Sabax

- Behandlung von Zwölffingerdarm - und Magengeschwüren

- Behandlung von Refluxösophagitis

- Prophylaxe der Refluxösophagitis

- Ausrottung von Helicobacter pylori (H. pylori) gleichzeitig mit einer geeigneten Antibiotikatherapie zur Behandlung von H. pylori - assoziierte Geschwüre

- Behandlung von NSAID-assoziierten gutartigen Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die eine fortgesetzte NSAID-Behandlung erfordern

- Prophylaxe von NSAID-assoziierten Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten mit einem Risiko, das eine fortgesetzte Therapie erfordert

- Symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit

- Zollinger-Ellison-Syndrom.

Dosierung

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren:

Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich für 2 Wochen. Bei Patienten, die innerhalb dieser Zeit nicht vollständig geheilt sind, wird das Medikament für weitere zwei Wochen in derselben Dosis fortgesetzt.

Behandlung von Magengeschwüren:

Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich für 4 Wochen. Das Geschwür heilt normalerweise innerhalb von 4 Wochen, aber bei Patienten, die innerhalb dieser Zeit nicht vollständig geheilt sind, kann das Medikament für weitere 4 Wochen in der gleichen Dosis fortgesetzt werden.

Refluxösophagitis:

Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich für 4 Wochen. Bei Patienten, die innerhalb dieser Zeit nicht vollständig geheilt sind, kann die Behandlung für weitere 4 Wochen in derselben Dosis fortgesetzt werden.

Prophylaxe der Refluxösophagitis:

15 mg einmal täglich. Die Dosis kann bei Bedarf auf bis zu 30 mg täglich erhöht werden.

Ausrottung von Helicobacter pylori:

Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten offizielle lokale Leitlinien in Bezug auf bakterienresistenz, Behandlungsdauer (am häufigsten 7 Tage, manchmal jedoch bis zu 14 Tage) und geeignete Verwendung von antibakteriellen Mitteln berücksichtigt werden.

Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg Sabax FasTab zweimal täglich für 7 Tage in Kombination mit einer der folgenden:

clarithromycin 250-500 mg zweimal täglich + amoxicillin 1 g zweimal täglich

clarithromycin 250 mg zweimal täglich + Metronidazol 400-500 mg zweimal täglich

H. pylori eradikationsraten von bis zu 90% werden erhalten, wenn clarithromycin mit Sabaxolab und amoxicillin oder Metronidazol kombiniert wird.

Sechs Monate nach erfolgreicher eradikationsbehandlung ist das Risiko einer erneuten Infektion gering und ein Rückfall ist daher unwahrscheinlich.

Die Anwendung eines Regimes einschließlich Lansoprazol 30 mg zweimal täglich, amoxicillin 1 g zweimal täglich und Metronidazol 400-500 mg zweimal täglich wurde ebenfalls untersucht. Mit dieser Kombination wurden niedrigere eradikationsraten beobachtet als bei Therapien mit clarithromycin. Es kann für diejenigen geeignet sein, die clarithromycin nicht als Teil einer eradikationstherapie einnehmen können, wenn die lokalen resistenzraten gegen Metronidazol niedrig sind.

Behandlung von NSAID-assoziierten gutartigen Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die eine fortgesetzte NSAID-Behandlung benötigen:

30 mg einmal täglich für vier Wochen. Bei Patienten, die nicht vollständig geheilt sind, kann die Behandlung für weitere vier Wochen fortgesetzt werden. Bei Risikopatienten oder schwer heilbaren Geschwüren sollte wahrscheinlich eine längere Behandlung und/oder eine höhere Dosis angewendet werden.

Prophylaxe von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten (Z. B. Alter > 65 oder Vorgeschichte von Magen-oder Zwölffingerdarmgeschwüren), die eine verlängerte NSAID-Behandlung erfordern:

15 mg einmal täglich. Wenn die Behandlung fehlschlägt, sollte die Dosis 30 mg einmal täglich angewendet werden.

Symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit:

Die empfohlene Dosis beträgt 15 mg oder 30 mg täglich. Die Linderung der Symptome wird schnell erreicht. Individuelle Anpassung der Dosierung sollte berücksichtigt werden. Wenn die Symptome nicht innerhalb von 4 Wochen mit einer Tagesdosis von 30 mg gelindert werden, werden weitere Untersuchungen empfohlen.

Zollinger-Ellison-Syndrom:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 60 mg einmal täglich. Die Dosis sollte individuell angepasst werden und die Behandlung sollte so lange wie nötig fortgesetzt werden. Tägliche Dosen von bis zu 180 mg wurden verwendet. Wenn die erforderliche Tagesdosis 120 mg überschreitet, sollte Sie in zwei geteilten Dosen verabreicht werden.

Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

leberfunktionsstörung:

Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Lebererkrankung sollten regelmäßig überwacht und eine 50% ige Reduzierung der Tagesdosis empfohlen werden.

Ältere:

Aufgrund der verringerten clearance von Lansoprazol bei älteren Menschen kann eine Dosisanpassung aufgrund individueller Anforderungen erforderlich sein. Eine tägliche Dosis von 30 mg sollte bei älteren Menschen nicht überschritten werden, es sei denn, es liegen zwingende klinische Indikationen vor.

Pädiatrische population:

Art der Anwendung

Für eine optimale Wirkung sollte Sabax FasTab einmal täglich morgens eingenommen werden, außer bei H. pylori Eradikation, wenn die Behandlung zweimal täglich, einmal morgens und einmal abends erfolgen sollte. Sabax FasTab sollte mindestens 30 Minuten vor dem Essen eingenommen werden. Sabax FasTab ist Erdbeergeschmack und sollte auf die Zunge gelegt und sanft gesaugt werden. Die Tablette verteilt sich schnell im Mund und setzt gastroresistente Mikrogranulate frei, die mit dem Speichel des Patienten verschluckt werden. Alternativ kann die Tablette ganz mit einem Getränk Wasser geschluckt werden.

Die schmelztabletten können in einer kleinen Menge Wasser dispergiert und über einen naso-Magen-Schlauch oder eine orale Spritze verabreicht werden.

Wie bei anderen Anti-Ulkus-Therapien sollte bei der Behandlung eines Magengeschwürs mit Lansoprazol die Möglichkeit eines malignen magentumors ausgeschlossen werden, da Lansoprazol die Symptome maskieren und die Diagnose verzögern kann.

Lansoprazol kann, wie alle Protonenpumpenhemmer (PPIs), die Anzahl der Bakterien erhöhen, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Dies kann das Risiko von Magen-Darm-Infektionen erhöhen, die durch Bakterien wie Salmonellen, Campylobacter und insbesondere bei Krankenhauspatienten Clostridium difficileverursacht werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Lansoprazol wird nicht bei HIV-proteasehemmern empfohlen, deren absorption aufgrund einer signifikanten Verringerung Ihrer Bioverfügbarkeit vom sauren intragastrischen pH-Wert wie atazanavir und nelfinavir abhängt. Wenn die gleichzeitige Verabreichung von Lansoprazol mit HIV-proteasehemmern unvermeidlich ist, wird eine enge klinische überwachung empfohlen.

Bei Patienten, die mindestens drei Monate und in den meisten Fällen ein Jahr lang mit PPIs wie Lansoprazol behandelt wurden, wurde über eine schwere hypomagnesiämie berichtet. Schwere Manifestationen einer hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten, können jedoch heimtückisch beginnen und übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die hypomagnesiämie nach magnesiumersatz und absetzen des PPI.

Bei Patienten, bei denen eine längere Behandlung erwartet wird oder die PPIs mit digoxin oder Arzneimitteln einnehmen, die hypomagnesiämie verursachen können (Z. B. Diuretika), sollten Angehörige der Gesundheitsberufe in Betracht ziehen, den Magnesiumspiegel vor Beginn der PPI-Behandlung und regelmäßig während der Behandlung zu Messen.

Ein erhöhter Chromogranin-A (CgA) - Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen. Um diese Störung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Sabax FasTab mindestens 5 Tage vor den CgA-Messungen abgebrochen werden. Wenn die CgA-und gastrin-Spiegel nach der ersten Messung nicht in den Referenzbereich zurückgekehrt sind, sollten die Messungen 14 Tage nach Beendigung der Behandlung mit protonenpumpenhemmern wiederholt werden.

Die tägliche Behandlung mit säurehemmenden Medikamenten über einen längeren Zeitraum (mehrere Jahre) kann zu einer durch hypo - oder achlorhydrie verursachten malabsorption von cyanocobalamin (vitamin B12) führen. Cyanocobalaminmangel sollte bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom und anderen pathologischen hypersekretorischen Zuständen, die eine Langzeitbehandlung erfordern, Personen mit reduzierten körperspeichern oder Risikofaktoren für eine verminderte Vitamin-B12-absorption (Z. B. ältere Menschen) bei Langzeittherapie in Betracht gezogen werden oder wenn relevante klinische Symptome beobachtet werden.

Lansoprazol sollte bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Es ist zu erwarten, dass eine verminderte Magensäure aufgrund von Lansoprazol die Anzahl der Bakterien im Magen-Darm-Trakt erhöht, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Die Behandlung mit Lansoprazol kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen wie Salmonellen und Campylobacterführen.

Bei Patienten mit Magen-Zwölffingerdarmgeschwüren sollte die Möglichkeit einer H. pylori - Infektion als ätiologischer Faktor in Betracht gezogen werden.

Wenn Lansoprazol in Kombination mit Antibiotika zur eradikationstherapie von H. pylori angewendet wird, sollten auch die Anweisungen für die Anwendung dieser Antibiotika befolgt werden.

Aufgrund begrenzter Sicherheitsdaten für Patienten mit Erhaltungstherapie über einen Zeitraum von mehr als einem Jahr sollte bei diesen Patienten regelmäßig eine regelmäßige überprüfung der Behandlung und eine Gründliche Risiko-nutzen-Bewertung durchgeführt werden.

Sehr selten wurden Fälle von colitis bei Patienten berichtet, die Lansoprazol Einnahmen. Daher sollte bei schwerem und/oder anhaltendem Durchfall ein therapieabbruch in Betracht gezogen werden.

Mit Ausnahme von Patienten, die zur Tilgung der H. pylori - Infektion behandelt wurden, sollte bei anhaltendem Durchfall die Verabreichung von Lansoprazol abgebrochen werden, da die Möglichkeit einer mikroskopischen Kolitis mit Verdickung des kollagenbündels oder infiltration von Entzündungszellen besteht, die im Dickdarm festgestellt werden submukosa. In den meisten Fällen lösen sich die Symptome einer mikroskopischen Kolitis nach absetzen von Lansoprazol auf.

Die Behandlung zur Vorbeugung von Magengeschwüren bei Patienten, die eine kontinuierliche NSAID-Behandlung benötigen, sollte auf Hochrisikopatienten beschränkt sein (Z. B. frühere gastrointestinale Blutungen, Perforationen oder Geschwüre, fortgeschrittenes Alter, gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass Sie die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen des oberen GI erhöhen [Z. B. Kortikosteroide oder Antikoagulanzien], das Vorhandensein eines schwerwiegenden komorbiditätsfaktors oder die verlängerte Verwendung der empfohlenen NSAID-höchstdosen).

Protonenpumpenhemmer, insbesondere bei Verwendung in hohen Dosen und über lange Zeiträume (>1 Jahr), kann das Risiko von Hüft -, Handgelenks-und wirbelsäulenfrakturen, vorwiegend bei älteren Menschen oder bei vorliegen anderer anerkannter Risikofaktoren, geringfügig erhöhen. Beobachtungsstudien legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko einer Fraktur um 10-40% erhöhen können. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Richtlinien versorgt werden und ausreichend vitamin D und Kalzium zu sich nehmen.

Subakter kutaner lupus erythematodes (SCLE): Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Wenn Läsionen auftreten, insbesondere in sonnenexponierten Hautbereichen, und wenn Sie von Arthralgie begleitet werden, sollte der patient unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und der Arzt sollte in Betracht ziehen, Sabax FasTab abzubrechen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko von SCLE mit anderen protonenpumpenhemmern erhöhen.

Da Sabax FasTab Laktose enthält, sollten Patienten mit seltenen erblichen Problemen der galaktoseintoleranz, des Lapp-laktasemangels oder der glucose-galactose-malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Nebenwirkungen wie Schwindel, Schwindel, Sehstörungen und Schläfrigkeit können auftreten. Unter diesen Bedingungen kann die Reaktionsfähigkeit verringert werden.

Frequenzen sind als common definiert (> 1/100,< 1/10); ungewöhnlich (> 1/1, 000,< 1/100); selten (> 1/10,000, <1/1,000); sehr selten (<1/10,000).

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System unter zu melden www.mhra.gov.uk/yellowcard.

die Auswirkungen einer überdosierung auf Lansoprazol beim Menschen sind nicht bekannt (obwohl die akute Toxizität wahrscheinlich gering ist), und folglich können keine Anweisungen zur Behandlung gegeben werden. In Studien ohne signifikante Nebenwirkungen wurden jedoch tägliche Dosen von bis zu 180 mg Lansoprazol oral und bis zu 90 mg Lansoprazol intravenös verabreicht.

bei Verdacht auf eine überdosierung sollte der patient überwacht werden. Lansoprazol wird durch Hämodialyse nicht signifikant eliminiert. Bei Bedarf wird Magenentleerung, Kohle und symptomatische Therapie empfohlen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Protonenpumpenhemmer, ATC-code: A02BC03

Lansoprazol ist ein Magen-Protonenpumpenhemmer. Es hemmt das Endstadium der magensäurebildung durch Hemmung der Aktivität von H₊ / K₊ ATPase der parietalzellen im Magen. Die Hemmung ist dosisabhängig und reversibel, und die Wirkung gilt sowohl für die basale als auch für die stimulierte Sekretion von Magensäure. Lansoprazol ist in den parietalzellen konzentriert und wird in Ihrer sauren Umgebung aktiv, woraufhin es mit der sulfydrylgruppe von H₊/K₊ATPase reagiert und die Enzymaktivität hemmt.

Wirkung auf die magensäuresekretion:

Lansoprazol ist ein spezifischer inhibitor der parietalzellprotonenpumpe. Eine einzelne orale 30-mg-Dosis Lansoprazol hemmt die pentagastrin-stimulierte magensäuresekretion um etwa 80%. Nach wiederholter täglicher Verabreichung für sieben Tage wird eine etwa 90% ige Hemmung der magensäuresekretion erreicht. Es hat eine entsprechende Wirkung auf die basale Sekretion von Magensäure. Eine einzelne orale Dosis von 30 mg reduziert die basalsekretion um etwa 70%, und die Symptome der Patienten werden folglich ab der ersten Dosis gelindert. Nach acht Tagen wiederholter Verabreichung beträgt die Reduktion etwa 85%. Eine schnelle Linderung der Symptome wird durch eine orodispergierbare Tablette (30 mg) täglich erreicht, und die meisten Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren erholen sich innerhalb von 2 Wochen, Patienten mit Magengeschwüren und Refluxösophagitis innerhalb von 4 Wochen. Durch die Verringerung der Magensäure schafft Lansoprazol ein Umfeld, in dem geeignete Antibiotika gegen H wirksam sein können. pylori.

Während der Behandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln erhöht sich serumgastrin als Reaktion auf die verminderte säuresekretion. Auch CgA erhöht sich aufgrund verminderter Magensäure. Der erhöhte CgA-Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen.

Verfügbare veröffentlichte Beweise legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer zwischen 5 Tagen und 2 Wochen vor den CgA-Messungen abgesetzt werden sollten. Dadurch können CgA-Werte, die nach einer PPI-Behandlung falsch erhöht sein könnten, in den Referenzbereich zurückkehren.

Lansoprazol ist ein racemat aus zwei aktiven enantiomeren, die in der sauren Umgebung der parietalzellen in die aktive form biotransformiert werden. Da Lansoprazol schnell durch Magensäure inaktiviert wird, wird es oral in enterisch beschichteter form(en) zur systemischen Resorption verabreicht.

Absorption und Verteilung

Lansoprazol zeigt eine hohe (80-90%) Bioverfügbarkeit mit einer Einzeldosis. Spitzenplasmaspiegel treten innerhalb von 1,5 bis 2,0 Stunden auf. Die Nahrungsaufnahme verlangsamt die Absorptionsrate von Lansoprazol und reduziert die Bioverfügbarkeit um etwa 50%. Die Plasmaproteinbindung beträgt 97%.

Studien haben gezeigt, dass orodispergierbare Tabletten, die in einer kleinen Menge Wasser dispergiert und über eine Spritze direkt in den Mund verabreicht oder über eine Naso-Magen-Röhre verabreicht werden, im Vergleich zur üblichen Art der Verabreichung zu einer äquivalenten AUC führen.

Biotransformation und elimination

Lansoprazol wird weitgehend von der Leber metabolisiert und die Metaboliten werden sowohl über die Nieren-als auch über die Gallenwege ausgeschieden. Der Metabolismus von Lansoprazol wird hauptsächlich durch das Enzym CYP2C19 katalysiert. Das Enzym CYP3A4 trägt ebenfalls zum Stoffwechsel bei. Die Halbwertszeit der plasma-elimination reicht von 1 bis 2 Stunden nach Einzel-oder mehrfachdosen bei gesunden Probanden. Es gibt keine Hinweise auf eine Akkumulation nach mehrfachdosen bei gesunden Probanden. Sulphon, Sulfid und 5-hydroxylderivate von Lansoprazol wurden im plasma identifiziert. Diese Metaboliten haben sehr wenig oder keine antisekretorische Aktivität.

Eine Studie mit ₁₄C markiertem Lansoprazol ergab, dass etwa ein Drittel der verabreichten Strahlung im Urin ausgeschieden und zwei Drittel im Kot zurückgewonnen wurden.

Pharmakokinetik bei älteren Patienten

Die clearance von Lansoprazol ist bei älteren Menschen verringert, wobei die eliminationshalbwertszeit um etwa 50% auf 100% erhöht ist. Die spitzenplasmaspiegel waren bei älteren Menschen nicht erhöht.

Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten

Die Bewertung der Pharmakokinetik bei Kindern im Alter von 1 -17 Jahren zeigte eine ähnliche Exposition im Vergleich zu Erwachsenen mit Dosen von 15 mg für Personen unter 30 kg Gewicht und 30 mg für Personen oben. Die Untersuchung einer Dosis von 17 mg/m₂ Körperoberfläche oder 1 mg/kg Körpergewicht führte auch zu einer vergleichbaren Exposition von Lansoprazol bei Kindern im Alter von 2-3 Monaten bis zu einem Jahr im Vergleich zu Erwachsenen.

Eine höhere Exposition gegenüber Lansoprazol im Vergleich zu Erwachsenen wurde bei Säuglingen unter 2-3 Monaten mit Dosen von 1,0 mg/kg und 0,5 mg / kg Körpergewicht als Einzeldosis beobachtet

Pharmakokinetik bei Leberinsuffizienz

Die Exposition von Lansoprazol ist bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung verdoppelt und bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer leberfunktionsstörung viel stärker erhöht.

CYP2C19 schlechte metabolisierer

CYP2C19 unterliegt einem genetischen Polymorphismus und 2-6 % der Bevölkerung, die als schlechte metabolisierer (PMS) bezeichnet werden, sind homozygot für ein mutiertes CYP2C19-Allel und haben daher kein funktionelles CYP2C19-Enzym. Die Exposition von Lansoprazol ist bei PMs um ein Vielfaches höher als bei ausgedehnten metabolisierern (EMs).

Nichtklinische Daten zeigen keine besonderen Gefahren für den Menschen auf der Grundlage konventioneller Studien zur sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Dosis, Toxizität für die Fortpflanzung oder genotoxizität.

In zwei Studien zur Karzinogenität von Ratten produzierte Lansoprazol dosisbedingte Magen-ECL-zellhyperplasie und ECL-zellkarzinoide, die aufgrund einer Hemmung der säuresekretion mit hypergastrinämie assoziiert waren. Intestinale Metaplasie wurde ebenso beobachtet wie Leydig-zellhyperplasie und gutartige Leydig-zelltumoren. Nach 18 Monaten Behandlung wurde eine netzhautatrophie beobachtet. Dies wurde bei Affen, Hunden oder Mäusen nicht gesehen.

In Maus-karzinogenitätsstudien entwickelten sich dosisbedingte Magen-EKL-zellhyperplasie sowie Lebertumoren und Adenome von rete-Hoden.

Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unbekannt.

Nicht anwendbar.

Keine besonderen Anforderungen.

unbenutztes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.