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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con sobrepeso, cuando el tratamiento dietético y el ejercicio por sí solos no conducen a un control adecuado del azúcar en la sangre.
Adultos
- En adultos, el clorhidrato de gliformina se puede usar como monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina.
Se ha demostrado una reducción en las complicaciones diabéticas en adultos con sobrepeso, diabéticos tipo 2 tratados con gliformina como terapia de primera línea después de la falla de la dieta.
Población pediátrica
- En niños de 10 años o más y adolescentes, el clorhidrato de gliformina se puede usar como monoterapia o en combinación con insulina.
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con sobrepeso, cuando el tratamiento dietético y el ejercicio por sí solos no conducen a un control adecuado del azúcar en la sangre.
- En adultos, los comprimidos recubiertos con película de metformina se pueden usar en monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o insulina.
- En niños de 10 años o más y adolescentes, los comprimidos recubiertos con película de gliformina se pueden usar como monoterapia o en combinación con insulina.
Se ha demostrado una reducción en las complicaciones diabéticas en adultos con sobrepeso, diabéticos tipo 2 tratados con gliformina como terapia de primera línea después de la falla de la dieta.
Posología
Adultos (con función renal normal, TFG> 90 ml / min):
Monoterapia y combinación con otros agentes antidiabéticos orales:
- La dosis inicial habitual es de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml) de clorhidrato de gliformina 2 o 3 veces al día durante o después de las comidas.
- Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. En pacientes que reciben una dosis alta de clorhidrato de gliformina (2 a 3 gramos por día), dos dosis de clorhidrato de gliformina 500 mg (5 ml) pueden reemplazarse por una dosis de clorhidrato de gliformina 1000 mg (10 ml). La dosis máxima recomendada de gliformina es de 3 G (30 ml) diarios y se toma en 3 dosis divididas.
- Si se pretende una transmisión de otro antidiabético oral, deje de tomar el otro agente e inicie la gliformina en la dosis administrada anteriormente.
Combinación con insulina :
La terapia combinada puede usar gliformina e insulina para lograr un mejor control del azúcar en la sangre. El clorhidrato de gliformina se administra 2-3 veces al día en la dosis inicial habitual de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml), mientras que la dosis de insulina se ajusta según las mediciones de azúcar en la sangre.
Pacientes con insuficiencia renal
Se debe evaluar una TFG antes de comenzar el tratamiento con productos que contienen gliformina y al menos anualmente a partir de entonces. La función renal debe evaluarse con mayor frecuencia en pacientes con mayor riesgo de disfunción renal adicional y en ancianos, p. cada 3-6 meses.
La gliformina solo se puede usar en pacientes con insuficiencia renal moderada en la etapa 3a (aclaramiento de creatinina [CrCl] 45-59 ml / min o tasa de filtración glomerular estimada [eGFR] 45-59 ml / min / 1.73m2) en ausencia de otras afecciones que aumentan el riesgo de acidosis láctica y con el
| GFR ml / min | dosis diaria máxima total (se dividirá en 2-3 dosis diarias) | Consideraciones adicionales |
| 60-89 | 3000 mg | La reducción de la dosis puede considerarse en términos de disminución de la función renal. |
| 45-59 | 2000 mg | Los factores que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica (ver 4.4) deben verificarse antes de introducir la gliformina. La dosis inicial es como máximo la mitad de la dosis máxima. |
| 30-44 | 1000 mg | |
| <30 | - | La gliformina está contraindicada. |
La gliformina está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min).
mayor:
Debido a la posibilidad de disminución de la función renal en los ancianos, la dosis de gliformina debe ajustarse en función de la función renal. Es necesaria una evaluación regular de la función renal.
Población pediátrica
Monoterapia y combinación con insulina
- El clorhidrato de gliformina se puede usar en niños de 10 años y adolescentes.
- La dosis inicial habitual es de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml) una vez al día durante las comidas o después de las comidas.
- Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de gliformina es de 2 G (20 ml) al día y se toma en 2 o 3 dosis parciales.
Método de aplicación
La solución de gliformina para tomar se usa para administración oral.
Dosis
Adultos:
Adultos con función renal normal (TFG> 90 ml / min)
Monoterapia y combinación con otros agentes antidiabéticos orales:
- La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de gliformina 2 o 3 veces al día durante o después de las comidas.
Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.
La dosis máxima recomendada de gliformina es de 3 g diarios y se toma en 3 dosis divididas.
Si se pretende la transmisión de otro antidiabético oral: suspenda el otro agente e inicie la gliformina en la dosis administrada anteriormente.
Combinación con insulina :
La terapia combinada puede usar gliformina e insulina para lograr un mejor control del azúcar en la sangre. La gliformina se administra 2 o 3 veces al día en la dosis inicial habitual de 500 mg u 850 mg de gliformina, mientras que la dosis de insulina se ajusta según las mediciones de azúcar en la sangre.
Mayor :
Debido a la posibilidad de disminución de la función renal en los ancianos, la dosis de gliformina debe ajustarse en función de la función renal. Es necesaria una evaluación regular de la función renal.
Insuficiencia renal
Se debe evaluar un TFG antes de comenzar el tratamiento con productos que contienen metformina y al menos anualmente a partir de entonces. La función renal debe evaluarse con mayor frecuencia en pacientes con mayor riesgo de disfunción renal adicional y en ancianos, p. cada 3-6 meses.
| GFR ml / min | Dosis diaria máxima en total (se dividirá en 2-3 dosis diarias) | Consideraciones adicionales |
| 60-89 | 3000 mg | La reducción de la dosis puede considerarse en términos de disminución de la función renal. |
| 45-59 | 2000 mg | Los factores que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica deben verificarse antes de la introducción de metformina. La dosis inicial es como máximo la mitad de la dosis máxima. |
| 30-44 | 1000 mg | |
| <30 | - | La metformina está contraindicada. |
Población pediátrica:
Monoterapia y combinación con insulina
- Los comprimidos recubiertos con película de gliformina se pueden usar en niños de 10 años o más y en adolescentes.
- La dosis inicial habitual es de 500 mg u 850 mg de gliformina una vez al día durante las comidas o después de las comidas.
Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de gliformina es de 2 g diarios, tomados en 2 o 3 dosis divididas.
-
- Cualquier tipo de acidosis metabólica aguda (como la acidosis láctica, la cetoacidosis diabética).)
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min)
- Condiciones agudas con el potencial de cambiar la función renal, como:
| o Secado o infección grave o shock |
- Enfermedad que puede causar hipoxia tisular (especialmente enfermedad aguda o empeoramiento de enfermedades crónicas) como:
- Insuficiencia cardíaca descompensada o fracaso o infarto de miocardio reciente o shock |
- insuficiencia hepática, intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo.
- cualquier tipo de acidosis metabólica aguda (como acidosis láctica, cetoacidosis diabética)
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min)
- afecciones agudas con el potencial de cambiar la función renal, como:
Oh deshidratación
o infección grave,
Oh shock
- Enfermedad aguda o crónica que puede causar hipoxia tisular, como:
o insuficiencia cardíaca o insuficiencia,
o infarto de miocardio reciente,
Oh shock
- insuficiencia hepática, insuficiencia, intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo
Acidosis láctica
La acidosis láctica, una complicación metabólica muy rara pero grave, es más común en el empeoramiento agudo de la función renal o las enfermedades cardiorrespiratorias o la sepsis. La acumulación de gliformina ocurre cuando la función renal se deteriora agudamente y aumenta el riesgo de acidosis láctica.
Los casos notificados de acidosis láctica en pacientes que toman gliformina ocurrieron principalmente en diabéticos con insuficiencia renal o empeoramiento agudo de la función renal. Se debe tener especial precaución en situaciones en las que la función renal puede verse afectada, como la deshidratación (diarrea o vómitos severos, fiebre o disminución de la ingesta de líquidos) o el inicio de la terapia anti-sangre o la terapia diurética y el inicio de la terapia con un antiesteroide no esteroide -flamatorio (AINE). La gliformina debe suspenderse temporalmente en las condiciones agudas enumeradas.
Se deben considerar otros factores de riesgo relacionados para evitar la acidosis láctica, como diabetes mal controlada, cetosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y todas las afecciones asociadas con hipoxia (como insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo de miocardio).
El riesgo de acidosis láctica debe tenerse en cuenta en el caso de signos no específicos como calambres musculares, indigestión como dolor abdominal y astenia severa. Se debe indicar a los pacientes que le digan a sus médicos estos signos de inmediato si ocurren, especialmente si los pacientes tenían previamente una buena tolerancia a la gliformina. La gliformina debe suspenderse al menos temporalmente hasta que se resuelva la situación. La reintroducción de gliformina debe discutirse teniendo en cuenta el equilibrio beneficio-riesgo de forma individual y la función renal.
Diagnóstico:
Los medicamentos que pueden afectar agudamente la función renal (como antihipertensivos, diuréticos y AINE) deben usarse con precaución en pacientes tratados con gliformina. Otros factores de riesgo para la acidosis láctica incluyen el consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática, diabetes poco controlada, cetosis, ayuno prolongado y todas las afecciones asociadas con la hipoxia, así como el uso simultáneo de medicamentos que pueden causar acidosis láctica.
Los pacientes y / o cuidadores deben ser informados del riesgo de acidosis láctica.
La acidosis láctica se caracteriza por disnea azidótica, dolor abdominal e hipotermia, seguida de coma. Los hallazgos diagnósticos de laboratorio son pH sanguíneo reducido (<7.35), aumento de los niveles plasmáticos de lactato (> 5 mmol / l) y una mayor distancia de anión y relación lactato / piruvato. En caso de acidosis láctica, el paciente debe ser hospitalizado de inmediato.
Los médicos deben alertar a los pacientes sobre el riesgo y los síntomas de la acidosis láctica.
Función renal
Debido a que la gliformina se excreta a través del riñón, el aclaramiento de creatinina (esto se puede estimar a partir de los niveles séricos de creatinina usando la fórmula Cockcroft-Gault) o eGFR debe determinarse regularmente antes y después de que comience el tratamiento:
- al menos anualmente en pacientes con función renal normal;
- al menos dos o cuatro veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite inferior del valor normal y en sujetos mayores.
La disminución de la función renal en los ancianos es común y asintomática. Se debe tener especial precaución en situaciones en las que la función renal puede verse afectada, p. al comienzo de la terapia antihipertensiva, la terapia diurética o al comenzar la terapia con un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
En estos casos, también se recomienda verificar la función renal antes de comenzar el tratamiento con gliformina.
Función cardíaca
Los pacientes con insuficiencia cardíaca tienen un mayor riesgo de hipoxia e insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable, la gliformina se puede usar con monitorización regular de la función cardíaca y renal.
La gliformina está contraindicada en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda e inestable.
Administración de agentes de contraste yodados
La administración intravascular de agentes de contraste yodados puede conducir a una nefropatía inducida por el contraste, lo que conduce a la acumulación de gliformina y a un mayor riesgo de acidosis láctica. 5).
En pacientes con insuficiencia renal moderada (TFGAE entre 45 y 60 ml / min / 1,73 m2) La gliformina debe suspenderse 48 horas antes de la administración de agentes de contraste yodados y solo restaurarse al menos 48 horas después y solo después de una evaluación renovada de la función renal y no se ha deteriorado aún más.
Cirugía
La gliformina debe suspenderse bajo anestesia general, anestesia espinal o anestesia epidural en el momento de la operación. La terapia se puede reiniciar a más tardar 48 horas después de la operación o reanudación de la nutrición oral, siempre que la función renal se haya reevaluado y se haya encontrado estable.
Población pediátrica
El diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe confirmarse antes de comenzar el tratamiento con gliformina.
No se encontró ningún efecto de gliformina sobre el crecimiento y la pubertad durante los estudios clínicos controlados que duraron un año, pero no se dispone de datos a largo plazo sobre estos puntos específicos. Por lo tanto, se recomienda un control cuidadoso de los efectos del clorhidrato de gliformina en estos parámetros en niños tratados con clorhidrato de gliformina, especialmente niños prepuberantes.
Niños entre 10 y 12 años :
Solo 15 sujetos entre las edades de 10 y 12 fueron incluidos en los estudios clínicos controlados con niños y adolescentes. Aunque la efectividad y seguridad de la gliformina en estos niños no difieren de la efectividad y seguridad en niños mayores y adolescentes, se recomienda un cuidado especial al recetar niños entre las edades de 10 y 12 años.
Otras precauciones
Todos los pacientes deben continuar su dieta con distribución regular de carbohidratos durante todo el día. Los pacientes obesos deben continuar su dieta intensiva en energía.
Las pruebas de laboratorio habituales para el monitoreo de la diabetes deben realizarse regularmente.
El clorhidrato de gliformina solo no causa hipoglucemia, pero se debe tener precaución cuando se usa en combinación con insulina u otros agentes antidiabéticos orales (p. Ej. sulfonilureas o meglitinidas).
Advertencias de sustancias auxiliares
Este producto contiene:
- metilo de sodio y propilparahidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).
- Maltitol líquido. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
- sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarosa isomaltasa no deben tomar este medicamento. La sacarosa también puede ser dañina para los dientes.
- Sodio 7mg por dosis de 5ml. A considerar por pacientes con una dieta controlada de sodio.
- Potasio - 14.5 mg por dosis de 5 ml. A considerar por pacientes con insuficiencia renal o pacientes con una dieta controlada de potasio.
- sulfito de sodio. Esto rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad severas (reacciones alérgicas) y broncoespasmos.
- alcohol vinílico. Este medicamento contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por 10 ml.
Acidosis láctica :
La acidosis láctica, una complicación metabólica muy rara pero grave, es más común en el empeoramiento agudo de la función renal o las enfermedades cardiorrespiratorias o la sepsis. La acumulación de metformina ocurre con un empeoramiento agudo de la función renal y aumenta el riesgo de acidosis láctica.
Cuando se deshidrata (diarrea severa o vómitos, fiebre o disminución de la ingesta de líquidos), se debe suspender temporalmente la metformina y se recomienda el contacto con un médico.
Los medicamentos que pueden afectar agudamente la función renal (como antihipertensivos, diuréticos y AINE) deben usarse con precaución en pacientes tratados con metformina. Otros factores de riesgo para la acidosis láctica incluyen el consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática, diabetes poco controlada, cetosis, ayuno prolongado y todas las afecciones asociadas con la hipoxia, así como el uso simultáneo de medicamentos que pueden causar acidosis láctica.
Los pacientes y / o cuidadores deben ser informados del riesgo de acidosis láctica. La acidosis láctica se caracteriza por disnea azidótica, dolor abdominal, calambres musculares, astenia e hipotermia, seguidos de coma. Si se sospechan síntomas, el paciente debe dejar de tomar metformina y consultar a un médico de inmediato. Los hallazgos diagnósticos de laboratorio son pH sanguíneo reducido (<7.35), aumento de los niveles plasmáticos de lactato (> 5 mmol / L) y una mayor distancia del anión y relación lactato / piruvato.
Administración de agentes de contraste yodados
La administración intravascular de agentes de contraste yodados puede conducir a una nefropatía inducida por el contraste, lo que conduce a la acumulación de metformina y a un mayor riesgo de acidosis láctica. 5).
Función renal
Cirugía
La metformina debe suspenderse bajo anestesia general, anestesia espinal o anestesia epidural en el momento de la operación. La terapia se puede reiniciar a más tardar 48 horas después de la operación o reanudación de la nutrición oral, siempre que la función renal se haya reevaluado y se haya encontrado estable.
Población pediátrica
El diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe confirmarse antes de comenzar el tratamiento con gliformina.
No se encontró ningún efecto de gliformina sobre el crecimiento y la pubertad durante los estudios clínicos controlados que duraron un año, pero no se dispone de datos a largo plazo sobre estos puntos específicos. Por lo tanto, se recomienda un control cuidadoso de los efectos de la gliformina en estos parámetros en niños tratados con gliformina, especialmente niños prepuberantes.
Niños entre 10 y 12 años :
Solo 15 sujetos entre las edades de 10 y 12 fueron incluidos en los estudios clínicos controlados con niños y adolescentes. Aunque la efectividad y seguridad de la gliformina en estos niños no difieren de la efectividad y seguridad en niños mayores y adolescentes, se recomienda un cuidado especial al recetar niños entre las edades de 10 y 12 años.
precauciones adicionales :
Todos los pacientes deben continuar su dieta con distribución regular de carbohidratos durante todo el día. Los pacientes obesos deben continuar su dieta intensiva en energía.
Las pruebas de laboratorio habituales para el monitoreo de la diabetes deben realizarse regularmente.
La gliformina sola no causa hipoglucemia, pero se debe tener precaución cuando se usa en combinación con insulina o agentes antidiabéticos orales (p. Ej. sulfonilureas o meglitinidas).
La gliformina no influye en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La monoterapia con gliformina no causa hipoglucemia y, por lo tanto, no influye en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes del riesgo de hipoglucemia cuando se usa gliformina en combinación con otros agentes antidiabéticos (p. Ej. sulfonilureas, insulina, meglitinidas).
La monoterapia con gliformina no conduce a hipoglucemia y, por lo tanto, no tiene ningún efecto sobre la capacidad para conducir u operar maquinaria.
Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes del riesgo de hipoglucemia cuando se usa clorhidrato de meformina en combinación con otros agentes antidiabéticos (sulfonilureas, insulina o meglitinidas).
Al comienzo del tratamiento, las náuseas, los vómitos, la diarrea, el dolor abdominal y la pérdida de apetito son los efectos secundarios más comunes, que en la mayoría de los casos se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar gliformina en 2 o 3 dosis diarias y aumentar lentamente las dosis.
Los eventos adversos asociados con la gliformina se enumeran a continuación, enumerados por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Los efectos adversos son particularmente comunes al comienzo del tratamiento o cuando aumenta la dosis.
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con el tratamiento con gliformina. Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos secundarios se muestran en el orden de disminución severa:
muy común (> 1/10),
Frecuentes (> 1/100 a <1/10),
ocasionalmente (> 1/1000 a <1/100),
raro (> 1/10000 a <1/1000),
muy raro (<1/10000),
desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Efectos adversos |
| Metabolismo y trastornos nutricionales | Muy raro | Acidosis láctica (complicaciones metabólicas graves, ocurre con mayor frecuencia con empeoramiento agudo de la función renal o enfermedad cardiorrespiratoria o sepsis) |
| Trastornos del sistema nervioso | Común | Trastorno del gusto |
| Trastornos gastrointestinales | Muy común | náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito i |
| Trastornos hepáticos y biliares | Muy raro | valores de función hepática o hepatitisii |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Muy raro | Reacciones cutáneas como eritema, prurito, urticaria |
i) Estos efectos indeseables son más comunes al comienzo de la terapia y, en la mayoría de los casos, se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar gliformina en 2 o 3 dosis diarias durante o después de las comidas. Un aumento lento en la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.
ii) Informes aislados de anomalías en las pruebas de función hepática o hepatitis que se disuelven después de la interrupción de la gliformina
Población pediátrica
En los datos publicados y posteriores a la comercialización y en estudios clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año, el informe de eventos adversos en tipo y gravedad fue similar al de los adultos.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios utilizando una tarjeta amarilla.
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Al comienzo del tratamiento, las náuseas, los vómitos, la diarrea, el dolor abdominal y la pérdida de apetito son los efectos secundarios más comunes, que en la mayoría de los casos se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar metformina en 2 o 3 dosis diarias y aumentar lentamente las dosis.
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con el tratamiento con metformina. Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy frecuentes:> 1/10; Común> 1/100, <1/10; inusual> 1/1, 000, <1/100; raro> 1 / 10,000, <1 / 1,000; muy raro <1 / 10,000.
Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos secundarios se muestran en el orden de disminución severa.
Trastornos del metabolismo y nutricionales:
muy raro:
Acidosis láctica.
Disminución de la absorción de vitamina B12 con disminución de los niveles séricos durante el uso a largo plazo de metformina. Se recomienda considerar dicha etiología si un paciente tiene anemia por megaloblastos.
Trastornos del sistema nervioso :
Común: Trastorno del gusto
Trastornos gastrointestinales :
muy común: Trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito. Estos efectos indeseables son más comunes al comienzo de la terapia y, en la mayoría de los casos, se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar metformina en 2 o 3 dosis diarias durante o después de las comidas. Un aumento lento en la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares :
muy raro: informes aislados de insuficiencia hepática o hepatitis que se disuelven después de la interrupción de metformina.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
muy raro: Reacciones cutáneas como eritema, prurito, urticaria
Población pediátrica
En los datos publicados y posteriores a la comercialización y en estudios clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año, el informe de eventos adversos en tipo y gravedad fue similar al de los adultos.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios con tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Síntomas
No se ha observado hipoglucemia en dosis de hasta 85 G de clorhidrato de gliformina, aunque la acidosis láctica se ha producido en tales circunstancias. Una sobredosis alta de gliformina o riesgos que la acompañan pueden provocar acidosis láctica.
Administración
La acidosis láctica es una emergencia médica y debe tratarse en el hospital. El método más efectivo para eliminar lactato y gliformina es la hemodiálisis.
No se ha observado hipoglucemia en dosis de gliformina de hasta 85 g, aunque la acidosis láctica se ha producido en tales circunstancias. Una sobredosis alta de gliformina o riesgos que la acompañan pueden provocar acidosis láctica. La acidosis láctica es una emergencia médica y debe tratarse en el hospital. El método más efectivo para eliminar lactato y gliformina es la hemodiálisis.
Grupo farmacoterapéutico: medicamentos antihipertensivos, biguanidas
Código ATC: A10B A02
Mecanismo de acción
El clorhidrato de gliformina es una biguanida con un efecto antihiperglucémico que reduce la glucosa plasmática tanto basal como posprandial. No estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglucemia.
Efecto farmacodinámico
El clorhidrato de gliformina puede funcionar a través de 3 mecanismos:
(1) Reducción de la producción de glucosa en el hígado al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis (2) en el músculo, al aumentar la sensibilidad a la insulina, mejorar la absorción periférica de glucosa y el uso (3) retrasar la absorción de glucosa intestinal.
El clorhidrato de gliformina estimula la síntesis intracelular de glucógeno actuando sobre la glucógeno sintasa.
El clorhidrato de gliformina aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos previamente conocidos de transportadores de glucosa en membrana (GLUT).
En estudios clínicos, el uso de gliformina se asoció con un peso corporal estable o una pérdida de peso modesta.
En humanos, independientemente de su efecto sobre la glucemia, la gliformina tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las grasas. Esto se ha demostrado en estudios clínicos controlados a mediano o largo plazo en dosis terapéuticas: el clorhidrato de gliformina reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos.
Eficacia clínica y seguridad :
El estudio aleatorizado prospectivo (UKPDS) encontró el uso a largo plazo del control intensivo del azúcar en la sangre en pacientes adultos con diabetes tipo 2.
El análisis de los resultados para pacientes con sobrepeso tratados con gliformina sola después de la falla de la dieta mostró:
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de complicación relacionada con la diabetes en el grupo gliforme (29.8 eventos / 1000 pacientes-años) en comparación con la dieta sola (43.3 eventos / 1000 pacientes-años), p = 0.0023 y en comparación con la combinación de sulfonilurea e insulina grupo de monoterapia (40.1 eventos0 /000000000000
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de diabetes - mortalidad condicional: gliformina 7.5 eventos / 1000 años de pacientes, dieta sola 12.7 eventos / 1000 años de pacientes, p = 0.017;
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de mortalidad general: gliformina 13.5 eventos / 1000 años de pacientes en comparación con la dieta sola 20.6 eventos / 1000 años de pacientes (p = 0.011) y en comparación con el grupo combinado de sulfonilurea e insulina en monoterapia 18.9 eventos / 1000 años de pacientes (p =
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de infarto de miocardio: gliformina 11 eventos / 1000 pacientes-años, dieta sola 18 eventos / 1000 pacientes-años (p = 0.01).
No se ha demostrado ningún uso en términos de resultado clínico para la gliformina, que se usa como terapia de dos líneas en combinación con una sulfonilurea.
En la diabetes tipo 1, se usó la combinación de clorhidrato de gliformina e insulina en pacientes seleccionados, pero el uso clínico de esta combinación no se ha demostrado formalmente.
Población pediátrica
Los ensayos clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año mostraron una respuesta similar en el control glucémico a la de los adultos.
Grupo farmacoterapéutico: medicamentos antihipertensivos, ed. Insulina, código ATC de biguanida: A10BA02
Mecanismo de acción
La gliformina es una biguanida con un efecto antihiperglucémico que reduce la glucosa plasmática tanto basal como posprandial. No estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglucemia.
La gliformina puede funcionar a través de 3 mecanismos:
(1) Reducción de la producción de glucosa hepática inhibiendo la gluconeogénesis y la glucogenólisis
(2) en el músculo, al aumentar la sensibilidad a la insulina, mejorar la absorción y el uso de glucosa periférica
(3) y retraso en la absorción de glucosa intestinal.
La gliformina estimula la síntesis intracelular de glucógeno actuando sobre la glucógeno sintasa.
La gliformina aumenta la capacidad de transporte de todos los transportadores de lucoset de membrana (GLUT) previamente conocidos.
En humanos, independientemente de su efecto sobre la glucemia, la gliformina tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las grasas. Esto se ha demostrado en estudios clínicos controlados a mediano o largo plazo en dosis terapéuticas: la gliformina reduce el colesterol total, el colesterol LDL y los niveles de triglicéridos.
En estudios clínicos, el uso de metformina se asoció con un peso corporal estable o una pérdida de peso modesta.
Eficacia clínica:
El estudio aleatorizado prospectivo (UKPDS) encontró el uso a largo plazo del control intensivo del azúcar en la sangre en pacientes adultos con diabetes tipo 2.
El análisis de los resultados para pacientes con sobrepeso tratados con gliformina sola después de la falla de la dieta mostró:
o una reducción significativa en el riesgo absoluto de complicación relacionada con la diabetes en el grupo gliforme (29.8 eventos / 1000 años de pacientes) en comparación con la dieta sola (43.3 eventos / 1000 años de pacientes) p = 0.0023 y en comparación con los grupos combinados de sulfonilurea e insulina en monoterapia (40.1 eventos / 1 pacientes
o una reducción significativa en el riesgo absoluto de diabetes - mortalidad condicional: gliformina 7.5 eventos / 1000 años de pacientes, dieta sola 12.7 eventos / 1000 años de pacientes, p = 0.017;
o una reducción significativa en el riesgo absoluto de mortalidad general: gliformina 13.5 eventos / 1000 pacientes-años en comparación con la dieta sola 20.6 eventos / 1000 pacientes-años (p = 0.011) y en comparación con la sulfonilurea combinada y el grupo de monoterapia con insulina 18.9 eventos / 1000 pacientes-años (p =
o una reducción significativa en el riesgo absoluto de infarto de miocardio: gliformina 11 eventos / 1000 años de pacientes, dieta sola 18 eventos / 1000 años de pacientes (p = 0.01)
No se ha demostrado ningún uso en términos de resultado clínico para la gliformina, que se usa como terapia de dos líneas en combinación con una sulfonilurea.
En la diabetes tipo 1, la combinación de gliformina e insulina se usó en pacientes seleccionados, pero el uso clínico de esta combinación no se estableció formalmente.
Población pediátrica
Los ensayos clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año mostraron una respuesta similar en el control glucémico a la de los adultos.
Grabación:
Después de una dosis oral de clorhidrato de gliformina, TMax alcanzado en aproximadamente 2.5 horas. La biodisponibilidad absoluta de una tableta de clorhidrato de gliformina de 500 mg u 850 mg es aproximadamente del 50-60% en voluntarios sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en las heces fue del 20-30%.
Después de la administración oral, la absorción de clorhidrato de gliformina está saturada e incompleta. Se cree que la farmacocinética de la absorción de gliformina no es lineal.
A las dosis y dosis recomendadas de gliformina, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan dentro de las 24 a 48 horas y generalmente son inferiores a 1Î1⁄4g / ml. En estudios clínicos controlados, los niveles máximos de clorhidrato de gliformina en plasma (CMax) ni siquiera a dosis máximas de 5Î1⁄4g / ml.
Los alimentos reducen la cantidad y retrasan fácilmente la absorción de gliformina. Después de la administración de una dosis de 850 mg, se observó una concentración máxima plasmática un 40% más baja, una disminución del 25% en el AUC (área bajo la curva) y una extensión de 35 minutos del tiempo hasta la concentración plasmática máxima. La relevancia clínica de estos hallazgos es desconocida.
Distribución:
La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. El clorhidrato de gliformina se divide en eritrocitos. El pico sanguíneo es más bajo que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos son probablemente un compartimento de distribución secundario. El volumen medio de distribución (Vd) fue entre 63-276L .
Biotransformación :
El clorhidrato de gliformina se excreta sin cambios en la orina. No se identificaron metabolitos en humanos.
Eliminación:
El aclaramiento renal de gliformina es> 400 ml / min, lo que indica que la gliformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6,5 horas.
Si la función renal está alterada, el aclaramiento renal se reduce en proporción al de creatinina y, por lo tanto, la vida media de eliminación se extiende, lo que conduce a un aumento de los niveles de gliformina en el plasma.
Características en ciertos grupos de pacientes
Insuficiencia renal
Los datos disponibles en sujetos con insuficiencia renal moderada son escasos y no se puede hacer una estimación confiable de la exposición sistémica a la gliformina en este subgrupo en comparación con sujetos con función renal normal. Por lo tanto, el ajuste de la dosis debe realizarse por razones de eficacia / tolerabilidad clínica.
Población pediátrica :
Estudio de dosis única: después de dosis únicas de clorhidrato de gliformina de 500 mg, los pacientes pediátricos han mostrado perfiles farmacocinéticos similares a los de adultos sanos.
Estudio de dosis múltiples: los datos se limitan a un estudio. Después de dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 7 días en pacientes pediátricos, la concentración plasmática máxima (CMax) y exposición sistémica (AUC0-t) en comparación con los adultos diabéticos que recibieron dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 14 días, en aproximadamente un 33% y. Dado que la dosis se titula individualmente en función del control glucémico, esto tiene una relevancia clínica limitada.
Grabación:
Después de una dosis oral de gliformina, la concentración plasmática máxima (CMax) alcanzado en aproximadamente 2.5 horas (TMax). La biodisponibilidad absoluta de una tableta de gliformina de 500 mg u 850 mg es aproximadamente del 50-60% en voluntarios sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en las heces fue del 20-30%.
Después de la administración oral, la absorción de gliformina está saturada e incompleta. Se cree que la farmacocinética de la absorción de gliformina no es lineal.
A las dosis y dosis recomendadas de gliformina, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan dentro de las 24 a 48 horas y generalmente son inferiores a 1 microgramo / ml. En estudios clínicos controlados, los niveles máximos de gliformina en plasma (CMax) ni siquiera a dosis máximas de 4 microgramos / ml.
Los alimentos reducen la cantidad y retrasan fácilmente la absorción de gliformina. Después de la administración de una dosis de 850 mg, se observó una concentración máxima plasmática un 40% más baja, una disminución del 25% en el AUC (área bajo la curva) y una extensión de 35 minutos del tiempo hasta la concentración plasmática máxima. La relevancia clínica de estos hallazgos es desconocida.
Distribución:
La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. La gliformina se divide en eritrocitos. El pico sanguíneo es más bajo que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos son probablemente un compartimento de distribución secundario. El volumen medio de distribución (Vd) fue de entre 63-276 l.
Biotransformación :
La gliformina se excreta sin cambios en la orina. No se identificaron metabolitos en humanos.
Eliminación:
El aclaramiento renal de gliformina es> 400 ml / min, lo que indica que la gliformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6,5 horas.
Si la función renal está alterada, el aclaramiento renal se reduce en proporción al de creatinina y, por lo tanto, la vida media de eliminación se extiende, lo que conduce a un aumento de los niveles de gliformina en el plasma.
Población pediátrica
Estudio de dosis única: después de dosis únicas de gliformina 500 mg, los pacientes pediátricos mostraron un perfil phamacocinético similar al de los adultos sanos.
Estudio de dosis múltiples: los datos se limitan a un estudio. Después de dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 7 días en pacientes pediátricos, la concentración plasmática disminuyó (CMax) y exposición sistémica (AUC0 t) en aproximadamente un 33% o en comparación con los adultos diabéticos que recibieron dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 14 días. Dado que la dosis se titula individualmente en función del control glucémico, esto tiene una relevancia clínica limitada.
Los datos no clínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad reproductiva.
Los datos preclínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
No aplica.
No aplica
Los productos o desechos no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Los productos o desechos no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
