Lekoptin

1). Tratamiento de la hipertensión leve a moderada.

2). Tratamiento y profilaxis de angina crónica estable, angina vasospástica y angina inestable.

3). Tratamiento y profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística y la reducción de la velocidad ventricular en aleteo / fibrilación auricular. Verapamil no debe usarse cuando el aleteo auricular / fibrilación complica el síndrome de Wolff-Parkinson-White (ver Contraindicaciones).

2) Para el manejo y la profilaxis de la angina de pecho (incluida la angina variante).

3) El tratamiento y la profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística y la reducción de la velocidad ventricular en la fibrilación / aleteo auricular. Lekoptin no debe usarse para fibrilación / aleteo auricular en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Adultos:

Hipertensión: Inicialmente 120mg b.d. aumentando a 160mg b.d. cuando sea necesario. En algunos casos, se han utilizado dosis de hasta 480 mg diarios, en dosis divididas. Se puede obtener una reducción adicional en la presión arterial combinando verapamilo con otros agentes antihipertensivos, en particular los diuréticos. Para la administración concomitante con betabloqueantes, consulte Precauciones.

Angina: 120mg t.d.s. es recomendable. 80mg t.d.s. puede ser completamente satisfactorio en algunos pacientes con angina de esfuerzo. No es probable que menos de 120 mg t.d.s sean efectivos en la angina variante.

Taquicardias supraventriculares: 40-120mg, t.d.s. según la gravedad de la afección.

Insuficiencia hepática: Verapamil se metaboliza ampliamente en el hígado y para aquellos pacientes con insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse y ajustarse cuidadosamente.

Deterioro renal: Alrededor del 70% de una dosis administrada de verapamilo se excreta como metabolitos en la orina. Verapamil debe prescribirse con precaución cuando la función renal está alterada. Se recomienda un cuidadoso monitoreo del paciente.

Niños:

Hasta 2 años: 20 mg, 2-3 veces al día.

2 años y más: 40-120 mg, 2-3 veces al día, según la edad y la eficacia.

Ancianos:

Se recomienda la dosis para adultos a menos que la función hepática o renal esté alterada (ver Precauciones).

Posología

Adultos:

Angina : Se recomiendan 120 mg tres veces al día. 80 mg tres veces al día pueden ser completamente satisfactorios en algunos pacientes con angina de esfuerzo. Es poco probable que menos de 120 mg tres veces al día sea efectivo en la angina variante.

Taquicardias supraventriculares: 40-120 mg tres veces al día dependiendo de la gravedad de la afección.

Población pediátrica:

Se ha observado un aumento paradójico en la tasa de arritmias en los niños. Por lo tanto, Lekoptin solo debe usarse bajo supervisión de expertos.

Hasta 2 años: 20 mg 2-3 veces al día.

2 años y más: 40-120 mg 2-3 veces al día según la edad y la eficacia.

Ancianos: La dosis para adultos se recomienda a menos que la función hepática o renal esté alterada.

Método de administración

Para administración oral.

Choque cardiogénico

Infarto agudo de miocardio complicado por bradicardia, hipotensión o falla ventricular izquierda

Bloque auriculoventricular de segundo o tercer grado

Bloque sinoauricular

Síndrome del seno enfermo

Insuficiencia cardíaca no compensada

Bradicardia de menos de 50 latidos / minuto (excepto en pacientes con marcapasos ventricular artificial en funcionamiento)

Dantrolene intravenoso

Hipotensión de menos de 90 mm Hg sistólica

Aleteo auricular o fibrilación asociada con una vía accesoria (p. Ej. Síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine)

Porfiria

Ingestión concomitante de jugo de toronja.

-

- Hipotensión (de menos de 90 mmHg sistólica)

- Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado; síndrome sinusal enfermo (excepto en pacientes con un marcapasos artificial funcional); insuficiencia cardíaca sin compensación; bradicardia marcada (menos de 50 latidos / minuto).

- La combinación con betabloqueantes está contraindicada en pacientes con función ventricular deficiente.

- Síndrome de Wolff-Parkinson-White.

- La ingestión concomitante de jugo de toronja está contraindicada.

- Infarto agudo de miocardio complicado por bradicardia, hipotensión marcada o falla ventricular izquierda.

- Combinación con ivabradina

Dado que el verapamilo se metaboliza ampliamente en el hígado, se requiere una cuidadosa titulación de la dosis de verapamilo en pacientes con enfermedad hepática. Aunque la farmacocinética de verapamilo en pacientes con insuficiencia renal no se ve afectada, se debe tener precaución y se recomienda una cuidadosa monitorización del paciente. Verapamil no se elimina durante la diálisis.

Verapamil puede afectar la conducción impulsiva y, por lo tanto, la solución de verapamilo debe usarse con precaución en pacientes con bradicardia o bloqueo AV de primer grado. Pacientes con aleteo / fibrilación auricular en asociación con una vía accesoria (p. Ej. El síndrome WPW) puede desarrollar una mayor conducción a través de la vía anómala y se puede precipitar la taquicardia ventricular.

Verapamil puede afectar la contractilidad ventricular izquierda; Este efecto es pequeño y normalmente no es importante, pero la insuficiencia cardíaca puede precipitarse o agravarse. En pacientes con insuficiencia cardíaca incipiente, por lo tanto, verapamilo debe administrarse solo después de que dicha insuficiencia cardíaca se haya controlado con la terapia adecuada, p. digital.

Cuando se trata la hipertensión con verapamilo, se requiere monitorizar la presión arterial del paciente a intervalos regulares.

Este producto también contiene maltitol líquido. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.

Verapamil se metaboliza ampliamente en el hígado y se debe tener especial cuidado en los casos en que exista daño hepático, ya que los niveles plasmáticos de verapamilo pueden aumentar

Se debe tener precaución en el tratamiento con inhibidores de la HMG CoA reductasa (p. Ej. simvastatina, atorvastatina o lovastatina) para pacientes que toman verapamilo. Estos pacientes deben comenzar con la dosis más baja posible de verapamilo y valorarse hacia arriba. Si se va a agregar tratamiento con verapamilo a pacientes que ya toman inhibidor de la HMG CoA reductasa (p. Ej. simvastatina, atorvastatina o lovastatina), consulte los consejos en la información respectiva del producto de estatina.

Úselo con precaución en presencia de enfermedades en las que se ve afectada la transmisión neuromuscular (miastenia gravis, síndrome de Lambert-Eaton, distrofia muscular avanzada de Duchenne).

La lekoptina puede afectar la contractilidad ventricular izquierda como resultado de su modo de acción. El efecto es pequeño y normalmente no es importante. Sin embargo, la insuficiencia cardíaca puede agravarse o precipitarse si existe. En casos con poca función ventricular, Lekoptin solo debe administrarse después de la terapia adecuada para la insuficiencia cardíaca, como digital, etc.

La lekoptina puede afectar la conducción impulsiva y debe administrarse con precaución en pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Los efectos de Lekoptin y betabloqueantes u otros medicamentos pueden ser aditivos tanto en la conducción como en la contracción, por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se administran simultáneamente o estrechamente juntos. Esto es especialmente cierto cuando cualquiera de los medicamentos se administra por vía intravenosa.

Se debe tener precaución en la etapa aguda del infarto de miocardio.

Pacientes con fibrilación / aleteo auricular y vía accesoria (eg El síndrome de Wolff-Parkinson-White) rara vez puede desarrollar una mayor conducción a través de la vía anómala y se puede precipitar la taquicardia ventricular.

Dado que la lekoptina se metaboliza ampliamente en el hígado, se requiere una cuidadosa titulación de la dosis de lekoptina en pacientes con enfermedad hepática. La disposición de Lekoptin en pacientes con insuficiencia renal no se ha establecido completamente y, por lo tanto, se recomienda una cuidadosa monitorización del paciente. La lekoptina no se elimina durante la diálisis.

Bloqueadores alfa: Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de prazosina y terazosina, lo que puede tener un efecto hipotensor aditivo.

Anticonvulsivos : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. Esto puede producir efectos secundarios como diplopía, dolor de cabeza, ataxia o mareos. Los niveles de verapamilo pueden reducirse cuando se toman con fenitoína.

Antidepresivos : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de imipramina.

Antidiabéticos : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de glibenclamida (gliburida).

Antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores : Potenciación del efecto hipotensor.

Antiinfecciosos: La rifampicina puede reducir la concentración plasmática de verapamilo, lo que puede producir un efecto reductor de la presión arterial. Eritromicina, claritromicina y telitromicina: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de verapamilo.

Antineoplásicos: Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de doxorrubicina.

Barbitúricos : El fenobarbital puede reducir las concentraciones plasmáticas de verapamilo.

Benzodiacepinas y otros ansiolíticos : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de buspirona y midazolam.

Beta-bloqueadores, agentes antiarrítmicos o anestésicos inhalados: La combinación con verapamilo puede provocar efectos cardiovasculares aditivos (p. Ej. Bloque AV, bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca). Los betabloqueantes intravenosos no deben administrarse a pacientes bajo tratamiento con verapamilo. Verapamil puede disminuir ligeramente el aclaramiento plasmático de flecainida, mientras que la flecainida no tiene ningún efecto sobre el aclaramiento plasmático de verapamilo. Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de quinidina. El edema pulmonar puede ocurrir en pacientes con miocardiopatía hipertrófica.

Glucósidos cardíacos: Se ha demostrado que el verapamilo aumenta la concentración sérica de digoxina y digitoxina y se debe tener precaución con respecto a la toxicidad digital. Se debe determinar el nivel de digital y reducir la dosis de glucósido, si es necesario.

Cimetidina: Es posible aumentar el nivel sérico de verapamilo.

Colicina: La colchicina es un sustrato tanto para CYP3A como para el transportador de eflujo, la glicoproteína P (P-gp). Se sabe que Verapamil inhibe CYP3A y P-gp. Cuando el verapamilo y la colchicina se administran juntos, la inhibición de P-gp y / o CYP3A por verapamilo puede conducir a una mayor exposición a la colchicina. No se recomienda el uso combinado.

Agentes antivirales del VIH : Debido al potencial inhibidor metabólico de algunos de los agentes antivirales del VIH, como el ritonavir, las concentraciones plasmáticas de verapamilo pueden aumentar. Se debe tener precaución o se puede disminuir la dosis de verapamilo.

Inhibidores de la HMG Co-A Reductasa (estatinas): Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de simvastatina, atorvastatina y lovastatina. Tratamiento con inhibidores de la HMG CoA reductasa (p. Ej. simvastatina, atorvastatina o lovastatina) en un paciente que toma verapamilo debe iniciarse con la dosis más baja posible y valorarse hacia arriba. Si se va a agregar tratamiento con verapamilo a pacientes que ya toman un inhibidor de la HMG CoA reductasa (p. Ej. simvastatina, atorvastatina o lovastatina), considere una reducción en la dosis de estatina y vuelva a titularizar contra las concentraciones séricas de colesterol.

No existe evidencia clínica directa in vivo de una interacción entre atorvastatina y verapamilo; sin embargo, existe un gran potencial para que el verapamilo afecte significativamente la farmacocinética de atorvastatina de manera similar a la simvastatina o lovastatina. Considere usar precaución cuando atorvastatina y verapamilo se administran concomitantemente.

La fluvastatina, la pravastatina y la rosuvastatina no son metabolizadas por CYP 3A4 y tienen menos probabilidades de interactuar con el verapamilo.

Inmunosupresores : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, everolimus, sirolimus y tacrolimus.

Dantrolene intravenoso: La asociación de este relajante muscular administrado por vía intravenosa y verapamilo es potencialmente peligrosa (puede causar fibrilación ventricular fatal en animales) y está contraindicada.

Litio: Los niveles séricos de litio pueden reducirse (efecto farmacocinético); puede haber una mayor sensibilidad al litio que causa una neurotoxicidad mejorada (efecto farmacodinámico).

Agentes bloqueantes neuromusculares empleados en anestesia: Los efectos pueden ser potenciados. Los efectos del verapamilo pueden ser aditivos para otros agentes hipotensores.

Agonistas del receptor de serotonina : Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de almotriptán.

Teofilina: Verapamil puede aumentar las concentraciones plasmáticas de teofilina.

Uricosúricos : La sulfinpirazona puede reducir las concentraciones plasmáticas de verapamilo, lo que puede producir un efecto reductor de la presión arterial.

Otro: S t. La hierba de Juan puede reducir las concentraciones plasmáticas de verapamilo, mientras que el jugo de toronja puede aumentar las concentraciones plasmáticas de verapamilo.

Embarazo

Aunque los estudios en animales no han mostrado ningún efecto teratogénico, el verapamilo no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo a menos que, a juicio del médico, sea esencial para el bienestar de la paciente.

Lactancia

Verapamil se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y es poco probable que sea dañina. Sin embargo, se han informado reacciones de hipersensibilidad raras con verapamilo y, por lo tanto, solo debe usarse durante la lactancia si, a juicio del médico, es esencial para el bienestar del paciente.

Fertilidad

No hay información disponible sobre los efectos del verapamilo sobre la fertilidad.

Dependiendo de la susceptibilidad individual, la capacidad del paciente para conducir un vehículo u operar maquinaria o trabajar en condiciones peligrosas puede verse afectada. Esto es particularmente cierto en las etapas iniciales del tratamiento, o cuando se cambia de otro medicamento. Al igual que muchos otros medicamentos comunes, se ha demostrado que verapamilo aumenta los niveles sanguíneos de alcohol y ralentiza su eliminación. Por lo tanto, los efectos del alcohol pueden ser exagerados.

Dependiendo de la susceptibilidad individual, la capacidad del paciente para conducir u operar máquinas puede verse afectada debido a la sensación de somnolencia. Esto es particularmente cierto en las etapas iniciales del tratamiento, o cuando se cambia de otro medicamento. Se ha demostrado que la lekoptina aumenta los niveles sanguíneos de alcohol y ralentiza su eliminación. Por lo tanto, los efectos del alcohol pueden ser exagerados.

Verapamil es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y transitorios y rara vez es necesaria la interrupción de la terapia.

Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones alérgicas (p. Ej. El eritema, el prurito, la urticaria, el edema de Quincke, el síndrome de Stevens-Johnson, el eritema multiforme, la alopecia y la púrpura) rara vez se ven.

Trastornos del sistema nervioso : Síndrome de temblor y extrapiramidal. Se han reportado raramente dolores de cabeza y mareos. La parestesia puede ocurrir.

Trastornos del oído y del laberinto: Vértigo y tinnitus.

Trastornos cardíacos: Particularmente cuando se administra en dosis altas o en presencia de daño miocárdico previo, Algunos efectos cardiovasculares del verapamilo pueden ser ocasionalmente mayores que los terapéuticamente deseados: arritmias bradicárdicas, como la bradicardia sinusal, arresto sinusal con asístole, bloque AV de segundo y tercer grado, bradiarritmia en fibrilación auricular, palpitaciones, taquicardia, desarrollo o agravamiento de la insuficiencia cardíaca.

Trastornos vasculares: Edema periférico, hipotensión. El enjuague se observa ocasionalmente. La eritromelalgia puede ocurrir.

Trastornos gastrointestinales : El estreñimiento puede ocurrir. Raramente se han notificado náuseas, vómitos, íleo, dolor / malestar abdominal.

La hiperplasia gingival rara vez ocurre cuando el medicamento se administra durante períodos prolongados y es completamente reversible cuando se suspende el medicamento.

Trastornos hepatobiliares: Un deterioro reversible de la función hepática, caracterizado por un aumento de la transaminasa y / o la fosfatasa alcalina puede ocurrir en muy raras ocasiones durante el tratamiento con verapamilo y es muy probablemente una reacción de hipersensibilidad.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: En casos muy raros, puede haber debilidad muscular, mialgia y artralgia.

Sistema reproductivo y trastornos mamarios: La impotencia (disfunción eréctil) rara vez se ha informado y casos aislados de galactorrea. En muy raras ocasiones, se ha observado ginecomastia en pacientes varones de edad avanzada bajo tratamiento a largo plazo con verapamilo, que fue completamente reversible en todos los casos cuando se suspendió el medicamento. Se han informado aumentos en los niveles de prolactina.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: La fatiga y el edema de tobillo se han informado raramente.

Investigaciones: Se han informado aumentos en los niveles de prolactina en sangre.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (p. ej. eritema, prurito, urticaria) rara vez se ven.

Trastornos del sistema nervioso: los dolores de cabeza ocurren raramente, mareos, parestesia, temblor, síndrome extrapiramidal (p. ej. parkinsonismo), distonía.

Trastornos del oído y del laberinto: vértigo, tinnitus.

Trastornos cardíacos : arritmias bradicárdicas como bradicardia sinusal, paro sinusal con asístole, bloqueo AV de segundo y tercer grado, bradiarritmia en fibrilación auricular, palpitaciones, taquicardia, desarrollo o agravamiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión.

Trastornos vasculares: enrojecimiento, edema periférico.

Trastornos gastrointestinales : náuseas, vómitos, estreñimiento no es infrecuente, íleo y dolor / malestar abdominal. La hiperplasia gingival rara vez ocurre cuando el medicamento se administra durante períodos prolongados. Esto es completamente reversible cuando se suspende el medicamento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, edema de tobillo, edema de Quincke, síndrome de Steven-Johnson, eritema multiforme, eritromelalgia, púrpura.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: debilidad muscular, mialgia y artralgia.

Sistema reproductivo y trastornos mamarios: la impotencia (disfunción eréctil) rara vez se ha informado y casos aislados de galactorrea. La ginecomastia se observó en muy raras ocasiones en pacientes varones de edad avanzada bajo tratamiento con Lekoptin a más largo plazo, que fue completamente reversible en todos los casos cuando se suspendió el medicamento.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: fatiga.

Investigaciones : En muy raras ocasiones, puede ocurrir un deterioro reversible de la función hepática caracterizado por un aumento de las transaminasas y / o la fosfatasa alcalina durante el tratamiento con Lekoptin y es muy probablemente una reacción de hipersensibilidad.

Informe de sospechas de reacciones adversas

Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla; sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

El curso de los síntomas en la intoxicación por verapamilo depende de la cantidad tomada, el momento en que se toman las medidas de desintoxicación y la contractilidad miocárdica (relacionada con la edad).

Los síntomas principales son los siguientes: caída de la presión arterial (a veces a valores no detectables) síntomas de shock, pérdida de conciencia, bloque AV de primer y segundo grado (frecuentemente como el fenómeno de Wenckebach con o sin ritmos de escape) bloque AV total con disociación AV total, escapar del ritmo, asístole, bradicardia sinusal, sinus arrestar hiperglucemia, estupor y acidosis metabólica. Se han producido muertes como resultado de una sobredosis. Las medidas terapéuticas a tomar dependen del momento en que se tomó verapamilo y del tipo y la gravedad de los síntomas de intoxicación. El lavado gástrico, tomando las medidas de precaución habituales, puede ser apropiado incluso más de 12 horas después de la ingestión, si no se detecta motilidad gastrointestinal (sonidos peristálticos).

Las medidas habituales de reanimación intensiva, como masaje cardíaco extratorácico, respiración, desfibrilación y / o terapia de marcapasos. Medidas específicas a tomar: eliminación de efectos cardiodepresivos, hipotensión o bradicardia. El antídoto específico es el calcio, p. 10 - 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10% administrada por vía intravenosa (2.25 - 4.5 mmol), repetida si es necesario o administrada como una infusión continua de goteo (p. Ej. 5 mmol / hora).

También pueden ser necesarias las siguientes medidas: en caso de bloqueo AV de segundo y tercer grado, bradicardia sinusal, asístole: atropina, isoprenalina, orciprenalina o terapia de marcapasos. En caso de hipotensión después del posicionamiento apropiado del paciente: dopamina, dobutamina, noradrenalina. Si hay signos de insuficiencia miocárdica continua: dopamina, dobutamina, glucósidos cardíacos o, si es necesario, inyecciones repetidas de gluconato de calcio.

El curso de los síntomas en la intoxicación por lekoptina depende de la cantidad tomada, el momento en que se toman las medidas de desintoxicación y la contractilidad miocárdica (relacionada con la edad). Los síntomas principales son los siguientes: caída de la presión arterial (a veces a valores no detectables) síntomas de shock, pérdida de conciencia, Bloque AV de primer y segundo grado (frecuentemente como el fenómeno de Wenckebach con o sin ritmos de escape) bloque AV total con disociación AV total, escapar del ritmo, asístole, bradicardia hasta alto grado AV block y, arresto sinusal, hiperglucemia, estupor y acidosis metabólica. Se han producido muertes como resultado de una sobredosis.

Las medidas terapéuticas a tomar dependen del momento en que se tomó Lekoptin y del tipo y la gravedad de los síntomas de intoxicación. En intoxicaciones con grandes cantidades de preparaciones de liberación lenta, debe tenerse en cuenta que la liberación del fármaco activo y la absorción en el intestino pueden tomar más de 48 horas. El clorhidrato de lekoptina no se puede eliminar mediante hemodiálisis. Dependiendo del tiempo de ingestión, debe tenerse en cuenta que puede haber algunos bultos de tabletas disueltas incompletamente a lo largo de todo el tracto gastrointestinal, que funcionan como depósitos activos de drogas.

Medidas generales a tomar: lavado gástrico con las precauciones habituales, incluso después de 12 horas después de la ingestión, si no es detectable la motilidad gastrointestinal (sonidos peristálticos). Cuando se sospecha intoxicación por una preparación de liberación modificada, se indican medidas de eliminación extensas, como vómitos inducidos, extirpación del contenido del estómago y el intestino delgado bajo endoscopia, lavado intestinal, laxante, enemas altos. Se aplican las medidas de reanimación intensivas habituales, como masaje cardíaco extratorácico, respiración, desfibrilación y / o terapia de marcapasos.

Medidas específicas a tomar: eliminación de efectos cardiodepresivos, hipotensión o bradicardia. El antídoto específico es el calcio, p. 10 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10% administrada por vía intravenosa (2.25 - 4.5 mmol), repetida si es necesario o administrada como una infusión continua de goteo (p. Ej. 5 mmol / hora).

Las siguientes medidas también pueden ser necesarias: en caso de bloqueo AV de segundo o tercer grado, bradicardia sinusal, asístole - atropina, isoprenalina, orciprenalina o terapia de marcapasos. En caso de hipotensión: dopamina, dobutamina, noradrenalina (norepinefrina). Si hay signos de insuficiencia miocárdica continua: dopamina, dobutamina, si es necesario, inyecciones repetidas de calcio.

Verapamil es un antagonista del calcio que bloquea el movimiento interno de los iones de calcio en las células del músculo cardíaco, en las células del músculo liso de las arterias coronarias y sistémicas y en las células del sistema de conducción intracardiaca. Verapamilo reduce la resistencia vascular periférica sin taquicardia refleja. Se cree que su eficacia para reducir la presión arterial sistólica y diastólica elevada se debe a este modo de acción. La disminución de la resistencia vascular sistémica y coronaria y el efecto de ahorro sobre el consumo intracelular de oxígeno parecen explicar las propiedades antianginales del fármaco. Debido a su efecto sobre el movimiento de calcio en el sistema de conducción intracardiaca, verapamilo reduce la automaticidad, disminuye la velocidad de conducción y aumenta el período refractario.

Grupo farmacoterapéutico: bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de fenilalquilamina.

Código ATC: C08 DA01

El clorhidrato de lekoptina es un bloqueador de los canales de calcio y está clasificado como un agente antiarrítmico de clase IV.

Mecanismo de acción

La lekoptina inhibe la entrada de calcio en las células del músculo liso de las arterias sistémicas y coronarias y en las células del músculo cardíaco y el sistema de conducción intracardiaca.

La lekoptina reduce la resistencia vascular periférica con poca o ninguna taquicardia refleja. Se cree que su eficacia para reducir la presión arterial sistólica y diastólica elevada se debe principalmente a este modo de acción.

La disminución de la resistencia vascular sistémica y coronaria y el efecto de ahorro sobre el consumo intracelular de oxígeno parecen explicar las propiedades antianginales del producto.

Debido al efecto sobre el movimiento de calcio en el sistema de conducción intracardiaca, Lekoptin reduce la automaticidad, disminuye la velocidad de conducción y aumenta el período refractario.

Absorción

Más del 90% de verapamilo se absorbe después de la administración, y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren entre 1 y 2 horas y no parecen verse afectadas notablemente por los alimentos.

Distribución, biotransformación y eliminación

Verapamil está sujeto al metabolismo hepático presistémico con hasta el 80% de la dosis eliminada de esta manera. Debido a la rápida biotransformación de verapamilo durante su primer paso a través de la circulación del portal, la biodisponibilidad absoluta oscila entre el 20 y el 35%. Verapamil está ampliamente distribuido en todo el cuerpo con una vida media de distribución de 15 a 30 minutos. Verapamil se une en un 90% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y 1 glucoproteína. La vida media de verapamilo después de una dosis oral única es de entre 2 y 7 h. Sin embargo, después de la administración repetida, aumenta a 4.5 a 12h, lo que resulta en la acumulación del fármaco.

Absorción

La lekoptina se absorbe aproximadamente en un 90% del tracto gastrointestinal.

Distribución

La lekoptina actúa dentro de 1-2 horas después de la administración oral con una concentración plasmática máxima después de 1-2 horas. Existe una considerable variación interindividual en las concentraciones plasmáticas. La lekoptina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación

La lekoptina está sujeta a un metabolismo de primer paso muy considerable en el hígado y la biodisponibilidad es solo del 20%. Se metaboliza ampliamente en el hígado a al menos 12 metabolitos, de los cuales se ha demostrado que ni la lekoptina tiene alguna actividad.

Eliminación

La lekoptina exhibe una cinética de eliminación bifásica o trifásica y se informa que tiene una vida media plasmática terminal de 2-8 horas después de una dosis oral única. Después de dosis orales repetidas, esto aumenta a 4.5-12 horas. Alrededor del 70% de una dosis es excretada por los riñones en forma de sus metabolitos, pero aproximadamente el 16% también se excreta en la bilis en las heces. Menos del 4% se excreta sin cambios.

Embarazo y lactancia

La lekoptina cruza la placenta y se excreta en la leche materna.

Verapamil es un medicamento en el que se ha obtenido una amplia experiencia clínica. La información relevante para el prescriptor se proporciona en otra parte del Resumen de características del producto.

No aplica.

No aplica.

Ninguno conocido.