Bisoprolol

Bisoprolol

Film Kaplı tabletler

arteriyel hipertansiyon,

koroner kalp hastalığı (kararlı angina ataklarının önlenmesi),

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak).

İçine.sabah, aç karnına, günde 1 kez az miktarda sıvı ile. Tabletler çiğnenmemeli veya toz haline getirilmemelidir.

Her durumda, doktor her hasta için, özellikle kalp hızı ve hastanın durumu göz önüne alındığında, doz ve doz rejimi seçilir.

Arteriyel hipertansiyon ve KKH

At hipertansiyon ve KKH ilaç Bisoprolol^® günde bir kez 5 mg 1 uygulayın. Gerekirse, doz günde bir kez 10 mg 1'e yükseltilir.

At hipertansiyon ve anjina tedavisinde maksimum günlük doz 20 mg 1 kez / gün.

XSn

BİSOPROLOL ile CHF tedavisinin başlangıcı^® özel bir titrasyon aşaması ve düzenli tıbbi gözetim gerektirir.

Bisoprolol ile tedavi için ön koşul^® stabil CHF alevlenme belirtisi yok.

BİSOPROLOL ile CHF tedavisi^® aşağıdaki titrasyon şemasına göre başlar. Bu durumda, hastanın reçete edilen dozu ne kadar iyi tolere ettiğine bağlı olarak bireysel adaptasyon gerekli olabilir, yani.doz ancak önceki doz iyi tolere edildiğinde arttırılabilir.

Tedavinin ilk aşamalarında uygun titrasyon sürecini sağlamak için ilacın daha küçük dozlarda kullanılması önerilir.

Önerilen başlangıç dozu 1.25 mg'dır (1/4 tablo. 5 mg) 1 günde bir kez. Bireysel tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz kademeli olarak 2,5 mg'a yükseltilmelidir (1 / 2 tablosu. ilaç Bisoprolol^® 5 mg), 3.75 mg (3/4 tablo. 5 mg), 5 mg (1 tablo. ilaç Bisoprolol^® 5 mg veya 1 / 2 tablo. 10 mg), 7,5 mg (3/4 tablo. 10 mg) ve 10 mg 1 günde en az 2 hafta aralıklarla.

İlacın dozunda bir artış hasta tarafından iyi tolere edilmezse, dozu azaltmak mümkündür.

CHF tedavisinde maksimum günlük doz günde bir kez 10 mg 1'dir.

Titrasyon sırasında, kan basıncının, kalp atış hızının ve CHF şiddetinde artış semptomlarının düzenli olarak izlenmesi önerilir. CHF semptomlarının şiddetlenmesi, ilacın ilk gününden itibaren mümkündür.

Titrasyon fazı sırasında veya sonrasında CHF, arteriyel hipotansiyon veya bradikardi seyrinde geçici bir bozulma olabilir. Bu durumda, öncelikle eşlik eden standart tedavinin doz seçimine dikkat edilmesi önerilir. Bisoprolol dozunda geçici bir azalma da gerekebilir^® 5 mg veya tedavinin iptali. Hastanın durumu stabilize edildikten sonra, dozun yeniden titrasyonu yapılmalıdır veya tedaviye devam edilmelidir.

Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu

Hafif veya orta derecede karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu genellikle doz ayarlaması gerektirmez.

At şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin <20 ml/dak) ve şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda maksimum günlük doz 10 mg'dır. bu hastalarda doz artışı çok dikkatli yapılmalıdır.

Yaşlı hastalar

Doz ayarlaması gerekli değildir.

Şimdiye kadar, ilacın Bisoprolol kullanımı ile ilgili yeterli veri yok^® CHF'Lİ hastalarda 5 mg, tip 1 diabetes mellitus, şiddetli böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu, kısıtlayıcı kardiyomiyopati, konjenital kalp hastalığı veya hemodinamik olarak kalp hastalığı ile ilişkilidir. Ayrıca, son 3 ay içinde miyokard enfarktüsü olan CHF hastaları ile ilgili yeterli veri elde edilmemiştir.

ilacın bileşenlerine ve diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık,

inotropik tedavi gerektiren dekompansasyon aşamasında akut kalp yetmezliği ve kronik kalp yetmezliği,

kardiyojenik şok,

çöküş,

Av blokajı II-III derece, kalp pili yok,

sinoatriyal abluka,

sinüs düğümü zayıflığı sendromu,

bradikardi (tedavi öncesi kalp hızı < 50 u. / dak),

şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 100 mm hg'den az.St.),

kardiyomegali (kalp yetmezliği belirtisi yok),

şiddetli bronşiyal astım formları ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü,

periferik dolaşımın belirgin bozuklukları,

Raynaud sendromu,

metabolik asidoz,

feokromositoma (alfa-blokerlerin eşzamanlı kullanımı olmadan),

floctafenin ve sultoprid'in eşzamanlı kullanımı,

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle:.H. feokromositoma (mutlaka alfa-blokerlerin eşzamanlı kullanımı), sıkı bir diyet, tarihte alerjik reaksiyonlar

İlaçlar Aritel^® ve Aritel.^® Kor, yalnızca annenin yararı fetüste yan etki riskini aşarsa kullanılması tavsiye edilmelidir. Tipik olarak, β-blokerler plasentadaki kan akışını azaltır ve fetal gelişimi etkileyebilir. Plasenta ve uterustaki kan akışını izlemek ve doğmamış çocuğun büyümesini ve gelişimini izlemek, hamilelik ve/veya fetus ile ilgili istenmeyen olaylar durumunda — alternatif tedavi yöntemleri kullanmak gerekir. Doğumdan sonra yenidoğanı dikkatlice incelemelisiniz. Yaşamın ilk üç gününde, hipoglisemi ve bradikardi semptomları ortaya çıkabilir.

Anne sütüne bisoprolol atılımı hakkında veri yoktur. Bu nedenle, ilaçlar Aritel^® ve Aritel.^® Kor Emzirme Döneminde kadınlar için önerilmez. Emzirme döneminde bu alım gerekiyorsa, emzirme kesilmelidir.

Aşağıda verilen advers reaksiyonların insidansı aşağıdaki gibi tanımlanmıştır (who Sınıflandırması): çok sık-en az %10, çoğu zaman — en az %1, ancak %10'dan az, nadiren — en az %0.1, ancak %1'den az, nadiren — en az %0.01, ancak %0.1'den az, çok nadiren-bireysel mesajlar da dahil olmak üzere %0.01'den az.

CCC tarafından: çok sık yavaşlama KALP hızı (bradikardi, özellikle hastalarda KKY), çarpıntı, sık sık ifade alt ad (özellikle hastalarda KKY), tezahürü ангиоспазма (kazanç periferik dolaşım bozukluğu, soğuk hissi, bacaklarda (parestezi) seyrek ihlal AV iletim (gelişimi kadar tam enine abluka ve kalp yetmezliği), aritmi, ortostatik hipotansiyon, tırmandığı, KKY gelişimi ile periferik ödem (ayak bilekleri şişmesi, durdur, dispne), göğüs ağrısı.

Sinir sisteminden: sık sık-baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, yorgunluk, uyku bozukluğu, depresyon, anksiyete, nadiren-konfüzyon veya kısa süreli hafıza kaybı, kabuslar, halüsinasyonlar, myastenia gravis, titreme, kas krampları. Genellikle, bu fenomenler hafiftir ve kural olarak, tedavinin başlamasından sonraki 1-2 hafta içinde geçer.

Duyu organlarından: nadiren-görme bozukluğu, gözyaşı azalması (kontakt lens takarken dikkate alınmalıdır), kulak çınlaması, işitme kaybı, kulak ağrısı, çok nadiren — kuru ve göz ağrısı, konjonktivit, tat bozukluğu.

Solunum sisteminden: nadiren-bronşiyal astım veya obstrüktif solunum yolu hastalıkları olan hastalarda bronkospazm, nadiren-alerjik rinit, burun tıkanıklığı.

Sindirim sisteminden: genellikle-bulantı, kusma, ishal, kabızlık, ağız mukozasının kuruluğu, karın ağrısı, nadiren-hepatit, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış (ALT, AST), bilirubin konsantrasyonunda artış, tat değişikliği.

Kas-iskelet sistemi tarafında: nadiren-artralji, sırt ağrısı.

Genitoüriner sistemden: çok nadiren-potens ihlali, libido zayıflaması.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren-kandaki trigliseritlerin konsantrasyonunda bir artış, bazı durumlarda-trombositopeni, agranülositoz, lökopeni.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren-kaşıntı, döküntü, ürtiker.

Cildin yanından: nadiren-artan terleme, cilt hiperemi, ekzantem, sedef benzeri cilt reaksiyonları, çok nadiren-alopesi, beta-blokerler sedef hastalığının seyrini şiddetlendirebilir.

Diğer: yoksunluk sendromu (anjina ataklarının artması, kan basıncında artış).

Belirtiler: aritmi, ventriküler ekstrasistol, şiddetli bradikardi, AV blokajı, kan basıncında belirgin bir azalma, akut kalp yetmezliği, hipoglisemi, akrosiyanoz, solunum güçlüğü, bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, konvülsiyonlar.

Tedavi: doz aşımı durumunda, her şeyden önce ilacı almayı bırakmanız, mide yıkamanız, adsorbe edici maddeler almanız, Semptomatik tedavi uygulamanız gerekir.

Şiddetli bradikardi ile-atropin girişinde/. Etki yeterli değilse, dikkatli bir şekilde pozitif kronotropik etkiye sahip bir çare tanıtmak mümkündür. Bazen yapay bir ritim sürücüsünün geçici olarak ayarlanması gerekebilir.

Plazma ikamesi çözeltileri ve vazopresörlerin kan basıncında belirgin bir azalma ile. Hipoglisemi gösterilebilir / glukagon veya dekstroz (glikoz). Av blokajında-hastalar sürekli gözetim altında olmalı ve epinefrin gibi beta-adrenomimetiklerle tedavi edilmelidir. Gerekirse-yapay bir ritim sürücüsünün ayarlanması.

CHF seyrinin alevlenmesi ile-diüretiklerin, pozitif inotropik etkiye sahip ilaçların ve vazodilatörlerin girişinde/.

Bronkospazm-bronkodilatörlerin atanması, KDV. beta₂- adrenomimetikler ve / veya aminofilin.

Bisoprolol-seçici beta₁- adrenoblocker, kendi sempatomimetik aktivitesi olmadan, membran stabilize edici bir etkiye sahip değildir. Diğer beta için olduğu gibi₁- adrenoblokatorov, hipertansiyonda etki mekanizması belirsizdir. Bununla birlikte, bisoprololün kan plazmasındaki renin aktivitesini azalttığı, miyokardiyal oksijen ihtiyacını azalttığı, kalp atış hızını azalttığı bilinmektedir. Antihipertansif, antiaritmik ve antianginal etkiye sahiptir.

Düşük beta dozlarında engelleme₁-kalbin adrenoreseptörleri, ATP'den katekolaminlerin uyarılmış camp oluşumunu azaltır, kalsiyum iyonlarının hücre içi akımını azaltır, kalbin tüm fonksiyonlarını inhibe eder, av iletkenliğini ve uyarılabilirliğini azaltır. Terapötik doz aşıldığında beta vardır₂- adrenoblocking etkisi. İlacın başlangıcında OPSS, ilk 24 saat içinde, artar (alfa-adrenoreseptörlerin aktivitesinde karşılıklı bir artış ve beta stimülasyonunun ortadan kaldırılması sonucunda₂- adrenoreseptörler), 1-3 gün sonra orijinal değerine geri döner ve uzun süreli kullanımı ile — azalır. Antihipertansif etki, dakika kan hacminde bir azalma, periferik damarların sempatik uyarımı, sempatoadrenal sistemin (SAS) aktivitesinde bir azalma (başlangıçtaki renin hipersekresyonu olan hastalar için büyük önem taşır), kan basıncında bir azalmaya ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisine yanıt olarak duyarlılığın restorasyonu ile ilişkilidir. Arteriyel hipertansiyon ile etki 2-5 gün sonra gelişir, 1-2 ay sonra kararlı bir etki görülür.

Antianginal etki, miyokardiyal kontraktilite ve diğer miyokard fonksiyonlarının azalması, diyastol uzaması, miyokard perfüzyonunun iyileştirilmesi sonucu miyokardiyal oksijen ihtiyacının azalmasından kaynaklanır. Sol ventriküldeki son diyastolik basıncı artırarak ve ventriküler kas liflerinin gerilmesini artırarak, özellikle CHF'Lİ hastalarda oksijen ihtiyacı artabilir.

Orta terapötik dozlarda kullanıldığında, seçici olmayan beta-blokerlerin aksine, beta içeren organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir₂- adrenoreseptörler (pankreas, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar ve uterus) ve karbonhidrat metabolizması, vücutta sodyum iyonlarının gecikmesine neden olmaz, aterojenik etkinin şiddeti propranololün etkisinden farklı değildir.

Bisoprolol neredeyse tamamen sindirim sisteminden emilir, gıda alımı emilimi etkilemez. Biyoyararlanım yaklaşık %90'dır.

T_max oral uygulamadan sonra 2-4 saattir. Plazma proteinlerine bağlanma-26-33%. Karaciğerde metabolize edilir, bisoprolol metabolitleri farmakolojik aktiviteye sahip değildir. T_1/2 9-12 h'dir, bu da ilacın günde bir kez kullanılmasını mümkün kılar.

Böbrekler tarafından atılır — %50 değişmeden, %2'den az — bağırsak yoluyla.

BBB ve plasental bariyerden geçirgenlik düşüktür, küçük miktarlarda anne sütüne salınır.

• Beta blokerler

Bisoprololün etkinliği ve tolere edilebilirliği, diğer ilaçların eşzamanlı alımından etkilenebilir. Bu etkileşim, iki ilacın kısa bir süre sonra alındığı durumlarda da ortaya çıkabilir. Doktor, doktor randevusu olmadan (yani reçetesiz ilaçlar) alınmaları durumunda bile, diğer ilaçların alımı hakkında bilgilendirilmelidir.

Önerilmeyen kombinasyonlar

Antiaritmik ajanlar Sınıf I (örneğin kinidin, disopiramid, lidokain, fenitoin, flecainid, propafenon) BİSOPROLOL ile eşzamanlı kullanımı ile AV iletim ve miyokard kontraktilitesini azaltabilir.

BCC tipi Verapamil ve daha az ölçüde — diltiazem, bisoprolol ile eşzamanlı kullanım miyokard kontraktilitesinde bir azalmaya ve av iletiminin bozulmasına neden olabilir. Özellikle, verapamil'in beta-blokerleri alan hastalara intravenöz uygulaması, şiddetli arteriyel hipotansiyona ve AV blokajına yol açabilir.

Merkezi etki hipotansif ajanlar (klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin gibi), kalp atış hızının azalması ve kardiyak output azalması nedeniyle CHF'NİN dekompansasyonuna ve merkezi sempatik tonda bir azalmaya bağlı vazodilatasyon semptomlarının ortaya çıkmasına neden olabilir.

Ekstra dikkat gerektiren kombinasyonlar

BCC, dihidropiridin türevleri (örneğin, nifedipin, felodipin, amlodipin), bisoprolol ile eşzamanlı uygulama arteriyel hipotansiyon riskini artırabilir. CHF'Lİ hastalarda, kontraktil kalp fonksiyonunun daha sonra bozulma riski göz ardı edilemez.

Sınıf III antiaritmik ajanlar (örneğin, amiodaron) av iletim bozukluğunu artırabilir.

Topikal uygulama için beta-blokerlerin etkisi (örneğin glokom tedavisi için göz damlası) bisoprololün sistemik etkilerini artırabilir-kan basıncında belirgin bir azalma, kalp hızında azalma.

Parasempatomimetikler, bisoprolol ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında, av iletiminin ihlalini artırabilir ve bradikardi gelişme riskini artırabilir.

Bisoprololün beta-adrenomimetiklerle (örneğin, izoprenalin, dobutamin) eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın etkisinde bir azalmaya yol açabilir. Bisoprololün beta ve alfa - adrenerjik reseptörleri (örneğin norepinefrin, epinefrin) etkileyen adrenomimetiklerle kombinasyonu, alfa-adrenerjik reseptörlerin katılımıyla ortaya çıkan bu ajanların vazokonstriktör etkilerini artırabilir ve kan basıncında bir artışa neden olabilir. Bu tür etkileşimler, seçici olmayan beta blokerleri kullanırken daha olasıdır.

İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya cilt testleri için alerjen özleri, bisoprolol alan hastalarda ciddi sistemik alerjik reaksiyonlar veya anafilaksi riskini artırır.

İntravenöz uygulama için iyot içeren radyoopak tanı araçları, anafilaktik reaksiyon riskini artırır.

Fenitoin giriş / in, inhalasyon anestezisi için araçlar (hidrokarbon türevleri) kardiyodepresif etkinin şiddetini ve kan basıncını düşürme olasılığını arttırır.

Oral uygulama için insülin ve hipoglisemik ajanların etkinliği bisoprolol tedavisi ile değişebilir (hipoglisemi — taşikardi, kan basıncında artış semptomlarını Maskeler).

Lidokain ve ksantinlerin klirensi (teofilin hariç), özellikle sigara içilmesinin etkisi altında teofilin klirensi başlangıçta artmış olan hastalarda, kan plazmasındaki konsantrasyonlarında olası bir artışa bağlı olarak azalabilir.

Antihipertansif etki nsaıd'ler (sodyum iyonlarının gecikmesi ve böbrekler tarafından PG sentezinin engellenmesi), GCS ve östrojenler (sodyum iyonlarının gecikmesi) tarafından zayıflatılır.

Kardiyak glikozitler, bradikardi, av blokajı, kalp durması ve kalp yetmezliği gelişme veya şiddetlenme riskini artırır.

Diüretikler, klonidin, sempatolitikler, hidralazin ve diğer antihipertansif ajanlar kan basıncında aşırı azalmaya neden olabilir.

Bisoprolol ile tedavi sırasında nonpolarize edici Kas gevşeticilerin ve kumarinlerin antikoagülan etkisinin etkisi uzayabilir.

Trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler (nöroleptikler), etanol, sedatifler ve hipnotikler merkezi sinir sisteminin depresyonunu arttırır.

Hidrojene edilmemiş ergot alkaloidleri periferik dolaşım bozuklukları riskini artırır.

Sülfasalazin kan plazmasındaki bisoprolol konsantrasyonunu arttırır.

Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Bisoprolol ile birlikte kullanıldığında mefloquin bradikardi riskini artırabilir.

MAO inhibitörleri (Mao tipi B inhibitörleri hariç) antihipertansif etkiyi artırabilir. Eşzamanlı uygulama hipertansif kriz gelişimine yol açabilir.

Ergotamin periferik dolaşım bozuklukları riskini artırır.

Rifampisin T kısaltır_1/2 bisoprolol.

25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta, orijinal ambalajında.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.

Arıtel^®

Arıtel^® Kor

Arıtel^®

Film Kaplı tabletler, 5 mg, 10 mg. 7, 10, 28 veya 30 adet PVC film ve alüminyum folyo baskılı vernikli kontur hücre ambalajında 2, 7 adet 4 kontur hücre ambalajı veya 3, 5, 10 adet 10 kontur hücre ambalajı veya 1, 2 adet 28 adet kontur hücre ambalajı veya 1, 2, 3 adet 30 adet karton kutu ambalajı.

Arıtel^® Kor

Film Kaplı tabletler, 2.5 mg. 10, 20 veya 30 adet PVC film ve folyo alüminyum baskılı vernikli kontur hücre ambalajında 1, 3, 5, 10 adet 10 adet kontur hücre ambalajı veya 20 adet 3, 5 adet kontur hücre paketi veya 30 adet 1, 2, 3 adet kontur hücre paketi.

C07AB07 Bisoprolol