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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Las siguientes indicaciones están limitadas a adultos.
La celsus ofloxacina es adecuada para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas si son causadas por patógenos sensibles a la celsus ofloxacina
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, que incluyen neumonía, bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, causadas por bacterias aeróbicas gramnegativas. (Las tabletas de Celsus Ofloxacin no son el agente de primera elección en neumonía causada por Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o Clamidia pneumoniae);
- Infecciones del tracto urinario superior e inferior, incluidas infecciones no complicadas (cistitis) y complicadas del tracto urinario.
- Gonorrea uretral y cervical no complicada, uretritis no gonococo y cervicitis.
Se deben considerar las pautas oficiales para el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Celso Ofloxacina & reg ; La solución oftálmica está indicada para el tratamiento de infecciones por cepas susceptibles de las siguientes bacterias en las condiciones enumeradas a continuación:
Conjuctivitis
Bacterias grampositivas
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Bacterias gramnegativas
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Úlceras corneales
Bacterias grampositivas
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Bacterias gramnegativas
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Especies anaeróbicas
Propionibacterium acnes
* La efectividad de este organismo se ha estudiado en menos de 10 infecciones
Celso Ofloxacina® está indicado para el tratamiento tópico de infecciones oculares externas (como conjuntivitis y queratoconjuntivitis) en adultos y niños causadas por organismos sensibles a la oloxacina. No se ha establecido la seguridad y eficacia en el tratamiento de la oftalmia neonatorum.
OCUFLOX® La solución oftálmica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias en las condiciones enumeradas a continuación:
Conjuctivitis
Bacterias grampositivas
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Bacterias gramnegativas
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Úlceras corneales
Bacterias grampositivas
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Bacterias gramnegativas
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Especies anaeróbicas
Propionibacterium acnes
* La efectividad de este organismo se ha estudiado en menos de 10 infecciones
La instilación ocular tópica.
para todos los grupos de edad: una o dos gotas en los ojos afectados cada dos o cuatro horas durante los primeros dos días y luego cuatro veces al día. La duración del tratamiento no debe exceder los diez días.
El uso de Celsus Ofloxacina está contraindicado de la siguiente manera:
-
- En pacientes con antecedentes de epilepsia o un trastorno del sistema nervioso central existente con un umbral de convulsión reducido.
- En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolona
- En niños o adolescentes, así como en mujeres embarazadas o lactantes, el riesgo de daño al cartílago de la placa de crecimiento en el organismo en crecimiento no puede descartarse por completo, ya que los experimentos con animales no descartan por completo el riesgo de daño a la placa de crecimiento. cartílago.
- En pacientes con defectos latentes o reales en la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que puede ser susceptible a reacciones hemolíticas cuando se trata con agentes antibacterianos de quinolón.
La solución de celsus ofloxacina (ofloxacina oftálmica) está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ofloxacina, a otras quinolonas oa cualquiera de los componentes de este medicamento.
Celso Ofloxacina® está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad a la ofloxacina, uno de sus auxiliares u otras quinolonas.
La solución de OCUFLOX (ofloxacina oftálmica) está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ofloxacina, a otras quinolonas oa cualquiera de los componentes de este medicamento.
Las tabletas de Celsus Ofloxacin no son el fármaco de primera elección para la neumonía causada por Streptococcus pneumoniae o Clamidia pneumoniae.
S. aureus resistente a la meticilina
Lo más probable es que tenga co-resistencia a fluoroquinolonas, incluido Celsus Ofloxacina. Por lo tanto, no se recomienda la celsus Ofloxacina para el tratamiento de infecciones de MRSA conocidas o sospechosas a menos que los resultados de laboratorio hayan confirmado la susceptibilidad del organismo a la celsus Ofloxacina (y los agentes antibacterianos recomendados con frecuencia para el tratamiento de infecciones por MRSA se consideran inadecuados).
Resistencia a fluoroquinolonas de E. coli
El patógeno más común para las infecciones del tracto urinario varía en la Unión Europea. Se recomienda a los médicos prescriptivos que consideren la prevalencia local de la resistencia de E. coli a las fluoroquinolonas.
Reacciones ampollosas severas
Se han notificado casos de reacciones cutáneas ampollosas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con Celsus Ofloxacina. En las reacciones cutáneas y / o de la mucosa, se debe recomendar a los pacientes que se comuniquen con su médico inmediatamente antes de continuar el tratamiento.
Tendonitis
La tendinitis, que rara vez se observa en las quinolonas, ocasionalmente puede provocar rupturas en las que está involucrado el tendón de Aquiles en particular. La tendinitis y la ruptura del tendón, a veces bilateralmente, pueden ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento con Celsus Ofloxacina y se han informado hasta varios meses después de la interrupción de Celsus Ofloxacina. El riesgo de tendinitis y ruptura del tendón aumenta en pacientes mayores de 60 años y en pacientes con corticosteroides. La dosis diaria debe ajustarse en pacientes de edad avanzada según el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, es necesario un control preciso de estos pacientes si le recetan Celsus Ofloxacina. Todos los pacientes deben consultar a su médico si se presentan síntomas de tendinitis. Si se sospecha tendinitis, el tratamiento con Celsus Ofloxacina debe suspenderse inmediatamente y realizarse el tratamiento o los tratamientos adecuados. La inmovilización) debe iniciarse para el tendón afectado.
Hipersensibilidad
Se han notificado hipersensibilidad y reacciones alérgicas en fluoroquinolonas después de la primera administración. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden provocar un shock potencialmente mortal incluso después de la primera administración. En estos casos, la celsus ofloxacina debe suspenderse y el tratamiento adecuado (p. Ej. tratamiento de choque) iniciado.
Enfermedades causadas por Clostridium difficile
La diarrea, especialmente si se produce diarrea severa, persistente y / o con sangre durante o después del tratamiento con Celsus Ofloxacina (incluso varias semanas después del tratamiento), puede indicar una afección causada por Clostridium difficile es causada, la forma más pesada de colitis pseudomembranosa (CDAD) CDAD puede ser leve a potencialmente mortal, siendo la forma más grave la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea severa durante o después del tratamiento con Celsus Ofloxacina. Si se sospecha colitis pseudomembranosa, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.
La terapia antibiótica específica adecuada debe iniciarse de inmediato (p. Ej. vancomicina oral, teicoplanina oral o metronidazol). Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en tales casos.
Pacientes predispuestos a las convulsiones
Las quinolonas pueden reducir el umbral de convulsiones y desencadenar convulsiones. La celsus ofloxacina está contraindicada en pacientes con antecedentes de epilepsia o con una susceptibilidad conocida a las convulsiones.
Los pacientes con una predisposición conocida a las convulsiones pueden incluir aquellos con lesiones del sistema nervioso central preexistentes, tratamiento concomitante con embudo y medicamentos antiinflamatorios no esteroideos similares (AINE), o con medicamentos que reducen el umbral de la convulsión cerebral, como p. teofilina.
El tratamiento con Celsus Ofloxacina debe suspenderse en las convulsiones.
Pacientes con insuficiencia renal
Debido a que la celso ofloxacina se excreta principalmente a través de los riñones, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.
Historia de pacientes con trastorno psicótico
Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluida Celsus Ofloxacina. En algunos casos, estos se han convertido en pensamientos suicidas o comportamiento autolesivo, incluido el intento de suicidio, a veces después de una dosis única de Celsus Ofloxacina. En el caso de que un paciente desarrolle estas reacciones, se debe suspender la celsus ofloxacina y tomar las medidas apropiadas.
La celsus ofloxacina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos o en pacientes con trastornos psiquiátricos.
Pacientes con insuficiencia hepática
Celsus Ofloxacin debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que puede producirse daño hepático. Se han notificado casos de hepatitis fulminante que pueden provocar insuficiencia hepática (incluidos casos fatales) con fluoroquinolonas. Se debe aconsejar a los pacientes que suspendan el tratamiento y se comuniquen con su médico si hay signos y síntomas de enfermedad hepática como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o estómago tierno.
Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina K
Debido a un posible aumento en las pruebas de coagulación (PT / INR) y / o sangrado en pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluida Celsus Ofloxacina, en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. Ej. warfarina), las pruebas de coagulación deben controlarse si estos medicamentos se administran al mismo tiempo.
Miastenia gravis
Las fluoraminolonas, incluido el celso ofloxacina, tienen actividad de bloqueo neuromuscular y pueden empeorar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Los efectos secundarios graves posteriores a la comercialización, incluidas las muertes y la necesidad de apoyo respiratorio, se han asociado con el uso de fluoroquinolona en pacientes con miastenia gravis. No se recomienda la celsus ofloxacina en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis.
Súper infección
Al igual que con otros antibióticos, el uso de Celsus ofloxacina, especialmente cuando se usa durante mucho tiempo, puede conducir a un exceso de organismos no vulnerables, especialmente enterogenos, cepas resistentes de algunos organismos o candida. Una evaluación repetida de la condición del paciente es esencial y regular in vitro - Las pruebas de vulnerabilidad pueden ser útiles. Si ocurre una infección secundaria durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Prevención de la fotosensibilización
Se ha informado de fotosensibilización con Celsus Ofloxacina. Se recomienda que no se exponga a la luz solar innecesariamente fuerte o a la radiación UV artificial (p. Ej. lámpara de rayo de sol, solarium) durante el tratamiento y 48 horas después de suspender el tratamiento para evitar la fotosensibilización.
Extensión del intervalo QT
Se han notificado casos muy raros de proplongación del intervalo QT en pacientes que reciben fluoroquinolona.
Se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluido Celsus Ofloxacina, en pacientes con factores de riesgo conocidos para prolongar el intervalo QT, como:
- Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos para la prolongación de QTc. Por lo tanto, se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluido Celsus Ofloxacina, en estas poblaciones.
- desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipocalemia, hipomagnesemia) - síndrome congénito de QT largo
- uso simultáneo de medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos)
- - Enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia)
<5,).Disglucemia
Al igual que con todas las quinolonas, se han informado trastornos del azúcar en la sangre, incluida la hipoglucemia y la hiperglucemia, generalmente en diabéticos tratados con un agente hipoglucemiante oral (p. Ej. glibenclamida) o con insulina. Se han informado casos de coma hipoglucemiante. Se recomienda un control cuidadoso del azúcar en la sangre para estos diabéticos.
Neuropatía periférica
Se ha informado neuropatía periférica sensorial o sensorimotor en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido Celsus ofloxacina, que puede ocurrir rápidamente. La celsus ofloxacina debe suspenderse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía. Esto minimizaría el riesgo potencial de una enfermedad irreversible.
Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Los pacientes con deficiencia latente o diagnosticada de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden estar predispuestos a reacciones hemolíticas cuando se tratan con quinolonas. Por lo tanto, si Celsus ofloxacina necesita ser utilizado en estos pacientes, se debe controlar la posible aparición de hemólisis.
Interferencia con pruebas de laboratorio
En pacientes tratados con Celsus ofloxacina, la determinación de los niveles de opiáceos o porfirina en la orina puede conducir a resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar los tamices de opiáceos o porfirina positivos utilizando métodos más específicos.
Trastornos visuales
Si la visión está deteriorada o se producen efectos oculares, se debe consultar inmediatamente a un oftalmólogo.
Sustancia auxiliar con efecto conocido
Celsus Ofloxacin contiene lactosa anhidra. Los pacientes con problemas hereditarios raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
La terapia parenteral está indicada para el tratamiento de infecciones graves y / o potencialmente mortales.
ADVERTENCIAS
NO PARA INYECCIÓN .
La solución de celso ofloxacina (ofloxacina oftálmica) no debe inyectarse de forma subconjuntiva, ni debe insertarse directamente en la cámara anterior del ojo.
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (anafilácticas) después de la primera dosis en pacientes que reciben quinolonas sistémicas, incluida la ofloxacina. Algunas reacciones han estado acompañadas de colapso cardiovascular, pérdida de conciencia, angioedema (incluyendo laringe, garganta o edema facial), obstrucción respiratoria, disnea, urticaria y picazón. Se ha informado de casos raros de síndrome de Stevens-Johnson, que progresó a necrólisis epidérmica tóxica, en un paciente que recibió ofloxacina oftálmica tópica. Si una reacción alérgica a la apariencia de ofloxacina, suspenda el medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad aguda severa pueden requerir tratamiento de emergencia inmediato. El oxígeno y el tratamiento respiratorio, incluida la intubación, deben administrarse según esté clínicamente indicado.
PRECAUCIONES
general
Al igual que con otros antiinfecciosos, el uso prolongado puede conducir a organismos no musceptibles demasiado grandes, incluidos los hongos. Si se produce una apariencia de superinfección, deje de usarla y aplique una terapia alternativa. Siempre que el juicio clínico lo prescriba, el paciente debe ser examinado con una ampliación, p. por biomicroscopia de lámpara cortada y posiblemente por tinción con fluoresceína. La ofloxacina debe suspenderse la primera vez que ocurra una erupción u otros signos de una reacción de hipersensibilidad.
La administración sistémica de quinolonas, incluida la ofloxacina, ha provocado lesiones o erosiones del cartílago en las articulaciones que soportan carga y otros signos de artropatía en animales inmaduros de diversas especies. La ofloxacina, que se administró sistémicamente a 10 mg / kg / día en perros de niños (110 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos), se ha asociado con este tipo de efectos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la ofloxacina.
Ofloxacina estaba en la prueba de Ames, in vitro y in vivo ensayo citógeno, ensayo de intercambio de cromátidas hermanas (jámster chino y líneas celulares humanas), ADN no programado - ensayo de síntesis (UDS) utilizando fibroblastos humanos, ensayo letal dominante o ensayo de micronúcleos de ratón no mutagénico. La ofloxacina fue positiva en la prueba UDS con hepatocitos de rata y en el ensayo de linfoma de ratón. En estudios de fertilidad en ratas, la ofloxacina no tuvo efecto sobre la fertilidad masculina o femenina o el rendimiento morfológico o reproductivo a dosis orales de hasta 360 mg / kg / día (equivalente a 4000 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada).
Embarazo
Efectos teratogénicos. Embarazo categoría C
Se ha demostrado que la ofloxacina tiene un efecto embriocida en ratas y conejos cuando está en dosis de 810 mg / kg / día (9000 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada) y 160 mg / kg / día (equivalente a 1800 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada) es administrado). Estas dosis resultaron en una reducción del peso corporal del feto y una mayor mortalidad fetal en ratas o.. Se han informado variaciones más pequeñas del esqueleto fetal en ratas a dosis de 810 mg / kg / día. No se ha demostrado que la ofloxacina a dosis de 810 mg / kg / día y 160 mg / kg / día cuando se administra a ratas preñadas o..
Efectos no teratogénicos
Estudios adicionales en ratas a dosis de hasta 360 mg / kg / día durante el embarazo tardío no mostraron efectos adversos sobre el desarrollo fetal tardío, el parto, el parto, la lactancia materna, la viabilidad del recién nacido o el crecimiento del recién nacido.
Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La solución de celso ofloxacina (oftálmica de ofloxacina) solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
En mujeres en período de lactancia, una dosis oral única de 200 mg resultó en concentraciones de loxacina en la leche que fueron similares a las del plasma. No se sabe si la orloxacina se excreta en la leche materna después de la administración oftálmica tópica. Debido al potencial de efectos secundarios graves de la oxacina en lactantes, se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tener en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en bebés menores de un año.
Se ha demostrado que las quinolonas, incluida la ofloxacina, causan artropatía en animales inmaduros después de la administración oral; sin embargo, la administración ocular tópica de ofloxacina a animales inmaduros no ha mostrado artropatía. No hay evidencia de que la forma de dosificación oftálmica de la ofloxacina afecte las articulaciones que soportan carga.
Aplicación geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre los pacientes mayores y menores.
Celso Ofloxacina® No es para inyección.
No se ha establecido la seguridad y eficacia en bebés menores de un año.
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (reacciones anafilácticas / anafilactoides) después de la primera dosis en pacientes que reciben quinolonas sistémicas, incluida la ofloxacina.5, Sección 4.8, Sección 4.9).
Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos para prolongar la QTc. Por lo tanto, se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluido Celsus Ofloxacin®, en estas poblaciones.
Usa Celsus Ofloxacina® con precaución en pacientes que han mostrado sensibilidad a otros agentes antibacterianos de quinolona.
Los datos están muy limitados a la efectividad y seguridad de Celsus Ofloxacina® Gotas para los ojos 0.3% en el tratamiento de la conjuntivitis en recién nacidos.
El uso de Celsus Ofloxacina® No se recomienda la caída de los ojos en recién nacidos con oftalmia neonatorum por Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis, ya que no se ha estudiado en dichos pacientes.
Uso en personas mayores: no hay datos comparativos sobre la dosis tópica en personas mayores en comparación con otros grupos de edad.
Las publicaciones clínicas y no clínicas han informado de perforación corneal en pacientes con úlcera epitelial o corneal corneal preexistente en tratamiento con antibióticos de fluoroquinolona tópica. Sin embargo, muchos de estos informes involucraron factores disruptivos significativos, como la edad avanzada, úlceras grandes y trastornos oculares que lo acompañan (p. Ej. ojos secos severos), enfermedades inflamatorias sistémicas (p. ej. artritis reumatoide) y el uso simultáneo de esteroides oculares o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Sin embargo, se debe tener precaución con respecto al riesgo de perforación corneal cuando el producto se usa para tratar pacientes con defectos epiteliales corneales o úlceras corneales.
Se informó precipitación corneal durante el tratamiento con ofloxacina oftálmica tópica. Sin embargo, no se estableció una relación causal.
El uso a largo plazo de dosis altas de otras fluoroquinolonas en animales experimentales ha causado turbidez lenticular. Sin embargo, este efecto no se ha informado en pacientes humanos, ni se ha encontrado en estudios con animales, incluidos estudios en monos después del tratamiento oftálmico tópico con ofloxacina durante un máximo de seis meses.
Celso Ofloxacina® contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación en los ojos y decolorar las lentes de contacto blandas.
Se debe evitar la exposición al sol o los rayos UV mientras se usa ofloxacina debido al potencial de sensibilidad a la luz.
No se recomienda el uso de lentes de contacto en pacientes tratados por infección ocular.
ADVERTENCIAS
NO PARA INYECCIÓN .
La solución de OCUFLOX (oftalmacina oftálmica) no debe inyectarse de forma subconjuntiva, ni debe insertarse directamente en la cámara anterior del ojo.
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (anafilácticas) después de la primera dosis en pacientes que reciben quinolonas sistémicas, incluida la ofloxacina. Algunas reacciones han estado acompañadas de colapso cardiovascular, pérdida de conciencia, angioedema (incluyendo laringe, garganta o edema facial), obstrucción respiratoria, disnea, urticaria y picazón. Se ha informado de casos raros de síndrome de Stevens-Johnson, que progresó a necrólisis epidérmica tóxica, en un paciente que recibió ofloxacina oftálmica tópica. Si una reacción alérgica a la apariencia de ofloxacina, suspenda el medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad aguda severa pueden requerir tratamiento de emergencia inmediato. El oxígeno y el tratamiento respiratorio, incluida la intubación, deben administrarse según esté clínicamente indicado.
PRECAUCIONES
general
Al igual que con otros antiinfecciosos, el uso prolongado puede conducir a organismos no musceptibles demasiado grandes, incluidos los hongos. Si se produce una apariencia de superinfección, deje de usarla y aplique una terapia alternativa. Siempre que el juicio clínico lo prescriba, el paciente debe ser examinado con una ampliación, p. por biomicroscopia de lámpara cortada y posiblemente por tinción con fluoresceína. La ofloxacina debe suspenderse la primera vez que ocurra una erupción u otros signos de una reacción de hipersensibilidad.
La administración sistémica de quinolonas, incluida la ofloxacina, ha provocado lesiones o erosiones del cartílago en las articulaciones que soportan carga y otros signos de artropatía en animales inmaduros de diversas especies. La ofloxacina, que se administró sistémicamente a 10 mg / kg / día en perros de niños (110 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos), se ha asociado con este tipo de efectos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la ofloxacina.
Ofloxacina estaba en la prueba de Ames, in vitro y in vivo ensayo citógeno, ensayo de intercambio de cromátidas hermanas (jámster chino y líneas celulares humanas), ADN no programado - ensayo de síntesis (UDS) utilizando fibroblastos humanos, ensayo letal dominante o ensayo de micronúcleos de ratón no mutagénico. La ofloxacina fue positiva en la prueba UDS con hepatocitos de rata y en el ensayo de linfoma de ratón. En estudios de fertilidad en ratas, la ofloxacina no tuvo efecto sobre la fertilidad masculina o femenina o el rendimiento morfológico o reproductivo a dosis orales de hasta 360 mg / kg / día (equivalente a 4000 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada).
Embarazo
Efectos teratogénicos. Embarazo categoría C
Se ha demostrado que la ofloxacina tiene un efecto embriocida en ratas y conejos cuando está en dosis de 810 mg / kg / día (9000 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada) y 160 mg / kg / día (equivalente a 1800 veces la dosis diaria oftálmica máxima recomendada) es administrado). Estas dosis resultaron en una reducción del peso corporal del feto y una mayor mortalidad fetal en ratas o.. Se han informado variaciones más pequeñas del esqueleto fetal en ratas a dosis de 810 mg / kg / día. No se ha demostrado que la ofloxacina a dosis de 810 mg / kg / día y 160 mg / kg / día cuando se administra a ratas preñadas o..
Efectos no teratogénicos
Estudios adicionales en ratas a dosis de hasta 360 mg / kg / día durante el embarazo tardío no mostraron efectos adversos sobre el desarrollo fetal tardío, el parto, el parto, la lactancia materna, la viabilidad del recién nacido o el crecimiento del recién nacido.
Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La solución de OCUFLOX (oftalmológica de ofloxacina) solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
En mujeres en período de lactancia, una dosis oral única de 200 mg resultó en concentraciones de loxacina en la leche que fueron similares a las del plasma. No se sabe si la orloxacina se excreta en la leche materna después de la administración oftálmica tópica. Debido al potencial de efectos secundarios graves de la oxacina en lactantes, se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tener en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en bebés menores de un año.
Se ha demostrado que las quinolonas, incluida la ofloxacina, causan artropatía en animales inmaduros después de la administración oral; sin embargo, la administración ocular tópica de ofloxacina a animales inmaduros no ha mostrado artropatía. No hay evidencia de que la forma de dosificación oftálmica de la ofloxacina afecte las articulaciones que soportan carga.
Aplicación geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre los pacientes mayores y menores.
Porque hay informes ocasionales de somnolencia / somnolencia, Deterioro de habilidades, Mareos / mareos y problemas de visión, eso puede afectar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar y, por lo tanto, puede representar un riesgo en situaciones, en el que estas habilidades son de particular importancia (Por ejemplo, conducir u operar máquinas) debería conocer pacientes, cómo reaccionar ante Celsus Ofloxacin, antes de conducir u operar máquinas. Estos efectos pueden ser mejorados por el alcohol.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre el accionamiento y la operatividad de las máquinas.
La agudeza visual temporal puede ocurrir cuando se inculcan gotas para los ojos. No conduzca ni maneje máquinas peligrosas a menos que la vista esté despejada.
General
Las reacciones graves después de usar ofloxacina sistémica son raras y la mayoría de los síntomas son reversibles. Debido a que una pequeña cantidad de loxacina se absorbe sistémicamente después de la administración tópica, pueden ocurrir efectos secundarios que se informan con el uso sistémico.
Frecuencia de categorías: Muy frecuentes (> 1/10); Frecuentes (> 1/100 a <1/10); Inusual (> 1/1, 000 a <1/100); Raras (> 1 / 10,000 - <1 / 1,000); Muy raro (<1/10. 000) y desconocido (no se puede estimar a partir de los datos disponibles):
Trastornos del sistema inmunitario
Frecuencia no conocida: reacción de hipersensibilidad que incluye signos o síntomas de alergia ocular (como prurito ocular y prurito del párpado) y reacciones anafilácticas (como angioedema, disnea, shock anafiláctico, hinchazón de la orofaringe, edema facial y lengua hinchada)
Trastornos del sistema nervioso
Frecuencia no conocida: mareos
Trastornos oculares
Frecuentes: irritación ocular; Problemas oculares
Frecuencia no conocida: queratitis; Conjuntivitis; visión borrosa; Fotofobia; Edema ocular; Sensación de cuerpo extraño en los ojos; Flujo de lágrimas aumentado; Ojo seco; Dolor ocular; Hiperemia ocular; Edema periorbital (incluido el edema del párpado)
Enfermedad del corazón
Frecuencia no conocida: arritmia ventricular y torsades de pointes (informados principalmente en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT); ECG QT extendido
Trastornos gastrointestinales
Frecuencia no conocida: náuseas
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: síndrome de Stevens-Johnson; Necrólisis epidérmica tóxica
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los supuestos efectos secundarios a través de:
Esquema de tarjeta amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
En caso de sobredosis, se debe realizar un tratamiento sintomático. Debido a la posibilidad de extender el intervalo QT, se debe realizar un monitoreo de ECG.
Grupo farmacoterapéutico: agentes antibacterianos de quinolona, fluoroquinolonas
Código ATC: J01 MA 01
Mecanismo de acción
La celsus ofloxacina inhibe la replicación bacteriana del ADN al inhibir las topoisomerasas bacterianas, especialmente la ADN girasa y la topoisomerasa IV. Es activo después de la administración oral.
Las dosis terapéuticas de Celsus Ofloxacina no tienen efectos farmacológicos en el sistema nervioso voluntario o autónomo.
Las recomendaciones del punto de corte nccls MIC son las siguientes:
S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 1 mg / l
Haemophilus influenzae y Neisseria Gonorrhoe son excepciones con puntos de corte en S â ‰ ¤ 0.25 mg / ly R> 1 mg / l
Las recomendaciones generales de BSAC son S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 4 mg / l
Los siguientes valores límite se aplican a Celsus Ofloxacina según DIN 58 940 :
S â ‰ ¤ 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .
La prevalencia de resistencia puede variar geográfica y temporalmente para especies seleccionadas, y es deseable la información local sobre la resistencia, especialmente cuando se tratan infecciones graves. Esta información solo da instrucciones aproximadas a probabilidadessi los microorganismos son susceptibles a la celso ofloxacina o no.
Solo se enumeran los patógenos relevantes para las indicaciones.
| Área europea de resistencia bacteriana adquirida a Celsus Ofloxacina | |
| Generalmente vulnerable | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. aureus - sensible a la meticilina | 0.3-12.6% |
| S. pyogenes | 2-5% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| Acinetobacter spp | 0.3-7.3% |
| Citrobacter spp. | 3-15% |
| Enterobacter spp. | 2-13% |
| E. coli | 1-8% |
| H. influenzae | 1% |
| Klebsiella spp. | 1-10% |
| Moraxella spp. | 0-0.2% |
| Morganella morganii | 0-6.9% |
| N. gonorrhoeae | 25% |
| Proteus spp. | 1-15% |
| Serratia marcescens | 2-2.4% |
| Otro | |
| Chlamydia spp | |
| L. pneumophila | |
| Indirectamente vulnerable | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. pneumoniae | 70% |
| Providentia | 17,1% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| E. faecalis | 50% |
| P. aeruginosa | 20-30% |
| Serratia spp. | 20-40% |
| Stenotrophomonas maltophilia | 5.1-11% |
| Otro | |
| Mycoplasma spp. | 0-5.3% |
| Ureaplasma spp. | 0-2.1% |
| < | |
| Bacterias anaeróbicas | |
| S. aureus- resistente a la meticilina | 69,2-85,7% |
| T. pallidum |
Resistencia
El mecanismo principal de resistencia bacteriana a la celsus ofloxacina incluye una o más mutaciones en las enzimas objetivo, que generalmente confieren resistencia a otras sustancias activas en la clase. La bomba de eflujo y los mecanismos de resistencia de impermeabilidad también se han descrito y pueden dar resistencia variable a las sustancias activas en otras clases.
Grupo farmacoterapéutico: oftalmológico, antiinfeccioso, fluoroquinolonas
Código ATC: S01AE01.
La ofloxacina es un agente antibacteriano fluorado sintético de 4-quinolona con actividad contra una amplia gama de organismos gramnegativos y, en menor medida, grampositivos.
Se ha demostrado que la ofloxacina es efectiva tanto in vitro como clínicamente en infecciones oftálmicas contra la mayoría de las cepas de los siguientes organismos. Estudios clínicos que demuestran la efectividad de Celsus Ofloxacina® contra S. pneumoniae se basó en un número limitado de aislamientos.
Bacterias gramnegativas: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum y A. calcoaceticus var. iwoffi Enterobacter Sp. incluyendo E. cloacae; Haemophilis Sp, incluyendo H. influenza y H. aegyptius; Klebsiella Sp. incluyendo K. Pneumoniae; Moraxella Sp.Morganella morganii; Proteus Sp. incluyendo P. Mirabilis; Pseudomonas Sp.; incluyendo P. Aeruginosa P. cepacia y P. fluoroscens; y Serratia Sp. incluyendo S. marcescens.
Bacterias grampositivas: Bacillus Sp.; Corynebacterium Sp.; Micrococcus Sp.; Staphylococcus Sp. incluyendo S. aureus y S. epidermidis; Streptococci Sp., incluyendo S. Pneumoniae (ver arriba), S. viridans y beta-hemolytic.
Los principales mecanismos de acción son la inhibición de la ADN girasa bacteriana, la enzima responsable del mantenimiento de la estructura del ADN.
La ofloxacina no está sujeta a degradación por enzimas beta-lactamasa, ni está modificada por enzimas como las aminoglucosidadenilasas o fosforilasas o cloranfenicolacetiltransferasa.
Absorción
Las dosis orales de voluntarios en ayunas fueron seguidas por una absorción rápida y casi completa de Celsus Ofloxacina. La concentración plasmática máxima después de una dosis única oral de fraude de 200 mg promedió 2.6 µg / ml y se alcanzó dentro de una hora. La vida media del fraude de eliminación plasmática fue de 5,7 a 7,0 horas y no dependía de la dosis.
Distribución
El volumen aparente de distribución fue de 120 litros. La concentración plasmática no aumentó significativamente a dosis repetidas (factor de acumulación para la dosis diaria doble: 1.5). Fraude de unión a proteínas plasmáticas aprox. 25%.
Biotransformación
La biotransformación de Celsus Ofloxacina fue inferior al 5%. Los dos metabolitos principales encontrados en la orina fueron N-desmetil-Celsus Ofloxacina y Celsus Ofloxacina-N-OXID .
Eliminación
La excreción es principalmente renal. Entre el 80 y el 90% de la dosis se obtuvo de la orina como sustancia inalterada.
Celsus Ofloxacin estaba presente en la bilis en forma glucuronizada. La farmacocinética de Celsus Ofloxacina después de la infusión intravenosa es muy similar a la de las dosis orales. La vida media plasmática se extiende en personas con insuficiencia renal; Disminución del aclaramiento total y renal según el aclaramiento de creatinina. La dosis debe reducirse para la insuficiencia renal.
No se observaron interacciones clínicamente relevantes con los alimentos y no se encontró interacción entre Celsus Ofloxacina y Theophylline.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución Celsus Ofloxacin®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica Celsus Ofloxacin® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
Después de la instilación oftálmica, la ofloxacina está bien conservada en la película lagrimal.
En un estudio voluntario saludable, las concentraciones medias de película lagrimal de ofloxacina medidas cuatro horas después de la dosificación tópica (9.2 µg / g) fueron más altas que la concentración mínima de loxacina de 2 µg / ml necesaria en un 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC90) inhibir in vitro.
Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina, y no se observaron efectos secundarios sistémicos debido a la ofloxacina tópica.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución OCUFLOX®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica OCUFLOX® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
Los efectos preclínicos en los estudios farmacológicos de seguridad convencionales solo han observado toxicidad aguda, toxicidad a dosis repetidas y estudios reproductivos en exposiciones que se consideraron suficientes más allá de la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico. Se observó toxicidad articular en adolescentes ratas y perros cuando se expusieron a agentes terapéuticos humanos. La celso ofloxacina tiene un potencial neurotóxico y causa cambios testiculares reversibles a dosis altas.
Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de mutagenicidad de Celsus Ofloxacina. Sin embargo, como algunas otras quinolonas, la celsus ofloxacina es fototóxica en animales cuando se expone en el área terapéutica humana. El potencial fototóxico, fotomutageno y fotocarcinógeno de la celsus ofloxacina es comparable al de otros inhibidores de la girasa.
Los datos preclínicos de los estudios de genotoxicidad convencionales no muestran un peligro particular para los humanos, no se ha investigado el potencial carcinogénico.
Toxicidad para la reproducción
La celsus ofloxacina no tiene ningún efecto sobre la fertilidad, el desarrollo perinatal o postnatal, y las dosis terapéuticas no condujeron a efectos teratogénicos u otros efectos embriotóxicos en animales. La celso ofloxacina cruza la placenta y los niveles alcanzados en el líquido amniótico son aproximadamente el 30% de las concentraciones máximas medidas en el suero materno.
No hay problemas de seguridad toxicológica con este producto en humanos, ya que el nivel de absorción sistémica de la administración ocular tópica de ofloxacina es mínimo.
Los estudios en animales en perros han encontrado casos de artropatía en articulaciones con peso de animales jóvenes después de altas dosis orales de ciertas quinolonas. Sin embargo, estos resultados no se han observado en estudios clínicos y se desconoce su relevancia para los humanos.
No aplica
Ninguno conocido.
No hay requisitos especiales.
No existe un requisito especial para la eliminación.
Los productos o desechos no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
