Bisoprolol

ビソプロロール

フィルムコーティング錠

動脈性高血圧,

虚血性心疾患（安定狭心症発作の予防),

慢性心不全（併用療法の一部として）。

インサイド、朝、空腹時に、少量の液体で一日1回。 錠剤は噛んだり、粉末に粉砕したりしてはいけません。

すべての場合において、レジメンおよび用量は、特に心拍数および患者の状態を考慮して、各患者に対して医師によって個別に選択される。

動脈性高血圧および冠動脈疾患

動脈性高血圧およびCHDでは、薬物ビソプロロール^® 5ミリグラム1回の日を適用します。 必要に応じて、用量を一日一回10mgに増加させる。

高血圧および狭心症の治療において、最大日用量は20mg1回/日である。

HSN

ビソプロロールによるCHFの治療開始^® それは特別な滴定段階および規則的な医学の監視を要求する。

ビソプロロールによる治療の前提条件^® 悪化の兆候なしに安定したCHFがあります。

ビソプロロールによるCHFの治療^® 以下の滴定スキームに従って開始する。 この場合、患者が処方された用量をどれだけうまく許容するか、すなわち以前の用量が十分に許容された場合にのみ用量を増加させることができるかに応じて、個々の適応が必要とされ得る。

治療の初期段階で適切な滴定プロセスを確実にするために、より少ない用量で薬物を使用することが推奨される。

推奨開始用量は、一日一回1.25mg（1/4表5mg）である。 個々の耐性に応じて、用量は徐々に2.5mg（ビソプロロールの1/2表）に増加させるべきである^® 5mg）、3.75mg（3/4表の5mg）、5mg（ビソプロロール表の1^® 5mgまたは1/2テーブル10mg）、7.5mg（3/4テーブル10mg）および10mg少なくとも2週間の間隔で一日一回。

薬物の用量の増加が患者によって許容されない場合、用量の減少が可能である。

CHFの治療のための最大一日用量は、一日一回10mgである。

滴定中、血圧、心拍数およびCHFの重症度の増加の症状の定期的なモニタリングが推奨される。 CHFの症状の悪化は、薬物の使用の最初の日から可能である。

滴定段階の間または後に、CHF、低血圧、または徐脈の経過における一時的な悪化が起こることがある。 この場合、まず、併用標準療法の用量の選択に注意を払うことが推奨される。 また、ビソプロロールの用量を一時的に減らす必要があるかもしれません^® 5mgまたは治療の中止。 患者の状態が安定した後、用量を再滴定するか、または治療を継続すべきである。

腎機能障害または肝機能障害

軽度から中等度の肝臓または腎障害は、通常、用量調整を必要としない。

重度の腎障害（クレアチニンCl<20ml/分）および重度の肝疾患患者では、最大日用量は10mgである。 そのような患者の用量を増やすことは、細心の注意を払って行うべきである。

高齢者の患者さん

線量の調節は要求されません。

今日まで、薬物ビソプロロールの使用に関するデータは不十分である^® 5mgそれぞれ1型糖尿病、重度の腎および/または肝障害、制限的心筋症、先天性心不全、または血行力学的に誘発された心臓病に関連するCHF患者。 また、これまで、最後の3ヶ月の間に心筋梗塞を有するCHF患者に関する十分なデータが得られていなかった。

薬物および他のβ遮断薬の成分に対する過敏症,

代償不全期における急性心不全および慢性心不全であり、変力療法が必要である。,

心原性ショック,

折りたたみ,

ペースメーカーのないAVのブロックII-IIIの程度、,

洞房ブロック,

洞結節の弱さ症候群,

徐脈（治療前の心拍数<50拍/分),

重度の動脈低血圧（sBPが100mmHg未満）。),

心肥大症（心不全の徴候なし),

気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患の重度の形態は、既往症における,

重度の末梢循環障害,

レイノー症候群,

代謝性アシドーシス,

褐色細胞腫（アルファ遮断薬の同時使用なし),

フロクタフェニンとスルトプリドの併用,

乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良,

18歳未満（有効性および安全性は確立されていない）。

注意して:.tsch. ）、褐色細胞腫（必然的にアルファ遮断薬の同時使用）、厳格な食事、覚醒におけるアレルギー反応

ドラッグアリエル^® とアリテル^® Corは、母親への利益が胎児の副作用のリスクを超える場合にのみ使用することを推奨する必要があります。 一般に、β遮断薬は胎盤への血流を減少させ、胎児の発達に影響を与える可能性がある。 妊娠および/または胎児に関連する有害事象の場合には、胎盤および子宮の血流を監視するだけでなく、胎児の成長および発達を監視することが必 新生児は配達後に注意深く検査する必要があります。 人生の最初の三日間に、低血糖および徐脈の症状が起こることがある。

母乳へのビソプロロールの放出に関するデータはない。 したがって、Aritel薬を服用する^® とアリテル^® Corは母乳育児中の女性にはお勧めできません。 授乳中にこの方法が必要な場合は、母乳育児を中止する必要があります。

以下に挙げる有害反応の頻度は、以下のように定義されています（whoの分類）：非常に頻繁に—10％以上、しばしば少なくとも1％が、10％未満、まれに—0.1％以下ではなく<1％、まれに—0.01％未満ではなく、0.1％未満、非常にまれに—0.01％未満、個々のメッセージを含む。

CCC側から: 非常に頻繁に,心拍数を遅らせます(徐脈,特にCHF患者で),動悸,しばしば血圧の著しい低下(特にCHF患者で),血管攣縮の発現(末梢circulatory環障害の増加,手足の冷感(感覚異常),まれに—AV伝導の違反(クロスブロックと心停止の完全な開発まで),不整脈,起立性低血圧,末梢浮腫の開発とCHFの流れの悪化(足首の腫れ,足,息切れ),胸痛.

神経系から: しばしば-めまい、頭痛、無力症、疲労、睡眠障害、うつ病、不安、まれに-混乱または短期記憶喪失、悪夢、幻覚、重症筋無力症、振戦、筋肉痙攣。 通常、これらの現象は軽度であり、原則として治療開始後1-2週間以内に通過する。

感覚の部分で: まれに-視覚障害、涙液漏れの減少（コンタクトレンズを着用するときに考慮する必要があります）、耳鳴り、難聴、耳の痛み、非常にまれに-乾燥した痛みを伴う目、結膜炎、味覚障害。

呼吸器系から: まれに-気管支喘息または閉塞性呼吸器疾患の患者における気管支痙攣、まれに-アレルギー性鼻炎、鼻詰まり。

消化器系から: しばしば-吐き気、嘔吐、下痢、便秘、口腔粘膜の乾燥、腹痛、まれに肝炎、肝酵素（ALT、AST）の活性の増加、ビリルビン濃度の増加、味の変化。

筋骨格系から: まれに-関節痛、背中の痛み。

尿生殖器系から: 非常にまれに-効力の侵害、性欲の弱化。

実験室パラメータ: まれに—血液中のトリグリセリドの濃度の増加、場合によっては血小板減少症、無ran粒球症、白血球減少症などがあります。

アレルギー反応: まれに-皮膚のかゆみ、発疹、蕁麻疹。

皮膚から: まれに-発汗の増加、皮膚の充血、発疹、乾癬のような皮膚反応、ごくまれに-脱毛症、β遮断薬は乾癬の経過を悪化させる可能性があります。

その他: 離脱症候群（angina症発作の頻度の増加、血圧の上昇）。

症状: 不整脈,心室期外収縮,重度の徐脈,AVブロック,血圧の著しい低下,急性心不全,低血糖,アクロシア症,呼吸困難,気管支痙攣,めまい,失神,痙攣.

治療: 過剰摂取が起こった場合は、まず薬物の服用を中止し、胃洗浄を行い、吸着剤を服用し、対症療法を行う必要があります。

重度の徐脈を伴う-アトロピンの静脈内投与。 効果が不十分な場合は、注意して、正のクロノトロピック効果を持つツールを入力することができます。 時には、一時的に人工ペースメーカーを設定する必要があるかもしれません。

血圧の顕著な低下に伴い、血漿代替溶液および昇圧剤のI/V投与。 低血糖症では、グルカゴンまたはデキストロース（グルコース）の静脈内投与が示され得る。 AVブロックでは、患者は絶え間ない監督下にあり、エピネフリンなどのβ-アドレノミメティクスによる治療を受けるべきである。 必要に応じて—人工ペースメーカーを設定します。

CHF-利尿薬の静脈内投与の経過が悪化すると、陽性変力作用を有する薬物、ならびに血管拡張剤が含まれる。

気管支痙攣を伴う-ベータを含む気管支拡張薬の任命₂-アドレノミメティクスおよび/またはアミノフィリン。

ビソプロロールは選択的ベータである₁-アドレナリン遮断薬は、それ自身のsympath神経作用活性なしに、膜安定化効果を有さない。 ちょうど他のbetasのためのように₁-アドレナリン遮断薬、動脈性高血圧における作用機序は不明である。 同時に、ビソプロロールは血漿中のレニンの活性を低下させ、心筋における酸素の必要性を減少させ、心拍数を低下させることが知られている。 それは、低血圧、抗不整脈および抗狭心症効果を有する。

ベータの低用量でのブロッキング₁-心臓のアドレナリン受容体は、ATPからのcAMPのカテコールアミン刺激形成を減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、すべての心臓機能を阻害し、AV伝導および興奮性を低下させる。 治療用量を超えた場合、それはベータを有する₂-アドレナリン遮断作用 薬物の開始時のOPSSは、最初の24時間に増加する（α-アドレナリン受容体の活性の相互増加およびベータ刺激の排除の結果として₂—アドレナリン受容体）、1-3日後に元の値に戻り、長期間使用すると減少する。 降圧効果は、微小血液量の減少、末梢血管のsympathetic神経刺激、sympath神経腎系（SAS）の活性の低下（初期レニン過剰分泌を有する患者にとって非常に重要）、血圧の低下に応答した感受性の回復、および中枢神経系への影響と関連している。 動脈性高血圧では、その効果は2-5日後に発症し、1-2ヶ月後に安定した効果が認められる。

抗狭心症効果は、収縮を減少させることによる心筋酸素の減少、および心筋の他の機能、拡張期の延長、心筋灌流を改善することによるものである。 左心室における最終拡張期圧の増加および心室筋線維の伸張の増加のために、酸素の必要性は、特にCHF患者において増加し得る。

非選択的β遮断薬とは対照的に、中therapeuticの治療用量で使用される場合、それはβを含む器官に対してあまり顕著でない効果を有する₂-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈、気管支および子宮の平滑筋）、およびcarbohydrate化物代謝において、体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こさない、アテローム発生効果の重症度はプロプラノロールの作用と変わらない。

ビソプロロールは胃腸管からほぼ完全に吸収され、食物摂取は吸収に影響しない。 バイオアベイラビリティは約90％である。

T_マックス 経口投与の2-4時間後である。 血漿タンパク質への結合—26-33％。 それは肝臓で代謝され、ビソプロロールの代謝産物は薬理学的活性を有さない。 T_1/2 それは9-12時間であり、一日一回薬を使用することを可能にする。

それは腎臓によって排泄されます-50％は変化せず、2％未満-腸を通って排泄されます。

BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低く、母乳と共に少量で放出される。

• ベータブロッカー

ビソプロロールの有効性および忍容性は、他の薬物の同時使用によって影響され得る。 この相互作用は、二つの薬物が短い期間後に服用される場合にも起こり得る。 医師の予約なしで服用された場合でも、他の薬の使用について医師に通知する必要があります（すなわち、市販薬）。

推奨しない組み合わせ

クラスIの抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）は、ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導および心筋収縮性を低下させることができる。

ベラパミル型のBCCは、ビソプロロールと同時に使用される場合、ジルチアゼムは、心筋の収縮性の低下およびAV伝導の侵害につながる可能性がある。 特に、β遮断薬を服用している患者へのベラパミルの静脈内投与は、重度の低血圧およびAVブロックを引き起こす可能性がある。

中枢性抗高血圧薬（クロニジン、メチルドパ、モクソニジン、リルメニジンなど）は、心拍数を低下させ、心拍出量を減少させることによるCHFの代償不全、ならびに中枢性交感神経緊張の低下による血管拡張の症状の出現をもたらす可能性がある。

特別な注意を必要とする組み合わせ

BCC、ジヒドロピリジン誘導体（例えば、ニフェジピン、フェロジピン、アムロジピン）は、ビソプロロールと併用すると、低血圧のリスクを高める可能性がある。 CHF患者では、その後の心臓の収縮機能の低下のリスクを排除することはできません。

クラスIII抗不整脈薬（例えば、アミオダロン）は、AV伝導の違反を増加させることができる。

局所使用のためのβ遮断薬（例えば、緑内障の治療のための点眼薬）の作用は、血圧の顕著な低下、心拍数の低下であるビソプロロールの全身作用を高め

副交感神経刺激薬は、ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導の違反を増加させ、徐脈を発症するリスクを増加させる可能性がある。

ビソプロロールをβ-アドレナリン刺激薬（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）と同時に使用すると、両方の薬物の効果が低下する可能性がある。 Β-およびα-アドレナリン受容体（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン）に影響を与えるアドレナリン模倣薬とビソプロロールの組み合わせは、α-アドレナリン受容体の関与によって起こるこれらの薬物の血管収縮作用を高め、血圧の上昇をもたらすことができる。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用する場合により可能性が高い。

免疫療法に使用されるアレルゲンまたは皮膚試験のためのアレルゲン抽出物は、ビソプロロールを受けている患者における重度の全身アレルギー反応

静脈内投与のためのヨウ素containing有放射線不透過性診断ツールは、アナフィラキシー反応のリスクを高める。

静脈内投与によるフェニトイン、吸入麻酔（炭化水素の誘導体）の手段は、心臓抑制効果の重症度および血圧を低下させる可能性を高める。

経口投与のためのインスリンおよび血糖降下剤の有効性は、ビソプロロールによる治療中に変化する可能性がある（低血糖症の発症の症状-頻脈、血圧上昇

リドカインおよびキサンチン（テオフィリン以外）のクリアランスは、特に喫煙の影響下で最初に増加したテオフィリンクリアランスを有する患者において、血漿中のそれらの濃度の増加の可能性があるために減少する可能性がある。

降圧効果は、NSAIDs（ナトリウムイオン保持および腎臓によるPG合成の閉塞）、コルチコステロイドおよびエストロゲン（ナトリウムイオン保持）によって弱

強心配糖体は、徐脈、AVブロック、心停止、および心不全を発症または悪化させるリスクを増加させる。

利尿薬、クロニジン、sympath神経溶解薬、ヒドララジンおよび他の抗高血圧薬は、血圧の過度の低下をもたらす可能性がある。

ビソプロロールによる治療中の非脱分極性筋弛緩剤の効果およびクマリンの抗凝固効果は延長され得る。

三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬（神経弛緩薬）、エタノール、鎮静剤および催眠剤は、中枢神経系のうつ病を増加させる。

非水素化された麦角アルカロイドは、末梢circulatory環障害のリスクを高める。

スルファサラジンは、血漿中のビソプロロールの濃度を増加させる。

考慮すべき組み合わせ

メフロキンは、ビソプロロールと同時に使用される場合、徐脈のリスクを増加させる可能性がある。

MAO阻害剤（B型MAO阻害剤を除く）は、降圧効果を高めることができる。 同時使用は、高血圧の危機の発症につながる可能性があります。

エルゴタミンは、末梢circulatory環障害のリスクを増加させる。

リファンピシンはTを短くします_1/2 ビソプロロール

元の包装では、25℃を超えない温度で。

子供の届かないところに保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

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フィルムコーティングされた薬剤、5mg、10mg。 Pvcフィルムとアルミ箔で作られた輪郭セル包装で漆塗り7、10、28または30個を印刷しました。 2の4つの輪郭の細胞の包装7pc。 または3、5、10個の輪郭細胞パック10個。 または1、2の輪郭の細胞のパッケージ28pc。、または1、2、3 30個の輪郭セルパッケージ。 段ボールのパックで。

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フィルムコーティング酒、2.5mg。 Pvcフィルムとアルミ箔で作られた輪郭セル包装で漆塗り10、20または30個を印刷しました。 1、3、5の10pcの輪郭の細胞のパッケージ。 または3つの5つの輪郭の細胞のパッケージ20pc。、または1、2、3 30個の輪郭セルパッケージ。 段ボールのパックに入れられます。

C07AB07ビソプロロール