Azelast

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Azelast

Opción de tratamiento: Rhinitis, Hay Fever

Revisión médica

Laura Arias

Última actualización 22/12/2025

Esta página proporciona información general de carácter referencial recopilada de fuentes médicas oficiales. No sustituye el consejo médico profesional, el diagnóstico ni el tratamiento. Para tomar decisiones sobre su salud, consulte a un profesional sanitario cualificado.

Descripción general de Azelast

Azelast: Información General

Propiedad Descripción
Principio Activo Clorhidrato de Azelastina
Forma Farmacéutica Solución Acuosa (Pulverizador Nasal, Colirio)
Clase Farmacológica Antagonista Selectivo del Receptor H1 de la Histamina
Uso Común Alivio localizado de la sintomatología alérgica
Origen Derivado sintético de Ftalazina

¿Qué tipo de medicamento es Azelast? (Definición y Clasificación)

Azelast es una preparación farmacéutica que utiliza como principio activo el Clorhidrato de Azelastina. Desde el punto de vista químico, este compuesto sintético se clasifica como un derivado de Ftalazina. Se categoriza fundamentalmente como un Antihistamínico de Segunda Generación y pertenece a la clase farmacológica de los Antagonistas Selectivos del Receptor H1 de la Histamina.

La función primordial de la Azelastina es bloquear los efectos de la histamina, que se libera durante una reacción alérgica. Además, la Azelastina posee propiedades duales, actuando tanto como antihistamínico como estabilizador de mastocitos. Esto significa que el medicamento está diseñado para abordar los síntomas de la alergia no solo bloqueando la señal, sino también regulando las células inmunes que inician la cascada alérgica. La Azelastina es clínicamente reconocida por su capacidad para proporcionar un alivio sintomático rápido cuando se administra de forma local.

Forma, Origen y Beneficio General

La Azelastina está formulada como una Solución Acuosa diseñada para tratamiento local, administrada principalmente por vía Intranasal (pulverizador nasal) u Oftálmica (colirio o gotas oftálmicas).

Esta formulación estratégica está destinada a un uso local, no sistémico, lo cual es un factor clave de diferenciación con respecto a los antihistamínicos orales, ya que se centra en el alivio directo sobre el tejido afectado. Esta estrategia de aplicación local ofrece un beneficio significativo al entregar una concentración alta y rápida del principio activo directamente a los tejidos afectados. El medicamento se utiliza habitualmente en situaciones que requieren una intervención inmediata para el malestar alérgico localizado, lo que proporciona un alivio antialérgico altamente efectivo y dirigido para una gestión óptima de los síntomas.

¿Qué efectos secundarios son posibles con Azelast?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

El perfil de seguridad de la azelastina, basado en las clasificaciones regulatorias oficiales, se define principalmente por las reacciones localizadas relacionadas con su vía de administración y los efectos sistémicos típicos de su clase farmacológica. Todas las reacciones adversas documentadas se categorizan por frecuencia y por el sistema corporal afectado, de forma coherente con los estándares regulatorios gubernamentales.

Reacciones Adversas Clasificadas por Frecuencia

El prospecto oficial clasifica las reacciones adversas según la frecuencia con la que se han notificado en los ensayos clínicos:

  • Muy Frecuentes: Para la solución oftálmica, es un efecto comúnmente observado la sensación de quemazón o escozor transitorio en el lugar de aplicación.
  • Frecuentes: La formulación de aerosol nasal se asocia con efectos como el sabor amargo (disgeusia), dolor de cabeza, molestia nasal y somnolencia (adormecimiento). La epistaxis (sangrado nasal) también se menciona como un efecto respiratorio frecuente.
  • Raras: Las reacciones documentadas en la categoría de Trastornos del Sistema Inmunológico, como ciertas reacciones de hipersensibilidad (p. ej., erupción cutánea), se clasifican como raras.

Consideraciones de Seguridad Sistémica

Los efectos adversos se agrupan en clases de sistemas u órganos. Los sistemas más frecuentemente involucrados incluyen los Trastornos del Sistema Nervioso (adormecimiento, dolor de cabeza) y los Trastornos Gastrointestinales (sabor amargo). Debido al potencial de somnolencia, los prospectos oficiales incluyen una nota de seguridad sobre la posible disminución de la alerta mental y del rendimiento físico. Además, se documenta una limitación de seguridad de alto nivel en relación con el potencial del medicamento para potenciar los efectos de otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC), incluido el alcohol.

Notas de Seguridad Específicas de la Población

Los parámetros de seguridad establecidos para la azelastina definen requisitos de edad específicos. El aerosol nasal está establecido para su uso en niños de 6 años en adelante para ciertas indicaciones, y la solución oftálmica está establecida para niños de 3 años en adelante. También se señala precaución en los documentos regulatorios con respecto al uso durante el embarazo y la lactancia debido a los hallazgos de estudios en animales.

Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Sobredosis y Cuándo Buscar Ayuda

El perfil regulatorio oficial de la azelastina se define principalmente por los riesgos asociados con la ingestión oral accidental de la solución no oral. Generalmente no se anticipan reacciones de sobredosis cuando el medicamento se utiliza por las vías de administración nasal u ocular previstas.

Manifestaciones Documentadas de Sobredosis

Una sobredosis que resulte en una alta exposición sistémica puede causar alteraciones del Sistema Nervioso Central (SNC). Las manifestaciones esperadas documentadas en los materiales regulatorios incluyen somnolencia, excitación y temblor. En casos graves de intoxicación, estos efectos del SNC pueden intensificarse hasta incluir convulsiones o coma. El perfil regulatorio también señala posibles efectos cardiovasculares, como taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca) e hipotensión (presión arterial baja).

Acciones de Emergencia y Manejo

En caso de sospecha de sobredosis o ingestión accidental, la acción obligatoria es buscar ayuda médica de emergencia o contactar inmediatamente a un Centro de Control de Envenenamiento. Se enfatiza esta acción urgente debido al riesgo de efectos adversos graves en niños tras la ingestión oral de formulaciones no orales de antihistamínicos. La documentación regulatoria confirma que no se conoce un antídoto específico. Por lo tanto, el tratamiento es estrictamente sintomático y de apoyo, y puede implicar intervenciones como el lavado gástrico si se determina que la sobredosis ha sido reciente.

Usos terapéuticos de Azelast

El rol terapéutico principal de Azelastina consiste en proporcionar alivio sintomático localizado para aquellas condiciones que implican estados inflamatorios o irritativos en las fosas nasales y los ojos. Azelastina se utiliza comúnmente en condiciones que se manifiestan con patrones de síntomas agudos o episódicos vinculados a las alergias. El uso de Azelastina ofrece apoyo a los pacientes durante episodios de dificultad al contribuir a aliviar la carga general de los síntomas.


Alivio Integral para Rinitis Alérgica y No Alérgica

Este ámbito aborda el uso principal del pulverizador nasal, que se aplica en condiciones caracterizadas por un aumento del estrés fisiológico en la nariz. Esto incluye la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne, así como la rinitis vasomotora. El medicamento se utiliza para manejar el molesto conjunto de síntomas nasales, como los estornudos frecuentes, la secreción nasal (rinorrea), y también puede ayudar a aliviar la congestión nasal y el goteo posnasal. Este apoyo sintomático tiene como objetivo mejorar el confort en el día a día y ayudar a mantener la estabilidad funcional cuando los síntomas interfieren con las actividades rutinarias. Su aplicación es relevante para la rinitis alérgica estacional, la rinitis alérgica perenne y la rinitis vasomotora.

“La Azelastina se usa comúnmente en situaciones en las que los síntomas pueden volverse más disruptivos durante las exacerbaciones, brindando apoyo a los pacientes durante períodos sintomáticos.”

Dato Rápido: Alivio de la Congestión Nasal

La Azelastina es relevante para aliviar los síntomas que generan una tensión fisiológica notable, lo que la convierte en una opción adecuada para el manejo sintomático cuando la congestión nasal supone un esfuerzo fisiológico notable.


Manejo Específico de la Irritación Ocular Alérgica

Este dominio se centra en el alivio dirigido que proporciona la formulación oftálmica para los síntomas relacionados con la superficie del ojo, particularmente en los casos de Conjuntivitis Alérgica. Se aplica en situaciones donde se necesita soporte sintomático adicional para ayudar a abordar la intensa picazón ocular y el lagrimeo excesivo. El enfoque localizado del alivio apoya al paciente durante episodios difíciles al disminuir el malestar y ayudar a mantener la estabilidad funcional cuando los síntomas son más perceptibles.

Criterios de uso y restricciones

Perfil Oficial de Elegibilidad Regulatoria

El perfil de elegibilidad regulatoria para la azelastina se define por la edad, el estado fisiológico y la única exclusión absoluta de hipersensibilidad. El medicamento está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad o alergia conocida al clorhidrato de azelastina o a cualquiera de los componentes inactivos del producto.

Indicación Edad Mínima Establecida
Rinitis Alérgica Estacional 5 años
Rinitis Alérgica Perenne 6 meses (formulaciones seleccionadas)
Rinitis Vasomotora 12 años
Conjuntivitis Alérgica 3 años

El uso no está establecido en poblaciones por debajo de los umbrales de edad mínima enumerados anteriormente para las respectivas indicaciones. Los pacientes de edad avanzada se incluyen generalmente en la población adulta, aunque no se dispone de datos específicos para los mayores de 65 años.

El uso durante el embarazo y la lactancia está designado como condicional, permitido solo si el beneficio potencial justifica los riesgos potenciales para el feto o el lactante, ya que la azelastina se excreta en la leche humana. Además, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido al potencial de un aumento en la exposición sistémica. También se recomienda precaución antes de participar en actividades que requieran una alerta mental completa.

¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Interacciones con otros medicamentos y productos

Alcance de la Interacción Declaración Regulatoria Oficial
Categorías de productos medicinales con interacciones documentadas Depresores del Sistema Nervioso Central (SNC); Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)
Medicamentos específicos interactuantes (si están explícitamente listados) Cimetidina; Alcohol (Etanol); Isocarboxazida, Fenelzina, Tranilcipromina
Base mecanicista de las interacciones Interacción farmacocinética que conduce a concentraciones plasmáticas alteradas; Interacción farmacodinámica que conduce a efectos aditivos
Restricciones relacionadas con la interacción El uso concomitante con alcohol y depresores del SNC debe evitarse; La coadministración con IMAO debe evitarse.

Clasificaciones de Interacción (Alto Nivel)

La información oficial de prescripción organiza los patrones de interacción en dos categorías críticas:

  • Interacción Farmacodinámica: La coadministración con Alcohol y Depresores del SNC está restringida debido al potencial de efectos depresores aditivos del SNC. Esta restricción formal está documentada para prevenir una mayor reducción del estado de alerta y el deterioro del rendimiento del sistema nervioso central. También se recomienda evitar ciertos IMAO debido al riesgo previsto de un aumento en los efectos antimuscarínicos.
  • Interacción Farmacocinética: La sustancia Cimetidina está documentada explícitamente como causante de una interacción significativa que modifica la exposición. Los estudios muestran que la Cimetidina aumenta sustancialmente la concentración sistémica de azelastina, clasificándola como una sustancia que interfiere con la eliminación.

Los documentos regulatorios definen la estructura de interacción del producto a través de restricciones obligatorias contra el uso concurrente basadas en efectos aditivos y un caso documentado y específico de interferencia con la eliminación.

Mecanismo de acción

La azelastina funciona principalmente como un antagonista selectivo del receptor H1 de histamina. Se une y bloquea competitivamente los receptores H1 ubicados en las células diana periféricas, incluidas las del endotelio vascular y el tejido nervioso. Esta interacción inhibitoria previene la activación de estos receptores acoplados a proteína G por la histamina endógena, interrumpiendo así la subsiguiente cascada de señalización intracelular típicamente mediada por la fosfolipasa C y la vía del fosfatidilinositol.

Simultáneamente, la azelastina ejerce un efecto estabilizador de los mastocitos al modular la concentración de iones de calcio celulares. Esta acción inhibe la desgranulación de los mastocitos, reduciendo así la liberación exocitótica de mediadores inflamatorios preformados, como la histamina, la triptasa y el factor de necrosis tumoral alfa. Además, modula la síntesis de novo y la liberación de otros mediadores químicos, incluidos los leucotrienos, las cininas y el factor activador de plaquetas. El bloqueo periférico combinado del receptor H1 y la estabilización de las células inflamatorias conducen a una reducción sistémica de las consecuencias fisiológicas impulsadas por mediadores, incluida la permeabilidad vascular localizada y la estimulación neural.

Información sobre la dosificación y la administración

Cómo se Usa Azelast: Pautas Oficiales de Administración

La azelastina (Azelast) está destinada exclusivamente a la aplicación local a través de vías de administración específicas, con protocolos de uso estructurados según sus dos distintas formulaciones acuosas. El medicamento se administra por la vía intranasal (solución en aerosol nasal) o por la vía oftálmica (solución en gotas para los ojos).

Vías de Administración y Esquemas de Dosificación Aprobados

El esquema de dosificación autorizado establece dos veces al día como la frecuencia estándar para la mayoría de las indicaciones y presentaciones. No obstante, la formulación de aerosol nasal al 0.15% cuenta con una opción aprobada de una vez al día (2 pulverizaciones por fosa nasal) para el uso estacional en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.

Contexto de Uso Dosis Estándar para Adultos (Típica)
Aerosol Nasal (0.1% o 0.15%) 1 a 2 pulverizaciones por fosa nasal, dos veces al día.
Solución Oftálmica (0.05%) 1 gota en el ojo(s) afectado(s), dos veces al día.

Normas de Procedimiento y Poblacionales

Las instrucciones oficiales requieren que el dispositivo de aerosol nasal pase por un proceso de cebado obligatorio antes del uso inicial y si ha estado sin usarse durante un período específico. Esto asegura una administración precisa de la dosis. La dosificación pediátrica comienza con regímenes más bajos, como 1 pulverización por fosa nasal dos veces al día para niños a partir de 6 años (uso nasal) y 1 gota dos veces al día para niños a partir de 3 años (uso oftálmico).

Para la solución oftálmica, una limitación crucial es la retirada de las lentes de contacto blandas antes de la instilación, y solo se permite su reinserción después de un intervalo de tiempo definido, generalmente 10 minutos. La administración debe adherirse estrictamente a la dosis máxima, como no exceder 4 pulverizaciones por fosa nasal en un período de 24 horas para la formulación nasal al 0.15%. Si se omite una dosis, la guía reglamentaria indica generalmente reanudar el horario en el siguiente momento regular sin aplicar una dosis doble.

Evidencia clínica reciente

Evidencia de Investigación / Resumen de Estudios sobre Azelast

La evidencia clínica del clorhidrato de azelastina se deriva de un cuerpo detallado de ensayos controlados aleatorizados (ECA), revisiones sistemáticas y metaanálisis, centrándose en su uso local para afecciones relacionadas con la alergia.


Evidencia de Uso en Rinitis Alérgica (Estacional y Perenne)

La investigación para el aerosol nasal en la rinitis alérgica estacional (RAE) y perenne (RAP) se basa en numerosos ECA a corto plazo que examinaron resultados relacionados con el malestar físico. Estos estudios rastrearon las puntuaciones informadas por los pacientes para síntomas como secreción nasal, estornudos, picazón y congestión nasal. Los hallazgos describen patrones donde los cambios medidos en los síntomas mostraron una diferencia cuantificable en comparación con los cambios informados para el vehículo de placebo. El tiempo hasta el cambio inicial de los síntomas informado por el paciente después de la administración fue rápido, a menudo reportado en minutos.

Evidencia de Uso en Rinitis Vasomotora No Alérgica

Para la rinitis vasomotora (RVM), la azelastina se evaluó en ECA dedicados a corto plazo que monitorearon resultados vinculados a estados inflamatorios o irritativos. Los estudios rastrearon los cambios utilizando una Puntuación de Síntomas de Rinitis Vasomotora específica. Los hallazgos indicaron una variación observada en comparación con el vehículo inactivo en los resultados informados por los pacientes que describen el malestar percibido. Sin embargo, la evidencia para esta condición crónica es limitada en comparación con el volumen de datos disponible para la rinitis alérgica.


Evidencia de Uso en Conjuntivitis Alérgica

La investigación para la formulación en gotas para los ojos en la conjuntivitis alérgica incluye modelos controlados de Prueba de Desafío de Antígenos Conjuntivales (CAC) y Estudios Ambientales a más largo plazo. Los estudios monitorearon las puntuaciones informadas por los pacientes para la picazón ocular (prurito) y las evaluaciones clínicas de la rojez conjuntival. En todos estos escenarios, los estudios informaron que el cambio medido en las puntuaciones de picazón ocular fue mayor que el cambio informado para el vehículo de placebo, siendo el tiempo hasta el cambio inicial de los síntomas informado por el paciente rápido, a menudo en minutos.

Brechas en la Evidencia y Áreas de Investigación en Curso

La investigación se centra predominantemente en cambios a corto plazo (2 a 8 semanas). Una limitación clave de la investigación es la falta de efectos a largo plazo totalmente establecidos y resultados sostenidos más allá del período de 8 semanas, especialmente en lo que respecta al mantenimiento de los resultados que reflejan el funcionamiento diario. Los datos para ciertos grupos siguen siendo insuficientes, particularmente para niños menores de 3 años, y la evidencia comparativa contra algunas combinaciones terapéuticas más recientes es menos extensa.

Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas Frecuentes sobre Azelast (FAQ)

P: ¿Es seguro usar Azelast todos los días durante mucho tiempo?

Los documentos regulatorios oficiales indican que los ensayos clínicos que examinaron el aerosol nasal evaluaron típicamente el uso durante períodos de hasta 8 semanas (56 días).

No hay datos específicos disponibles en la información oficial que establezcan la seguridad o los efectos del uso diario del medicamento durante períodos más largos que esta duración.


P: ¿Se puede usar Azelast durante el embarazo o la lactancia?

El uso de Azelast durante el embarazo se describe como condicional en los documentos oficiales, lo que significa que solo se permite si el beneficio potencial se juzga que justifica los riesgos potenciales.

La información oficial también indica que el fármaco se excreta en la leche humana, y generalmente se recomienda precaución durante el período de lactancia.


P: ¿Hay alimentos o bebidas que deban evitarse al tomar Azelast?

De acuerdo con la información oficial de prescripción, el uso concomitante con alcohol está restringido o se recomienda evitarlo. Esto se debe al riesgo de efectos aditivos, que pueden aumentar la somnolencia y disminuir la alerta mental.

No se enumeran alimentos específicos como restricciones u obligatorios de evitar en la documentación regulatoria.


P: ¿Pueden los niños de todas las edades usar Azelast?

No, el uso de Azelast está restringido por límites de edad mínima específicos, que varían dependiendo de la indicación (afección) y de la formulación específica utilizada.

Por ejemplo, la elegibilidad para el aerosol nasal generalmente comienza a los 6 años, mientras que las gotas para los ojos pueden estar establecidas para niños de 3 años o más para ciertos usos.


P: ¿Se ha estudiado Azelast en adultos mayores?

Los documentos regulatorios indican que los ensayos clínicos realizados no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más.

Debido a esto, no es posible determinar a partir de los datos de los ensayos disponibles si los pacientes mayores responden al medicamento de manera diferente en comparación con los adultos más jóvenes.


P: ¿Se considera que Azelast es seguro para personas con problemas hepáticos o renales?

La guía oficial aconseja precaución cuando el medicamento se usa en pacientes con insuficiencia renal (problemas renales). Esta es una advertencia basada en el potencial de un aumento en la exposición sistémica del fármaco.

La información que detalla advertencias específicas o precauciones necesarias para pacientes con insuficiencia hepática (problemas del hígado) no se proporciona explícitamente en las advertencias regulatorias.


P: ¿Sugieren los estudios que Azelast ayuda tanto con problemas a corto plazo como a largo plazo?

Los estudios han examinado principalmente los efectos a corto plazo de Azelast, generalmente durante períodos de 2 a 8 semanas, mostrando resultados cuantificables para el alivio de los síntomas.

Los resúmenes de investigación oficiales señalan la falta de datos totalmente establecidos con respecto a los efectos a largo plazo del medicamento y los resultados sostenidos más allá de este período de corto plazo.


P: ¿Cuánto tiempo suele durar el efecto de Azelast?

La azelastina se receta comúnmente en un esquema de dosificación de dos veces al día.

Los estudios clínicos para este régimen indican que el cambio medido en los síntomas persistió durante el intervalo de dosificación de 12 horas entre las aplicaciones, lo que sugiere que el efecto se mantiene durante todo el período de dosificación programado.


P: ¿Puede Azelast interactuar con analgésicos de venta libre como el ibuprofeno?

La información oficial de prescripción regulatoria que detalla las interacciones farmacológicas no enumera una interacción conocida específica con analgésicos de venta libre como el ibuprofeno.

La sección de interacciones se centra en compuestos que afectan el sistema nervioso central o ciertas vías de eliminación.


P: ¿Qué ingredientes contiene Azelast aparte del medicamento principal?

Sí, la información regulatoria oficial enumera los ingredientes inactivos en la formulación, además del clorhidrato de azelastina.

Estos componentes incluyen compuestos como cloruro de benzalconio, edetato disódico y agua purificada, que se incluyen para estabilizar la solución o ayudar en su administración adecuada.


P: ¿Es Azelast adecuado para personas con presión arterial alta?

Según estudios oficiales, la formulación en aerosol nasal demostró una absorción sistémica mínima, lo que significa que muy poco medicamento ingresa al torrente sanguíneo.

Los estudios farmacodinámicos clínicos no han mostrado evidencia de un efecto en la actividad eléctrica del corazón, como el intervalo QTc en el electrocardiograma.


P: ¿Está bien usar Azelast antes de acostarse?

El medicamento se receta comúnmente en un esquema de dos veces al día, lo que significa que una de las aplicaciones sería por la noche, a menudo antes de acostarse.

La información de seguridad oficial señala que la somnolencia es un efecto secundario común, que puede afectar la alerta mental.


P: ¿Qué sucede si dejo de usar Azelast de repente?

Dado que Azelast es principalmente un tratamiento para el alivio de los síntomas (como los síntomas de alergia o la secreción nasal), si deja de usar el medicamento de repente, los síntomas que el medicamento estaba ayudando a controlar pueden reaparecer.


P: ¿Es común tener sequedad de boca o nariz al usar Azelast?

Sí, la sequedad de boca y el malestar nasal se enumeran como posibles efectos secundarios informados por los usuarios del aerosol nasal de azelastina en la información oficial para el paciente y los informes de eventos adversos.


P: ¿Cómo rastrean las agencias gubernamentales la seguridad de Azelast?

La seguridad del medicamento se rastrea a través de sistemas de notificación obligatoria llamados farmacovigilancia.

Los prospectos oficiales y la información para el paciente incluyen instrucciones claras tanto para los usuarios como para los proveedores de atención médica sobre cómo informar cualquier sospecha de reacción adversa a las agencias gubernamentales.

¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Azelast?

Cómo Almacenar y Desechar la Azelastina

Las regulaciones oficiales exigen condiciones específicas para el almacenamiento de las soluciones de azelastina con el fin de mantener su estabilidad y seguridad.

Requisitos de Almacenamiento

Artículo Requisito
Temperatura Almacenar la mayoría de las formulaciones a temperatura ambiente controlada (20 °C a 25 °C). La solución oftálmica se puede almacenar entre 2 °C y 25 °C.
Protección El producto debe estar protegido contra la congelación y ciertos aerosoles combinados no deben refrigerarse.
Envase Mantener el envase bien cerrado y almacenar el aerosol nasal en posición vertical.
Seguridad Infantil Mantener el medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.

Desecho y Estabilidad

Los productos tienen una vida útil en uso definida; por ejemplo, el aerosol nasal debe desecharse después del número especificado de pulverizaciones o la solución ocular después de un período establecido tras la apertura (p. ej., 28 días).

Deseche la azelastina no utilizada o caducada de acuerdo con los requisitos locales y no la arroje a través de aguas residuales o desechos domésticos.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

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