Valcycon

Pastillas : redondo, de doble golpe, cubierto con una carcasa de película blanca o casi blanca. En la sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Adultos

tratamiento del herpes ceñido (Herpes zoster) (el medicamento ayuda a comprar el síndrome del dolor, reduce su duración y el porcentaje de pacientes con dolor causado por herpes ceñido, incluida la neuralgia aguda y posherpética);

tratamiento de infecciones de la piel y membranas mucosas causadas por el virus Herpes simple 1er y 2do tipos, incluido el primer herpes genital identificado y recurrente (Herpes genitalis), así como el herpes labial (Herpes labial);

prevención (supresión) de recaída de infecciones de la piel y membranas mucosas causadas por el virus Herpes simple 1er y 2do tipos, incluido el herpes genital;

prevención de la transmisión del virus del herpes genital a puestos sanos cuando se usa el medicamento como terapia suprasiva en combinación con sexo seguro.

Adultos y niños de 12 años en adelante

prevención de la infección por CMV, así como la reacción de rechazo agudo de trasplante (en pacientes con trasplantes de riñón), infecciones oportunistas y otras infecciones por herpes-virus (VPG, VVV) después del trasplante de órganos.

Dentro, independientemente de comer, beber agua.

Adultos

Tratamiento de un herpes de faja (Herpes zoster): la dosis recomendada es de 1000 mg 3 veces al día durante 7 días.

Tratamiento de infecciones causadas por VPG: La dosis recomendada para la terapia del episodio es de 500 mg 2 veces al día durante 5 días. En casos más graves del debut de la enfermedad, el tratamiento debe comenzar lo antes posible y su duración puede aumentar de 5 a 10 días. En caso de recaída, el tratamiento debe durar 3 o 5 días. En la recaída del GLP, el nombramiento de un valaciklovir en el período prodrómico o inmediatamente después del inicio de los primeros síntomas de la enfermedad se considera ideal.

Como alternativa para el tratamiento del herpes labial, el nombramiento de un valaciklvir a una dosis de 2 g 2 veces al día es efectivo. La segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas después (pero no antes de las 6 horas) después de tomar la primera dosis. Cuando se usa este modo de dosificación, la duración del tratamiento es de 1 día. La terapia debe comenzar con los primeros síntomas del herpes labial (es decir,. pellizcos, picazón, ardor).

Prevención (supresión) de recaída de infecciones causadas por WLG: en pacientes con inmunidad retenida, la dosis recomendada es de 500 mg 1 vez al día. En pacientes con inmunodeficiencia, la dosis recomendada es de 500 mg 2 veces al día.

Prevención de la transmisión del herpes genital a una pareja sana: individuos inmunocompetentes infectados con recaída no más de 9 veces al año, la dosis recomendada de valaciklira es de 500 mg / día por año o más todos los días.

Los datos sobre la prevención de infecciones en otras poblaciones de pacientes no están disponibles.

Adultos y niños de 12 años en adelante

Prevención de la infección por CMV después del trasplante: la dosis recomendada es de 2 g 4 veces al día, asignada lo antes posible después del trasplante. La dosis debe reducirse dependiendo de Cl creatinina. La duración del curso es de 90 días, pero en pacientes con alto riesgo, el curso del tratamiento puede extenderse.

Grupos especiales de pacientes

Violación de la función renal:

- tratamiento de herpes opias e infecciones causadas por VPG, prevención (supresión) de recaída de infección causada por VPG, prevención de la transmisión del herpes genital a una pareja sana.

Se recomienda reducir la dosis de valaciklovir en pacientes con una disminución significativa en la función de los riñones (ver. modo de dosificación en la tabla 1). En tales pacientes, se debe mantener una hidratación adecuada.

Experiencia con valaciklovir en niños con valores de Cl creatinina inferiores a 50 ml / min / 1,73 m² No.

Tabla 1

Se recomienda a los pacientes en hemodiálisis que usen valaciklovir inmediatamente después del final de la sesión de hemodiálisis a la misma dosis que los pacientes con Cl creatinina a menos de 15 ml / min.

- prevención de la infección por CMV después del trasplante.

El régimen para el nombramiento de valaciklovir en pacientes con insuficiencia renal debe establecerse de acuerdo con la tabla 2.

Tabla 2

* En pacientes en hemodiálisis, valaciklovir debe recetarse después de una sesión de hemodiálisis.

A menudo es necesario determinar la creatinina Cl, especialmente en un momento en que la función renal cambia rápidamente, por ejemplo, inmediatamente después del trasplante o la implantación, mientras que la dosis de valaciklvir se ajusta de acuerdo con la creatinina Cl.

Violación de la función hepática. En pacientes adultos con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada con una función sintética retenida, no se requiere la corrección de la dosis de valaciklvir. Los datos farmacocinéticos en pacientes adultos con insuficiencia hepática grave (cirrosis no compensada), con insuficiencia hepática sintética y la presencia de anastomosis portocaval tampoco indican la necesidad de ajustar la dosis de valaciklvir, pero la experiencia clínica con esta patología es limitada.

Niños. No hay datos sobre el uso de Valzicon^® en niños menores de 12 años.

Edad de los ancianos. No se requiere la corrección de la dosis, con la excepción de una violación significativa de la función de los riñones. Se debe mantener un equilibrio adecuado entre agua y electrolitos.

hipersensibilidad a valaciklovir, aciclovir y / o cualquier otro componente que forme parte del fármaco;

Infección por VIH con linfocitos CD4 + menos de 100 por 1 mc ;

infancia (hasta 12 años de edad con prevención de infección por CMV después del trasplante, hasta 18 años de edad, según otras indicaciones).

Con precaución : insuficiencia hepática / renal; vejez; hipohidratación; ingesta simultánea de medicamentos no frotóxicos; embarazo; período de lactancia; formas clínicamente expresadas de infección por VIH.

Hay datos limitados sobre el uso de valaciklvir durante el embarazo. Valaciklovir se usa solo en los casos en que el beneficio potencial para la madre excede el posible riesgo para el feto.

Los datos registrados sobre el resultado del embarazo en mujeres que tomaron valaciklovir o aciclovir (metabolito activo de valatsiklovir) no mostraron un aumento en el número de defectos de nacimiento en sus hijos en comparación con la población total. Dado que el registro incluye un pequeño número de mujeres que tomaron valaciklovir durante el embarazo, no se pueden sacar conclusiones confiables y definidas sobre la seguridad del uso de valaciklvir durante el embarazo.

Atsiklovir, el metabolito principal de valatsiklovira, se secreta con leche materna. Después de tomar el valaciklovir hacia adentro a una dosis de 500 mg C_max el aciclovir en la leche materna es 0.5–2.3 veces (en promedio 1.4 veces) más alto que las concentraciones correspondientes de aciclovir en el plasma sanguíneo de la madre. La concentración promedio de aciclovir en la leche materna es de 2.24 μg / ml (9.95 μmol / L). Cuando una madre toma un valaciklovir adentro a una dosis de 500 mg 2 veces al día, el niño estará expuesto a la misma exposición al aciclovir que cuando toma un aciclovir hacia adentro a una dosis de aproximadamente 0.61 mg / kg / día.

T_1/2 de la leche materna igual que de los plasma sanguíneo. La droga es Valzikon^® debe asignarse con precaución a mujeres lactantes.

Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo -> 1/10; a menudo - de> 1/100 a <1/10; con poca frecuencia - de> 1/1000 a <1/100; raramente - de> 1/1000 a <1/1000; muy raramente es posible establecer mensajes individuales disponibles.

Desde el lado de los órganos formadores de sangre: muy raramente: leucopenia (observada principalmente en pacientes con inmunidad reducida), trombocitopenia.

Reacciones alérgicas : muy raramente: anafilaxia, erupción cutánea.

Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; raramente: mareos, confusión, alucinaciones, opresión de la conciencia, reducción de las habilidades mentales; muy raramente: agitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, calambres, encefalopatía, coma.

Los síntomas enumerados anteriormente son en su mayoría reversibles y generalmente se observan en pacientes con insuficiencia renal o contra otras afecciones predisponentes. En pacientes adultos con un órgano trasplantado cuando toman dosis altas (8 g / día) del valaciklovir para la prevención de la infección por CMV, las reacciones neurológicas se desarrollan con mayor frecuencia que cuando toman dosis más bajas.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - falta de aliento; frecuencia desconocida - nazofaringitis, infecciones respiratorias.

Del sistema digestivo : a menudo - náuseas; raramente: molestias en el abdomen, vómitos, diarrea, dolor abdominal.

Del hígado y del tracto biliar: muy raramente: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, SHF), hepatitis.

Desde el lado de la piel : con poca frecuencia - erupciones cutáneas, incluidas manifestaciones de fotosensibilidad; raramente picazón; muy raramente - urticaria, hinchazón angioneurótica.

Del sistema urinario: raramente - trastornos de la función renal; muy raramente - cólico renal (puede estar asociado con insuficiencia renal), insuficiencia renal aguda; frecuencia desconocida - hematuria (a menudo asociada con otros trastornos renales).

Se informaron casos de deposición de cristales de aciclovir en la iluminación de los túbulos renales.

Se debe observar el tratamiento con bebida durante el tratamiento.

Desde el lado del MSS: frecuencia desconocida - hipertensión, taquicardia.

Otro: frecuencia desconocida: hinchazón facial, dismenorea, fatiga.

En pacientes con trastornos de inmunidad severa, especialmente en pacientes adultos con una etapa de gran alcance de infección por VIH, que recibieron altas dosis de valaciklivir (8 g al día) durante un largo período de tiempo, hubo casos de insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación). Se observaron complicaciones similares en pacientes con las mismas enfermedades básicas y / o concomitantes, pero que no recibieron valaciklovir.

Para evitar una sobredosis, tenga cuidado al usar el medicamento. Muchos casos de sobredosis se asociaron con el uso del medicamento para tratar pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada debido al incumplimiento del régimen de dosificación (se recibieron dosis de valaciklvir superiores a las recomendadas).

Síntomas : insuficiencia renal aguda y el desarrollo de síntomas neurológicos, que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, opresión de la conciencia y a quién también se observan náuseas y vómitos.

Tratamiento: los pacientes están sujetos a un cuidadoso monitoreo para el diagnóstico oportuno de manifestaciones tóxicas. La hemodiálisis acelera significativamente la eliminación de aciclovir del plasma sanguíneo y puede considerarse el tratamiento óptimo en caso de sobredosis sintomática.

Valaciklovir es un inhibidor de nucleósidos de la ADN polimerasa del virus del herpes. Bloquea la síntesis de ADN viral y la replicación de virus. En el cuerpo humano, valaciklovir se convierte completamente en aciclovir y L-valina. Atsiklovir in vitro tiene actividad inhibidora específica en relación con virus de herpes simple (VPG, Herpes simple) 1o, 2o tipos, el virus de la viruela del viento y el herpes ceñido (VZV - virus varicela-zoster, Varicella zoster), CMV, virus Epstein-Barr (WEB) y sexto tipo de virus del herpes humano. Aciklovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de la fosforilación y se convierte en una forma activa: el aciclovirtrifosfato. La primera etapa de fosforilación ocurre con la participación de enzimas virosspecíficas. Para los virus de VPG, VVV y VEB, dicha enzima es la timidinquinasa viral, que está presente en las células afectadas por el virus. El CMV mantiene la selectividad de fosforilización parcial y está mediada a través del producto del gen de fosfotransferasa UL 97. La activación de aciclovir por una enzima viral específica explica en gran medida su selectividad.

El proceso de fosforilación de aciclovir (convirtiendo de mono a trifosfato) termina con quinasas celulares. El aciklovirtrifosfato inhibe de manera competitiva la ADN polimerasa viral y, al ser un análogo del nucleósido, está incrustado en el ADN viral, lo que conduce a la ruptura unida de la cadena, la terminación de la síntesis de ADN y, por lo tanto, bloquea la replicación del virus.

En pacientes con inmunidad preservada, los virus VPG y VV con sensibilidad reducida al valaciklovir son extremadamente raros (menos del 0.1%), pero a veces se pueden detectar en pacientes con trastornos de inmunidad severa, por ejemplo, trasplante de médula ósea, en quimioterapia para neoplasias malignas y en VIH infectado.

La resistencia se debe a la escasez de tomillo tomillo quinasa del virus, lo que conduce a una propagación excesiva del virus en el cuerpo del huésped. A veces, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas del virus en violación de la estructura de la timidinquinasa viral o la ADN polimerasa. La virulencia de estas variedades del virus se asemeja a una cepa tan salvaje en su naturaleza.

Succión

Después de tomar dentro del valaciklovir se absorbe bien de la pantalla LCD, se convierte rápida y casi por completo en aciclovir y L-valina. Esta transformación es catalizada por una enzima hepática - valaciklovirhidrolasa. Después de una sola recepción de 250–2000 mg de valaciklovir, el promedio C_max aciclovir en plasma sanguíneo en voluntarios sanos con una función renal normal promedia 10–37 μmol / L (2.2–8.3 μg / ml) y T promedio_max - 1-2 horas. Al tomar valaciklovir a una dosis de 1000 mg, la biodisponibilidad de aciclovir es del 54% y no depende de la ingesta de escritura. C_max valaciklovir en plasma sanguíneo es solo el 4% de la concentración de aciclovir, T_max en promedio: 30-100 minutos después de tomar el medicamento; después de 3 horas nivel C_max permanece igual o disminuye. Valaciklovir y aciclovir tienen parámetros farmacocinéticos similares después de ser tomados hacia adentro.

Distribución

La conexión con las proteínas del valaciklovir es del 13-18%, y el aciclovir es del 9-33%. El aciklovir está bien distribuido en los tejidos y fluidos del cuerpo, incluidos el cerebro, los riñones, los pulmones, el hígado, la humedad acuosa, el líquido lagrimal, los intestinos, los músculos, el bazo, el útero, la membrana mucosa y el secreto vaginal, los espermatozoides, el líquido amniótico, la columna. fluido (50% de la concentración en el plasma). Las concentraciones más altas se crean en los riñones, el hígado y los intestinos. Penetra a través de la placenta y en la leche materna.

La conclusión

Valaciklovir se excreta con riñones, principalmente en forma de aciclovir (más del 80% de dosis) y su metabolito 9-carboximetoximetilguanina, menos del 1% del fármaco se retira sin cambios. T_1/2 valaciklovir es inferior a 30 min, aciklovir - 2.5–3.3 h. En pacientes de edad avanzada (65–83 años) T_1/2 aciklovir es de 3.3 a 3.7 horas, y en pacientes con la etapa terminal de insuficiencia renal, aproximadamente 14 horas.

La farmacocinética de valaciklovir y aciklovir no se ve afectada en gran medida en pacientes infectados con virus VPG y VV.

En pacientes infectados por el VIH, los parámetros farmacocinéticos del aciclovir después de tomarse dentro del valaciklovir a una dosis de 1000 y 2000 mg son comparables a los observados en voluntarios sanos.

Para receptores de trasplante de órganos que reciben valaciklovir a una dosis de 2000 mg 4 veces al día, C_max el aciklovir fue igual o superior al de los voluntarios sanos que recibieron la misma dosis del medicamento, y la asignación diaria de AUS fue significativamente mayor.

Al final del embarazo, la tasa diaria estable de AUC después de tomar 1000 mg de valaciklovir fue aproximadamente 2 veces mayor que la de tomar aciclovir a una dosis de 1200 mg / día.

• Antivirus [Visible (excluido el VIH) significa]

Los medicamentos no frotóxicos aumentan el riesgo de desarrollar trastornos de la función renal. Uso simultáneo de valaciklvir con medicamentos no frotóxicos, incluido. H. Los aminoglucósidos, los compuestos orgánicos de platino, la sustancia de contraste yodada, el metotrexato, la pentamidina, la foscaneta, la ciclosporina y el taxolimus deben realizarse con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, y requieren un control regular de la función renal.

Aciklovir es excretado por los riñones, principalmente en su forma inalterada, a través de la secreción renal activa. El uso conjunto de medicamentos con este mecanismo de excreción puede conducir a un aumento en la concentración de aciclovir en el plasma sanguíneo. Después del nombramiento del medicamento Valzicon^® a una dosis de 1000 mg de cimetidina y probenecidio, que se muestran de la misma manera que valaciklovir, aumentan el valor de aUC aciclovir, etc. reducir su aclaramiento renal. Debido al amplio índice terapéutico de aciclovir, corrección de dosis del fármaco Valzicon^® en este caso no es obligatorio.

Se debe tener cuidado en el caso del uso simultáneo de valaciklvir en dosis más altas (4 g / día o más) y medicamentos que compiten con aciclovir por el camino de eliminación, t.to. existe una amenaza potencial de un aumento del plasma sanguíneo en el nivel de uno o ambos fármacos o sus metabolitos. Se observó un aumento en el valor de aUC aciclovir y metabolito inactivo (micofenolato mofetilo) con el uso simultáneo de estos medicamentos.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 500 mg. En el embalaje de la celda de contorno de película de PVC y papel de aluminio para 5, 10 o 14 tabletas.

42, 50 o 60 tabletas. en un banco de PEVP .

2 o 4 paquetes de células de contorno de 5 tabletas., 1, 2, 3, 4, 5 o 6 paquetes de celdas de contorno de 10 tabletas cada uno., 3 paquetes de células de contorno de 14 tabletas., o 1 lata en un paquete de cartón.

De acuerdo con la receta.

En pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente en pacientes de edad avanzada, es necesaria una reposición adecuada de líquidos durante el tratamiento.

Como el aciclovir es excretado por los riñones, la dosis de Valzicon^® debe ajustarse según el grado de violación de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal, existe un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas, tales pacientes deben ser monitoreados de cerca. Como regla general, estas reacciones son reversibles y desaparecen después de la abolición de la droga.

En pacientes con CNN, se recomienda determinar a menudo la creatinina Cl, especialmente en un momento en que la función renal cambia rápidamente (en particular, inmediatamente después del trasplante o la implantación), mientras que la dosis de valaciklvir se ajusta de acuerdo con la creatinina Cl.

No hay datos sobre el uso de altas dosis de valaciklovir (4 g / día o más) en pacientes con enfermedades hepáticas, por lo que son altas dosis de Valzicon^® debe ser designado con precaución.

No se han realizado estudios especiales para estudiar los efectos de valaciklvir durante el trasplante de hígado. Sin embargo, se demostró que el profiláctico en / en el nombramiento de aciclovir en dosis altas reduce las manifestaciones de infección por CMV.

La terapia supresora con valaciklovir reduce el riesgo de transmisión del herpes genital, pero no excluye el riesgo de infección y no conduce a una cura completa. Terapia con Valzicon^® recomendado en combinación con sexo seguro.

Tomar el medicamento en dosis altas durante mucho tiempo en condiciones acompañadas de inmunodeficiencia severa (trasplante de médula ósea, formas clínicamente expresadas de infección por VIH, trasplante de riñón) condujo al desarrollo de púrpura trombocitopénica y síndrome hemolítico-urémico, hasta la muerte.

En caso de efectos secundarios por parte del SNC (incluyendo. H. agitación, alucinaciones, confusión, delirio, calambres, calambres y encefalopatía) se cancela el medicamento.

Se registraron casos de insuficiencia renal aguda:

- en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal o sin función renal (se debe tener precaución al usar valaciklvir en pacientes de edad avanzada, y también se recomienda reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal);

- en pacientes con enfermedades renales concomitantes que recibieron altas dosis de valaciklvir (se recomienda una disminución en la dosis de valaciklivir a pacientes con insuficiencia renal);

- en pacientes que toman otros medicamentos no frotóxicos (se debe tener precaución al usar valaciklvir y medicamentos nefrotóxicos);

- en pacientes sin hidratación adecuada.

Se debe mantener una hidratación adecuada para todos los pacientes.

En el caso de insuficiencia renal aguda y anuria, la hemodiálisis puede usarse hasta que se restablezca la función renal.

Se registraron los efectos secundarios del SNC, incluido. excitación, alucinaciones, confusión, delirio, calambres, calambres y encefalopatía. Estos efectos se registraron en pacientes adultos y niños con insuficiencia renal o sin insuficiencia; en pacientes con enfermedades renales concomitantes que recibieron dosis más altas de valaciklvir; en pacientes de edad avanzada. Si se producen estos efectos secundarios, debe dejar de tomar valaciklovir.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. No hay datos sobre el efecto de valaciklvir utilizado en dosis terapéuticas sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Sin embargo, al evaluar la capacidad del paciente para conducir un automóvil o mecanismos de movimiento, debe tenerse en cuenta que los efectos secundarios del SNC son posibles, por lo que se debe tener precaución.

• A60 Infección viral herpética anogénica [herpes simple]
• B00 Infecciones causadas por el simple virus del herpes [herpes simple]
• B00.0 Eccema herptico
• B00.1 Dermatitis vesicular herpética
• B00.8 Otras formas de infecciones herpéticas
• B00.9 Infección herptica no especificada
• B02 Liquen de cinturón [herpes zoster]
• B02.2. Liquen de cinturón con otras complicaciones del sistema nervioso
• B25 Enfermedad por citomegalovirus
• B99 Otras enfermedades infecciosas
• G53.0. Neuralgia después del liquen ceñido (B02.2+)
• T86 Morir y rechazar órganos y tejidos trasplantados
• T86.1. Morir y rechazar el trasplante de riñón