Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Hipertensión arterial.
hipertensión esencial;
reducción de la mortalidad y la frecuencia cardíaca en pacientes adultos:
- con enfermedades cardiovasculares de la génesis aterotrombótica (enfermedad cardíaca hoshemia, accidente cerebrovascular o lesión de arterias periféricas en la anamnesis);
- con diabetes mellitus tipo 2 con daño a órganos diana.
hipertensión arterial;
reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes de 55 años de edad y mayores con un alto riesgo de enfermedades cardiovasculares, incluida la presencia en la historia de manifestaciones de aterotrombosis como enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular o aterosclerosis de arterias periféricas o la presencia de diabetes mellitus tipo 2 con daño documentado a los órganos-mishenos.
Dentro, independientemente de comer. Adultos: 40 mg 1 vez al día. En algunos pacientes, el efecto terapéutico se puede lograr usando una dosis de 20 mg / día. En ausencia de una disminución de la presión arterial al nivel deseado, la dosis se puede aumentar a 80 mg 1 vez al día. La efectividad máxima de la acción hipotensor del medicamento generalmente se observa después de 4 a 8 semanas después del inicio del tratamiento.
Pacientes con un grado severo de hipertensión arterial: hasta 160 mg / día o en combinación con hidroclorotiasis 12.5–25 mg / día.
Dentro, independientemente de comer. La dosis recomendada para adultos es de 40 mg 1 vez al día. En algunos pacientes, se puede lograr un efecto hipotensor al recetar el medicamento a una dosis de 20 mg / día. En ausencia de una disminución de la presión arterial al nivel deseado después de 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 80 mg una vez al día. El uso del Prytor es posible en combinación con diuréticos tiazídicos, por ejemplo con hidroclorotiasis (una combinación similar proporciona una reducción adicional en la presión arterial). Al considerar la posibilidad de aumentar la dosis de telmisartán, debe recordarse que el efecto hipotensor máximo generalmente se logra después de 4 a 8 semanas después del inicio del tratamiento.
En pacientes con un grado leve de insuficiencia renal, no se requieren cambios de dosis. En pacientes con un grado leve a moderado de insuficiencia hepática, la dosis diaria del Praitor no debe exceder los 40 mg / día. Para pacientes de edad avanzada, el medicamento se prescribe en una dosis regular.
Actualmente no hay datos sobre la seguridad y la eficiencia del Pritor en niños.
Dentrouna vez al día, beber líquido, independientemente de comer.
Hipertensión arterial. La dosis inicial recomendada de Semintra® es 1 mesa. (40 mg) 1 vez al día. Algunos pacientes pueden tener una ingesta efectiva de 20 mg / día. Se puede obtener una dosis de 20 mg dividiendo las tabletas 40 mg por la mitad en riesgo. En los casos en que no se logra el efecto terapéutico, la dosis recomendada de Semintra® se puede aumentar a un máximo de 80 mg 1 vez por día. Alternativamente, Semintra® puede tomarse en combinación con diuréticos tiazídicos, por ejemplo, hidroclorotiasis, que, cuando se usan juntos, proporciona un efecto antihipertensivo adicional.
Al decidir sobre los aumentos de dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se logra dentro de las 4 a 8 semanas posteriores al inicio del tratamiento.
Disminución de la mortalidad y frecuencia de enfermedades cardiovasculares. Dosis recomendada de Semintra® - 80 mg 1 vez al día. En el período inicial de tratamiento, se recomienda controlar los niveles de presión arterial, puede ser necesaria la corrección de la terapia hipotensor.
Poblaciones especiales de pacientes
Violación de la función de los riñones. La experiencia de usar telemisartán en pacientes con insuficiencia renal grave o en pacientes con hemodiálisis es limitada. Se recomienda a estos pacientes una dosis inicial más baja de 20 mg / día (ver. "Suministros especiales"). Para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere corrección de dosis. Uso relacionado de Semintra® con aliskirem contraindicado para pacientes con insuficiencia renal (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2) (ver. "Indicaciones").
Uso simultáneo de Semintra® con inhibidores de la APF contraindicados en pacientes con nefropatía diabética (ver. "Indicaciones").
Violación de la función hepática. Droga Semintra® contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child Pugh) (ver. "Indicaciones"). En pacientes con grados leves a moderados de insuficiencia hepática (clase A y B según la clasificación Child-Pew, respectivamente), el medicamento se prescribe con precaución, la dosis no debe exceder los 40 mg 1 vez al día (ver. "Con precaución.").
Edad de los ancianos. Para pacientes de edad avanzada, no se requiere corrección de dosis.
Niños y adolescentes. El uso de Semintra® en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado debido a la falta de datos sobre seguridad y eficiencia (ver. "Indicaciones").
Dentro, independientemente de comer, beber agua.
Hipertensión arterial. La dosis inicial recomendada de Semintra® - 40 mg / día (1 tabla.). En algunos pacientes, una dosis de 20 mg / día puede ser efectiva (1/2 pestaña. 40 mg). En los casos en que no se logra el efecto terapéutico, la dosis máxima recomendada de Semintra® se puede aumentar a 80 mg / día (1 tabla. 80 mg o 2 tabletas. 40 mg). Al decidir sobre los aumentos de dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se logra dentro de las 4 a 8 semanas posteriores al inicio del tratamiento.
Disminución de la morbilidad y mortalidad cardiovascular. Dosis recomendada de Semintra® - 80 mg / día (1 tabla.). En el período de tratamiento inicial, se puede requerir una corrección AD adicional.
Grupos especiales de pacientes
Violación de la función de los riñones. Existe una experiencia limitada con telemisartán en pacientes con insuficiencia renal grave o hemodiálisis. Dichos pacientes requieren una dosis inicial baja de 20 mg. Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no necesitan corrección de la dosis.
Trastornos de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la dosis diaria de Semintra® no debe exceder los 40 mg. El uso de la función hepática en trastornos graves está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Edad de los ancianos. El modo de dosificación no requiere cambios.
Hipersensibilidad, cruzamiento deteriorado de caminos líderes en bilis, insuficiencia hepática o renal pronunciada, intolerancia hereditaria a la fructosa, embarazo, lactancia, infancia y adolescencia.
hipersensibilidad a una sustancia activa o cualquier sustancia auxiliar de la droga;
embarazo y lactancia ;
enfermedades obstructivas de las vías biliares;
trastornos graves de la función hepática (clase C según la clasificación de Child Pugh);
uso articular con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal grave (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2) (ver. "Interacción" e "Instrucciones especiales");
intolerancia hereditaria a la fructosa (debido a la presencia de sorbitol en la píldora);
uso simultáneo con inhibidores de la APF en pacientes con nefropatía diabética (ver. "Interacción" e "Instrucciones especiales");
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : estenosis bilateral de arterias renales o estenosis arteria de un solo riñón funcional; violación de la función renal; disfunción hepática leve y moderada; Una disminución en el CCS en el contexto de la recepción previa de diuréticos, restricciones en el consumo de sal de mesa, diarrea o vómitos; hiponatriemia; hipercalemia; condición después del trasplante de riñón (sin experiencia en aplicaciones) insuficiencia cardíaca crónica grave; estenosis de la válvula aórtica y mitral; miocardiopatía obstructiva hipertrófica; hiperaldosteronismo primario (La eficiencia y la seguridad no están establecidas) uso en pacientes de la raza Negroid.
hipersensibilidad al principio activo o componentes auxiliares del fármaco;
enfermedades obstructivas de las vías biliares;
trastornos graves de la función hepática (clase C según la clasificación de Pyo infantil);
uso simultáneo con aliskireno y preparaciones que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o insuficiencia renal moderada o grave (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2);
uso simultáneo con inhibidores de la APF en pacientes con nefropatía diabética;
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón (ver. "Instrucciones especiales"); insuficiencia hepática y / o renal leve y moderada (ver. "Instrucciones especiales"); reducción del JCC debido a la terapia diurética previa, restricciones en la ingesta de sal de mesa, diarrea o vómitos; hiponatriemia; hipercalemia; condiciones después del trasplante del riñón (experiencia inútil); insuficiencia cardíaca crónica; estenosis de la válvula aórtica y mitral; hipertrófico idiopático.
Desde el lado del sistema nervioso : dolor de cabeza, mareos, fatiga, insomnio, ansiedad, depresión, calambres.
Del sistema respiratorio: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo.h. faringitis, sinusitis, bronquitis), tos.
Del sistema cardiovascular: Una disminución pronunciada de la presión arterial, bradicardia, taquicardia, dolor en el pecho.
Del sistema digestivo : náuseas, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, aumento de la actividad de las transaminasas "horneadas".
Desde el lado del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, dolor lumbar, síntomas como tendinitis.
Del sistema urinario: edema periférico, infecciones del sistema urinario, hipercreatinemia.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, etc.
Indicadores de laboratorio : raramente - hipercalemia, anemia o hiperuricemia.
Otro: síndrome similar a la gripe, raramente: eritema, picazón, síncope, disnea, eosinofilia, trombocitopenia, edema angioneurótico, urticaria.
Según la OMS, los efectos no deseados se clasifican según su frecuencia de desarrollo de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10); con poca frecuencia (de ≥1 / 1000 a <1/100);.
Dentro de cada grupo, de acuerdo con la frecuencia de ocurrencia, las reacciones no deseadas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia: infecciones del tracto urinario, incluida la cistitis, infecciones del tracto respiratorio superior, incluida la faringitis y la sinusitis; raramente - sepsis, incluyendo.h. con desenlace fatal.
De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema inmune: raramente: reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hipercalemia; raramente - hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).
De la psique: con poca frecuencia: insomnio, depresión; raramente ansiedad.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia - desmayo; raramente - somnolencia.
Desde el lado del cuerpo de visión raramente: trastornos visuales.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - vértigo.
Desde el corazón : con poca frecuencia - bradicardia; raramente - taquicardia.
Desde el costado de los vasos: con poca frecuencia: una disminución pronunciada de la presión arterial, hipotensión ortostática.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: dificultad para respirar, tos; muy raramente - enfermedad pulmonar intersticial.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, meteorismo, vómitos; raramente: boca seca, molestias en el estómago, alteración del sabor.
Del hígado y del tracto biliar: raramente - insuficiencia hepática / daño hepático.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: picazón en la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea; raramente: hinchazón angioneurótica (también con desenlace fatal), eccema, eritema, urticaria, erupción medicinal, erupción cutánea tóxica.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: dolor de espalda (hichialgia), calambres musculares, mialgia; raramente: artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síndrome similar al tendenitopo).
De los riñones y el tracto urinario: infrecuentemente - insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal aguda.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia: dolor en el pecho, astenia (debilidad); raramente - síndrome similar a la gripe.
Impacto en los resultados de investigación instrumental y de laboratorio: con poca frecuencia: un aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo; raramente: una disminución en el contenido de Hb, un aumento en el contenido de ácido úrico en el plasma sanguíneo, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas y CFC
La incidencia total de efectos secundarios de telmisartán en pacientes con hipertensión arterial en la investigación controlada suele ser comparable al placebo (41,4 frente al 43,9%). Los casos observados de efectos secundarios no se correlacionaron con el género, la edad o la raza de los pacientes. El perfil de seguridad de los medicamentos para pacientes que recibieron telmisartán para la prevención de la morbilidad y mortalidad cardiovascular corresponde a los datos obtenidos en pacientes con hipertensión arterial.
La frecuencia de los efectos no deseados es la siguiente: muy a menudo (≥1 / 10 citas); a menudo (1 / 10–1 / 100 citas); con poca frecuencia (1 / 100–1 / 1000 citas); raramente (1 / 1000–1 / 1000 citas); muy raramente (<0000 /10.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo faringitis y sinusitis), infecciones del tracto urinario (incluida la cistitis); raramente - sepsis, incluidos casos fatales (se desconoce el mecanismo de ocurrencia).
De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.
Del lado del sistema inmune : raramente: reacciones anafilácticas, hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hipercalemia; raramente - hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).
Trastornos del movimiento : con poca frecuencia: depresión, insomnio; raramente ansiedad.
Del lado del sistema nervioso : con poca frecuencia - desmayo; raramente - somnolencia.
Del lado del cuerpo de visión: raramente - trastornos visuales.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - vértigo.
Desde el lado del corazón : con poca frecuencia - bradicardia; raramente - taquicardia.
A los lados de los vasos: con poca frecuencia: hipotensión ortostática, una disminución de la presión arterial (el efecto se observó en pacientes con presión arterial controlada, que usaron telmisartán para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en el contexto de la terapia estándar).
Del lado del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: dificultad para respirar, tos; muy raramente - enfermedad pulmonar intersticial (datos posteriores a la comercialización, relación causal no establecida).
En el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, meteorismo, vómitos; raramente - molestias en el estómago, boca seca, disgevsia.
En el lado del hígado y el tracto biliar: raramente - insuficiencia hepática / enfermedad hepática (en la mayoría de los casos se detectaron en pacientes en Japón).
En el costado de la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: hiperhidrosis, picazón en la piel, erupción cutánea; raramente - edema angioneurótico (con desenlace fatal), eccema, eritema, urticaria, erupción medicinal y tóxica.
Del lado del sistema esquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: mialgia, dolor de espalda, calambres musculares; raramente: artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síntomas similares a la manifestación de tendinitis).
De los riñones y el tracto urinario: infrecuentemente - insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal aguda.
Trastornos y trastornos generales juntos administración : con poca frecuencia: dolor en el pecho, debilidad general; raramente - síndrome similar a la gripe.
Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia: un aumento en los niveles de creatinina en sangre; raramente: un aumento en la concentración de ácido úrico, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, un aumento en la actividad de KFK, una disminución en el nivel de Hb en el suero sanguíneo.
Síntomas : pronunciada disminución de la presión arterial.
Tratamiento: terapia sintomática; La hemodiálisis es ineficaz.
Síntomas : Las manifestaciones más pronunciadas de la sobredosis fueron una disminución pronunciada de la presión arterial y la taquicardia, y también se informaron sobre bradicardia, mareos, un aumento en la concentración de creatinina sérica e insuficiencia renal aguda.
Tratamiento: telmisartán no se deriva por hemodiálisis. Se debe tener cuidado para controlar cuidadosamente la condición de los pacientes y proporcionar un tratamiento sintomático y de apoyo. El enfoque del tratamiento depende del tiempo transcurrido después de tomar el medicamento y la gravedad de los síntomas. Las actividades recomendadas incluyen provocar vómitos y / o lavar el estómago, y el carbón activado es apropiado. El contenido de electrolitos y creatinina en el plasma sanguíneo debe controlarse regularmente. En caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, el paciente debe tomar una posición horizontal con las piernas elevadas, y es necesario reponer rápidamente el JCC y los electrolitos.
No se han identificado casos de sobredosis.
Síntomas : Una disminución pronunciada de la presión arterial, taquicardia, bradicardia.
Tratamiento: terapia sintomática; La hemodiálisis es ineficaz.
Telmisartán es un ARA II específico (subtipo AT1), efectivo cuando se toma dentro. Telmisartán tiene una afinidad muy alta por AT1receptores a través de los cuales se realiza la acción de la anhiotensina II. Desplaza la angiotensina II del receptor sin tener la acción de un conista contra este receptor. Telmisartán solo se une al subtipo AT1-receptores de angiotensina II. La comunicación es sostenible. Telmisartán no tiene afinidad por otros receptores, incluido. AT2receptores y otros receptores de angiotensina menos estudiados. No se estudia el valor funcional de estos receptores, así como el efecto de su posible estimulación excesiva con anhiotenzina II, cuya concentración aumenta al prescribir telmisartán. Telmisartán reduce la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo, no reduce la actividad del ruibarbo y no bloquea los canales iónicos. Telmisartán no oprime al APF (Kininaz II), que también cataliza la destrucción de la Bradikinin. Esto evita los efectos secundarios asociados con la acción de la bradikinina (p. Ej. tos seca).
Hipertensión esencial. En pacientes, telmisartán a una dosis de 80 mg bloquea por completo el efecto hipertensivo de la anhiotensina II. El comienzo de la acción antihipertensiva se observa dentro de las 3 horas posteriores a la primera toma de telmisartán. El efecto del medicamento permanece dentro de las 24 horas y permanece clínicamente significativo hasta las 48 horas. La acción antihipertensiva expresada generalmente se desarrolla después de 4 a 8 semanas después de la recepción regular.
En pacientes que sufren de hipertensión arterial, telmisartán reduce el CAD y el dAD sin afectar el CCC
En el caso de un fuerte cese de la ingesta de telmisartán, la presión arterial vuelve gradualmente a su nivel original en unos pocos días sin el desarrollo del síndrome de abstinencia.
Como lo han demostrado los resultados de estudios clínicos comparativos, el efecto antihipertensivo de telmisartán es comparable al efecto antihipertensivo de medicamentos de otras clases (amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril). La frecuencia de la tos seca fue significativamente menor en el contexto del uso de telmisartán, en contraste con los inhibidores de la APF.
Prevención de enfermedades cardiovasculares. En pacientes de 55 años o más con SII, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, daño a las arterias periféricas o complicaciones de la diabetes mellitus tipo 2 (p. Ej. retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, macro o microalbuminuria) en historia, en riesgo de eventos cardiovasculares, telmisartán tuvo una acción, similar al efecto del ramipril para reducir el punto final combinado: mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio sin desenlace fatal, un derrame cerebral sin desenlace fatal y hospitalización en relación con el KSN
Telmisartán también fue efectivo, al igual que el emipril en la reducción de la frecuencia de los puntos secundarios: mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio sin desenlace fatal o accidente cerebrovascular sin desenlace fatal. La tos seca y la hinchazón angioneurótica se describieron con menos frecuencia en el contexto de tomar telmisartán, a diferencia del ramipril, mientras que la hipotensión arterial se produjo con mayor frecuencia en el contexto de tomar telmisartán.
Pacientes de infancia y adolescencia. No se ha establecido la seguridad y eficiencia de telmisartán en niños y adolescentes menores de 18 años.
Telmisartán es un ARA II específico, efectivo para asimilar. Tiene una alta afinidad por el subtipo AT1-receptores de angiotensina II a través de los cuales se realiza la acción de la angiotensina II. Desplaza la angiotensina II de la conexión con el receptor, sin mostrar las propiedades del agonista en relación con este receptor. Telmisartán solo se une al subtipo AT1-receptores de angiotensina II. La comunicación es a largo plazo. No tiene afinidad por otros receptores, incluido. H. a AT2receptores y otros receptores de angiotensina menos estudiados. No se estudia el valor funcional de estos receptores, así como el efecto de su posible estimulación excesiva con anhiotenzina II, cuya concentración aumenta al prescribir telmisartán. Telmisartán reduce la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo, no inhibe la renina en el plasma sanguíneo y no bloquea los canales iónicos. Telmisartán no inhibe la APF (quininasa II), que también cataliza la degradación de la bradikinina. Por lo tanto, no se espera el fortalecimiento de los efectos secundarios inducidos por bradikininina.
En pacientes con hipertensión arterial, telmisartán a una dosis de 80 mg bloquea por completo el efecto hipertensivo de la anhiotensina II. El comienzo de la acción antihipertensiva se observa dentro de las 3 horas posteriores a la primera toma de telmisartán hacia adentro. El efecto del medicamento permanece durante 24 horas y permanece significativo hasta las 48 horas. El efecto antihipertensivo expresado generalmente se desarrolla después de 4 semanas después de la medicación regular.
En pacientes que sufren de hipertensión arterial, telmisartán reduce el CAD y el dAD sin afectar el CCC
En caso de una cancelación brusca de telmisartán, AD vuelve gradualmente a su nivel original sin desarrollar un síndrome de cancelación.
Un estudio con telmisartán evaluó casos de mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal u hospitalización debido a insuficiencia cardíaca congestiva. Se demostró una disminución en la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes de alto riesgo cardiovascular (infecciones de arterias coronarias, accidente cerebrovascular, arterias periféricas o diabetes con lesiones concomitantes de órganos diana como retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, macro o microalbuminuria en una historia). mayores de 55 años.
Cuando se lleva dentro, se absorbe rápidamente desde la pantalla LCD. Biodisponibilidad - 50%. Con la ingesta simultánea de alimentos, la disminución del AUC varía del 6% (con una dosis de 40 mg) al 19% (con una dosis de 160 mg). Después de 3 horas después de tomar, la concentración en el plasma se nivela independientemente de la ingesta del medicamento con el estómago vacío o con los alimentos. Cmax y el AUC es 3 y 2 veces mayor para las mujeres en comparación con los hombres sin una influencia significativa en la concentración. Unión a proteínas plasmáticas: 99,5%, principalmente con albúmina y alfa1 glucoproteína. El valor promedio del volumen de distribución aparente en la etapa de equilibrio es de 500 litros. Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T1/2 - más de 20 horas. El plasma total Cl es alto (900 ml / min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min). Se excreta a través de los intestinos en forma inalterada, extirpación renal, menos del 2%.
Succión. Cuando se toma dentro, telmisartán se absorbe rápidamente de la pantalla LCD. Biodisponibilidad - 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución del AUC varía del 6% (a una dosis de 40 mg) al 19% (a una dosis de 160 mg). Después de 3 horas después de tomar, la concentración en el plasma sanguíneo se nivela independientemente de si telmisartán se tomó al mismo tiempo que comía o no. Hay una diferencia en las concentraciones plasmáticas en hombres y mujeres. Cmax y las AUC fueron aproximadamente 3 y 2 veces más altas para las mujeres que para los hombres sin un impacto significativo en la eficiencia.
No existe una relación lineal entre la dosis del fármaco y su concentración plasmática. Cmax y, en menor medida, el AUC aumenta desproporcionadamente la dosis cuando se usan dosis superiores a 40 mg / día.
Distribución. Telmisartán está firmemente asociado con las proteínas plasmáticas de la sangre (> 99.5%), principalmente con albúmina y alfa1- glucoproteína ácida.
Medio aparente Vss es aproximadamente 500 l.
Metabolismo. Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico.
Conjugat no tiene actividad farmacológica.
La conclusión. T1/2 son más de 20 horas. Se excreta a través de los intestinos en forma inalterada, extirpación renal, menos del 1%. El aclaramiento plasmático total es alto (aproximadamente 1000 ml / min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).
Poblaciones especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La farmacocinética de telmisartán en pacientes mayores de 65 años no es diferente de los pacientes jóvenes. No se requiere corrección de dosis.
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere corrección de la dosis de telmisartán.
Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal grave y hemodiálisis una dosis inicial más baja de 20 mg / día (ver. "Instrucciones especiales"). Telmisartán no se excreta usando hemodiálisis.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (clase A y B según la clasificación Child-Pew), la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 40 mg.
Cuando se lleva adentro, se absorbe rápidamente desde la pantalla LCD. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución en el AUC varía del 6 al 19% (cuando se toma una dosis de 40 o 160 mg, respectivamente).
Después de 3 horas después de tomar hacia adentro, la concentración en el plasma sanguíneo se nivela independientemente de comer. Hay una diferencia en las concentraciones de telmisartán en el plasma sanguíneo en hombres y mujeres. Cmax en plasma sanguíneo y el AUC es aproximadamente 3 y 2 veces mayor para las mujeres, respectivamente, en comparación con los hombres sin efectos significativos sobre la eficiencia.
La relación con las proteínas plasmáticas de la sangre es del 99,5% (principalmente con albúmina y glucoproteína alfa-1). Vd - aproximadamente 500 l. Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T1/2 son más de 20 horas. Se excreta a través de los intestinos en forma inalterada, extirpación renal: menos del 2% de la dosis aceptada. El aclaramiento plasmático total es alto (aproximadamente 900 ml / min) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La farmacocinética de telmisartán en pacientes de edad avanzada no es diferente de los pacientes jóvenes. No se requiere corrección de Doz.
Insuficiencia renal. No se requiere un cambio en la dosis de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes en hemodiálisis. Telmisartán no se elimina mediante hemodiálisis.
Insuficiencia pediátrica. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (clase A y B según la clasificación Child-Pew), la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 40 mg.
- Receptores antagonistas de angiotensina II [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1-podotipo)]
Diuréticos tiazídicos (p. Ej. hidroclorotiazida) mejora el efecto hipotensor de telmisartán. Telmisartán mejora el efecto hipotensor de otros fármacos antihipertensivos, aumenta la concentración de digoxina en la sangre.
Doble bloqueo de RAAS . El uso concomitante de alisartán telmisartán está contraindicado para pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2) y no recomendado a otros pacientes.
El uso simultáneo de telmisartán e inhibidores de la APF está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver. "Indicaciones").
Los datos de la investigación clínica mostraron que el doble bloqueo de RAAS debido al uso combinado de APF, Los inhibidores de la ARA II o aliskiren se asocian con una mayor frecuencia de fenómenos indeseables, como la hipotensión arterial, hipercalemia y insuficiencia renal (incluyendo insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de un solo medicamento, válido para RAAS .
El riesgo de desarrollar hipercalemia puede aumentar cuando se usa junto con otros medicamentos que pueden causar hipercalemia (suplementos nutricionales que contienen potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej. espironolactona, eplerenona, triamteren o amilorida), NIPP, incluidos los inhibidores selectivos de la hemparina. Si es necesario, en el contexto de la hipocalemia documentada, el uso articular de medicamentos debe realizarse con precaución y controlar regularmente el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Digoxina. Al tomar telemisartán con digoxina juntos, se observó un aumento promedio en Cmax digoxina en plasma sanguíneo en un 49% y Cmin en un 20%. Al comienzo del tratamiento, al elegir una dosis y suspender el tratamiento con telmisartán, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo debe controlarse cuidadosamente para mantenerla dentro del rango terapéutico.
Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos nutricionales que contienen potasio. ARA II, como telmisartán, reduce la pérdida de potasio causada por los diuréticos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como la espironolactona, el pllerenón, los triamterenos o los amiloruros, los suplementos nutricionales que contienen potasio o los sustitutos de la sal pueden conducir a un aumento significativo en el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Si la aplicación adjunta se muestra porque hay hipocalemia documentada, deben usarse con precaución y en el contexto de un monitoreo regular del contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Preparaciones de litio. Al tomar preparaciones de litio junto con inhibidores de APF y ARA II, incluido telmisartán, se produjo un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y su efecto tóxico. Si es necesario usar esta combinación de medicamentos, se recomienda controlar cuidadosamente la concentración de litio en el plasma sanguíneo.
NPVP . VPN (es decir. ácido acetilsalicílico en dosis, utilizado para el tratamiento antiinflamatorio, Inhibidores de COG-2 y NVPI no selectivos) puede debilitar el efecto antihipertensivo de ARA II. En algunos pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo con deshidratación, pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal) uso conjunto de ARA II y drogas, opresivo TsOG-2, puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda, cuál, generalmente, es reversible. Por lo tanto, el uso conjunto de medicamentos debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Es necesario garantizar un flujo adecuado de líquido, además, al comienzo del uso de la articulación y periódicamente en el futuro, se deben monitorear los indicadores de la función de los riñones.
Diuréticos (tiazida o bucle). El tratamiento previo con altas dosis de diuréticos, como la furosemida (diurético perpetuo) y la hidroclorotiasis (diurético tiazídico), puede provocar hipovolemia y el riesgo de desarrollar hipotensión arterial al comienzo del tratamiento con telmisartán.
Otros productos hipotensores. La acción de telmisartán puede mejorarse mediante el uso conjunto de otros medicamentos hipotensores. Según las propiedades farmacológicas del baclofeno y la amifostina, se puede suponer que mejorarán el efecto terapéutico de todos los fármacos hipotensores, incluido el telmisartán. Además, la hipotensión ortostática puede aumentar en medio del uso de alcohol, barbitúricos, drogas o antidepresivos.
Corticosteroides (para aplicaciones del sistema). Los corticosteroides debilitan el efecto de telmisartán.
Tomar telmisartán, como otros medicamentos que operan con RAAS, es capaz de provocar hipercalemia. El riesgo de hipercalemia puede aumentar con la cita simultánea con sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la APF, ARA II, NPVP, incluidos inhibidores selectivos de TSOG-2, heparina, fármacos inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprima.
La frecuencia de hipercalemia depende de la presencia de factores de riesgo. Con el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio, el riesgo de desarrollar hipercalemia es especialmente alto. El uso simultáneo con inhibidores de APF o NPVP se acompaña de un menor riesgo de desarrollar hipercalemia, sujeto a una cuidadosa observancia de las medidas de precaución.
Doble bloqueo de RAAS . Como lo han demostrado los estudios clínicos, el doble bloqueo de RAAS con APF, inhibidores de la ARA II o aliskiren en comparación con la monoterapia se asocia con un mayor riesgo de desarrollar hipotensión arterial, hipercalemia e insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda).
Digoxina. Al mismo tiempo, tomando telmisartán y digoxina, se observa un aumento en la concentración máxima y residual de digoxina en el plasma sanguíneo (49 y 20%, respectivamente). Al principio, al ajustar y cuando se detiene la ingesta de telmisartán, es necesario controlar la concentración de digoxina en el suero sanguíneo para mantenerlo dentro del rango terapéutico.
Diuréticos ahorradores de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio. ARA II, incluyendo.h. telmisartán, reduce la pérdida de potasio causada por los diuréticos. Diuréticos ahorradores de potasio, incluido. H. la espironolactona, el pllerenón, el triamteren o el amiloruro, las preparaciones de potasio o los sustitutos de la sal que contienen potasio pueden causar un aumento significativo en el suero de potasio. Si es necesario aplicarlos simultáneamente en relación con la presencia de hipocalemia comprobada, el tratamiento debe realizarse con precaución bajo el control frecuente del contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Litio. Con el nombramiento simultáneo de preparaciones de litio con inhibidores de APF y ARA II, incluyendo. H. telmisartán, hubo un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo, acompañado de efectos tóxicos. Si es necesario usar simultáneamente estos medicamentos, se recomienda controlar el contenido de sales de litio en el suero sanguíneo.
NPVP . Ácido acetilsalicílico a dosis de 3 g / día o más, Los inhibidores de TsOG-2 y los NVPI no selectivos pueden reducir el efecto antihipertensivo de ARA II. En pacientes con insuficiencia renal (en el contexto de la deshidratación o la vejez) El nombramiento simultáneo de inhibidores de ARA II y TSOG puede conducir a un deterioro reversible de la función renal. Por lo tanto, los medicamentos en esta combinación se recetan con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Antes de usar telmisartán, se recomienda evaluar la función de los riñones, así como corregir las violaciones del equilibrio agua-electrolitos; en el futuro es aconsejable controlar la función de los riñones.
Ramipril. La aplicación simultánea con ramipril conduce a un aumento en el AUC0-24 y Cmax ramipril y ramiprilato 2.5 veces. El valor clínico de este efecto no está establecido.
Loop y tiazida diuréticos. Terapia previa con altas dosis de diuréticos, incluyendo. H. la furosemida (diurético petral) y la hidroclorotiasis (diurético tiazídico) pueden conducir a una disminución de la CRO y a un aumento en el riesgo de desarrollar hipotensión arterial al comienzo de la terapia con telemisartán.
Otros remedios hipotensores. La capacidad de telmisartán para reducir la presión arterial puede mejorarse mediante el uso simultáneo de otros agentes hipotensores. Dadas las propiedades farmacológicas, es posible aumentar el efecto de los fármacos hipotensores, incluido telmisartán, mientras se nombra con baclofeno o amifostina.
El etanol, los barbitúricos, los medicamentos para la anestesia y los antidepresivos pueden contribuir al desarrollo de la hipotensión ortostática.
Sistema de corticosteroides. SCS reduce el efecto antihipertensivo de telmisartán.
However, we will provide data for each active ingredient