Лиорезал Интратекальный

Solución transparente e incolora.

Espasticidad crónica expresada cuando la médula espinal se ve afectada (por ejemplo, debido a una lesión, con esclerosis múltiple) o el cerebro con ineficiencia o intolerancia a la terapia con miolaxantes para la ingestión.

Intraquéticamente para la introducción de dosis de prueba únicas (a través de un catéter ubicado en el canal dorsal-cerebro, o por punción lumbal) y uso a largo plazo con una bomba implantada, asegurando la introducción continua de este medicamento en el espacio subaracnoideo.

El medicamento está destinado solo a la administración intraquética!

En caso de espasticidad causada por el MMT, no se recomienda recurrir a la inyección intra-lágrima a largo plazo del medicamento hasta que los síntomas de espasticidad se estabilicen (al menos 1 año después de la lesión).

Cada ampolla de la droga Liorazal^® Intraquetico es para un solo uso. Después de usar el medicamento una vez, no se puede usar el resto del contenido de la ampolla.

El medicamento no se puede usar al cambiar el color y la aparición de partículas visibles insolubles.

El medicamento solo se puede mezclar con una solución inyectable de cloruro de sodio al 0.9%, siempre que la concentración requerida de baclophen por el paciente no sea de 50 mcg / ml, 500 mcg / ml o 2000 mcg / ml. El medicamento no se puede mezclar con ninguna otra solución para infusiones o inyecciones.

El tratamiento con el medicamento en cada paciente debe realizarse en varias etapas. Para desarrollar un modo de medición óptimo antes de la transición a la terapia de mantenimiento, es obligatoria una administración intratracular única del medicamento (la fase inicial del tratamiento) y luego una selección exhaustiva de la dosis. Esto es necesario debido a la variabilidad individual significativa del efecto del medicamento.

La administración intraquética del medicamento utilizando sistemas de infusión implantados debe ser realizada solo por médicos con los conocimientos y la experiencia necesarios. Los fabricantes de estos sistemas proporcionan instrucciones específicas para programar y / o rellenar el tanque de bomba implantable (que debe cumplirse estrictamente). Eficacia clínica del fármaco Liorazal^® El intra-objetivo se instaló cuando el medicamento se administró utilizando el sistema de infusión programable SynchroMed implantado debajo de la piel.

La fase inicial del tratamiento

Antes de inyectar el medicamento, debe asegurarse de que el paciente no tenga enfermedades infecciosas, ya que la presencia de una enfermedad infecciosa puede afectar la evaluación de la reacción del paciente a la administración de un solo collar del medicamento Liorazal^® Intraquetico.

Antes de comenzar una infusión intrafatal larga del medicamento, debe asegurarse de que el paciente tenga una reacción a la administración única del medicamento (la fase inicial del tratamiento).

Un resultado positivo de la administración intra-dirigida del medicamento es una disminución significativa en el tono muscular y / o la frecuencia o gravedad de las convulsiones. La dosis de prueba del medicamento generalmente se administra mediante punción lumbar o mediante un catéter montado en el canal espinal.

La dosis de prueba inicial en adultos suele ser de 25 o 50 μg. En niños, la dosis de prueba inicial recomendada es de 25 μg. La dosis de prueba debe administrarse durante al menos 1 minuto mediante el método de barbacoa (mezcla con líquido cefalorraquídeo). Para probar la dosis, se pretende una solución con una baja concentración del fármaco (0.05 mg / ml). En ausencia de un resultado positivo, la dosis de prueba se puede aumentar un paso de 25 μg cada 24 horas hasta que se logre el efecto, que permanece en aproximadamente 4 a 8 horas.

En los casos en que, cuando se introduce la dosis de prueba del medicamento de 100 mcg, no se observa un resultado positivo, no se debe realizar un aumento adicional en la dosis, así como una administración permanente dentro del objetivo.

Antes de la introducción (especialmente la primera) del medicamento, es necesario preparar de antemano los equipos y medicamentos de reanimación necesarios para comprar afecciones potencialmente mortales o efectos secundarios graves. Sensibilidad a la droga Liorazal^® Lo intraquético es muy variable. Se conoce un caso de desarrollo de coma en un paciente adulto después de una sola introducción de una dosis de prueba del fármaco de 25 μg.

La fase de selección de dosis (adultos y niños mayores de 4 años)

Después de confirmar el efecto, en respuesta al uso de dosis de prueba únicas, el medicamento es intraquético utilizando un sistema implantable.

Si el efecto clínico de la dosis de prueba establecida en la fase inicial de tratamiento duró hasta 12 horas, se debe usar una dosis de prueba duplicada para introducir un sistema de infusión implantado, que causó un efecto positivo. Se presenta por 24 horas.

Con una duración del efecto de dosis de prueba (instalada en la fase inicial de tratamiento) de más de 12 horas, la dosis inicial diaria para la administración durante 24 horas usando un sistema de infusión implantado es igual al valor de la dosis de prueba efectiva. En las primeras 24 horas después del inicio de la administración prolongada dentro del objetivo, no se puede aumentar la dosis de bucklofen.

Espasticidad debido a la lesión de la médula espinal. Para lograr el efecto clínico deseado, después de las primeras 24 horas de tratamiento, se debe comenzar un aumento lento y diario en la dosis del medicamento. Para evitar una posible sobredosis, la dosis no debe aumentarse en más del 5-10% para los niños y en un 10-30% para los pacientes adultos.

Masticidad debido al daño cerebral. Para lograr el efecto clínico deseado, después de las primeras 24 horas de tratamiento, se debe comenzar un aumento lento y diario en la dosis del medicamento. Para evitar una posible sobredosis, la dosis no debe aumentarse en más del 5-15% .

Cuando se usan bombas de infusión programables, la dosis del medicamento debe aumentarse solo 1 vez durante 24 horas. Cuando se usan bombas de infusión no programables equipadas con un catéter de 76 cm de largo (1 ml del medicamento llega durante el día), se recomienda que los intervalos de tiempo necesarios para evaluar el efecto sean de 48 horas. En los casos en que con un aumento significativo en la dosis diaria del medicamento, no se logra el efecto clínico, se debe verificar el correcto funcionamiento de la bomba de infusión y la capacidad del patéter en todo el país. La experiencia de usar dosis del medicamento superiores a 1000 mcg / día es limitada. Durante la fase inicial y la fase de selección de la dosis del medicamento inmediatamente después de la instalación del implante, se debe controlar cuidadosamente la condición de los pacientes en las condiciones de una institución debidamente equipada y en presencia de personal capacitado. En caso de desarrollo de efectos secundarios graves o potencialmente mortales, el equipo de reanimación debe estar listo. Para minimizar el riesgo de desarrollar complicaciones postoperatorias, la implantación de bombas de infusión debe realizarse solo en aquellos centros donde exista experiencia relevante.

Apoyo a la terapia

El propósito clínico de usar este medicamento es mantener el tono muscular lo más cerca posible de lo normal y minimizar el grado de gravedad y frecuencia de las reacciones espásticas sin causar efectos secundarios graves. En el caso de usar el medicamento en pacientes con espasticidad cuando el cerebro se ve afectado, además, es necesario elegir una dosis del medicamento que garantice el nivel de tono muscular que sea deseable para el funcionamiento óptimo de este paciente. Se debe usar la dosis más pequeña del medicamento, causando un efecto adecuado. Para mantener el efecto óptimo durante el tratamiento a largo plazo, la mayoría de los pacientes requieren un aumento gradual de la dosis del medicamento a lo largo del tiempo debido al efecto de debilitamiento gradual del fármaco o la progresión de la enfermedad.

Adultos y niños mayores de 12 años

En pacientes con espasticidad cuando la médula espinal se ve afectada, para mantener un efecto adecuado, la dosis diaria puede aumentar gradualmente (en un 10-30%) cambiando la velocidad de dosificación de la bomba de infusión y / o la concentración del fármaco en el tanque. En el caso del desarrollo de efectos secundarios, la dosis diaria puede reducirse en un 10-20%.

En pacientes con espasticidad cuando el cerebro se ve afectado, para mantener un efecto adecuado, la dosis diaria puede aumentar gradualmente (en un 5-20%, pero no más del 20%) cambiando la velocidad de dosificación de la bomba de infusión y / o la concentración de la droga en el tanque. En el caso del desarrollo de efectos secundarios, la dosis diaria puede reducirse en un 10-20%.

La repentina necesidad de un aumento significativo en la dosis del medicamento indica problemas con el catéter (por ejemplo, se retorcerá o cambiará) o interrupción en el funcionamiento de la bomba de infusión. En pacientes con espasticidad cuando la médula espinal se ve afectada, la dosis de soporte del medicamento con administración continua prolongada es de 12 a 2003 mcg / día, en la mayoría de ellos se mantiene un efecto adecuado cuando se usan 300–800 mcg / día.

En pacientes con espasticidad durante el daño cerebral, la dosis de soporte del medicamento con administración continua prolongada es de 22 a 1400 mcg / día; la dosis diaria promedio durante 12 meses es de 276 mcg y durante 24 meses - 307 mcg.

Niños menores de 12 años

Los niños de <12 años generalmente requieren dosis más bajas del medicamento que los pacientes de más edad; el rango de dosis es de 24 a 1199 μg / día, y la dosis diaria promedio es de 274 μg / día.

Durante el tratamiento a largo plazo, aproximadamente el 5% de los pacientes se desarrollan refractarios a dosis crecientes del medicamento. No hay experiencia suficiente para proporcionar recomendaciones claras sobre la terapia en el desarrollo de la tolerancia al medicamento. Sin embargo, se sabe que en esta categoría de pacientes, las interrupciones en el uso del medicamento son efectivas (cese gradual de la administración dentro de 2-4 semanas) y la transición a otra terapia antiespasiva. Sensibilidad a la droga Liorazal^® Lo intraquético puede recuperarse en unos días. Para evitar una sobredosis, el tratamiento con el medicamento debe reanudarse utilizando la dosis que se introdujo al comienzo de una infusión constante, luego la selección de la dosis debe realizarse nuevamente. Este método de eliminación de la tolerancia debe usarse en un hospital. La necesidad de un monitoreo clínico regular de los pacientes para evaluar la dosis requerida del medicamento, el funcionamiento del sistema de infusión y el control sobre los posibles efectos secundarios o la detección de infecciones permanece durante todo el período de tratamiento.

Terminación del tratamiento

El cese del tratamiento siempre debe llevarse a cabo gradualmente, mediante una reducción constante de la dosis del medicamento. La excepción son casos de sobredosis repentina o efectos secundarios graves cuando se requiere la cancelación urgente de medicamentos.

La repentina abolición de la droga Liorazal^® Intracista, especialmente cuando las dosis utilizadas exceden el rango promedio recomendado, conduce a un fuerte deterioro en la condición del paciente (la aparición de calambres musculares frecuentes e incontrolados, mayor rigidez a un nivel insoportable), que dura varios días. Hay informes sobre el desarrollo de confusión, alucinaciones, afecciones psicóticas, maníacas o paranoicas, calambres (estado epiléptico), así como la mejora temporal de la espasticidad (el fenómeno de "rikoshet") y después de la repentina abolición de la terapia con baclophen oral ( especialmente después de un largo período de su uso).

Instrucciones para usar el sistema de infusión

Ampollas de la droga Liorazal^® Intraquetico, que contiene 10 mg de baclofeno en 5 ml y 10 mg de bucklofen en 20 ml, se produce específicamente para su uso con una bomba de infusión. La concentración específica del medicamento, que debe usarse con una bomba de infusión, depende de la dosis diaria total requerida, así como de la velocidad de infusión. Para recibir recomendaciones específicas, debe familiarizarse con las instrucciones de la empresa productora del sistema de infusión.

Modo de infusión

Inmediatamente después de instalar el sistema de infusión, el medicamento se usa con mayor frecuencia en modo de infusión constante. Después de lograr la estabilización de la condición del paciente y seleccionar la dosis diaria del medicamento, se puede iniciar un régimen más complejo para introducir el medicamento Liorazal^® Intraquetico, que permite un control óptimo de la espasticidad a ciertos intervalos del día (si esto permite implementar el modelo existente de la bomba de infusión). Por ejemplo, los pacientes que tienen una espasticidad que aumenta por la noche pueden requerir un aumento en la velocidad de infusión por hora en un 20%. Los cambios en la velocidad de infusión del medicamento deben programarse de modo que ocurra 2 horas antes del inicio del efecto clínico deseado.

La estabilidad de la droga

Se establece que la estabilidad de la droga Liorazal^® El intraquético en el sistema de infusión implantado SynchroMed se mantiene durante 11 semanas.

Incompatibilidad farmacéutica

La droga Liorazal^® Intraquetico solo se puede mezclar con una solución inyectable de cloruro de sodio al 0.9%, siempre que la concentración requerida de baclophen por el paciente no sea de 50 μg / ml, 500 μg / ml o 2000 μg / ml. El medicamento no se puede mezclar con ninguna otra solución para infusiones o inyecciones.

Como el baclofeno entra en interacción química con el dextroz, el medicamento Liorazal^® El intra-dirigido no debe confundirse con soluciones que contengan dextrosa.

hipersensibilidad al baclofeno o cualquier otro componente del medicamento;

infancia ≤4 años (no se ha establecido la efectividad y seguridad del uso de la droga en niños menores de 4 años).

Este medicamento no debe usarse en / in, in / m, p / c o epidural!

Con precaución :

niños de ≤18 años: para instalar un sistema de infusión implantado en niños, una condición necesaria es la disponibilidad de suficiente peso corporal (ver. "Instrucciones para el uso de un sistema de infusión implantado"). Los datos clínicos sobre el uso del medicamento en niños menores de 6 años son limitados;

pacientes de ≥65 años: en ensayos clínicos cuando usan el medicamento Liorazal^® Intraquetico en pacientes de ≥65 años, la tolerancia al medicamento fue similar a la de los pacientes en edad temprana. En pacientes de ≥65 años que recibieron baclofeno hacia adentro, en algunos casos hubo un aumento en la frecuencia de fenómenos no deseados (NY), especialmente durante el período de selección de dosis. Al usar el medicamento en esta categoría de pacientes, no se puede descartar la posibilidad de aumentar el riesgo de desarrollo en Nueva York. Sin embargo, con la selección individual de la dosis del medicamento, es improbable un aumento en la frecuencia de Nueva York en pacientes de edad avanzada

deterioro de la circulación del líquido cefalorraquídeo (SMJ): la actividad antiespasiva del fármaco puede diferir de la de los pacientes con circulación normal del SMJ, debido a la distribución desigual del bucklofen en el espacio subaracnoideo;

trastornos mentales, incluido h. esquizofrenia, confusión y enfermedad de Parkinson - t.to. se conocen casos de exacerbación de estas enfermedades (consistencias) al aplicar el baclofeno hacia adentro (es necesario un control cuidadoso de los pacientes);

epilepsia: dado que hay casos conocidos de desarrollo de convulsiones durante una sobredosis del medicamento, así como durante la terapia de apoyo y después de su finalización;

disfunción vegetativa (disreflexia) en la historia: la aparición de paroxismo vegetativo puede ser provocada por un incentivo para el dolor o un cese repentino de la droga;

insuficiencia cerebrovascular o respiratoria - t.to. el baclofeno puede empeorar el curso de estos estados;

lesiones ulcerosas de la pantalla LCD (incluyendo.h. en la historia), hipertono de esfínteres, insuficiencia renal: empeoramiento del curso de enfermedades concomitantes no relacionadas con la patología del sistema nervioso central, en el contexto de la terapia con el medicamento es poco probable, t.to. con inyección intra-lágrima, el efecto sistémico del bucklofen es mucho menos pronunciado en comparación con tomarlo dentro. Sin embargo, se debe tener precaución al recetar un medicamento;

diabetes mellitus.

En estudios experimentales cuando se toma baclofeno hacia adentro en dosis aproximadamente 13 veces la dosis oral máxima (por mg / kg) recomendada en la práctica clínica, se observó un aumento en la frecuencia de hernias umbilicales (ventrales). Las mujeres embarazadas no tenían estudios adecuados y bien controlados. Bucklofen penetra la placenta. La droga Liorazal^® Intracista no debe usarse durante el embarazo, a menos que el efecto positivo esperado de la terapia para la madre exceda el riesgo potencial para el feto.

En mujeres que toman baclofeno en el interior en dosis terapéuticas, el medicamento penetra la leche materna, pero en una cantidad insuficiente para esperar desarrollar reacciones secundarias en los niños. No se sabe si el baclofeno con leche materna se libera después de la administración intraquética. Durante el uso del medicamento, se debe suspender la lactancia materna.

Cuando se usa el medicamento en pacientes con daño en la columna vertebral o el cerebro, la evaluación de fenómenos no deseados (NY) es difícil debido a una serie de síntomas asociados con la enfermedad misma. Sin embargo, es probable que algunos de los NY más comunes (somolencia / somolencia, mareos, dolor de cabeza, náuseas, hipotensión, hipotensión muscular) se deban al uso del medicamento Liorecal^® Intraquetico.

Algunos de los siguientes IN se encontraron en pacientes con espasticidad cuando la médula espinal se vio afectada, pero también puede ocurrir en pacientes con espasticidad cuando el cerebro se ve afectado. A continuación se presentan los NY que se conocieron con mayor frecuencia, independientemente de la naturaleza de la enfermedad.

La frecuencia de desarrollo de reacciones no deseadas se estima de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); a veces (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/100), incluidos mensajes individuales.

Desde el lado del SNC: muy a menudo - somnolencia; a menudo: efecto sedante, mareos / escalonamiento, calambres, dolor de cabeza, parescia, trastornos del alojamiento / visión borrosa / dualidad, disartria, inhibidor, astenia, depresión respiratoria, insomnio, confusión / desorientación, ansiedad / excitación, depresión; a veces. Los calambres y el dolor de cabeza son más comunes en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad del cerebro de la médula espinal.

Del sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión arterial; a veces - hipertensión arterial, bradicardia, trombosis venosa profunda, enrojecimiento o piel pálida (varias localización).

Del sistema respiratorio: a menudo: dificultad para respirar, bradipneo, neumonía.

Del sistema digestivo : a menudo: náuseas / vómitos, estreñimiento, boca seca, diarrea, disminución del apetito, aumento de la salivación; a veces - deshidratación, obstrucción intestinal, trastornos del gusto. Las náuseas y los vómitos son más comunes en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad del cerebro de la médula espinal.

Reacciones dermatológicas : a menudo - urticaria / mineral, hinchazón facial / edema periférico; a veces - alopecia, sudoración profusa.

Del sistema genitourinario: a menudo: incontinencia urinaria, retraso en la orina, diversos trastornos de la disfunción sexual. El retraso en la orina es más común en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad de origen cerebral espinal.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: muy a menudo - hipotensión muscular; a menudo - aumento del tono muscular.

Otro: a menudo: dolor, fiebre / oznob.

La lista no incluye las NU asociadas con un sistema de infusión (por ejemplo, desplazamiento del catéter, infección por implantación, meningitis, sobredosis debido a un manejo inadecuado del dispositivo).

Al tomar el baklofeno en el interior, se informaron casos raros de mayor actividad del AST y SchF en el plasma sanguíneo y la hiperglucemia.

Los signos y síntomas de sobredosis deben recibir atención especial constantemente, especialmente durante la fase inicial y la fase de selección de la dosis del medicamento, así como durante la reanudación del medicamento después de una interrupción en el tratamiento. Las manifestaciones de sobredosis pueden desarrollarse repentina o gradualmente.

Síntomas : hipotensión muscular excesiva, somnolencia, escalonamiento, mareos, calambres, conciencia borrosa, hipotermia, salivación excesiva, náuseas y vómitos.

Una sobredosis significativa conduce a depresión respiratoria, apnea y coma. Se puede producir una sobredosis grave, por ejemplo, cuando su contenido sale accidentalmente del catéter durante la verificación de su campo a través o aclarando su posición, Otras posibles razones de la sobredosis pueden ser errores al programar la bomba de infusión, un aumento excesivamente rápido en la dosis y el uso simultáneo del baclophen hacia adentro. También se deben analizar las posibles violaciones de la función de la bomba de infusión.

Tratamiento: No hay antídoto específico. Es necesario eliminar el resto de la solución de bacterilofeno de la bomba de infusión lo más rápido posible. En pacientes con depresión respiratoria, si es necesario, se debe realizar la inducción (en este estado, el paciente debe estar a la altura de la extracción completa del medicamento). Informes separados indican que el desarrollo inverso de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, especialmente la somnolencia y la depresión respiratoria, puede causar fisostigmina utilizada en / en.

Al ingresar a la fisostigmina, se debe tener cuidado, ya que esto puede ir acompañado de ataques, bradicardia y conducción intracardiaca deteriorada.

En adultos, se puede realizar la introducción de fisostigmina en una dosis total de 1–2 mg durante 5–10 minutos. Durante este período de tiempo, es necesario un control cuidadoso de los pacientes. Si se observa un efecto positivo, para mantener una respiración adecuada y la conciencia del paciente, la fisostigmina se puede reutilizar a una dosis de 1 mg a intervalos de 30 a 60 minutos.

En niños, es posible intentar en / en la introducción de fisostigmina en una dosis de 0.02 mg / kg a una velocidad de no más de 0.5 mg / min. La fisostigmina en esta dosis puede reutilizarse hasta obtener un efecto positivo o hasta alcanzar una dosis máxima de 2 mg.

Con una sobredosis significativa, la fisostigmina puede ser ineficaz. En estos casos, el ventilador puede ser requerido como terapia de apoyo.

En una etapa temprana de una sobredosis, si la punción lumbar no está contraindicada, se debe considerar la eliminación de 30 a 40 ml de líquido cefalorraquídeo (para reducir la concentración de bucklofeno).

Es necesario llevar a cabo la terapia para mantener las funciones del sistema cardiovascular. En el caso del desarrollo de las incautaciones, la administración de diazepam debe introducirse cuidadosamente en / en.

Bucklofen es un análogo de GAMK, el principal mediador involucrado en los procesos centrales de frenado. Estimulando el GAMK presináptico_B-receptores en la médula espinal del bucklofeno inhibe los reflejos mono y polisinápticos. El fármaco no afecta la transmisión de pulsos en las sinapsis neuromusculares. Además de las propiedades mioelácticas, el baclofeno tiene un efecto antinociceptivo.

En pacientes con espasticidad crónica asociada con una lesión cerebral o de la médula espinal, el baclofeno reduce la intensidad de las contracciones musculares, los calambres musculares involuntarios dolorosos, reduce el automatismo motor y los calambres clónicos. Como resultado, la actividad motora de los pacientes aumenta, su capacidad de autoservicio mejora y se facilita la provisión de terapia restauradora. Con el debilitamiento de los calambres musculares dolorosos en los pacientes, aumenta el volumen de movimientos activos, lo que ayuda a prevenir la educación y acelerar la curación de la cama, así como a mejorar el sueño de los pacientes. Además, los pacientes tienen normalización de la función de la vejiga, lo que a su vez facilita su cateterismo y mejora la calidad de vida de los pacientes. Al proporcionar un efecto deprimente general sobre el sistema nervioso central, el baclofeno puede causar un efecto sedante, somnolencia e inhibir las funciones de los sistemas respiratorio y cardiovascular.

La administración intraquética de bucklofen es un método eficaz para tratar la espasticidad muscular, lo que permite el uso de dosis al menos 100 veces más bajas que cuando se toma por vía oral. El tratamiento con el medicamento puede considerarse como una alternativa a las operaciones neuroquirúrgicas destructivas.

Después de una sola administración intra-dirigida del medicamento, el comienzo de su acción generalmente se observa después de 0.5-1 horas. El efecto antiespaso máximo se desarrolla después de aproximadamente 4 horas, y la duración de la acción es de 4 a 8 horas. La gravedad máxima y la duración de la acción del bucklofen en pacientes individuales pueden variar significativamente según la tasa de dosis, la gravedad de los síntomas, el método de uso y la tasa de administración del medicamento.

Con infusión intratracular prolongada del baklofeno, se observa el comienzo de la acción antiespastical después de 6 a 8 horas. El efecto máximo se desarrolla en 24-48 horas.

Los siguientes indicadores de la farmacocinética del baclofeno deben considerarse teniendo en cuenta la vía de administración (intracular) y la circulación lenta del líquido cefalorraquídeo (SMJ).

La infusión del fármaco directamente en el espacio subaracnoidal de la médula espinal elimina el proceso de succión como tal y garantiza el efecto del fármaco directamente en las zonas receptoras de los cuernos posteriores de la médula espinal.

Distribución. Después de una sola administración intratracular del medicamento mediante una inyección pantanosa o infusión a corto plazo V_SScalculado sobre la base de determinar las concentraciones de bucklophen en el AGC al nivel de la lumbar, es de 22 a 157 ml.

Al realizar una infusión intratracular continua larga del fármaco en una dosis diaria de 50 a 1200 mcg, las concentraciones de equilibrio de bucklofen en el AGC son de 130 a 1240 ng / ml. Dada la duración conocida de T_1/2 baclophen en el AGC, sus concentraciones de equilibrio deben alcanzarse dentro de 1-2 días. No hay datos disponibles para niños.

Durante la infusión intra-objetivo, el bacterilofeno de su concentración plasmática no supera los 5 ng / ml, lo que confirma la lenta penetración del fármaco a través del GEB. En niños, las concentraciones correspondientes del fármaco en plasma son ≤10 ng / ml.

Después de una administración intratracular única del fármaco mediante una inyección pantanosa o infusión a corto plazo en una dosis de 50 a 136 μg T_1/2 La papa del AGC es de 1 a 5 horas. Valor T_1/2 el baclofeno cuando alcanza las concentraciones de equilibrio en el AGC aún no se ha establecido.

Tanto después de una sola introducción como después de una infusión subaracnoidal larga a nivel de la columna lumbar (implementada por una bomba implantada), Cl baklofen del AGC promedia aproximadamente 30 ml / h.

Durante la infusión constante del fármaco, cuando se alcanzó el estado de equilibrio, la proporción de las concentraciones de bucklofen en el AGC obtenidas por punción lumbar y extraídas de tanques subaracnoides fue de 1.8: 1–8.7: 1 (en promedio 4: 1). Este hecho es de gran importancia clínica, ya que confirma la posibilidad de un tratamiento efectivo de la espasticidad de las extremidades predominantemente inferiores, mientras que el efecto débilmente expresado sobre el tono muscular de las extremidades superiores y el pequeño número de reacciones laterales del sistema nervioso central debido a la influencia de la droga en el centros del cerebro.

• Miorelaxis de acción central [Medios que afectan la transmisión neuromuscular]

La experiencia del uso combinado de la droga Liorazal^® Intraquético con otros medicamentos con respecto al pronóstico del desarrollo de interacciones específicas no está sistematizado.

Se conoce un caso del desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial con el uso simultáneo del medicamento Liorazal^® Intraquetico y morfina. No se puede descartar que esta combinación de medicamentos pueda causar dificultad para respirar u otros trastornos por parte del SNC. La capacidad de usar el medicamento Liorazal al mismo tiempo^® No se investigó la intraquetica con otros medicamentos administrados de la misma manera, no se conoce la seguridad de dicha terapia combinada.

El alcohol y otras sustancias que afectan el sistema nervioso central pueden mejorar el efecto deprimente de la droga Liorazal^® Intraquético en la oficina central de impuestos.

El uso articular de baclofeno oral con antidepresivos tricíclicos puede mejorar su efecto principal, lo que conduce a una hipotensión muscular pronunciada. Cuando se usa la droga Liorazal en esta combinación^® Se recomienda tener cuidado intraquético.

Dado que cuando se usa baclofeno oral junto con agentes antihipertensivos, es posible una disminución más significativa de la presión arterial cuando se prescribe el medicamento Lioresal^® Los medicamentos intraquéticos junto con los antihipertensivos deben controlar regularmente la presión arterial y, si es necesario, ajustar las dosis de un medicamento antihipertensivo.

Incompatibilidad farmacéutica. La droga Liorazal^® Intraquetico solo se puede mezclar con una solución inyectable de cloruro de sodio al 0.9%, siempre que la concentración requerida de baclophen por el paciente no sea de 50 μg / ml, 500 μg / ml o 2000 μg / ml. El medicamento no se puede mezclar con ninguna otra solución para infusiones o inyecciones.

Como el baclofeno entra en interacción química con el dextroz, el medicamento Liorazal^® El intra-dirigido no debe confundirse con soluciones que contengan dextrosa.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

en ampollas de 1 (0.05 mg / ml), 20 (0.5 mg / ml) y 5 (2 mg / ml) ml; en un paquete de cartón de 5 (1 ml cada uno) y 1 (5 y 20 ml cada uno) de ampolla con un soporte de cartón.

De acuerdo con la receta.

Soporte médico esencial. La implantación del sistema de infusión debe realizarse solo después de una evaluación exhaustiva de la reacción del paciente a la administración única del medicamento Liorazal^® Selección intraquética y / o de dosis del medicamento. Dado que existe un riesgo de complicaciones asociadas con la administración inicial y la selección de dosis del medicamento Liorazal^® Intraquetico (efectos opresivos generales sobre las funciones del sistema nervioso central, colapso vascular y / o depresión respiratoria) Estas etapas del medicamento deben llevarse a cabo bajo supervisión médica, si el equipo adecuado está disponible y de acuerdo con las instrucciones establecidas en la sección "Proyecto de uso y dosis". En caso de una sobredosis pronunciada y potencialmente mortal del medicamento, es necesario preparar de antemano equipos y medicamentos de reanimación apropiados. Se requiere capacitación adecuada para los médicos para la terapia de infusión continua dentro del objetivo.

Monitorear la condición del paciente. Después de la implantación quirúrgica de la bomba, la condición del paciente debe controlarse cuidadosamente hasta que quede claro que su reacción a la administración del medicamento es aceptable y lo suficientemente estable. Esto es especialmente necesario durante la fase inicial del uso del sistema de infusión y cada vez que cambia la velocidad de dosificación y / o concentración del bucklofen en el tanque de la bomba.

El paciente y los médicos, así como todas las personas involucradas en la prestación de asistencia al paciente, deben recibir necesariamente información completa sobre los posibles peligros de este método de terapia. Todos los que participan en el tratamiento y la atención del paciente deben recibir instrucciones sobre los signos y síntomas de una sobredosis del medicamento, las medidas que deben tomarse si ocurre, así como la atención necesaria para el sistema de infusión y el lugar de su implantación en el hogar.

La fase de prueba de dosis. Durante el uso de la primera dosis de prueba del fármaco Liorazal^® Intraquetico (fase inicial del tratamiento), especialmente en pacientes con debilidad cardíaca, pulmonar, muscular respiratoria, y también con el uso simultáneo de fármacos u opiáceos benzodiacepinos (p. Ej. Si existe un mayor riesgo de depresión respiratoria), es necesario controlar cuidadosamente las funciones de los sistemas respiratorio y cardiovascular.

Implantación de una bomba de infusión. Antes de la implantación, la bomba de infusión debe estar convencida de que el paciente no tiene enfermedades infecciosas, t.to. pueden aumentar el riesgo de complicaciones quirúrgicas. Además, la presencia de un proceso infeccioso puede dificultar la toma de una dosis del medicamento.

Relleno repetido del tanque de la bomba de infusión. La reposición del tanque de la bomba de infusión debe ser realizada por personal con la experiencia y las calificaciones adecuadas, y de acuerdo con las instrucciones proporcionadas por el fabricante de la bomba. Para evitar el vaciado completo del tanque de la bomba de infusión (lo que puede provocar una recaída de espasticidad pronunciada), los intervalos entre volver a llenarlo deben calcularse cuidadosamente.

Advertencias adicionales sobre la selección de dosis. Para evitar el desarrollo de debilidad muscular excesiva y las caídas resultantes del paciente, el medicamento debe usarse con precaución en esos casos, cuando se mantiene un cierto grado de espasticidad es necesario para mantener la posición vertical y el equilibrio durante la caminata, así como en otras situaciones, cuando la espasticidad muscular es necesaria para garantizar la actividad óptima del paciente y su capacidad para cuidarse a sí mismo.

Mantener el tono muscular en un cierto nivel y permitir la mejora periódica de la espasticidad puede ser importante para mantener la circulación sanguínea periférica y, posiblemente, ayudar a prevenir la trombosis venosa profunda. Para evitar una posible sobredosis de la droga, Liorazal^® Es aconsejable tratar de dejar de tomar los medicamentos antiespásticos usados (preferiblemente antes de comenzar la administración del medicamento dentro de la inyección) bajo la cuidadosa supervisión de un médico. Durante el período de infusión constante intra-dirigida del medicamento Liorazal^® Intraquetico debe evitar una reducción rápida de la dosis o la cancelación repentina de fármacos antiespásticos utilizados simultáneamente.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. Se informó que en varios pacientes que recibieron terapia con el medicamento, se desarrolló somnolencia. Se debe advertir a los pacientes que durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención.

• Esclerosis Múltiple G35
• G93 Otras lesiones cerebrales
• G95 Otras enfermedades de la médula espinal
• R25.2 Calambre y espasmo
• T09.3 Lesión de la médula espinal a un nivel no especificado