Composición:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Desaler está indicado en adultos y adolescentes de 12 años en adelante para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria
Desaler está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria.
Posología
Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores)
La dosis recomendada de Desaler es una tableta una vez al día.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe controlarse de acuerdo con la evaluación del historial de la enfermedad del paciente y el tratamiento puede suspenderse después de que los síntomas se resuelvan y reiniciarse después de su reaparición.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
Existe una experiencia limitada en la eficacia de ensayos clínicos con el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de los comprimidos recubiertos con película Desaler 5 mg en niños menores de 12 años. No hay datos disponibles.
Método de administración
Uso oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
Posología
Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de solución oral Desaler es 10 ml (5 mg) de solución oral una vez al día.
Población pediátrica
El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis menor de 2 años son de origen infeccioso y no hay datos que respalden el tratamiento de la rinitis infecciosa con solución oral Desaler.
Niños de 1 a 5 años de edad: 2.5 ml (1.25 mg) Solución oral desaler una vez al día.
Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2.5 mg) Solución oral desalor una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Desaler 0.5mg / ml solución oral en niños menores de 1 año. No hay datos disponibles.
Existe una experiencia limitada en la eficacia de ensayos clínicos con el uso de Desaler en niños de 1 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe controlarse de acuerdo con la evaluación del historial de la enfermedad del paciente y el tratamiento puede suspenderse después de que los síntomas se resuelvan y reiniciarse después de su reaparición.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición al alérgeno.
Método de administración
Uso oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
En el caso de insuficiencia renal grave, Desaler debe usarse con precaución.
La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, y principalmente niños pequeños, siendo más susceptibles de desarrollar nuevas convulsiones bajo el tratamiento con desloratadina. Los proveedores de atención médica pueden considerar suspender la desloratadina en pacientes que experimentan una convulsión durante el tratamiento.
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Población pediátrica
En niños menores de 2 años, el diagnóstico de rinitis alérgica es particularmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Se debe considerar la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o anomalías estructurales, así como el historial del paciente, los exámenes físicos y las pruebas apropiadas de laboratorio y piel.
Aproximadamente el 6% de los adultos y niños de 2 a 11 años son metabolizadores fenotípicos pobres de Desaler y exhiben una mayor exposición. La seguridad de Desaler en niños de 2 a 11 años de edad que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. No se han estudiado los efectos de Desaler en metabolizadores lentos <2 años de edad.
En el caso de insuficiencia renal grave, la solución oral de Desaler debe usarse con precaución.
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
El distribuidor tiene una influencia nula o insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas en función de ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no participen en actividades que requieran alerta mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento. .
La solución oral del distribuidor tiene una influencia nula o insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas en función de ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no participen en actividades que requieran alerta mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento. .
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en un rango de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se informaron efectos indeseables con Desaler en el 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes informadas en exceso de placebo fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y dolor de cabeza (0.6%).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el evento adverso más común fue el dolor de cabeza; Esto ocurrió en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas del ensayo clínico informadas en exceso de placebo y otros efectos no deseados informados durante el período posterior a la comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy comunes (> 1/10), comunes (> 1/100 a <1/10), poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100), raras (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000), muy raro (<1 /10,00) no se conoce.
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Reacciones adversas observadas con Desaler |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Frecuencia no conocida | Aumento del apetito |
| Trastornos psiquiátricos | Muy raro Frecuencia no conocida | Alucinaciones Comportamiento anormal, agresión |
| Trastornos del sistema nervioso | Común Muy raro | Dolor de cabeza Mareos, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones |
| Trastornos cardíacos | Muy raro Frecuencia no conocida | Taquicardia, palpitaciones QT prolongación |
| Trastornos gastrointestinales | Común Muy raro | Boca seca Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea |
| Trastornos hepatobiliares | Muy raro Frecuencia no conocida | Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de bilirrubina, hepatitis Ictericia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Frecuencia no conocida | Fotosensibilidad |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo | Muy raro | Mialgia |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | Común Muy raro Frecuencia no conocida | Fatiga Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria) Astenia |
| Investigaciones | No conocido | Peso aumentado |
Población pediátrica
Otros efectos indeseables informados durante el período posterior a la comercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento anormal y agresión.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la Tarjeta Amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Población pediátrica
En ensayos clínicos en una población pediátrica, la formulación de jarabe Desaler se administró a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años. La incidencia general de eventos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar para el Desaler y los grupos placebo. En bebés y niños pequeños de 6 a 23 meses, los eventos adversos más frecuentes informados en exceso de placebo fueron diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%). En un estudio adicional, no se observaron eventos adversos en sujetos entre 6 y 11 años de edad después de una dosis única de 2.5 mg de solución oral de Desaler.
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el evento adverso más común fue el dolor de cabeza, esto ocurrió en el 5.9% de los pacientes tratados con Desaler y el 6.9% de los pacientes que recibieron placebo.
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada, en ensayos clínicos con adultos y adolescentes en un rango de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se informaron efectos indeseables con Desaler en el 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentes informados en exceso de placebo fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y dolor de cabeza (0.6%).
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas del ensayo clínico informadas en exceso de placebo y otros efectos no deseados informados durante el período posterior a la comercialización se enumeran en la siguiente tabla.
Las frecuencias se definen como muy comunes (> 1/10), comunes (> 1/100 a <1/10), poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100), raras (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000), muy raro (<1 /10,00000) y no se puede ser disponible) y no.
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Reacciones adversas observadas con la solución oral de Desaler |
| Trastornos psiquiátricos | Muy raro | Alucinaciones |
| Trastornos del sistema nervioso | Común Frecuentes (niños menores de 2 años) Muy raro | Dolor de cabeza Insomnio Mareos, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones |
| Trastornos cardíacos | Muy raro Frecuencia no conocida | Taquicardia, palpitaciones QT prolongación |
| Trastornos gastrointestinales | Común Frecuentes (niños menores de 2 años) Muy raro | Boca seca Diarrea Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea |
| Trastornos hepatobiliares | Muy raro Frecuencia no conocida | Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de bilirrubina, hepatitis Ictericia |
| Trastornos de la piel y de la piel subcutánea | Frecuencia no conocida | Fotosensibilidad |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo | Muy raro | Mialgia |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | Común Frecuentes (niños menores de 2 años) Muy raro Frecuencia no conocida | Fatiga Fiebre Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria) Astenia |
Población pediátrica
Otros efectos no deseados informados durante el período posterior a la comercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se vio durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considere medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
Según un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se vio durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se vio durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considere medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
El desaler no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
Según un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 45 mg de Desaler (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se vio durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - H1 antagonista, código ATC: R06A X27
Mecanismo de acción
La desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con H periférico selectivo1-actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente la histamina periférica H1-receptores porque la sustancia está excluida de la entrada al sistema nervioso central.
La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas a partir de in vitro estudios. Estos incluyen inhibir la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de los mastocitos / basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina diariamente durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadísticamente o clínicamente relevante. En un ensayo clínico de farmacología, en el que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en los ensayos de interacción de dosis múltiples de ketoconazol y eritromicina.
La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo un exceso de incidencia de somnolencia en comparación con el placebo. El analizador administrado con una dosis diaria única de 7,5 mg no afectó el rendimiento psicomotor en ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó las medidas estándar de rendimiento de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica, la administración conjunta con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el rendimiento o el aumento de la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de la prueba psicomotora entre los grupos desloratadina y placebo, ya sea administrados solos o con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, Desaler fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón ocular, desgarro y enrojecimiento, y picazón en el paladar. Desaler controló efectivamente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de las tabletas Desaler no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de la rinitis alérgica estacional y perenne, se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
El descalcificador fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra el puntaje total del cuestionario de calidad de vida de rinoconjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como un modelo clínico para afecciones urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser reclutados más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, se espera que la desloratadina sea efectiva para proporcionar alivio sintomático para otras afecciones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos de seis semanas controlados con placebo en pacientes con urticaria idiopática crónica, Desaler fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de colmenas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no sensibles a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Desaler también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - H1 antagonista
Código ATC: R06A X27
Mecanismo de acción
Desaler es un antagonista de histamina de acción prolongada no sedante con H periférico selectivo1-actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, Desaler bloquea selectivamente la histamina periférica H1-receptores porque la sustancia está excluida de la entrada al sistema nervioso central.
El distribuidor ha demostrado propiedades antialérgicas de in vitro estudios. Estos incluyen inhibir la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de los mastocitos / basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de la solución oral de Desaler no se ha investigado en ensayos pediátricos separados. Sin embargo, la seguridad del jarabe Desaler, que contiene la misma concentración de Desaler que la solución oral Desaler, se demostró en tres ensayos pediátricos. Los niños de 1 a 11 años de edad que eran candidatos para la terapia antihistamínica recibieron una dosis diaria de Desaler de 1.25 mg (de 1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (de 6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según lo documentado por las pruebas clínicas de laboratorio, los signos vitales y los datos del intervalo de ECG, incluido QTc. Cuando se administraron a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de Desaler fueron comparables en las poblaciones pediátrica y adulta. Por lo tanto, dado que el curso de rinitis alérgica / urticaria idiopática crónica y el perfil de Desaler son similares en adultos y pacientes pediátricos, los datos de eficacia de Desaler en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. La eficacia del jarabe Desaler no se ha investigado en ensayos pediátricos en niños menores de 12 años.
Adultos y adolescentes
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 20 mg de Desaler diariamente durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadísticamente o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el que Desaler se administró a adultos a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
El descalcificador no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg diarios para adultos y adolescentes, no hubo un exceso de incidencia de somnolencia en comparación con el placebo. Los comprimidos de desaler administrados con una dosis diaria única de 7,5 mg a adultos y adolescentes no afectaron el rendimiento psicomotor en ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, Desaler 5 mg no afectó las medidas estándar de rendimiento de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica en adultos, la administración conjunta con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el rendimiento o el aumento de la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de la prueba psicomotora entre Desaler y los grupos placebo, ya sea administrados solos o con alcohol.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de Desaler en ensayos de interacción de dosis múltiples de ketoconazol y eritromicina.
En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, las tabletas Desaler fueron efectivas para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón ocular, desgarro y enrojecimiento, y picazón en el paladar. Desaler controló efectivamente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de las tabletas Desaler no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de la rinitis alérgica estacional y perenne, se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
Las tabletas de desaler fueron efectivas para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoconjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como un modelo clínico para afecciones urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser reclutados más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, se espera que Desaler sea eficaz para proporcionar alivio sintomático para otras afecciones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos de seis semanas controlados con placebo en pacientes con urticaria idiopática crónica, Desaler fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de colmenas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no sensibles a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con Desaler en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Desaler también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos posteriores a la administración. La desloratadina se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas; La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación diaria. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 mg a 20 mg.
En un ensayo farmacocinético en el que la demografía del paciente era comparable a la de la población general de rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos logró una mayor concentración de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a aproximadamente 7 horas con una vida media en fase terminal de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos temas no era diferente del de la población general.
Distribución
La desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación de medicamentos clínicamente relevante después de una dosis diaria de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
Biotransformación
La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no se ha identificado y, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden excluirse por completo. La desloratadina no inhibe el CYP3A4 in vivo y in vitro Los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Eliminación
En un ensayo de dosis única con una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo efecto de los alimentos (desayuno alto en grasa y alto en calorías) sobre la disposición de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la disposición de desloratadina.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiples. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó el estado estacionario después del día 11 y, en comparación con los sujetos sanos, la exposición a la desloratadina fue ~ 1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y ~ 2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fueron clínicamente relevantes.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas del descalcificador se pueden detectar dentro de los 30 minutos posteriores a la administración del desaler en adultos y adolescentes. El descalcificador se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas; La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de Desaler fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación diaria. La biodisponibilidad de Desaler fue proporcional a la dosis en el rango de 5 mg a 20 mg.
En una serie de ensayos farmacocinéticos y clínicos, el 6% de los sujetos alcanzó una mayor concentración de Desaler. La prevalencia de este fenotipo de metabolizador pobre fue comparable para adultos (6%) y sujetos pediátricos de 2 a 11 años (6%), y mayor entre los negros (18% adultos, 16% pediátricos) que los caucásicos (2% adultos, 3% pediátrico) en ambas poblaciones.
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación de tabletas en sujetos adultos sanos, se encontró que cuatro sujetos eran metabolizadores lentos de Desaler. Estos sujetos tenían una Cmax concentración aproximadamente 3 veces mayor a aproximadamente 7 horas con una vida media en fase terminal de aproximadamente 89 horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación de jarabe en sujetos pediátricos de metabolizadores lentos de 2 a 11 años diagnosticados con rinitis alérgica. La exposición (AUC) al Desaler fue aproximadamente 6 veces mayor y la Cmáx fue aproximadamente 3 a 4 veces mayor a las 3-6 horas con una vida media terminal de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en metabolizadores lentos adultos y pediátricos cuando se trató con dosis apropiadas para su edad. El perfil general de seguridad de estos temas no era diferente del de la población general. No se han estudiado los efectos de Desaler en metabolizadores lentos <2 años de edad.
En estudios de dosis única separados, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos tenían AUC y C comparablesmax valores de Desaler para aquellos en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe Desaler.
Distribución
El desaler se une moderadamente (83% - 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación de sustancia activa clínicamente relevante después de una dosis diaria de Desaler en adultos y adolescentes (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
En una sola dosis, se encontró que el estudio cruzado de Desaler, la tableta y las formulaciones de jarabe eran bioequivalentes. Como la solución oral de Desaler contiene la misma concentración de Desaler, no se requirió ningún estudio de bioequivalencia y se espera que sea equivalente al jarabe y la tableta.
Biotransformación
La enzima responsable del metabolismo de Desaler aún no se ha identificado y, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden excluirse por completo. El descalcificador no inhibe CYP3A4 in vivo, y in vitro Los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Eliminación
En un ensayo de dosis única con una dosis de 7,5 mg de Desaler, no hubo efecto de los alimentos (desayuno alto en grasa y alto en calorías) en la disposición de Desaler. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo ningún efecto sobre la disposición de Desaler.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de Desaler en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiples. En el estudio de dosis única, la exposición a Desaler fue aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó el estado estacionario después del día 11, y en comparación con los sujetos sanos, la exposición al Desaler fue ~ 1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y ~ 2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de Desaler y 3-hidroxiDesaler no eran clínicamente relevantes.
No aplica.
No aplica
No hay requisitos especiales.
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
