Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Gastroösophageale Refluxkrankheit :
Behandlung von erosivem Refluxösophagit;
langfristige unterstützende Behandlung nach Heilung erosiver Refluxösophagitis zur Verhinderung eines Rückfalls;
symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit.
Magengeschwür und Zwölffingerdarm im Rahmen der Kombinationstherapie :
Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit Helicobacter pylori;
Verhinderung von Wiederholungen des Magengeschwürs im Zusammenhang mit Helicobacter pylori.
Patienten, die lange Zeit NIPs einnehmen :
Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Aufnahme von NVP;
Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarm im Zusammenhang mit der Einnahme von NVP bei Risikopatienten;
Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere durch pathologische Hypersekretion charakterisierte Zustände.
Die angegebenen Nebenwirkungen waren nicht dosisabhängig. Reaktionen werden nach Häufigkeit des Auftretens klassifiziert - oft ≥ 1/100, <1/10; selten ≥1/1000, <1/100; selten ≥1/10000, <1/1000; sehr selten <1/10000; unbekannt (auf der Grundlage der verfügbaren Daten nicht zu bewerten).
Von der Seite des blutbildenden Systems : selten - Leukopenie, Thrombozytopenie; sehr selten - Agranulozytose, Schellentherapie.
Von der Seite des Zentralnervensystems und der Sinne : oft - Kopfschmerzen; selten - Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesie, Schläfrigkeit, verschwommenes Sehen; selten - Unruhe, Verwirrung, Depression; sehr selten - Aggression, Halluzinationen.
Von der Seite des LCD : oft - Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Meteorismus, Übelkeit / Erbrechen; selten - trockener Mund; selten - Geschmacksstörung, Stomatitis, gastrointestinale Candidiasis, Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht; sehr selten - Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten, die zuvor an einer Lebererkrankung litten; Häufigkeit von unbekannt -.
Aus den Atemwegen : selten - Bronchospasmus.
Von der Seite der Haut : selten - Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria; selten - Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen; sehr selten - multiformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (ZEHN).
Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Arthralgie, Myalgie; sehr selten - Muskelschwäche.
Aus dem Urogenitalsystem : sehr selten - interstitielle Jade.
Aus dem Fortpflanzungssystem und den Brustdrüsen : sehr selten - Gynäkomastie.
Allergische Reaktionen : selten - Überempfindlichkeitsreaktionen wie Fieber, angioneurotische Schwellung und anaphylaktische Reaktion / Schock.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen : selten - peripheres Ödem; selten - Hyponatriämie; sehr selten - Hypomagnesie, schwere Hypomagniämie kann mit Hypokalzymie korrelieren.
Laborindikatoren : selten - eine Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen..
Symptome : Derzeit werden äußerst seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg ging mit einer allgemeinen Schwäche und Symptomen aus dem Magen-Darm-Trakt einher. Die einmalige Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 80 mg hatte keine negativen Folgen.
Behandlung: spezifisches Gegenmittel ist unbekannt. Ezomeprazol bindet an Plasmaproteine, daher ist die Dialyse unwirksam. Im Falle einer Überdosierung ist eine symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung erforderlich.
Esomeprazol ist ein Omprazol S-Isomer und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem es die Protonpumpe in Parietalzellen spezifisch hemmt. Beide Isomere von Omprazol, S- und R-Isomeren, haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.
Der Wirkungsmechanismus
Ezomeprazol ist eine schwache Base, die sich in sekretorischen Tubuli von Parietalzellen in der Hochsäuremasse des Magens ansammelt, wo eine Protonpumpe aktiviert wird und hemmt - das H + / K + -ATFazu-Enzym. Ezomeprazol hemmt sowohl die basale als auch die stimulierte Sekretion von Salzsäure.
Einfluss auf die Säuresekretion im Magen
Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 oder 40 mg. Mit täglichen Medikamenten für 5 Tage in einer Dosis von 20 mg 1 Mal pro Tag, durchschnittliches Cmax Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin nimmt um 90% ab (wenn die Säurekonzentration nach 6–7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels am 5. Tag der Therapie gemessen wird).
Bei Patienten mit ERB und das Vorhandensein klinischer Symptome nach 5 Tagen täglicher Aufnahme von Esomeprazol nach innen in einer Dosis von 20 oder 40 mg pH im Magen war über 13 und 17 von 24 Stunden über 4. Vor dem Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 20 mg / Tag wurde der intravenöse pH-Wert über 4 bei 76, 54 bzw. 24% der Patienten 8, 12 und 16 Stunden lang aufrechterhalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97, 92 bzw. 56%.
Es wurde eine Korrelation zwischen der Säuresekretion und der Konzentration des Arzneimittels im Plasma festgestellt (der AUC-Parameter wurde verwendet, um die Konzentration abzuschätzen).
Therapeutische Wirkung durch Hemmung der Säuresekretion
Bei der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg / Tag tritt die Heilung von Refluxösophagit bei ungefähr 78% der Patienten während einer 4-wöchigen Therapie und bei 93% bis 8-wöchiger Therapie auf.
Die Behandlung mit Ezomeprazol in einer Dosis von 20 mg zweimal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika innerhalb einer Woche führt zu einer erfolgreichen Ausrottung Helicobacter pylori ungefähr 90% der Patienten. Patienten mit unkomplizierter ulzerativer Erkrankung nach einem wöchentlichen eradischen Kurs benötigen keine anschließende Monotherapie mit Anti-Geheim-Medikamenten, um das Geschwür zu heilen und die Symptome zu beseitigen.
Andere Effekte im Zusammenhang mit der Hemmung der Säuresekretion
Während der Behandlung mit Antisekretmedikamenten steigt der Gastritisspiegel im Plasma infolge einer Abnahme der Säuresekretion.
Bei Patienten, die Esomeprazol lange erhalten haben, steigt die Anzahl der Enterochromaffin-ähnlichen Zellen, was wahrscheinlich mit einem Anstieg des Gastrinspiegels im Plasma verbunden ist.
Bei Patienten, die lange Zeit Antisekretorika konsumiert haben, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen festgestellt. Dieses Phänomen ist auf physiologische Veränderungen infolge der Hemmung der Säuresekretion zurückzuführen. Die Zysten sind gutartig und der umgekehrten Entwicklung ausgesetzt.
In zwei Vergleichsstudien mit Ranitidin zeigte Esomeprazol bei Patienten, die eine nichtsteroidale entzündungshemmende Therapie erhielten, einschließlich selektiver TSOG-2-Inhibitoren, eine bessere Effizienz bei der Heilung von Magengeschwüren.
In zwei Studien zur Bewertung der Wirksamkeit von Esomeprazol zeigte es eine hohe Effizienz bei der Prävention von Magengeschwüren bei Patienten (Altersgruppe über 60 Jahre und / oder mit einem Magengeschwür in Anamnese), die NVPIs erhielten, einschließlich der Verwendung von selektivem TSOG-2 Inhibitoren.
Absorption und Verteilung
Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil, daher werden Tabletten zur oralen Verabreichung verwendet, einschließlich Granulat mit einer Schale, die gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. Die Umwandlung von Esomeprazol in ein R-Isomer unter Bedingungen in vivo ist unbedeutend.
Die Absorption von Esomeprazol ist schnell, Tmax ist 1-2 Stunden nach der Aufnahme. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64% nach einem einzelnen Medikament in einer Dosis von 40 mg und steigt nach wiederholter Einnahme auf 89%. Für Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg betrugen die Werte 50 bzw. 68%. Vd - 0,22 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%.
Das Essen verlangsamt sich und verringert die Absorption von Esomeprazol im Magen. Dies beeinträchtigt jedoch nicht signifikant die Effizienz der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.
Stoffwechsel und Zucht
Esomeprazol wird durch das Cytochromsystem P450 (CYP) vollständig metabolisiert. Der Großteil des Esomeprazols wird unter Verwendung der spezifischen polymorphen Isoform CYP2C19 metabolisiert, während Hydroxid und demethylierte Metaboliten des Esomeprazols gebildet werden. Der Metabolismus des Restes wird durch eine andere spezifische Isoform CYP3A4 durchgeführt; In diesem Fall entsteht sulfonderous Esomeprazol, der im Plasma definierte Hauptmetabolit.
Bei Patienten mit aktivem Isoprozyme CYP2C19 (schnelle Metabolisierer) beträgt die Systemclearance 17 l / h nach einem einzigen Termin und 9 l / h nach Mehrfachaufnahme. T1/2 - 1,3 Stunden mit systematischem Empfang im Dosierungsmodus 1 Mal pro Tag. Die AUC steigt bei mehreren Dosen (nichtlineare Dosis und AUC-Abhängigkeit bei systematischer Aufnahme, was eine Folge einer Abnahme des Stoffwechsels während des ersten Durchgangs durch die Leber sowie einer Abnahme der Systemclearance ist, die durch die Hemmung von CYP2C19-Isoprazen und / oder Sulfon verursacht wird Metabolit).
Bei täglicher Einnahme 1 Mal pro Tag wird Esomeprazol zwischen den Dosen vollständig aus dem Blutplasma entfernt und kumuliert nicht. Die Hauptmetabolizität von Esomeprazol beeinflusst die Sekretion von Salzsäure im Magen nicht. Bei oraler Anwendung werden bis zu 80% der akzeptierten Dosis über Nieren mit Urin ausgeschieden (weniger als 1% - unverändert), der Rest wird mit Kot ausgeschieden.
Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen
In ungefähr (2,9 ± 1,5)% der Population ist das CYP2C19-Enzym inaktiv (Patienten mit inaktivem Metabolismus) und der Metabolismus von Esomeprazol wird hauptsächlich durch das CYP3A4-Enzym durchgeführt. Bei einer systematischen Aufnahme von 40 mg Esomeprazol 1 Mal pro Tag ist die durchschnittliche AUC 100% höher als der Wert dieses Parameters bei Patienten mit aktivem Metabolismus (unter Beteiligung des CYP2C19-Enzyms). Durchschnittswerte Cmax im Plasma bei Patienten mit inaktivem Metabolismus um ca. 60% erhöht. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosierung und Methode zur Verwendung von Esomeprazol.
Bei älteren Patienten (71–80 Jahre) ändert sich der Metabolismus von Esomeprazol nicht signifikant.
Nach einmaligem Empfang von 40 mg Esomeprazol ist der durchschnittliche AUC-Wert bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei einer täglichen Einnahme des Arzneimittels 1 Mal pro Tag gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen.
Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosierung und Methode zur Verwendung von Esomeprazol.
Der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit leichtem oder mittlerem Leberversagen ist ähnlich wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei schwerem Leberversagen wird die Stoffwechselrate reduziert, was mit einem zweifachen Anstieg der AUC einhergeht. Daher wird empfohlen, die maximale Tagesdosis des Arzneimittels zu verschreiben - 20 mg.
Die Untersuchung der Pharmakokinetik bei Patienten mit Nierenversagen wurde nicht durchgeführt. Da die Nieren das Esomeprazol selbst, aber seine Metaboliten nicht entfernen, kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Nierenversagen nicht ändert. Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nach erneuter Einnahme von 20 und 40 mg Esomeprazol der Wert von AUC und Tmax im Blutplasma war ähnlich den Werten von AUC und Tmax bei Erwachsenen.
Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Eine verringerte Säure im Magen bei der Behandlung von Esomeprazol kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption anderer Arzneimittel führen, deren Saugmechanismus vom Säuregehalt des Mediums abhängt. Wie bei anderen Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure oder Antazida unterdrücken, kann die Behandlung mit Esomeprazol zu einer Verringerung der Absorption von Ketokonazol oder Itraconazol und Erlotinib und zu einer Erhöhung der Absorption von Arzneimitteln wie Digoxin führen. Die gemeinsame Einnahme von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und Digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (bei 20% der Patienten stieg die Bioverfügbarkeit von Digoxin um bis zu 30%).
Es wurde gezeigt, dass Omprazol mit einigen antiretroviralen Medikamenten interagiert. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des pH-Werts vor dem Hintergrund der Omeprazol-Therapie kann die Absorption antiretroviraler Medikamente beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene des CYP2C19-Isopurmiums zu interagieren. Mit der gemeinsamen Ernennung von Omeprazol und einigen antiretroviralen Arzneimitteln wie Atazanavir und Nelfinavir wird vor dem Hintergrund der Omeprazol-Therapie eine Abnahme ihrer Serumkonzentration festgestellt. Daher wird ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Die gemeinsame Ernennung von Omeprazol (40 mg 1 Mal pro Tag) mit einem Atazanavir von 300 mg / Ritonavir von 100 mg zu gesunden Probanden führte zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (AUC, Cmax und CMindest im Blutplasma um ca. 75% verringert). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg kompensierte die Wirkung von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Omprazol und Saquinavir wurde ein Anstieg der Saquinavir-Konzentration im Serum festgestellt, wenn sie zusammen mit einigen anderen antiretroviralen Arzneimitteln verschrieben wurde, änderte sich ihre Konzentration nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gemeinsame Anwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Arzneimitteln wie Atazanavir und Nicht-Lfinavir nicht empfohlen.
Ezomeprazol hemmt CYP2C19, die Haupt-Isofarm, die am Stoffwechsel beteiligt ist. Die gemeinsame Anwendung von Esomeprazol mit anderen Arzneimitteln, deren Metabolismus CYP2C19-Verwöhnung ist, wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin und Phenytoin, kann zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel im Blutplasma führen und eine Verringerung der Dosis erfordern. Mit der oralen Gelenkaufnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 30 mg und Diazepam wird die Clearance von Diazepam, einem Substrat von CYP2C19, um 45% reduziert.
Mit der oralen Gelenkaufnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg und Phenytoin bei Patienten mit Epilepsie stieg die Restkonzentration von Phenytoin im Plasma um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Phenytoinkonzentration im Plasma zu Beginn der Behandlung von Esomeprazol und bei Abbruch zu kontrollieren.
Die einmal tägliche Anwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einem Anstieg der AUC und Cmax Variconazol (Substrat der Isopulation CYP2C19) um 15 bzw. 41%.
Bei oraler Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg bei Patienten, die Warfarin erhielten, blieb die Gerinnungszeit innerhalb der zulässigen Werte. Für die kombinierte Verwendung von Warfarin und Esomeprazol wurden jedoch mehrere Fälle von klinisch signifikanten Erhöhungen des MHO-Index gemeldet. In diesem Zusammenhang wird eine Überwachung von MHO zu Beginn und am Ende des gemeinsamen Konsums dieser Arzneimittel empfohlen.
Die Anwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg 1 Mal pro Tag führte zu einem Anstieg von Cmax und AUC von Tylostazol um 18 bzw. 26%; Für einen der aktiven Metaboliten von Tylostazol betrug der Anstieg 29 bzw. 69%.
Bei gesunden Probanden erhöhte die gemeinsame orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg und Cisaprid die AUC um 32% und erhöhte T um 31%1/2 Cisaprida; Cmax Das Cisaprid im Plasma änderte sich nicht signifikant. Die leichte Verlängerung des QT-Intervalls, die während der Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, nahm nicht zu, wenn das Esomeprazol zugesetzt wurde. Es wird gezeigt, dass Esomeprazol keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin verursacht.
Die Wirkung von Arzneimitteln auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol
Isoporsium CYP2C19 und CYP3A4 sind am Metabolismus von Esomeprazol beteiligt. Die gemeinsame orale Anwendung von Esomeprazol und Claritromycin, dem CYP3A4-Isophenium-Inhibitor (500 mg 2 mal 1 pro Tag), führt zu einer Verdoppelung des AUC-Werts für Esomeprazol.
Die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol und dem kombinierten Isopheniuminhibitor CYP3A4 und CYP2C19 wie Variconazol kann zu einer Erhöhung der AUC von Esomeprazol um mehr als das Zweifache führen. In solchen Fällen ist eine Korrektur der Esomeprazol-Dosis in der Regel nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Anwendung kann eine Korrektur einer Esomeprazol-Dosis erforderlich sein.
Arzneimittel, die Isophere CYP2C19 und CYP3A4 induzieren, wie Rifampicin und perforierte tierische Produkte, können bei Verwendung zusammen mit Esomeprazol zu einer Abnahme der Esomeprazolkonzentration im Blutplasma führen, indem der Metabolismus von Esomeprazol beschleunigt wird.