Telbit

Las siguientes indicaciones están restringidas a adultos.

Telbit es adecuado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas si son causadas por patógenos sensibles a Telbit:

- Infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo neumonía, bronquititos y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica causada por bacterias aeróbicas gram negativas. (Las tabletas Telbit no son el fármaco de primera elección en neumonía causado por Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o Clamidia pneumoniae);

- Infecciones del tracto urinario superior e inferior, incluidas infecciones no complicadas (cistitis) y complicadas del tracto urinario.

- Gonorrea uretral y cervical no complicada, uretritis no gonocócica y cervicitis.

Se debe considerar la orientación oficial sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.

Telbit^® La solución oftálmica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias en las condiciones enumeradas a continuación:

Conjuctivitis

Bacterias Gram-Positivas

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bacterias Gram-negativas

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Úlceras corneales

Bacterias Gram-Positivas

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bacterias Gram-negativas

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Especies anaeróbicas

Propionibacterium acnes

* La eficacia de este organismo se estudió en menos de 10 infecciones

Telbit^® está indicado para el tratamiento tópico de infecciones oculares externas (como conjuntivitis y queratoconjuntivitis) en adultos y niños causadas por organismos sensibles a la ofloxacina. No se ha establecido la seguridad y eficacia en el tratamiento de la oftalmia neonatorum.

OCUFLOX^® La solución oftálmica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias en las condiciones enumeradas a continuación:

Conjuctivitis

Bacterias Gram-Positivas

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bacterias Gram-negativas

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Úlceras corneales

Bacterias Gram-Positivas

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bacterias Gram-negativas

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Especies anaeróbicas

Propionibacterium acnes

* La eficacia de este organismo se estudió en menos de 10 infecciones

El uso de Telbit está contraindicado de la siguiente manera:

-

- En pacientes con antecedentes de epilepsia o un trastorno del sistema nervioso central existente con un umbral de convulsión reducido.

- En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolona

- En niños o adolescentes en crecimiento, y en mujeres embarazadas o en período de lactancia, dado que los experimentos con animales no excluyen por completo el riesgo de daño al cartílago de la placa de crecimiento en el organismo en crecimiento no puede excluirse por completo.

- En pacientes con defectos latentes o reales en la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa porque pueden ser propensos a reacciones hemolíticas cuando se tratan con agentes antibacterianos de quinolona.

La solución de telbit (ofloxacina oftálmica) está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ofloxacina, a otras quinolonas oa cualquiera de los componentes de este medicamento.

Telbit^® está contraindicado en individuos que han mostrado hipersensibilidad a la ofloxacina, cualquiera de sus excipientes o cualquier otra quinolona.

La solución de OCUFLOX (ofloxacina oftálmica) está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ofloxacina, a otras quinolonas oa cualquiera de los componentes de este medicamento.

Dado que ha habido informes ocasionales de somnolencia / somnolencia, deterioro de habilidades, mareos / vértigo y trastornos visuales, que pueden afectar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar, y por lo tanto pueden constituir un riesgo en situaciones donde estas habilidades son de especial importancia (p. Ej. conducir un automóvil u operar maquinaria), los pacientes deben saber cómo reaccionan ante Telbit antes de conducir u operar maquinaria. Estos efectos pueden ser mejorados por el alcohol.

No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

El desenfoque transitorio de la visión puede ocurrir por instilación de gotas para los ojos. No conduzca ni maneje maquinaria peligrosa a menos que la visión sea clara.

Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos de quinolona, fluoroquinolonas

Código ATC: J01 MA 01

Mecanismo de acción

Telbit inhibe la replicación bacteriana del ADN al inhibir las topoisomerasas bacterianas, particularmente la ADN girasa y la topoisomerasa IV. Es activo después de la administración oral.

Las dosis terapéuticas de Telbit carecen de efectos farmacológicos en el sistema nervioso voluntario o autónomo.

Las recomendaciones del punto de interrupción de NCCLS MIC son las siguientes:

S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 1 mg / l

Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrea son excepciones con puntos de corte en S â ‰ ¤ 0.25 mg / ly R> 1 mg / l

Las recomendaciones generales de BSAC son S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 4 mg / l

Según DIN 58 940, se aplican los siguientes límites para Telbit:

S â ‰ ¤ 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .

La prevalencia de resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Esta información solo proporciona una guía aproximada en probabilidades si los microorganismos serán susceptibles a Telbit o no.

Solo se enumeran los patógenos relevantes para las indicaciones.

Resistencia

El mecanismo principal de resistencia bacteriana a Telbit implica una o más mutaciones en las enzimas objetivo, que generalmente confieren resistencia a otras sustancias activas en la clase. La bomba de eflujo y los mecanismos de resistencia de impermeabilidad también se han descrito y pueden conferir resistencia variable a las sustancias activas en otras clases.

Grupo farmacoterapéutico: oftalmológicos, antiinfecciosos, fluoroquinolonas

Código ATC: S01AE01.

La ofloxacina es un agente antibacteriano fluorado sintético de 4-quinolona con actividad contra un amplio espectro de organismos Gram negativos y, en menor grado, Gram positivos.

Se ha demostrado que la ofloxacina es activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes organismos, tanto in vitro como clínicamente en infecciones oftálmicas. Evidencia de ensayos clínicos de la eficacia de Telbit^® contra S. pneumoniae se basó en un número limitado de aislamientos.

Bacterias gramnegativas: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum y A. calcoaceticus var. iwoffi Enterobacter Sp. incluyendo E. cloacae; Haemophilis Sp, incluyendo H. influenza y H. aegyptius; Klebsiella Sp., incluyendo K. Pneumoniae; Moraxella Sp.Morganella morganii; Proteus Sp., incluyendo P. Mirabilis; Pseudomonas Sp.; incluyendo P. Aeruginosa, P. cepacia y P. fluoroscens; y Serratia Sp., incluido S. marcescens.

Bacterias grampositivas: Bacillus Sp.; Corynebacterium Sp.; Micrococcus Sp.; Staphylococcus Sp., incluyendo S. aureus y S. epidermidis; Streptococcus Sp., incluyendo S. Pneumoniae (ver arriba), S. viridans y Beta-haemolytic.

Los principales mecanismos de acción son a través de la inhibición de la ADN girasa bacteriana, la enzima responsable de mantener la estructura del ADN

La ofloxacina no está sujeta a degradación por enzimas beta-lactamasa ni está modificada por enzimas como las adenilasas de aminoglucósidos o fosforilasas, o la cloranfenicol acetiltransferasa.

Absorción

La administración de dosis orales a voluntarios en ayunas fue seguida por una absorción rápida y casi completa de Telbit. La concentración plasmática máxima después de una dosis oral única de 200 mg promedió 2.6 µg / ml y se alcanzó dentro de una hora. La vida media de eliminación plasmática fue de 5.7 a 7.0 horas y no estuvo relacionada con la dosis.

Distribución

El volumen de distribución aparente fue de 120 litros. La concentración plasmática no aumentó materialmente con dosis repetidas (factor de acumulación para dos veces al día: 1.5). La unión a proteínas plasmáticas fue de aprox. 25%.

Biotransformación

La biotransformación de Telbit fue inferior al 5%. Los dos metabolitos principales encontrados en la orina fueron N-desmetil-Telbit y Telbit-N-óxido.

Eliminación

La excreción es principalmente renal. Entre el 80 y el 90% de la dosis se recuperó de la orina como sustancia inalterada.

Telbit estaba presente en la bilis en forma glucuronidizada. La farmacocinética de Telbit después de la infusión intravenosa es muy similar a la de las dosis orales. La vida media plasmática se prolonga en personas con insuficiencia renal; Disminución del aclaramiento total y renal de acuerdo con el aclaramiento de creatinina. En insuficiencia renal, la dosis debe reducirse.

No se observaron interacciones clínicamente relevantes con los alimentos y no se encontró interacción entre Telbit y la teofilina.

Las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina se midieron en 30 mujeres sanas en varios puntos de tiempo durante un tratamiento de diez días con solución Telbit®. La concentración sérica media de ofloxacina varió de 0.4 ng / ml a 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml en el día uno a 1.9 ng / ml en el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones máximas de ofloxacina en suero después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina.

Las concentraciones de ofloxacina en la lágrima oscilaron entre 5,7 y 31 mcg / g durante el período de 40 minutos después de la última dosis el día 11. La concentración media de desgarro medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9,2 mcg / g.

Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después de comenzar la aplicación ocular tópica de dos gotas de solución oftálmica Telbit® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó en la orina principalmente sin modificar.

Después de la instilación oftálmica, la ofloxacina se mantiene bien en la película lagrimal.

En un estudio voluntario saludable, las concentraciones medias de película lacrimógena de ofloxacina medidas cuatro horas después de la administración tópica (9.2 µg / g) fueron superiores a la concentración mínima de ofloxacina de 2 µg / ml necesaria para inhibir el 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC₉₀) in vitro.

Las concentraciones máximas de ofloxacina en suero después de diez días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina, y no se observaron efectos secundarios sistémicos atribuibles a la ofloxacina tópica.

Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en varios puntos de tiempo durante un tratamiento de diez días con solución OCUFLOX®. La concentración sérica media de ofloxacina varió de 0.4 ng / ml a 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml en el día uno a 1.9 ng / ml en el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones máximas de ofloxacina en suero después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina.

Las concentraciones de ofloxacina en la lágrima oscilaron entre 5,7 y 31 mcg / g durante el período de 40 minutos después de la última dosis el día 11. La concentración media de desgarro medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9,2 mcg / g.

Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después de comenzar la aplicación ocular tópica de dos gotas de solución oftálmica OCUFLOX® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó en la orina principalmente sin modificar.

Los efectos preclínicos en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad aguda, toxicidad a dosis repetidas, estudios reproductivos se observaron solo en exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico. Se observó toxicidad articular en la exposición en el rango terapéutico humano en ratas y perros juveniles. Telbit exhibe un potencial neurotóxico y causa alteraciones testiculares reversibles a dosis altas.

Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de mutagenicidad de Telbit. Sin embargo, como algunas otras quinolonas, Telbit es fototóxico en animales en exposición en el rango terapéutico humano. El potencial fototóxico, fotomutagénico y fotocarcinógeno de Telbit es comparable con el de otros inhibidores de la girasa.

Los datos preclínicos de los estudios de genotoxicidad convencionales no revelan ningún peligro especial para los humanos, no se ha investigado el potencial carcinógeno.

Toxicidad para la reproducción

Telbit no tiene ningún efecto sobre la fertilidad, el desarrollo perinatal o postnatal, y las dosis terapéuticas no condujeron a ningún efecto teratogénico u otro efecto embriotóxico en los animales. Telbit cruza la placenta y los niveles alcanzados en el líquido amniótico son aproximadamente el 30% de las concentraciones máximas medidas en suero materno.

No hay problemas de seguridad toxicológica con este producto en el hombre, ya que el nivel de absorción sistémica de la administración ocular tópica de ofloxacina es mínimo.

Los estudios en animales en el perro han encontrado casos de artropatía en articulaciones con peso de animales juveniles después de altas dosis orales de ciertas quinolonas. Sin embargo, estos hallazgos no se han visto en estudios clínicos y se desconoce su relevancia para el hombre.