Azopt 1%

Formas de dosificación y fortalezas

Solución que contiene 10 mg / ml de brinzolamida.

AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% se suministra en dispensadores de plástico DROP-TAINER † con una punta dispensadora controlada de la siguiente manera:

10 ml NDC 0065-0275-10
15 ml NDC 0065-0275-15

Almacenamiento y manejo

Almacene AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% a 4-30 ° C (39-86 ° F). Agite bien antes de usar.

Distribuido por: ALCON LABORATORIES, INC., Fort Worth, Texas 76134 Estados Unidos. Revisado: julio de 2015

AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% es a inhibidor de la anhidrasa carbónica indicado en el tratamiento de intraoculares elevados presión en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

La dosis recomendada es una gota de AZOPT (brinzolamida suspensión oftálmica) 1% en los ojos afectados tres veces al día. AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% puede usarse concomitantemente con otros productos farmacológicos oftálmicos tópicos para reducir la presión intraocular. Si más que se usa un fármaco oftálmico tópico, los fármacos deben administrarse al menos diez (10) minutos de diferencia.

AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% es contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquier componente de esto producto.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.

PRECAUCIONES

Reacciones de hipersensibilidad a sulfonamida

AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% es a sulfonamida y aunque se administra por vía tópica, se absorbe sistémicamente. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas que son atribuibles a Las sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica de AZOPT (brinzolamida suspensión oftálmica) 1%. Se han producido muertes, aunque raramente, debido a reacciones graves a las sulfonamidas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, tóxico necrólisis epidérmica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, aplásica anemia y otras discrasias sanguíneas. La sensibilización puede reaparecer cuando una sulfonamida se vuelve a administrar independientemente de la vía de administración. Si signos de se producen reacciones graves o hipersensibilidad, suspenda el uso de esto preparación.

Endotelio corneal

Se ha observado actividad de anhidrasa carbónica en ambos citoplasma y alrededor de las membranas plasmáticas del endotelio corneal. Ahi esta Un mayor potencial para desarrollar edema corneal en pacientes con bajo contenido recuentos de células endoteliales. Se debe tener precaución al prescribir AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% a este grupo de pacientes.

Deterioro renal severo

AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% no lo ha hecho se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (CrCl <30 ml / min). Porque AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% y su metabolito son excretado predominantemente por el riñón, AZOPT (brinzolamida oftálmica suspensión) 1% no se recomienda en tales pacientes.

Glaucoma agudo de cierre de ángulo

El tratamiento de pacientes con ángulo agudo cerrado El glaucoma requiere intervenciones terapéuticas además de la hipotensor ocular agentes. AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Póngase en contacto con la lente Wear

El conservante en AZOPT (brinzolamida oftálmica suspensión) 1%, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben retirarse durante la instilación de AZOPT (brinzolamida suspensión oftálmica) 1%, pero puede reinsertarse 15 minutos después de la instilación.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

La brinzolamida causó tumores de vejiga urinaria en ratones hembras a dosis orales de 10 mg / kg / día y en ratas macho a dosis orales de 8 mg / kg / día en Estudios de 2 años. La brinzolamida no fue cancerígena en ratones machos o ratas hembras dosificado oralmente por hasta 2 años. La carcinogenicidad parece secundaria al riñón y toxicidad en la vejiga urinaria. Estos niveles de exposición no se pueden lograr con dosificación oftálmica tópica en humanos. Las siguientes pruebas para mutagénico potencial fueron negativos: (1) in vivo ensayo de micronúcleos de ratón; (2) in vivo hermana ensayo de intercambio cromátido; y (3) prueba de Ames E. coli. Los in vitro ratón El ensayo de mutación directa de linfoma fue negativo en ausencia de activación, pero positivo en presencia de activación microsomal. En estudios de reproducción de brinzolamida en ratas, no hubo efectos adversos sobre la fertilidad o capacidad reproductiva de hombres o mujeres a dosis de hasta 18 mg / kg / día (375 multiplicado por la dosis oftálmica humana recomendada).

Estudios clínicos

En dos estudios clínicos de tres meses, AZOPT® (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% dosificado tres veces al día en pacientes con presión intraocular elevada (PIO), produjo reducciones significativas en PIO (4 a 5 mmHg). Estas reducciones de PIO son equivalentes a las reducciones observado con TRUSOPT * (solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida) 2% dosificado tres veces al día en los mismos estudios.

En dos estudios clínicos en pacientes con niveles elevados presión intraocular, AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% fue asociado con menos picaduras y ardor por instilación que TRUSOPT * 2%.

Uso en poblaciones específicas

Embarazo

Embarazo Categoría C

Estudios de toxicidad del desarrollo con brinzolamida en conejos a dosis orales de 1, 3 y 6 mg / kg / día (20, 62 y 125 veces el dosis oftálmica humana recomendada) produjo toxicidad materna a 6 mg / kg / día y un aumento significativo en el número de variaciones fetales, como accesorios huesos del cráneo, que era solo ligeramente más alto que el valor histórico en 1 y 6 mg / kg. En ratas, estadísticamente disminuyó el peso corporal de los fetos de las represas recibir dosis orales de 18 mg / kg / día (375 veces la oftálmica humana recomendada dosis) durante la gestación fueron proporcionales al aumento de peso materno reducido sin efectos estadísticamente significativos sobre el desarrollo de órganos o tejidos. Aumentos en las esternebras no especificadas, osificación reducida del cráneo y hioides no fosificados que ocurrieron a 6 y 18 mg / kg no fueron estadísticamente significativos. No se observaron malformaciones relacionadas con el tratamiento. Después de la administración oral de 14C-brinzolamida a ratas preñadas, se encontró que la radiactividad cruza el placenta y estaba presente en los tejidos fetales y la sangre.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se debe usar AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) al 1% durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial el feto.

Madres lactantes

En un estudio de brinzolamida en ratas lactantes, disminuye en aumento de peso corporal en la descendencia a una dosis oral de 15 mg / kg / día (312 veces el dosis oftálmica humana recomendada) se observaron durante la lactancia. No hay otros efectos fueron observados. Sin embargo, después de la administración oral de 14Cbrinzolamida a ratas lactantes, se encontró radiactividad en la leche a concentraciones inferiores a las de ellos en la sangre y el plasma.

No se sabe si esta droga se excreta en humanos leche. Porque muchas drogas se excretan en la leche humana y por eso potencial para reacciones adversas graves en lactantes de AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1%, se debe tomar una decisión sobre si hacerlo suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga a la madre.

Uso pediátrico

Se realizó un estudio clínico controlado de tres meses que AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% se dosificó solo dos veces al día en pacientes pediátricos de 4 semanas a 5 años de edad. No se requirió que los pacientes lo hicieran descontinuar sus medicamentos para reducir la PIO hasta el inicio de la monoterapia con AZOPT. La eficacia reductora de la PIO no se demostró en este estudio en el que La disminución media en la PIO elevada fue de entre 0 y 2 mmHg. Cinco de 32 los pacientes demostraron un aumento en el diámetro corneal de un milímetro.

Uso geriátrico

No hay diferencias generales en seguridad o efectividad se ha observado entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

EFECTOS ADVERSOS

Experiencia en estudios clínicos

Porque los estudios clínicos se realizan ampliamente condiciones variables, tasas de reacción adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.

En estudios clínicos de AZOPT (brinzolamida oftálmica suspensión) 1%, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en 5 a El 10% de los pacientes tenían visión borrosa y sabor amargo, agrio o inusual. Adverso Las reacciones que ocurrieron en 1 a 5% de los pacientes fueron blefaritis, dermatitis, seca ojo, sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hiperemia, secreción ocular, ocular molestias, queratitis ocular, dolor ocular, prurito ocular y rinitis.

Las siguientes reacciones adversas se informaron con una incidencia por debajo del 1%: reacciones alérgicas, alopecia, dolor en el pecho, conjuntivitis, diarrea, etc diplopía, mareos, boca seca, disnea, dispepsia, fatiga ocular, hipertonía queratoconjuntivitis, queratopatía, dolor de riñón, costra del margen del párpado o pegajoso sensación, náuseas, faringitis, desgarro y urticaria.

INTERACCIONES DE DROGAS

Inhibidores orales de la anhidrasa carbónica

Existe la posibilidad de un efecto aditivo sobre lo conocido efectos sistémicos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en pacientes que reciben un tratamiento oral inhibidor de la anhidrasa carbónica y AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1%. La administración concomitante de AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% y no se recomiendan inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.

Terapia de salicilato en dosis altas

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden producir ácido-base y alteraciones electrolíticas. Estas alteraciones no se informaron en la clínica ensayos con brinzolamida. Sin embargo, en pacientes tratados con carbónico oral inhibidores de la anhidrasa, se han producido casos raros de alteraciones de la base ácida con dosis altas de salicilato. Por lo tanto, el potencial de tal droga Se deben considerar las interacciones en pacientes que reciben AZOPT (brinzolamida suspensión oftálmica) 1%.

Embarazo Categoría C

Estudios de toxicidad del desarrollo con brinzolamida en conejos a dosis orales de 1, 3 y 6 mg / kg / día (20, 62 y 125 veces el dosis oftálmica humana recomendada) produjo toxicidad materna a 6 mg / kg / día y un aumento significativo en el número de variaciones fetales, como accesorios huesos del cráneo, que era solo ligeramente más alto que el valor histórico en 1 y 6 mg / kg. En ratas, estadísticamente disminuyó el peso corporal de los fetos de las represas recibir dosis orales de 18 mg / kg / día (375 veces la oftálmica humana recomendada dosis) durante la gestación fueron proporcionales al aumento de peso materno reducido sin efectos estadísticamente significativos sobre el desarrollo de órganos o tejidos. Aumentos en las esternebras no especificadas, osificación reducida del cráneo y hioides no fosificados que ocurrieron a 6 y 18 mg / kg no fueron estadísticamente significativos. No se observaron malformaciones relacionadas con el tratamiento. Después de la administración oral de 14C-brinzolamida a ratas preñadas, se encontró que la radiactividad cruza el placenta y estaba presente en los tejidos fetales y la sangre.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se debe usar AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) al 1% durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial el feto.

Experiencia en estudios clínicos

Porque los estudios clínicos se realizan ampliamente condiciones variables, tasas de reacción adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.

En estudios clínicos de AZOPT (brinzolamida oftálmica suspensión) 1%, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en 5 a El 10% de los pacientes tenían visión borrosa y sabor amargo, agrio o inusual. Adverso Las reacciones que ocurrieron en 1 a 5% de los pacientes fueron blefaritis, dermatitis, seca ojo, sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hiperemia, secreción ocular, ocular molestias, queratitis ocular, dolor ocular, prurito ocular y rinitis.

Las siguientes reacciones adversas se informaron con una incidencia por debajo del 1%: reacciones alérgicas, alopecia, dolor en el pecho, conjuntivitis, diarrea, etc diplopía, mareos, boca seca, disnea, dispepsia, fatiga ocular, hipertonía queratoconjuntivitis, queratopatía, dolor de riñón, costra del margen del párpado o pegajoso sensación, náuseas, faringitis, desgarro y urticaria.

Aunque no hay datos humanos disponibles, electrolitos desequilibrio, desarrollo de un estado acidótico y posible sistema nervioso pueden ocurrir efectos después de la administración oral de una sobredosis. Suero los niveles de electrolitos (particularmente potasio) y los niveles de pH en sangre deben ser monitoreado.

Siguiendo ocular tópico administración, brinzolamida se absorbe en la circulación sistémica. Debido a su afinidad por CA-II, la brinzolamida se distribuye ampliamente en los glóbulos rojos y exhibe una vida media larga en sangre completa (aproximadamente 111 días). En humanos, se forma el metabolito N-desetil brinzolamida, que también se une a CA y se acumula en los glóbulos rojos. Este metabolito se une principalmente a CA-I en presencia de brinzolamida. En plasma, las concentraciones de brinzolamida y Ndesetil brinzolamida progenitoras son bajos y generalmente están por debajo de los límites de cuantificación del ensayo (<10 ng / ml). Encuadernación a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60%. La brinzolamida se elimina predominantemente en la orina como fármaco inalterado. N-desetil brinzolamida también lo es encontrado en la orina junto con concentraciones más bajas de N-desmetoxipropilo y metabolitos de O-desmetil.

Se realizó un estudio farmacocinético oral en el que voluntarios sanos recibieron 1 mg cápsulas de brinzolamida dos veces al día para arriba a 32 semanas. Este régimen se aproxima a la cantidad de medicamento entregado por tópico administración ocular de AZOPT (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% dosificado a ambos ojos tres veces al día y simula fármaco sistémico y metabolito concentraciones similares a las logradas con la dosificación tópica a largo plazo. RBC CA la actividad se midió para evaluar el grado de inhibición sistémica de CA. La saturación de brinzolamida de RBC CA-II se logró en 4 semanas (RBC concentraciones de aproximadamente 20 mcM). N-desetil brinzolamida acumulada en Los glóbulos rojos al estado estacionario dentro de las 20 a 28 semanas alcanzan concentraciones que van desde 6 a 30 mcM. La inhibición de la actividad de CA-II en estado estacionario fue aproximadamente 70 a 75%, que está por debajo del grado de inhibición que se espera que tenga a efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración en sujetos sanos.

INFORMACIÓN PACIENTE