Dibenzyline

Cápsulas de dibenzima (clorhidrato de fenoxibenzamina), 10 mg, en frascos de 100 (NDC 65197-001-01).

** Disponible como Levophed® Bitartrate (marca de bitartrato de noradrenalina) de Abbott Laboratories.

FECHA DE EMISIÓN: MARZO DE 2008. Fabricado para WellSpring Pharmaceutical Corporation, Bradenton, FL 34202-4101, EE. UU. Por WellSpring Pharmaceutical Canada Corp. Oakville, Ontario L6H 1M5 Canadá. Rev. 03/08. Fecha de revitalización de la FDA: 4/3/2008

La dibenzima (fenoxibenzamina) está indicada en el tratamiento del feocromocitoma, para controlar los episodios de hipertensión y sudoración. Si la taquicardia es excesiva, puede ser necesaria usar un beta- agente bloqueador concomitantemente.

La dosis debe ajustarse para satisfacer las necesidades de cada paciente. Pequeña inicial las dosis deben ser despacio aumentado hasta obtener el efecto deseado o los efectos secundarios del bloqueo se vuelven problemáticos. Después de cada aumento, el paciente debe ser observado en ese nivel antes de instituir otro aumento. La dosis debe llevarse a un punto donde el alivio sintomático y / u objetivo se obtienen mejoras, pero no tan altas como los efectos secundarios del bloqueo volverse problemático.

Inicialmente, 10 mg de dibenzilina (clorhidrato de fenoxibenzamina) dos veces al día. La dosis debe aumentarse cada dos días, generalmente a 20 a 40 mg 2 o 3 veces al día, hasta que se obtenga una dosis óptima, según lo juzgue el control de la presión arterial.

No se recomienda el uso a largo plazo de fenoxibenzamina (ver PRECAUCIONES Carcinogénesis y Mutagénesis).

Almacenamiento

Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Condiciones donde una caída en la presión arterial puede ser indeseable; hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de sus componentes.

ADVERTENCIAS

Dibenzilina (fenoxibenzamina) inducida alfa-hojas de bloqueo adrenérgico beta-Adrenérgico receptores sin oposición. Los compuestos que estimulan ambos tipos de receptores pueden, por lo tanto, producir una respuesta hipotensora exagerada y taquicardia.

PRECAUCIONES

General-Administrar con precaución en pacientes con marcado cerebro o coronario arteriosclerosis o daño renal. El efecto de bloqueo adrenérgico puede agravar los síntomas de infecciones respiratorias.

Carcinogénesis y Mutagénesis

Informes de casos de carcinoma en humanos después del tratamiento a largo plazo con fenoxibenzamina han sido reportados. Por lo tanto, no se recomienda el uso a largo plazo de fenoxibenzamina.^{3, 4)} Pese cuidadosamente los beneficios y riesgos antes de recetar este medicamento.

Se mostró clorhidrato de fenoxibenzamina in vitro actividad mutagénica en la prueba de Ames y el ensayo de linfoma de ratón; No mostró actividad mutagénica en vivo en la prueba de micronúcleos en ratones. En ratas y ratones, repetidos intraperitoneales administración de clorhidrato de fenoxibenzamina (tres veces por semana para arriba a 52 semanas) resultó en sarcomas peritoneales. Dosificación oral crónica en ratas (para hasta 2 años) produjo tumores malignos del intestino delgado y no glandulares estómago, así como gastritis ulcerosa y / o erosiva del estómago glandular. Mientras que se observaron carcinomas de células escamosas del estómago no glandular en todas las dosis probadas de clorhidrato de fenoxibenzamina, hubo un nivel de efecto no observado de 10 mg / kg para tumores (carcinomas y sarcomas) del intestino delgado. Esta la dosis es, en base a la superficie corporal, aproximadamente el doble del humano máximo recomendado dosis de 20 mg b.i.d.

Embarazo - Efectos teratogénicos - Embarazo Categoría C

No se han realizado estudios reproductivos adecuados en animales con Dibenzyline (clorhidrato de fenoxibenzamina). Tampoco se sabe si la dibenzilina (fenoxibenzamina) puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. La dibenzilina (fenoxibenzamina) debe ser administrado a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y al potencial de reacciones adversas graves por el clorhidrato de fenoxibenzamina, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

REFERENCIAS

3). Nettesheim O, Hoffken G, Gahr M, Breidert M: Hematemesis y disfagia en una mujer de 20 años con malformación congénita de la columna y situs inversus parcialis [alemán]. Zeitschrift fur Gastroenterologie. 2003; 41 (4): 319-24.

4). Vaidyanathan S, Mansour P, Soni BM, Hughes PL, Singh G: Chronic leucemia linfocítica, carcinoma síncrono de células pequeñas y neoplasia escamosa de la vejiga urinaria en un hombre parapléjico después de la fenoxibenzamina a largo plazo terapia. Médula espinal. 2006; 44 (3): 188-91.

EFECTOS ADVERSOS

Se han observado las siguientes reacciones adversas, pero no hay datos suficientes para respaldar una estimación de su frecuencia.

Sistema nervioso autónomo *: hipotensión postural, taquicardia, inhibición de la eyaculación, congestión nasal, miosis.

* Estos llamados "efectos secundarios" son en realidad evidencia de bloqueo adrenérgico y varían según el grado de bloqueo.

Varios: irritación gastrointestinal, somnolencia, fatiga.

INTERACCIONES DE DROGAS

²-Dibenzyline (clorhidrato de fenoxibenzamina) puede interactuar con compuestos que estimulan ambos alfa- y beta-receptores adrenérgicos (es decir., epinefrina) para producir una respuesta hipotensora exagerada y taquicardia. (Ver ADVERTENCIA.)

La dibenzima (fenoxibenzamina) bloquea la producción de hipertermia por levarterenol y bloquea la hipotermia producción por reserpine.

REFERENCIAS

2). Martin, E.W .: Índice de interacciones farmacológicas 1978/1979, Filadelfia, J.B. Lippincott Co.1978, pp. 209-210.

Se han observado las siguientes reacciones adversas, pero no hay datos suficientes para respaldar una estimación de su frecuencia.

Sistema nervioso autónomo *: hipotensión postural, taquicardia, inhibición de la eyaculación, congestión nasal, miosis.

* Estos llamados "efectos secundarios" son en realidad evidencia de bloqueo adrenérgico y varían según el grado de bloqueo.

Varios: irritación gastrointestinal, somnolencia, fatiga.

SIMPTOMAS - Estos son en gran parte el resultado del bloqueo de los simpáticos sistema nervioso y de la epinefrina circulante. Pueden incluir postural hipotensión, que resulta en mareos o desmayos; taquicardia, particularmente postural ; vómitos letargo; choque.

Tratamiento

Cuando existan síntomas y signos de sobredosis, suspenda el medicamento. Tratamiento de falla circulatoria, si está presente, es una consideración principal. En casos de leve sobredosis, posición reclinada con piernas elevadas generalmente restaura el cerebro circulación. En los casos más severos, las medidas habituales para combatir el shock deberían ser instituido. Los agentes de presión habituales no son efectivos. La epinefrina está contraindicada porque estimula ambos alfa- y beta- receptores; desde alfa- los receptores están bloqueados, el efecto neto de la administración de epinefrina es la vasodilatación y una nueva caída en la presión arterial (inversión de epinefrina).

Es posible que el paciente deba mantenerse plano durante 24 horas o más en caso de sobredosis, ya que el efecto del medicamento se prolonga. Los vendajes en las piernas y un aglutinante abdominal pueden acortar el período de discapacidad.

I.V. La infusión de bitartrato de levarterenol ** puede usarse para combatir la hipotensor grave reacciones, porque estimula alfa- receptores principalmente. Aunque La dibenzilina (clorhidrato de fenoxibenzamina) es una alfa-bloqueo adrenérgico agente, una dosis suficiente de bitartrato de levarterenol superará este efecto.

La DL oral₅₀ para el clorhidrato de fenoxibenzamina es aproximadamente 2000 mg / kg en ratas y aproximadamente 500 mg / kg en cobayas.