Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Darreichungsformen Und Stärken
- Tabletten: 85 mg grün, fünfeckig, filmbeschichtet, debossed mit “GSI” auf einer Seite und “85” auf der anderen Seite.
- Tabletten: 150 mg grün, dreieckig, filmbeschichtet, debossed mit “GSI” auf einer Seite und “150” auf der anderen Seite.
Lagerung Und Handhabung
VITEKTA Tabletten sind erhältlich in Flaschen mit 30 Tabletten mit einem Kinderfesten Verschluss wie folgt:
85 mg Tabletten sind grün, fünfeckförmig, filmbeschichtet, debossed mit “GSI” auf einer Seite und “85” auf der anderen Seite: NDR 61958-1301-1
150 mg Tabletten sind grün, dreieckig, filmbeschichtet, debossed mit “GSI” auf einer Seite und “150” auf der anderen Seite: NDR 61958-1302-1
bei Raumtemperatur unter 30 Lagern °C (86 °F).
Nur im Originalbehälter abgeben.
Nicht verwenden, wenn Dichtung über Flaschenöffnung gebrochen ist oder fehlende.
Hergestellt und vertrieben von: Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. Überarbeitet: Juli 2015
VITEKTA in Kombination mit einem HIV-protease-inhibitor verabreicht mit ritonavir und mit anderen antiretrovirale Arzneimittel sind zur Behandlung von HIV-1-Infektionen bei antiretrovirale Behandlung-erfahrene Erwachsene.
Nutzungsbeschränkungen
- es liegen keine vergleichenden pharmakokinetischen oder klinischen Daten vor Bewertung von VITEKTA mit cobicistat als einzelne Entitäten im Vergleich zu STRIBILD®.
- VITEKTA koadministriert mit proteaseinhibitoren und cobicistat wird nicht empfohlen.
- Coadministration von VITEKTA mit dosierungsschemata oder HIV-1 andere proteaseinhibitoren als die in Tabelle 1 aufgeführten werden nicht empfohlen.
VITEKTA muss einmal täglich mit Nahrung in Kombination mit einem Proteaseinhibitor, der mit ritonavir und einem anderen koadministriert ist antiretrovirale Droge. Die Proteaseinhibitor-und ritonavir-dosierungsschemata in Tabelle 1 sind die empfohlenen Therapien für die Anwendung mit VITEKTA aufgeführt. Für zusätzliche dosierungsanweisungen für diese proteaseinhibitoren und andere begleitende antiretrovirale Medikamente beziehen sich auf Ihre jeweilige Verschreibung Information.max.
Behandlungshistorie und, falls verfügbar, widerstandstests sollte die Verwendung von VITEKTA-haltigen Therapien leiten.
Es gibt keine Kontraindikationen für VITEKTA. Aufgrund der Notwendigkeit, VITEKTA mit einem Proteasehemmer zu verwenden, der mit ritonavir koadministriert ist, verschreibende sollten die vollständigen verschreibenden Informationen des coadminin-protease-inhibitor und ritonavir zur Beschreibung von Kontraindikationen.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Risiko von Nebenwirkungen Oder Verlust der Virologischen Reaktion Aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von VITEKTA und anderen Arzneimitteln kann zur Folge haben bei bekannten oder potenziell signifikanten arzneimittelwechselwirkungen, von denen einige führen können zu :
- Verlust der therapeutischen Wirkung von VITEKTA und möglich die Entwicklung von Resistenzen
- Mögliche klinisch signifikante Nebenwirkungen von größere Exposition gegenüber begleitmedikamenten oder elvitegravir.
Siehe Tabelle 4 für Schritte, um diese zu verhindern oder zu verwalten. und bekannte signifikante arzneimittelwechselwirkungen, einschließlich dosierungsempfehlungen. Berücksichtigen Sie das Potenzial für arzneimittelwechselwirkungen vor und während der VITEKTA-Therapie; überprüfen Sie begleitmedikamente während der VITEKTA-Therapie; und überwachen Sie die Nebenwirkungen, die mit den begleitmedikamenten verbunden sind.
Verwendung Mit Anderen Antiretroviralen Mitteln
Verwendung von VITEKTA in Kombination mit der festen Dosis Kombination STRIBILD wird nicht empfohlen, weil elvitegravir ein Bestandteil von STRIBILD.
VITEKTA ist zur Verwendung in Kombination mit einem protease-inhibitor verabreicht mit ritonavir und anderen antiretroviralen Medikament(s). VITEKTA in Kombination mit einem Proteasehemmer und cobicistat ist nicht empfohlen, da dosierungsempfehlungen für solche Kombinationen nicht etabliert und kann zu suboptimalen Plasmakonzentrationen von VITEKTA führen und / oder den Proteaseinhibitor, was zu einem Verlust der therapeutischen Wirkung und Entwicklung von Widerstand.
Immunrekonstitutionssyndrom
Immunrekonstitutionssyndrom wurde berichtet in Patienten, die mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt wurden. Während der Initiale phase der Kombination antiretrovirale Behandlung, Patienten, deren Immunsystem reagieren kann eine entzündliche Reaktion auf indolent oder Rest opportunistisch entwickeln Infektionen (wie Mycobacterium avium-Infektion, cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii Lungenentzündung [PCP] oder Tuberkulose), die weitere Bewertung und Behandlung.
Autoimmunerkrankungen (wie Morbus Basedow, polymyositis, und Guillain-Barr & eacute; Syndrom) wurden auch berichtet, um auftreten in die Einstellung der immunrekonstitution; die Zeit bis zum Beginn ist jedoch mehr variabel und kann viele Monate nach Beginn der Behandlung auftreten.
Patientenberatung Informationen
Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION ).
Eine Erklärung an Patienten und Gesundheitsdienstleister ist auf dem Flaschenetikett des Produkts enthalten: WARNUNG: Finden informieren Sie sich über Medikamente, die nicht mit VITEKTA eingenommen werden sollten. Ein Patient Packungsbeilage für VITEKTA ist für Patienteninformationen zur Verfügung.
Informationen für Patienten
Beraten Patienten der folgenden:
- Informieren Sie Patienten, dass Sie unter der Obhut von bleiben sollten ein Gesundheitsdienstleister bei der Verwendung von VITEKTA.
- Informieren Sie Patienten, dass VITEKTA kein Heilmittel gegen HIV ist Infektion. Patienten müssen auf kontinuierliche HIV-Therapie bleiben, um HIV zu kontrollieren Infektion und Abnahme HIV-bedingter Krankheiten. Informieren Sie Patienten, die anhalten eine Abnahme der plasma-HIV-RNA war mit einem verringerten Risiko für progression zu AIDS und Tod.
- Patienten Raten, weiterhin safer sex zu praktizieren und verwenden Sie Kondome aus latex oder Polyurethan, um die Wahrscheinlichkeit eines sexuellen Kontakts mit alle Körperflüssigkeiten wie Sperma, vaginalsekrete oder Blut. Patienten beraten niemals Nadeln wiederverwenden oder teilen.
- Informieren Sie Patienten, dass es wichtig ist, VITEKTA auf einem regelmäßiger dosierungszeitplan mit Lebensmitteln und zur Vermeidung fehlender Dosen.
- Informieren Sie Patienten, dass VITEKTA mit einem HIV eingenommen werden muss Proteasehemmer kombiniert mit ritonavir, um adäquates Medikament zu erreichen Sicherheitsstufen.
- VITEKTA kann mit vielen Medikamenten interagieren; daher informieren Patienten der möglichen ernsthaften arzneimittelwechselwirkungen mit VITEKTA, und dass einige Medikamente sollten nicht mit VITEKTA eingenommen werden. Raten Sie Patienten, sich bei Ihnen zu melden Gesundheitsdienstleister die Verwendung anderer verschreibungspflichtiger oder nicht verschreibungspflichtiger Medikamente Medikamente oder pflanzliche Produkte, einschließlich St. Johanniskraut.
- Bei einigen Patienten mit Fortgeschrittener HIV-Infektion (AIDS), Anzeichen und Symptome einer Entzündung durch frühere Infektionen können bald auftreten nach Beginn der Anti-HIV-Behandlung. Es wird angenommen, dass diese Symptome auf zu einer Verbesserung der körpereigenen Immunantwort, die es dem Körper ermöglicht, zu kämpfen Infektionen, die möglicherweise ohne offensichtliche Symptome aufgetreten sind. Patienten beraten um Ihren Arzt sofort über Infektionssymptome zu informieren.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Langfristige karzinogenitätsstudien von elvitegravir wurden durchgeführt bei Mäusen (104 Wochen) und Ratten (bis zu 88 Wochen bei Männern und 90 Wochen bei Frauen). Keine Drogentoten steigt in der tumor-Inzidenz festgestellt werden konnten Mäuse in Dosen von bis zu 2000 mg pro kg pro Tag allein oder in Kombination mit 25 mg pro kg pro Tag ritonavir bei Exposition 3-und 14-Fach, bzw. die menschliche systemische Exposition bei der empfohlenen Tagesdosis von 150 mg. Keine drogenbedingten Erhöhungen in tumorinzidenz wurden bei Ratten in Dosen von bis zu 2000 mg pro kg pro Tag bei Expositionen 12-bis 27-Fach, jeweils bei männlichen und weiblichen, das menschliche systemische Exposition.
Mutagenese
Elvitegravir war in der umgekehrten mutation nicht genotoxisch bakterientest (Ames-test) und der Ratten-Mikronukleus-assay. In einem in vitro chromosomale aberrationstest, elvitegravir war negativ mit metabolischer Aktivierung; jedoch, eine zweideutige Reaktion wurde ohne Aktivierung beobachtet.
Fruchtbarkeit
Elvitegravir beeinflusste die Fruchtbarkeit bei Männern und Frauen nicht Ratten mit etwa 16-bzw. 30fach höheren Expositionen (AUC) als beim Menschen in der therapeutischen 150 mg Tagesdosis.
Die Fruchtbarkeit war bei den Nachkommen von Ratten normal. täglich von vor der Geburt (in utero) bis zur Geschlechtsreife bei täglicher Exposition (AUC) von etwa 18-Fach höher als die Exposition des Menschen bei der empfohlenen 150 mg tägliche Dosis.
Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie B
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von VITEKTA bei schwangeren Frauen. Da Tierische Reproduktion Studien nicht immer Vorhersage der menschlichen Reaktion, VITEKTA sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Antiretrovirales Schwangerschaftsregister
Überwachung der fetalen Ergebnisse schwangerer Frauen, die VITEKTA, Ein Antiretrovirales Schwangerschaftsregister wurde eingerichtet. Gesundheitswesen die Anbieter werden aufgefordert, Patienten unter der Telefonnummer 1-800-258-4263 zu registrieren.
Tierdaten
Elvitegravir-Studien an Tieren haben keine Hinweise auf Teratogenität oder eine Wirkung auf die Fortpflanzungsfunktion. Bei Nachkommen von Ratten und kaninchendämme, die während der Schwangerschaft mit VITEKTA behandelt wurden, gab es keine toxikologisch signifikante Auswirkungen auf entwicklungsendpunkte. Exposition (AUC) An den Embryo-fetalen no Observed Adverse Effects Levels (NOAELs) bei Ratten und Kaninchen waren jeweils 23 und 0,2 mal höher als die Exposition in Menschen in der empfohlenen Tagesdosis von 150 mg.
Stillende Mütter
Die Centers for Disease Control and Prevention empfehlen Sie, dass HIV-infizierte Mütter Ihre Säuglinge nicht stillen, um zu vermeiden riskieren postnatale übertragung von HIV. Studien an Ratten haben gezeigt dieses elvitegravir wird in Milch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt ob elvitegravir ist in der Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials für die HIV-übertragung und das Potenzial für schwerwiegende Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen, Müttern sollte angewiesen werden, nicht zu stillen, wenn Sie VITEKTA erhalten.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht etablierten.
Jugendliche (12 bis 17 Jahre)
Studie 152 war eine offene, multizentrische Studie von VITEKTA in HIV-1 infiziert, antiretrovirale Behandlung-erfahrene Jugendliche Probanden 12 bis 17 Jahre alt. Die Studie umfasste eine 10-tägige pharmakokinetische Bewertung phase von VITEKTA gefolgt von einer optionalen erweiterten Behandlungsphase. Dosierung die Therapien ähnelten denen, die bei Erwachsenen untersucht wurden, entweder VITEKTA 150 mg plus darunavir / ritonavir, fosamprenavir / ritonavir oder tipranavir / ritonavir (n=11) oder VITEKTA 85 mg plus lopinavir/ritonavir oder atazanavir/ritonavir (n=14).
Fünfundzwanzig Fächer wurden eingeschrieben und 23 abgeschlossen die pharmakokinetische phase. Neun Fächer mit Basis-HIV-1-RNA größer als 1.000 Kopien / mL, die den 10-tägigen pharmakokinetische Bewertungsphase in der optionalen 48-wöchigen Behandlung Phase. Alle neun absolvierten die Behandlung über 48 Wochen; 2/9 Probanden (22%) erreichte HIV-1-RNA von weniger als 50 Kopien/mL in Woche 48 und 4/9 (44%) erreicht HIV-1 RNA weniger als 400 Kopien / mL. Während der Behandlungsphase der Studie, 8/9 Probanden (89%) wurden gefunden, um nicht nachweisbare elvitegravir Niveaus während Behandlung, was darauf hindeutet, dass die Einhaltung des Regimes schlecht war und haben kann Beitrag zur niedrigen Ansprechrate in dieser Studie. Obwohl Jugendliche erreichte akzeptable VITEKTA-Plasmaspiegel in der pharmakokinetischen phase, die Daten zur 48-wöchigen Behandlungsphase reichten nicht aus, um die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe.
Pädiatrische Patienten Unter 12 Jahren
Die Pharmakokinetik, Sicherheit und Wirksamkeit von VITEKTA in der Behandlung der HIV-1-Infektion bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurden in klinischen Studien nicht bewertet.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit VITEKTA enthielten nicht ausreichend Anzahl der Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie Antworten anders als jüngere Probanden. Im Allgemeinen dosisauswahl für ältere Menschen Patienten sollten vorsichtig sein, unter Berücksichtigung der größeren Häufigkeit von verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen Arzneimitteln Therapie.
Nierenfunktionsstörung
Keine klinisch relevanten Unterschiede bei elvitegravir Pharmakokinetik wurde zwischen Probanden mit schwerer Nierenfunktionsstörung beobachtet und gesunde Probanden. Bei Patienten ist keine Dosisanpassung von VITEKTA erforderlich mit Nierenfunktionsstörung.
Leberfunktionsstörung
Keine klinisch relevanten Unterschiede bei elvitegravir Pharmakokinetik wurde zwischen Probanden mit mäßiger Leber beobachtet Beeinträchtigung (Child-Pugh Klasse B) und gesunde Probanden. Keine Dosisanpassung von VITEKTA wird bei Patienten mit leichter (Child-Pugh-Klasse A) oder mäßiger leberfunktionsstörung. VITEKTA wurde nicht bei Patienten mit schweren leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C). Daher wird VITEKTA nicht empfohlen zur Anwendung bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung.
Nebenwirkungen
Klinische Studien Erfahrung
Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien eines Medikament kann nicht direkt mit raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Drogen und kann nicht die in der Praxis beobachteten raten widerspiegeln.
Die Sicherheitsbewertung von VITEKTA basiert hauptsächlich auf Daten aus einer kontrollierten klinischen Studie, Studie 145, in der 712 HIV-1-infizierte, antiretrovirale Behandlung-erfahrene Erwachsene erhielten VITEKTA (N=354) oder raltegravir (N=358), jeweils mit einem hintergrundschema verabreicht, das aus einem vollständig aktive protease-inhibitor verabreicht mit ritonavir und mit anderen antiretrovirale Medikamente für mindestens 96 Wochen.
Der Anteil der Probanden, die das Studium abgebrochen haben die Behandlung aufgrund unerwünschter Ereignisse, unabhängig vom Schweregrad, Betrug 3% in der VITEKTA Gruppe und 4% in der raltegravir-Gruppe. Die häufigste Nebenwirkung (alle Grade, Inzidenz größer oder gleich 5%) bei Probanden, die VITEKTA in Studie 145 war Durchfall. Siehe auch Tabelle 2 für die Häufigkeit von Nebenwirkungen tritt bei mindestens 2% der Probanden in einer Behandlungsgruppe in der Studie auf..max.
Weniger Häufige Nebenwirkungen Beobachtet in Behandlungserfahrenen Studien
Die folgenden Nebenwirkungen aufgetreten < 2% der Probanden, die VITEKTA in Kombination mit einer protease erhalten inhibitor und ritonavir. Diese Reaktionen wurden aufgrund Ihrer Ernsthaftigkeit, erhöhte Häufigkeit bei VITEKTA im Vergleich zu raltegravir oder investigator ' s Bewertung von möglichen kausalen Zusammenhang.
Magen-Darm-Erkrankungen: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Erbrechen
Allgemeine Störungen und Bedingungen vor Ort: Ermüdung
Psychiatrische Störungen: depression, Schlaflosigkeit, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuch ( < 1%, die meisten in Fächern mit a Vorgeschichte von Depressionen oder psychiatrischen Erkrankungen)
Haut und Unterhautgewebe Störungen: Hautausschlag
Laboranomalien
Die Häufigkeit von laboranomalien (Klasse 3–4), das auftreten bei mindestens 2% der Probanden in beiden Behandlungsgruppen in Studie 145 ist in Tabelle 3 dargestellt.
Tabelle 3: Laboranomalien (Klasse 3–4)
Berichtet in ≥ 2% der HIV-1-Infizierten Behandlung-Erfahrene Erwachsene in Entweder
Behandlungsgruppe in Studie 145 (Woche 96 Analyse)
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Siehe auch DOSIERUNG UND VERABREICHUNG, WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN und KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.
Wirkung Von Begleitmedikamenten Auf Die Pharmakokinetik Von Elvitegravir
Elvitegravir wird metabolisiert durch CYP3A. es wird erwartet, dass Medikamente, die die CYP3A-Aktivität induzieren, die clearance erhöhen von elvitegravir, sowie ritonavir. Dies kann zu vermindertem plasma führen Konzentrationen von elvitegravir und / oder einer gleichzeitig verabreichten protease inhibitor und führen zum Verlust der therapeutischen Wirkung und zu möglichen Resistenzen.
Etabliert Und Andere Potenziell Signifikante Wechselwirkungen
Tabelle 4 bietet Dosierung Empfehlungen als Ergebnis eines potenziell klinisch signifikanten Arzneimittels Wechselwirkungen mit VITEKTA. Diese Empfehlungen basieren auf beiden Drogen-Drogen interaktionsstudien oder vorhergesagte Interaktionen aufgrund der erwarteten Größe von Interaktion und Potenzial für schwerwiegende unerwünschte Ereignisse oder Verlust der therapeutischen Effekt.
Für zusätzliche Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Medikamenten im Zusammenhang mit proteaseinhibitoren, die mit ritonavir koadministriert sind, konsultieren Sie die Verschreibung von Informationen über den coadminin-Proteasehemmer und ritonavir.
Der Tisch ist nicht all-inclusive.max. Bitte beachten Sie Abschnitt 2 für dosisanpassungen.
Arzneimittel Ohne Klinisch Signifikante Wechselwirkungen mit Elvitegravir
Basierend auf arzneimittelinteraktionsstudien mit elvitegravir, keine klinisch signifikanten arzneimittelwechselwirkungen wurden entweder beobachtet oder erwartet, wenn elvitegravir mit folgenden Medikamenten kombiniert wird: abacavir, darunavir, emtricitabin, etravirin, fosamprenavir, maraviroc, Stavudin, tipranavir, tenofovirdisoproxilfumarat, Zidovudin; H2-rezeptor Antagonisten wie famotidin; Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol; und die HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren atorvastatin, pravastatin und rosuvastatin.
Wenn eines der oben genannten Medikamente gleichzeitig mit VITEKTA in Kombination mit einem Proteasehemmer, der mit ritonavir koadministriert ist, konsultieren Sie die verschreibungsinformationen des proteasehemmers für die Dosierung Empfehlung für diese Medikamente.
Schwangerschaft Kategorie B
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von VITEKTA bei schwangeren Frauen. Da Tierische Reproduktion Studien nicht immer Vorhersage der menschlichen Reaktion, VITEKTA sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Antiretrovirales Schwangerschaftsregister
Überwachung der fetalen Ergebnisse schwangerer Frauen, die VITEKTA, Ein Antiretrovirales Schwangerschaftsregister wurde eingerichtet. Gesundheitswesen die Anbieter werden aufgefordert, Patienten unter der Telefonnummer 1-800-258-4263 zu registrieren.
Tierdaten
Elvitegravir-Studien an Tieren haben keine Hinweise auf Teratogenität oder eine Wirkung auf die Fortpflanzungsfunktion. Bei Nachkommen von Ratten und kaninchendämme, die während der Schwangerschaft mit VITEKTA behandelt wurden, gab es keine toxikologisch signifikante Auswirkungen auf entwicklungsendpunkte. Exposition (AUC) An den Embryo-fetalen no Observed Adverse Effects Levels (NOAELs) bei Ratten und Kaninchen waren jeweils 23 und 0,2 mal höher als die Exposition in Menschen in der empfohlenen Tagesdosis von 150 mg.
Klinische Studien Erfahrung
Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien eines Medikament kann nicht direkt mit raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Drogen und kann nicht die in der Praxis beobachteten raten widerspiegeln.
Die Sicherheitsbewertung von VITEKTA basiert hauptsächlich auf Daten aus einer kontrollierten klinischen Studie, Studie 145, in der 712 HIV-1-infizierte, antiretrovirale Behandlung-erfahrene Erwachsene erhielten VITEKTA (N=354) oder raltegravir (N=358), jeweils mit einem hintergrundschema verabreicht, das aus einem vollständig aktive protease-inhibitor verabreicht mit ritonavir und mit anderen antiretrovirale Medikamente für mindestens 96 Wochen.
Der Anteil der Probanden, die das Studium abgebrochen haben die Behandlung aufgrund unerwünschter Ereignisse, unabhängig vom Schweregrad, Betrug 3% in der VITEKTA Gruppe und 4% in der raltegravir-Gruppe. Die häufigste Nebenwirkung (alle Grade, Inzidenz größer oder gleich 5%) bei Probanden, die VITEKTA in Studie 145 war Durchfall. Siehe auch Tabelle 2 für die Häufigkeit von Nebenwirkungen tritt bei mindestens 2% der Probanden in einer Behandlungsgruppe in der Studie auf..max.
Weniger Häufige Nebenwirkungen Beobachtet in Behandlungserfahrenen Studien
Die folgenden Nebenwirkungen aufgetreten < 2% der Probanden, die VITEKTA in Kombination mit einer protease erhalten inhibitor und ritonavir. Diese Reaktionen wurden aufgrund Ihrer Ernsthaftigkeit, erhöhte Häufigkeit bei VITEKTA im Vergleich zu raltegravir oder investigator ' s Bewertung von möglichen kausalen Zusammenhang.
Magen-Darm-Erkrankungen: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Erbrechen
Allgemeine Störungen und Bedingungen vor Ort: Ermüdung
Psychiatrische Störungen: depression, Schlaflosigkeit, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuch ( < 1%, die meisten in Fächern mit a Vorgeschichte von Depressionen oder psychiatrischen Erkrankungen)
Haut und Unterhautgewebe Störungen: Hautausschlag
Laboranomalien
Die Häufigkeit von laboranomalien (Klasse 3–4), das auftreten bei mindestens 2% der Probanden in beiden Behandlungsgruppen in Studie 145 ist in Tabelle 3 dargestellt.
Tabelle 3: Laboranomalien (Klasse 3–4)
Berichtet in ≥ 2% der HIV-1-Infizierten Behandlung-Erfahrene Erwachsene in Entweder
Behandlungsgruppe in Studie 145 (Woche 96 Analyse)
| Labor-Parameter Anomalie | VITEKTA N=354 |
Raltegravir N=358 |
| Gesamt-Bilirubin ( > 2.5 x ULN) | 6% | 9% |
| Hämaturie ( !(RBC / HPF) | 6% | 7% |
| Serumamylasea ( > 2.0 x ULN) | 6% | 6% |
| Kreatinkinase ( ≥ 10.0 x ULN) | 6% | 4% |
| Gesamtcholesterin ( > 300 mg/dL) | 5% | 5% |
| Gesamt-Triglyceride ( > 750 mg/dL) | 5% | 4% |
| Hyperglykämie ( > 250 mg/dL) | 5% | 3% |
| Uringlukose (4+) | 4% | 3% |
| GGT ( > 5.0 x ULN) | 3% | 7% |
| 3 Neutrophilen Granulozyten ( < 750/mm ) | 3% | 3% |
| ALT-Taste ( > 5.0 x ULN) | 2% | 5% |
| AST ( > 5.0 x ULN) | 2% | 6% |
| a für Probanden mit serumamylase > 1.5 x Obere Grenze des normal, lipase-test wurde ebenfalls durchgeführt. Die Häufigkeit der erhöhten lipase (Ab Klasse 3–4) auftreten in VITEKTA (N=66) und raltegravir (N=58) Behandlungsgruppen Betrug 14% bzw. 7%. | ||
| Lopinavir/ritonavir* | ↔ lopinavir ↑ elvitegravir |
es liegen keine Daten vor, um dosierungsempfehlungen für die koadministration mit anderen Dosen von lopinavir/ritonavir als 400/100 mg zweimal täglich abzugeben. Bitte beachten Sie Abschnitt 2 für dosisanpassungen. |
| andere Proteaseinhibitoren (mit oder ohne ritonavir) | Effekt ist unbekannt | es liegen keine Daten vor, um dosierungsempfehlungen für die koadministration mit anderen proteaseinhibitoren als atazanavir, lopinavir/ritonavir, darunavir, fosamprenavir und tipranavir abzugeben. |
| Antiretrovirale Wirkstoffe: Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) | ||
| Didanosin* | ↔ Didanosin ↔ elvitegravir |
da Didanosin auf nüchternen Magen verabreicht wird, verabreichen Sie Didanosin mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach VITEKTA (das mit Nahrung verabreicht wird). |
| Antiretrovirale Wirkstoffe: Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) | ||
| Efavirenz | ↓ elvitegravir | Coadministration von VITEKTA mit efavirenz wird nicht empfohlen. |
| Nevirapin | ↓ elvitegravir | Coadministration von VITEKTA mit nevirapin wird nicht empfohlen. |
| Andere Agenten: | ||
| saure Reduktionsmittel: Antazida* | ↓ elvitegravir | Getrennte VITEKTA-und Antazida-Verabreichung um mindestens 2 Stunden. |
| Antikonvulsiva: Carbamazepin oxcarbazepin phenobarbital phenytoin |
↓ elvitegravir | Coadministration von VITEKTA mit phenobarbital, phenytoin, Carbamazepin, oder oxcarbazepin wird nicht empfohlen. |
| Antimykotika: Ketoconazol* | ↑ elvitegravir & uarr; Ketoconazol |
bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol ist keine Dosisanpassung von VITEKTA erforderlich. Wenn Ketoconazol gleichzeitig mit VITEKTA in Kombination mit proteasehemmern / ritonavir angewendet wird; die maximale Tagesdosis von Ketoconazol sollte 200 mg pro Tag nicht überschreiten. Konsultieren Sie die verschreibungsinformationen von coadminin-proteasehemmern für zusätzliche dosierungsempfehlungen für Ketoconazol. |
| Antimykobakterien: rifampin rifapentin rifabutin* |
↓ elvitegravir | Coadministration von VITEKTA mit rifampin oder rifapentin wird nicht empfohlen. |
| ↑ rifabutin ↑ 25-Odesacetylrifabutin ↓ elvitegravir |
Wenn rifabutin gleichzeitig mit VITEKTA in Kombination mit einem Proteasehemmer / ritonavir angewendet wird, wird eine Dosisreduktion von rifabutin um mindestens 75% der üblichen Dosis von 300 mg/Tag (Z. B. 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche) empfohlen.. Eine verstärkte überwachung von Rifabutin-assoziierten unerwünschten Ereignissen ist gerechtfertigt. Konsultieren Sie die verschreibungsinformationen von coadminin-proteasehemmern für zusätzliche dosierungsempfehlungen für rifabutin. Bei gleichzeitiger Anwendung der reduzierten rifabutin-Dosis ist keine Dosisanpassung von VITEKTA erforderlich. | |
| Systemische Kortikosteroide: Dexamethason | ↓ elvitegravir | Alternative Kortikosteroide sollten in Betracht gezogen werden. |
| Endothelin-Rezeptor-Antagonisten: bosentan | ↑ bosentan ↓ elvitegravir |
Coadministration von bosentan bei Patienten auf VITEKTA: bei Patienten, die VITEKTA seit mindestens 10 Tagen erhalten haben, beginnen Sie bosentan bei 62.5 mg einmal täglich oder jeden zweiten Tag basierend auf individueller Verträglichkeit. Coadministration von VITEKTA bei Patienten auf bosentan: Beenden Sie die Anwendung von bosentan mindestens 36 Stunden vor Beginn der VITEKTA. Nach mindestens 10 Tagen nach der Einleitung von VITEKTA bosentan bei 62 wieder aufnehmen.5 mg einmal täglich oder jeden zweiten Tag basierend auf individueller Verträglichkeit. |
| HCV-Protease-Inhibitoren: boceprevir | ↓ boceprevir ↑ oder & darr; HIV-proteaseinhibitoren |
Coadministration von VITEKTA mit boceprevir wird nicht empfohlen. |
| Pflanzliche Produkte: St. John’s Würze (Hypericum perforatum) | ↓ elvitegravir | Coadministration von VITEKTA mit St. John’s Würze wird nicht empfohlen. |
| Hormonelle Kontrazeptiva: norgestim ate/ethi n yl estradiol | ↑ norgestimat ↓ Ethinylestradiol ↔ elvitegravir |
Alternative Methoden der nicht-hormonellen Empfängnisverhütung empfohlen. |
| Narkotische Analgetika: Buprenorphin / Naloxon* | ↑ Buprenorphin ↑ norbuprenorphin ↓ Naloxon |
bei koadministration mit VITEKTA ist Keine Dosisanpassung von Buprenorphin/Naloxon erforderlich. Patienten sollten engmaschig auf Sedierung und kognitive Effekte überwacht werden. |
| Methadon | ↓ Methadon | die Dosierung von Methadon muss möglicherweise erhöht werden, wenn es mit VITEKTA koadministriert wird |
| * Zeigt an, dass eine Drogen-Drogen-wechselwirkungsstudie war
durchgeführt. a Diese Tabelle ist nicht all inclusive. b ↑ = Erhöhen, ↓ = Verringern, & harr; = Keine änderung C Proteaseinhibitoren wurden mit ritonavir koadministriert. |
||
Wenn eine überdosierung Auftritt, muss der patient überwacht werden Nachweis der Toxizität. Behandlung von überdosierung mit VITEKTA besteht aus Allgemeinen unterstützende Maßnahmen einschließlich überwachung von Vitalzeichen sowie Beobachtung des klinischen status des Patienten.
Begrenzte klinische Erfahrung ist bei höheren Dosen verfügbar als die therapeutische Dosis von elvitegravir. Die Auswirkungen höherer Dosen sind nicht bekannt. Da elvitegravir stark an Plasmaproteine gebunden ist, ist es unwahrscheinlich, dass es wird durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse signifikant entfernt.
Kardiale Elektrophysiologie
die Wirkung mehrerer Dosen von elvitegravir 125 mg (1,5 mal die niedrigste empfohlene Dosierung) und 250 mg (1,7 mal die maximale empfohlene Dosierung) (koadministriert mit 100 mg ritonavir) im QT-Intervall war ausgewertet in einem randomisierten, placebo-und aktiv-kontrollierten (moxifloxacin 400 mg) parallele Gruppe Gründliche QT-Studie in 126 gesunden Probanden. Keine klinisch aussagekräftige Veränderungen im QTc-Intervall wurden entweder mit 125 mg Dosis oder mit der 250-mg-Dosis. Die Dosis von 250 mg elvitegravir (mit 100 mg ritonavir) ist es wird erwartet, dass das klinische Szenario mit hoher Exposition abgedeckt wird.
Absorption
Nach oraler Verabreichung von VITEKTA und ritonavir mit Nahrung, bei HIV-1-infizierten Probanden, Spitzen-elvitegravir-Plasmakonzentrationen wurden ungefähr 4 Stunden nach der Dosis beobachtet. Das stationäre Mittel die pharmakokinetischen Parameter von elvitegravir sind in Tabelle 5 dargestellt. Elvitegravir plasma-Expositionen erhöht in weniger als Dosis proportional, wahrscheinlich aufgrund zur Löslichkeit-begrenzte absorption.
Tabelle 5 : Pharmakokinetische Parameter von Elvitegravir
Nach Oraler Verabreichung von VITEKTA bei HIV-1-Infizierten Erwachsenen
| Labor-Parameter Anomalie | VITEKTA N=354 |
Raltegravir N=358 |
| Gesamt-Bilirubin ( > 2.5 x ULN) | 6% | 9% |
| Hämaturie ( !(RBC / HPF) | 6% | 7% |
| Serumamylasea ( > 2.0 x ULN) | 6% | 6% |
| Kreatinkinase ( ≥ 10.0 x ULN) | 6% | 4% |
| Gesamtcholesterin ( > 300 mg/dL) | 5% | 5% |
| Gesamt-Triglyceride ( > 750 mg/dL) | 5% | 4% |
| Hyperglykämie ( > 250 mg/dL) | 5% | 3% |
| Uringlukose (4+) | 4% | 3% |
| GGT ( > 5.0 x ULN) | 3% | 7% |
| 3 Neutrophilen Granulozyten ( < 750/mm ) | 3% | 3% |
| ALT-Taste ( > 5.0 x ULN) | 2% | 5% |
| AST ( > 5.0 x ULN) | 2% | 6% |
| a für Probanden mit serumamylase > 1.5 x Obere Grenze des normal, lipase-test wurde ebenfalls durchgeführt. Die Häufigkeit der erhöhten lipase (Ab Klasse 3–4) auftreten in VITEKTA (N=66) und raltegravir (N=58) Behandlungsgruppen Betrug 14% bzw. 7%. |
VITEKTA muss mit Essen eingenommen werden.
Verteilung
Elvitegravir ist 98–99% gebunden menschliche Plasmaproteine und die Bindung ist unabhängig von der Wirkstoffkonzentration über der Bereich von 1 ng/mL zu 1,6 μg/mL. Das mittlere plasma-toblood-Medikament Konzentrationsverhältnis beträgt 1,37.
Stoffwechsel und Elimination
Elvitegravir erfährt primär oxidativer Metabolismus über CYP3A und wird Sekundär glucuronidiert über UGT1A1/3-Enzyme. Nach der oralen Verabreichung von [14C], elvitegravir/ritonavir, elvitegravir war die vorherrschende Art im plasma, was ~94% der zirkulierende Radioaktivität. Aromatische und aliphatische Hydroxylierung oder glucuronidierungsmetaboliten waren in sehr niedrigen Konzentrationen vorhanden, angezeigt erheblich geringere Anti-HIV-Aktivität und trug nicht zur insgesamt antivirale Aktivität von elvitegravir.
Nach der oralen Verabreichung von [14C], elvitegravir/ritonavir, 94,8% der Dosis wurden im Kot zurückgewonnen, im Einklang mit der hepatobiliären Ausscheidung von elvitegravir; 6,7% der verabreichten Dosis wurden im Urin zurückgewonnen als Metaboliten. Die mittlere Terminale plasma-Halbwertszeit von elvitegravir folgt die Verabreichung von VITEKTA und ritonavir Betrug ungefähr 8,7 Stunden.
Verfügbar in Ländern
| Parameter Bedeuten, ± SD | Elvitegravir 85 mg | Elvitegravir 150 mg |
| Cmax (µg/mL) | 1.2 ± 0.36 | 1.5 ± 0.37 |
| AUCtau (mcg&Stier;hr/mL) | 18 ± 7.1 | 18 ± 6.5 |
| Ctrough (µg/mL) | 0.42 ± 0.24 | 0.35 ± 0.20 |
| Inhibitorische Quotienta | ~ 5 | ~ 9 |
| SD = Standardabweichung a - Verhältnis von Ctrough: proteinbindung-angepasstes EC95 für Wildtyp-HIV-1-virus |