Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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Cipro
Dosierung Froms Und Stärken
- 500 mg weiße bis leicht gelbliche, filmbeschichtete, längliche Tabletten mit dem Aufdruck "BAYER" auf der einen und "C500 QD" auf der anderen Seite
- 1000 mg weiße bis leicht gelbliche, filmbeschichtete, längliche Tabletten prägten auf der einen Seite das Wort "BAYER" und auf der anderen das Wort "C1000 QD"
Lagerung und Handhabung
CIPRO XR ist als fast weiße bis leicht gelbliche, filmbeschichtete, längliche Tabletten mit 500 mg oder 1000 mg Ciprofloxacin erhältlich. Die 500-mg-Tablette ist auf der einen Seite mit dem Wort "BAYER" und auf der Rückseite mit "C500 QD" codiert. Die 1000-mg-Tablette ist auf der einen Seite mit dem Wort "BAYER" und auf der Rückseite mit "C1000 QD" codiert.
Stärke | NDC Code | |
Flaschen von 50 | 500 mg | 50419-788-01 |
Flaschen von 50 | 1000 mg | 50419-789-01 |
Lagern Sie bei 25°C( 77°F), nicht erlaubt bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F).
Hergestellt für: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981. Überarbeitet: Juli 2016.
CIPRO XR ist indiziert zur Behandlung von Infektionen, die durch anfällige Isolate der bezeichneten Mikroorganismen unter den unten aufgeführten Bedingungen und Patientenpopulationen verursacht werden.
Unkomplizierte Harnwegsinfektionen (akute Blasenentzündung)
CIPRO XR ist indiziert zur Behandlung von unkomplizierten Harnwegsinfektionen (UTIs), die durch Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus faecalis, oder Staphylococcus saprophyticus.
Da Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, mit schwerwiegenden Nebenwirkungen in Verbindung gebracht wurden und bei einigen Patienten unkomplizierte UTI (akute Zystitis) selbstlimitierend sind, reservieren Sie CIPRO XR zur Behandlung von unkomplizierten UTIs (akute Zystitis) bei Patienten, die keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten haben.
Komplizierte Harnwegsinfektionen Und Akute Unkomplizierte Pyelonephritis
CIPRO XR ist indiziert zur Behandlung von komplizierten Harnwegsinfektionen (cUTI), die durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis oder Pseudomonas aeruginosa und die akute unkomplizierte pyelonephritis (AUP), verursacht durch Escherichia coli.
Einschränkungen der Verwendung
- Die Sicherheit und Wirksamkeit von CIPRO XR bei der Behandlung anderer Infektionen als Harnwegsinfektionen wurde nicht nachgewiesen.
- CIPRO XR ist nicht für pädiatrische Patienten indiziert.
Nutzung
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von CIPRO XR und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte CIPRO XR nur zur Behandlung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachweislich oder im starken Verdacht steht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur-und Empfindlichkeitsinformationen verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifikation der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale epidemiologische und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.
Vor der Behandlung sollten geeignete Kultur-und Anfälligkeitstests durchgeführt werden, um infektionsverursachende Organismen zu isolieren und zu identifizieren und ihre Anfälligkeit für Ciprofloxacin zu bestimmen. Die Therapie mit CIPRO XR kann eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse dieser Tests bekannt sind, sobald die Ergebnisse verfügbar sind, sollte die geeignete Therapie fortgesetzt werden.
Wie bei anderen Drogen, einige Isolate von Pseudomonas aeruginosa kann während der Behandlung mit Ciprofloxacin ziemlich schnell Resistenzen entwickeln. Kultur - und Empfindlichkeitstests, die periodisch während der Therapie durchgeführt werden, liefern nicht nur Informationen über die therapeutische Wirkung des antimikrobiellen Mittels, sondern auch über das mögliche Auftreten von Bakterienresistenzen.
Dosierung
CIPRO XR und Ciprofloxacin Tabletten mit sofortiger Freisetzung sind nicht austauschbar. Cipro XR sollte oral verabreicht werdeneinmal täglich (Tabelle 1).
Tabelle 1: Dosierungsrichtlinien
Indikation | Dosis | Frequenz | Übliche Dauer |
Unkomplizierte Harnwegsinfektion (akute Blasenentzündungen) | 500 mg | alle 24 Stunden | 3 Tage |
Komplizierte Harnwegsinfektion und akute unkomplizierte Pyelonephritis | 1000 mg | alle 24 Stunden | 7-14 Tage |
Patienten, deren Therapie mit CIPRO IV für UTIs begonnen wird, können nach Ermessen des Arztes auf CIPRO XR umgestellt werden.
Verwaltung
- CIPRO XR Tabletten sollten ganz eingenommen und nicht gespalten, zerkleinert oder gekaut werden.
- CIPRO XR sollte mindestens 2 Stunden vor oder 6 Stunden nach Antazida verabreicht werden, die Magnesium oder Aluminium, polymere Phosphatbinder (z. B. Sevelamer, Lanthancarbonat) sowie Sucralfat, VIDEX enthalten® (Didanosin) Kautabletten oder Kinderpulver, andere hochgepufferte Arzneimittel, Metallkationen wie Eisen und Multivitaminpräparate mit Zink.
- Sterben gleichzeitige Anwendung von Cipro XR mit Milchprodukten (wie Milch oder Joghurt) oder mit mit Kalzium angereicherten Produkten allein sollte vermieden werden, da eine verminderte Absorption möglich ist. Es wird ein 2-stündiges Fenster zwischen einer erheblichen Kalziumaufnahme (mehr als 800 mg) und der Dosierung mit CIPRO XR empfohlen.
- Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr von Patienten, die CIPRO XR erhalten, sollte aufrechterhalten werden, um die Bildung von hochkonzentriertem Urin zu verhindern. Kristallurie wurde mit Chinolonen berichtet.
Eingeschränkte Nierenfunktion
- Bei Patienten mit cUTI und akuter unkomplizierter Pyelonephritis mit einer Kreatinin-Clearance von ≤ 30 ml/min sollte die Dosis von CIPRO XR von 1000 mg auf 500 mg täglich reduziert werden. Sterben Anwendung von Ciprofloxacin 1000 mg XR-Tabletten wird in dieser Patientenpopulation nicht empfohlen.
- Bei Patienten mit Hämodialyse oder Peritonealdialyse CIPRO XR nach Abschluss des Dialyseverfahrens verabreichen (die Höchstdosis sollte Ciprofloxacin 500 mg XR alle 24 Stunden betragen). Sterben Anwendung von Ciprofloxacin 1000 mg XR wird in dieser Patientenpopulation nicht empfohlen.
- Bei Patienten mit kontinuierlicher ambulanter Peritonealdialyse (CAPD) sollte die Höchstdosis alle 24 Stunden 500 mg betragen.
Überempfindlichkeit
CIPRO XR ist bei Personen mit einer Überempfindlichkeit gegen Ciprofloxacin in der Vorgeschichte, einem Mitglied der Chinolon-Klasse von Antibiotika oder einer der Produktkomponenten kontraindiziert.
Tizanidin
Die gleichzeitige Verabreichung mit Tizanidin ist kontraindiziert.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der "VORKEHRUNG" Abschnitt
VORKEHRUNG
Deaktivierung Und Potenziell Irreversible Schwerwiegende Nebenwirkungen, Einschließlich Tendinitis Und Sehnenruptur, Periphere Neuropathie Und Auswirkungen Auf Das Zentralnervensystem
Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, wurden mit behindernden und potenziell irreversiblen schwerwiegenden Nebenwirkungen verschiedener Körpersysteme in Verbindung gebracht, die bei demselben Patienten zusammen auftreten können. Häufig auftretende Nebenwirkungen sind Tendinitis, Sehnenruptur, Arthralgie, Myalgie, periphere Neuropathie und Effekte des Zentralnervensystems (Halluzinationen, Angstzustände, Depressionen, Schlaflosigkeit, starke Kopfschmerzen und Verwirrung). Diese Reaktionen können innerhalb von Stunden bis Wochen nach Beginn der CIPRO XR auftreten. Patienten jeden Alters oder ohne vorbestehende Risikofaktoren haben diese Nebenwirkungen erlebt.
Beenden Sie CIPRO XR sofort bei den ersten Anzeichen oder Symptomen einer schwerwiegenden Nebenwirkung. Vermeiden Sie außerdem die Verwendung von Fluorchinolonen, einschließlich CIPRO XR, bei Patienten, bei denen eine dieser schwerwiegenden Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Fluorchinolonen aufgetreten ist.
Tendinitis Und Sehnenruptur
Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, wurden in allen Altersgruppen mit einem erhöhten Risiko für Tendinitis und Sehnenruptur in Verbindung gebracht. Diese unerwünschte Reaktion betrifft am häufigsten die Achillessehne und wurde auch in der Rotatorenmanschette (der Schulter), der Hand, dem Bizeps, dem Daumen und anderen Sehnen berichtet. Tendinitis und Sehnenruptur können innerhalb von Stunden oder Tagen nach Beginn der CIPRO XR oder mehrere Monate nach Abschluss der Fluorchinolon-Therapie auftreten. Tendinitis und Sehnenruptur können bilateral auftreten.
Das Risiko, eine Fluorchinolon-assoziierte Tendinitis und Sehnenruptur zu entwickeln, ist bei Patienten über 60 Jahren, bei Patienten, die Kortikosteroide einnehmen, und bei Patienten mit Nieren -, Herz-oder Lungentransplantationen weiter erhöht. Andere Faktoren, die das Risiko eines Sehnenrisses unabhängig voneinander erhöhen können, sind anstrengende körperliche Aktivität, Nierenversagen und frühere Sehnenstörungen wie rheumatoide Arthritis. Tendinitis und Sehnenruptur sind auch bei Patienten aufgetreten, die Fluorchinolone einnehmen und die oben genannten Risikofaktoren nicht aufweisen.
Beenden Sie CIPRO XR sofort, wenn der Patient Schmerzen, Schwellungen, Entzündungen oder Sehnenrupturen verspürt. Vermeiden Sie Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, bei Patienten mit Sehnenstörungen in der Vorgeschichte oder bei Sehnenentzündungen oder Sehnenrupturen.
Periphere Neuropathie
Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, wurden mit einem erhöhten Risiko für periphere Neuropathie in Verbindung gebracht. Fälle von sensorischer oder sensomotorischer axonaler Polyneuropathie, die kleine und/oder große Axone betreffen und zu Parästhesien, Hypoästhesien, Dysästhesien und Schwäche führen, wurden bei Patienten berichtet, die Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, erhielten. Symptome können kurz nach Beginn der CIPRO XR auftreten und bei einigen Patienten irreversibel sein.
Beenden Sie CIPRO XR sofort, wenn der Patient Symptome einer peripheren Neuropathie wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl und/oder Schwäche oder andere Veränderungen der Empfindungen wie leichte Berührung, Schmerzen, Temperatur, Positionssinn und Vibrationsgefühl und/oder motorische Stärke erfährt, um die Entwicklung eines irreversiblen Zustands zu minimieren. Vermeiden Sie Fluorchinolone, einschließlich CIPRO, bei Patienten, bei denen zuvor eine periphere Neuropathie aufgetreten ist
Effekte des zentralen Nervensystems
Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, wurden mit einem erhöhten Risiko für Wirkungen des Zentralnervensystems (ZNS), einschließlich Krämpfen, erhöhtem intrakraniellen Druck (einschließlich Pseudotumor cerebri) und toxischer Psychose, in Verbindung gebracht. CIPRO XR kann auch Ereignisse des Zentralnervensystems (ZNS) verursachen, darunter: Nervosität, Erregung, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Albträume, Paranoia, Schwindel, Verwirrung, Zittern, Halluzinationen, Depressionen und psychotische Reaktionen, die zu Selbstmordgedanken/-gedanken und selbstverletzendem Verhalten wie versuchtem oder abgeschlossenem Selbstmord geführt haben. Diese Reaktionen können nach der ersten Dosis auftreten. Weisen Sie Patienten, die Ciprofloxacin erhalten, darauf hin, ihren Arzt unverzüglich zu informieren, wenn diese Reaktionen auftreten, das Arzneimittel abzubrechen und die entsprechende Pflege einzuleiten. Es ist bekannt, dass CIPRO XR wie andere Fluorchinolone Anfälle auslöst oder die Anfallsschwelle senkt. Wie bei allen Fluorchinolonen verwenden Sie CIPRO XR mit Vorsicht bei epileptischen Patienten und Patienten mit bekannten oder vermuteten ZNS-Störungen, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (z. B. schwere zerebrale Arteriosklerose, Vorgeschichte von Krämpfen, verminderter zerebraler Blutfluss, veränderte Gehirnstruktur oder Schlaganfall) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (z.., bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörungen). Verwenden Sie CIPRO XR, wenn der Nutzen der Behandlung die Risiken übersteigt, da diese Patienten aufgrund möglicher unerwünschter ZNS-Nebenwirkungen gefährdet sind. Fälle von status epilepticus wurden berichtet. Wenn Anfälle auftreten, CIPRO XR absetzen
Exazerbation Von Myasthenia Gravis
Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, haben neuromuskuläre blockierende Aktivität und können Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis verschlimmern. Postmarketing Schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich Todesfälle und Erfordernis einer Beatmungsunterstützung, wurden mit der Anwendung von Fluorchinolon bei Patienten mit Myasthenia gravis in Verbindung gebracht. Vermeiden Sie CIPRO XR bei Patienten mit bekannter Vorgeschichte von Myasthenia gravis.
Andere schwerwiegende und manchmal tödliche Nebenwirkungen
Andere schwerwiegende und manchmal tödliche Nebenwirkungen, einige aufgrund von Überempfindlichkeit und einige aufgrund unsicherer Ätiologie, wurden bei Patienten berichtet, die eine Therapie mit Chinolonen erhielten, einschließlich Ciprofloxacin. Diese Ereignisse können schwerwiegend sein und im Allgemeinen nach Verabreichung mehrerer Dosen auftreten. Klinische Manifestationen können eine oder mehrere der folgenden umfassen:
- Fieber, Hautausschlag oder schwere dermatologische Reaktionen (z. B. toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom),
- Vaskulitis, Arthralgie, Myalgie, Serumkrankheit,
- Allergische pneumonitis,
- Interstitielle nephritis, akute Niereninsuffizienz oder-Versagen,
- Hepatitis, Gelbsucht, akute Lebernekrose oder Versagen,
- Anämie, einschließlich hämolytischer und aplastischer, Thrombozytopenie, einschließlich thrombotischer thrombozytopenischer Purpura, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie und/oder anderer hämatologischer Anomalien.
Beenden Sie CIPRO XR sofort beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Gelbsucht oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit und unterstützenden Maßnahmen.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Bei Patienten, die eine Chinolon-Therapie erhielten, einschließlich CIPRO XR, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) nach der ersten Dosis berichtet. Einige Reaktionen wurden von kardiovaskulärem Kollaps, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Pharynx-oder Gesichtsödem, Dyspnoe, Urtikaria und Juckreiz begleitet. Nur wenige Patienten hatten in der Vergangenheit Überempfindlichkeitsreaktionen. Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin und anderen Wiederbelebungsmaßnahmen, einschließlich Sauerstoff, intravenösen Flüssigkeiten, intravenösen Antihistaminika, Kortikosteroiden, Druckaminen und Atemwegsmanagements, einschließlich Intubation, wie angegeben
Hepatotoxizität
Fälle von schwerer Hepatotoxizität, einschließlich Lebernekrose, lebensbedrohlichem Leberversagen und tödlichen Ereignissen, wurden mit CIPRO XR berichtet. Akute Leberschäden treten schnell auf (Bereich 1, 39 Tage) und sind oft mit Überempfindlichkeit verbunden. Das Verletzungsmuster kann hepatozellulär, cholestatisch oder gemischt sein. Die meisten Patienten mit tödlichem Ausgang waren älter als 55 Jahre alt. Bei Anzeichen und Symptomen einer Hepatitis (wie Anorexie, Gelbsucht, dunklem Urin, Juckreiz oder zartem Bauch) die Behandlung sofort abbrechen.
Es kann zu einem vorübergehenden Anstieg von Transaminasen, alkalischer Phosphatase oder cholestatischer Gelbsucht kommen, insbesondere bei Patienten mit früheren Leberschäden, die mit CIPRO XR behandelt werden.
Schwerwiegende Nebenwirkungen Bei Gleichzeitiger Anwendung Von Theophyllin
Bei Patienten, die gleichzeitig CIPRO XR und Theophyllin verabreichen, wurden schwerwiegende und tödliche Reaktionen berichtet. Zu diesen Reaktionen gehörten Herzstillstand, Krampfanfälle, Status epilepticus und Atemversagen. Fälle von Übelkeit, Erbrechen, Zittern, Reizbarkeit oder Herzklopfen sind ebenfalls aufgetreten.
Obwohl bei Patienten, die Theophyllin allein erhielten, über ähnliche schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet wurde, kann die Möglichkeit, dass diese Reaktionen durch CIPRO XR potenziert werden, nicht beseitigt werden. Wenn die gleichzeitige Anwendung nicht vermieden werden kann, überwachen Sie die Serumspiegel von Theophyllin und passen Sie die Dosierung entsprechend an.
Clostridium Difficile-Assoziierter Durchfall
Clostridium difficile (C. difficile)- assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich CIPRO XR, berichtet und kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Flora des Dickdarms, was zu einem Überwachsen von C. difficile.
C. difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Isolate von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach antibakterieller Anwendung Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel auftritt.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, laufende antibakterielle Anwendung nicht gegen gerichtet C. difficile möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignetes Flüssigkeits-und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficile, und Institut chirurgische Bewertung als klinisch indiziert.
Verlängerung Des QT-Intervalls
Einige Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR, wurden mit einer Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm und Fällen von Arrhythmien in Verbindung gebracht. Fälle von torsade de pointes wurden berichtet, die während der postmarketing-überwachung bei Patienten, die Fluorchinolone, einschließlich CIPRO XR.
Vermeiden Sie CIPRO XR bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, Risikofaktoren für eine QT-Verlängerung oder Torsade de Pointes (z. B. kongenitales Long-QT-Syndrom, unkorrigiertes Elektrolytungleichgewicht, wie Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie und Herzerkrankungen, wie Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt oder Bradykardie) und Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol), trizyklische Antidepressiva der Klasse IA,, Makrolide und Antipsychotika. Ältere Patienten können auch anfälliger für arzneimittelassoziierte Auswirkungen auf das QT-Intervall sein.
Erkrankungen Des Bewegungsapparates Bei Pädiatrischen Patienten Und Arthropathische Wirkungen Bei Tieren
Es wurde eine erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen im Vergleich zu Kontrollen beobachtet, einschließlich Reaktionen im Zusammenhang mit Gelenken und/oder umgebendem Gewebe.
In präklinischen Studien verursachte die orale Verabreichung von CIPRO XR Lahmheit bei unreifen Hunden. Histopathologische Untersuchung der tragenden Gelenke dieser Hunde ergab dauerhafte Läsionen des Knorpels. Verwandte Chinoloneklassenmedikamente produzieren auch Erosionen von Knorpel von tragenden Gelenken und andere Anzeichen von Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten.
Lichtempfindlichkeit/Phototoxizität
Mittelschwere bis schwere Lichtempfindlichkeits - /Phototoxizitätsreaktionen, deren letztere sich als übertriebene Sonnenbrandreaktionen (z. B. Brennen, Erythem, Exsudation, Vesikel, Blasenbildung, Ödeme) manifestieren können, die Bereiche betreffen, die Licht ausgesetzt sind (typischerweise das Gesicht, "V" - Bereich des Halses, Streckflächen der Unterarme, Dorsa der Hände), kann mit der Verwendung von Chinolonen einschließlich CIPRO XR nach Sonnen-oder UV-Lichteinwirkung in Verbindung gebracht werden. Vermeiden Sie daher eine übermäßige Exposition gegenüber diesen Lichtquellen. CIPRO XR absetzen, wenn Phototoxizität auftritt.
Entwicklung Von Arzneimittelresistenten Bakterien
Die Verschreibung von CIPRO XR-Tabletten in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation bringt dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Potenzielle Risiken Bei Gleichzeitiger Anwendung Von Arzneimitteln, Die Durch Cytochrom P450 1A2-Enzyme Metabolisiert Werden
Ciprofloxacin ist ein Inhibitor des hepatischen CYP1A2-Enzymwegs. Die gleichzeitige Verabreichung von Ciprofloxacin und anderen Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert werden (z. B. Theophyllin, Methylxanthine, Koffein, Tizanidin, Ropinirol, Clozapin, Olanzapin und Zolpidem), führt zu erhöhten Plasmakonzentrationen des gleich verabreichten Arzneimittels und kann zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Nebenwirkungen des gleich verabreichten Arzneimittels führen.
Störung Der Rechtzeitigen Diagnose Von Syphilis
Es wurde nicht gezeigt, dass Ciprofloxacin bei der Behandlung von Syphilis wirksam ist. Antimikrobielle Mittel, die in hoher Dosis für kurze Zeit zur Behandlung von Gonorrhoe verwendet werden, können die Symptome der Inkubation der Syphilis maskieren oder verzögern. Führen Sie einen serologischen Test auf Syphilis bei allen Patienten mit Gonorrhoe zum Zeitpunkt der Diagnose durch. Führen Sie drei Monate nach der CIPRO XR-Behandlung einen serologischen Folgetest auf Syphilis durch.
Kristallurie
Ciprofloxacinkristalle wurden selten im Urin menschlicher Probanden beobachtet, häufiger jedoch im Urin von Labortieren, der normalerweise alkalisch ist. Kristallurie im Zusammenhang mit Ciprofloxacin wurde beim Menschen nur selten berichtet, da der menschliche Urin normalerweise sauer ist. Vermeiden Sie die Alkalität des Urins bei Patienten, die CIPRO XR erhalten. Hydratisieren Sie Patienten gut, um die Bildung von hochkonzentriertem Urin zu verhindern.
Informationen zur Patientenberatung
Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene Patientenbeschriftung zu lesen (Medikamente-Ein Leitfaden).
Schwerwiegende Nebenwirkungen
Raten Sie den Patienten, die Einnahme von CIPRO XR abzubrechen, wenn sie eine Nebenwirkungen haben, und rufen Sie ihren Arzt an, um Ratschläge zum Abschluss der vollständigen Behandlung mit einem anderen antibakteriellen Medikament zu erhalten.
Informieren Sie Patienten über die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen, die mit CIPRO XR oder anderen Fluorchinolon-Anwendungen in Verbindung gebracht wurden:
- Deaktivierung und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen, die zusammen auftreten können: - Informieren Sie Patienten darüber, dass deaktivierende und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich Sehnenentzündung und Sehnenruptur, periphere Neuropathien und Wirkungen auf das Zentralnervensystem, mit der Anwendung von CIPRO XR in Verbindung gebracht wurden und bei demselben Patienten zusammen auftreten können. Informieren Sie die Patienten, dass sie die Einnahme von CIPRO XR sofort abbrechen, wenn sie eine Nebenwirkungen haben, und rufen Sie ihren Arzt an.
- Tendinitis und sehnenruptur: Weisen Sie Patienten an, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn sie Schmerzen, Schwellungen oder Entzündungen einer Sehne oder Schwäche oder Unfähigkeit verspüren, eines ihrer Gelenke zu verwenden, sich auszuruhen und sich nicht zu bewegen, und die CIPRO XR-Behandlung abzubrechen. Symptome können irreversibel sein. Das Risiko einer schweren Sehnenstörung mit Fluorchinolonen ist bei älteren Patienten, die normalerweise über 60 Jahre alt sind, bei Patienten, die Kortikosteroide einnehmen, und bei Patienten mit Nieren -, Herz-oder Lungentransplantationen höher.
- Periphere Neuropathien: - Informieren Sie Patienten darüber, dass periphere Neuropathien mit der Anwendung von Ciprofloxacin in Verbindung gebracht wurden, Symptome können kahlen nach Beginn der Therapie auftreten und irreversibel sein. Wenn sich Symptome einer peripheren Neuropathie wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl und/oder Schwäche entwickeln, CIPRO XR sofort absetzen und sie auffordern, ihren Arzt zu kontaktieren.
- Effekte des zentralen Nervensystems (zum Beispiel Krämpfe, Schwindel, Benommenheit, erhöhter intrakranieller Druck): - Informieren Sie Patienten darüber, dass bei Patienten, die Fluorchinolone, einschließlich Ciprofloxacin, Krämpfe berichtet wurden. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt vor der Einnahme dieses Arzneimittels zu benachrichtigen, wenn in der Vorgeschichte Krämpfe aufgetreten sind. Informieren Sie die Patienten, dass sie wissen sollten, wie sie auf CIPRO XR reagieren, bevor sie ein Auto oder eine Maschine bedienen oder andere Aktivitäten ausführen, die geistige Wachsamkeit und Koordination erfordern. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn anhaltende Kopfschmerzen mit oder ohne verschwommenes Sehen auftreten
- Exazerbation von Myasthenia Gravis: Weisen Sie Patienten an, ihren Arzt über eine Vorgeschichte von Myasthenia gravis zu informieren. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn Symptome einer Muskelschwäche einschließlich Atembeschwerden auftreten.
- Überempfindlichkeitsreaktionen: Informieren Sie die Patienten darüber, dass Ciprofloxacin auch nach einer Einzeldosis Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen und das Arzneimittel beim ersten Anzeichen von Hautausschlag, Nesselsucht oder anderen Hautreaktionen, einem schnellen Herzschlag, Schluck-oder Atembeschwerden, Schwellungen, die auf ein Angioödem hindeuten, absetzen kann (z. B. Schwellung der Lippen, Zunge, Gesicht, Engegefühl des Rachens, Heiserkeit) oder andere Symptome einer allergischen Reaktion.
- Hepatotoxizität: - Informieren Sie Patienten darüber, dass bei Patienten, die CIPRO XR einnehmen, über eine schwere Hepatotoxizität (einschließlich akuter Hepatitis und tödlicher Ereignisse) berichtet wurde. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu informieren, wenn Anzeichen oder Symptome einer Leberverletzung auftreten, darunter Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Schwäche, Müdigkeit, Empfindlichkeit des rechten oberen Quadranten, Juckreiz, Gelbfärbung von Haut und Augen, heller Stuhlgang oder dunkler Urin.
- Durchfall: Durchfall ist ein häufiges Problem, das durch Antibiotika verursacht wird und normalerweise endet, wenn das Antibiotikum abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika bereits zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums einen wässrigen und blutigen Stuhl (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln. Weisen Sie in diesem Fall sterben die Patienten an, sich so schnell wie möglich eine ihren Arzt zu wenden.
- Verlängerung des QT-Intervalls: Weisen Sie Patienten an, ihren Arzt über eine persönliche oder familiäre Vorgeschichte von QT-Verlängerung oder proarrhythmischen Zuständen wie Hypokaliämie, Bradykardie oder kürzlich aufgetretener Myokardischämie zu informieren, wenn sie Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder der Klasse III (Amiodaron, Sotalol) einnehmen. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie Symptome einer Verlängerung des QT-Intervalle haben, einschließlich längerem Herzklopfen oder Bewusstlosigkeit.
- Muskel-Skelett-Erkrankungen bei pädiatrischen Patienten: Weisen Sie die Eltern ein, ihren Kinderarzt zu informieren, wenn das Kind vor der Einnahme dieses Medikaments Gelenkprobleme in der Vorgeschichte hat. - Informieren Sie die Eltern von pädiatrischen Patienten, um ihren Artfs-Arzt über Gelenkprobleme zu informieren, die während oder nach der Ciprofloxacin-Therapie auftreten.
- Tizanidin: Weisen Sie Patienten an, Ciprofloxacin nicht zu verwenden, wenn sie bereits Tizanidin einnehmen. CIPRO XR erhöht sterben Wirkung von tizanidin (Zanaflex®).
- Theophyllin: Informieren Sie die Patienten darüber, dass Ciprofloxacin CIPRO XR sterben Wirkung von Theophyllin verstärken kann. Lebensbedrohliche ZNS-Effekte und Arrhythmien können auftreten. Raten Sie den Patienten, sofort medizinische Hilfe zu suchen, wenn sie Anfälle, Herzklopfen oder Atembeschwerden haben.
- Koffein: Informieren Sie Patienten, dass CIPRO XR sterben Wirkung von Koffein verstärken kann. Es besteht sterben Möglichkeit einer Koffeinansammlung, wenn koffeinhaltige Produkte während der Einnahme von Chinolonen konsumiert werden.
- Lichtempfindlichkeit/Phototoxizität: - Informieren Sie Patienten darüber, dass bei Patienten, die Fluorchinolone erhielten, über Lichtempfindlichkeit/Phototoxizität berichtet wurde. Informieren Sie die Patienten, um die Exposition gegenüber natürlichem oder künstlichem Sonnenlicht (Solarium oder UVA - /B-treatment) während der Einnahme von Chinolonen zu minimieren oder zu vermeiden. Wenn Patienten während der Verwendung von Chinolonen im Freien sein müssen, weisen Sie sie an, locker sitzende Kleidung zu tragen, die die Haut vor Sonneneinstrahlung schützt, und besprechen Sie andere Sonnenschutzmaßnahmen mit ihrem Arzt. Wenn eine sonnenbrandartige Reaktion oder ein Hautausschlag auftritt, weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu kontaktieren
Antibakterielle Resistenz
Informieren Sie die Patienten darüber, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich CIPRO XR, CIPRO Tabletten und CIPRO Suspension zum Einnehmen, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen angewendet werden sollten. Sie behandeln keine Virusinfektionen (zum Beispiel die Erkältung). Wenn CIPRO XR, CIPRO Tabletten und CIPRO Suspension zum Einnehmen verschrieben werden, um eine bakterielle Infektion zu behandeln, sollte den Patienten gesagt werden, dass, obwohl es üblich ist, sich früh im Verlauf der Therapie besser zu fühlen, das Medikament genau wie angegeben eingenommen werden sollte. Das Überspringen von Dosen oder das Nichtbeenden des gesamten Therapieverlaufs kann (1) die Wirksamkeit der Sofortbehandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit CIPRO XR, CIPRO Tabletten und CIPRO Suspension zum Einnehmen oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können
Verabreichung Mit Nahrungsmitteln, Flüssigkeiten Und Begleitmedikamenten
Informieren Sie die Patienten, dass CIPRO XR mit oder ohne Nahrung eingenommen werden kann.
Informieren Sie die Patienten, während der Einnahme von CIPRO XR reichlich Flüssigkeit zu trinken, um die Bildung einer hochkonzentrierten Urin-und Kristallbildung im Urin zu vermeiden.
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Antazida, die Magnesium oder Aluminium sowie Sucralfat, Metallkationen wie Eisen und Multivitaminpräparate mit Zink oder Didanosin enthalten, mindestens zwei Stunden vor oder sechs Stunden nach der Verabreichung von CIPRO XR eingenommen werden sollten. CIPRO XR sollte nicht mit Milchprodukten (wie Milch oder Joghurt) oder mit Kalzium angereicherten Säften allein eingenommen werden, da die Absorption von Ciprofloxacin signifikant reduziert sein kann, CIPRO XR jedoch mit einer Mahlzeit eingenommen werden kann, die diese Produkte enthält
Arzneimittelwechselwirkungen Orale Antidiabetika
Informieren Sie Patienten darüber, dass Hypoglykämie berichtet wurde, wenn Ciprofloxacin und orale Antidiabetika gleichzeitig verabreicht wurden, wenn niedriger Blutzucker bei CIPRO XR auftritt, weisen Sie sie an, ihren Arzt zu konsultieren und dass ihr antibakterielles Arzneimittel möglicherweise geändert werden muss.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Acht in-vitro - - Mutagenitätstests wurden mit Ciprofloxacin durchgeführt, und die Testergebnisse sind unten aufgeführt:
- Salmonellen - / Mikrosomentest (Negativ)
- E. coli DNA-Reparatur-Assay (negativ)
- Maus Lymphom Zelle Vorwärts Mutation Assay (Positiv)
- Chinesische Hamster-V79 Zelle HGPRTTest (Negativ)
- Syrischer Hamster - Embryo-Zelltransformationstest (negativ)
- Saccharomyces cerevisiae Punktmutationstest (Negativ)
- Saccharomyces cerevisiae Mitotic Crossover-und Conversion-Gen-Assay (Negativ)
- Ratten-Hepatozyten-DNA-Reparatur-Assay (positiv)
Somit waren 2 der 8 Tests positiv, aber Ergebnisse der folgenden 3 in vivo testsysteme lieferten negative Ergebnisse:
- Ratten-Hepatozyten-DNA-Reparatur-Assay
- Mikronukleustest (Mäuse)
- Dominanter tödlicher Test (Mäuse)
Ciprofloxacin war in 2-jährigen Karzinogenitätsstudien mit Ratten und Mäusen bei täglichen oralen Dosisniveaus von 250 mg/kg bzw. 750 mg/kg (etwa 2-und 3-fach größer als die 1000 mg tägliche menschliche Dosis basierend auf der Körperoberfläche) nicht krebserregend oder tumorigenisch.
Ergebnisse von Foto-Co-Karzinogenitätstests zeigen, dass Ciprofloxacin die Zeit bis zum Auftreten von UV-induzierten Hauttumoren im Vergleich zur Fahrzeugkontrolle nicht reduziert. Haarlose (Skh-1) Mäuse wurden 3 Jahre lang UVA-Licht ausgesetzt.5 stunden fünfmal alle zwei Wochen für bis zu 78 Wochen, während gleichzeitig Ciprofloxacin verabreicht wird. Die Zeit bis zur Entwicklung der ersten Hauttumoren betrug 50 Wochen bei Mäusen, die gleichzeitig mit UVA und Ciprofloxacin behandelt wurden (Mausdosis ungefähr gleich der empfohlenen maximalen täglichen menschlichen Dosis von 1000 mg basierend auf der Körperoberfläche), im Gegensatz zu 34 Wochen, wenn Tiere sowohl mit UVA als auch mit Vehikel behandelt wurden. Die Zeiten bis zur Entwicklung von Hauttumoren reichten von 16.32 wochen bei Mäusen, die gleichzeitig mit UVA und anderen Chinolonen behandelt wurden
In diesem Modell entwickelten Mäuse, die mit Ciprofloxacin allein behandelt wurden, keine Haut-oder Systemtumoren. Es liegen keine Daten aus ähnlichen Modellen mit pigmentierten Mäusen und / oder vollhaarigen Mäusen vor. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Fruchtbarkeitsstudien, die an Ratten in oralen Dosen von Ciprofloxacin bis zu 100 mg/kg (1-fache der höchsten empfohlenen täglichen menschlichen Dosis von 1000 mg basierend auf der Körperoberfläche) durchgeführt wurden, zeigten keine Nachweise für eine Beeinträchtigung.
Die Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. CIPRO XR sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für Fötus und Mutter. Eine Expertenbewertung der veröffentlichten Daten zu Erfahrungen mit Ciprofloxacin während der Schwangerschaft durch TERIS.das Teratogeninformationssystem kam zu dem Schluss, dass therapeutische Dosen während der Schwangerschaft wahrscheinlich kein erhebliches teratogenes Risiko darstellen (Menge und Qualität der Daten=fair), aber die Daten reichen nicht aus, um festzustellen, dass kein Risiko besteht.
Eine kontrollierte prospektive Beobachtungsstudie folgte 200 Frauen, die Fluorchinolonen ausgesetzt waren (52.5% Ciprofloxacin-Exposition und 68% Exposition im ersten Trimester) während der Schwangerschaft. In utero Exposition gegenüber Fluorchinolonen während der Embryogenese war nicht mit einem erhöhten Risiko für schwere Missbildungen verbunden. Die gemeldeten Raten von schweren angeborenen Fehlbildungen waren 2.2% für die Fluorchinolon-Gruppe und 2.6% für die Kontrollgruppe (Hintergrundinzidenz schwerer Missbildungen beträgt 1.5%). Die Raten von Spontanaborten, Frühgeburten und niedrigem Geburtsgewicht unterschieden sich nicht zwischen den Gruppen und es gab keine klinisch signifikanten Muskel-Skelett-Funktionsstörungen bis zu einem Jahr bei den Ciprofloxacin-exponierten Kindern
Eine weitere prospektive Follow-up-Studie berichtete über 549 Schwangerschaften mit Fluorchinolon-Exposition (93% Exposition im ersten Trimester). Es gab 70 Ciprofloxacin-Expositionen, alle innerhalb des ersten Trimesters. Die Fehlbildungsraten bei lebendgeborenen Babys, die Ciprofloxacin und Fluorchinolonen ausgesetzt waren, lagen insgesamt beide innerhalb der Hintergrundinzidenzbereiche. Es wurden keine spezifischen Muster angeborener Anomalien gefunden. Die Studie ergab keine eindeutigen Nebenwirkungen aufgrund einer Exposition in utero gegenüber Ciprofloxacin.
Bei Frauen, die während der Schwangerschaft Ciprofloxacin ausgesetzt waren, wurden keine Unterschiede in den Frühgeburten, Spontanaborten oder dem Geburtsgewicht festgestellt. Diese kleinen epidemiologischen Postmarketing-Studien, mit denen die meisten Erfahrungen aus einer kurzfristigen Exposition im ersten Trimester stammen, reichen jedoch nicht aus, um das Risiko für die weniger häufigen Defekte zu bewerten oder zuverlässige und endgültige Schlussfolgerungen zur Sicherheit von Ciprofloxacin bei Schwangeren und ihren sich entwickelnden Föten zu ermöglichen.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Mäusen mit oralen Dosen von bis zu 100 mg/kg (0) durchgeführt.6 und 0.3-fache der maximalen täglichen menschlichen Dosis von 1000 mg basierend auf der Körperoberfläche) und haben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus aufgrund von Ciprofloxacin ergeben. Bei Kaninchen orale Ciprofloxacin-Dosisniveaus von 30 und 100 mg/kg (ca..4-und 1.die 3-fache der höchsten empfohlenen therapeutischen Dosis (basierend auf der Körperoberfläche) führte zu gastrointestinaler Toxizität, was zu einem Gewichtsverlust der Mutter und einer erhöhten Inzidenz von Abtreibungen führte, Bei beiden Dosierungen wurde jedoch keine Teratogenität beobachtet. Nach intravenöser Verabreichung von Dosen bis zu 20 mg / kg (ca..3-fache der höchsten empfohlenen therapeutischen Dosis basierend auf der Körperoberfläche), wurde beim Kaninchen keine mütterliche Toxizität erzeugt und es wurde keine Embryotoxizität oder Teratogenität beobachtet
Stillende Mütter
Ciprofloxacin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Menge an Ciprofloxacin, die vom stillenden Säugling absorbiert wird, ist unbekannt. Aufgrund des potenziellen Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen (einschließlich Gelenkschäden) bei Säuglingen, die von Müttern stillen, die CIPRO XR einnehmen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von CIPRO XR bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Ciprofloxacin verursacht Arthropathie (Arthralgie, Arthritis) bei jugendlichen Tieren. CIPRO XR ist nicht für pädiatrische Patienten indiziert.
Geriatrische Verwendung
Geriatrische Patienten haben ein erhöhtes Risiko, schwere Sehnenstörungen einschließlich Sehnenrupturen zu entwickeln, wenn sie mit einem Fluorchinolon wie CIPRO XR behandelt werden. Dieses Risiko ist bei Patienten, die eine gleichzeitige Kortikosteroidtherapie erhalten, weiter erhöht. Tendinitis oder Sehnenruptur können die Achilles, Hand, Schulter oder andere Sehnenstellen betreffen und können während oder nach Abschluss der Therapie auftreten, Fälle, die bis zu mehreren Monaten nach der Fluorchinolonbehandlung auftreten. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von CIPRO XR an ältere Patienten, insbesondere an Patienten mit Kortikosteroiden. Patienten sollten über diese mögliche Nebenwirkung informiert und angewiesen werden, CIPRO XR abzubrechen und sich an ihren Arzt zu wenden, wenn Symptome einer Tendinitis oder eines Sehnenrisses auftreten
In einer großen, prospektiven, randomisierten klinischen CIPRO XR-Studie in cUTI waren 49% (509/1035) der Patienten 65 Jahre und älter, während 30% (308/1035) 75 Jahre und älter waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen gegenüber einer medikamentösen Therapie kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Ciprofloxacin im Wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Bei Patienten über 65 Jahren mit normaler Nierenfunktion ist keine Änderung der Dosierung erforderlich. Da jedoch bei einigen älteren Personen aufgrund ihres fortgeschrittenen Alters eine eingeschränkte Nierenfunktion auftritt, sollte bei älteren Patienten auf die Dosisauswahl geachtet werden, und eine Nierenfunktionsüberwachung kann bei diesen Patienten nützlich sein
Im Allgemeinen können ältere Patienten anfälliger für arzneimittelassoziierte Wirkungen auf das QT-Intervall sein. Daher sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, wenn CIPRO XR mit Begleitmedikamenten angewendet wird, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können (z. B. Antiarrhythmika der Klasse IA oder III) oder bei Patienten mit Risikofaktoren für Torsade de Pointes (z. B. bekannte QT-Verlängerung, unkorrigierte Hypokaliämie).
Nierenfunktionsstörung
Ciprofloxacin wird hauptsächlich durch Nierenausscheidung eliminiert, das Medikament wird jedoch auch metabolisiert und teilweise durch das Gallensystem der Leber und durch den Darm gereinigt. Diese alternativen Wege der Arzneimittelausscheidung scheinen die verringerte Nierenausscheidung bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung auszugleichen. Für Patienten mit unkomplizierten UTIs, die 500 mg CIPRO XR erhalten, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Dosierung bei Kindern (unter 18 Jahren) mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht.
Leberfunktionsstörung
In Vorstudien an Patienten mit stabiler chronischer Leberzirrhose wurden keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Ciprofloxacin beobachtet. Die Pharmakokinetik von Ciprofloxacin bei Patienten mit akuter Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht.
SEITENEFFEKTE
Die folgenden schwerwiegenden und ansonsten wichtigen Nebenwirkungen von Arzneimitteln werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:
- Deaktivierung und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen
- Sehnen - und Sehnenriss
- Periphere Neuropathie
- Effekte des zentralen Nervensystems
- Exazerbation von Myasthenia Gravis
- Andere schwere und manchmal tödliche Nebenwirkungen
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Hepatotoxizität
- Schwerwiegende Nebenwirkungen mit begleitendem Theophyllin
- Clostridium difficile- Assoziierter Durchfall
- Verlängerung des QT-Intervalle
- Muskel-Skelett-Erkrankungen bei pädiatrischen Patienten
- Lichtempfindlichkeit/Phototoxizität
- Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Klinische Studien bei Patienten mit Harnwegsinfektionen eingeschrieben 961 Patienten, die mit 500 mg oder 1000 mg CIPRO XR. Die Gesamtinzidenz, Art und Verteilung der Nebenwirkungen waren bei Patienten, die sowohl 500 mg als auch 1000 mg CIPRO XR erhielten, ähnlich. Die Informationen über Nebenwirkungen aus klinischen Studien liefern jedoch eine Grundlage für die Identifizierung der unerwünschten Ereignisse, die mit dem Drogenkonsum zusammenhängen, und für die Annäherung der Raten.
In der klinischen Studie mit unkomplizierten UTIs wurde CIPRO XR (500 mg einmal täglich) bei 444 Patienten 3 Tage lang mit Ciprofloxacin-Tabletten mit sofortiger Freisetzung (250 mg zweimal täglich) bei 447 Patienten verglichen. Bei 0,2% (1/444) der Patienten im CIPRO XR-Arm und bei 0% (0/447) der Patienten im Kontrollarm traten Absetzen aufgrund von Nebenwirkungen auf, von denen angenommen wurde, dass sie medikamentös bedingt waren.
In der klinischen Studie mit cUTI und akuter unkomplizierter Pyelonephritis (AUP), definiert als Infektionen, die bei prämenopausalen, nicht schwangeren Frauen ohne bekannte urologische Anomalien oder Komorbiditäten auftreten, wurde CIPRO XR (1000 mg einmal täglich) bei 517 Patienten mit Ciprofloxacin-Tabletten mit sofortiger Freisetzung (500 mg zweimal täglich) bei 518 Patienten für 7 bis 14 Tage. Diskontinuationen aufgrund von Nebenwirkungen, von denen angenommen wird, dass sie medikamentös bedingt sind, traten auf in 3.1% (16/517) der Patienten im CIPRO XR Arm und in 2.3% (12/518) der Patienten im Kontrollarm. Die häufigsten Gründe für das Absetzen im CIPRO XR-Arm waren Übelkeit/Erbrechen (4 Patienten) und Schwindel (3 Patienten). Im Kontrollarm war der häufigste Grund für das Absetzen Übelkeit/Erbrechen (3 Patienten)
In diesen klinischen Studien traten bei ≥ 2% aller CIPRO XR-Patienten folgende Ereignisse auf: Übelkeit (4%), Kopfschmerzen (3%), Schwindel (2%), Durchfall (2%), Erbrechen (2%) und vaginale Moniliasis (2%).
Nebenwirkungen, die von den Forschern als mindestens möglicherweise medikamentös bedingt beurteilt wurden und bei mehr als oder gleich 1% aller mit CIPRO XR behandelten Patienten auftraten, waren: Übelkeit (3%), Durchfall (2%), Kopfschmerzen (1%), Dyspepsie (1%), Schwindel (1%) und vaginale Moniliasis (1%). Erbrechen (1%) trat in der 1000 mg-Gruppe auf.
Tabelle 2: Medizinisch wichtige Nebenwirkungen, die bei <1% der CIPRO XR-Patienten auftraten
System-Organklasse | Nebenwirkung |
Körper als Ganzes | Bauchschmerzen Asthenie Unwohlsein |
Kreislauf | Bradykardie Migr Synkopen |
Zentralnervensystem | Abnormale Träume Krampfanfälle (einschließlich Status epilepticus) Depersonalisierung Depression (potenziell gipfelnd in selbstverletzendem Verhalten wie Selbstmordgedanken / - gedanken und versuchtem oder vollendetem Selbstmord) Hypertonie Inkoordination Schlaflosigkeit Somnolenz Zittern Höhenangst |
Magen | Verstopfung Mundtrockenheit Blähungen Wagen |
Hepatobiliäre Störungen | Anormale Leberfunktionstests |
Untersuchung | Prothrombin verringern |
Metabolisch | Hyperglykämie Hypoglykämie |
Psychiatrischen Störungen | Magersucht |
Haut/Überempfindlichkeit | Trockene Haut Makulopapulöser Ausschlag Lichtempfindlichkeit/phototoxizität Reaktionen Pruritus Ausschlag Hauterkrankung Urtikaria Vesikulobullöser Ausschlag |
Besondere Sinne | Diplopie Geschmacksstörungen |
Urogenitalsysteme | Dysmenorrhoe eingesetzt eingesetzt Hämaturie Abnormale Nierenfunktion Vaginitis |
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden aus weltweiten Marketingerfahrungen mit Fluorchinolonen, einschließlich CIPRO XR, berichtet. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen (Tabelle 3).
Tabelle 3: Postmarketing-Berichte über Nebenwirkungen von Arzneimitteln
System-Organklasse | Nebenwirkung |
Kreislauf | QT-Verlängerung Torsade de Pointes Vaskulitis und ventrikuläre Arrhythmie |
Zentralnervensystem | Hypertonie Myasthenie Exazerbation von Myasthenia gravis Periphere Neuropathie Polyneuropathie Zucken |
Augenerkrankungen | Nystagmus |
Magen | Pseudomembranöse Kolitis |
Hemisch / lymphatisch | Panzytopenie (lebensbedrohlicher oder tödlicher Ausgang) Methämoglobinämie |
Hepatobiliär | Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle) |
Infektionen und Widerfahren | Candidiasis (oral, Magen-Darm -, vaginal) |
Untersuchung | Prothrombinzeitverlängerung oder-abnahme Cholesterin-Erhöhung (serum - - -) Kalium Höhe (serum - - -) |
Skelett | Myalgie Myoklonus Sehnenentzündung Sehnenriss |
Psychiatrischen Störungen | Agitation Verwirrung Delirium Psychose (toxisch) |
Haut/Überempfindlichkeit | Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) Feste eruption Serumkrankheit-ähnliche Reaktion |
Besondere Sinne | Anosmie Hyperästhesie Hypästhesie Geschmack Verlust |
Negative Laborwerte
Änderungen der Laborparameter während der CIPRO sind unten aufgeführt:
Leberfunktion – Erhöhungen der ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalische phosphatase, LDH, serum-bilirubin.
Hämatologisch – Eosinophilie, Leukopenie, verminderte Blutplättchen, erhöhte Blutplättchen, Panzytopenie.
Nierenfunktion - Erhöhungen von Serumkreatinin, Brötchen, Kristallurie, Zylinderurie und Hämaturie wurden berichtet.
Andere auftretende Veränderungen waren: Erhöhung der Serumgammaglutamyltransferase, Erhöhung der Serumamylase, Verringerung des Blutzuckers, erhöhte Harnsäure, Abnahme des Hämoglobins, Anämie, Blutungsdiathese, Anstieg der Blutmonozyten und Leukozytose.
WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN
Ciprofloxacin ist ein Inhibitor des menschlichen Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) vermittelten Stoffwechsels. Die gleichzeitige Verabreichung von CIPRO XR mit anderen Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert werden, führt zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel und kann zu klinisch signifikanten unerwünschten Ereignissen des gleich verabreichten Arzneimittels führen.
Tabelle 4: Arzneimittel, die von CIPRO betroffen sind und diese beeinflussen
Medikamente, die von CIPRO betroffen sind | ||
Droge(s) | Empfehlung | Kommentare |
Tizanidin | Kontraindiziert | Sterben gleichzeitige Verabreichung von Tizanidin und CIPRO XR tritt aufgrund der Potenzierung der blutdrucksenkenden und sedierenden Wirkung von Tizanidin kontraindiziert. |
Theophyllin | Verwendung vermeiden (Plasmaexposition wahrscheinlich erhöht und verlängert) | Sterben gleichzeitige Verabreichung von CIPRO XR mit Theophyllin kann zu einem erhöhten Risiko führen, dass ein Patient ein Zentralnervensystem (ZNS) oder andere Nebenwirkungen entwickelt. Wenn die gleichzeitige Anwendung nicht vermieden werden kann, überwachen Sie die Serumspiegel von Theophyllin und passen Sie die Dosierung entsprechend an. |
Medikamente, die bekanntermaßen das QT-Intervall verlängern vor vor | Verwendung vermeiden | Cipro XR kann das QT-Intervall bei Patienten, von denen bekannt ist, dass sie das QT-Intervall verlängern vor vor, weiter verlängern vor vor (z. B. Antiarrhythmika der Klasse IA oder III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Antipsychotika). |
Orale Antidiabetika | Verwenden Sie mit Vorsicht glukosesenkende Wirkung potenziert | Eine manchmal schwere Hypoglykämie wurde berichtet, wenn CIPRO XR und orale Antidiabetika, hauptsächlich Sulfonylharnstoffe (z. B. Glyburid, Glimepirid), zusammen verabreicht wurden, vermutlich durch Intensivierung der Wirkung des oralen Antidiabetikums. Todesfälle wurden gemeldet. Überwachen Sie den Blutzucker, wenn CIPRO XR zusammen mit oralen Antidiabetika verabreicht wird. |
Phenytoin | Verwenden Sie mit Vorsicht Veränderte Serumspiegel von Phenytoin (erhöht und verringert) | Überwachen Sie die Phenytointherapie, einschließlich der Phenytoin-Serumkonzentration während und kurz nach der gleichzeitigen Verabreichung von CIPRO XR mit Phenytoin, um den Verlust der Anfallskontrolle im Zusammenhang mit verminderten Phenytoinspiegeln zu vermeiden und um Phenytoin-überdosierungsbedingte Nebenwirkungen beim Absetzen von CIPRO XR bei Patienten zu verhindern. |
Cyclosporin | Mit Ausblick anwenden (vorhergehende Erhöhungen des Serumkreins)) | Überwachen Sie die Nierenfunktion (insbesondere Serumkreatinin), wenn CIPRO XR zusammen mit Ciclosporin verabreicht wird. |
Gerinnungshemmende Medikamente | Mit Vorsicht anwenden (Erhöhung der gerinnungshemmenden Wirkung) | Das Risiko kann mit der zugrunde liegenden Infektion, dem Alter und dem allgemeinen Status des Patienten variieren, so dass der Beitrag von CIPRO XR zum Anstieg der INR (International Normalized Ratio) schwer zu beurteilen ist. Überwachen Sie die Prothrombinzeit und die INR häufig während und kurz nach der gleichzeitigen Verabreichung von CIPRO XR mit einem oralen Antikoagulans (z. B. Warfarin). |
Methotrexat | Mit Vorsicht anwenden Hemmung des Methotrexat-renalen tubulären Transports, der möglicherweise zu erhöhten Methotrexatplasmaspiegeln führt | Mögliche Erhöhung des Risikos von Methotrexat assoziierten toxischen Reaktionen. Überwachen Sie daher Patienten unter Methotrexattherapie sorgfältig, wenn eine gleichzeitige CIPRO XR-Therapie indiziert ist. |
Ropinirol | Mit Ausblick verwenden | Sterben Überwachung auf Ropinirol-bedingte Nebenwirkungen und eine angemessene Dosisanpassung von Ropinirol wird während und kurz nach der gleichzeitigen Anwendung mit CIPRO XR empfohlen. |
Clozapin | Mit Ausblick verwenden | Eine sorgfältige Überwachung der Clozapin-assoziierten Nebenwirkungen und eine angemessene Anpassung der Clozapin-Dosierung während und kurz nach der gleichzeitigen Anwendung mit CIPRO XR werden empfohlen. |
NSAIDs | Mit Ausblick verwenden | Es wurde gezeigt, dass nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (aber keine Acetylsalicylsäure) in Kombination mit sehr hohen Chinolondosen in präklinischen Studien und im Postmarketing Krämpfe hervorrufen. |
Sildenafil | Verwenden Sie mit Vorsicht zweite Erhöhung der Exposition | Monitor für sildenafil Toxizität.. |
Duloxetin | Vermeiden Sie die fünffache Erhöhung der Duloxetin-Exposition | Wenn unvermeidbar-monitor, für duloxetin toxizität |
Koffein / Xanthinderivat | Verwenden Sie mit Vorsicht Reduzierte Clearance, was zu erhöhten Spiegeln und Verlängerung der Serumhalbwertszeit führt | CIPRO XR hemmt sterben Bildung von Paraxanthin nach der Verabreichung von Koffein (oder pentoxifyllinhaltigen Produkten). Überwachen Sie die Xanthintoxizität und passen Sie die Dosis nach Bedarf ein. |
Zolpidem | Verwendung vermeiden | Sterben gleichzeitige Anwendung mit Ciprofloxacin kann den Blutspiegel von Zolpidem erhöhen, eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen |
Arzneimittel, die die Pharmakokinetik von CIPRO XR beeinflussen | ||
Antazida, Sucralfat, Multivitamine und andere Produkte, die multivalente Kationen enthalten (Magnesium/Aluminium-Antazida, polymere Phosphatbinder (z. B. Sevelamer, Lanthancarbonat), Sucralfat, Videx®(Didanosin) Kautabletten oder Kinderpulver, andere hochgepufferte Arzneimittel oder Produkte, die Kalzium, Eisen oder Zink und Milchprodukte enthalten) | CIPRO XR sollte mindestens zwei Stunden vor oder sechs Stunden nach der Verabreichung multivalenter kationenhaltiger Produkte eingenommen werden. | Verringern Sie die CIPRO XR-Absorption, was zu niedrigeren Serum-und Urinspiegeln führt, die bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Mittel mit CIPRO XR erheblich niedriger als gewünscht sind |
Probenecid | Mit Ausblick anwenden (stört sterben Nierenfunktion) ecretion der CI PRO XR und erhöht CIPRO XR serum Sicherheitsstufen) | Es kann zu einer Potenzierung der CIPRO XR-Toxizität kommen. |
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. CIPRO XR sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für Fötus und Mutter. Eine Expertenbewertung der veröffentlichten Daten zu Erfahrungen mit Ciprofloxacin während der Schwangerschaft durch TERIS.das Teratogeninformationssystem kam zu dem Schluss, dass therapeutische Dosen während der Schwangerschaft wahrscheinlich kein erhebliches teratogenes Risiko darstellen (Menge und Qualität der Daten=fair), aber die Daten reichen nicht aus, um festzustellen, dass kein Risiko besteht.
Eine kontrollierte prospektive Beobachtungsstudie folgte 200 Frauen, die Fluorchinolonen ausgesetzt waren (52.5% Ciprofloxacin-Exposition und 68% Exposition im ersten Trimester) während der Schwangerschaft. In utero Exposition gegenüber Fluorchinolonen während der Embryogenese war nicht mit einem erhöhten Risiko für schwere Missbildungen verbunden. Die gemeldeten Raten von schweren angeborenen Fehlbildungen waren 2.2% für die Fluorchinolon-Gruppe und 2.6% für die Kontrollgruppe (Hintergrundinzidenz schwerer Missbildungen beträgt 1.5%). Die Raten von Spontanaborten, Frühgeburten und niedrigem Geburtsgewicht unterschieden sich nicht zwischen den Gruppen und es gab keine klinisch signifikanten Muskel-Skelett-Funktionsstörungen bis zu einem Jahr bei den Ciprofloxacin-exponierten Kindern
Eine weitere prospektive Follow-up-Studie berichtete über 549 Schwangerschaften mit Fluorchinolon-Exposition (93% Exposition im ersten Trimester). Es gab 70 Ciprofloxacin-Expositionen, alle innerhalb des ersten Trimesters. Die Fehlbildungsraten bei lebendgeborenen Babys, die Ciprofloxacin und Fluorchinolonen ausgesetzt waren, lagen insgesamt beide innerhalb der Hintergrundinzidenzbereiche. Es wurden keine spezifischen Muster angeborener Anomalien gefunden. Die Studie ergab keine eindeutigen Nebenwirkungen aufgrund einer Exposition in utero gegenüber Ciprofloxacin.
Bei Frauen, die während der Schwangerschaft Ciprofloxacin ausgesetzt waren, wurden keine Unterschiede in den Frühgeburten, Spontanaborten oder dem Geburtsgewicht festgestellt. Diese kleinen epidemiologischen Postmarketing-Studien, mit denen die meisten Erfahrungen aus einer kurzfristigen Exposition im ersten Trimester stammen, reichen jedoch nicht aus, um das Risiko für die weniger häufigen Defekte zu bewerten oder zuverlässige und endgültige Schlussfolgerungen zur Sicherheit von Ciprofloxacin bei Schwangeren und ihren sich entwickelnden Föten zu ermöglichen.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Mäusen mit oralen Dosen von bis zu 100 mg/kg (0) durchgeführt.6 und 0.3-fache der maximalen täglichen menschlichen Dosis von 1000 mg basierend auf der Körperoberfläche) und haben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus aufgrund von Ciprofloxacin ergeben. Bei Kaninchen orale Ciprofloxacin-Dosisniveaus von 30 und 100 mg/kg (ca..4-und 1.die 3-fache der höchsten empfohlenen therapeutischen Dosis (basierend auf der Körperoberfläche) führte zu gastrointestinaler Toxizität, was zu einem Gewichtsverlust der Mutter und einer erhöhten Inzidenz von Abtreibungen führte, Bei beiden Dosierungen wurde jedoch keine Teratogenität beobachtet. Nach intravenöser Verabreichung von Dosen bis zu 20 mg / kg (ca..3-fache der höchsten empfohlenen therapeutischen Dosis basierend auf der Körperoberfläche), wurde beim Kaninchen keine mütterliche Toxizität erzeugt und es wurde keine Embryotoxizität oder Teratogenität beobachtet
Die folgenden schwerwiegenden und ansonsten wichtigen Nebenwirkungen von Arzneimitteln werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:
- Deaktivierung und potenziell irreversible schwerwiegende Nebenwirkungen
- Sehnen - und Sehnenriss
- Periphere Neuropathie
- Effekte des zentralen Nervensystems
- Exazerbation von Myasthenia Gravis
- Andere schwere und manchmal tödliche Nebenwirkungen
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Hepatotoxizität
- Schwerwiegende Nebenwirkungen mit begleitendem Theophyllin
- Clostridium difficile- Assoziierter Durchfall
- Verlängerung des QT-Intervalle
- Muskel-Skelett-Erkrankungen bei pädiatrischen Patienten
- Lichtempfindlichkeit/Phototoxizität
- Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Klinische Studien bei Patienten mit Harnwegsinfektionen eingeschrieben 961 Patienten, die mit 500 mg oder 1000 mg CIPRO XR. Die Gesamtinzidenz, Art und Verteilung der Nebenwirkungen waren bei Patienten, die sowohl 500 mg als auch 1000 mg CIPRO XR erhielten, ähnlich. Die Informationen über Nebenwirkungen aus klinischen Studien liefern jedoch eine Grundlage für die Identifizierung der unerwünschten Ereignisse, die mit dem Drogenkonsum zusammenhängen, und für die Annäherung der Raten.
In der klinischen Studie mit unkomplizierten UTIs wurde CIPRO XR (500 mg einmal täglich) bei 444 Patienten 3 Tage lang mit Ciprofloxacin-Tabletten mit sofortiger Freisetzung (250 mg zweimal täglich) bei 447 Patienten verglichen. Bei 0,2% (1/444) der Patienten im CIPRO XR-Arm und bei 0% (0/447) der Patienten im Kontrollarm traten Absetzen aufgrund von Nebenwirkungen auf, von denen angenommen wurde, dass sie medikamentös bedingt waren.
In der klinischen Studie mit cUTI und akuter unkomplizierter Pyelonephritis (AUP), definiert als Infektionen, die bei prämenopausalen, nicht schwangeren Frauen ohne bekannte urologische Anomalien oder Komorbiditäten auftreten, wurde CIPRO XR (1000 mg einmal täglich) bei 517 Patienten mit Ciprofloxacin-Tabletten mit sofortiger Freisetzung (500 mg zweimal täglich) bei 518 Patienten für 7 bis 14 Tage. Diskontinuationen aufgrund von Nebenwirkungen, von denen angenommen wird, dass sie medikamentös bedingt sind, traten auf in 3.1% (16/517) der Patienten im CIPRO XR Arm und in 2.3% (12/518) der Patienten im Kontrollarm. Die häufigsten Gründe für das Absetzen im CIPRO XR-Arm waren Übelkeit/Erbrechen (4 Patienten) und Schwindel (3 Patienten). Im Kontrollarm war der häufigste Grund für das Absetzen Übelkeit/Erbrechen (3 Patienten)
In diesen klinischen Studien traten bei ≥ 2% aller CIPRO XR-Patienten folgende Ereignisse auf: Übelkeit (4%), Kopfschmerzen (3%), Schwindel (2%), Durchfall (2%), Erbrechen (2%) und vaginale Moniliasis (2%).
Nebenwirkungen, die von den Forschern als mindestens möglicherweise medikamentös bedingt beurteilt wurden und bei mehr als oder gleich 1% aller mit CIPRO XR behandelten Patienten auftraten, waren: Übelkeit (3%), Durchfall (2%), Kopfschmerzen (1%), Dyspepsie (1%), Schwindel (1%) und vaginale Moniliasis (1%). Erbrechen (1%) trat in der 1000 mg-Gruppe auf.
Tabelle 2: Medizinisch wichtige Nebenwirkungen, die bei <1% der CIPRO XR-Patienten auftraten
System-Organklasse | Nebenwirkung |
Körper als Ganzes | Bauchschmerzen Asthenie Unwohlsein |
Kreislauf | Bradykardie Migr Synkopen |
Zentralnervensystem | Abnormale Träume Krampfanfälle (einschließlich Status epilepticus) Depersonalisierung Depression (potenziell gipfelnd in selbstverletzendem Verhalten wie Selbstmordgedanken / - gedanken und versuchtem oder vollendetem Selbstmord) Hypertonie Inkoordination Schlaflosigkeit Somnolenz Zittern Höhenangst |
Magen | Verstopfung Mundtrockenheit Blähungen Wagen |
Hepatobiliäre Störungen | Anormale Leberfunktionstests |
Untersuchung | Prothrombin verringern |
Metabolisch | Hyperglykämie Hypoglykämie |
Psychiatrischen Störungen | Magersucht |
Haut/Überempfindlichkeit | Trockene Haut Makulopapulöser Ausschlag Lichtempfindlichkeit/phototoxizität Reaktionen Pruritus Ausschlag Hauterkrankung Urtikaria Vesikulobullöser Ausschlag |
Besondere Sinne | Diplopie Geschmacksstörungen |
Urogenitalsysteme | Dysmenorrhoe eingesetzt eingesetzt Hämaturie Abnormale Nierenfunktion Vaginitis |
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden aus weltweiten Marketingerfahrungen mit Fluorchinolonen, einschließlich CIPRO XR, berichtet. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen (Tabelle 3).
Tabelle 3: Postmarketing-Berichte über Nebenwirkungen von Arzneimitteln
System-Organklasse | Nebenwirkung |
Kreislauf | QT-Verlängerung Torsade de Pointes Vaskulitis und ventrikuläre Arrhythmie |
Zentralnervensystem | Hypertonie Myasthenie Exazerbation von Myasthenia gravis Periphere Neuropathie Polyneuropathie Zucken |
Augenerkrankungen | Nystagmus |
Magen | Pseudomembranöse Kolitis |
Hemisch / lymphatisch | Panzytopenie (lebensbedrohlicher oder tödlicher Ausgang) Methämoglobinämie |
Hepatobiliär | Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle) |
Infektionen und Widerfahren | Candidiasis (oral, Magen-Darm -, vaginal) |
Untersuchung | Prothrombinzeitverlängerung oder-abnahme Cholesterin-Erhöhung (serum - - -) Kalium Höhe (serum - - -) |
Skelett | Myalgie Myoklonus Sehnenentzündung Sehnenriss |
Psychiatrischen Störungen | Agitation Verwirrung Delirium Psychose (toxisch) |
Haut/Überempfindlichkeit | Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) Feste eruption Serumkrankheit-ähnliche Reaktion |
Besondere Sinne | Anosmie Hyperästhesie Hypästhesie Geschmack Verlust |
Negative Laborwerte
Änderungen der Laborparameter während der CIPRO sind unten aufgeführt:
Leberfunktion – Erhöhungen der ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalische phosphatase, LDH, serum-bilirubin.
Hämatologisch – Eosinophilie, Leukopenie, verminderte Blutplättchen, erhöhte Blutplättchen, Panzytopenie.
Nierenfunktion - Erhöhungen von Serumkreatinin, Brötchen, Kristallurie, Zylinderurie und Hämaturie wurden berichtet.
Andere auftretende Veränderungen waren: Erhöhung der Serumgammaglutamyltransferase, Erhöhung der Serumamylase, Verringerung des Blutzuckers, erhöhte Harnsäure, Abnahme des Hämoglobins, Anämie, Blutungsdiathese, Anstieg der Blutmonozyten und Leukozytose.
Im Falle einer akuten Überdosierung wurde in einigen Fällen eine reversible Nierentoxizität berichtet. Leeren Sie den Magen, indem Sie Erbrechen oder Magenspülung auslösen. Beobachten Sie den Patienten sorgfältig und geben Sie eine unterstützende Behandlung, einschließlich der Überwachung der Nierenfunktion, des pH-Werts im Urin und gegebenenfalls der Säuerung, um Kristallurie und die Verabreichung von Magnesium -, Aluminium-oder calciumhaltigen Antazida zu verhindern, die die Absorption von Ciprofloxacin verringern können. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr muss aufrechterhalten werden. Nach Hämodialyse oder Peritonealdialyse wird nur eine geringe Menge Ciprofloxacin (weniger als 10%) aus dem Körper entfernt.
Absorption
CIPRO XR-Tabletten sind so formuliert, dass sie das Arzneimittel im Vergleich zu Tabletten mit sofortiger Freisetzung langsamer freisetzen. Ungefähr 35% der Dosis sind in einer Komponente mit sofortiger Freisetzung enthalten, während die restlichen 65% in einer Matrix mit langsamer Freisetzung enthalten sind.
Maximale Plasma-Ciprofloxacin-Konzentrationen werden zwischen 1 und 4 Stunden nach der Dosierung mit CIPRO XR erreicht. Im Vergleich zur Behandlung mit 250 mg und 500 mg Ciprofloxacin mit sofortiger Freisetzung zweimal täglich (BID) sind die Cmax von CIPRO XR 500 mg und 1000 mg einmal täglich höher als die entsprechenden BID-Dosen, während die AUCs über 24 Stunden äquivalent sind.
Die folgende Tabelle vergleicht die pharmakokinetischen Parameter, die im steady-state für diese vier behandlungsschemata (500 mg einmal täglich (QD) CIPRO XR versus 250 mg BID ciprofloxacin immediate-release-Tabletten und 1000 mg QD CIPRO XR versus 500 mg BID ciprofloxacin sofort-release).
Tabelle 5: Pharmakokinetik von Ciprofloxacin (Mittelwert ± SD) nach CIPRO-und CIPRO-XR-Verabreichung
Cmax (mg/L) |
AUC0–24h (mg•h/L) |
T1/2 (Personalabteilung) | Tmax (hr)1 | |
CIPRO XR 500 mg QD | 1.59 ± 0.43 | 7.97 ± 1.87 | 6.6 ± 1.4 | 1.5 (1 – 2.5) |
CIPRO 250 mg GEBOT | 1.14 ± 0.23 | 8.25 ± 2.15 | 4.8 ± 0.6 | 1 (0.5 – 2.5) |
CIPRO XR 1000 mg QD | 3.11 ± 1.08 | 16.83 ± 5.65 | 6.31 ± 0.72 | 2 (1 – 4) |
CIPRO 500 mg GEBOT | 2.06 ± 0.41 | 17.04 ± 4.79 | 5.66 ± 0.89 | 2 (0.5 – 3.5) |
1 median (range) |
Die Ergebnisse der pharmakokinetischen Studien zeigen, dass CIPRO XR mit oder ohne Nahrung verabreicht werden kann (z. B. fettreiche und fettarme Mahlzeiten oder unter nüchternen Bedingungen).
Verteilung
Das für intravenöses Ciprofloxacin berechnete Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 2.1.2.7 L/kg. Studien mit den oralen und intravenösen Formen von Ciprofloxacin haben das Eindringen von Ciprofloxacin in eine Vielzahl von Geweben gezeigt. Die Bindung von Ciprofloxacin an Serumproteine beträgt 20% bis 40%, was wahrscheinlich nicht hoch genug ist, um signifikante Proteinbindungsinteraktionen mit anderen Arzneimitteln zu verursachen. Nach Verabreichung einer Einzeldosis CIPRO XR, Ciprofloxacin Konzentrationen im Urin gesammelt bis zu 4 Stunden nach der Dosierung durchschnittlich über 300 mg / L sowohl für die 500 mg und 1000 mg Tabletten, im urin ausgeschieden von 12 bis 24 Stunden nach der Dosierung, Ciprofloxacin Konzentration durchschnittlich 27 mg / L für die 500 mg Tablette, und 58 mg / L für die 1000 mg Tablette
Stoffwechsel
Vier Metaboliten von Ciprofloxacin wurden im menschlichen Urin identifiziert. Die Metaboliten haben eine antimikrobielle Aktivität, sind aber weniger aktiv als unverändertes Ciprofloxacin. Die primären Metaboliten sind Oxociprofloxacin (M3) und Sulfociprofloxacin (M2), die jeweils etwa 3% bis 8% der Gesamtdosis ausmachen. Andere kleinere Metaboliten sind Desethylen Ciprofloxacin (M1) und Formylciprofloxacin (M4). Der relative Anteil von Wirkstoff und Metabolit im Serum entspricht der im Urin gefundenen Zusammensetzung. Die Ausscheidung dieser Metaboliten war im Wesentlichen 24 Stunden nach der Dosierung abgeschlossen. Ciprofloxacin ist ein Inhibitor des CYP1A2-vermittelten Stoffwechsels. Die gleichzeitige Verabreichung von Ciprofloxacin mit anderen Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert werden, führt zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel und kann zu klinisch signifikanten unerwünschten Ereignissen des gleich verabreichten Arzneimittels führen
Beseitigung
Die Eliminationskinetik von Ciprofloxacin ist für die Immediate-Release-und die CIPRO XR-Tablette ähnlich. In Studien, in denen CIPRO XR und Ciprofloxacin mit sofortiger Freisetzung verglichen wurden, wurden ungefähr 35% einer oral verabreichten Dosis als unverändertes Arzneimittel für beide Formulierungen mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung von Ciprofloxacin im Urin ist innerhalb von 24 Stunden nach der Dosierung praktisch vollständig. Die renale Clearance von Ciprofloxacin, die ungefähr 300 ml/Minute beträgt, übersteigt die normale glomeruläre Filtrationsrate von 120 ml/Minute. Daher scheint die aktive tubuläre Sekretion eine bedeutende Rolle bei ihrer Beseitigung zu spielen. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid mit Ciprofloxacin mit sofortiger Freisetzung führt zu einer etwa 50% igen Verringerung der Ciprofloxacin-renalen Clearance und einer 50% igen Erhöhung seiner Konzentration im systemischen Kreislauf. Obwohl die Gallenkonzentrationen von Ciprofloxacin nach oraler Dosierung mit der Tablette mit sofortiger Freisetzung um ein Vielfaches höher sind als die Serumkonzentrationen, wird nur eine geringe Menge der verabreichten Dosis als unverändertes Arzneimittel aus der Galle gewonnen. Zusätzliche 1 bis 2% der Dosis werden in Form von Metaboliten aus der Galle gewonnen. Ungefähr 20 bis 35% einer oralen Dosis von Ciprofloxacin mit sofortiger Freisetzung werden innerhalb von 5 Tagen nach der Dosierung aus dem Kot gewonnen. Dies kann entweder durch biliäre Clearance oder transintestinale Elimination entstehen
Juli 2016.
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