Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Avanep
Nepafenaco
Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión está indicado en adultos para:
- Prevención y tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación asociada a la cirugía de cataratas
- Reducción del riesgo de edema macular postoperatorio asociado a la cirugía de cataratas en pacientes diabéticos
Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% está indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a la cirugía de cataratas.
ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% está indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas.
Posología
Adultos, incluidos los ancianos
Para la prevención y el tratamiento del dolor y la inflamación, la dosis es de 1 gota de Avanep en el saco conjuntival del ojo(s) afectado (s) una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, continuando el día de la cirugía y durante las primeras 2 semanas del período postoperatorio. El tratamiento se puede extender a las primeras 3 semanas del período postoperatorio, según las indicaciones del médico. Se debe administrar una gota adicional de 30 a 120 minutos antes de la cirugía.
En los ensayos clínicos, los pacientes fueron tratados hasta 21 días con Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión.
Para la reducción del riesgo de edema macular postoperatorio asociado a la cirugía de cataratas en pacientes diabéticos, la dosis es de 1 gota de Avanep en el saco conjuntival del ojo afectado(s) una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, continuando el día de la cirugía y hasta 60 días del período postoperatorio según las indicaciones del médico. Se debe administrar una gota adicional de 30 a 120 minutos antes de la cirugía.
La administración una vez al día de Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión proporciona la misma dosis diaria total de nepafenaco que la administración tres veces al día de Avanep 1 mg/ml Colirio en suspensión.
Poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal o hepática
Avanep no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática o insuficiencia renal. El nepafenaco se elimina principalmente mediante biotransformación y la exposición sistemática es muy baja tras la administración Oftálmica. No se justifica un ajuste de dosis en estos pacientes.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Avanep en niños y adolescentes.
No se dispone de datos. No se recomienda su uso en estos pacientes hasta que se disponga de más datos.
Población geriátrica
No se han observado diferencias globales en seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
Forma de administración
Vía ocular.
Se debe indicar a los pacientes que agiten bien el frasco antes de usarlo. Después de retirar la tapa, si hay un collar a presión a prueba de manipulaciones y está suelto, retírelo antes de usar el producto.
Si se está utilizando más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse con un intervalo mínimo de 5 minutos. Los ungentos para los ojos deben administrarse en último lugar.
Para evitar la contaminación de la punta del cuentagotas y la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados, áreas circundantes u otras superficies con la punta del cuentagotas del frasco. Se debe indicar a los pacientes que mantienen el frasco perfectamente cerrado cuando no esté en uso.
Si se olvida una dosis, se debe aplicar una sola gota tan pronto como sea posible antes de volver a la rutina regular. No use una dosis doble para compensar la 1 perdido.
Dosis Recomendada
Se debe aplicar una gota de Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3% en el ojo afectado una sola vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, continuando el día de la cirugía y durante las primeras 2 semanas del período postoperatorio. Se debe administrar una gota adicional de 30 a 120 minutos antes de la cirugía.
Uso Con Otros Medicamentos Oftálmicos Tópicos
Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% puede administrarse junto con otros medicamentos oftálmicos tópicos como betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, agonistas alfa, ciclopléjicos y midriáticos.
Si se está utilizando más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse con un intervalo de al menos 5 minutos.
Dosis Recomendada
Se debe aplicar una gota de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3% en el ojo afectado una sola vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, continuando el día de la cirugía y durante las primeras 2 semanas del período postoperatorio. Se debe administrar una gota adicional de 30 a 120 minutos antes de la cirugía.
Uso Con Otros Medicamentos Oftálmicos Tópicos
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), el 0,3% puede administrarse junto con otros medicamentos oftálmicos tópicos como betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, agonistas alfa, ciclopléjicos y midriáticos.
Si se está utilizando más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse con un intervalo de al menos 5 minutos.
Hipersensibilidad a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Pacientes en los que ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por ácido acetilsalicílico u otros AINEs.
Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previamente demostrada a cualquiera de los componentes de la fórmula o a otros AINEs.
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previamente demostrada a cualquiera de los componentes de la fórmula o a otros AINEs.
El medicamento no debe inyectarse. Se debe indicar a los pacientes que no deben beber Avanep.
Se debe indicar a los pacientes que eviten la luz solar durante el tratamiento con Avanep.
Efectos oculares
El uso de AINE tópicos puede resultar en queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuado de AINES tópicos puede producir degradación epitelial, adelgazamiento corneal, erosión corneal, ulceración corneal o perforación corneal. Estos acontecimientos pueden ser potencialmente visuales. Los pacientes con evidencia de ruptura epitelial corneal deben interrumpir inmediatamente el uso de Avanep y deben ser estrechamente monitorizados para la salud corneal.
Los AINE tópicos pueden retrasar o retrasar la curación. También se sabe que los corticosteroides tópicos retardan o retrasan la curación. El uso concomitante de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación. Por lo tanto, se recomienda precaución si Avanep se administra concomitantemente con corticosteroides, especialmente en pacientes con alto riesgo de reacciones adversas corneales descritas a continuación.
La experiencia postcomercialización con AINEs tópicos sugiere que los pacientes con cirugías oculares complicadas, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (p. ej., síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugías oculares repetidas en un corto período de tiempo pueden tener un mayor riesgo de reacciones adversas corneales que pueden poner en peligro la vista. Los AINE tópicos deben utilizarse con anticipación en estos pacientes. El uso prolongado de AINES tópicos puede aumentar el riesgo del paciente de aparición y gravedad de reacciones adversas corneales.
Ha habido informes de que los AINEs oftálmicos pueden causar un aumento del sangrado de los tejidos oculares (incluyendo hipema) en combinación con cirugía ocular. Avanep debe utilizarse con anticipación en pacientes con diatesis hemorrágica conocida o que estén recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el tiempo de hemorragia.
El uso tópico de medicamentos antiinflamatorios puede enmascarar una infección ocular aguda. Los AINE no tienen propiedades antimicrobianas. En caso de infección ocular, su uso con antiinfecciosos debe realizarse con cuidado.
Lentes de contacto
No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el período postoperatorio después de la cirugía de cataratas. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que no usan lentes de contacto a menos que su médico lo indique claramente.
Cloruro de benzalconio
Avanep contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación ocular y se sabe que decolora las lentes de contacto blandas. Si es necesario utilizar lentes de contacto durante el tratamiento, se debe aconsejar a los pacientes que se quiten las lentes de contacto antes de la aplicación y esperen al menos 15 minutos antes de la reinserción.
Se ha notificado que el cloruro de benzalconio causa queratopatía punctata y / o queratopatía ulcerativa tóxica. Dado que Avanep contiene cloruro de benzalconio, se requiere una estrecha monitorización con el uso frecuente o prolongado.
Sensibilidad cruzada
Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada del nepafenaco al ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros AINEs.
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Aumento Del Tiempo De Sangrado
Con algunos antiinflamatorios no esteroideos, incluido Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3%, existe la posibilidad de un aumento del tiempo de hemorragia debido a la interferencia con la agregación trombocitaria. Ha habido informes de que los antiinflamatorios no esteroideos de aplicación ocular pueden causar un aumento del sangrado de los tejidos oculares (incluyendo el hifema) en combinación con cirugía ocular.
Se recomienda utilizar Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3%, con anticipación en pacientes con tendencias hemorrágicas conocidas o que estén recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el tiempo de hemorragia.
En La Actualidad,
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos (AINE), incluyendo Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3%, pueden retrasar o retrasar la curación. También se sabe que los corticosteroides tópicos retardan o retrasan la curación. El uso concomitante de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación.
Efectos Corneales
El uso de AINE tópicos puede resultar en queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuado de AINES tópicos puede producir degradación epitelial, adelgazamiento corneal, erosión corneal, ulceración corneal o perforación corneal. Estos acontecimientos pueden ser potencialmente visuales. Los pacientes con evidencia de ruptura epitelial corneal deben interrumpir inmediatamente el uso de AINES tópicos incluyendo Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% y deben ser estrechamente monitorizados para la salud corneal.
La experiencia postcomercialización con AINEs tópicos sugiere que los pacientes con cirugías oculares complicadas, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (por ejemplo, síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugías oculares repetidas en un corto período de tiempo pueden tener un mayor riesgo de acontecimientos adversarios corneales que pueden poner en peligro la vista. Los AINE tópicos deben utilizarse con anticipación en estos pacientes.
La experiencia postcomercialización con AINE tópicos también sugiere que el uso más de 1 día antes de la cirugía o el uso más allá de 14 días después de la cirugía puede aumentar el riesgo del paciente y la gravedad de los efectos adversos corneales.
Diseño De Lentes De Contacto
Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% no debe administrarse mientras se utilizan lentes de contacto.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración de la Fertilidad
El nepafenaco no se ha evaluado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo. Se observaron aberraciones cromosómicas aumentadas en células de ovario de hámster chino expuestas in vitro suspensión de nepafenaco. Nepafenaco no fue mutagénico en el ensayo de Ames ni en el ensayo de mutación Avanzada en linfoma de ratón. Las dosis orales de hasta 5.000 mg / kg no dieron lugar a un aumento de la formación de eritrocitos policromados micronucleados in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón en la médula ósea de ratones.
Nepafenaco no afectó a la fertilidad cuando se administró por vía oral a ratas macho y hembra a dosis de 3 mg/kg.
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Efectos Teratogénicos
Embarazo Categoría C
Los estudios de reproducción realizados con nepafenaco en conejos y ratas a dosis orales de hasta 10 mg/kg/día no han revelado evidencia de teratogenicidad debida a nepafenaco, a pesar de la inducción de toxicidad materna. A esta dosis, la exposición plasmática animal a nepafenaco y amfenaco fue aproximadamente 70 y 630 veces la exposición plasmática humana a la dosis oftálmica tópica humana recomendada para ratas y 20 y 180 veces la exposición plasmática humana para conejos, respectivamente. En ratas, dosis tóxicas para la madre ≥ 10 mg/kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida postimplantación, reducción del peso y crecimiento fetal y reducción de la supervivencia fetal
Se ha demostrado que el nepafenaco atraviesa la barrera placentaria en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3% se debe utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos
Debido a los efectos conocidos de los medicamentos inhibidores de la biosíntesis de prostaglandinas en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso de Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% durante el embarazo tardío.
Madres Lactantes
Nepafenaco se excreta en la leche de ratas lactantes. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener anticipación cuando se administre Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3%, a una mujer lactante.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% en pacientes pediátricos menores de 10 años.
Uso Geriátrico
No se han observado diferencias globales en seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Aumento Del Tiempo De Sangrado
Con algunos antiinflamatorios no esteroideos, incluido ILEVRO (nepafenaco en suspensión oftálmica), 0,3%, existe la posibilidad de un aumento del tiempo de hemorragia debido a la interferencia con la agregación trombocitaria. Ha habido informes de que los antiinflamatorios no esteroideos de aplicación ocular pueden causar un aumento del sangrado de los tejidos oculares (incluyendo el hifema) en combinación con cirugía ocular.
Se recomienda que ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% se utilice con anticipación en pacientes con tendencias hemorrágicas conocidas o que estén recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el tiempo de hemorragia.
En La Actualidad,
Los medicamentos anti-inammatorios no esteroideos tópicos (AINE) incluyendo ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3%, pueden retrasar o retrasar la cicatrización. También se sabe que los corticosteroides tópicos retardan o retrasan la curación. El uso concomitante de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación.
Efectos Corneales
El uso de AINE tópicos puede resultar en queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuado de AINES tópicos puede producir degradación epitelial, adelgazamiento corneal, erosión corneal, ulceración corneal o perforación corneal. Estos acontecimientos pueden ser potencialmente visuales. Los pacientes con evidencia de ruptura epitelial corneal deben interrumpir inmediatamente el uso de AINES tópicos incluyendo ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% y deben ser estrechamente monitorizados para la salud corneal.
La experiencia postcomercialización con AINEs tópicos sugiere que los pacientes con cirugías oculares complicadas, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (por ejemplo, síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugías oculares repetidas en un corto período de tiempo pueden tener un mayor riesgo de acontecimientos adversarios corneales que pueden poner en peligro la vista. Los AINE tópicos deben utilizarse con anticipación en estos pacientes.
La experiencia postcomercialización con AINE tópicos también sugiere que el uso más de 1 día antes de la cirugía o el uso más allá de 14 días después de la cirugía puede aumentar el riesgo del paciente y la gravedad de los efectos adversos corneales.
Diseño De Lentes De Contacto
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3% no debe administrarse mientras se utilizan lentes de contacto.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración de la Fertilidad
El nepafenaco no se ha evaluado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo. Se observaron aberraciones cromosómicas aumentadas en células de ovario de hámster chino expuestas in vitro suspensión de nepafenaco. Nepafenaco no fue mutagénico en el ensayo de Ames ni en el ensayo de mutación Avanzada en linfoma de ratón. Las dosis orales de hasta 5.000 mg / kg no dieron lugar a un aumento de la formación de eritrocitos policromados micronucleados in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón en la médula ósea de ratones.
Nepafenaco no afectó a la fertilidad cuando se administró por vía oral a ratas macho y hembra a dosis de 3 mg/kg.
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Efectos Teratogénicos
Embarazo Categoría C
Los estudios de reproducción realizados con nepafenaco en conejos y ratas a dosis orales de hasta 10 mg/kg/día no han revelado evidencia de teratogenicidad debida a nepafenaco, a pesar de la inducción de toxicidad materna. A esta dosis, la exposición plasmática animal a nepafenaco y amfenaco fue aproximadamente 70 y 630 veces la exposición plasmática humana a la dosis oftálmica tópica humana recomendada para ratas y 20 y 180 veces la exposición plasmática humana para conejos, respectivamente. En ratas, dosis tóxicas para la madre ≥ 10 mg/kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida postimplantación, reducción del peso y crecimiento fetal y reducción de la supervivencia fetal
Se ha demostrado que el nepafenaco atraviesa la barrera placentaria en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos
Debido a los efectos conocidos de los medicamentos inhibidores de la biosíntesis de prostaglandinas en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% durante el embarazo tardío.
Madres Lactantes
Nepafenaco se excreta en la leche de ratas lactantes. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener anticipación cuando se administre ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), al 0,3%, a una mujer lactante.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3% en pacientes pediátricos menores de 10 años.
Uso Geriátrico
No se han observado diferencias globales en seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
La influencia de Avanep sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
La visión borrosa temporal u otras alteraciones visuales pueden afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si se presenta visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión desaparezca antes de conducir o utilizar máquinas.
Debido a que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Reacciones Adversas Graves E Importantes
Las siguientes reacciones adversas se discuten con mayor detalle en otras secciones del etiquetado.
- Aumento Del Tiempo De Sangrado (PUBLICIDAD Y PUBLICIDAD)
- En La Actualidad, (PUBLICIDAD Y PUBLICIDAD)
- Efectos Corneales (PUBLICIDAD Y PUBLICIDAD)
Reacciones Adversas Oculares
Las reacciones adversas oculares notificadas con mayor frecuencia después de la cirugía de cataratas fueron opacidad capsular, disminución de la agudeza visual, sensación de cuerpo extraño, aumento de la presión intraocular y sensación pegajosa. Estas reacciones ocurrieron en aproximadamente el 5 al 10% de los pacientes.
Otras reacciones adversas oculares que ocurrieron con una incidencia de aproximadamente 1 a 5% incluyeron edema conjuntival, edema corneal, ojo seco, costras en el margen del párpado, incomodidad ocular, hiperemia ocular, dolor ocular, prurito ocular, fotofobia, lagrimeo y desprendimiento del vítreo. Algunas de estas reacciones pueden ser consecuencia del procedimiento quirúrgico de cataratas.
Reacciones Adversas No Oculares
Las reacciones adversas no oculares notificadas con una incidencia del 1 al 4% incluyeron cefalea, hipertensión, náuseas/vómitos y sinusitis.
No information provided.
Grupo farmacoterapéutico: oftalmológicos, antiinflamatorios, no esteroideos, código ATC: S01BC10
Mecanismo de acción
Nepafenaco es un profármaco antiinflamatorio y analgésico no esteroideo. Después de la dosificación ocular tópica, nepafenaco penetra en la córnea y es convertido por hidrolasas de tejido ocular a amfenaco, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo. El amfenaco inhibe la acción de la prostaglandina h sintasa (ciclooxigenasa), una enzima necesaria para la producción de prostaglandinas.
Farmacología secundaria
En conejos, se ha demostrado que el nepafenaco inhibe la ruptura de la barrera hematoirretiniana, concomitante con la supresión de la PGE2 sintetizar. Ex vivo, una única dosis oftálmica de nepafenaco demostró inhibir la síntesis de prostaglandinas en el iris / cuerpo ciliar (85% -95%) y en la retina/coroides (55%) durante un máximo de 6 horas y 4 horas, respectivamente.
Efectos farmacodinámicos
La mayor parte de la conversión hidrolítica se produce en la retina/coroides, seguida del iris / cuerpo ciliar y la córnea, en consonancia con el grado de tejido vascularizado.
Los resultados de los ensayos clínicos indican que Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión no tiene un efecto significativo sobre la presión intraocular.
Eficacia clínica y seguridad
Prevención y tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación asociada a la cirugía de cataratas.
La eficacia y seguridad de Avanep 3 mg/ml en la prevención y el tratamiento del dolor y la inflamación postoperatorios asociados a la cirugía de cataratas se ha demostrado en dos ensayos clínicos enmascarados, doble ciego, controlados con placebo en un total de 1.339 pacientes. En estos estudios, en los que los pacientes recibieron dosis diarias comenzando un día antes de la cirugía de cataratas, continuaron el día de la cirugía y durante los primeros 14 días del postoperatorio, Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión demostró una eficacia clínica superior en comparación con su vehículo en el tratamiento del dolor y la inflamación postoperatorios.
Los pacientes tratados con Avanep tuvieron menos probabilidades de presentar dolor ocular y signos medibles de inflamación (células acuosas y brotes) en el postoperatorio temprano hasta el final del tratamiento que los tratados con su vehículo. En los dos estudios, Avanep eliminó la inflamación en el día 14 después de la operación en el 65% y el 68% de los pacientes, frente al 25% y el 35% de los pacientes tratados con el vehículo. Las tasas de ausencia de dolor en el grupo tratado con Avanep fueron del 89% y el 91% en comparación con el 40% y el 50% de los pacientes tratados con vehículo.
Algunos pacientes recibieron Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión hasta 21 días después de la operación. Sin embargo, no se midió la eficacia después del día 14 después de la operación.
Además, en uno de los dos ensayos clínicos, Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión administrado una vez al día no fue inferior a Avanep 1 mg/ml Colirio en suspensión administrado tres veces al día para la prevención y el tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación después de la cirugía de cataratas. Las tasas de eliminación de la inflamación y de ausencia de dolor fueron similares para ambos productos en todas las evaluaciones postoperatorias.
Reducción del riesgo de edema macular postoperatorio asociado a cirugía de cataratas en pacientes diabéticos:
Se realizaron dos estudios en pacientes diabéticos para evaluar la eficacia y seguridad de Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión administrado una vez al día para la prevención del edema macular postoperatorio asociado con cirugía de cataratas. En estos estudios, la medicación del estudio se inició el día anterior a la cirugía, continuó el día de la cirugía y hasta 90 días del postoperatorio.
En ambos ensayos doble enmascarados, aleatorizados y controlados con vehículo, realizados en pacientes con retinopatía diabética, un porcentaje significativamente mayor de pacientes en el grupo con vehículo desarrollaron edema macular (17.3% y 14.3%) comparado con pacientes tratados con Avanep 3 mg / ml (2.3% y 5.9%). Los porcentajes correspondientes en el análisis integrado de los 2 estudios fueron 15.9% en el grupo de vehículos y 4.1% en el grupo de Avanep, p<0.001). Un porcentaje significativamente mayor de pacientes alcanzó una mejoría de 15 o más letras en el día 14 y mantuvo la mejoría hasta el día 90 en el grupo de 3 mg/ml de Avanep (61.7%) en comparación con el grupo vehículo (43%) en un estudio, el porcentaje de sujetos fue similar en los 2 grupos de tratamiento para esta variable en el segundo estudio (48.8% en el grupo de Avanep y 50.5% en el grupo de vehículos). En el análisis integrado de los 2 estudios, el porcentaje de sujetos con mejoría de 15 letras en el día 14 y mantenido hasta el día 90 fue mayor en el grupo de Avanep 3 mg/ml (55.4%) en comparación con el grupo de vehículos (46.7%, p = 0.003)
Absorción
Tras una gota de Avanep 3 mg/ml Colirio en suspensión en ambos ojos una vez al día durante cuatro días, se observaron concentraciones plasmáticas bajas pero cuantificables de nepafenaco y amfenaco en la mayoría de los sujetos 2 y 3 horas después de la dosis, respectivamente. La media plasmática en estado estacionario Cmax para nepafenaco y para amfenaco fueron 0,847± 0,269 ng / ml y 1,13± 0,491 ng / ml, respectivamente, después de la administración ocular.
Distribución
El amfenaco tiene una alta afinidad hacia las proteínas de la albúmina sérica. In vitro, el porcentaje unido a albúmina de rata, albúmina humana y suero humano fue del 98,4%, 95,4% y 99,1%, respectivamente.
Los estudios en ratas han demostrado que los materiales relacionados con el principio activo marcado radioactivamente se distribuyen ampliamente en el organismo tras dosis orales únicas y múltiples de 14C-nepafenac.
Los estudios en conejos demostraron que el nepafenaco administrado por vía tópica se distribuye localmente desde la parte frontal del ojo hasta los segmentos posteriores del ojo (retina y coroides).
Biotransformación
Nepafenaco experimenta una bioactivación relativamente rápida a amfenaco a través de hidrolasas intraoculares. Posteriormente, el amfenaco sufre un metabolismo extenso a metabolitos más polares que implican hidroxilación del anillo aromático que conduce a la formación de conjugado glucurónido.
Los análisis radiocromatográficos antes y después de la hidrólisis de la Î2-glucuronidasa indicaron que todos los metabolitos estaban en forma de conjugados glucurónidos, con la excepción del amfenaco. El amfenaco fue el metabolito principal en plasma, representando aproximadamente el 13% de la radiactividad plasmática total. El segundo metabolito plasmático más abundante fue identificado como 5-hidroxi nepafenaco, representando aproximadamente el 9% de la radiactividad total A Cmax.
Interacciones con otros medicamentos: ni el nepafenaco ni el amfenaco inhiben ninguna de las principales actividades metabólicas del citocromo P450 humano (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) in vitro a concentraciones de hasta 3000 ng / ml. Por lo tanto, son improbables las interacciones de medicamentos administrados concomitantemente con el metabolismo mediado por CYP. Las interacciones mediadas por la unión a proteínas también son improbables.
Erradicación
Después de la administración oral de 14C-nepafenaco en voluntarios sanos, la excreción urinaria fue la principal vía de excreción radiactiva, representando aproximadamente el 85%, mientras que la excreción fecal representó aproximadamente el 6% de la dosis.
Tras la administración Oftálmica bilateral oftálmica de Avanep (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3%, las concentraciones de nepafenaco y amfenaco alcanzaron su máximo en una mediana de tiempo de 0,5 horas y 0,75 horas, respectivamente, tanto en el día 1 como en el día 4. La Cmax media en estado estacionario para nepafenaco y para amfenaco fue de 0,847 ± 0,269 ng/mL y 1,13 ± 0,491 ng / mL, respectivamente.
El nepafenaco a concentraciones de hasta 3000 ng / mL y el amfenaco a concentraciones de hasta 1000 ng / mL no inhibieron la in vitro metabolismo de 6 sustratos marcadores específicos de isoenzimas del citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4). Por lo tanto, son improbables las interacciones medicamentosas que involucran el metabolismo mediado por CYP de fármacos administrados concomitantemente.
Tras la administración Oftálmica bilateral oftálmica de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0,3%, las concentraciones de nepafenaco y amfenaco alcanzaron su máximo en una mediana de tiempo de 0,5 horas y 0,75 horas, respectivamente, tanto en el día 1 como en el día 4. La Cmax media en estado estacionario para nepafenaco y para amfenaco fue de 0,847 ± 0,269 ng/mL y 1,13 ± 0,491 ng / mL, respectivamente.
El nepafenaco a concentraciones de hasta 3000 ng / mL y el amfenaco a concentraciones de hasta 1000 ng / mL no inhibieron la in vitro metabolismo de 6 sustratos marcadores específicos de isoenzimas del citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4). Por lo tanto, son improbables las interacciones medicamentosas que involucran el metabolismo mediado por CYP de fármacos administrados concomitantemente.
Oftalmológicos, agentes antiinflamatorios, no esteroideos, código ATC: S01BC10
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas y genotoxicidad.
El nepafenaco no se ha evaluado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo.
En estudios de reproducción realizados con nepafenaco en ratas, dosis tóxicas para la madre > 10 mg/kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida postimplantación, reducción del peso y crecimiento fetal y reducción de la supervivencia fetal. En conejas preñadas, una dosis materna de 30 mg/kg que produjo una ligera toxicidad en las madres mostró un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de malformaciones de la camada.
No procede.
Ninguna especial para su eliminación.
However, we will provide data for each active ingredient