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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Verapamilo Clorhidrato
- :
La presión sistólica o diastólica elevada provoca un aumento del riesgo cardiovascular, y el aumento absoluto del riesgo por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustantivo. La reducción del riesgo relativo a partir de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un riesgo más alto independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja
La presión sistólica o diastólica elevada provoca un aumento del riesgo cardiovascular, y el aumento absoluto del riesgo por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustantivo. La reducción del riesgo relativo a partir de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un riesgo más alto independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja
ISOPTIN SR (Verapamil HCl) está indicado para el manejo de la hipertensión esencial.
Anciano:
Para administración oral.
) oscila entre 240 y 320 mg/día en dosis divididas (t.I.D. O q.I.d.). La dosis para la profilaxis de PSVT (pacientes no digitalizados) varía de 240 a 480 mg/día en dosis divididas (t.I.D. O q.I.d.). En general, los efectos máximos para cualquier dosis dada serán evidentes durante las primeras 48 horas de tratamiento.
Hipertensión Esencial
La dosis de Isoptin retard debe individualizarse mediante ajuste de dosis y el medicamento debe administrarse con alimentos. Iniciar el tratamiento con 180 mg de verapamilo HCl de liberación sostenida, Isoptin retard, administrado por la mañana. Se pueden justificar dosis iniciales más bajas de 120 mg al día en pacientes que pueden tener una mayor respuesta a verapamilo (por ejemplo, ancianos o personas pequeñas). El ajuste ascendente debe basarse en la eficacia terapéutica y la seguridad evaluadas semanalmente y aproximadamente 24 horas después de la dosis previa.
Verapamilo HCl está contraindicado en:
- Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes con marcapasos ventricular artificial funcional).
Se debe tener precaución en la fase aguda del infarto de miocardio.
,
Dado que el verapamilo es altamente metabolizado por el hígado, debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave prolonga la semivida de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas, por lo que aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal debe administrarse a estos pacientes. Monitorización cuidadosa de la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver
Se ha reportado que el verapamilo disminuye la transmisión neuromuscular en pacientes con distrofia muscular de Duchenne, prolonga la recuperación del bloque neuromuscular vecuronio y causa un deterioro de la miastenia gravis. Puede ser necesario disminuir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con transmisión neuromuscular atenuada.
Los estudios realizados en ratas hembra a dosis dietéticas diarias de hasta 5,5 veces (55 mg/kg/día) la dosis máxima recomendada en humanos no mostraron alteración de la fertilidad. No se han determinado los efectos sobre la fertilidad masculina.
Verapamilo se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas a verapamilo en lactantes, se debe interrumpir la lactancia mientras se administre verapamilo.
)
Ocasionalmente, la acción farmacológica de verapamilo puede producir una disminución de la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede dar lugar a mareo o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes incluidos en los ensayos clínicos fue del 2,5%. En los pacientes hipertensos, es inusual una disminución de la presión arterial por debajo de lo normal. La prueba de mesa basculante (60 grados) no fue capaz de inducir hipotensión ortostática.
Se han notificado elevaciones de transaminasas con y sin elevaciones concomitantes de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Estas elevaciones a veces han sido transitorias y pueden desaparecer incluso al continuar el tratamiento con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesión hepatocelular relacionada con verapamilo por reexposición, la mitad de ellos presentaban síntomas clínicos (malestar, fiebre y/o dolor en el cuadrado superior derecho) además de elevación de SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es prudente realizar una monitorización periódica de la función hepática en pacientes tratados con verapamilo.
En 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron tratamiento con verapamilo en dosis de hasta 720 mg / día, se observaron una variedad de efectos adversos graves. Tres pacientes fallecieron por edema pulmonar, todos tenían obstrucción grave del flujo ventricular izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes presentaban edema pulmonar y / o hipotensión grave, presión de cuña pulmonar anormalmente alta (superior a 20 mm Hg) y obstrucción marcada del flujo ventricular izquierdo en la mayoría de estos pacientes. Administración concomitante de quinidina (ver
Uso En Pacientes Con Insuficiencia Hepática
).
Se han realizado estudios de reproducción en conejos y ratas a dosis orales de hasta 1.5 (15 mg/kg/día) y 6 (60 mg/kg/día) veces La dosis diaria oral humana, respectivamente, y no han revelado evidencia de teratogenicidad. En la rata, sin embargo, este múltiplo de la dosis humana fue embriocida y retardó el crecimiento y desarrollo fetal, probablemente debido a los efectos adversos maternos reflejados en la reducción de las ganancias de peso de las madres. Esta dosis oral también ha demostrado causar hipotensión en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario. El verapamilo atraviesa la barrera placentaria y se puede detectar en la sangre de la vena umbilical en el parto
Insuficiencia Cardíaca
Accesorio Bypass Tract (Wolff-Parkinson-White O Lown-Ganong-Levine)
Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y/o crónica o aleteo auricular y una vía AV accesoria coexistente han desarrollado una conducción anterógrada aumentada a través de la vía accesoria sin pasar por el nodo AV, produciendo una respuesta ventricular muy rápida o fibrilación ventricular después de recibir verapamilo intravenoso (o digitálico). Aunque no se ha establecido un riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral, estos pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver
El efecto del verapamilo sobre la conducción AV y el nodo SA puede causar bloqueo AV DE primer grado asintomático y bradicardia transitoria, a veces acompañada de ritmos de escape ganglionar. La prolongación del intervalo PR está correlacionada con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de ajuste inicial del tratamiento. Sin embargo, se observaron grados más altos de bloqueo AV con poca frecuencia (0,8%). El bloqueo marcado de primer grado o el desarrollo progresivo a bloqueo AV de segundo o tercer grado requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, la interrupción del tratamiento con verapamilo HCl y el establecimiento de un tratamiento adecuado, dependiendo de la situación clínica
Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)
, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
PRECAUCIONES
Uso En Pacientes Con Insuficiencia Hepática
Dado que el verapamilo es altamente metabolizado por el hígado, debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave prolonga la semivida de eliminación de verapamilo a aproximadamente 14 a 16 horas, por lo que aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal debe administrarse a estos pacientes. Monitorización cuidadosa de la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Se han notificado elevaciones de transaminasas con y sin elevaciones concomitantes de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Estas elevaciones a veces han sido transitorias y pueden desaparecer incluso al continuar el tratamiento con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesión hepatocelular relacionados con verapamilo por reexposición, la mitad de ellos presentaban síntomas clínicos (malestar, fiebre y/o dolor en el cuadrado superior derecho) además de elevaciones de SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina. Por lo tanto, es prudente realizar una monitorización periódica de la función hepática en pacientes tratados con verapamilo.
Dado que el verapamilo es altamente metabolizado por el hígado, debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. La disfunción hepática grave prolonga la semivida de eliminación de verapamilo de liberación inmediata a aproximadamente 14 a 16 horas, por lo que aproximadamente el 30% de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal debe administrarse a estos pacientes. Monitorización cuidadosa de la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (ver Sobredosis
Aproximadamente el 70% de una dosis administrada de verapamilo se excreta en forma de metabolitos en la orina. El verapamilo no se elimina por hemodiálisis. Hasta que se disponga de más datos, verapamilo debe administrarse con anticipación a pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar una prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver
Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas, a una dosis mínima múltiple (6 veces) de la dosis máxima recomendada en humanos, y no la dosis máxima tolerada, no sugirió un potencial tumor. No hubo evidencia de potencial carcinogénico de verapamilo administrado en la dieta de ratas durante dos años a dosis de 10, 35 y 120 mg/kg por día o aproximadamente 1x, 3,5 x y 12x, respectivamente, la dosis diaria máxima recomendada en humanos (480 mg por día o 9,6 mg/kg/día).
Embarazo
náuseas, vómitos, estrechamiento no es infrecuente, IEO y dolor/malestar abdominal. La hiperplasia Gingival puede ocurrir muy raramente cuando el medicamento se administra durante períodos prolongados. Esto es completamente reversible cuando se suspende el medicamento.
debilidad muscular, mialgia y artralgia.
| 1.4% | |||
| 2 ° y 3° | |||
| Edema | |||
Cardiovascular:
Hemic y linfático:
ginecomastia, galactorrea / hiperprolactinemia, aumento de la micción, menstruación irregular, impotencia.
| Mareos | |
| 1.4% | |
En los ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en pacientes digitalizados con fibrilación auricular o aleteo, se presentaron tasas ventriculares inferiores a 50/min en reposo en el 15% de los pacientes y hipotensión asintomática en el 5% de los pacientes.
La frecuencia de reacciones adversas cardiovasculares que requieren terapia es rara, por lo tanto, la experiencia con su tratamiento es limitada. Cuando se produce hipotensión severa o bloqueo AV completo después de la administración oral de verapamilo, se deben aplicar inmediatamente las medidas de emergencia apropiadas, por ejemplo, bitartrato de norepinefrina administrado por vía intravenosa, sulfato de atropina, Isoproterenol HCl (todo en las dosis habituales) o gluconato de calcio (solución al 10% ). En pacientes con cardiomiopatía hipertrófica (IHSS), los agentes alfa-adrenérgicos (ácido clorhídico de fenilefrina, bitartrato de metaraminol, o ácido clorhídico de metoxamina) se deben utilizar para mantener la presión arterial, y se deben evitar el isoproterenol y la norepinefrina. Si es necesario un apoyo adicional, se puede administrar ácido clorhídico de dopamina o ácido clorhídico de dobutamina. El tratamiento y la dosis reales deben depender de la gravedad de la situación clínica y del juicio y la experiencia del médico tratante
| 2 ° y 3° | |||
| 0.6% | |||
En ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en pacientes digitalizados con fibrilación auricular o aleteo, se presentaron tasas ventriculares inferiores a 50 en reposo en el 15% de los pacientes y hipotensión asintomática en el 5% de los pacientes.
artralgia y erupción, exantema, caída del cabello, hiperqueratosis, máculas, sudoración, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.
| Flushing |
diarrea, sequedad de boca, malestar gastrointestinal, hiperplasia gingival.
equimosis o moretones.
Sistema Nervioso:
Sentidos Especiales:
La sobredosis con verapamilo puede provocar hipotensión pronunciada, bradicardia y anomalías del sistema de conducción (por ejemplo, ritmo de unión con disociación AV y bloqueo AV de alto grado, incluyendo asistolia). Otros síntomas secundarios a la hipoperfusión (por ejemplo, acidosis metabólica, hiperglucemia, hiperpotasemia, disfunción renal y convulsiones) pueden ser evidentes.
El tratamiento de la sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de la sobredosis deliberada con verapamilo. El tratamiento continuado con grandes dosis de calcio puede producir una respuesta. En unos pocos casos notificados, La sobredosis con bloqueadores de los canales de calcio que inicialmente fueron refractarios a la atropina se volvió más sensible a este tratamiento cuando los pacientes recibieron grandes dosis (cerca de 1 g/h durante más de 24 horas) de cloro de calcio. Verapamilo no se puede eliminar por hemodiálisis. Las reacciones hipotensoras clínicamente significativas o el bloqueo AV de alto grado deben tratarse con agentes vasopresores o estimulación cardínica, respectivamente. La asistolia debe manejarse con las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar
El tratamiento de la sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación beta-adrenérgica o la administración parenteral de soluciones de calcio pueden aumentar el flujo de iones de calcio a través del canal lento y se han utilizado eficazmente en el tratamiento de la sobredosis deliberada con verapamilo. En unos pocos casos notificados, La sobredosis con bloqueadores de los canales de calcio se ha asociado con hipotensión y bradicardia, inicialmente refractaria a la atropina, pero cada vez más sensible a este tratamiento cuando los pacientes recibieron grandes dosis (cerca de 1 gramo/hora durante más de 24 horas) de cloro de calcio. Verapamilo no se puede eliminar por hemodiálisis. Las reacciones hipotensoras clínicamente significativas o el bloqueo AV de alto grado deben tratarse con agentes vasopresores o estimulación cardínica, respectivamente. La asistolia debe manejarse con las medidas habituales, incluida la reanimación cardiopulmonar
Grupo farmacoterapéutico: bloqueantes selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de la fenilalquilamina.
Código ATC: C08 DA01
Isoptin retard hydrochloride es un bloqueador de los canales de calcio y está clasificado como agente antiarrítmico de clase IV.
Isoptin retard inhibe la entrada de calcio en las células musculares lisas de las arterias sistémicas y coronarias y en las células del músculo cardíaco y el sistema de conducción intracardiaca.
Isoptin retard reduce la resistencia vascular periférica con poca o ninguna taquicardia refleja. Se cree que su eficacia en la reducción de la presión arterial sistólica y diastólica elevada se debe principalmente a este modo de acción.
Isoptin retard se absorbe aproximadamente en un 90% en el tracto gastrointestinal.
Distribución
Isoptin retard actúa dentro de 1-2 horas después de la administración oral con una concentración plasmática máxima después de 1-2 horas. Existe una considerable variación interindividual en las concentraciones plasmáticas. La Isoptin retard se une aproximadamente en un 90% a las proteínas plasmáticas.
Isoptin retard atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.
Bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos, derivados de la fenilalquilamina.
Ninguno conocido.
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