Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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La suspensión tópica Taclonex® está indicada para el tratamiento tópico de:
- Psoriasis en placa del cuero cabelludo y el cuerpo en pacientes mayores de 18 años
- Psoriasis en placa del cuero cabelludo en pacientes de 12 a 17 años
Botella: Indique a los pacientes que agiten el frasco antes de usar la suspensión tópica Taclonex® y que se laven las manos después de aplicar el producto.
Aplicador: Indique a los pacientes que se laven las manos si obtienen la suspensión tópica Taclonex® en sus dedos.
Aplique la suspensión tópica Taclonex® en las áreas afectadas una vez al día durante un máximo de 8 semanas. La terapia debe suspenderse cuando se logra el control.
Los pacientes de 18 años y mayores no deben usar más de 100 g por semana y los pacientes de 12 a 17 años no deben usar más de 60 g por semana.
La suspensión tópica Taclonex® no debe usarse con apósitos oclusivos a menos que lo indique un médico. La suspensión tópica de Taclonex® no es para uso oral, oftálmico o intravaginal. Evite su uso en la cara, la ingle o las axilas, o si hay atrofia de la piel en el sitio de tratamiento.
Ninguna.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Hipercalcemia e hipercalciuria
Se ha observado hipercalcemia e hipercalciuria con el uso de la suspensión tópica Taclonex®. Si se desarrolla hipercalcemia o hipercalciuria, suspenda el tratamiento hasta que se hayan normalizado los parámetros del metabolismo del calcio. No se ha evaluado la incidencia de hipercalcemia e hipercalciuria después del tratamiento de suspensión tópica Taclonex® de más de 8 semanas.
Efectos sobre el sistema endocrino
La suspensión tópica de Taclonex® puede causar la supresión reversible del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) con el potencial de insuficiencia glucocorticosteroide clínica. Esto puede ocurrir durante el tratamiento o al retirar el tratamiento. Los factores que predisponen a un paciente a la supresión del eje HPA incluyen el uso de esteroides de alta potencia, grandes áreas de superficie de tratamiento, uso prolongado, uso de apósitos oclusivos, barrera cutánea alterada, insuficiencia hepática y edad temprana. La evaluación para la supresión del eje HPA se puede realizar mediante el uso de la prueba de estimulación de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
En una prueba que evalúa los efectos de la suspensión tópica Taclonex® y la pomada Taclonex® en el eje HPA, 32 sujetos adultos fueron tratados con suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo y ungüento Taclonex® en el cuerpo. La supresión suprarrenal se identificó en 5 de 32 sujetos (16%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas. En otra prueba de 43 sujetos tratados con suspensión tópica Taclonex® en el cuerpo (incluyendo el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos) la supresión suprarrenal se identificó en 3 de 43 sujetos (7%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En una prueba que evalúa los efectos de la suspensión tópica Taclonex® en el eje HPA, 31 sujetos de 12 a 17 años fueron tratados con suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo. La supresión suprarrenal se identificó en 1 de 30 sujetos evaluables (3.3%) después de 4 semanas de tratamiento.
Si se documenta la supresión del eje HPA, retire gradualmente el medicamento, reduzca la frecuencia de aplicación o sustituya con un corticosteroide menos potente.
El síndrome de Cushing y la hiperglucemia también pueden ocurrir debido a los efectos sistémicos del corticosteroide tópico. Estas complicaciones son raras y generalmente ocurren después de una exposición prolongada a dosis excesivamente grandes, especialmente de corticosteroides tópicos de alta potencia.
Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica debido a sus mayores relaciones de superficie de la piel a masa corporal.
El uso de más de un producto que contiene corticosteroides al mismo tiempo puede aumentar la exposición total a corticosteroides sistémicos.
Dermatitis alérgica de contacto con corticosteroides tópicos
La dermatitis alérgica de contacto con un corticosteroide tópico generalmente se diagnostica observando una falla en la curación en lugar de una exacerbación clínica. Dicha observación debe corroborarse con pruebas de diagnóstico apropiadas del parche.
Dermatitis alérgica de contacto con calcipotrieno tópico
Se ha observado dermatitis alérgica de contacto con el uso de calcipotrieno tópico. Dicha observación debe corroborarse con pruebas de diagnóstico apropiadas del parche.
Irritación ocular
Evite las exposiciones oculares. La suspensión tópica de Taclonex® puede causar irritación ocular.
Riesgos de las exposiciones a la luz ultravioleta
Los pacientes que aplican la suspensión tópica de Taclonex® a la piel expuesta deben evitar la exposición excesiva a la luz solar natural o artificial, incluidas las cabinas de bronceado, las lámparas solares, etc. Los médicos pueden desear limitar o evitar el uso de fototerapia en pacientes que usan la suspensión tópica Taclonex®.
Información de asesoramiento del paciente
Ver Etiquetado de pacientes aprobado por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES e instrucciones de uso)
Informar a los pacientes de lo siguiente:
- Indique a los pacientes adultos (mayores de 18 años) que no usen más de 100 g por semana.
- Indique a los pacientes pediátricos (12 a 17 años) que no usen más de 60 g por semana.
- Suspenda la terapia cuando se logre el control a menos que el médico indique lo contrario.
- No aplique la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo en las 12 horas previas o después de cualquier tratamiento químico en el cabello. Dado que los tratamientos capilares pueden involucrar químicos fuertes, hable primero con el médico.
- Si se aplica al cuero cabelludo, no lave el cabello ni tome un baño o una ducha justo después de la aplicación.
- Evite el uso de la suspensión tópica Taclonex® en la cara, axilas, ingle o ojos. Si este medicamento llega a la cara o a los ojos, lávese de inmediato.
- No ocluya el área de tratamiento con un vendaje u otra cubierta a menos que lo indique el médico.
- Tenga en cuenta que las reacciones locales y la atrofia de la piel tienen más probabilidades de ocurrir con el uso oclusivo, el uso prolongado o el uso de corticosteroides de mayor potencia.
- Botella: Indique a los pacientes que agiten el frasco antes de usar la suspensión tópica Taclonex® y que se laven las manos después de la aplicación.
- Aplicador: Indique a los pacientes que se laven las manos si la suspensión tópica de Taclonex® se pone de manos Instruya a los pacientes que no usen otros productos que contengan calcipotrieno o un corticosteroide con suspensión tópica de Taclonex® sin hablar primero con el médico.
- Indique a los pacientes que usan la suspensión tópica Taclonex® que eviten la exposición excesiva a la luz solar natural o artificial (incluidas las cabinas de bronceado, lámparas solares, etc.).
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Cuando el calcipotrieno se aplicó tópicamente a ratones durante hasta 24 meses a dosis de 3, 10 y 30 mcg / kg / día (correspondientes a 9, 30 y 90 mcg / m² / día), no se observaron cambios significativos en la incidencia tumoral cuando comparado con el control.
En un estudio en el que los ratones sin pelo albinos estuvieron expuestos a la radiación ultravioleta (UVR) y calcipotrieno aplicado tópicamente, Se observó una reducción en el tiempo requerido para que la UVR induzca la formación de tumores de piel (estadísticamente significativo solo en hombres) sugiriendo que el calcipotrieno puede mejorar el efecto de la UVR para inducir tumores de piel.
Se realizó un estudio de carcinogenicidad oral de 104 semanas con calcipotrieno en ratas macho y hembra a dosis de 1, 5 y 15 mcg / kg / día (correspondiente a dosis de aproximadamente 6, 30 y 90 mcg / m² / día). A partir de la semana 71, la dosis para animales con dosis altas de ambos géneros se redujo a 10 mcg / kg / día (correspondiente a una dosis de aproximadamente 60 mcg / m² / día). Se observó un aumento relacionado con el tratamiento en los adenomas benignos de células C en la tiroides de las mujeres que recibieron 15 mcg / kg / día. Se observó un aumento relacionado con el tratamiento en los feocromocitomas benignos en las glándulas suprarrenales de los machos que recibieron 15 mcg / kg / día. No se observaron otras diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de tumores en comparación con el control. Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para los pacientes.
Cuando el dipropionato de betametasona se aplicó tópicamente a ratones CD-1 durante hasta 24 meses a dosis aproximadas a 1.3, 4.2, y 8.5 mcg / kg / día en mujeres, y 1.3, 4.2, y 12.9 mcg / kg / día en machos (correspondiente a dosis de hasta aproximadamente 26 mcg / m² / día y 39 mcg / m² / día, en mujeres y hombres, respectivamente) no se observaron cambios significativos en la incidencia de tumores en comparación con el control.
Cuando se administró dipropionato de betametasona a través de sonda oral a ratas Sprague Dawley machos y hembras hasta por 24 meses a dosis de 20, 60), y 200 mcg / kg / día (correspondiente a dosis de aproximadamente 120, 260, y 1200 mcg / m² / día) no se observaron cambios significativos en la incidencia de tumores en comparación con el control.
El calcipotrieno no provocó ningún efecto genotóxico en el ensayo de mutagenicidad de Ames, el ensayo de locus TK de linfoma de ratón, la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos o la prueba de micronúcleos de ratón. El dipropionato de betametasona no provocó ningún efecto genotóxico en el ensayo de mutagenicidad de Ames, el ensayo de locus TK de linfoma de ratón o en la prueba de micronúcleos de rata.
Los estudios en ratas con dosis orales de hasta 54 mcg / kg / día (324 mcg / m² / día) de calcipotrieno no indicaron deterioro de la fertilidad o rendimiento reproductivo general. Los estudios en ratas macho a dosis orales de hasta 200 mcg / kg / día (1200 mcg / m² / día), y en ratas hembras a dosis orales de hasta 1000 mcg / kg / día (6000 mcg / m² / día), de betametasona dipropionato no indicó deterioro de la fertilidad.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C
No se han realizado estudios de reproducción en animales con la suspensión tópica Taclonex®. La suspensión tópica de Taclonex® contiene calcipotrieno que se ha demostrado que es fetotóxico y dipropionato de betametasona que se ha demostrado que es teratogénico en animales cuando se administra sistémicamente. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La suspensión tópica de Taclonex® debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto. Los estudios de teratogenicidad con calcipotrieno se realizaron por vía oral en ratas y conejos. En conejos, se observó una mayor toxicidad materna y fetal a una dosis de 12 mcg / kg / día (144 mcg / m² / día); una dosis de 36 mcg / kg / día (432 mcg / m² / día) resultó en un aumento significativo en la incidencia de osificación incompleta de los huesos púbicos y las falanges de los fetos. En un estudio en ratas, una dosis de 54 mcg / kg / día (324 mcg / m² / día) resultó en una incidencia significativamente mayor de anomalías esqueléticas (futanelas agrandadas y costillas adicionales). Las fontanelas ampliadas probablemente se debieron al efecto del calcipotrieno sobre el metabolismo del calcio. Los niveles estimados de efectos no adversos maternos y fetales (NOAEL) en la rata (108 mcg / m² / día) y el conejo (48 mcg / m² / día) derivados de estudios orales son inferiores a la dosis máxima de calcipotrieno en el hombre (460 mcg / m² / día). Se ha demostrado que los corticosteroides son teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administran sistémicamente a niveles de dosificación relativamente bajos. Se ha demostrado que el dipropionato de betametasona es teratogénico en ratones y conejos cuando se administra por vía subcutánea a dosis de 156 mcg / kg / día (468 mcg / m² / día) y 2.5 mcg / kg / día (30 mcg / m² / día), respectivamente. Esos niveles de dosis son más bajos que la dosis máxima tópica en el hombre (aproximadamente 5,950 mcg / m² / día). Las anormalidades observadas incluyeron hernia umbilical, exencefalia y paladar hendido.
Madres lactantes
Los corticosteroides administrados sistémicamente aparecen en la leche humana y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción de corticosteroides endógenos o causar otros efectos adversos. No se sabe si el calcipotrieno o los corticosteroides administrados tópicamente podrían provocar una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra la suspensión tópica Taclonex® a una mujer lactante.
Se debe indicar al paciente que no use la suspensión tópica Taclonex® en el seno cuando esté amamantando.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de la suspensión tópica Taclonex® en pacientes pediátricos menores de 12 años.
La seguridad y efectividad de la suspensión tópica Taclonex® para el tratamiento de la psoriasis en placas del cuero cabelludo se han establecido en el grupo de edad de 12 a 17 años. Se realizaron dos ensayos prospectivos no controlados (N = 109) en sujetos pediátricos de 12 a 17 años con psoriasis del cuero cabelludo, incluida la evaluación de la supresión del eje HPA en 30 sujetos..
Debido a una mayor proporción de superficie de la piel a masa corporal, los pacientes pediátricos tienen un mayor riesgo que los adultos de toxicidad sistémica cuando son tratados con fármacos tópicos. Por lo tanto, también corren un mayor riesgo de supresión del eje HPA e insuficiencia suprarrenal con el uso de corticosteroides tópicos. Se han notificado toxicidades sistémicas raras como el síndrome de Cushing, retraso del crecimiento lineal, aumento de peso retrasado e hipertensión intracraneal en pacientes pediátricos, especialmente aquellos con exposición prolongada a grandes dosis de corticosteroides tópicos de alta potencia.
También se han informado reacciones adversas locales, incluidas estrías, con el uso de corticosteroides tópicos en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de la suspensión tópica de Taclonex® en la psoriasis en placas en áreas sin cuero cabelludo incluyeron 124 sujetos que tenían 65 años de edad o más, y 36 tenían 75 años de edad o más. Los estudios clínicos de la suspensión tópica de Taclonex® en la psoriasis del cuero cabelludo incluyeron 334 sujetos que tenían 65 años o más y 84 sujetos que tenían 75 años o más.
No se observaron diferencias generales en la seguridad o efectividad de la suspensión tópica de Taclonex® entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en la respuesta entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden dirigirse en comparación con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Ensayos clínicos realizados en sujetos de 18 años o más con psoriasis en escalope
Las tasas de reacciones adversas que se dan a continuación se derivaron de ensayos clínicos aleatorizados, multicéntricos, prospectivos controlados por vehículo y / o activos en sujetos adultos con psoriasis del cuero cabelludo. Los sujetos aplicaron el producto del estudio una vez al día durante 8 semanas, y la dosis media semanal fue de 12,6 g.
Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los sujetos tratados con suspensión tópica Taclonex® y a una tasa más alta que en los sujetos tratados con vehículo se presentan en la Tabla 1 :
Tabla 1: Número y porcentaje con reacciones adversas en ensayos de psoriasis del cuero cabelludo (eventos informados por ≥ 1% de los sujetos y para los cuales es posible una relación)
Suspensión tópica Taclonex® N = 1.953 | Dipropionato de betametasona en vehículo N = 1.214 | Calcipotrieno en vehículo N = 979 | Vehículo N = 173 | |
Evento | # de asignaturas (%) | |||
Foliculitis | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Sensación ardiente de la piel | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
Otras reacciones adversas menos comunes (<1% pero> 0.1%) fueron, en orden decreciente de incidencia: acné, exacerbación de la psoriasis, irritación ocular y erupción pustular.
En un ensayo de 52 semanas, las reacciones adversas que informaron> 1% de los sujetos tratados con Taclonex® Topical Suspension fueron prurito (3.6%), psoriasis (2.4%), eritema (2.1%), irritación de la piel (1.4%) y foliculitis (1.2%).
Ensayos clínicos realizados en sujetos de 18 años o más con psoriasis en el cuerpo
En ensayos clínicos aleatorizados, multicéntricos, prospectivos controlados por vehículo y / o activos en sujetos adultos con psoriasis en placas en áreas sin cuero cabelludo, los sujetos aplicaron el producto del estudio una vez al día durante 8 semanas. Un total de 824 sujetos fueron tratados con suspensión tópica Taclonex® y la dosis semanal media fue de 22,6 g. No hubo reacciones adversas en ≥ 1% de los sujetos tratados con suspensión tópica Taclonex® y a una tasa más alta que en los sujetos tratados con vehículo.
Otras reacciones adversas menos comunes (<1% pero> 0.1%) fueron, en orden decreciente de incidencia: erupción cutánea y foliculitis.
Ensayos clínicos realizados en sujetos de 12 a 17 años con psoriasis en escalope
En dos ensayos clínicos prospectivos no controlados, un total de 109 sujetos de 12 a 17 años con psoriasis en placas del cuero cabelludo fueron tratados con suspensión tópica Taclonex® una vez al día durante hasta 8 semanas. La mediana de la dosis semanal fue de 40 g. Las reacciones adversas incluyeron acné, dermatitis acneiforme y prurito en el lugar de aplicación (0.9% cada una).
Experiencia de postmarketing
Debido a que las reacciones adversas se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a medicamentos.
Los informes posteriores a la comercialización de reacciones adversas locales a los corticosteroides tópicos también pueden incluir: atrofia, estrías, telangiectasias, picazón, sequedad, hipopigmentación, dermatitis perioral, infección secundaria y miliaria.
No se proporciona información.
Supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA)
La supresión del eje HPA se evaluó en tres ensayos (prueba A, B y C) después de la aplicación de la suspensión tópica Taclonex®. En el ensayo A, la supresión del eje HPA se evaluó en sujetos adultos (N = 32) con psoriasis extensa que involucra al menos el 30% del cuero cabelludo y, en total, el 15-30% de la superficie corporal. El tratamiento consistió en la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo en combinación con ungüento Taclonex® en el cuerpo durante 4 a 8 semanas. Supresión suprarrenal según lo indicado por un nivel de cortisol posterior a la estimulación de 30 minutos ≤; 18 mcg / dL se observó en 5 de 32 sujetos (15,6%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18,2%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En el ensayo B, la supresión del eje HPA se evaluó en sujetos adultos (N = 43) con una psoriasis extensa que involucraba del 15-30% de la superficie corporal (incluido el cuero cabelludo). El tratamiento consistió en la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el cuerpo (incluido el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos) durante 4 a 8 semanas. Supresión suprarrenal según lo indicado por un nivel de cortisol posterior a la estimulación de 30 minutos ≤; 18 mcg / dL se observó en 3 de 43 sujetos (7.0%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En el ensayo C, la supresión del eje HPA se evaluó en sujetos de 12 a 17 años (N = 30) con psoriasis en placa del cuero cabelludo que involucra al menos el 20% del área del cuero cabelludo. El tratamiento consistió en la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el área afectada del cuero cabelludo durante hasta 8 semanas. Supresión suprarrenal según lo indicado por un nivel de cortisol posterior a la estimulación de 30 minutos ≤; 18 mcg / dL se observó en 1 de 30 sujetos evaluables (3.3%) después de 4 semanas de tratamiento y en ningún sujeto que continuó el tratamiento durante 8 semanas.
Efectos sobre el metabolismo del calcio
En el ensayo A descrito anteriormente, también se examinaron los efectos de la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo en combinación con la pomada Taclonex® en el cuerpo durante 4 a 8 semanas sobre el metabolismo del calcio. Después de la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo en combinación con ungüento Taclonex® en el cuerpo, se observaron niveles elevados de calcio urinario fuera del rango normal en dos sujetos (uno a las 4 semanas y otro a las 8 semanas).
En el ensayo B, también se examinaron los efectos sobre el metabolismo del calcio de la aplicación diaria de la suspensión tópica de Taclonex® al 15-30% de la superficie corporal (incluido el cuero cabelludo) durante 4 a 8 semanas. No hubo cambios en los niveles medios de calcio en suero o urinario. Se observaron niveles elevados de calcio urinario fuera del rango normal en dos sujetos (uno a las 4 semanas y otro a las 8 semanas).
Además, se evaluó el metabolismo del calcio en un total de 109 sujetos de 12 a 17 años con psoriasis en placas del cuero cabelludo que involucra al menos el 10% del área del cuero cabelludo sometidos a la aplicación diaria de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo durante hasta 8 semanas. . No se informaron casos de hipercalcemia ni cambios clínicamente relevantes en el calcio urinario.
Absorción
Suspensión tópica Taclonex®
El efecto sistémico de la suspensión tópica de Taclonex® en la psoriasis se investigó en los ensayos A y B descritos anteriormente. En el ensayo A, los niveles séricos de calcipotrieno y dipropionato de betametasona y sus metabolitos principales se midieron después de 4 y 8 semanas de aplicación diaria de la suspensión tópica de Taclonex® en el cuero cabelludo en combinación con el ungüento Taclonex® en el cuerpo. El calcipotrieno y el dipropionato de betametasona estaban por debajo del límite inferior de cuantificación en todas las muestras de suero de los 34 sujetos evaluados.
Sin embargo, un metabolito principal del calcipotrieno (MC1080) fue cuantificable en 10 de 34 (29.4%) sujetos en la semana 4 y en 5 de 12 (41.7%) sujetos en la semana 8. El metabolito principal del dipropionato de betametasona, el 17-propionato de betametasona (B17P) también fue cuantificable en 19 de 34 (55,9%) sujetos en la semana 4 y 7 de 12 (58,3%) sujetos en la semana 8. Las concentraciones séricas para MC1080 oscilaron entre 20-75 pg / ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
En el ensayo B, los niveles plasmáticos de calcipotrieno y dipropionato de betametasona y sus metabolitos principales se midieron después de 4 semanas de aplicación diaria de la suspensión tópica de Taclonex® al 15-30% de la superficie corporal (áreas de cuero cabelludo y no cuero cabelludo). El calcipotrieno y su metabolito MC1080 estaban por debajo del límite inferior de cuantificación en todas las muestras de plasma. El dipropionato de betametasona fue cuantificable en 1 muestra, cada una tomada de 4 de 43 (9,3%) sujetos. El metabolito del dipropionato de betametasona (B17P) fue cuantificable en 16 de 43 (37,2%) sujetos. Las concentraciones plasmáticas de dipropionato de betametasona oscilaron entre 30,9
63.5 pg / ml y el de su metabolito betametasona 17-propionato varió de 30.5-257 pg / ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
Metabolismo
Calcipotrieno
El metabolismo del calcipotrieno después de la absorción sistémica es rápido y ocurre en el hígado. Los metabolitos primarios del calcipotrieno son menos potentes que el compuesto original.
El calcipotrieno se metaboliza a MC1046 (el análogo de cetona α, ß-insaturado del calcipotrieno), que se metaboliza aún más a MC1080 (un análogo de cetona saturada). MC1080 es el principal metabolito en plasma. MC1080 se metaboliza lentamente a ácido calcitroico.
Dipropionato de betametasona
El dipropionato de betametasona se metaboliza a betametasona 17-propionato y betametasona, incluidos los derivados 6ß-hidroxi de esos compuestos por hidrólisis. El 17-propionato de betametasona (B17P) es el metabolito primario.