Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Grupo farmacoterapéutico: agentes antibacterianos de quinolona, fluoroquinolonas
Código ATC: J01 MA 01
Mecanismo de acción
Rui Da inhibe la replicación bacteriana del ADN al inhibir las topoisomerasas bacterianas, especialmente la ADN girasa y la topoisomerasa IV. Es activo después de la administración oral.
Las dosis terapéuticas de Rui Da están libres de efectos farmacológicos en el sistema nervioso voluntario o autónomo.
Las recomendaciones del punto de corte nccls MIC son las siguientes:
S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 1 mg / l
Haemophilus influenzae y Neisseria Gonorrhoe son excepciones con puntos de corte en S â ‰ ¤ 0.25 mg / ly R> 1 mg / l
Las recomendaciones generales de BSAC son S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 4 mg / l
Según DIN 58 940, los siguientes valores límite se aplican a Rui Da :
S â ‰ ¤ 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .
La prevalencia de resistencia puede variar geográfica y temporalmente para especies seleccionadas, y es deseable la información local sobre la resistencia, especialmente cuando se tratan infecciones graves. Esta información solo da instrucciones aproximadas a probabilidadessi los microorganismos son susceptibles a Rui Da o no.
Solo se enumeran los patógenos relevantes para las indicaciones.
| Área europea de resistencia bacteriana adquirida a Rui Da | |
| Generalmente vulnerable | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. aureus - sensible a la meticilina | 0.3-12.6% |
| S. pyogenes | 2-5% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| Acinetobacter spp | 0.3-7.3% |
| Citrobacter spp. | 3-15% |
| Enterobacter spp. | 2-13% |
| E. coli | 1-8% |
| H. influenzae | 1% |
| Klebsiella spp. | 1-10% |
| Moraxella spp. | 0-0.2% |
| Morganella morganii | 0-6.9% |
| N. gonorrhoeae | 25% |
| Proteus spp. | 1-15% |
| Serratia marcescens | 2-2.4% |
| Otro | |
| Chlamydia spp | |
| L. pneumophila | |
| Indirectamente vulnerable | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. pneumoniae | 70% |
| Providentia | 17,1% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| E. faecalis | 50% |
| P. aeruginosa | 20-30% |
| Serratia spp. | 20-40% |
| Stenotrophomonas maltophilia | 5.1-11% |
| Otro | |
| Mycoplasma spp. | 0-5.3% |
| Ureaplasma spp. | 0-2.1% |
| < | |
| Bacterias anaeróbicas | |
| S. aureus- resistente a la meticilina | 69,2-85,7% |
| T. pallidum |
Resistencia
El mecanismo principal de resistencia bacteriana a Rui Da incluye una o más mutaciones en las enzimas objetivo, que generalmente confieren resistencia a otras sustancias activas en la clase. La bomba de eflujo y los mecanismos de resistencia de impermeabilidad también se han descrito y pueden dar resistencia variable a las sustancias activas en otras clases.
Grupo farmacoterapéutico: oftalmológico, antiinfeccioso, fluoroquinolonas
Código ATC: S01AE01.
La ofloxacina es un agente antibacteriano fluorado sintético de 4-quinolona con actividad contra una amplia gama de organismos gramnegativos y, en menor medida, grampositivos.
Se ha demostrado que la ofloxacina es efectiva tanto in vitro como clínicamente en infecciones oftálmicas contra la mayoría de las cepas de los siguientes organismos. Estudios clínicos que demuestran la efectividad de Rui Da® contra S. pneumoniae se basó en un número limitado de aislamientos.
Bacterias gramnegativas: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum y A. calcoaceticus var. iwoffi Enterobacter Sp. incluyendo E. cloacae; Haemophilis Sp, incluyendo H. influenza y H. aegyptius; Klebsiella Sp. incluyendo K. Pneumoniae; Moraxella Sp.Morganella morganii; Proteus Sp. incluyendo P. Mirabilis; Pseudomonas Sp.; incluyendo P. Aeruginosa P. cepacia y P. fluoroscens; y Serratia Sp. incluyendo S. marcescens.
Bacterias grampositivas: Bacillus Sp.; Corynebacterium Sp.; Micrococcus Sp.; Staphylococcus Sp. incluyendo S. aureus y S. epidermidis; Streptococci Sp., incluyendo S. Pneumoniae (ver arriba), S. viridans y beta-hemolytic.
Los principales mecanismos de acción son la inhibición de la ADN girasa bacteriana, la enzima responsable del mantenimiento de la estructura del ADN.
La ofloxacina no está sujeta a degradación por enzimas beta-lactamasa, ni está modificada por enzimas como las aminoglucosidadenilasas o fosforilasas o cloranfenicolacetiltransferasa.
Absorción
Las dosis orales de voluntarios en ayunas fueron seguidas por una absorción rápida y casi completa de Rui Da. La concentración plasmática máxima después de una dosis única oral de fraude de 200 mg promedió 2.6 µg / ml y se alcanzó dentro de una hora. La vida media del fraude de eliminación plasmática fue de 5,7 a 7,0 horas y no dependía de la dosis.
Distribución
El volumen aparente de distribución fue de 120 litros. La concentración plasmática no aumentó significativamente a dosis repetidas (factor de acumulación para la dosis diaria doble: 1.5). Fraude de unión a proteínas plasmáticas aprox. 25%.
Biotransformación
La biotransformación de Rui Da fue inferior al 5%. Los dos metabolitos principales encontrados en la orina fueron N-desmetil-Rui Da y Rui Da-N-OXID .
Eliminación
La excreción es principalmente renal. Entre el 80 y el 90% de la dosis se obtuvo de la orina como sustancia inalterada.
Rui Da estuvo presente en la bilis en forma glucuronizada. La farmacocinética de Rui Da después de la infusión intravenosa es muy similar a la de las dosis orales. La vida media plasmática se extiende en personas con insuficiencia renal; Disminución del aclaramiento total y renal según el aclaramiento de creatinina. La dosis debe reducirse para la insuficiencia renal.
No se observaron interacciones clínicamente relevantes con los alimentos y no se encontró interacción entre Rui Da y teofilina.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución Rui Da®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica Rui Da® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
Después de la instilación oftálmica, la ofloxacina está bien conservada en la película lagrimal.
En un estudio voluntario saludable, las concentraciones medias de película lagrimal de ofloxacina medidas cuatro horas después de la dosificación tópica (9.2 µg / g) fueron más altas que la concentración mínima de loxacina de 2 µg / ml necesaria en un 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC90) inhibir in vitro.
Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina, y no se observaron efectos secundarios sistémicos debido a la ofloxacina tópica.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución OCUFLOX®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica OCUFLOX® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
