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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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Ji Ni Le Er está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
La dosis de Ji Ni Le Er debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. La terapia generalmente debe iniciarse con 17 mg por vía oral una vez al día, luego aumentarse en 8,5 mg por semana o intervalos más largos, para lograr un control adecuado de la presión arterial. La dosis de mantenimiento habitual es de 17 a 34 mg una vez al día. La respuesta a la presión arterial aumenta en el rango de dosis diaria de 8.5 -34 mg, pero las tasas de eventos adversos también aumentan. No se recomiendan dosis superiores a 34 mg una vez al día. Ji Ni Le Er se ha utilizado de manera segura con diuréticos, inhibidores de la ECA y agentes betabloqueantes. Se espera que los pacientes mayores de 65 años, o pacientes con insuficiencia hepática, desarrollen concentraciones plasmáticas más altas de nisoldipina. Su presión arterial debe controlarse de cerca durante cualquier ajuste de dosis. Se recomienda una dosis inicial que no exceda los 8,5 mg diarios en estos grupos de pacientes. Las tabletas de Ji Ni Le Er deben administrarse por vía oral una vez al día. Ji Ni Le Er debe tomarse con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de una comida). Los productos de pomelo deben evitarse antes y después de la dosificación. Ji Ni Le Er es una forma de dosificación de liberación prolongada y las tabletas deben tragarse enteras, no mordidas, divididas o trituradas.
Ji Ni Le Er está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los bloqueadores de los canales de calcio de dihidropiridina.
ADVERTENCIAS
Aumento de la angina y / o infarto de miocardio en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria
En raras ocasiones, los pacientes, particularmente aquellos con enfermedad coronaria obstructiva severa, han desarrollado una mayor frecuencia, duración y / o gravedad de la angina, o infarto agudo de miocardio al comenzar la terapia con bloqueadores de los canales de calcio o al momento del aumento de la dosis. El mecanismo de este efecto no se ha establecido. En estudios controlados de Ji Ni Le Er en pacientes con angina, esto se observó aproximadamente el 1.5% del tiempo en pacientes que recibieron nisoldipina, en comparación con el 0.9% en pacientes que recibieron placebo.
PRECAUCIONES
General
Hipotensión
Debido a que la nisoldipina, como otros vasodilatadores, disminuye la resistencia vascular periférica, se recomienda un control cuidadoso de la presión arterial durante la administración inicial y la valoración de Ji Ni Le Er. La observación cercana es especialmente importante para los pacientes que ya toman medicamentos que se sabe que reducen la presión arterial. Aunque en la mayoría de los pacientes el efecto hipotensor de Ji Ni Le Er es modesto y bien tolerado, los pacientes ocasionales han tenido hipotensión excesiva y mal tolerada. Estas respuestas generalmente ocurrieron durante la titulación inicial o en el momento del posterior ajuste de la dosis al alza.
Insuficiencia cardíaca congestiva
Aunque los estudios hemodinámicos agudos de nisoldipina en pacientes con insuficiencia cardíaca clase II-IV de la NYHA no han demostrado efectos inotrópicos negativos, no se ha establecido la seguridad de Ji Ni Le Er en pacientes con insuficiencia cardíaca. Por lo tanto, se debe tener precaución al usar Ji Ni Le Er en pacientes con insuficiencia cardíaca o función ventricular comprometida, particularmente en combinación con un betabloqueante.
Pacientes con insuficiencia hepática
Debido a que la nisoldipina es ampliamente metabolizada por el hígado y, en pacientes con cirrosis, alcanza concentraciones sanguíneas aproximadamente 5 veces mayores que en las normales, Ji Ni Le Er debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción hepática grave (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Pruebas de laboratorio
No se sabe que Ji Ni Le Er interfiera con la interpretación de las pruebas de laboratorio.
Inhibidores e inductores de CYP3A4
Ji Ni Le Er es un sustrato de CYP3A4 y la administración conjunta de Ji Ni Le Er con cualquier inductor o inhibidor conocido de CYP3A4 debe evitarse en general.
La administración conjunta de fenitoína con una dosis bioequivalente a 34 mg de tabletas Ji Ni Le Er en pacientes epilépticos redujo las concentraciones plasmáticas de nisoldipina a niveles indetectables. Se debe evitar la administración conjunta de Ji Ni Le Er con fenitoína y se debe considerar una terapia antihipertensiva alternativa. Las interacciones farmacocinéticas entre nisoldipina y betabloqueantes (atenolol, propranolol) fueron variables y no significativas. El propranolol atenuó el aumento de la frecuencia cardíaca después de la administración de nisoldipina de liberación inmediata. El efecto de la presión arterial de Ji Ni Le Er tendió a ser mayor en pacientes con atenolol que en pacientes sin otra terapia antihipertensiva. La quinidina a 648 mg dos veces al día disminuyó la biodisponibilidad (AUC) de nisoldipina en un 26%, pero no la concentración máxima. La nisoldipina de liberación inmediata aumentó las concentraciones plasmáticas de quinidina en aproximadamente un 20%. Esta interacción no estuvo acompañada de cambios en el ECG y se desconoce su importancia clínica. No se encontraron interacciones significativas entre nisoldipina y warfarina o digoxina.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Administración dietética de nisoldipina a ratas macho y hembra por hasta 24 meses (dosis medias de hasta 82 y 111 mg / kg / día, 16 y 19 veces la dosis humana máxima recomendada [MRHD] en mg / m2 base, respectivamente) y ratones hembra hasta 21 meses (dosis medias de hasta 217 mg / kg / día, 20 veces el MRHD en mg / m2 base) no reveló evidencia de efecto tumorigénico de nisoldipina. En ratones machos que reciben una dosis media de 163 mg de nisoldipino / kg / día (16 veces el MRHD de 60 mg / día en mg / m2 base), se observó una mayor frecuencia de papiloma estomacal, pero aún dentro del rango histórico. No se observó evidencia de neoplasia estomacal a dosis más bajas (hasta 58 mg / kg / día). La nisoldipina fue negativa cuando se probó en una batería de ensayos de genotoxicidad, incluida la prueba de Ames y el ensayo CHO / HGRPT para mutagenicidad y el in vivo prueba de micronúcleos de ratón y in vitro Prueba de células CHO para clastogenicidad.
Cuando se administra a ratas macho y hembra a dosis de hasta 30 mg / kg / día (aproximadamente 5 veces el MRHD en mg / m2 base) la nisoldipina no tuvo efecto sobre la fertilidad.
Embarazo Categoría C
La nisoldipina no fue teratogénica ni fetotóxica a dosis que no eran tóxicas para la madre. La nisoldipina fue fetotóxica pero no teratogénica en ratas y conejos a dosis que resultaron en toxicidad materna (aumento de peso corporal materno reducido). En ratas preñadas, se observó un aumento de la resorción fetal (pérdida posterior a la implantación) a 100 mg / kg / día y se observó una disminución del peso fetal a 30 y 100 mg / kg / día. Estas dosis son, respectivamente, aproximadamente 5 y 16 veces el MRHD en comparación con un mg / m2 base. En conejos preñadas, se observó una disminución de los pesos fetales y placentarios a una dosis de 30 mg / kg / día, aproximadamente 10 veces el MRHD en comparación con un mg / m2 base. En un estudio en el que los monos preñados (tanto tratados como controlados) tuvieron altas tasas de aborto y mortalidad, el único feto sobreviviente de un grupo expuesto a una dosis materna de 100 mg de nisoldipina / kg / día (aproximadamente 30 veces el MRHD en comparación con un mg / m2 base) presentada con extremidades anteriores y anomalías vertebrales no vistas previamente en monos de control de la misma cepa. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Ji Ni Le Er debe usarse en el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
No se sabe si la nisoldipina se excreta en la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche humana, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender Ji Ni Le Er, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de nisoldipina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. Se espera que los pacientes mayores de 65 años desarrollen mayores concentraciones plasmáticas de nisoldipina. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Más de 6000 pacientes en todo el mundo han recibido nisoldipina en ensayos clínicos para el tratamiento de la hipertensión, ya sea como liberación inmediata o como formulación de liberación prolongada Ji Ni Le Er. De aproximadamente 1,500 pacientes que recibieron Ji Ni Le Er en estudios de hipertensión, aproximadamente el 55% estuvieron expuestos durante al menos 2 meses y aproximadamente un tercio estuvieron expuestos durante más de 6 meses, la gran mayoría a dosis equivalentes a 17 mg o más.
Ji Ni Le Er es generalmente bien tolerado. En los ensayos clínicos de EE. UU. De Ji Ni Le Er en hipertensión, el 10.9% de los 921 pacientes con Ji Ni Le Er interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos en comparación con el 2.9% de 280 pacientes con placebo. La frecuencia de las interrupciones debidas a experiencias adversas se relacionó con la dosis, con una tasa de interrupción del 5,4% y 10,9% con la dosis diaria más baja y más alta, respectivamente.
Las experiencias adversas más frecuentes con Ji Ni Le Er son las relacionadas con sus propiedades vasodilatadoras; estos son generalmente leves y solo ocasionalmente conducen a la retirada del paciente del tratamiento. La tabla de abajo, de ensayos de respuesta a dosis paralelas controlados con placebo de EE. UU. de Ji Ni Le Er utilizando dosis en todo el rango de dosificación clínica en pacientes con hipertensión, enumera todos los eventos adversos, independientemente de la relación causal con Ji Ni Le Er, para lo cual la incidencia general en Ji Ni Le Er fue> 1% y mayor con Ji Ni Le Er que con placebo.
Evento adverso | Nisoldipina (%) (n = 663) | Placebo (%) (n = 280) |
Edema periférico | 22 | 10 |
Dolor de cabeza | 22 | 15 |
Mareo | 5 | 4 |
Faringitis | 5 | 4 |
Vasodilatación | 4 | 2 |
Sinusitis | 3 | 2 |
Palpitación | 3 | 1 |
Dolor en el pecho | 2 | 1 |
Náuseas | 2 | 1 |
Sarpullido | 2 | 1 |
Solo el edema periférico y posiblemente los mareos parecen estar relacionados con la dosis. |
Evento adverso | Ji Ni Le Er, dosis bioequivalente a : | ||||
Placebo | 8.5mg | 17mg | 25.5mg | 34mg | |
(Tasas en%) | N = 280 | N = 30 | N = 170 | N = 105 | N = 139 |
Edema periférico | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
Mareo | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
Los eventos adversos comunes ocurrieron aproximadamente a la misma tasa en hombres que en mujeres, y a una tasa similar en pacientes mayores de 65 años que en los menores de esa edad, excepto que el dolor de cabeza era mucho menos común en pacientes mayores. A excepción del edema periférico y la vasodilatación, que eran más comunes en los blancos, las tasas de eventos adversos fueron similares en negros y blancos.
Los siguientes eventos adversos ocurrieron en ≤1% de todos los pacientes tratados por hipertensión en ensayos clínicos en EE. UU. Y extranjeros, o con incidencia no especificada en otros estudios. Aunque no se puede establecer una relación causal de Ji Ni Le Er con estos eventos, se enumeran para alertar al médico sobre una posible relación con el tratamiento con Ji Ni Le Er.
Cuerpo en su conjunto: celulitis, escalofríos, edema facial, fiebre, síndrome gripal, malestar general
Cardiovascular: fibrilación auricular, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva, bloqueo AV de primer grado, hipertensión, hipotensión, distensión venosa yugular, migraña, infarto de miocardio, hipotensión postural, extrasístoles ventriculares, taquicardia supraventricular, síncope, eyección sistólica murmullo, insuficiencia de ondas T en ECG (venenos planos)
Digestivo: pruebas anormales de la función hepática, anorexia, colitis, diarrea, boca seca, dispepsia, disfagia, flatulencia, gastritis, hemorragia gastrointestinal, hiperplasia gingival, glositis, hepatomegalia, aumento del apetito, melena, ulceración bucal
Endocrino: diabetes mellitus, tiroiditis
Hemica y Linfática : anemia, equimosis, leucopenia, petequias
Metabólico y Nutricional: gota, hipocalemia, aumento de creatina quinasa sérica, aumento de nitrógeno no proteico, aumento de peso, pérdida de peso
Musculoesquelético : artralgia, artritis, calambres en las piernas, mialgia, miastenia, miositis, tenosinovitis
Nervioso: sueños anormales, pensamiento anormal y confusión, amnesia, ansiedad, ataxia, isquemia cerebral, disminución de la libido, depresión, hipestesia, hipertonía, insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, temblor, vértigo
Respiratorio: asma, disnea, sibilancias inspiradoras finales y carneros finos, epistaxis, aumento de la tos, laringitis, faringitis, derrame pleural, rinitis, sinusitis
Piel y apéndices : acné, alopecia, piel seca, dermatitis exfoliativa, dermatitis fúngica, herpes simple, herpes zoster, erupción maculopapular, prurito, erupción pustulosa, decoloración de la piel, úlcera cutánea, sudoración, urticaria
Sentidos especiales: visión anormal, ambliopía, blefaritis, conjuntivitis, dolor de oído, glaucoma, picazón en los ojos, queratoconjuntivitis, otitis media, desprendimiento de retina, tinnitus, ojos llorosos, alteración del gusto, pérdida unilateral temporal de la visión, flotador vítreo
Urogenital: disuria, hematuria, impotencia, nocturia, frecuencia urinaria, aumento de BUN y creatinina sérica, hemorragia vaginal, vaginitis
El siguiente evento posterior a la comercialización se ha informado muy raramente en pacientes que reciben Ji Ni Le Er: reacción de hipersensibilidad sistémica que puede incluir uno o más de los siguientes; angioedema, falta de aliento, taquicardia, opresión en el pecho, hipotensión y erupción cutánea. No se ha establecido una relación causal definitiva con Ji Ni Le Er. Un evento inusual observado con nisoldipina de liberación inmediata pero no observado con Ji Ni Le Er fue un caso de fotosensibilidad. La ginecomastia se ha asociado con el uso de bloqueadores de los canales de calcio.
No hay experiencia con sobredosis de nisoldipina. En general, la sobredosis con otras dihidropiridinas que conducen a hipotensión pronunciada requiere un soporte cardiovascular activo, incluido el monitoreo de la función cardiovascular y respiratoria, la elevación de las extremidades, el uso juicioso de infusión de calcio, agentes de presión y líquidos. Se espera que el aclaramiento de nisoldipina se ralentice en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que la nisoldipina está altamente unida a proteínas, no es probable que la diálisis sea de ningún beneficio; sin embargo, la plasmaféresis puede ser beneficiosa.