Anasma

Anasma

Salmeterol, Fluticasone Propionate

tratamiento del asma bronquial en pacientes que están indicados para la terapia combinada β₂- adrenomimético de acción prolongada y corticosteroide inhalado.:

- en pacientes con control insuficiente de la enfermedad en el contexto de la monoterapia constante con corticosteroides inhalados con el uso periódico de β₂- adrenomimética de acción corta,

- en pacientes con control adecuado de la enfermedad en el contexto de la terapia con corticosteroides inhalados y β₂- adrenomimético de acción prolongada,

- como terapia de mantenimiento inicial en pacientes con asma bronquial persistente (aparición diaria de síntomas, uso diario de remedios para el alivio rápido de los síntomas) en presencia de indicaciones para la prescripción de GCS para lograr el control de la enfermedad,

tratamiento de mantenimiento para la EPOC en pacientes con valor de volumen inhalado forzado (FEV1) <60% de los valores adecuados (antes de la inhalación del broncodilatador) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, en los que los síntomas graves de la enfermedad persisten a pesar del tratamiento regular con broncodilatadores.

Para obtener un efecto óptimo, el medicamento debe usarse regularmente, incluso en ausencia de síntomas clínicos de asma bronquial y EPOC. La determinación de la Duración del curso de la terapia y el cambio en la dosis del medicamento solo es posible por recomendación del médico. El paciente debe recibir esta forma de liberación del medicamento seretide^® o seretida^® Multidisco que contiene una dosis de propionato de fluticasona correspondiente a la gravedad de su enfermedad.

Si el paciente no logra un control adecuado de la enfermedad con monoterapia con corticosteroides inhalados, el cambio a la terapia combinada con salmeterol y propionato de fluticasona en una dosis equivalente de corticosteroide puede conducir a un mejor control del asma bronquial. Para aquellos pacientes en los que la monoterapia con corticosteroide inhalado proporciona un control adecuado del asma bronquial, la transición a la terapia de inhalación con una combinación de salmeterol con propionato de fluticasona puede permitir una reducción de la dosis de corticosteroide sin perder el control del asma bronquial.

Seretidae^®

De inhalación, diseñado solo para inhalaciones.

Dosis recomendadas

Adultos y niños de 12 años en adelante: 2 inhalaciones (25 mcg de salmeterol y 50 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día o 2 inhalaciones (25 mcg de salmeterol y 125 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día, o 2 inhalaciones (25 mcg de salmeterol y 250 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

Niños de 4 años en adelante: 2 inhalaciones (25 mcg de salmeterol y 50 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

Actualmente no hay datos sobre el uso del medicamento seretid^® en niños menores de 4 años.

Dosis de la droga seretide^® debe reducirse a la dosis más baja para garantizar un control efectivo de los síntomas. Si el control de los síntomas proporciona tomar el medicamento seretide^® 2 veces al día, reducir la dosis al mínimo efectivo puede incluir una dosis única por día.

EPOC

Para pacientes adultos, la dosis máxima recomendada es 2 inhalaciones (25 mcg de salmeterol y 250 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

Grupos especiales de pacientes

No es necesario reducir la dosis en pacientes ancianos, así como en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Seretidae^® Multidisco

De inhalación, diseñado solo para inhalaciones.

Dosis recomendadas

Adultos y niños de 12 años en adelante: 1 inhalación (50 mcg de salmeterol y 100 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día o 1 inhalación (50 mcg de salmeterol y 250 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día, o 1 inhalación (50 mcg de salmeterol y 500 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

En adultos mayores de 18 años al duplicar la dosis en el contexto del uso de cualquier forma de liberación del medicamento seretid^® Multidisco durante hasta 14 días se mantiene la misma seguridad y tolerabilidad que con el uso regular de esta combinación de 1 inhalación 2 veces al día. La dosis se puede duplicar en los casos en que los pacientes necesitan un tratamiento adicional de corticosteroides inhalados a corto plazo (hasta 14 días), como se describe en algunas pautas para el tratamiento del asma bronquial.

Niños de 4 años en adelante: 1 inhalación (50 mcg de salmeterol y 100 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

Actualmente no hay datos sobre el uso del medicamento seretid^® Multidisco en niños menores de 4 años.

EPOC

Para pacientes adultos, la dosis máxima recomendada es de 1 inhalación (50 mcg de salmeterol y 500 mcg de propionato de fluticasona) 2 veces al día.

Grupos especiales de pacientes

No es necesario reducir la dosis en pacientes ancianos, así como en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Seretidae^®

Instrucciones de uso del inhalador

Comprobación del inhalador: antes del primer uso del inhalador o si el inhalador no se ha utilizado durante una semana o más, es necesario quitar la tapa de la boquilla apretando ligeramente la tapa de los lados, agitar bien el inhalador y liberar 1 chorro en el aire para asegurarse de que funciona.

Uso del inhalador

1. Retire la tapa de la boquilla apretando ligeramente la tapa de los lados.

2. Inspeccione el inhalador por fuera y por dentro, incluida la boquilla, para detectar partes sueltas.

3. Agite bien el inhalador para asegurarse de que se hayan eliminado las partes sueltas y de que el contenido del inhalador se haya mezclado uniformemente.

4. Tome el inhalador entre el pulgar y los otros cuatro dedos en posición vertical con la parte inferior hacia arriba, con el pulgar colocado en la base debajo de la boquilla.

5. Exhale lo más profundo posible, luego coloque la boquilla en la boca entre los dientes, cerrando los labios a su alrededor pero sin morderlo.

6. Inmediatamente después del Inicio de la inhalación por la boca, presione la parte superior del inhalador para rociar el medicamento seretide^®. mientras sigue inhalando profunda y lentamente.

7. Mientras contiene la respiración, retire el inhalador de la boca y retire el dedo de la parte superior del inhalador. Continuar conteniendo la respiración tanto tiempo como sea posible.

8. Para llevar a cabo la segunda pulverización, sostenga el inhalador verticalmente y, después de aproximadamente 30 s, repita los puntos 3-7.

9. Después de usar el inhalador, debe enjuagarse la boca con agua y luego escupirla.

10. Cierre la tapa de la boquilla presionando y encajando en la posición deseada.

El medicamento también se puede usar a través de un espaciador (por ejemplo, Volumático).

¡Atención! Al cumplir con los párrafos 4, 5 y 6, no se puede apresurar. Debe comenzar la inhalación lo más lentamente posible, justo antes de presionar la válvula del inhalador. Las primeras veces se recomienda practicar frente al espejo. Si ve "niebla" saliendo de la parte superior del inhalador o de las comisuras de la boca, entonces debe comenzar de nuevo con el punto 2.

Si el médico ha dado otras instrucciones sobre el uso del inhalador, debe seguirlas estrictamente. Debe ponerse en contacto con su médico si tiene dificultades para usar el inhalador.

Uso del inhalador en niños

Los niños pequeños no pueden usar el inhalador ellos mismos y deben ser ayudados por adultos. Es necesario esperar a que el niño Exhale y poner el inhalador en funcionamiento en el momento del Inicio de la inhalación. Se debe practicar el uso del inhalador junto con el niño. Los niños mayores y los adultos con manos débiles deben sostener el inhalador con las dos manos. En este caso, ambos dedos índices deben colocarse en la parte superior del inhalador y ambos Pulgares deben colocarse en la base debajo de la boquilla. A los niños, el medicamento se administra con un inhalador a través de un espaciador con una máscara facial (por ejemplo, Babihaler).

Limpieza del inhalador: el inhalador debe limpiarse al menos 1 vez por semana. Retire la tapa protectora de la boquilla. No retire la lata de metal de la carcasa de plástico. Con un paño seco o un hisopo de algodón, limpie la boquilla por dentro y por fuera y la carcasa de plástico por fuera. Cerrar la boquilla con la tapa protectora.

No sumerja la lata de metal en agua.

Seretidae^® Multidisco

Instrucciones de uso del inhalador

Dispositivo inhalador

Multidisco cerrado (fig. 1)

Multidisco abierto (fig. 2)

El inhalador tiene un indicador que, después de la inhalación, muestra el número de dosis restantes. Los números van en orden decreciente de 60 a 0. Los números del 5 al 0 son de color rojo, advirtiendo que solo quedan unas pocas dosis en el inhalador. La aparición del dígito 0 en la ventana indica que el inhalador está vacío e inutilizable para su uso posterior.

Uso del inhalador

Para realizar la inhalación, realice 4 acciones consecutivas:

1) abrir el inhalador,

2) presione la palanca,

3) inhalar la dosis del medicamento,

4) cerrar el inhalador,

5) enjuague la boca con agua.

1. Abrir el inhalador (fig. 3).

Debe sostener el cuerpo con una mano, colocando el pulgar de la otra mano en un hueco especial. Para abrir el inhalador, debe presionar el pulgar lejos de usted hasta el tope. hasta que se escuche un clic.

2. Presionar la palanca (fig. 4).

Es necesario sostener el inhalador con la boquilla hacia la cara. El inhalador se puede sostener con la mano derecha o izquierda. Presionar la palanca en la dirección de sí mismo hasta el tope. hasta que se escuche un clic. Ahora el inhalador está listo para funcionar. Después de presionar la palanca, se abre otra celda con polvo para inhalación. En este caso, el número de dosis restantes disminuye, que se indica en la ventana del indicador. Debe presionar la palanca sólo antes de la inhalación. de lo contrario, resultará en un desperdicio de la droga.

3. Inhalar la dosis del medicamento (fig. 5).

Debe mantener el inhalador a cierta distancia de la boca y exhalar profundamente sin esfuerzo.

Recuerde: ¡nunca debe exhalar en un inhalador!

Es necesario envolver firmemente la boquilla con los labios. Tome una respiración lenta y profunda por la boca (no por la nariz).

Retire el inhalador de la boca.

Contenga la respiración durante aproximadamente 10 segundos o más como sea posible.

Hacer una exhalación lenta. No puedes exhalar en el inhalador.

4. Cerrar el inhalador (fig. 6)

Para cerrar el inhalador, debe colocar el pulgar en un hueco especial y presionar hacia usted hasta que se escuche un clic. La palanca vuelve automáticamente a su posición original.

5. Después de usar el medicamento, debe enjuagarse la boca con agua y escupirla.

Limpieza del inhalador: después de aplicar el inhalador, la boquilla debe limpiarse con un paño seco.

hipersensibilidad a los componentes del medicamento.,

niños menores de 4 años.

Con precaución: tuberculosis pulmonar, infecciones respiratorias fúngicas, virales o bacterianas, tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipopotasemia no controlada, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, hipertensión no controlada, arritmias, alargamiento DEL intervalo QT por ECG, CHD, hipoxia de diversa Génesis, cataratas, glaucoma, hipotiroidismo.osteoporosis, embarazo, lactancia.

Medicamentos Seretid^® y seretida^® Multidisco contiene salmeterol y propionato de fluticasona y, por lo tanto, se debe esperar que los medicamentos puedan causar efectos secundarios específicos de dichos componentes. No hay evidencia de que el uso simultáneo de salmeterol y propionato de fluticasona cause efectos secundarios adicionales.

Pueden causar broncoespasmo paradójico. En este caso, debe aplicar inmediatamente un broncodilatador inhalado de acción corta, cancelar el medicamento y comenzar, si hay indicaciones, una terapia alternativa.

Salmeterol: se han descrito tales efectos secundarios farmacológicos del agonista beta₂- adrenoceptores como temblores, palpitaciones y dolor de cabeza, hipopotasemia, que tienden a ser transitorios y disminuyen a medida que continúa la terapia con salmeterol.

En pacientes sensibles, pueden ocurrir arritmias (que incluyen fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístolia).

Hay informes de artralgia, nerviosismo, dolor abdominal, náuseas, vómitos e reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas, edema periférico y angioedema.

Se describen casos de irritación de las membranas mucosas de la orofaringe, cambios en las sensaciones gustativas (disgeusia).

Se han publicado informes de casos de espasmos musculares dolorosos y casos muy raros de hiperglucemia.

Propionato de fluticasona: algunos pacientes pueden experimentar voz áspera o ronquera y candidiasis (candidiasis) de la cavidad oral y la faringe.

Se han descrito reacciones de hipersensibilidad cutánea. También se han informado reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan en forma de angioedema (principalmente edema facial y orofaríngeo), trastornos respiratorios (principalmente disnea y/o broncoespasmo) y reacciones anafilácticas.

La gravedad y la frecuencia de la descamación de la voz y la candidiasis se pueden reducir enjuagando la boca con agua después de la inhalación. La candidiasis sintomática se puede tratar con medicamentos antimicóticos tópicos, continuando con la terapia con medicamentos seretid^® o seretida^® Multidisco.

Muy raramente se ha informado sobre la aparición de ansiedad, trastornos del sueño y trastornos del comportamiento, como hiperactividad e irritabilidad (principalmente en niños), hiperglucemia.

Teóricamente, es posible desarrollar respuestas sistémicas que incluyan el síndrome de Cushing o los síntomas de cushingoides, depresión de la función suprarrenal, retraso en el crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma.

Con el uso prolongado de dosis de combinación de salmeterol con propionato de fluticasona que exceden las dosis permitidas, es posible una inhibición significativa de la función cortical suprarrenal. Hay informes muy raros de crisis suprarrenal aguda, que ocurrió predominantemente en niños que recibieron dosis más altas que las permitidas de esta combinación durante mucho tiempo (varios meses o años), los síntomas de crisis suprarrenal incluyeron hipoglucemia acompañada de disminución del nivel de conciencia y/o convulsiones.

Síntomas: los síntomas objetivos y subjetivos de una sobredosis de salmeterol incluyen temblores, dolor de cabeza y taquicardia. La inhalación de dosis de propionato de fluticasona por encima de las recomendadas puede causar una depresión temporal del sistema hipotalámico-hipofisario-suprarrenal. Por lo general, esto no requiere ninguna medida de emergencia, ya que en la mayoría de los casos la función suprarrenal normal se restablece en unos pocos días.

Con inhalación prolongada de dosis excesivamente grandes del medicamento seretid^® y seretida^® La depresión suprarrenal significativa puede ocurrir. Hay informes raros en la literatura de crisis suprarrenal aguda, que ocurre predominantemente en niños que reciben dosis excesivamente altas durante mucho tiempo (varios meses o años), la crisis suprarrenal aguda se manifiesta por hipoglucemia acompañada de confusión y/o convulsiones. Las situaciones que pueden servir como factores desencadenantes de la crisis suprarrenal aguda incluyen trauma, cirugía, infección o una rápida disminución de la dosis del propionato de fluticasona que forma parte de los medicamentos.

Tratamiento: los antídotos son bloqueadores β cardioselectivos. En los casos en que es necesario cancelar los medicamentos seretide^® y seretida^® Multidisco debido a una sobredosis de salmeterol incluido en su composición, el paciente debe recibir el GCS sustituto apropiado.

Los pacientes deben saber que no deben tomar medicamentos seretid^® y seretida^® Multidisco en dosis superiores a las recomendadas. Es importante evaluar regularmente la eficacia de la terapia y reducir la dosis al mínimo efectivo, es decir, a uno que permita un control efectivo de los síntomas de la enfermedad.

En caso de sobredosis crónica, se recomienda controlar la función de respaldo de la corteza suprarrenal.

Medicamentos Seretid^® y seretida^® Los medicamentos combinados multidisco contienen salmeterol y propionato de fluticasona, que tienen diferentes mecanismos de acción. Salmeterol previene la aparición de broncoespasmo, propionato de fluticasona mejora la función pulmonar y previene las exacerbaciones. Los medicamentos pueden ser una alternativa para los pacientes que reciben simultáneamente un agonista β₂- adrenoceptores e inhalación GCS.

El salmeterol es un agonista β selectivo de acción prolongada (hasta 12 h) ₂- adrenoceptor que tiene una larga cadena lateral que se une al dominio externo del receptor.

Las propiedades farmacológicas del salmeterol proporcionan protección contra la broncoconstricción inducida por histamina y una broncodilatación más prolongada (que dura al menos 12 h) que los agonistas β₂- adrenoceptores de acción corta. El Salmeterol es un inhibidor fuerte y de acción prolongada de la liberación de mediadores de mastocitos del tejido pulmonar humano, como histamina, LT y PG D₂.

El salmeterol inhibe las fases temprana y tardía de la respuesta a los alérgenos inhalados, este último dura más de 30 h después de la administración de 1 dosis, es decir, en un momento en que ya no hay efecto broncodilatador. La administración única de salmeterol atenúa la hiperreactividad del árbol bronquial. Esto sugiere que el salmeterol, además de la actividad broncodilatadora, tiene una acción adicional cuya importancia clínica no se ha establecido definitivamente. Este mecanismo de acción es diferente del efecto antiinflamatorio de GCS. En dosis terapéuticas, el salmeterol no tiene ningún efecto sobre el CCC.

El propionato de fluticasona pertenece al grupo GKS para uso tópico y, cuando se administra por inhalación en las dosis recomendadas, tiene un efecto antiinflamatorio y antialérgico pronunciado en los pulmones, lo que conduce a una disminución de la sintomatología clínica y una disminución de la incidencia de exacerbaciones de enfermedades acompañadas de obstrucción de las vías respiratorias. Restaura la respuesta del paciente a los broncodilatadores, lo que permite reducir la frecuencia de su uso. La acción del propionato de fluticasona no se acompaña de reacciones adversas características de los GCS sistémicos.

Con el uso prolongado de propionato de fluticasona inhalado en las dosis máximas recomendadas, la secreción diaria de hormonas de la corteza suprarrenal permanece dentro del rango normal tanto en adultos como en niños. Después de la transferencia de pacientes que reciben otros GCS inhalados para recibir propionato de fluticasona, la secreción diaria de hormonas corticales suprarrenales mejora gradualmente a pesar del uso periódico previo y actual de esteroides orales. Esto indica una restauración de la función suprarrenal en el contexto de la aplicación inhalada de propionato de fluticasona. Con el uso prolongado de propionato de fluticasona, la función de reserva de la corteza suprarrenal también permanece dentro del rango normal, como lo demuestra el aumento normal en la producción de cortisol en respuesta a la estimulación adecuada (debe tenerse en cuenta que la disminución residual de la reserva suprarrenal causada por la terapia previa puede persistir durante mucho tiempo)

Un estudio realizado entre 318 pacientes adultos con asma bronquial persistente encontró que cuando se usa la dosis doble de medicamentos seretid^® y seretida^®. Por lo tanto, la dosis duplicada del medicamento se puede usar en casos en que los pacientes requieren un curso corto adicional (hasta 14 días) de terapia con corticosteroides

Cuando se inhala conjuntamente, el propionato de salmeterol y fluticasona no afecta la farmacocinética de cada uno, por lo que las características farmacocinéticas de cada componente de los medicamentos seretid^® y seretida^® El multidisco se puede ver por separado.

Incluso a pesar de la muy baja concentración plasmática de propionato de salmeterol y fluticasona, no se pueden excluir interacciones con otros sustratos e inhibidores de la isoenzima SURZA4.

Salmeterol: actúa tópicamente en el tejido pulmonar, por lo que su contenido en plasma no se correlaciona con el efecto terapéutico. Los datos sobre su farmacocinética son muy limitados debido a problemas técnicos: cuando se inhala en dosis terapéuticas, su C_max el plasma es extremadamente bajo (alrededor de 200 PG/ml o menos). Después de inhalaciones repetidas de xinafoato de salmeterol en la sangre, es posible detectar ácido hidroxinaftoico, C_ss estas concentraciones son 1000 veces más bajas que los niveles de equilibrio observados en los estudios de toxicidad.

Propionato de fluticasona: la biodisponibilidad absoluta del propionato de fluticasona inhalado en personas sanas varía según el inhalador utilizado (cuando se usa salmeterol/propionato de fluticasona con aerosol de inhalación dosificada, es 5,3% de la dosis nominal). Los pacientes con asma bronquial y EPOC tienen concentraciones plasmáticas más bajas de propionato de fluticasona. La absorción sistémica ocurre principalmente a través de los pulmones, y al principio es más rápida, pero luego se ralentiza.

Parte de la dosis inhalada se puede tragar, pero esta parte contribuye mínimamente con la absorción sistémica debido a la baja solubilidad del fármaco en agua y debido a su metabolismo presystem. La biodisponibilidad del tracto gastrointestinal es inferior al 1%. A medida que aumenta la dosis inhalada, hay un aumento lineal en la concentración plasmática de propionato de fluticasona. La distribución de propionato de fluticasona se caracteriza por un aclaramiento rápido del plasma (1150 ml/min), V grande_ss (aproximadamente 300 l) y T final_1/2, igual a aproximadamente 8 h. el propionato de Fluticasona tiene un grado de Unión relativamente alto a las proteínas plasmáticas (91%). Se elimina rápidamente de la sangre, principalmente como resultado del metabolismo bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 a un metabolito carboxilo inactivo.

El aclaramiento renal del propionato de fluticasona sin cambios es insignificante (<0,2%), en forma de metabolito en la orina se excreta menos del 5% de la dosis. Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de inhibidores conocidos de SURZA4 y propionato de fluticasona, ya que en tales situaciones es posible aumentar el contenido de este último en plasma.

Se excreta a través del tracto gastrointestinal, principalmente en forma de metabolito hidroxilado.

• Broncodilatador (beta₂- adrenomimético glucocorticosteroide selectivo local) [beta-adrenomiméticos en combinaciones]

Debido al peligro de desarrollar broncoespasmo, se debe evitar el uso simultáneo de bloqueadores β selectivos y no selectivos, excepto en los casos en que el paciente los necesite con urgencia.

En situaciones normales, la inhalación de propionato de fluticasona se acompaña de bajas concentraciones plasmáticas debido a un metabolismo intensivo en el "primer" paso y un alto aclaramiento sistémico bajo la influencia de la isoenzima SUR3A4 del sistema citocromo P450 en el intestino y el hígado. Debido a esto, las interacciones clínicamente significativas que involucran propionato de fluticasona son poco probables.

Un estudio de interacciones farmacológicas ha demostrado que ritonavir (un inhibidor altamente activo de la isoenzima SUR3A4) puede causar un aumento dramático en las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona, lo que resulta en una disminución significativa en las concentraciones séricas de cortisol.

Hay informes de interacciones farmacológicas clínicamente relevantes en pacientes que recibieron propionato de fluticasona y ritonavir al mismo tiempo. Estas interacciones causaron efectos secundarios como el síndrome de Cushing y la depresión de la función suprarrenal. Dicho esto, se debe evitar el uso simultáneo de propionato de fluticasona y ritonavir, excepto cuando el beneficio potencial para el paciente supere el riesgo de efectos secundarios sistémicos de GCS.

Otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 causan aumentos insignificantes (eritromicina) e insignificantes (ketoconazol) en el contenido plasmático de propionato de fluticasona, en el que las concentraciones séricas de cortisol prácticamente no disminuyen. A pesar de esto, se recomienda tener cuidado con el uso concomitante de propionato de fluticasona y fuertes inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol), ya que tales combinaciones no excluyen la posibilidad de aumentar la concentración plasmática de propionato de fluticasona.

Los derivados de xantina, GCS y diuréticos aumentan el riesgo de hipopotasemia (especialmente en pacientes con exacerbación del asma bronquial, con hipoxia).

Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos aumentan el riesgo de desarrollar efectos secundarios de CCS.

Compatible con ácido cromoglícico.