Relistor

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Relistor

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Método de acción: Laxative

Opción de tratamiento:

Revisión médica

Laura Arias

Última actualización 22/12/2025

Esta página proporciona información general de carácter referencial recopilada de fuentes médicas oficiales. No sustituye el consejo médico profesional, el diagnóstico ni el tratamiento. Para tomar decisiones sobre su salud, consulte a un profesional sanitario cualificado.

Descripción general de Relistor

¿Qué es Relistor?

Relistor (bromuro de metilnaltrexona) es un medicamento recetado que se utiliza para tratar el estreñimiento inducido por opioides (EIO). El EIO es un efecto secundario común que ocurre en personas que toman medicamentos opioides para el manejo del dolor crónico.

Relistor actúa aliviando el estreñimiento sin interferir con los efectos analgésicos de los medicamentos opioides. Está indicado para pacientes adultos con dolor crónico no oncológico que no han respondido adecuadamente a los laxantes tradicionales, o en pacientes con enfermedad avanzada o cuidados paliativos que necesitan un alivio continuo del estreñimiento.

El medicamento se presenta en dos formulaciones: una solución para inyección subcutánea (debajo de la piel) y tabletas orales. La forma y la dosis específicas serán determinadas por un profesional de la salud.

¿Qué efectos secundarios son posibles con Relistor?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

Relistor (bromuro de metilnaltrexona) es un medicamento cuyo uso requiere una consideración cuidadosa de sus posibles reacciones adversas, que son principalmente de naturaleza gastrointestinal. La información de seguridad se basa en documentos reguladores gubernamentales, incluidos los de la FDA y la EMA.

Reacciones Adversas Comunes y Muy Comunes

Los estudios clínicos indican que los efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y suelen ser de intensidad leve a moderada. Las reacciones consideradas muy comunes (que ocurren en 1 de cada 10 personas o más) pueden incluir dolor abdominal, náuseas, diarrea y flatulencias. Las reacciones catalogadas como comunes (que ocurren en 1 de cada 100 personas a menos de 1 de cada 10) pueden abarcar mareos, vómitos, hiperhidrosis (aumento de la sudoración) y síntomas parecidos a los de abstinencia de opioides.

Reacciones Adversas Graves y Clínicamente Significativas

  • Perforación Gastrointestinal: Se han notificado casos raros de desgarro o rotura de la pared del estómago o del intestino en la experiencia posterior a la comercialización. Esto se ha observado particularmente en pacientes con enfermedad avanzada y condiciones que comprometen la integridad estructural del tracto gastrointestinal (por ejemplo, úlcera péptica o cáncer). Debido a este riesgo, el fármaco está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada.
  • Abstinencia de Opioides: Han ocurrido síntomas consistentes con la abstinencia de opioides, tales como escalofríos, ansiedad, rinorrea y dolor abdominal. Los pacientes con alteraciones en la barrera hematoencefálica podrían tener un riesgo aumentado.
  • Diarrea Severa: Si se presenta una diarrea grave o persistente, se establece como advertencia oficial que el tratamiento debe ser interrumpido.

Notas de Seguridad Específicas para la Población

Se recomienda una reducción de dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 mL/min). Se aconseja precaución al utilizar el medicamento en pacientes con lesiones conocidas o sospechadas en el tracto gastrointestinal, y generalmente no se recomienda su uso en pacientes con enfermedad renal terminal que requieren diálisis. Además, debido al riesgo potencial de precipitar la abstinencia de opioides en un feto o lactante, el uso de Relistor durante el embarazo y la lactancia generalmente no se recomienda.

Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Sobredosis y Cuándo Buscar Ayuda

La sobredosis con bromuro de metilnaltrexona se caracteriza por una exageración de su acción farmacológica y posibles efectos sistémicos, según la documentación regulatoria. Estas presentaciones requieren una vigilancia y un manejo específicos.

Manifestaciones Documentadas: La sobredosis puede manifestarse con signos asociados a un efecto antagonista periférico exagerado, incluidos síntomas consistentes con la abstinencia de opioides, tales como escalofríos, rinorrea y diaforesis (sudoración). También se ha documentado que una alta exposición puede causar hipotensión ortostática y efectos sistémicos relacionados, como mareos o lipotimia. La diarrea severa o persistente es otra manifestación documentada que justifica la consulta médica.

Acción Médica Urgente: La preocupación más crítica documentada en la información regulatoria es el riesgo de perforación gastrointestinal (GI), especialmente en pacientes vulnerables. Se debe buscar atención médica inmediata si el paciente presenta dolor abdominal severo, persistente o que empeora. Tras una presunta sobredosis, el curso clínico prescrito es el manejo sintomático y de apoyo, ya que no existe un antídoto específico disponible. Los pacientes deben ser vigilados de cerca para detectar signos tanto de abstinencia de opioides como de hipotensión ortostática para garantizar una atención adecuada.

Consideración Especial: Se señala que los pacientes con insuficiencia renal severa tienen un riesgo de mayor exposición sistémica al fármaco, lo que podría elevar la posibilidad de efectos adversos después de un evento de alta exposición.

Usos terapéuticos de Relistor

Relistor se emplea como parte del manejo sintomático del estreñimiento asociado al uso de medicamentos opioides para el dolor. Se utiliza para el manejo sintomático a corto plazo de esta condición.

Soporte Terapéutico Específico

Este medicamento está indicado principalmente para pacientes adultos que presentan Estreñimiento Inducido por Opioides (EIO), específicamente cuando el tratamiento previo con laxantes no específicos no ha sido suficiente. Se enfoca en abordar los síntomas que interfieren con el confort diario, como la evacuación intestinal infrecuente y el malestar físico que surge de la evacuación incompleta. El tratamiento es relevante en situaciones de mayor incomodidad donde los síntomas pueden intensificarse temporalmente.

"Ayuda a ofrecer un soporte que contribuye a mantener una estabilidad funcional y a disminuir la carga sintomática general."

El tratamiento juega un papel en el manejo del EIO en individuos que están recibiendo alivio sostenido del dolor con opioides por dolor crónico no oncológico o en el contexto de enfermedad avanzada. Este rol de apoyo puede contribuir a mantener la estabilidad funcional al manejar condiciones donde los síntomas generan un esfuerzo fisiológico notorio.

Dato Clave: Uso en Contextos de EIO Refractario El medicamento se considera pertinente en entornos clínicos que involucran patrones de síntomas agudos o inestables, brindando apoyo a los pacientes durante episodios de mayor incomodidad.

Criterios de uso y restricciones

Relistor es un antagonista opioide destinado únicamente al tratamiento del estreñimiento inducido por opioides (EIO) en pacientes adultos (18 años o más).


Poblaciones con Contraindicación

El uso de Relistor está estrictamente contraindicado y debe evitarse en ciertos pacientes debido al riesgo de perforación gastrointestinal. Esto incluye a los pacientes con una obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada, aquellos con mayor riesgo de obstrucción recurrente, o individuos con un abdomen agudo quirúrgico. El medicamento también está contraindicado en cualquier persona con hipersensibilidad conocida al bromuro de metilnaltrexona o a sus componentes.


Restricciones y Limitaciones de Uso

La información oficial define varios grupos para los cuales el uso está restringido o no se recomienda:

  • Pacientes Pediátricos: La seguridad y la eficacia no han sido establecidas para niños menores de 18 años de edad.
  • Tipo de Estreñimiento: No debe utilizarse para tratar el estreñimiento que no sea inducido por opioides.
  • Insuficiencia Orgánica Grave: El uso no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave (Clase C de Child-Pugh) o aquellos con insuficiencia renal terminal que requieren diálisis.
  • Embarazo/Lactancia: El uso durante el embarazo generalmente se evita ya que puede precipitar la abstinencia de opioides en un feto. No se recomienda la lactancia materna debido al riesgo potencial de reacciones adversas en el lactante.

¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Interacciones con Otros Medicamentos y Productos

El perfil de interacción del bromuro de metilnaltrexona, el principio activo de Relistor, se define por patrones farmacodinámicos y farmacocinéticos específicos que se encuentran documentados en las fuentes reguladoras. Esta información es crucial para determinar las condiciones de administración apropiadas.

Interacciones Farmacodinámicas

La coadministración con otros antagonistas de opioides conlleva un riesgo documentado de precipitar la abstinencia de opioides. Esto se debe a un efecto aditivo en el bloqueo de los receptores opioides y constituye una advertencia clave para los pacientes con dependencia física a la terapia con opioides.

Alteraciones Farmacocinéticas y de Exposición

Factor Interactivo Efecto de la Interacción
Comida con Alto Contenido de Grasas (Comprimido Oral) La administración del comprimido oral con una comida con alto contenido de grasas da como resultado un aumento documentado en la exposición sistémica al fármaco (AUC y Cmax).
Insuficiencia Hepática Severa Los pacientes con enfermedad hepática grave (Clase C de Child-Pugh) muestran un aumento formal en la exposición en comparación con las personas con función hepática normal.
Inhibidores de Enzimas Metabólicas Los inhibidores fuertes de la P-glicoproteína (P-gp), CYP3A4 o CYP2D6 no provocan interacciones clínicamente relevantes y no requieren restricciones obligatorias de coadministración.

Restricciones y Tiempos de Administración

No existen reglas documentadas de separación obligatoria basada en el tiempo para coadministrar este medicamento con otros medicamentos en las etiquetas reguladoras oficiales. El perfil de interacción oficial destaca principalmente la precaución específica requerida para la coadministración con otros antagonistas de opioides y la influencia de los alimentos en la forma farmacéutica oral.

Mecanismo de acción

El bromuro de metilnaltrexona funciona como un antagonista selectivo de los receptores mu-opioides periféricos. Estos receptores son el principal objetivo molecular del fármaco y están ubicados en las paredes del Tracto Gastrointestinal (TGI) y en el Sistema Nervioso Entérico (SNE). El medicamento bloquea físicamente estos receptores, desplazando las moléculas de opioides y revirtiendo así la intensa señal inhibidora que se impone sobre el intestino.

La estructura del fármaco, que es una amina cuaternaria, le impide atravesar de manera eficiente la Barrera Hematoencefálica (BHE). Esta restricción farmacológica asegura que el medicamento pueda revertir la inhibición de los receptores mu-opioides en el intestino mientras mantiene la actividad de estos receptores en el Sistema Nervioso Central (SNC).

Al revertir la señalización inhibidora, el medicamento reactiva la peristalsis intestinal (contracciones coordinadas del músculo liso) y contribuye a la normalización del transporte de líquidos y electrolitos a través del revestimiento intestinal. La acción de los opioides típicamente aumenta la absorción de agua y disminuye la secreción; este mecanismo de acción revierte esa secuencia. El restablecimiento tanto de la motilidad como del equilibrio de líquidos en el intestino es la consecuencia fisiológica final del antagonismo.

Información sobre la dosificación y la administración

Cómo se Utiliza Relistor: Pautas Oficiales de Administración

Relistor (bromuro de metilnaltrexona) se administra a través de dos vías de administración oficiales distintas: el comprimido oral (concentración de 150 mg) y la solución para inyección subcutánea (inyección SC) disponible en preparaciones de un solo uso de 8 mg y 12 mg. El patrón general de uso está estrictamente definido por la condición subyacente del paciente y la formulación específica utilizada.

Regímenes de Dosis Estándar y Frecuencia

La frecuencia y la dosis del medicamento dependen del contexto:

Indicación Forma Farmacéutica y Dosis Patrón de Frecuencia
OIC en Dolor Crónico No Oncológico (DCNO) Oral: 450 mg (tres comprimidos de 150 mg) Una vez al día
OIC en Dolor Crónico No Oncológico (DCNO) Inyección SC: 12 mg Una vez al día
OIC en Enfermedad Avanzada/Cuidados Paliativos Inyección SC: 8 mg o 12 mg (según el peso) Intermitente, según necesidad (no más de una vez cada 24 horas)

Condiciones y Ajustes de la Administración

Para los comprimidos orales, la administración debe ocurrir con agua y con el estómago vacío, al menos 30 minutos antes de la primera comida del día para respaldar la distribución sistémica prevista. La solución subcutánea se administra en el muslo, el abdomen o la parte superior del brazo, y la rotación de los sitios de inyección es un paso de procedimiento esencial.

Un requisito crítico en ambas formas farmacéuticas es una reducción de dosis obligatoria para pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (Aclaramiento de Creatinina < 60 mL/min). La dosis se reduce a 150 mg una vez al día para la forma oral y típicamente 6 mg una vez al día para la forma SC en esta población. Si se omite una dosis, los pacientes deben tomar la siguiente dosis lo antes posible, pero no deben exceder una dosis por cada 24 horas. Estas instrucciones precisas establecen el protocolo estandarizado para el uso del medicamento.

Evidencia clínica reciente

Evidencia Clínica Reciente / Resumen de Estudios

Ensayos de Fase 2 y 3 para el Estreñimiento Inducido por Opioides (EIO)

El conjunto principal de la investigación se centra en el perfil del compuesto estudiado para el estreñimiento inducido por opioides (EIO) en pacientes con dolor crónico no oncológico. Estos estudios evaluaron principalmente su posible efecto sobre la función intestinal y la consistencia de las heces en este grupo de pacientes.

Enfoque de la Investigación en las Características del Compuesto

Los estudios investigaron las características del compuesto.

Hallazgos Clave de la Investigación

  • Función Intestinal: Dos ensayos de Fase 3 reportaron cambios observados en la frecuencia de las deposiciones espontáneas en comparación con el placebo en los grupos de pacientes estudiados. Los ensayos tuvieron como objetivo evaluar el efecto durante un período de tiempo sostenido.
  • Duración del Efecto: Un estudio a gran escala investigó la duración del efecto e informó hallazgos relacionados con el mantenimiento de la frecuencia de las deposiciones espontáneas durante varias semanas de uso continuo.
  • Estrategias de Dosificación Investigadas: La investigación examinó varios niveles de dosis. Se investigaron dosis más altas, pero no mostraron consistentemente una mayor diferencia en los resultados.

Estudios en Otras Condiciones (Investigación Fuera de Indicación)

Investigaciones limitadas también han explorado el uso del compuesto en condiciones más allá de su enfoque principal, como el EIO en pacientes con enfermedad avanzada.

EIO en Enfermedad Avanzada

  • Un estudio piloto examinó si el compuesto demostraba un efecto sobre la función intestinal en individuos con enfermedad avanzada, donde el uso de opioides es común.
  • El diseño del estudio se centró en pacientes que no habían respondido adecuadamente a los regímenes de laxantes tradicionales.

Terapias de Combinación

  • Algunos investigadores evaluaron si el compuesto, cuando se combina con otros tratamientos específicos para el EIO, afectaba la velocidad de acción general o la respuesta del paciente.
  • Los hallazgos iniciales de esta área de investigación fueron mixtos.

Hallazgos de la Investigación sobre Tolerabilidad

Los ensayos clínicos recopilaron información sobre eventos comunes, centrándose principalmente en los eventos observados. Los estudios proporcionaron información sobre la tolerabilidad del paciente en diferentes períodos de dosificación.

  • Eventos Reportados: Los eventos adversos reportados con mayor frecuencia incluyeron dolor abdominal y flatulencia.
  • Monitorización Cardiovascular: Se llevaron a cabo ensayos específicos para monitorizar cualquier cambio en la frecuencia cardíaca o la presión arterial durante la duración del tratamiento. Estos estudios contribuyen al cuerpo general de investigación que explora los efectos del compuesto.

Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas Frecuentes sobre Relistor (FAQ)


P: ¿Relistor es igual que un laxante regular?

Relistor está clasificado por las agencias reguladoras como un Antagonista del Receptor μ-Opioide de Acción Periférica (PAMORA), que es un tipo específico de medicamento que actúa bloqueando los efectos de los opioides en el intestino. No es un laxante tradicional, ya que se dirige a un problema específico causado por los opioides. La guía oficial indica que se utiliza en pacientes que no han respondido adecuadamente a los tratamientos laxantes convencionales.


P: ¿Puedo usar Relistor con otros medicamentos para el dolor?

La información oficial del producto establece que Relistor está diseñado para contrarrestar los efectos de estreñimiento de los medicamentos para el dolor opioides sin interferir con el alivio central del dolor que proporcionan. Sin embargo, la coadministración de Relistor con otros antagonistas de opioides (medicamentos que bloquean los receptores opioides) conlleva un riesgo documentado de precipitar síntomas de abstinencia de opioides.


P: ¿Relistor puede afectar mi estado de ánimo o causarme ansiedad?

Según la información oficial de seguridad, se han reportado síntomas consistentes con la abstinencia de opioides como reacciones adversas. Estos síntomas pueden incluir efectos físicos como escalofríos y sudoración, así como efectos psicológicos como la ansiedad.


P: ¿Hay alguna diferencia en cómo funcionan las formas de comprimido y de inyección?

Tanto el comprimido oral como la inyección contienen el mismo ingrediente activo, metilnaltrexona, y comparten el mismo mecanismo de acción principal. Sin embargo, las comparaciones de ensayos clínicos revisadas por los organismos reguladores informaron que la inyección subcutánea (SC) mostró una efectividad numéricamente superior a la del comprimido oral cuando se usó en las dosis aprobadas.


P: ¿Se necesitan pruebas de laboratorio antes de comenzar a tomar Relistor?

Las guías oficiales de administración requieren ajustes de dosis obligatorios para pacientes con insuficiencia renal (problemas renales) moderada a severa o precaución para aquellos con insuficiencia hepática grave (problemas hepáticos). Un profesional de la salud generalmente utiliza estos criterios para determinar si es necesaria una evaluación de la función renal y hepática antes de recetar el medicamento.


P: ¿Relistor puede causar mareos o fatiga?

Los documentos regulatorios enumeran el mareo como una reacción adversa común que se ha reportado en estudios clínicos. La notificación oficial de eventos adversos no incluye específicamente la fatiga general o el cansancio como un efecto secundario común.


P: ¿Relistor causa problemas de electrolitos?

El mecanismo de acción del medicamento se describe en fuentes oficiales como una ayuda para restablecer el transporte de líquidos y electrolitos alterado en el intestino. Si bien los desequilibrios electrolíticos específicos no se enumeran como una reacción adversa primaria, la diarrea severa se señala como un evento grave en el etiquetado del producto.


P: ¿Por qué a veces se llama a Relistor antagonista del receptor mu-opioide de acción periférica (PAMORA)?

Relistor se clasifica y se describe oficialmente utilizando el acrónimo farmacológico específico PAMORA. Este término significa Antagonista del Receptor μ-Opioide de Acción Periférica, lo que describe con precisión cómo el medicamento actúa solo sobre los receptores opioides en la periferia del cuerpo, principalmente el intestino.


P: ¿Qué tan rápido debo esperar que Relistor comience a funcionar?

Según los datos de los ensayos clínicos, una respuesta laxante (deposición) después de la primera dosis de la inyección generalmente ocurre dentro de las 4 horas en aproximadamente la mitad de los pacientes estudiados. La información oficial señala que el efecto puede comenzar tan rápido como en 30 minutos en algunos individuos.


P: ¿Pueden los adultos mayores (personas mayores) usar Relistor de forma segura?

La información médica oficial indica que los estudios no han demostrado problemas específicos de los adultos mayores que limiten el uso del medicamento en esta población. Sin embargo, debido a que la función renal a menudo cambia con la edad, los ajustes de dosis se recomiendan formalmente para las personas con insuficiencia renal, lo cual es más común en adultos mayores.


P: ¿Relistor es una sustancia controlada?

Relistor está regulado como un medicamento solo con receta en los Estados Unidos y Canadá. Según las listas de la Administración de Control de Drogas de EE. UU., el ingrediente activo, bromuro de metilnaltrexona, no está catalogado como una sustancia controlada.


P: ¿Relistor provoca una necesidad repentina de ir al baño?

La guía clínica oficial advierte que, particularmente con la forma inyectable, el efecto laxante puede comenzar rápidamente, por lo que se señala la importancia de tener acceso rápido a las instalaciones sanitarias o asistencia en la información del producto. Este efecto implica la reactivación de las contracciones musculares naturales en el intestino.


P: ¿Qué sucede si Relistor no funciona para mí?

Los recursos oficiales para el paciente indican que se debe consultar a un profesional de la salud si el medicamento no produce una deposición después de tomarlo durante 3 días.


P: ¿Relistor tiene una advertencia de recuadro negro (Black Box Warning)?

La documentación oficial confirma que Relistor no tiene una Advertencia de Recuadro de la FDA (Boxed Warning). Sin embargo, está contraindicado en pacientes con una obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada debido al riesgo grave de perforación.


P: ¿Cuáles son los signos de una reacción alérgica a Relistor?

Las fuentes reguladoras indican que los signos de una reacción alérgica grave (hipersensibilidad) pueden incluir desarrollar urticaria, experimentar dificultad para respirar o mostrar hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta.


P: ¿Puedo tomar Relistor con alcohol?

Aunque las etiquetas oficiales de los medicamentos pueden no detallar específicamente una interacción con el alcohol, algunos recursos oficiales de análisis de interacciones enumeran una interacción entre metilnaltrexona y alcohol que justifica la precaución.


P: ¿Por qué un médico podría cambiarme del comprimido a la inyección?

Según los datos de los ensayos clínicos revisados por los organismos reguladores, se informa que la forma de inyección subcutánea (SC) ha mostrado una efectividad numéricamente superior en comparación con el comprimido oral cuando se utilizó en estudios comparativos.


P: ¿Relistor interactúa con el jugo de pomelo (toronja)?

La información oficial del medicamento indica que Relistor es el único medicamento de su clase que no es metabolizado por la vía enzimática del CYP450, incluida la enzima CYP3A4. Esta es una diferencia clave porque muchas interacciones farmacológicas ocurren a través de esta vía; la información oficial indica que no existe una interacción clínicamente significativa con inhibidores fuertes de esta enzima, como el jugo de pomelo.


P: ¿Qué pasa si tengo una ostomía? ¿Puedo seguir usando Relistor?

La guía clínica oficial indica que el uso de metilnaltrexona no ha sido estudiado en pacientes que se hayan sometido a una colostomía o que tengan un catéter de diálisis peritoneal. La guía oficial señala que el uso del medicamento requiere precaución en estos grupos de pacientes debido a la limitada investigación.


P: ¿Cuál es la duración típica del efecto después de una dosis de Relistor?

Los estudios que examinan los niveles del fármaco en el cuerpo muestran que la vida media de eliminación de metilnaltrexona en adultos sanos oscila entre 7.8 y 13.4 horas. La vida media es una medida del tiempo que tarda la concentración del fármaco en el cuerpo en disminuir a la mitad, lo que se relaciona con la duración total de la actividad del medicamento.

¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Relistor?

¿Cómo Almacenar y Desechar Relistor?

El almacenamiento de Relistor (bromuro de metilnaltrexona) debe seguir los requisitos especificados para su forma farmacéutica.


Condiciones Oficiales de Almacenamiento

Forma Farmacéutica Temperatura de Almacenamiento Requerida Restricciones de Protección
Inyección Temperatura ambiente controlada (20 °C a 25 °C) Almacenar en el envase original para proteger de la luz. No congelar.
Comprimido Oral Temperatura ambiente controlada (20 °C a 25 °C) Almacenar en el envase original, mantenido bien cerrado.

Requisitos de Estabilidad y Seguridad

Los viales de inyección de Relistor están destinados a un solo uso, y cualquier solución no utilizada debe desecharse inmediatamente. El medicamento debe mantenerse fuera de la vista y del alcance de los niños.

Instrucciones de Desecho

No deseche Relistor en la basura doméstica ni en las aguas residuales. Los medicamentos no utilizados o caducados, incluidas las jeringas precargadas usadas, deben desecharse de acuerdo con los requisitos reglamentarios locales para la eliminación de residuos farmacéuticos y objetos punzantes.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

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