactose,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence:.h. dans l'anamnèse), phéochromocytome (utilisation simultanée obligatoire d'alpha-bloquants), régime strict, réactions allergiques dans l'anamnèse
Médicaments Aritel® et Aritel® Le cor ne doit être recommandé que si les avantages pour la mère dépassent le risque d'effets secondaires chez le fœtus. En règle générale, les β-adrénobloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. Il est nécessaire de surveiller le flux sanguin dans le placenta et l'utérus, ainsi que d'observer la croissance et le développement de l'enfant à naître, en cas d'événements indésirables en ce qui concerne la grossesse et/ou le fœtus — utiliser des méthodes de thérapie alternatives. Il est nécessaire d'examiner soigneusement le nouveau-né après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, des symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie peuvent survenir.
Il n'y a pas de données sur la libération de bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, la prise de médicaments Aritel® et Aritel® Le cor n'est pas recommandé aux femmes pendant l'allaitement. Si cette méthode est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
L'incidence des effets indésirables ci — dessous a été déterminée comme suit (classification de l'OMS): très souvent — au moins 10%, souvent — au moins 1%, mais moins de 10%, rarement — au moins 0,1%, mais moins de 1%, rarement — au moins 0,01%, mais moins de 0,1%, très rarement-moins de 0,01%, y compris les rapports individuels.
Du côté du CSSS: très souvent, — diminution de la fréquence CARDIAQUE (bradycardie, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques), la sensation de battements de cœur, souvent exprimée réduction de la pression artérielle (en particulier chez les patients insuffisants cardiaques), la manifestation ангиоспазма (gain de troubles circulatoires périphériques, sensation de froid dans les extrémités (paresthésie), rarement — la violation de la conduction AV (jusqu'au développement complet de la transversale du blocus et l'arrêt cardiaque), de l'arythmie, hypotension orthostatique, l'aggravation de courant ICC avec le développement de périphériques d'un œdème (gonflement des chevilles, les pieds, la dyspnée), douleur dans la poitrine.
Du système nerveux: souvent-vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil, dépression, anxiété, rarement — confusion ou perte de mémoire à court terme, cauchemars, hallucinations, myasthénie, tremblements, crampes musculaires. Habituellement, ces phénomènes sont légers et passent, en règle générale, dans les 1-2 semaines après le début du traitement.
Du côté des sens: rarement-déficience visuelle, diminution de la déchirure (à considérer lors du port de lentilles de contact), acouphènes, perte auditive, douleur à l'oreille, très rarement — sécheresse et douleur oculaire, conjonctivite, altération du goût.
Du système respiratoire: rarement-bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de maladies obstructives des voies respiratoires, rarement — rhinite allergique, congestion nasale.
Du système digestif: souvent-nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales, rarement — hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST), augmentation de la concentration de bilirubine, changement de goût.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie, mal de dos.
De la part du système génito-urinaire: très rarement-violation de la puissance, affaiblissement de la libido.
Indicateurs de laboratoire: rarement-augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang, dans certains cas — thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.
Réactions allergiques: rarement-démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire.
De la peau: rarement-augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, très rarement — alopécie, bêta-bloquants peuvent exacerber l'évolution du psoriasis.
Et autres: syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression ARTÉRIELLE).
Signes: arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie sévère, blocage AV, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.
Traitement: en cas de surdosage, tout d'abord, vous devez arrêter de prendre le médicament, effectuer un lavage gastrique, prendre des agents adsorbants, effectuer un traitement symptomatique.
Avec bradycardie sévère-dans / dans l'introduction de l'atropine. Si l'effet n'est pas suffisant, vous pouvez introduire avec prudence un outil ayant un effet chronotrope positif. Parfois, une mise en scène temporaire d'un stimulateur artificiel peut être nécessaire.
Avec une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE / dans l'introduction de solutions de remplacement du plasma et de vasopresseurs. Lorsque l'hypoglycémie peut être montré dans / dans l'administration de glucagon ou de dextrose (glucose). Avec le blocage AV-les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement avec des bêta-adrénomimétiques tels que l'épinéphrine. Si nécessaire-la mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel.
Avec l'exacerbation de l'évolution de CHN-in / dans l'introduction de diurétiques, de médicaments à effet inotrope positif, ainsi que de vasodilatateurs.
Avec bronchospasme-nomination de bronchodilatateurs, incl. bêta2- adrénomimétiques et / ou aminophylline.
Bisoprolol-bêta sélectif1- adrenoblokator, sans sa propre activité sympathomimétique, n'a pas d'effet stabilisant membranaire. Comme pour les autres bêta1- adrénobloquants, le mécanisme d'action dans l'hypertension artérielle n'est pas clair. Dans le même temps, on sait que le bisoprolol réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, réduit le besoin d'oxygène du myocarde, réduit la fréquence cardiaque. A un effet hypotenseur, antiarythmique et anti-angineux.
Blocage à faibles doses de bêta1- adrénorécepteurs cardiaques, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, inhibe toutes les fonctions cardiaques, réduit la conductivité AV et l'excitabilité. Lorsque la dose thérapeutique est dépassée, le bêta2- action adrénobloquante. OPSS au début de l'utilisation du médicament, dans les premières heures 24, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta2- adrénorécepteurs), après 1-3 jours revient à la valeur d'origine, et avec une utilisation prolongée — diminue. L'effet Antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin minute, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système sympathoadrénalien (SAS) (d'une grande importance pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), à une diminution de la sensibilité à la pression ARTÉRIELLE et à un effet sur le système nerveux central. Avec l'hypertension, l'effet se développe après 2-5 jours, un effet stable est noté après 1-2 mois.
L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande d'oxygène du myocarde en raison de la réduction de la contractilité et d'autres fonctions du myocarde, de l'allongement de la diastole, de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires ventriculaires, le besoin en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients atteints de CHC.
Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant du bêta2- adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, des bronches et de l'utérus), et sur le métabolisme des glucides, ne provoque pas de retard des ions sodium dans le corps, la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de l'action du propranolol.
Le bisoprolol est presque complètement absorbé par le tube digestif, la prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. Biodisponibilité-environ 90%.
Tmax est 2-4 h après l'ingestion. Liaison aux protéines plasmatiques-26-33%. Métabolisé dans le foie, les métabolites du bisoprolol n'ont pas d'activité pharmacologique. T1/2 est 9-12 h, ce qui rend possible l'utilisation du médicament 1 une fois par jour.
Excrété par les reins-50% sous forme inchangée, moins de 2% - par l'intestin.
La perméabilité à travers la BHE et la barrière placentaire est faible, en petites quantités est excrétée dans le lait maternel.
- Les bêta-bloquants
L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être affectées par la réception simultanée d'autres médicaments. Une telle interaction peut également se produire dans les cas où deux médicaments sont pris après une courte période de temps. Le médecin doit être informé de la prise d'autres médicaments, même s'ils sont pris sans prescription médicale (C.-à-D. médicaments en vente libre).
Combinaisons non recommandées
Les antiarythmiques de classe I (par exemple, la quinidine, le disopyramide, la lidocaïne, la phénytoïne, le flécainide, la propafénone) avec une utilisation simultanée avec le bisoprolol peuvent réduire la conductivité AV et la contractilité du myocarde.
BKK de type vérapamil, et dans une moindre mesure — diltiazem, avec l'utilisation simultanée de bisoprolol peut entraîner une diminution de la contractilité myocardique et une violation de la conduction AV. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et un blocage AV.
Les agents antihypertenseurs à action centrale (tels que la clonidine, la méthyldopa, la moxonidine, la rilmenidine) peuvent entraîner une décompensation du CHF en réduisant la fréquence cardiaque et en réduisant le débit cardiaque, ainsi que l'apparition de symptômes de vasodilatation dus à une diminution du tonus sympathique central.
Combinaisons nécessitant une extrême prudence
BKK, dérivés de la dihydropyridine (par exemple, nifédipine, Felodipine, amlodipine), avec une utilisation simultanée avec le bisoprolol peut augmenter le risque d'hypotension artérielle. Chez les patients atteints de CHC, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut pas être exclu.
Les antiarythmiques de classe III (par exemple l'amiodarone) peuvent augmenter la violation de la conduction AV.
L'action des bêta-bloquants à usage topique (par exemple, des gouttes pour les yeux pour le traitement du glaucome) peut augmenter les effets systémiques du bisoprolol — une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, une diminution de la fréquence cardiaque.
Les parasympathomimétiques lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec le bisoprolol peuvent augmenter la violation de la conduction AV et augmenter le risque de bradycardie.
L'utilisation simultanée de bisoprolol avec des bêta-adrénomimétiques (par exemple, isoprénaline, dobutamine) peut réduire l'effet des deux médicaments. La combinaison de bisoprolol avec des adrénomimétiques affectant les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques (par exemple, la norépinéphrine, l'épinéphrine) peut améliorer les effets vasoconstricteurs de ces agents, résultant de la participation des récepteurs alpha-adrénergiques, conduisant à une augmentation de la pression ARTÉRIELLE. De telles interactions sont plus probables avec l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs.
Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant du bisoprolol.
Les agents de diagnostic aux rayons x contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.
Phénytoïne avec / dans l'introduction, les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la gravité de l'action cardiodepressive et la probabilité de réduire la pression ARTÉRIELLE.
L'efficacité de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale peut varier dans le traitement du bisoprolol (masque les symptômes de l'hypoglycémie en développement — tachycardie, augmentation de la pression ARTÉRIELLE).
La clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la théophylline) peut diminuer en raison d'une augmentation possible de leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.
L'effet Antihypertenseur est atténué par les AINS (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des PG par les reins), les corticostéroïdes et les œstrogènes (retard des ions sodium).
Les glycosides cardiaques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage AV, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque.
Les diurétiques, la clonidine, les sympatholytiques, l'Hydralazine et d'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE.
L'action des relaxants musculaires non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines pendant le traitement au bisoprolol peuvent s'allonger.
Les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), l'éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.
Les alcaloïdes non hydrogénés de l'ergot augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.
La sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.
Combinaisons à prendre en compte
La méfloquine lorsqu'elle est utilisée avec le bisoprolol peut augmenter le risque de bradycardie.
Les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B) peuvent augmenter l'effet Antihypertenseur. L'utilisation simultanée peut conduire au développement d'une crise hypertensive.
L'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.
La rifampicine raccourcit le T1/2 bisoprolol.
À une température ne dépassant pas 25 °C, dans son emballage d'origine.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée De conservation du médicament amlodipine Bisoprolol2 года.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Aritel®
Comprimés pelliculés | 1 tableau. |
substance active: | |
fumarate de bisoprolol | 5 mg |
10 mg | |
excipients: amidon de pomme de terre — 24 / 36 mg, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil) - 1,8 / 2,7 mg, stéarate de magnésium-0,6 / 0,9 mg, lactose monohydraté (sucre du lait) — 63,1 / 91,7 mg, Povidone-4,5 / 6,7 mg, MCC - 21 / 32 mg | |
gaine de film: Селекоат AQ-02140 (hypromellose — hydroxypropylméthylcellulose — 3,3/4,95 mg, macrogol 400 — polyéthylène glycol 400 — 0,54/0,81 mg, macrogol 6000 — polyéthylène glycol 6000 — 0,84/1,26 mg, dioxyde de titane — 1,278/1,917 mg, colorant «coucher de soleil» jaune — 0,042/0,063 mg) — 6/9 mg |
Aritel® Cor
Comprimés pelliculés | 1 tableau. |
substance active: | |
fumarate de bisoprolol | 2,5 mg |
excipients: dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil) - 1,5 mg, amidon de pomme de terre — 18 mg, lactose monohydraté (sucre du lait) — 54 mg, Povidone-3 mg, MCC - 20 mg, stéarate de magnésium-1 mg | |
gaine de film: Selecoate AQ-02140 (hypromellose-hydroxypropylméthylcellulose - 1,8 mg, macrogol-polyéthylène glycol 400 - 0,33 mg, macrogol-polyéthylène glycol 6000 - 0,45 mg, dioxyde de titane - 0,39 mg, colorant» Sunny Sunset " jaune - 0,03 mg) - 3 mg |
Aritel®
Comprimés pelliculés, 5 mg, 10 mg. Dans le remodelage ячейковой d'emballage de PVC et d'aluminium en aluminium verni imprimé sur 7, 10, 28 ou 30 pièces 2, 4 contour de ячейковых emballage de 7 pièces ou 3, 5, 10 contour de ячейковых paquets de 10 pièces, ou 1, 2 contour de ячейковых emballage de 28 pièces, ou 1, 2, 3 contour de ячейковых des emballages de 30 pièces dans un paquet en carton.
Aritel® Cor
Comprimés pelliculés, 2,5 mg. 1, 3, 5, 10 paquets de cellules de contour de 10 PCs. ou 3, 5 paquets de cellules de contour de 20 PCs., ou 1, 2, 3 paquets de cellules de contour de 30 PCs. placé dans un paquet de carton.
C07ab07 Bisoprolol