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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Nepafenac Alcon 3 mg / ml gotas para los ojos, la suspensión está indicada en adultos para:
- Prevención y tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas
- Reducir el riesgo de edema macular postoperatorio asociado con cirugía de cataratas en diabéticos
El alcón de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% está indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas.
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% está indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas.
Posología
Adultos, incluidos los ancianos
Para prevenir y tratar el dolor y la inflamación, la dosis es de 1 gota de Alcon de Nepafenac en el saco conjuntival de los ojos afectados una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, el día de la operación y durante las primeras 2 semanas. de la fase postoperatoria. El tratamiento puede extenderse a las primeras 3 semanas de la fase postoperatoria, según las instrucciones del médico. Se debe dar una caída adicional de 30 a 120 minutos antes de la operación.
En estudios clínicos, los pacientes fueron tratados con gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspensión, hasta por 21 días.
Para reducir el riesgo de edema macular postoperatorio asociado con la cirugía de cataratas en diabéticos, la dosis es 1 gota de Alcón de Nepafenaco en el saco conjuntival del ojo afectado(de los ojos afectados) una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, el día de la operación y hasta 60 días después de la fase postoperatoria según las indicaciones del médico. Se debe dar una caída adicional de 30 a 120 minutos antes de la operación.
Una vez al día, dosificando con gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 3 mg / ml, la suspensión proporciona la misma dosis total diaria de nepafenaco que tres veces al día con gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 1 mg / ml, suspensión.
Poblaciones especiales
Pacientes con disfunción renal o hepática
El almendro de nepafenaco no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática o insuficiencia renal. El nepafenaco se elimina principalmente por biotransformación y la exposición sistémica es muy baja después de la administración ocular tópica. No se justifica el ajuste de la dosis en estos pacientes.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nepafenac Alcon en niños y adolescentes.
No hay datos disponibles. El uso en estos pacientes solo se recomienda cuando hay más datos disponibles.
Población geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y jóvenes.
Método de aplicación
Úselo para ocular.
Se debe indicar a los pacientes que agiten bien el frasco antes de usarlo. Después de retirar la tapa si hay un collar a prueba de manipulaciones y está suelto, retírelo antes del producto.
Si se usa más de un medicamento tópico para los ojos, los medicamentos deben administrarse con al menos 5 minutos de diferencia. Los ungüentos oculares deben administrarse en último lugar.
Para evitar la contaminación de la punta de la gota y la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados, las áreas circundantes u otras superficies con la punta de la gota de la botella. Se debe indicar a los pacientes que mantengan el frasco bien cerrado cuando no esté en uso.
Si se omite una dosis, se debe usar una sola gota lo antes posible antes de volver a la rutina regular. No use una dosis doble para compensar el 1 omitido.
Dosis
Se debe aplicar una gota de Alcon de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0.3% en el ojo afectado una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, el día de la operación y en las primeras 2 semanas de la fase postoperatoria. Se debe dar una caída adicional de 30 a 120 minutos antes de la operación.
Usar con otros medicamentos oftálmicos tópicos
Alcón de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), el 0.3% se puede administrar junto con otros medicamentos oftálmicos tópicos como betabloqueantes, inhibidores de la carboanhidrasa, agonistas alfa, cicloplegika y midriáticos.
Si se usa más de un medicamento tópico para los ojos, los medicamentos deben administrarse con al menos 5 minutos de diferencia.
Dosis
Se debe aplicar una gota de ilevro (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, al ojo afectado una vez al día, comenzando 1 día antes de la cirugía de cataratas, el día de la operación y en las primeras 2 semanas de la fase postoperatoria. Se debe dar una caída adicional de 30 a 120 minutos antes de la operación.
Usar con otros medicamentos oftálmicos tópicos
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% se puede administrar junto con otros medicamentos oftálmicos tópicos como betabloqueantes, inhibidores de la carboanhidrasa, agonistas alfa, cicloplegika y midriáticos.
Si se usa más de un medicamento tópico para los ojos, los medicamentos deben administrarse con al menos 5 minutos de diferencia.
Hipersensibilidad a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Pacientes que tienen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda causada por ácido acetilsalicílico u otros AINE.
El almendro de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), el 0.3% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previamente mostrada a cualquiera de los ingredientes en la formulación u otros AINE.
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previamente mostrada a cualquiera de los ingredientes en la formulación u otros AINE.
El medicamento no debe inyectarse. Se debe indicar a los pacientes que no traguen el Alcón de Nepafenaco.
Se debe indicar a los pacientes que eviten la luz solar durante el tratamiento con el Alcón Nepafenaco.
Efectos oculares
El uso de AINE tópicos puede provocar queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuo de AINE tópicos puede conducir a la degradación epitelial, el adelgazamiento de la córnea, las úlceras corneales o la perforación corneal. Estos eventos pueden ser muy amenazantes. Los pacientes con signos de degradación epitelial espinal deben dejar de usar el Alcon de Nepafenac inmediatamente y ser monitoreados de cerca para detectar la salud corneal.
Los AINE tópicos pueden ralentizar o retrasar la curación. También se sabe que los corticosteroides tópicos ralentizan o retrasan la curación. El uso simultáneo de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando Nepafenac Alcon se administra conjuntamente con corticosteroides, especialmente en pacientes con alto riesgo de efectos secundarios corneales, que se describen a continuación.
La experiencia posterior a la comercialización con AINE tópicos sugiere que los pacientes con cirugía ocular complicada, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie del ojo (p. Ej. síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugía ocular repetida en poco tiempo tienen un mayor riesgo de efectos secundarios relacionados con la córnea que pueden sufrir insuficiencia visual. Los AINE tópicos deben usarse con precaución en estos pacientes. El uso prolongado de AINE tópicos puede aumentar el riesgo de desarrollo del paciente y los efectos graves de los efectos secundarios corneales.
Se ha informado que los AINE oftálmicos asociados con la cirugía ocular causan un aumento del sangrado del tejido ocular (incluidos los hifemas). El alcón de nepafenaco debe usarse con precaución en pacientes con tendencias hemorrágicas conocidas o en pacientes que reciben otros medicamentos que pueden prolongar el tiempo de sangrado.
La infección ocular aguda puede enmascararse con fármacos antiinflamatorios tópicos. Los AINE no tienen propiedades antimicrobianas. En caso de infección ocular, su uso antiinfeccioso debe realizarse con precaución.
Lentes de contacto
No se recomienda el desgaste de la lente de contacto durante la fase postoperatoria después de la cirugía de cataratas. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que no usen lentes de contacto a menos que su médico lo indique claramente.
Cloruro de benzalconio
El alcón de nepafenaco contiene cloruro de benzalconio, que puede causar irritación en los ojos y es conocido por decolorar las lentes de contacto blandas. Si es necesario usar lentes de contacto durante el tratamiento, se debe recomendar a los pacientes que retiren las lentes de contacto antes de usarlas y que esperen al menos 15 minutos antes de volver a insertarlas.
Se ha informado que el cloruro de benzalconio causa queratopatía perforada y / o queratopatía ulcerosa tóxica. Debido a que el Alcon de Nepafenaco contiene cloruro de benzalconio, se requiere una estrecha vigilancia para el uso frecuente o prolongado.
Sensibilidad cruzada
Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada de nepafenaco al ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros AINE.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
mayor tiempo de sangrado
Algunos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el alcon de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, tienen el potencial de aumentar el tiempo de sangrado debido al trastorno de agregación plaquetaria. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos que se usan comúnmente junto con la cirugía ocular pueden causar un aumento del sangrado del tejido ocular (incluido el hipomús).
Se recomienda que el Alcon de Nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, se use con precaución en pacientes con tendencias hemorrágicas conocidas u otros medicamentos que puedan prolongar el tiempo de sangrado.
Curación tardía
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos (AINE), incluido el alcón nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, pueden ralentizar o retrasar la curación. También se sabe que los corticosteroides tópicos ralentizan o retrasan la curación. El uso simultáneo de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación.
Efectos corneales
El uso de AINE tópicos puede provocar queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuo de AINE tópicos puede conducir a la degradación epitelial, el adelgazamiento de la córnea, las úlceras corneales o la perforación corneal. Estos eventos pueden ser muy amenazantes. Los pacientes con signos de degradación epitelial de granizo de cuerno deben dejar de usar AINE tópicos, incluido el alcon de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) del 0.3% de inmediato y deben ser monitoreados de cerca para detectar la salud corneal.
La experiencia posterior a la comercialización con AINE tópicos sugiere que los pacientes con cirugía ocular complicada, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (p. Ej. síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugía ocular repetida pueden aumentar rápidamente el riesgo de efectos secundarios relacionados con la córnea que pueden tener insuficiencia visual. Los AINE tópicos deben usarse con precaución en estos pacientes.
La experiencia posterior a la comercialización con AINE tópicos también sugiere que usar más de 1 día antes de la operación o usarlo más allá de los 14 días posteriores a la operación puede aumentar el riesgo y la gravedad de los eventos corneales para los pacientes.
Póngase en contacto con el desgaste de la lente
Alcón de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), el 0.3% no debe administrarse mientras se usan lentes de contacto.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Nepafenac no se ha evaluado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo. Se han observado aberraciones cromosómicas elevadas en los óvulos de hámster chinoin vitro la suspensión de nepafenaco fue expuesta. Nepafenaco no fue mutagénico en el ensayo de Ames o en la prueba de mutación directa del linfoma de ratón. Las dosis orales de hasta 5,000 mg / kg no aumentaron la formación de eritrocitos policromáticos micronucleares in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón en la médula ósea de ratones.
Nepafenaco no afectó la fertilidad cuando se administró por vía oral a ratas macho y hembra a 3 mg / kg.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C
Los estudios de reproducción realizados con nepafenaco en conejos y ratas en dosis orales de hasta 10 mg / kg / día no han mostrado evidencia de teratogenicidad debido al nepafenaco a pesar de la inducción de toxicidad materna. A esta dosis, la exposición plasmática animal al nepafenaco y al amfenaco fue aproximadamente 70 y 630 veces la exposición plasmática humana a la dosis oftálmica tópica humana recomendada para ratas o. los 20 o. 180 veces la exposición plasmática humana para conejos. En ratas, las dosis tóxicas maternas ≥ 10 mg / kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida posterior a la implantación, reducción del peso fetal y crecimiento y reducción de la supervivencia fetal.
Se ha demostrado que nepafenaco excede la barrera de placenta en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Nepafenac Alcon (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
efectos no teratogénicos
Debido a los efectos conocidos de la biosíntesis de prostaglandina, que inhiben los fármacos en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso de nepafenaco alcón (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% durante el embarazo tardío.
Lactancia materna
Nepafenaco se excreta en la leche de ratas lactantes. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra a una mujer lactante el alcon de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nepafenac Alcon (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% en pacientes pediátricos menores de 10 años.
Aplicación geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y jóvenes.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
mayor tiempo de sangrado
Algunos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, tienen el potencial de aumentar el tiempo de sangrado debido al trastorno de agregación plaquetaria. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos que se usan comúnmente junto con la cirugía ocular pueden causar un aumento del sangrado del tejido ocular (incluido el hipomús).
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos (AINE), incluido ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, pueden ralentizar o retrasar la curación. También se sabe que los corticosteroides tópicos ralentizan o retrasan la curación. El uso simultáneo de AINE tópicos y esteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de curación.
Efectos corneales
El uso de AINE tópicos puede provocar queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuo de AINE tópicos puede conducir a la degradación epitelial, el adelgazamiento de la córnea, las úlceras corneales o la perforación corneal. Estos eventos pueden ser muy amenazantes. Los pacientes con signos de degradación epitelial de granizo de cuerno deben dejar de usar AINE tópicos, incluido ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco) del 0.3% de inmediato y deben ser monitoreados de cerca para detectar la salud corneal.
La experiencia posterior a la comercialización con AINE tópicos sugiere que los pacientes con cirugía ocular complicada, denervación corneal, defectos epiteliales corneales, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (p. Ej. síndrome del ojo seco), artritis reumatoide o cirugía ocular repetida pueden aumentar rápidamente el riesgo de efectos secundarios relacionados con la córnea que pueden tener insuficiencia visual. Los AINE tópicos deben usarse con precaución en estos pacientes.
La experiencia posterior a la comercialización con AINE tópicos también sugiere que usar más de 1 día antes de la operación o usarlo más allá de los 14 días posteriores a la operación puede aumentar el riesgo y la gravedad de los eventos corneales para los pacientes.
Póngase en contacto con el desgaste de la lente
ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% no debe administrarse mientras se usan lentes de contacto.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Nepafenac no se ha evaluado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo. Se han observado aberraciones cromosómicas elevadas en los óvulos de hámster chinoin vitro la suspensión de nepafenaco fue expuesta. Nepafenaco no fue mutagénico en el ensayo de Ames o en la prueba de mutación directa del linfoma de ratón. Las dosis orales de hasta 5,000 mg / kg no aumentaron la formación de eritrocitos policromáticos micronucleares in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón en la médula ósea de ratones.
Nepafenaco no afectó la fertilidad cuando se administró por vía oral a ratas macho y hembra a 3 mg / kg.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C
Los estudios de reproducción realizados con nepafenaco en conejos y ratas en dosis orales de hasta 10 mg / kg / día no han mostrado evidencia de teratogenicidad debido al nepafenaco a pesar de la inducción de toxicidad materna. A esta dosis, la exposición plasmática animal al nepafenaco y al amfenaco fue aproximadamente 70 y 630 veces la exposición plasmática humana a la dosis oftálmica tópica humana recomendada para ratas o. los 20 o. 180 veces la exposición plasmática humana para conejos. En ratas, las dosis tóxicas maternas ≥ 10 mg / kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida posterior a la implantación, reducción del peso fetal y crecimiento y reducción de la supervivencia fetal.
Se ha demostrado que nepafenaco excede la barrera de placenta en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco) 0.3% solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
efectos no teratogénicos
Debido a los efectos conocidos de la biosíntesis de prostaglandina, que inhiben la medicación en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% durante el embarazo tardío.
Lactancia materna
Nepafenaco se excreta en la leche de ratas lactantes. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando ilevro (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3%, se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco), 0.3% en pacientes pediátricos menores de 10 años.
Aplicación geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad y eficacia entre los pacientes de edad avanzada y jóvenes.
El Alcón de Nepafenaco tiene una influencia nula o insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Ver problemas de visión borrosos temporales u otros puede afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Si ve una apariencia borrosa al inculcar, el paciente debe esperar hasta que la vista se aclare antes de conducir o usar máquinas.
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Efectos secundarios graves y de otro modo importantes
Los siguientes efectos secundarios se analizan con más detalle en otras secciones de la etiqueta.
- mayor tiempo de sangrado (ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES)
- curación tardía (ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES)
- Efectos corneales (ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES)
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comúnmente reportados después de la cirugía de cataratas fueron la opacificación encapsulada, la disminución de la agudeza visual, la sensación de cuerpo extraño, el aumento de la presión intraocular y la sensación de pegamento. Estas reacciones ocurrieron en aproximadamente 5 a 10% de los pacientes.
Otros efectos secundarios oculares que ocurrieron con una incidencia de aproximadamente 1 a 5% incluyeron edema conjuntival, edema corneal, ojo seco, costra del lidarm, problemas oculares, hiperemia ocular, dolor ocular, prurito ocular, fotofobia, desgarro y desprendimiento vítreo. Algunas de estas reacciones pueden ser el resultado de una cirugía de cataratas.
Efectos secundarios no oculares
Los efectos secundarios no oculares informados con una incidencia de 1 a 4% incluyeron dolor de cabeza, presión arterial alta, náuseas / vómitos y sinusitis.
No se proporciona información.
Grupo farmacoterapéutico: agentes oftalmológicos, agentes antiinflamatorios, no esteroides, código ATC: S01BC10
Mecanismo de acción
Nepafenac es un profármaco antiinflamatorio y analgésico no esteroideo. Después de la administración ocular tópica, el nepafenaco penetra en la córnea y se convierte en amfenaco, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, por las hidrolasas del tejido ocular. El amfenaco inhibe la acción de la prostaglandina - h-sintasa (ciclooxigenasa), una enzima que se necesita para la producción de prostaglandina.
Farmacología secundaria
Se ha demostrado que nepafenaco inhibe la descomposición de la barrera retiniana sanguínea en conejos, al mismo tiempo que se suprime el PGE2 - síntesis. Ex vivo se demostró que un solo ojo tópico dosifica nepafenaco la síntesis de prostaglandinas en el cuerpo iris / ciliar (85% -95%) y la retina / coroide (55%) hasta 6 horas o.
Efectos farmacodinámicos
La mayor parte de la transformación hidrolítica tiene lugar en la retina / coroidea, seguida del iris / cuerpo ciliar y la córnea, que corresponde al grado del tejido vascularizado.
Los resultados de estudios clínicos muestran que las gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspensión, no tienen un efecto significativo sobre la presión intraocular.
Eficacia clínica y seguridad
Prevención y tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas.
La efectividad y seguridad de Nepafenac Alcon 3 mg / ml en la prevención y el tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación asociados con la cirugía de cataratas se han demostrado en dos estudios clínicos enmascarados, doble ciego, controlados con placebo en un total de 1339 pacientes. En estos estudios, en el que los pacientes fueron dosificados diariamente un día antes de la cirugía de cataratas, continuó el día de la operación y durante los primeros 14 días de la fase postoperatoria, nepafenaco Alcon 3 mg / ml gotas para los ojos, la suspensión mostró una eficacia clínica superior en comparación con su vehículo en el tratamiento del dolor postoperatorio y la inflamación.
Los pacientes tratados con Alcon de Nepafenaco tuvieron menos dolor ocular y signos medibles de inflamación (células acuosas y llamarada) en la fase postoperatoria temprana hasta el final del tratamiento que los pacientes tratados con su vehículo. En los dos estudios, el Alcon de Nepafenaco eliminó la inflamación el día 14 después de la cirugía en el 65% y el 68% de los pacientes en comparación con el 25% y el 35% de los pacientes en el vehículo. Las tasas sin dolor en el grupo de Alcon de Nepafenac fueron del 89% y del 91% en comparación con el 40% y el 50% de los pacientes en el vehículo.
Algunos pacientes recibieron gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspensión hasta 21 días después de la operación. Sin embargo, la efectividad después del día 14 después de la operación no se midió.
En uno de los dos estudios clínicos, Nepafenac Alcon 3 mg / ml gotas para los ojos, la suspensión Alcón de Nepafenaco, que se dosificó una vez al día, no fue inferior a 1 mg / ml de gotas para los ojos, suspensión tres veces al día para prevenir y tratar el dolor postoperatorio y la inflamación después de la cirugía de cataratas. En todas las evaluaciones postoperatorias, la libertad de inflamación y la tasa indolora fueron similares para ambos productos.
Reducción del riesgo de edema macular postoperatorio asociado con cirugía de cataratas en diabéticos:
Se llevaron a cabo dos estudios sobre diabéticos para evaluar la efectividad y seguridad de las gotas para los ojos Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspensión una vez al día para prevenir el edema macular postoperatorio en relación con la cirugía de cataratas. En estos estudios, la medicación del estudio se inició el día anterior a la operación, continuó el día de la operación y hasta 90 días de la fase postoperatoria.
En ambos estudios controlados por vehículo aleatorios y doblemente enmascarados realizados en pacientes con retinopatía diabética, un porcentaje significativamente mayor de pacientes en el grupo de vehículos desarrolló edema macular (17.3% y 14.3%) en comparación con pacientes con Nepafenac Alcon 3 mg / ml (2.3% y 5.9% ). Los porcentajes correspondientes en el análisis integrado de los 2 estudios fueron 15.9% en el grupo de vehículos y 4.1% en el grupo de Alcon de Nepafenac, p <0.001). Un porcentaje significativamente mayor de pacientes logró una mejora de 15 o más letras en el día 14 y retuvo la mejora hasta el día 90 en el grupo de 3 mg / ml de Nepafenac Alcon (61)) a 7%) en comparación con el grupo de vehículos (43%) en un estudio; El porcentaje de sujetos fue similar en los 2 grupos de tratamiento para este punto final en el segundo estudio (48.8% en el grupo de Alphafenac Alcon y 50.5% en el grupo de vehículos). En el análisis integrado de los 2 estudios, el porcentaje de sujetos con una mejora de 15 letras fue de 14 días y se mantuvo hasta 90 días fue mayor en el grupo de 3 mg / ml de Nepafenac Alcon (55,4%) en comparación con el grupo de vehículos (46,7%, p = 0, .003).
Absorción
Después de una gota de gotas para los ojos de Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspensión en ambos ojos una vez al día durante cuatro días, se encontraron concentraciones plasmáticas bajas pero cuantificables de nepafenaco y amfenaco en la mayoría de los sujetos 2 y. El plasma estacionario medio CMax para nepafenaco y para fraude de amfenaco 0.847 ± 0.269 ng / ml o. 1.13 ± 0.491 ng / ml después de la administración ocular.
Distribución
El amfenaco tiene una alta afinidad por las proteínas de la albúmina sérica. fraude in vitro del porcentaje unido a albúmina de rata, albúmina humana y suero humano 98.4%, 95.4% y.
Los estudios en ratas han demostrado que los materiales relacionados con sustancias activas marcadas radiactivas aparecen en el cuerpo después de dosis orales únicas y múltiples de 14Extienda ampliamente el c-nepafenaco.
Los estudios en conejos mostraron que el nepafenaco administrado tópicamente se distribuye localmente desde la parte frontal del ojo hasta los segmentos traseros del ojo (retina y coroide).
Biotransformación
El nepafenaco se bioactiva relativamente rápido a amfenaco a través de las hidrolasas intraoculares. El amfenaco luego pasa por un metabolismo extenso a los metabolitos polares, la hidroxilación del anillo aromático conduce a la formación de conjugado de glucurónido.
Los análisis radiocromatográficos antes y después de la hidrólisis de glucuronidasa IC2 mostraron que todos los metabolitos tienen la forma de conjugados de glucurónido, con la excepción de amfenaco. El amfenaco fue el principal metabolito en plasma y representó aproximadamente el 13% de la radiactividad plasmática total. El segundo metabolito plasmático más común se identificó como 5-hidroxi-nepafenaco, que es aproximadamente el 9% de la radiactividad total en CMaxcorresponde.
Interacción con otros medicamentos: ni el inhibidor de nepafenaco ni el amfenaco es una de las actividades metabólicas más importantes del citocromo P450 humano (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) in vitro, en concentraciones de hasta 3000 ng / ml. Por lo tanto, las interacciones con el metabolismo mediado por CYP de medicamentos administrados conjuntamente son poco probables. Las interacciones mediadas por la unión a proteínas también son poco probables.
Eliminación
Después de la administración oral de 14El C-nepafenaco en voluntarios sanos descubrió que la excreción urinaria era la ruta principal para las excreciones radiactivas y era aproximadamente del 85%, mientras que la excreción de heces era aproximadamente el 6% de la dosis.
Después de la dosificación bilateral tópica una vez al día de Nepafenac Alcon (suspensión oftálmica de nepafenaco) del 0.3%, las concentraciones de nepafenaco y amfenaco alcanzaron un valor medio de 0.5 horas en el día 1 y el día 4, respectivamente. La Cmáx media en estado estacionario para nepafenaco y amfenaco fue de 0.847 ± 0.269 ng / ml y 1.13 ± 0.491 ng / ml, respectivamente.
El nepafenaco en concentraciones de hasta 3000 ng / ml y el amfenaco en concentraciones de hasta 1000 ng / ml no inhibieron esto in vitro - Metabolismo de 6 sustratos marcadores específicos del citocromo P450 (CYP) - isoenzimas (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4). Por lo tanto, las interacciones entre medicamentos y medicamentos que contienen un metabolismo mediado por CYP de medicamentos administrados al mismo tiempo son poco probables.
Después de la dosificación bilateral del ojo tópico una vez al día de ILEVRO (suspensión oftálmica de nepafenaco) del 0.3%, las concentraciones de nepafenaco y amfenaco alcanzaron un valor medio de 0.5 horas en el día 1 y el día 4, respectivamente. La Cmáx media en estado estacionario para nepafenaco y amfenaco fue de 0.847 ± 0.269 ng / ml y 1.13 ± 0.491 ng / ml, respectivamente.
El nepafenaco en concentraciones de hasta 3000 ng / ml y el amfenaco en concentraciones de hasta 1000 ng / ml no inhibieron esto in vitro - Metabolismo de 6 sustratos marcadores específicos del citocromo P450 (CYP) - isoenzimas (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4). Por lo tanto, las interacciones entre medicamentos y medicamentos que contienen un metabolismo mediado por CYP de medicamentos administrados al mismo tiempo son poco probables.
Los datos no clínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas y genotoxicidad.
Nepafenac no se ha estudiado en estudios de carcinogenicidad a largo plazo.
En estudios reproductivos realizados con nepafenaco en ratas, las dosis tóxicas maternas> 10 mg / kg se asociaron con distocia, aumento de la pérdida posterior a la implantación, reducción del peso fetal y crecimiento y reducción de la supervivencia fetal. En conejos preñadas, una dosis materna de 30 mg / kg, que causó toxicidad leve en las madres, mostró un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de malformaciones.
No aplica.
No hay requisitos especiales de eliminación.
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