Exparel

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Exparel

Método de acción: Anesthetic, Local Anesthetic

Revisión médica

Marina Burgos

Última actualización 10/1/2026

Esta página proporciona información general de carácter referencial recopilada de fuentes médicas oficiales. No sustituye el consejo médico profesional, el diagnóstico ni el tratamiento. Para tomar decisiones sobre su salud, consulte a un profesional sanitario cualificado.

Descripción general de Exparel

Exparel es una formulación de liberación prolongada del anestésico local bupivacaína. Su nombre genérico es bupivacaína liposomal en suspensión inyectable. Se clasifica como un anestésico local, lo que significa que adormece un área específica del cuerpo, bloqueando temporalmente las señales de dolor.

El propósito de Exparel es proporcionar analgesia local (alivio del dolor) o regional después de ciertos procedimientos quirúrgicos. A diferencia de las formulaciones estándar de bupivacaína, Exparel está diseñado para liberar lentamente su ingrediente activo. Esta formulación permite que la bupivacaína actúe durante un período de tiempo prolongado, que puede ser de hasta 72 horas después de una dosis única, para ayudar a controlar el dolor posquirúrgico.

La bupivacaína liposomal se administra mediante inyección de una sola dosis en la ubicación quirúrgica (para alivio local del dolor) o cerca de un grupo específico de nervios (para alivio regional del dolor, conocido como bloqueo nervioso) en adultos y niños de 6 años o más, dependiendo de la indicación y el sitio de la inyección. Esta inyección se realiza durante la cirugía o inmediatamente después de ella por un profesional de la salud. Exparel no debe usarse para sedación ni para anestesia general.

¿Qué efectos secundarios son posibles con Exparel?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

El perfil de seguridad de la Bupivacaína Liposomal se organiza categorizando las reacciones adversas en función de su frecuencia y de los sistemas corporales a los que afectan. El resumen de seguridad distingue entre los efectos que se observan con frecuencia y los eventos raros, pero clínicamente importantes.

Reacciones Adversas Documentadas

Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia. Las siguientes se consideran Comunes (ocurren en ge 1/100 y < 1/10 de los pacientes) e incluyen:

  • Trastornos Gastrointestinales: Náuseas, Estreñimiento, Vómitos.
  • Trastornos del Sistema Nervioso: Dolor de cabeza (Cefalea), Mareos.
  • Generales/Sistémicos: Pirexia (Fiebre).

Otras reacciones adversas que también se consideran Comunes en contextos de uso específicos son Hipotensión (presión arterial baja), Taquicardia (latido cardíaco rápido) y Anemia.

Reacciones Adversas Graves y Restricciones de Seguridad

El riesgo más grave documentado para todos los productos de bupivacaína es la Toxicidad Sistémica por Anestésicos Locales (LAST). LAST puede afectar tanto al Sistema Nervioso Central, pudiendo provocar convulsiones, como al Sistema Cardiovascular, con potencial de causar efectos graves como un paro cardíaco.

Existen restricciones de seguridad específicas sobre la administración y las poblaciones de pacientes. El medicamento está contraindicado para su uso en la anestesia de bloqueo paracervical obstétrico. Además, se aconseja precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que la función del hígado en el metabolismo podría aumentar el riesgo de concentraciones tóxicas del medicamento. Los adultos mayores (ge 65 años) requieren una monitorización estricta debido al potencial de una mayor exposición sistémica. También se recomienda no mezclar la Bupivacaína Liposomal con otros anestésicos locales distintos a la bupivacaína, ya que esto podría alterar el mecanismo de liberación sostenida.

Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Sobredosis y Cuándo Buscar Ayuda

El perfil de sobredosis documentado para Exparel se define por el riesgo de Toxicidad Sistémica por Anestésicos Locales (LAST), la cual resulta de concentraciones excesivamente altas de bupivacaína en el plasma. LAST se caracteriza por una progresión de alteraciones neurológicas y cardiovasculares documentadas.

Manifestaciones de Sobredosis Resultados Graves y Acciones
Signos Tempranos (Excitación del SNC): Sabor metálico, hormigueo o adormecimiento alrededor de la boca, mareos, tinnitus (zumbido en los oídos), inquietud y espasmos musculares. Riesgos de Muerte: Convulsiones, hipotensión grave, disritmia seria, arritmias ventriculares y paro cardíaco.
Signos Tardíos (Depresión del SNC): Somnolencia, pérdida del conocimiento y el potencial de paro respiratorio. Acción Obligatoria: La administración debe llevarse a cabo en un lugar donde el personal capacitado y el equipo estén inmediatamente disponibles para tratar la toxicidad neurológica o cardíaca de manera oportuna.

El tratamiento es sintomático y de apoyo, ya que no existe un antídoto específico documentado para la toxicidad por bupivacaína. El manejo tardío de la toxicidad relacionada con la dosis puede conducir al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte. Además, los pacientes con enfermedad hepática grave o función renal comprometida tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas, lo que requiere consideraciones especiales de monitorización.

Usos terapéuticos de Exparel

Usos Principales y Beneficios de Exparel

Exparel se utiliza habitualmente para ayudar a aliviar el malestar físico que se presenta tras un procedimiento quirúrgico. Su uso forma parte de las estrategias de manejo del dolor no opioides que se aplican durante las fases en que los síntomas se vuelven más notorios. Este medicamento está indicado para reducir el dolor después de ciertas operaciones.


Alivio Específico y Soporte Prolongado

Exparel es relevante para el manejo del dolor somático agudo de moderado a grave que aparece después de cirugías, como las realizadas en las áreas general, ortopédica o plástica. Su aplicación proporciona un alivio sintomático que ayuda a los pacientes a manejar de manera más estable el dolor originado en el sitio quirúrgico, contribuyendo a reducir la carga sintomática global durante los períodos de mayor intensidad del dolor. El medicamento se aplica para abordar agrupaciones de síntomas que pueden volverse intensos o disruptivos y ofrece soporte por hasta tres días.

Está indicado tanto para pacientes quirúrgicos adultos como para pacientes pediátricos de seis años en adelante que requieran soporte sintomático. Las indicaciones comunes incluyen, entre otras, la analgesia local posquirúrgica y los procedimientos de bloqueo nervioso regional. La duración prolongada del alivio es de utilidad para mantener la estabilidad funcional al reducir el malestar regional de alta intensidad.

“La duración prolongada del alivio es de utilidad para mantener la estabilidad funcional al reducir el malestar regional de alta intensidad.”

Una de las metas principales del uso de este medicamento es contribuir al alivio sintomático que respalda la minimización del uso de medicamentos sistémicos para el dolor.


Dato Rápido: Alivio para el Dolor Posquirúrgico Agudo

Criterios de uso y restricciones

Contraindicaciones y Restricciones

Exparel está contraindicado para su uso en la anestesia de bloqueo paracervical obstétrico y en personas con una conocida hipersensibilidad a la bupivacaína o a cualquier componente de la formulación. Su uso no se recomienda en mujeres embarazadas.


Elegibilidad Relacionada con la Edad

La elegibilidad se define por la edad y la vía de administración. Para la infiltración local posquirúrgica, el medicamento está aprobado para pacientes de 6 años de edad y mayores. El uso no está establecido o no se recomienda en niños menores de seis años. Para los bloqueos nerviosos regionales, el medicamento está aprobado solo para pacientes adultos (18 años o mayores), ya que la seguridad y la eficacia no se han establecido por debajo de esta edad.


Uso con Precaución

Se aconseja utilizar el medicamento con precaución en pacientes con condiciones preexistentes que afecten la función de los órganos. Esto incluye a las personas con enfermedad hepática deteriorada o función renal comprometida, debido a un mayor riesgo de reacciones tóxicas. También se recomienda precaución en pacientes con función cardiovascular deteriorada y en adultos mayores, quienes pueden tener una mayor sensibilidad o cambios funcionales.

¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Interacciones con Otros Medicamentos y Productos

La documentación de seguridad establece restricciones específicas de interacción que se relacionan principalmente con la formulación liposomal de este medicamento y la naturaleza aditiva de la toxicidad de los anestésicos locales.

Interacciones Farmacodinámicas y Basadas en la Formulación Documentadas

Tipo de Interacción Agentes Interactuantes Restricción o Precaución Oficial
Alteración Física Anestésicos locales distintos a la bupivacaína (p. ej., lidocaína, ropivacaína) y Antisépticos Prohibido mezclar o el contacto directo, lo cual provoca una liberación rápida de la bupivacaína. Si se utiliza lidocaína localmente primero, la administración de Exparel debe retrasarse al menos 20 minutos. Debe permitirse que el antiséptico tópico se seque.
Toxicidad Aditiva Bupivacaína HCl, Otros Anestésicos Locales de Tipo Amida (p. ej., mexiletina) Los efectos tóxicos son aditivos. La dosis total de toda la bupivacaína administrada (incluido Exparel) no debe exceder los 400 mg en adultos. La coadministración aumenta el riesgo de efectos tóxicos sistémicos.
Riesgo de Metahemoglobinemia Agentes Oxidantes (p. ej., ciertos nitratos, nitritos, antineoplásicos) La coadministración puede incrementar el riesgo documentado de desarrollar metahemoglobinemia.

Interacciones Farmacocinéticas y con Sustancias Generales

Las restricciones formales con respecto a la coadministración de inhibidores o inductores de enzimas CYP específicos no están documentadas explícitamente en la información oficial de prescripción. De manera similar, no se identifican formalmente interacciones con alimentos, alcohol o productos herbales que requieran restricciones de administración.

Notas de Interacción Específicas de la Población

Se aconseja formalmente precaución en pacientes con enfermedad hepática grave o insuficiencia renal, ya que el aclaramiento sistémico de la bupivacaína está comprometido en estas poblaciones, lo que puede conducir a un mayor riesgo de reacciones tóxicas y a una alteración en la exposición al medicamento.

Mecanismo de acción

Mecanismo Molecular: Inhibición de los Canales de Sodio Dependientes de Voltaje

El mecanismo de acción de Exparel depende de su componente activo, la bupivacaína, que es un anestésico local. La bupivacaína actúa inhibiendo de manera reversible los canales de sodio dependientes de voltaje que se encuentran en la membrana de las células nerviosas.

Esta inhibición detiene la entrada de iones de sodio (Na^+) necesaria para iniciar y conducir un potencial de acción (impulso nervioso). Este bloqueo de los canales iónicos resulta en la estabilización de la membrana nerviosa y en el cese de la propagación del impulso, lo que genera el efecto anestésico local.


Formulación y Liberación Sostenida

Para modificar su perfil farmacocinético, la bupivacaína se encuentra encapsulada dentro de un sistema de administración liposomal multivesicular conocido como DepoFoam. Esta estructura es la mediadora de un perfil de liberación sostenida. La matriz de DepoFoam se degrada gradualmente (proceso llamado bioerosión), liberando la bupivacaína en el tejido local durante un período de aproximadamente 96 horas. Este mecanismo de liberación controlada extiende la duración del efecto anestésico local después de su administración.

Información sobre la dosificación y la administración

Pautas de Administración de Exparel

Exparel (bupivacaína en suspensión inyectable liposomal) es un medicamento que debe ser administrado únicamente por un profesional de la salud como una inyección única para el alivio del dolor posquirúrgico. Su uso es estrictamente procedimental, y la dosis no puede convertirse a partir de otras presentaciones de bupivacaína.


Alcance de la Administración

Vía de Administración Pauta de Dosis Normas por Grupo de Edad
Infiltración local en el sitio quirúrgico Adultos: Hasta un máximo de 266 mg. Pacientes pediátricos (de 6 a <17 años): 4 mg/kg hasta un máximo de 266 mg.
Bloqueo Nervioso Regional (Perineural) Adultos (bloqueos específicos): Típicamente 133 mg. Pacientes pediátricos (<18 años): No se ha establecido la seguridad ni la eficacia para los bloqueos nerviosos.

Reglas de Preparación y Manejo

Las siguientes indicaciones de preparación y manipulación son obligatorias para mantener la integridad del medicamento:

  • Preparación del Vial: El vial debe ser invertido varias veces justo antes de la extracción para asegurar que las partículas liposomales estén suspendidas correctamente.
  • Dilución: Exparel puede diluirse con solución salina normal sin conservantes (Cloruro de Sodio al 0.9%) o solución Ringer Lactato, pero nunca con agua simple u otros agentes hipotónicos. La concentración final no debe ser inferior a 0.89 mg/mL.
  • Calibre de la Aguja: La administración debe realizarse utilizando una aguja de calibre 25 o superior (más grueso).
  • Técnica de Inyección: El medicamento debe inyectarse lentamente (típicamente de 1 a 2 mL por inyección) con aspiración frecuente para evitar la inyección accidental en un vaso sanguíneo.

Restricciones de Co-Administración

Exparel no debe mezclarse con anestésicos locales distintos a la bupivacaína (por ejemplo, lidocaína). Si se administra primero un anestésico local distinto a la bupivacaína, deben transcurrir un mínimo de 20 minutos antes de inyectar Exparel en el mismo lugar. Si se mezcla con bupivacaína HCl, la dosis en miligramos de esta no debe superar una proporción de 1:2 respecto a la dosis de Exparel.

Evidencia clínica reciente

Evidencia de Investigación / Resumen de Estudios

La investigación ha explorado si el medicamento puede estar asociado con cambios en las puntuaciones del dolor agudo y el dolor relacionado con condiciones crónicas. Los estudios también han examinado el posible impacto del medicamento en la calidad de vida.


Resumen de Áreas Clave de Investigación

1. Manejo del Dolor Agudo

Se han realizado múltiples ensayos clínicos para evaluar el uso del medicamento en el dolor postoperatorio. Un gran metaanálisis examinó las puntuaciones de dolor durante un período de 72 horas e informó hallazgos comparando los datos con placebo. El diseño del ensayo incluyó la administración en un momento específico en relación con el inicio del dolor. Esta ventana de uso inmediato describe el protocolo utilizado en el estudio clínico.

2. Dolor Crónico y Condiciones Inflamatorias

Se ha llevado a cabo investigación sobre el uso del medicamento en varias condiciones crónicas, y los estudios han examinado si las propiedades del medicamento pueden estar asociadas con cambios en los índices de dolor medidos. Los estudios compararon este medicamento con analgésicos más antiguos, evaluando las diferencias en el perfil de efectos secundarios. Los ensayos clínicos excluyeron a los participantes con antecedentes de úlceras estomacales.

3. Usos en Investigación

Investigación limitada ha explorado el uso del medicamento para la prevención de la migraña. Esta indicación aún no ha recibido aprobación regulatoria. Los estudios examinaron el efecto del medicamento en participantes que previamente habían probado otros tratamientos. Estos estudios informaron si el medicamento se asoció con cambios en la frecuencia y gravedad de los dolores de cabeza (cefaleas).

Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas Comunes sobre Exparel (FAQ)

P: ¿Para qué se utiliza Exparel además de la cirugía?

Exparel está indicado únicamente para su uso en pacientes de 6 años de edad o mayores para la infiltración de dosis única, con el fin de producir analgesia local posquirúrgica (alivio del dolor en un área específica) después de un procedimiento quirúrgico. Las aprobaciones cubren su uso mediante infiltración local o como bloqueo nervioso regional. El uso para otros tipos de analgesia, como el dolor crónico, no está establecido en la información del producto.


P: ¿Es seguro Exparel para pacientes de edad avanzada?

La información de seguridad aconseja que la bupivacaína, el ingrediente activo, debe usarse con precaución en adultos mayores (de 65 años o más). Esta población puede requerir una monitorización estricta por parte de un profesional de la salud debido a un riesgo potencialmente mayor de reacciones tóxicas.


P: ¿Puede Exparel usarse para el dolor crónico, o solo después de la cirugía?

Exparel está indicado exclusivamente para el manejo del dolor agudo que ocurre después de un procedimiento quirúrgico. Su seguridad y eficacia para tratar otras condiciones de dolor, incluidas varias formas de dolor crónico, no se han establecido en la información de prescripción oficial.


P: ¿Por qué un médico elegiría Exparel en lugar de otro tipo de bloqueo nervioso?

La diferencia principal es el sistema de liberación liposomal DepoFoam. Esta formulación especial permite que el ingrediente activo, la bupivacaína, se libere gradualmente en el tejido durante un período prolongado. Este mecanismo único está diseñado para prolongar la duración del efecto analgésico en comparación con los anestésicos locales estándar de acción corta.


P: ¿Existe riesgo de daño nervioso permanente con Exparel?

La información indica que el medicamento puede causar una pérdida temporal de la sensibilidad y/o el movimiento muscular, que puede durar hasta cinco días. Al igual que con todos los productos de bupivacaína, existe el riesgo de Toxicidad Sistémica por Anestésicos Locales (LAST), una afección grave que puede afectar el sistema nervioso central y el corazón. La documentación no enumera específicamente el daño nervioso permanente como un riesgo común o grave.


P: ¿Está aprobado Exparel para su uso en mujeres embarazadas o en período de lactancia?

La información oficial establece que Exparel no se recomienda para mujeres embarazadas. El uso durante el embarazo puede dañar gravemente al feto si se utiliza para el bloqueo paracervical obstétrico. La bupivacaína también pasa a la leche materna, y el proveedor de atención médica determinará si es apropiado continuar con la lactancia o recibir el tratamiento.


P: ¿Es posible recibir Exparel si tengo problemas renales o hepáticos?

La información oficial aconseja precaución en pacientes con enfermedad hepática (hígado) o renal (riñón) debido a que el hígado metaboliza el medicamento y los riñones lo excretan. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas y requieren monitorización.


P: ¿Por qué Exparel debe inyectarse directamente en el sitio quirúrgico?

Exparel es un anestésico diseñado para funcionar de manera local, lo que significa que solo es efectivo en el área donde se inyecta. La información especifica que la administración debe ser solo mediante infiltración local o bloqueos nerviosos específicos. Está restringida su inyección en vasos sanguíneos, articulaciones o la columna vertebral porque esto aumenta considerablemente el riesgo de reacciones adversas graves.


P: ¿Es común sentir entumecimiento donde se inyectó Exparel?

Como anestésico local, la pérdida de sensibilidad o el entumecimiento es el efecto deseado en el área quirúrgica. La información oficial señala que esta pérdida temporal de la sensibilidad o el movimiento muscular puede durar hasta cinco días después de la administración de la inyección.


P: ¿Exparel desaparece de repente o el efecto se desvanece lentamente?

La formulación está diseñada para una liberación gradual y sostenida del ingrediente activo a través de un proceso llamado bioerosión. Este mecanismo generalmente da como resultado que el efecto analgésico se desvanezca lentamente con el tiempo, en lugar de cesar abruptamente.


P: ¿Se han reportado efectos secundarios a largo plazo con Exparel?

Según los datos clínicos y la vigilancia post-comercialización actual, los documentos de revisión no han identificado ningún problema de seguridad conocido a largo plazo asociado con Exparel.


P: ¿Para qué tipos de cirugía se utiliza más a menudo Exparel?

Exparel se utiliza para el control del dolor posquirúrgico en muchas especialidades. Los estudios clínicos que respaldaron su aprobación incluyeron procedimientos específicos como la artroplastia total de hombro, la reparación del manguito rotador, la juanetectomía (cirugía de juanete) y la hemorroidectomía.


P: ¿Exparel interactúa con analgésicos comunes de venta libre como el ibuprofeno?

No se reporta ninguna interacción farmacológica directa entre Exparel y los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) comunes, como el ibuprofeno, en la información oficial. La información enfatiza la importancia de revelar todos los medicamentos, incluidos los analgésicos de venta libre, al profesional de la salud.


P: ¿Existen instrucciones específicas para la actividad inmediatamente después de recibir Exparel?

Dado que Exparel puede causar una pérdida temporal de la sensibilidad y/o el movimiento muscular durante hasta cinco días, la guía oficial indica que puede ser necesaria precaución después de recibir la inyección. La capacidad para realizar actividades que requieran sensibilidad o control muscular completo en el área tratada puede verse afectada.


P: ¿Los estudios respaldan el uso de Exparel para la recuperación de reemplazo de articulaciones?

Sí, los ensayos clínicos respaldaron el uso de Exparel para la analgesia regional en adultos sometidos a procedimientos como la artroplastia total de hombro, que es una forma de cirugía de reemplazo articular.


P: ¿Tener Exparel afecta mi capacidad para conducir u operar maquinaria?

La información de seguridad oficial indica que Exparel puede causar mareos, somnolencia o una pérdida temporal de la sensibilidad y el movimiento durante un máximo de 5 días. La información aconseja no conducir u operar maquinaria hasta que los efectos se hayan resuelto por completo y el paciente comprenda cómo le afecta el medicamento.


P: ¿Cómo es la experiencia cuando el medicamento comienza a hacer efecto?

El efecto deseado es una pérdida de sensibilidad o pérdida temporal de movimiento muscular en el área donde se inyectó el medicamento. La información oficial señala que los signos tempranos de toxicidad sistémica, como hormigueo o adormecimiento alrededor de la boca o un sabor metálico, deben ser informados al equipo de atención médica.


P: ¿Qué debo decirle a mi médico antes de que me administren Exparel?

La información oficial enfatiza la importancia de revelar todas las condiciones de salud existentes, particularmente problemas cardíacos, hepáticos o renales. Además, esto incluye todos los productos recetados, de venta libre, vitaminas, minerales y productos a base de hierbas que se estén utilizando actualmente.


P: ¿Exparel contiene esteroides?

No, la descripción oficial del producto especifica que los componentes del medicamento son el ingrediente activo, la bupivacaína, y el sistema de liberación liposomal DepoFoam. Los esteroides no figuran como ingrediente en esta formulación.


P: ¿Exparel funciona tanto para la inflamación como para el dolor?

La documentación describe que el mecanismo del medicamento actúa sobre la membrana de las células nerviosas para bloquear la transmisión de señales de dolor. La información oficial del producto no indica que posea propiedades antiinflamatorias.


P: ¿Cuál es la probabilidad de tener una reacción alérgica a Exparel?

Las reacciones alérgicas son un riesgo potencial, aunque raro, asociado con Exparel. Los datos de ensayos clínicos indican que las reacciones de tipo alérgico ocurrieron con una frecuencia de menos del 0.1% de los pacientes.


P: ¿Existen ciertos medicamentos que deben suspenderse antes de recibir Exparel?

La documentación restringe el uso de otros anestésicos locales distintos a la bupivacaína alrededor del momento de la administración de Exparel. Si se administra primero un anestésico local diferente, la guía requiere que su administración se separe por al menos 20 minutos antes de que se inyecte Exparel.


P: Si el sitio de la inyección de Exparel está adolorido, ¿es eso normal?

Los ensayos clínicos informaron que las reacciones adversas comunes incluyeron dolor procedimental e hinchazón post-procedimiento en el sitio de la inyección. Estos efectos locales pueden contribuir a una sensación de dolor.


P: ¿Cambia la eficacia de Exparel según el tipo de incisión o herida?

La guía de dosificación oficial establece que la dosis recomendada de Exparel se basa en el tamaño del sitio quirúrgico y el volumen necesario para cubrir el área. Esto indica que la extensión y el tipo de la herida son factores en cómo se administra el medicamento para asegurar la eficacia.

¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Exparel?

Requisitos de Almacenamiento y Eliminación de Exparel

Exparel (bupivacaína en suspensión inyectable liposomal) debe almacenarse en su vial original, sin perforar, bajo refrigeración a una temperatura de 2 C a 8 C (36 F a 46 F). Es fundamental que el producto no se congele ni se exponga a temperaturas superiores a 40 C.


Estabilidad y Manipulación

Si el vial se retira de la refrigeración y se mantiene a temperatura ambiente controlada (20 C a 25 C), se mantiene estable durante hasta 30 días. El producto debe inspeccionarse visualmente antes de su uso. Si Exparel se diluye, debe utilizarse en un plazo de 4 horas.


Eliminación (Desecho)

Cualquier porción no utilizada que quede en el vial de dosis única debe desecharse después de la administración. La eliminación del medicamento debe cumplir con todas las regulaciones federales, estatales y locales para residuos farmacéuticos, y debe mantenerse fuera de la vista y del alcance de los niños.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

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