Espontal

Hiperplasia prostática benigna (tratamiento de trastornos de la micción).

Trastornos esquivos con hiperplasia prostática benigna (tratamiento).

Tratamiento de trastornos funcionales con hiperplasia prostática benigna.

Dentrodespués del desayuno, agua potable.

Adultos mayores de 18 años, así como pacientes de edad avanzada. Tome 1 gorra cada uno. (0.4 mg) 1 vez por día. No se recomienda masticar cápsulas, t.to. Esto puede afectar la tasa de liberación de la droga.

Pacientes con insuficiencia hepática y renal. En caso de insuficiencia renal, así como en insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada, no se requiere corrección de la dosis.

Dentro, independientemente de comer, 1 tableta cada uno. 1 vez al día. La duración del uso no está limitada, el medicamento se prescribe en forma de terapia continua. La tableta debe ser aceptada en su conjunto, no se puede masticar, t.to. Esto puede afectar la liberación prolongada de una sustancia activa.

Dentro. Después del desayuno, agua potable, 1 cápsulas cada una. (0.4 mg) 1 vez por día. No se recomienda masticar cápsulas, t.to. Esto puede afectar la tasa de liberación de la droga.

Dentro, después de la primera comida, sin masticar, bebiendo suficiente agua. El medicamento se prescribe a 400 mcg (1 caps.) / día.

Espontal^® se puede recetar tanto en forma de monoterapia como en combinación con inhibidores de la 5α-reductasa (finasterida, dutasterida).

hipersensibilidad a la tamsulosina o cualquier otro componente del fármaco;

hipotensión ortostática;

insuficiencia hepática pronunciada.

Con precaución - insuficiencia renal crónica (Cl creatinina <10 ml / min), insuficiencia hepática grave, hipotensión arterial.

hipersensibilidad a la tamsulosina o cualquier otro componente del fármaco;

hipotensión ortostática (incluyendo.h. en historia) ;

insuficiencia hepática pronunciada.

Con precaución - insuficiencia renal grave (Cl creatinina <10 ml / min).

hipersensibilidad a los componentes del fármaco;

hipotensión ortostática (incluyendo.h. en historia) ;

insuficiencia hepática pronunciada;

edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).

Con precaución : insuficiencia renal crónica (reducción de cl creatinina por debajo de 10 ml / min); hipotensión arterial (incluyendo.h. ortostático); cirugía de cataratas planificada; compartir con inhibidores potentes o moderadamente activos del isofermento CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, variconazol).

Se describen casos separados de inestabilidad intraoperatoria del iris (síndrome de punto bajo) durante la cirugía de cataratas, lo que aumenta el riesgo de complicaciones durante y después de la cirugía.

Raramente: mareos, eyaculación retrógrada; en casos aislados: hipotensión ortostática, taquicardia / latidos del corazón, astenia, dolor de cabeza.

Desde el lado de la pantalla LCD: raramente: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.

En casos extremadamente raros, se pueden observar reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, picazón, edema angioneurótico).

La frecuencia de las reacciones no deseadas se presenta de acuerdo con la clasificación del Diccionario Médico de actividades reguladoras (MedDRA) : muy a menudo (> 10%); a menudo (≥1 <10%); con poca frecuencia: (≥0.1 <1%); raramente (≥0.01 <0.1%); muy raramente (<0.01%); se desconoce la frecuencia (no es posible determinar la frecuencia de ocurrencia de acuerdo con los datos disponibles).

Desde el lado del sistema inmune: muy raramente, una reacción de hipersensibilidad.

Desde el lado del sistema nervioso : a menudo mareos; con poca frecuencia - dolor de cabeza; raramente - estados sincopales; frecuencia desconocida - trastornos del sueño (sofocos o insomnio).

Desde el lado del cuerpo de visión: frecuencia desconocida: visión borrosa, visión deteriorada.

Desde el corazón : con poca frecuencia - latidos del corazón; frecuencia desconocida - taquicardia.

Desde el costado de los vasos: con poca frecuencia - hipotensión ortostática.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia - rinitis; frecuencia desconocida - hemorragias nasales.

Desde el lado de la pantalla LCD: raramente: náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea.

De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: erupción cutánea, picazón, ortiga; raramente - hinchazón angioneurótica; muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson; frecuencia desconocida - eritema multiforme, dermatitis exfoliativa.

De los genitales y la glándula mamaria: muy raramente - priapismo; frecuencia desconocida - eyaculación deteriorada, incluyendo.h. eyaculación retrógrada, disminución de la libido.

Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia - síndrome asténico; frecuencia desconocida - dolor de espalda, dolor en el pecho, boca seca.

Síntomas : disminución de la presión arterial, taquicardia compensatoria.

Tratamiento: sintomático. AD y CSW pueden recuperarse cuando los pacientes toman una posición horizontal. En ausencia de un efecto, puede usar medios que aumenten las CRO y, si es necesario, agentes vasodizadores. Es necesario controlar la función de los riñones. Es poco probable que la diálisis sea efectiva, i.to. La tamsulosina se asocia intensamente con proteínas plasmáticas.

Para evitar una mayor absorción del medicamento, es aconsejable enjuagar el estómago, tomar carbón activado y laxantes osmóticos.

No hay informes de casos de sobredosis aguda de tamsulosina.

Síntomas : teóricamente, es posible el desarrollo de una disminución aguda de la presión arterial y la taquicardia compensatoria.

Tratamiento: conversión del paciente a una posición horizontal, lavado del estómago, propósito de carbón activado o laxante osmótico (sulfato de sodio); en ausencia de efecto, el propósito de los medios que aumentan el JCC, si es necesario, los agentes vasodosurantes; realización de terapia sintomática. La función de los riñones debe ser controlada. La efectividad de la diálisis es poco probable.

Síntomas : pronunciada disminución de la presión arterial.

Tratamiento: terapia cardiotropical, control de la función renal, terapia de mantenimiento general, introducción de soluciones omnipotentes o medicamentos vasodosuros. Para evitar una mayor absorción de tamsulosina, es posible el lavado gástrico, el carbón activado o el laxante osmótico.

La tamsulosina es un bloqueador competitivo específico de la α post-sináptica₁-adrenoreceptores, especialmente subtipos α_1A y α_1Dresponsable de relajar los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello de la vejiga y la parte prostática de la uretra. Espontal en una dosis de 0.4 mg aumenta la tasa máxima de micción y también reduce el tono de los músculos lisos de la glándula prostática y la uretra, mejorando el flujo de orina, etc. reduciendo la gravedad de los síntomas del vaciado. Espontal también reduce la gravedad de los síntomas de llenado, en cuyo desarrollo la hiperactividad de la cuajada juega un papel importante.

Con la terapia a largo plazo, el efecto sobre la gravedad de los síntomas de llenado y vaciado permanece, reduciendo el riesgo de desarrollar retraso agudo en la orina y la necesidad de intervención quirúrgica.

Bloqueadores α_1A-Los receptores adrenales pueden reducir la presión arterial al reducir la resistencia periférica. Cuando se usa el medicamento Espontal en una dosis diaria de 0.4 mg, no hubo casos de disminución clínicamente significativa en la presión arterial.

Bloqueo α₁Los adrenoreceptores de tamsulosina reducen el tono de los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello uterino de la vejiga y la parte prostática de la uretra y mejoran la salida de orina. Al mismo tiempo, tanto los síntomas del vaciado como los síntomas del llenado se reducen debido al aumento del tono de los músculos lisos y la hiperactividad detrusiva con hiperplasia prostática benigna.

La capacidad de la tamsulosina para actuar sobre α_1А- El subtipo de adrenoreceptor es 20 veces superior a su capacidad de interactuar con α_1B- un subtipo de adrenorreceptores que se encuentran en los músculos lisos de los vasos. Debido a su alta selección, la tamsulosina no causa una disminución clínicamente significativa de la presión arterial sistémica en pacientes con hipertensión arterial y pacientes con presión arterial inicial normal.

La tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente la α post-sináptica_1А-adrenoreceptores de los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello de la vejiga y la parte prostática de la uretra y la α_1Д-adrenoreceptores de la vejiga, lo que conduce a una disminución en el tono de los músculos lisos de la próstata, El cuello uterino de la vejiga y la parte prostática de la uretra, Una mejora en la función del partusor y una disminución en los síntomas de obstrucción e irritación asociados con la hiperplasia prostática benigna.

Como regla general, el efecto terapéutico se desarrolla después de 2 semanas después del inicio de tomar el medicamento, aunque en varios pacientes se observa una disminución en la gravedad de los síntomas después de tomar la primera dosis.

La capacidad de la tamsulosina para actuar sobre α_1А-Los receptores adrenales son 20 veces superiores a su capacidad para actuar en α_1B-adrenoreceptores de músculos lisos de los vasos. Debido a tal alta selectividad, el medicamento no causa ninguna reducción clínicamente significativa en la presión arterial sistémica tanto en pacientes con hipertensión arterial como en pacientes con presión arterial inicial normal.

Всасывание. Espontal представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 ч.

Тамсулозин в виде таблеток Espontal всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки Espontal C_max тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает наибольшего значения через 4–6 ч как натощак, так и после приема пищи. C_max в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы — около 99%, V_d небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).

При печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4–6% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина в виде таблеток Espontal при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его C_max в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Espontal^® внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение C_max активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем C_max после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. V_d тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T_1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]
• Medios que afectan el metabolismo en la glándula prostática y correctores de urodinámica

• Alfa adrenoblocators
• Medios que afectan el metabolismo en la glándula prostática y correctores de urodinámica

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]
• Alfa₁-Adrenoblocator [Medios que afectan el metabolismo en la próstata y correctores de urodinámica]

Al nombrar una tamsulosina, no se encontraron interacciones con atenololol, enalapril, nifedipina o teofilina. Con uso simultáneo con cimetidina, hubo un ligero aumento en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo; con furosemida: una disminución, sin embargo, Esto no requiere un cambio en la dosis del medicamento Espontal, ya que la concentración de la droga permanece dentro del rango normal. El diazepam, el propranololol, la triclorometiazida, la cloromadina, la amitriptilina, el diklofenaco, la glibenklamida, la simvastatina y la warfarina no cambian la fracción de tamsulosina libre en el plasma humano in vitro. A su vez, la tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

En investigación in vitro no se encontró interacción a nivel del metabolismo hepático con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Diklofenak y warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina.

Cita simultánea de otros bloqueadores α₁-Los receptores adrenales pueden provocar un efecto hipotensor.

Al recetar el medicamento Espontal^® no se encontraron interacciones con atenolol, enalapril o nifedipina. Con uso simultáneo de Espontala^® hubo un ligero aumento en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo con cimetidina y una disminución en la concentración con furosemida (esto no requiere un cambio en la dosis de Espontala^®ya que la concentración de la droga permanece dentro del rango normal).

El diazepam, el propranololol, la triclorometiazida, la cloromadina, la amitriptilina, el diklofenaco, la glibenklamida, la simvastatina y la warfarina no cambian la fracción de tamsulosina libre en el plasma humano in vitro A su vez, la tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

En investigación in vitro no se encontró interacción a nivel del metabolismo hepático con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida.

Diklofenak y warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina.

Nombramiento simultáneo de otros antagonistas α₁-Los receptores adrenales pueden conducir a una disminución de la presión arterial.

Uso simultáneo de tamsulosina con otros α₁-Los adrenoblocadores pueden conducir a una disminución de la presión arterial.

El diklofenak y los anticoagulantes indirectos (varfarina) aumentan ligeramente la tasa de abstinencia de tamsulosina.

La cimetidina aumenta la concentración de tamsulosina en el plasma y la furosemida se reduce (no tiene una importancia clínica significativa).

Cuando se usaban juntos, había una tamsulosina con atenololol, enalapril o teofilina, no había signos de interacción farmacológica.

En condiciones in vitro La introducción de diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diclofenaka, glibenclamida, simvastatina y warfarina no condujo a un cambio en la fracción de tamsulosina libre en el plasma sanguíneo. La tamsulosina tampoco afectó las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

El uso articular de la tamsulosina y los inhibidores potentes del isopurmio CYP3A4 puede causar un aumento en la exposición del sistema a la tamsulosina. La ingesta simultánea de tamsulosina con ketokonazol (potente inhibidor de isofenio de CYP3A4) condujo a un aumento en el AUC y C_max tamsulosina 2.8 y 2.2 veces, respectivamente. La tamsulosina no debe usarse en combinación con potentes inhibidores de la isopurma CYP3A4 en pacientes con el fenómeno del metabolismo lento según el isofermento CYP2D6.

Se debe tener cuidado al compartir una tamsulosina con inhibidores de isofenio CYP3A4 potentes o moderadamente activos.