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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
- Ödeme im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz
- Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV)
- Als Adjuvans bei der Behandlung von resistenter Hypertonie
- Nephrotisches Syndrom
- Leberzirrhose mit Aszites und Ödemen
- Diagnose und Behandlung des primären Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom)
Kinder sollten nur unter Anleitung eines pädiatrischen Spezialisten behandelt werden. Es liegen nur begrenzte pädiatrische Daten vor
- Herzinsuffizienz
- Leberzirrhose mit Aszites und Ödemen
- Bösartige Aszites
- Nephrotisches Syndrom
- Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines pädiatrischen Spezialisten behandelt werden. Es liegen nur begrenzte pädiatrische Daten vor.
Posologie
Erwachsene
Die Dosierung sollte individuell in Abhängigkeit von der Erkrankung und dem erforderlichen Diuresegrad bestimmt werden. Eine Dosierung von bis zu 100 mg täglich kann als Einzeldosis oder in geteilten Dosen verabreicht werden.
Ödeme im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz
Für die Behandlung von Ödemen wird eine anfängliche Tagesdosis von 100 mg Spironolactonã LPH empfohlen, die entweder in Einzel- oder geteilten Dosen verabreicht wird, jedoch zwischen 25 und 200 mg täglich liegen kann. Die Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Schwere Herzinsuffizienz (NYHA Klasse III-IV)
Die Behandlung in Verbindung mit einer Standardtherapie sollte einmal täglich mit einer Dosis von Spironolactonã LPH 25 mg begonnen werden, wenn das Serumkalium 5,0 mÄq / l beträgt und das Serumkreatinin 2,5 mg / dl (221 umol / l) beträgt.
Resistente Hypertonie
Die Anfangsdosis für Spironolactonã LPH sollte in einer Einzeldosis 25 mg täglich betragen. Es sollte die niedrigste wirksame Dosis gefunden werden, die sehr allmählich auf eine Dosis von 100 mg täglich oder mehr titriert.
Nephrotisches Syndrom
Die übliche Dosis beträgt 100-200 mg / Tag. Es wurde nicht gezeigt, dass Spironolactonã LPH entzündungshemmend ist oder den grundlegenden pathologischen Prozess beeinflusst. Seine Verwendung wird nur empfohlen, wenn Glukokortikoide allein nicht ausreichend wirksam sind.
Leberzirrhose mit Aszites und Ödemen
Die Anfangsdosis beträgt 100-200 mg pro Tag, z. basierend auf dem Na + / K + Verhältnis. Wenn die Reaktion auf 200 mg Spironolactonã LPH innerhalb der ersten zwei Wochen nicht ausreicht, wird Furosemid zugesetzt und gegebenenfalls die Spironolactonã LPH-Dosis schrittweise auf bis zu 400 mg pro Tag erhöht. Die Erhaltungsdosis sollte individuell festgelegt werden.
Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus
Bei Verdacht auf primären Hyperaldosteronismus wird Spironolactonã LPH in einer Dosis von 100 - 150 mg verabreicht, oder bis zu 400 mg täglich. Im Falle eines raschen Auftretens einer starken harntreibenden und blutdrucksenkenden Wirkung ist dies ein klarer Hinweis auf eine erhöhte Aldosteronproduktion. In diesem Fall werden 100 - 150 mg täglich 3 - 5 Wochen vor der Operation verabreicht. Wenn eine Operation nicht möglich ist, reicht diese Dosis häufig aus, um den Blutdruck und die Kaliumkonzentration auf einem normalen Niveau zu halten. In Ausnahmefällen sind höhere Dosen erforderlich, es sollte jedoch die niedrigstmögliche Dosierung gefunden werden.
Pädiatrische Bevölkerung
Die anfängliche Tagesdosis sollte 1-3 mg Spironolactonã LPH pro Kilogramm Körpergewicht in geteilten Dosen liefern. Die Dosierung sollte auf der Grundlage von Reaktion und Toleranz angepasst werden. Die Tablette kann gemahlen oder zerkleinert und dann in Wasser aufgehängt werden, um die Einnahme zu erleichtern.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines pädiatrischen Spezialisten behandelt werden. Es liegen nur begrenzte pädiatrische Daten vor.
Die Älteren
Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen und dann mit höheren Dosen zu titrieren, bis der optimale Effekt erzielt ist. Vorsicht ist geboten, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen.
Art der Verabreichung
Die Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Tägliche Dosierungen von mehr als 100 mg sollten in mehreren aufgeteilten Dosen verabreicht werden.
Posologie
Erwachsene
Herzinsuffizienz mit Ödemen
Für die Behandlung von Ödemen wird eine anfängliche Tagesdosis von 100 mg Spironolacton empfohlen, die entweder in Einzel- oder geteilten Dosen verabreicht wird, jedoch zwischen 25 mg und 200 mg täglich liegen kann. Die Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Schwere Herzinsuffizienz (New York Heart Association Klasse III-IV)
<) Die Behandlung in Verbindung mit einer Standardtherapie sollte einmal täglich mit einer Dosis von Spironolacton 25 mg eingeleitet werden, wenn das Serumkalium 5,0 mÄq / l beträgt und das Serumkreatinin 2,5 mg / dl beträgtLeberzirrhose mit Aszites und Ödemen
Wenn Harn Na+/K+ Das Verhältnis ist größer als 1,0, 100 mg / Tag. Wenn das Verhältnis weniger als 1,0 beträgt, 200 mg / Tag bis 400 mg / Tag. Die Erhaltungsdosis sollte individuell festgelegt werden.
Bösartige Aszites
Anfangsdosis normalerweise 100 mg / Tag bis 200 mg / Tag. In schweren Fällen kann die Dosierung schrittweise auf 400 mg / Tag erhöht werden. Wenn das Ödem kontrolliert wird, sollte die Erhaltungsdosis individuell bestimmt werden.
Nephrotisches Syndrom
Übliche Dosis 100 mg / Tag bis 200 mg / Tag. Es wurde nicht gezeigt, dass Spironolacton entzündungshemmend ist oder den grundlegenden pathologischen Prozess beeinflusst. Seine Verwendung wird nur empfohlen, wenn Glukokortikoide allein nicht ausreichend wirksam sind.
Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus
Aldacton kann als erste diagnostische Maßnahme eingesetzt werden, um einen mutmaßlichen Nachweis des primären Hyperaldosteronismus zu erbringen, während sich die Patienten normal ernähren.
Langer Test: Aldacton wird 3 bis 4 Wochen lang in einer Tagesdosis von 400 mg verabreicht. Die Korrektur von Hypokaliämie und Bluthochdruck liefert mutmaßliche Hinweise auf die Diagnose eines primären Hyperaldosteronismus.
Kurztest: Aldacton wird 4 Tage lang in einer Tagesdosis von 400 mg verabreicht. Wenn das Serumkalium während der Verabreichung von Aldacton zunimmt, aber abfällt, wenn Aldacton abgesetzt wird, sollte eine mutmaßliche Diagnose des primären Hyperaldosteronismus in Betracht gezogen werden.
Nachdem die Diagnose eines Hyperaldosteronismus durch endgültigere Testverfahren gestellt wurde, kann Aldacton in Dosen von 100 mg bis 400 mg täglich zur Vorbereitung der Operation verabreicht werden. Für Patienten, die für eine Operation als ungeeignet angesehen werden, kann Aldacton für eine Langzeitpflegetherapie mit der niedrigsten für den einzelnen Patienten festgelegten effektiven Dosierung eingesetzt werden.
Ältere
Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen und nach Bedarf nach oben zu titrieren, um den maximalen Nutzen zu erzielen. Bei schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung, die den Arzneimittelstoffwechsel und die Ausscheidung verändern kann, ist Vorsicht geboten.
Pädiatrische Bevölkerung
Die anfängliche Tagesdosis sollte 1-3 mg Spironolacton pro Kilogramm Körpergewicht in geteilten Dosen liefern. Die Dosierung sollte auf der Grundlage von Reaktion und Toleranz angepasst werden.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines pädiatrischen Spezialisten behandelt werden. Es liegen nur begrenzte pädiatrische Daten vor.
Art der Verabreichung
Die einmal tägliche Verabreichung von Aldacton zu einer Mahlzeit wird empfohlen.
- Schwere Niereninsuffizienz (eGFR <30 ml pro Minute pro 1,73 m2), akute oder fortschreitende Nierenerkrankung (unabhängig davon, ob dies von Anurie begleitet wird oder nicht)
- Hyponatriämie
- Hyperkaliämie (Serumkaliumspiegel> 5,0 mmol / l) zu Beginn
- Gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (einschließlich Eplerenon) oder Kaliumzusätzen oder Doppel-RAAS-Blockade mit der Kombination eines Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) -Hemmers und eines Angiotensinrezeptorblockers (ARB)
Spironolactonã LPH ist bei pädiatrischen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.
Spironolacton ist bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten mit folgenden Angaben kontraindiziert:
- akute Niereninsuffizienz, signifikanter Nierenkompromiss, Anurie
- Addison-Krankheit
- Hyperkaliämie
-
- gleichzeitige Anwendung von Eplerenon oder anderen kaliumsparenden Diuretika.
Spironolacton ist bei pädiatrischen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.
Aldacton sollte nicht gleichzeitig mit anderen kaliumkonservierenden Diuretika verabreicht werden, und Kaliumpräparate sollten nicht routinemäßig mit Aldacton verabreicht werden, da eine Hyperkaliämie induziert werden kann.
Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt
Während der Langzeittherapie mit Spironolactonã LPH sollte der Flüssigkeits- und Elektrolytstatus regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Verabreichung von Spironolactonã LPH wird nicht empfohlen, wenn die Plasma-Kaliumspiegel bei schwerer Niereninsuffizienz während der Behandlung mit Spironolactonã LPH erhöht und kontraindiziert sind, Eine schwere Hyperkaliämie kann auftreten, was zu Herzstillstand führen kann (manchmal tödlich) bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die gleichzeitig mit Kaliumpräparaten behandelt werden.
Hyperkaliämie kann mit Parästhesie, Schwäche, leichter Lähmung oder Muskelkrämpfen einhergehen und ist klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden. EKG-Veränderungen können das erste Anzeichen für ein gestörtes Kaliumgleichgewicht sein, obwohl Hyperkaliämie nicht immer mit einem abnormalen EKG einhergeht
Die Kombination mit starken kaliumsparenden Diuretika wie Triamteren und Amilorid ist kontraindiziert, um Hyperkaliämie vorzubeugen. Es sollte darauf geachtet werden, dass kein zusätzliches Kalium verabreicht wird
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Die Kaliumspiegel sollten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich diabetischer Mikroalbuminurie, regelmäßig überwacht werden. Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt mit abnehmender Nierenfunktion. Daher sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden.
Schwere Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist aufgrund des Risikos eines Leberkomas Vorsicht geboten.
Karzinogenität
Tierstudien haben gezeigt, dass Spironolactonã LPH bei hohen Dosen und nach langfristiger Anwendung Tumore induziert. Die Bedeutung dieser Daten für die klinische Anwendung ist unklar. Die Vorteile der Therapie sollten jedoch gegen den möglichen langfristigen Schaden abgewogen werden, bevor bei jungen Patienten eine langfristige Anwendung von Spironolactonã LPH eingeleitet wird.
Laktose
Dieses Arzneimittel enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Pädiatrische Bevölkerung
Kaliumsparende Diuretika sollten bei hypertensiven pädiatrischen Patienten mit leichter Niereninsuffizienz aufgrund des Risikos einer Hyperkaliämie mit Vorsicht angewendet werden..
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie bei Spironolactonã LPH eine Hyperkaliämie verursachen, kann zu einer schweren Hyperkaliämie führen.
Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt
Der Flüssigkeits- und Elektrolytstatus sollte regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Menschen, bei Patienten mit signifikanter Nieren- und Leberfunktionsstörung.
Hyperkaliämie kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder übermäßiger Kaliumaufnahme auftreten und Herzunregelmäßigkeiten verursachen, die tödlich sein können. Sollte sich eine Hyperkaliämie entwickeln, sollte Aldacton abgesetzt und erforderlichenfalls aktive Maßnahmen ergriffen werden, um das Serumkalium auf den Normalwert zu reduzieren.
Es wurde berichtet, dass bei einigen Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose eine reversible hyperchlorämische metabolische Azidose auftritt, die normalerweise mit einer Hyperkaliämie zusammenhängt, selbst bei Vorhandensein einer normalen Nierenfunktion.
Gleichzeitige Anwendung von Aldacton mit anderen kaliumsparenden Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) Inhibitoren, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Angiotensin-II-Antagonisten, Aldosteronblocker, Heparin, Heparin mit niedrigem Molekulargewicht oder andere Arzneimittel oder Zustände, von denen bekannt ist, dass sie Hyperkaliämie verursachen, Kaliumpräparate, eine kalium- oder salzhaltige Diät, kann zu schwerer Hyperkaliämie führen.
Harnstoff
Reversibler Anstieg des Blutharnstoffs wurde im Zusammenhang mit der Aldacton-Therapie berichtet, insbesondere bei Vorhandensein einer beeinträchtigten Nierenfunktion.
Hyperkaliämie bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz
Hyperkaliämie kann tödlich sein. Es ist wichtig, das Serumkalium bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, die Spironolacton erhalten, zu überwachen und zu behandeln. Vermeiden Sie die Verwendung anderer kaliumsparender Diuretika. Vermeiden Sie die Verwendung von oralen Kaliumpräparaten bei Patienten mit Serumkalium> 3,5 mÄq / l. Die empfohlene Überwachung auf Kalium und Kreatinin beträgt 1 Woche nach Beginn oder Erhöhung der Spironolacton-Dosis, monatlich für die ersten 3 Monate, dann vierteljährlich für ein Jahr und dann alle 6 Monate. Unterbrechen oder unterbrechen Sie die Behandlung für Serumkalium> 5 mÄq / l oder für Serumkreatinin> 4 mg / dl
Pädiatrische Bevölkerung
Kaliumsparende Diuretika sollten bei hypertensiven pädiatrischen Patienten mit leichter Niereninsuffizienz aufgrund des Risikos einer Hyperkaliämie mit Vorsicht angewendet werden..
Über die Fahrfähigkeit liegen keine Daten vor. Unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Verwirrung und Kopfschmerzen können auftreten. Das mögliche Auftreten dieser unerwünschten Wirkungen sollte beim Fahren oder Verwenden von Maschinen berücksichtigt werden.
Bei einigen Patienten wurde berichtet, dass Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Beim Fahren oder Bedienen von Maschinen ist Vorsicht geboten, bis das Ansprechen auf die Erstbehandlung festgestellt wurde.
The undesirable effects are dependent on dose and duration of treatment.
The most common adverse effects are hyperkalaemia (9%), disorders of the reproductive system and breasts, including gynaecomastia, reported in 13% of patients (at a dose of less than 100 mg).)
Common: hyponatraemia (in particular during combined intensive therapy with thiazide diuretics), hyperkalaemia in (1) patients with severe renal dysfunction, (2) patients receiving treatment with ACE inhibitors or potassium chloride, (3) the elderly, and (4) diabetic patients
Uncommon: acidity of the blood (acidosis) in patients with liver problems
Rare: insufficient fluid in the tissues (dehydration), porphyria, temporary increase in nitrogen levels in the blood and urine, hyperuricemia (may lead to gout in predisposed patients)
Not known: reversible hyperchloraemic metabolic acidosis - usually accompanied by hyperkalaemia has been reported in some patients with decompensated hepatic cirrhosis, even where renal function was normal.
Psychiatric disorders
Uncommon: confusion
Nervous system disorders
Very common: headache
Common: weakness, lethargy in patients with cirrhosis, tingling (paraesthesia)
Rare: paralysis, paraplegia of the limbs due to hyperkalaemia
Not known: dizziness, ataxia
Vascular disorders
Very rare: inflammation of the vessel walls (vasculitis)
Not known: mild hypotension
Gastrointestinal disorders
Very common: indigestion, diarrhoea
Common: nausea and vomiting
Very rare: gastric inflammation, gastric ulcers, intestinal haemorrhage, cramps
Hepatobiliary disorders
Very rare: hepatitis
Skin and subcutaneous tissue disorders
Uncommon: skin rash, urticaria, erythema, chloasma, pruritus, exanthema
Very rare: alopecia, eczema, erythema annulare centrifugum (EAC), hypertrichosis
Not known: Stevens-Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS), Pemihigoid
Musculoskeletal and connective tissue disorders
Uncommon: muscle spasms, leg cramps
Very rare: systemic lupus erythematosus (SLE), Osteomalacia
Renal and urinary disorders
Uncommon: elevated serum creatinine levels
Very rare: acute renal failure
Reproductive system and breast disorders
Very common: Men: reduced libido, erectile dysfunction, impotence, enlargement of the mammary glands (gynaecomastia);
Women: breast disorders, tenderness of the breasts, menstrual disorders, deepening of the voice (in many cases irreversible)
Common: Women: changes in vaginal secretions, reduced libido, absence of periods (amenorrhoea), post-menopausal bleeding
General disorders and administration site conditions
Very common: fatigue, drowsiness
common: malaise
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via
Yellow Card Scheme
Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Gynaecomastia may develop in association with the use of spironolactone. Development appears to be related to both dosage level and duration of therapy and is normally reversible when the drug is discontinued. In rare instances some breast enlargement may persist.
The following adverse events have been reported in association with spironolactone therapy:
General disorders and administration site conditions: malaise
Neoplasms benign, malignant and unspecified (including cysts and polyps): benign breast neoplasm
Gastrointestinal disorders: gastrointestinal disturbances, nausea
Blood and lymphatic system disorders: leukopenia (including agranulocytosis), thrombocytopenia
Hepatobiliary disorders: hepatic function abnormal
Metabolism and nutrition disorders: electrolyte disturbances, hyperkalaemia
Musculoskeletal disorders: leg cramps
Nervous system disorders: dizziness
Psychiatric disorders: changes in libido, confusion
Reproductive system and breast disorders: menstrual disorders, breast pain
Skin and subcutaneous tissue disorders: Stevens-Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS), alopecia, hypertrichosis, pruritus, rash, urticaria, pemphigoid
Renal and urinary disorders: acute renal failure
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product.
Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at www.mhra.gov.uk/yellowcard or search for MHRA Yellow Card in the Google Play or Apple App Store.
Überdosierung kann sich in Form von Übelkeit und Erbrechen und (seltener) durch Schläfrigkeit, Verwirrung, Hautausschlag oder Durchfall manifestieren.
Darüber hinaus kann Unfruchtbarkeit bei sehr hohen Dosen (450 mg / Tag) auftreten.
Hyponatriämie oder Hyperkaliämie können induziert werden, aber es ist unwahrscheinlich, dass diese Effekte mit einer akuten Überdosierung verbunden sind. Symptome einer Hyperkaliämie können sich als Parästhesie, Schwäche, schlaffe Lähmung oder Muskelkrampf manifestieren und können klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden sein. Elektrokardiographische Veränderungen sind die frühesten spezifischen Anzeichen von Kaliumstörungen. Es wurde kein spezifisches Gegenmittel identifiziert. Eine Verbesserung kann nach dem Entzug des Arzneimittels erwartet werden.
Wenn eine Störung des Elektrolytgleichgewichts und eine Dehydration auftreten, ist die Behandlung symptomatisch und unterstützend und kann den Austausch von Flüssigkeiten und Elektrolyten umfassen. Reduzieren Sie bei Hyperkaliämie die Kaliumaufnahme, verabreichen Sie kaliumexkremierende Diuretika, intravenöse Glukose mit normalem Insulin oder orale Ionenaustauscherharze.
Akute Überdosierung kann sich in Schläfrigkeit, geistiger Verwirrung, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel oder Durchfall manifestieren. Hyponatriämie oder Hyperkaliämie können induziert werden, aber es ist unwahrscheinlich, dass diese Effekte mit einer akuten Überdosierung verbunden sind. Symptome einer Hyperkaliämie können sich als Parästhesie, Schwäche, schlaffe Lähmung oder Muskelkrampf manifestieren und können klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden sein. Elektrokardiographische Veränderungen sind die frühesten spezifischen Anzeichen von Kaliumstörungen. Es wurde kein spezifisches Gegenmittel identifiziert. Eine Verbesserung kann nach dem Entzug des Arzneimittels erwartet werden. Allgemeine unterstützende Maßnahmen einschließlich des Austauschs von Flüssigkeiten und Elektrolyten können angegeben werden. Reduzieren Sie bei Hyperkaliämie die Kaliumaufnahme, verabreichen Sie kaliumexkremierende Diuretika, intravenöse Glukose mit normalem Insulin oder orale Ionenaustauscherharze.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Herz-Kreislauf-System, Diuretika, kaliumsparende Diuretika, Aldosteron-Antagonist.
ATC-Code: C03DA01
Spironolactonã LPH beeinflusst die Niere und die Nebenniere (als Antagonist von Aldosteron in den Nierentubuli und Inhibitor der Aldosteronsynthese in hohen Konzentrationen).
Spironolactonã LPH fördert die Diurese bei Patienten mit Ödemen oder Aszites, indem es die Natriumausscheidung im Urin erhöht. Der durch Thiaziddiuretika verursachte Kaliumverlust wird verringert. Es hat eine allmähliche und anhaltende Aktion.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Spironolactonã LPH basiert auf Wasser- und Salzmangel.
Schwere Herzinsuffizienz: VERKAUFEN
Die Randomized Aldacton Evaluation Study (RALES) war eine multinationale Doppelblindstudie bei 1663 Patienten mit einer Auswurffraktion von 35%, einer Vorgeschichte von Herzinsuffizienz der Klasse IV der New York Heart Association (NYHA) innerhalb von 6 Monaten und Klasse III -IV Herzinsuffizienz zum Zeitpunkt der Randomisierung. Alle Patienten nahmen ein Schleifendiuretikum ein, 97% nahmen einen ACE-Hemmer und 78% erhielten Digoxin (zum Zeitpunkt der Durchführung dieser Studie wurden Betablocker nicht häufig zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt und nur 15% wurden mit einem Beta behandelt -Blocker). Patienten mit einem Serumkreatinin zu Studienbeginn von> 2,5 mg / dl oder einem kürzlichen Anstieg von 25% oder einem Serumkalium zu Studienbeginn von> 5,0 mÄq / l wurden ausgeschlossen. Die Patienten wurden einmal täglich oral mit 1: 1 auf Spironolactonã LPH 25 mg oder mit Placebo randomisiert. Bei Patienten, die 25 mg einmal täglich tolerierten, stieg ihre Dosis wie klinisch angezeigt einmal täglich auf 50 mg. Bei Patienten, die 25 mg nicht einmal täglich vertragen, wurde die Dosierung jeden zweiten Tag auf 25 mg reduziert. Der primäre Endpunkt für RALES war die Zeit bis zur Gesamtmortalität. Die RALES wurden nach einer mittleren Nachbeobachtungszeit von 24 Monaten vorzeitig beendet, da bei einer geplanten Zwischenanalyse ein erheblicher Sterblichkeitsnutzen festgestellt wurde. Spironolactonã LPH reduzierte das Todesrisiko im Vergleich zu Placebo (Mortalität Spironolactonã LPH 284/841 (35%); Placebo 386/822 (46%); Risikoreduktion 30%; 95% -Konfidenzintervall 18% bis 40%; p <0,001). Spironolactonã LPH reduzierte auch das Risiko eines Herztodes erheblich, vor allem plötzlichen Todes und Todesfall aufgrund fortschreitender Herzinsuffizienz sowie das Risiko eines Krankenhausaufenthaltes wegen Herzerkrankungen.
Pädiatrische Bevölkerung
Es fehlen substanzielle Informationen aus klinischen Studien zu Spironolactonã LPH bei Kindern. Dies ist das Ergebnis mehrerer Faktoren: der wenigen Studien, die in der pädiatrischen Bevölkerung durchgeführt wurden, der Verwendung von Spironolactonã LPH in Kombination mit anderen Wirkstoffen, der geringen Anzahl von Patienten, die in jeder Studie bewertet wurden, und der verschiedenen untersuchten Indikationen. Die Dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Kaliumsparmittel, ATC-Code C03DA01
Wirkmechanismus
Spironolacton als kompetitiver Aldosteronantagonist erhöht die Natriumausscheidung und reduziert gleichzeitig den Kaliumverlust am distalen Nierentubulus. Es hat eine allmähliche und anhaltende Aktion.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Schwere Herzinsuffizienz
RALES war eine multinationale Doppelblindstudie bei 1663 Patienten mit einer Auswurffraktion von 35%, einer Vorgeschichte von Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse IV innerhalb von 6 Monaten und Herzinsuffizienz der Klasse III-IV zum Zeitpunkt der Randomisierung. Alle Patienten nahmen ein Schleifendiuretikum ein, 97% nahmen einen ACE-Hemmer und 78% erhielten Digoxin (zum Zeitpunkt der Durchführung dieser Studie wurden B-Blocker nicht häufig zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt und nur 15% wurden mit einem B behandelt -Blocker). Patienten mit einem Serumkreatinin zu Studienbeginn von> 2,5 mg / dl oder einem kürzlichen Anstieg von 25% oder einem Serumkalium zu Studienbeginn von> 5,0 mÄq / l wurden ausgeschlossen. Die Patienten wurden 1: 1 nach Spironolacton 25 mg oral einmal täglich oder nach Placebo randomisiert. Bei Patienten, die 25 mg einmal täglich tolerierten, stieg ihre Dosis wie klinisch angezeigt einmal täglich auf 50 mg. Bei Patienten, die 25 mg nicht einmal täglich vertragen, wurde die Dosierung jeden zweiten Tag auf 25 mg reduziert. Der primäre Endpunkt für RALES war die Zeit bis zur Gesamtmortalität. Die RALES wurden nach einer mittleren Nachbeobachtungszeit von 24 Monaten vorzeitig beendet, da bei einer geplanten Zwischenanalyse ein erheblicher Mortalitätsnutzen festgestellt wurde. Spironolacton reduzierte das Todesrisiko im Vergleich zu Placebo um 30% (p <0,001; 95% -Konfidenzintervall 18% - 40%). Spironolacton reduzierte auch das Risiko eines Herztodes signifikant, vor allem plötzlichen Todes und Todesfall aufgrund fortschreitender Herzinsuffizienz sowie das Risiko eines Krankenhausaufenthaltes wegen Herzerkrankungen. Änderungen in der NYHA-Klasse waren bei Spironolacton günstiger. Gynäkomastie oder Brustschmerzen wurden bei 10% der Männer, die mit Spironolacton behandelt wurden, berichtet, verglichen mit 1% der Männer in der Placebogruppe (p <0,001). Die Inzidenz schwerer Hyperkaliämie war bei beiden Patientengruppen gering.
Pädiatrische Bevölkerung
Es fehlen substanzielle Informationen aus klinischen Studien zu Spironolacton bei Kindern. Dies ist das Ergebnis mehrerer Faktoren: der wenigen Studien, die in der pädiatrischen Bevölkerung durchgeführt wurden, der Verwendung von Spironolacton in Kombination mit anderen Wirkstoffen, der geringen Anzahl von Patienten, die in jeder Studie bewertet wurden, und der verschiedenen untersuchten Indikationen. Die Dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Absorption
Ungefähr 70% des Spironolactonã LPH werden nach oraler Verabreichung absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Spironolactonã LPH kann erhöht werden, wenn es zusammen mit Lebensmitteln eingenommen wird. Die klinische Relevanz dieses Effekts ist jedoch nicht ganz klar. Nach 15-tägiger Verabreichung von 100 mg Spironolactonã LPH täglich bei nicht nüchternen gesunden Probanden beträgt die Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (tmax), der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) und der Eliminationshalbwertszeit (t1 / 2) für Spironolactonã LPH 2,6 Stunden.80 ng / ml und ungefähr 1,4 Stunden., beziehungsweise. Für die 7-alpha- (Thiomethyl) Spironolactonã-LPH- und Canrenon-Metaboliten betrug tmax 3,2 Stunden. und 4,3 Stunden.Cmax betrug 391 ng / ml und 181 ng / ml, und t1 / 2 betrug 13,8 Stunden. und 16,5 Stunden.
Verteilung
Sowohl Spironolactonã LPH als auch Canrenon sind zu über 90% an Plasmaproteine gebunden.
Biotransformation
Spironolactonã LPH wird weitgehend zu aktiven Metaboliten metabolisiert: einschließlich Thiomethyl-Spironolactonã LPH und Canrenon.
Beseitigung
Die Plasma-Halbwertszeit von Spironolactonã LPH beträgt ungefähr 1,5 Stunden, die von 7-Thiomethyl-Spironolactonã LPH ungefähr 9-12 Stunden und die von Canrenon 10-35 Stunden. Die Elimination von Metaboliten erfolgt hauptsächlich im Urin und sekundär durch biliäre Ausscheidung im Kot. Die Nierenwirkung einer Einzeldosis Spironolactonã LPH erreicht nach 7 Stunden ihren Höhepunkt und die Aktivität bleibt mindestens 24 Stunden lang bestehen
Pädiatrische Bevölkerung
Für die Verwendung in der pädiatrischen Bevölkerung liegen keine pharmakokinetischen Daten vor. Die Dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Spironolacton wird oral gut resorbiert und hauptsächlich zu aktiven Metaboliten metabolisiert: Schwefelhaltige Metaboliten (80%) und teilweise Canrenon (20%). Obwohl die Plasma-Halbwertszeit von Spironolacton selbst kurz ist (1,3 Stunden), sind die Halbwertszeiten der aktiven Metaboliten länger (zwischen 2,8 und 11,2 Stunden). Die Elimination von Metaboliten erfolgt hauptsächlich im Urin und sekundär durch biliäre Ausscheidung im Kot.
Nach der Verabreichung von 100 mg Spironolacton täglich über 15 Tage bei nicht nüchternen gesunden Probanden ist die Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (tmax), maximale Plasmakonzentration (Cmax) und Eliminationshalbwertszeit (t1/2) für Spironolacton beträgt 2,6 hr.80 ng / ml und ungefähr 1,4 Stunden., beziehungsweise. Für die 7-alpha- (Thiomethyl) spironolacton- und canrenon-Metaboliten tmax war 3,2 h. und 4,3 Stunden., Cmax war 391 ng / ml und 181 ng / ml und t1/2 war 13,8 h. und 16,5 Stunden., beziehungsweise.
Die Nierenwirkung einer Einzeldosis Spironolacton erreicht nach 7 Stunden ihren Höhepunkt und die Aktivität bleibt mindestens 24 Stunden lang bestehen.
Pädiatrische Bevölkerung
Für die Verwendung in der pädiatrischen Bevölkerung liegen keine pharmakokinetischen Daten vor. Die Dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Präklinische Daten fügen keine relevanten Informationen zu den bereits in anderen Abschnitten dieses SmPC genannten hinzu
Es wurde gezeigt, dass Spironolactonã LPH bei Ratten tumorer ist, wenn es über einen langen Zeitraum in hohen Dosen verabreicht wird. Die Bedeutung dieser Befunde für die klinische Anwendung ist nicht bekannt.
Studien zur Reproduktionstoxizität haben kein erhöhtes Risiko für angeborene Anomalien gezeigt, aber eine antiandrogene Wirkung bei Rattennachkommen hat Bedenken hinsichtlich möglicher nachteiliger Auswirkungen auf die männliche Genitalentwicklung ausgelöst. Beim Menschen gibt es keine Bestätigung für diese möglichen Nebenwirkungen.
Karzinogenität
Es wurde gezeigt, dass Spironolacton bei Ratten Tumore produziert, wenn es über einen langen Zeitraum in hohen Dosen verabreicht wird. Die Bedeutung dieser Befunde für die klinische Anwendung ist nicht sicher. Die langfristige Anwendung von Spironolacton bei jungen Patienten erfordert jedoch eine sorgfältige Prüfung des Nutzens und der damit verbundenen potenziellen Gefahr. Spironolacton oder seine Metaboliten können die Plazentaschranke überschreiten. Bei Spironolacton wurde bei männlichen Rattenfeten eine Feminisierung beobachtet. Die Anwendung von Aldactone bei schwangeren Frauen erfordert, dass der erwartete Nutzen gegen die möglichen Gefahren für Mutter und Fötus abgewogen wird.
Nicht zutreffend.
Nicht zutreffend.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
Keine besonderen Anforderungen für die Entsorgung.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
However, we will provide data for each active ingredient