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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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prevención y tratamiento del dolor y la inflamación en el período postoperatorio de extracción de cataratas;
Reducir el riesgo de desarrollar edema macular en pacientes con diabetes mellitus en el período postoperatorio de extracción de cataratas.
Localmente.
Se debe informar al paciente sobre la necesidad de agitar cuidadosamente el frasco antes de usarlo. Después de quitar la tapa, si el anillo de protección de la autopsia no se ajusta al cuello, debe retirarse antes de usar el medicamento.
Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada
Prevención y tratamiento del dolor y la inflamación en el período postoperatorio de extracción de cataratas. 1 gota de Ilevro® en la bolsa conjuntival del ojo (ojo) 3 veces al día. El tratamiento comienza 1 día antes de la intervención quirúrgica para eliminar cataratas y continúa durante las primeras 2 semanas del período postoperatorio (incluido el día de la cirugía). El tratamiento puede extenderse a 3 períodos postoperatorios no arancelarios según lo prescrito por un médico. 30-120 minutos antes de la operación, debe enterrar una gota adicional de la droga.
Reducir el riesgo de desarrollar edema macular en pacientes con diabetes mellitus en el período postoperatorio de extracción de cataratas. 1 gota de Ilevro® en la bolsa conjuntival del ojo (ojo) 3 veces al día. El tratamiento comienza 1 día antes de la intervención quirúrgica para extirpar cataratas, luego continúa el día de la cirugía y en el período postoperatorio de hasta 60 días, según lo prescrito por el médico. 30-120 minutos antes de la operación, debe enterrar una gota adicional de la droga.
Grupos especiales de pacientes
Insuficiencia renal y hepática. El uso de Ilevro® No se han estudiado pacientes con enfermedad hepática o renal. Nepalfenaco se excreta principalmente por biotransformación, y el efecto sistémico en el cuerpo después del uso local es insignificante. No hay necesidad de corrección de dosis para esta categoría de pacientes.
Niños. Seguridad y efectividad de Ilevro® niños y adolescentes no están instalados. Los datos sobre el uso de la droga en esta población no están disponibles.
hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, así como a otros NIPP;
asma bronquial, urticaria, rinitis aguda causada por la ingesta de ácido acetilsalicílico u otras NVPN;
edad hasta 18 años (no se ha investigado la seguridad y eficacia del medicamento en niños).
No se recomienda el embarazo y la lactancia. Si es necesario recetar el medicamento, se recomienda suspender la lactancia durante la duración del tratamiento.
Las pruebas en animales revelaron toxicidad reproductiva. Al estudiar los efectos del unpafenaco en los órganos reproductivos de las ratas, tomar dosis tóxicas de ≥10 mg / kg condujo a distonía, un aumento en el número de abortos espontáneos en la etapa posterior a la implantación, Una disminución en el peso corporal y un aumento en los embriones, y una disminución en la supervivencia de embriones. En conejos preñadas, tomar dosis bajas en tóxicos de 30 mg / kg condujo a un aumento de la descendencia.
Perfil de seguridad general
En ensayos clínicos con 2314 pacientes que usan Ilevro® 1 mg / ml, los fenómenos indeseables más comunes fueron la queratitis puntual, la sensación de un cuerpo extraño en el ojo y la formación de costras en los bordes de los párpados, que se observaron en el 0.4-0.2% de los pacientes. Los fenómenos no deseados que se presentan a continuación se enumeran de acuerdo con el daño a los órganos y los sistemas de órganos y la frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100 y <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100); rara vez (≥1 / 10 000 y <1/1000); la frecuencia no puede. Dentro de cada uno de los grupos de frecuencia de ocurrencia, se presentan fenómenos indeseables para reducir el grado de gravedad.
La información sobre fenómenos indeseables se obtuvo sobre la base de estudios clínicos y durante la vigilancia posterior a la comercialización del medicamento.
Desde el lado del sistema inmune: raramente - hipersensibilidad.
Desde el lado del sistema nervioso : raramente - mareos; frecuencia desconocida - dolor de cabeza.
Desde el lado del cuerpo de visión: frecuencia desconocida — queratitis, queratitis puntual, defecto del epitelio corneal, La sensación de un cuerpo extraño en los ojos, La formación de costras en los bordes de los párpados, violaciones por los párpados; raramente — iritis, desprendimiento ciliochorioide, depósitos en la córnea, dolor en el ojo, incomodidad en los ojos, fotofobia, síndrome del ojo seco, blefaritis, picazón en los ojos, aislamiento de los ojos, conjuntivitis alérgica, aumento del lagrimeo, hiperemia conjuntiva; frecuencia desconocida — perforación de la córnea, curación corneal lenta, nubosidad de la córnea, cicatriz en la córnea, disminución de la agudeza visual, irritación ocular, hinchazón ocular, queratitis ulcerosa, adelgazamiento de la córnea, visión borrosa.
Desde el costado de los vasos: frecuencia desconocida - aumento AD .
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - sinusitis.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia - boca seca; raramente - náuseas frecuencia desconocida - vómitos.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente - tensión cutánea (dermatochalaziz), dermatitis alérgica.
Pacientes con diabetes
En dos ensayos clínicos, incluidos 209 pacientes, los pacientes con diabetes fueron tratados con Ilevro® durante 60 días o más para la prevención del edema macular en el período postoperatorio de extracción de cataratas. La reacción no deseada más común fue la queratitis puntual, observada en el 3% de los pacientes (categoría de frecuencia, a menudo). Otros casos informados fueron defectos del epitelio corneal y dermatitis alérgica observada en 1 y 0.5% de los pacientes, respectivamente (la categoría de frecuencia no es frecuente).
Descripción de fenómenos individuales no deseados
Experiencia en el uso clínico a largo plazo de Ilevro® para la prevención del edema macular en relación con la operación de extracción de cataratas en pacientes con diabetes, es limitada. Los fenómenos no deseados del lado del cuerpo visual en pacientes con diabetes pueden ocurrir con mayor frecuencia que en la población general (ver. "Instrucciones especiales").
En pacientes con signos de daño del epitelio corneal, incluida la perforación corneal, el uso de Ilevro® es necesario detenerse de inmediato y también es necesario realizar un monitoreo exhaustivo de la condición de la córnea (ver. "Instrucciones especiales").
Como parte de la vigilancia posterior a la comercialización de Ilevro® Se informaron casos de defectos del epitelio corneal / trastornos corneales. La gravedad de estos casos varía desde efectos leves sobre la integridad del epitelio corneal hasta fenómenos más graves en los que se requirió intervención quirúrgica y / o el uso de medicamentos adicionales para restaurar la claridad visual.
La experiencia de la aplicación de NIP después de la comercialización para uso local lo indica, que los pacientes después de una cirugía ocular compleja, con denervación corneal, defectos del epitelio corneal, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie de los ojos (por ejemplo, síndrome del ojo seco) La artritis reumatoide o después de repetidas operaciones oculares durante un corto período de tiempo tienen un mayor riesgo de desarrollar reacciones no deseadas de la córnea, que puede representar una amenaza para la visión.
Al prescribir Ilevro® Para los pacientes con diabetes después de la cirugía para la extracción de cataratas para prevenir el edema macular, la presencia de cualquier factor de riesgo adicional requiere una reevaluación de la relación beneficio / riesgo estimada y un monitoreo más intensivo del paciente.
Población pediátrica
Seguridad y efectividad de Ilevro® niños y adolescentes no están instalados.
No hay datos sobre la sobredosis de la droga.
Tratamiento: cuando se detecta un exceso de la droga en el ojo, se recomienda lavarse los ojos con agua tibia.
Absorción. Con 3 veces excavación diaria de Ilevro® Se detectaron bajas concentraciones medidas de unpafenaco y anfetamina en ambos ojos en el plasma sanguíneo después de 2 y 3 horas, respectivamente. El valor del promedio Cmax no pafenaka en plasma después del uso local es (0.31 ± 0.104) ng / ml; anfetamina - (0.422 ± 0.121) ng / ml.
Cmax no pafenaka en promedio en humedad acuosa se observa después de 1 hora.
Distribución Ilevro.® rápidamente absorbido a través de la córnea del ojo.
Después de la implantación de una dosis única de Ilevro® entre 25 pacientes con cataratas, la concentración de humedad acuosa se midió en los puntos 15, 30, 45 y 60 minutos después de la estimulación de la dosis. Cmax se observó humedad acuosa en un punto de tiempo de 1 h (no paphneac - 177 ng / ml, anfetamina - 44.8 ng / ml).
Los datos obtenidos indican una rápida penetración a través de la córnea.
El amphenac tiene una alta afinidad por la albúmina sérica. In vitro la unión con albúmina de rata, albúmina humana y suero humano fue de 98,4; 95,4 y 99,1%, respectivamente.
La investigación en ratas ha demostrado que las sustancias etiquetadas radiactivamente asociadas con una sustancia activa se distribuyen ampliamente en el cuerpo después de una aplicación oral única y múltiple 14C- unpafenaka.
Metabolismo. Cuando se usa localmente, bajo la influencia de la hidrólisis intraocular, el unpafenaco se somete a una hidrólisis rápida a la anfetamina.
Se produce un metabolismo adicional de la anfetamina al hidroxilar el anillo aromático, lo que conduce a la formación de conjugados con ácido glucurónico.
Un análisis radiocromatográfico realizado antes y después de la hidrólisis con β-glucouronidasa mostró que todos los metabolitos se presentaron en forma de conjugados con ácido glucurónico, con la excepción de la anfetamina. El amphenaco fue el principal metabolito en plasma: esta sustancia representó aproximadamente el 13% de la radiactividad total detectada en plasma. El segundo más común en plasma fue un metabolito de 5-hidroxinapafenaco con un 9% de radiactividad total en Cmax.
La conclusión. La investigación sobre el medicamento se llevó a cabo tanto en voluntarios sanos como en pacientes en el período postoperatorio de extracción de cataratas.
Después de la administración oral 14C-nepafenaka voluntarios sanos alrededor del 85% de la etiqueta radiactiva con administración oral 14El c-nepafenaco se encuentra en la orina y alrededor del 6% en las heces. Las concentraciones de unpafenaco y anfetamina en la orina no son cuantificables.
El mecanismo de acción. Nepalfenak es el precursor de una forma activa de medicamentos no esteroideos con efectos antiinflamatorios y analgésicos. Cuando se usa localmente, el unpafenaco penetra la córnea del ojo, donde se convierte en tejidos oculares en una anfetamina, una forma activa. El amphenac inhibe la acción de la PG-H-syntase (TsOG), la enzima necesaria para generar GEI.
Efecto farmacológico secundario. En conejos, el unpafenaco reduce la permeabilidad de la barrera hematoretinal, al mismo tiempo que la inhibición de la síntesis de PGE2 En condiciones. ex vivo se confirmó que una dosis única de unpafenak en uso local inhibe la síntesis de GEI en el cuerpo del iris / cliar (85–95%) y la retina / concha vascular (55%) durante hasta 6 y 4 horas, respectivamente.
Propiedades farmacodinámicas
La mayoría de las transformaciones hidrolíticas ocurren en la retina / capa vascular, así como en el cuerpo del iris / tviliar y la córnea, dependiendo del grado de vascularización del tejido.
Los resultados de la investigación clínica indican que Ilevro® no tiene un efecto significativo en el DHI
Eficiencia clínica y seguridad
Prevención y tratamiento del dolor y la inflamación en el período postoperatorio de extracción de cataratas. Se realizaron tres estudios básicos para evaluar la efectividad y seguridad de Ilevro® cuando se usa 3 veces al día en comparación con placebo y / o ketorolak trometamol en la prevención y el tratamiento del dolor y la inflamación en pacientes en el período postoperatorio de extracción de cataratas. En estos estudios, la ingesta del medicamento investigado comenzó 1 día antes de la operación, continuó el día de la operación y hasta 2-4 del período no postoperatorio. Además, casi todos los pacientes recibieron tratamiento preventivo con antibióticos, de acuerdo con la práctica clínica en cada uno de los centros de investigación.
En dos estudios aleatorios doble ciego con control de placebo en pacientes que reciben Ilevro®, hubo una inflamación significativamente menos pronunciada (células y opalescencia de la humedad acuosa), comenzando desde el período postoperatorio temprano y hasta el final del tratamiento que en los pacientes que recibieron placebo.
En un estudio aleatorizado doble ciego con control de placebo y control activo en pacientes que reciben Ilevro®, hubo una inflamación significativamente menos pronunciada que en los pacientes que recibieron placebo. Además, Ilevro® no cedió al medicamento ketorolak 5 mg / ml en una disminución de la inflamación y el dolor ocular y resultó ser significativamente más conveniente cuando se enterró.
En el grupo de la droga Ilevro® Se registraron casos de falta de dolor ocular en el período postoperatorio de extracción de cataratas en un porcentaje significativamente mayor de pacientes que en el grupo placebo.
Reducir el riesgo de desarrollar edema macular en pacientes con diabetes mellitus en el período postoperatorio de extracción de cataratas
Evaluar la efectividad y seguridad de Ilevro® cuando se usa edema macular postoperatorio para la prevención en relación con la operación de extracción de cataratas, se realizaron cuatro estudios (dos entre pacientes con diabetes mellitus y dos entre pacientes que no padecen diabetes mellitus).
En estos estudios, la ingesta del medicamento investigado comenzó 1 día antes de la operación, continuó el día de la operación y hasta 90 días del período postoperatorio.
En un estudio aleatorizado doble ciego con control de placebo, realizado entre pacientes con retinopatía diabética, el edema macular se desarrolló en un porcentaje significativamente mayor de pacientes en el grupo placebo (16.7%) en comparación con el grupo que acogió Ilevro® (3,2%). En una mayor proporción de pacientes que recibieron placebo, hubo una disminución en la agudeza visual más corroída en más de 5 letras desde el día 7 hasta el día 90 (o terminación prematura de la admisión en el grupo placebo) (11.5%) en comparación con los pacientes que tomaron unpafenaco ( 5,6%). Se observó una mejora de 15 letras de la agudeza visual más fraudulenta en una mayor proporción de pacientes que tomaron Ilevro®en comparación con los pacientes que toman placebo, 56.8% en comparación con 41.9%, respectivamente, p = 0.019.
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En investigación in vitro ni la unpafena ni el anfenaco inhiben la actividad metabólica del citocromo P450 humano (isoenzima CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) a una concentración de hasta 300 ng / ml. Por lo tanto, aunque se usa con otros medicamentos, la interacción con la participación de isofermentos del citocromo P450 es poco probable. La interacción mediada por la unión con proteínas plasmáticas también es poco probable.
Datos sobre el uso simultáneo de Ilevro® y no hay análogos de GEI. Dados los mecanismos de su acción, no se recomienda la aplicación simultánea.
En el caso de usar varios medicamentos para el tratamiento local de enfermedades oculares, el intervalo entre su uso debe ser de al menos 5 minutos. Los ungüentos para los ojos deben usarse al final.
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