Astel

Adentro, independientemente de la comida. Adultos-40 mg 1 una vez al día. En algunos pacientes, se puede lograr un efecto terapéutico con una dosis de 20 mg/día. En ausencia de una reducción de la PA al nivel deseado, la dosis se puede aumentar a 80 mg 1 vez al día. La eficacia máxima de la acción antihipertensiva del medicamento generalmente se observa 4-8 semanas después del Inicio del tratamiento.

Pacientes con hipertensión severa-hasta 160 mg / día o en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg / día.

Adentro, independientemente de la comida. La dosis recomendada para adultos es 40 mg 1 una vez al día. En algunos pacientes, se puede lograr un efecto antihipertensivo cuando se administra el medicamento a una dosis de 20 mg/día. En ausencia de una reducción de la PA al nivel deseado después de 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 80 mg 1 una vez al día. El uso del Cebador es posible en combinación con diuréticos tiazídicos, por ejemplo, con hidroclorotiazida (esta combinación proporciona una reducción adicional de la PA). Al considerar la posibilidad de aumentar la dosis de telmisartán, debe recordarse que el efecto hipotensor máximo generalmente se logra de 4 a 8 semanas después del Inicio del tratamiento

En pacientes con insuficiencia renal leve, no se requieren cambios en la dosis. En pacientes con un grado leve a moderado de deterioro de la función hepática, la dosis diaria de Cebador no debe exceder 40 mg/día. A los pacientes de edad avanzada, el medicamento se administra en la dosis habitual.

Actualmente no hay datos sobre la seguridad y eficacia del Cebador en niños.

Adentro. una vez al día, lavando con líquido, independientemente de la ingesta de alimentos.

Hipertensión arterial. Dosis inicial recomendada De Astel^® es 1 tabla. (40 mg) 1 vez al día. En algunos pacientes, tomar 20 mg/día puede ser efectivo. Se puede obtener una dosis de 20 mg dividiendo la tableta de 40 mg por la mitad según el riesgo. En los casos en que no se alcanza el efecto terapéutico, la dosis recomendada de Astel^® se puede aumentar a un máximo de 80 mg 1 vez al día. Como alternativa, el medicamento Astel^® se puede tomar en combinación con diuréticos tiazídicos, por ejemplo, hidroclorotiazida, que cuando se usa conjuntamente tuvo un efecto antihipertensivo adicional.

Al decidir sobre el aumento de la dosis, se debe tener en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se logra dentro de las semanas 4-8 después del Inicio del tratamiento.

Reducción de la mortalidad y la incidencia de enfermedades cardiovasculares. Dosis recomendada de Astel^® - 80 mg 1 vez al día. En el período de tratamiento inicial, se recomienda observar el nivel de PA, puede ser necesaria la corrección de la terapia antihipertensiva.

Poblaciones de pacientes especiales

Deterioro de la función renal. La experiencia con telmisartán en pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis es limitada. A estos pacientes se les recomienda una dosis inicial más baja: 20 mg/día (ver "servicios Especiales"). Para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere corrección de dosis. Uso concomitante del medicamento Astel^® con aliskiren está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m²) (ver "Contraindicaciones").

Uso simultáneo De Astel^® con inhibidores, la ECA está contraindicada en pacientes con nefropatía diabética (ver "Contraindicaciones").

Alteración de la función hepática. Droga Astel^® está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación Child-Pugh) (ver "Contraindicaciones"). En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (clase A y B según la clasificación Child-Pugh, respectivamente), el medicamento se administra con precaución, la dosis no debe exceder los 40 mg 1 una vez al día (ver. "Con precaución»).

Edad avanzada. No se requiere corrección de dosis para pacientes de edad avanzada.

Infancia y adolescencia. Uso del medicamento Astel^® en niños y adolescentes menores de 18 años, está contraindicado debido a la falta de datos de seguridad y eficacia (ver "Contraindicaciones").

Adentro, independientemente de la ingesta de alimentos, lavar con agua.

Hipertensión arterial. Dosis inicial recomendada De Astel^® - 40 mg / día (1 tabla.). En algunos pacientes, una dosis efectiva puede ser 20 mg / día (tabla 1/2. 40 mg). En los casos en que no se alcanza el efecto terapéutico, la dosis máxima recomendada de Astel^® se puede aumentar a 80 mg / día (1 tabla. 80 mg o 2 tabla. 40 mg). Al decidir sobre el aumento de la dosis, se debe tener en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se logra dentro de las semanas 4-8 después del Inicio del tratamiento.

Reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular. Dosis recomendada de Astel^® - 80 mg/día (1 tabla.). Durante el período de tratamiento inicial, puede ser necesaria una corrección adicional de la PA.

Grupos especiales de pacientes

Deterioro de la función renal. Existe una experiencia limitada con el uso de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis. Tales pacientes requieren una dosis inicial baja de 20 mg. los Pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no necesitan corrección de la dosis.

Trastornos de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, dosis diaria De Astel^® no debe exceder 40 mg. el Uso en trastornos graves de la función hepática está contraindicado (ver "Contraindicaciones").

Edad avanzada. El régimen de dosificación no requiere cambios.

Hipersensibilidad, trastornos de la permeabilidad del tracto biliar, trastornos graves de la función hepática o renal, intolerancia hereditaria a la fructosa, embarazo, lactancia, infancia y adolescencia.

hipersensibilidad al principio activo o a cualquier excipiente del medicamento.,

embarazo y período de lactancia,

enfermedades obstructivas del tracto biliar,

trastornos graves de la función hepática (clase C según la clasificación Child-Pugh),

uso conjunto con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal grave (TFG inferior a 60 ml / min / 1,73 m²) (ver "Interacción" y " instrucciones Especiales»),

intolerancia hereditaria a la fructosa (debido a la presencia de sorbitol en la composición de la tableta),

uso simultáneo con inhibidores de la ECA en pacientes con nefropatía diabética (ver Interacción e indicaciones Especiales»),

edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

Con precaución: estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria del riñón único que funciona, insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve a moderada, disminución del BCC en el contexto de diuréticos previos, restricción del consumo de sal de mesa, diarrea o vómitos, hiponatremia, hiperpotasemia, afección posterior al trasplante renal (sin experiencia), insuficiencia cardíaca crónica grave, estenosis valvular aórtica y mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica.hiperaldosteronismo primario (eficacia y seguridad no establecidas), uso en pacientes de raza negroide.

hipersensibilidad al principio activo o componentes auxiliares del medicamento.,

enfermedades obstructivas del tracto biliar,

trastornos graves de la función hepática (clase C según la clasificación Child-Pyo),

uso simultáneo con aliskiren y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o trastornos renales moderados o graves (TFG inferior a 60 ml / min / 1,73 m²),

uso simultáneo con inhibidores de la ECA en pacientes con nefropatía diabética,

embarazo,

período de lactancia,

edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

Con precaución: estenosis renal bilateral o estenosis renal única (ver "instrucciones Especiales"), insuficiencia hepática y/o renal leve a moderada (ver "instrucciones especiales"), disminución del BCC debido a la terapia diurética previa, restricción de sal de mesa, diarrea o vómitos, hiponatremia, hiperpotasemia, afecciones posteriores al trasplante renal (sin experiencia), insuficiencia cardíaca crónica, estenosis valvular aórtica y mitral, hipertrófica idiopática estenosis subaórtica (miocardiopatía obstructiva hipertrófica), hiperaldosteronismo primario.

Desde el lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga, insomnio, ansiedad, depresión, convulsiones.

Desde el lado del sistema respiratorio: infecciones del tracto respiratorio superior (incluida faringitis, sinusitis, bronquitis), tos.

Desde el sistema cardiovascular: disminución pronunciada de la PA, bradicardia, taquicardia, dolor en el pecho.

Desde el lado del sistema digestivo: náuseas, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas".

Desde el lado del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, dolor lumbar, síntomas similares a la tendinitis.

Desde el lado del sistema urinario: edema periférico, infecciones del sistema urinario, hipercreatininemia.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, etc.

Indicadores de laboratorio: en raras ocasiones, hipercalemia, anemia o hiperuricemia.

Demás: síndrome similar a la gripe, raramente eritema, picazón, síncope, disnea, eosinofilia, trombocitopenia, angioedema, urticaria.

Según la OMS, los efectos indeseables se clasifican de acuerdo con su frecuencia: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 a <1/10), infrecuente (≥1/1000 a <1/100), raro (≥1/10000 a <1/1000), muy raro (<1/10000), la frecuencia es desconocida.

Dentro de cada grupo, de acuerdo con la frecuencia de ocurrencia, las reacciones no deseadas se presentan en orden descendente de gravedad.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: infrecuente: infecciones del tracto urinario, incluida la cistitis, infecciones del tracto respiratorio superior, incluida la faringitis y la sinusitis, rara vez-sepsis, incluida la muerte.

Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia — anemia, rara vez — eosinofilia, trombocitopenia.

Desde el lado del sistema inmune: raramente-reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia-hipercalemia, rara vez-hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Desde el lado de la psique: con poca frecuencia-insomnio, depresión, rara vez-ansiedad.

Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia-desmayos, rara vez-somnolencia.

Por parte del órgano de la visión rara vez: trastornos visuales.

Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: poco a menudo-vértigo.

Del lado del corazón: rara vez-bradicardia, rara vez — taquicardia.

Desde el lado de los vasos: disminución poco frecuente de la PA, hipotensión ortostática.

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia: falta de aliento, tos, muy raramente, enfermedad pulmonar intersticial.

Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, rara vez: boca seca, malestar estomacal, alteración de las sensaciones gustativas.

Del lado del hígado y del tracto biliar: en raras ocasiones, alteración de la función hepática/daño hepático.

Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia — picazón en la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea, rara vez-angioedema (también fatal), eczema, eritema, urticaria, sarpullido medicinal, erupción cutánea tóxica.

Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia-dolor de espalda (ciática), espasmos musculares, mialgia, rara vez — artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síndrome de tendinitis).

En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia, alteración de la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda.

Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: con poca frecuencia: dolor en el pecho, astenia (debilidad), rara vez, síndrome similar a la gripe.

Impacto en los resultados de laboratorio e investigación instrumental: con poca frecuencia, aumenta la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, rara vez disminuye el contenido de Hb, aumenta el contenido de ácido úrico en el plasma sanguíneo, aumenta la actividad de las enzimas hepáticas y el CFK.

La incidencia general de efectos secundarios de telmisartán en pacientes con hipertensión en ensayos controlados es generalmente comparable a un placebo (41,4 frente a 43,9%). Los casos observados de efectos secundarios no se correlacionaron con el sexo, la edad o la raza de los pacientes. El perfil de seguridad del fármaco en pacientes tratados con telmisartán para la prevención de morbilidad y mortalidad cardiovascular es consistente con los datos obtenidos en pacientes con hipertensión.

La incidencia de efectos indeseables se presenta de la siguiente manera: muy a menudo (≥1/10 citas), a menudo (1/10–1/100 citas), con poca frecuencia (1/100–1/1000 citas), raramente (1/1000–1/10000 citas), muy raramente (<1/10000 citas).

Enfermedades infecciosas y parasitarias: infrecuentemente-infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo faringitis y sinusitis), infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis), raramente — sepsis, incluyendo casos fatales (el mecanismo de ocurrencia es desconocido).

Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia — anemia, rara vez — eosinofilia, trombocitopenia.

Desde el lado del sistema inmune: en raras ocasiones, reacciones anafilácticas, hipersensibilidad.

Del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia-hipercalemia, rara vez-hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Trastornos mentales: con poca frecuencia-depresión, insomnio, rara vez-ansiedad.

Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia-desmayos, rara vez-somnolencia.

Por parte del órgano de visión: raramente-trastornos visuales.

Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: poco a menudo-vértigo.

Del lado del corazón: rara vez-bradicardia, rara vez — taquicardia.

Desde el lado de los vasos: hipotensión ortostática infrecuente, reducción de la PA (efecto observado en pacientes con PA controlada que usaron telmisartán para reducir la morbilidad y la mortalidad cardiovascular en el contexto de la terapia estándar).

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia: falta de aliento, tos, muy raramente, enfermedad pulmonar intersticial (datos posteriores a la comercialización, no se ha establecido una relación causal).

Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, rara vez: malestar estomacal, boca seca, disgeusia.

Del lado del hígado y del tracto biliar: rara vez-función hepática alterada / enfermedad hepática (en la mayoría de los casos se han identificado en pacientes en Japón).

Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: hiperhidrosis, picazón en la piel, erupción cutánea, rara vez: angioedema (fatal), eczema, eritema, urticaria, sarpullido medicinal y tóxico.

Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia — mialgia, dolor de espalda, espasmos musculares, rara vez — artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síntomas similares a la manifestación de tendinitis).

En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia, alteración de la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda.

Trastornos comunes y trastornos juntos administración: con poca frecuencia: dolor en el pecho, debilidad general, rara vez, síndrome similar a la gripe.

Datos de laboratorio e instrumentación: con poca frecuencia, aumenta el nivel de creatinina en la sangre, rara vez aumenta la concentración de ácido úrico, aumenta la actividad de las enzimas hepáticas, aumenta la actividad de KFC, disminuye el nivel de Hb en suero.

Síntomas: disminución pronunciada de la PA.

Tratamiento: terapia sintomática, hemodiálisis ineficaz.

Síntomas: las manifestaciones más pronunciadas de sobredosis fueron una disminución pronunciada de la PA y la taquicardia, también informaron bradicardia, mareos, aumento de la concentración de creatinina sérica e insuficiencia renal aguda.

Tratamiento: el telmisartán no se excreta por hemodiálisis. Se debe controlar cuidadosamente la condición de los pacientes y llevar a cabo un tratamiento sintomático y de apoyo. El enfoque del tratamiento depende del tiempo transcurrido después de tomar el medicamento y la gravedad de los síntomas. Las actividades recomendadas incluyen provocar vómitos y / o lavado gástrico, es aconsejable tomar carbón activado. Se debe controlar regularmente el contenido de electrolitos y creatinina en el plasma sanguíneo. Cuando se produce una disminución pronunciada de la PA, el paciente debe adoptar una posición horizontal con las piernas elevadas, mientras que es necesario reponer rápidamente el BCC y los electrolitos

No se han detectado casos de sobredosis.

Síntomas: reducción pronunciada de la PA, taquicardia, bradicardia.

Tratamiento: terapia sintomática, hemodiálisis ineficaz.

Telmisartán es un ARA II específico (subtipo AT₁), eficaz cuando se toma por vía oral. Telmisartán tiene una afinidad muy alta por el AT₁- receptores a través de los cuales se realiza la acción de la angiotensina II. Expulsa la angiotensina II del enlace con el receptor, sin tener acción agonista contra ese receptor. Telmisartán solo se une al subtipo AT₁- receptores de angiotensina II. La comunicación es sostenible. Telmisartán no tiene afinidad por otros receptores, incluyendo AT₂- receptores y otros receptores de angiotensina menos estudiados. La importancia funcional de estos receptores, así como el efecto de su posible sobreestimulación con angiotensina II, cuya concentración aumenta con la administración de telmisartán, no se han estudiado. Telmisartán reduce la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo, no reduce la actividad de la renina y no bloquea los canales iónicos. Telmisartán no deprime la ECA (quininasa II), que también cataliza la destrucción de la bradiquinina. Esto evita los efectos secundarios asociados con la acción de la bradiquinina (por ejemplo, tos seca).

Hipertensión esencial. En pacientes, telmisartán a una dosis de 80 mg bloquea completamente los efectos hipertensivos de la angiotensina II. El Inicio de la acción antihipertensiva se observa dentro de las 3 h después de la primera ingesta de telmisartán. La acción del medicamento persiste durante 24 h y permanece clínicamente significativa hasta 48 h. el efecto antihipertensivo Pronunciado generalmente se desarrolla 4-8 semanas después de la administración regular.

En pacientes con hipertensión, el telmisartán reduce la Pas y la DBP sin afectar la frecuencia cardíaca.

En el caso de una interrupción abrupta de telmisartán, la PA en unos pocos días vuelve gradualmente al nivel inicial sin desarrollar el síndrome de abstinencia.

Como han demostrado los resultados de estudios clínicos comparativos, el efecto antihipertensivo del telmisartán es comparable al efecto antihipertensivo de otras clases de medicamentos (amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril). La incidencia de tos seca fue significativamente menor en el contexto del uso de telmisartán en contraste con los inhibidores de la ECA.

Prevención de enfermedades cardiovasculares. En pacientes de 55 años o más con CHD, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, afectación arterial periférica o complicaciones de la diabetes mellitus tipo 2 (por ejemplo, retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, macro o microalbuminuria) con antecedentes de riesgo de eventos cardiovasculares, el telmisartán tuvo un efecto similar al de ramipril para reducir el punto final combinado: mortalidad cardiovascular.infarto de miocardio sin muerte, accidente cerebrovascular sin muerte y hospitalización por ICC.

El telmisartán también fue efectivo, al igual que el ramipril, para reducir la incidencia de puntos secundarios: mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio sin muerte o accidente cerebrovascular sin muerte. La tos seca y el angioedema se describieron con menos frecuencia en el contexto de la administración de telmisartán en contraste con ramipril, y la hipotensión arterial se produjo con mayor frecuencia en el contexto de la administración de telmisartán.

Pacientes de infancia y adolescencia. No se ha establecido la seguridad y eficacia del telmisartán en niños y adolescentes menores de 18 años.

Telmisartan es un GUACAMAYO específico II efectivo cuando se toma por vía oral. Tiene una alta afinidad por el subtipo AT₁- receptores de angiotensina II a través de los cuales se realiza la acción de la angiotensina II. Expulsa la angiotensina II del enlace con el receptor sin Mostrar propiedades agonistas con respecto a este receptor. Telmisartán solo se une al subtipo AT₁- receptores de angiotensina II. La comunicación es de larga Duración. No tiene afinidad por otros receptores, incluyendo AT₂- receptores y otros receptores de angiotensina menos estudiados. La importancia funcional de estos receptores, así como el efecto de su posible sobreestimulación con angiotensina II, cuya concentración aumenta con la administración de telmisartán, no se han estudiado. Telmisartán reduce la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo, no inhibe la renina en el plasma sanguíneo y no bloquea los canales iónicos. Telmisartán no inhibe la ECA (quininasa II), que también cataliza la degradación de la bradiquinina. Por lo tanto, no se espera un aumento de los efectos secundarios inducidos por bradiquinina.

En pacientes con hipertensión, telmisartán a una dosis de 80 mg bloquea completamente los efectos hipertensivos de la angiotensina II. El Inicio de la acción antihipertensiva se observa dentro de 3 h después de la primera ingestión de telmisartán por vía oral. El efecto del medicamento persiste durante 24 h y permanece significativo hasta 48 h. el efecto antihipertensivo Pronunciado generalmente se desarrolla 4 semanas después de la administración regular del medicamento.

En pacientes con hipertensión, el telmisartán reduce la Pas y la DBP sin afectar la frecuencia cardíaca.

En el caso de la abstinencia abrupta de telmisartán, la PA regresa gradualmente al nivel inicial sin desarrollar el síndrome de abstinencia.

El estudio con telmisartán evaluó los casos de mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal u hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva. Se ha demostrado una disminución de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes de alto riesgo cardiovascular (enfermedad arterial coronaria, accidente cerebrovascular, enfermedad arterial periférica o diabetes mellitus con afectación concomitante de órganos Diana, como retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, antecedentes macro o microalbuminuria) mayores de 55 años.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad-50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la reducción de AUC varía de 6% (a una dosis de 40 mg) a 19% (a una dosis de 160 mg). Después de 3 h después de la ingesta, la concentración plasmática se iguala independientemente de la ingesta del medicamento en ayunas o con alimentos. C_max y el AUC es 3 y 2 veces, respectivamente, más alto en mujeres en comparación con hombres sin un efecto significativo en la concentración. Unión a proteínas plasmáticas-99,5%, principalmente con albúmina y alfa₁ glicoproteína. El valor medio del volumen de distribución aparente en la etapa de equilibrio es 500 l.Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T_1/2 - más de 20 h. el plasma Total Cl es alto (900 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml/min). Excretado a través del intestino en forma inalterada, excretado por los riñones — menos del 2%.

Succión. Cuando se toma por vía oral, el telmisartán se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad-50%. Cuando se toma simultáneamente con los alimentos, la reducción de AUC varía de 6% (a una dosis de 40 mg) a 19% (a una dosis de 160 mg). Después de 3 h después de la ingesta, la concentración en el plasma sanguíneo se nivela independientemente de si telmisartán se tomó simultáneamente con la ingesta de alimentos o no. Hay una diferencia en las concentraciones plasmáticas en hombres y mujeres. C_max y los AUC fueron aproximadamente 3 y 2 veces, respectivamente, más altos en las mujeres en comparación con los hombres sin un efecto significativo en el rendimiento.

No se observó una relación lineal entre la dosis del fármaco y su concentración plasmática. C_max y, en menor medida, los AUC aumentan desproporcionadamente al aumento de la dosis cuando se usan dosis superiores a 40 mg/día.

Distribución. El telmisartán se une firmemente a las proteínas plasmáticas (>99,5%), principalmente albúmina y alfa₁- glicoproteína ácida.

Media aparente V_ss es de aproximadamente 500 l.

Metabolismo. Se metaboliza por conjugación con ácido glucurónico.

El conjugado no tiene actividad farmacológica.

Deducción. T_1/2 es más de 20 h. Excretado a través del intestino sin cambios, excretado por los riñones — menos del 1%. El aclaramiento total de plasma es alto (aproximadamente 1000 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml/min).

Poblaciones de pacientes especiales

Edad avanzada. La farmacocinética del telmisartán en pacientes mayores de 65 años no difiere de los pacientes más jóvenes. No se requiere corrección de dosis.

Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere corrección de la dosis de telmisartán.

A los pacientes con insuficiencia renal grave y en hemodiálisis se les recomienda una dosis inicial más baja: 20 mg/día (ver "instrucciones Especiales"). Telmisartán no se excreta por hemodiálisis.

Alteración de la función hepática. En pacientes con trastornos hepáticos leves a moderados (clase A y B según la clasificación Child-Pugh), la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 40 mg.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con los alimentos, la reducción de AUC varía de 6 a 19% (cuando se toma una dosis de 40 o 160 mg, respectivamente).

3 h después de la ingestión, la concentración en el plasma sanguíneo se iguala independientemente de la ingesta de alimentos. Hay una diferencia en las concentraciones plasmáticas de telmisartán en hombres y mujeres. C_max el plasma sanguíneo y el AUC son aproximadamente 3 y 2 veces más altos, respectivamente, en mujeres en comparación con hombres sin efectos significativos sobre la eficacia.

Enlace con proteínas plasmáticas-99,5% (principalmente con albúmina y alfa-1 glicoproteína). V_d - aproximadamente 500 l. Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T_1/2 es más de 20 h. se Excreta a través del intestino sin cambios, la excreción por los riñones es menos del 2% de la dosis tomada. El aclaramiento total de plasma es alto (aproximadamente 900 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml/min).

Grupos especiales de pacientes

Edad avanzada. La farmacocinética del telmisartán en pacientes de edad avanzada no difiere de los pacientes más jóvenes. No se requiere corrección de dosis.

Insuficiencia renal. No se requiere un cambio en la dosis de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes en hemodiálisis. El telmisartán no se elimina mediante hemodiálisis.

Insuficiencia hepática. En pacientes con trastornos hepáticos leves a moderados (clase A y B según la clasificación Child-Pugh), la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 40 mg.

Los diuréticos tiazídicos (por ejemplo, hidroclorotiazida) aumentan el efecto antihipertensivo del telmisartán. Telmisartán aumenta el efecto antihipertensivo de otros medicamentos antihipertensivos, aumenta la concentración de digoxina en la sangre.

Doble bloqueo RAAS. El uso concomitante de telmisartán con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG inferior a 60 ml / min / 1,73 m²) y no se recomienda a otros pacientes.

El uso simultáneo de telmisartán e inhibidores de la ECA está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver "Contraindicaciones").

Los datos de estudios clínicos han demostrado que el bloqueo dual de la RAAS debido al uso combinado de inhibidores de la ECA, ARA II o aliskiren se asocia con una mayor incidencia de eventos adversos, como hipotensión arterial, hiperpotasemia y insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda), en comparación con el uso de solo LS que actúa sobre la RAAS.

El riesgo de hiperpotasemia puede aumentar si se combina con otros medicamentos que pueden causar hiperpotasemia (suplementos dietéticos que contienen potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos Ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida), AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprima Si es necesario, en el contexto de la hipopotasemia documentada, el uso conjunto de medicamentos debe llevarse a cabo con precaución y controlar regularmente el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.

Digoxina. Cuando se combinó telmisartán con digoxina, se observó un aumento promedio de C_max digoxina en plasma en 49% y C_min un 20%. Al comienzo del tratamiento, al seleccionar la dosis y suspender el tratamiento con telmisartán, se debe controlar cuidadosamente la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo para mantenerla dentro del rango terapéutico.

Diuréticos Ahorradores de potasio o suplementos nutricionales que contienen potasio. Los GUACAMAYOS II, como el telmisartán, reducen la pérdida de potasio inducida por diuréticos. Los diuréticos Ahorradores de potasio, como la espironolactona, la eplerenona, el triamtereno o la amilorida, los suplementos dietéticos que contienen potasio o los sustitutos de la sal pueden provocar un aumento significativo del potasio en el plasma sanguíneo. Si se muestra un uso concomitante, ya que hay hipopotasemia documentada, deben usarse con precaución y en un contexto de control regular del potasio en el plasma sanguíneo.

Preparaciones de litio. Con la administración conjunta de medicamentos de litio con inhibidores de la ECA y ARA II, incluido telmisartán, hubo un aumento reversible en las concentraciones plasmáticas de litio y sus efectos tóxicos. Si es necesario usar esta combinación de medicamentos, se recomienda controlar cuidadosamente las concentraciones de litio en el plasma sanguíneo.

AINE. AINE (T.E. ácido acetilsalicílico en las dosis utilizadas para el tratamiento antiinflamatorio, inhibidores de la COX-2 y AINE no selectivos) pueden atenuar los efectos antihipertensivos de ARA II. En algunos pacientes con insuficiencia renal (P. ej., deshidratación, pacientes ancianos con insuficiencia renal), el uso combinado de ARA II y medicamentos opresores de la COX-2 puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda, que generalmente es reversible. Por lo tanto, el uso conjunto de medicamentos debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Es necesario garantizar la ingesta adecuada de líquido, además, al comienzo de la aplicación conjunta y periódicamente en el futuro, los indicadores de la función renal deben controlarse.

Diuréticos (tiazídicos o bucle). El tratamiento previo con dosis altas de diuréticos, como furosemida (diurético en bucle) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico), puede provocar hipovolemia y riesgo de hipotensión arterial al Inicio del tratamiento con telmisartán.

Otros antihipertensivos. La acción del telmisartán puede aumentar con el uso conjunto de otros LS antihipertensivos. Sobre la base de las propiedades farmacológicas del baclofeno y la amifostina, se puede suponer que aumentarán el efecto terapéutico de todos los antihipertensivos, incluido el telmisartán. Además, la hipotensión ortostática puede aumentar en el contexto de la ingesta de alcohol, barbitúricos, narcóticos o antidepresivos.

Corticosteroides (para uso sistémico). Los corticosteroides debilitan los efectos del telmisartán.

Tomar telmisartán, al igual que otros medicamentos que actúan sobre RAAS, puede provocar hiperpotasemia. El riesgo de hiperpotasemia puede aumentar cuando se administra conjuntamente con sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos Ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, ARA II, AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, heparina, medicamentos inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprima.

La incidencia de hiperpotasemia depende de la presencia de factores de riesgo. Con el uso simultáneo de diuréticos Ahorradores de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio, el riesgo de hiperpotasemia es particularmente alto. El uso simultáneo con inhibidores de la ECA o AINE conlleva un menor riesgo de hiperpotasemia, siempre que se sigan cuidadosamente las precauciones.

Doble bloqueo RAAS. Como han demostrado los estudios clínicos, el bloqueo doble de RAAS con inhibidores de la ECA, ARA II o aliskiren en comparación con la monoterapia se asocia con un mayor riesgo de hipotensión arterial, hiperpotasemia y trastornos renales (incluida la insuficiencia renal aguda).

Digoxina. Con la administración simultánea de telmisartán y digoxina, hay un aumento en las concentraciones plasmáticas pico y residual de digoxina (49 y 20%, respectivamente). Al principio, al ajustar y al suspender la administración de telmisartán, es necesario controlar la concentración sérica de digoxina para mantenerla dentro del rango terapéutico.

Diuréticos Ahorradores de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio. ARA II, incl. telmisartán, reduce la pérdida de potasio causada por los diuréticos. Diuréticos Ahorradores de potasio, incluyendo espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, preparaciones de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, pueden causar un aumento significativo en el contenido de potasio sérico. Si es necesario su uso simultáneo en relación con la presencia de hipopotasemia probada, el tratamiento debe llevarse a cabo con precaución bajo control frecuente del contenido de potasio en el suero sanguíneo.

Litio. Con la administración simultánea de medicamentos de litio con inhibidores de la ECA y ARA II, incluido telmisartán, hubo un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo, acompañado de un efecto tóxico. Si es necesario el uso simultáneo de estos medicamentos, se recomienda controlar el contenido de sales de litio en el suero sanguíneo.

AINE. El ácido acetilsalicílico en dosis de 3 G / día o más, los inhibidores de la COX-2 y los AINE no selectivos pueden reducir el efecto antihipertensivo de ARA II. En pacientes con insuficiencia renal (en un contexto de deshidratación o edad avanzada), la administración simultánea de ARA II e inhibidores de la COX puede conducir a un deterioro reversible de la función renal. Por lo tanto, los medicamentos en la combinación indicada se prescriben con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Antes de usar telmisartán, se recomienda evaluar la función renal, así como corregir los trastornos del equilibrio de agua y electrolitos, es aconsejable controlar la función renal en el futuro

Ramipril. La aplicación simultánea con ramipril conduce a un aumento de AUC_0–24 y C_max ramipril y ramiprilato 2,5 veces. No se ha establecido la importancia clínica de este efecto.

Diuréticos de lazo y tiazida. La terapia previa con diuréticos en dosis altas, incluyendo furosemida (diurético en bucle) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico), puede conducir a una disminución del BCC y un mayor riesgo de hipotensión arterial al Inicio de la terapia con telmisartán.

Otros antihipertensivos. La capacidad del telmisartán para reducir la PA se puede mejorar con el uso simultáneo de otros antihipertensivos. Dadas las propiedades farmacológicas, es posible mejorar el efecto de los agentes antihipertensivos, incluido el telmisartán, cuando se prescribe simultáneamente con baclofeno o amifostina.

El etanol, los barbitúricos, los anestésicos y los antidepresivos pueden contribuir al desarrollo de hipotensión ortostática.

Corticosteroides sistémicos. Los GCS reducen el efecto antihipertensivo del telmisartán.