Prevacid (Lansoprazol)

Dosierungsformen und Stärken

PREVACID-Kapseln mit verzögerter Freisetzung:

• 15 mg Stärke ist eine undurchsichtige, rosa und grüne Kapsel bedruckt mit TAP und "PREVACID 15".
• 30 mg Stärke ist eine undurchsichtige, rosa und schwarze Kapsel bedruckt mit TAP und "PREVACID 30".

PREVACID SoluTab verzögerte Freisetzung oral auflösen Tabletten:

• 15 mg Stärke ist weiß bis gelblich weiß, unbeschichtet runde Tablette mit orangefarbenen bis dunkelbraunen Flecken mit „15“ auf einer geprägt Seite.
• 30 mg Stärke ist weiß bis gelblich weiß, unbeschichtet runde Tablette mit orangefarbenen bis dunkelbraunen Flecken mit „30“ auf einer geprägt Seite.

Lagerung und Handhabung

PREVACID verzögerte Veröffentlichung Kapseln, 15 mgsind undurchsichtig, rosa und grün mit "TAP" und "PREVACID 15" auf den Kapseln aufgedruckt. Die 30 mg Kapseln mit verzögerter Freisetzung sind undurchsichtig und rosa und schwarz mit den Kapseln „TAP“ und „PREVACID 30“. Sie sind verfügbar wie folgt:

PREVACID SoluTab Tabletten mit verzögerter Freisetzung, die sich oral auflösen, 15 mgsind weiß bis gelblich weiße, runde unbeschichtete Tabletten mit orangefarbenen bis dunkelbraunen Flecken mit "15" auf einer Seite des Tablets geprägt. Die 30 mg sind weiß bis gelblich weiße, runde unbeschichtete Tabletten mit orangefarbenen bis dunkelbraunen Flecken mit "30" auf einer Seite des Tablets geprägt. Die Tabletten sind wie folgt erhältlich:

Bei 25 ° C lagern; Ausflüge erlaubt bis 15-30 ° C (59-86 ° F).

Vertrieb durch: Takeda Pharmaceuticals America, Inc., Deerfield, IL 60015. Überarbeitet: Okt 2017

Behandlung von aktivem Zwölffingerdarm Geschwür

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen zur Kurzzeitbehandlung (für vier Wochen) zur Heilung angezeigt und Symptomlinderung des aktiven Zwölffingerdarmgeschwürs.

Ausrottung von H. Pylori Das Risiko einer Wiederholung des Zwölffingerdarmgeschwürs verringern

Dreifache Therapie: PREVACID oder PREVACID SoluTab / Amoxicillin / Clarithromycin

PREVACID oder PREVACID SoluTab in eine Kombination mit Amoxicillin plus Clarithromycin als Dreifachtherapie ist angezeigt bei Erwachsenen zur Behandlung von Patienten mit H. pylori Infektion und Zwölffingerdarmgeschwürkrankheit (aktive oder einjährige Vorgeschichte eines Zwölffingerdarmgeschwürs) zu ausrotten H. pylori Ausrottung von. H. pylori wurde gezeigt zu Reduzieren Sie das Risiko eines Wiederauftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren.

Bitte beziehen Sie sich auf das volle Verschreibung von Informationen für Amoxicillin und Clarithromycin.

Dual Therapy: PREVACID oder PREVACID SoluTab / Amoxicillin

PREVACID oder PREVACID SoluTab in Die Kombination mit Amoxicillin als Doppeltherapie ist bei Erwachsenen für die angezeigt Behandlung von Patienten mit H. pylori Infektion und Zwölffingerdarmgeschwür Krankheit (aktive oder einjährige Vorgeschichte eines Zwölffingerdarmgeschwürs) wer sind auch allergisch oder intolerant gegen Clarithromycin oder bei wem Resistenz gegen Clarithromycin ist bekannt oder vermutet (siehe die Verschreibung von Clarithromycin Informationen, Abschnitt Mikrobiologie). Ausrottung von H. pylori war Es hat sich gezeigt, dass das Risiko eines Wiederauftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren verringert wird.

Bitte beziehen Sie sich auf das volle Verschreibung von Informationen für Amoxicillin.

Wartung von geheiltem Zwölffingerdarm Geschwüre

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen angezeigt, um die Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren aufrechtzuerhalten. Kontrolliert Studien dauern nicht länger als 12 Monate.

Behandlung von aktivem Gut Magengeschwür

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen zur Kurzzeitbehandlung (bis zu acht Wochen) für angezeigt Heilung und Symptomlinderung des aktiven gutartigen Magengeschwürs.

Heilung von NSAID-assoziierten Personen Magengeschwür

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen zur Behandlung von NSAID-assoziierten Magengeschwüren in angezeigt Patienten, die die NSAID-Anwendung fortsetzen. Kontrollierte Studien gingen nicht über acht hinaus Wochen.

Risikominderung von NSAID-assoziierten Personen Magengeschwür

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen angezeigt, um das Risiko eines NSAID-assoziierten Magens zu verringern Geschwüre bei Patienten mit einem dokumentierten Magengeschwür in der Vorgeschichte, die das benötigen Verwendung eines NSAID. Kontrollierte Studien dauerten nicht länger als 12 Wochen.

Behandlung von Symptomatik Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab einem Jahr angezeigt die Behandlung von Sodbrennen und anderen mit GERD verbundenen Symptomen für bis zu acht Wochen.

Behandlung von Erosiv Ösophagitis (EE)

PREVACID und PREVACID SoluTab sind für die Kurzzeitbehandlung bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten 12 bis indiziert 17 Jahre (bis zu acht Wochen) und pädiatrische Patienten ein bis elf Jahre Alter (bis zu 12 Wochen) für Heilung und Symptomlinderung aller EE-Grad

Für Erwachsene, die nicht heilen PREVACID oder PREVACID SoluTab für acht Wochen (5 bis 10%), es kann hilfreich sein Geben Sie weitere acht Wochen Behandlung. Wenn es eine Wiederholung von gibt erosive Ösophagitis ein zusätzlicher achtwöchiger Kurs von PREVACID oder PREVACID SoluTab kann in Betracht gezogen werden.

Aufrechterhaltung der Heilung von EE

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen angezeigt, um die Heilung von EE aufrechtzuerhalten. Kontrollierte Studien nicht länger als 12 Monate.

Pathologisches Hypersekretorium Bedingungen einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom (ZES)

PREVACID und PREVACID SoluTab sind bei Erwachsenen zur Langzeitbehandlung von pathologischen angezeigt hypersekretorische Zustände, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom.

Recommended Adult Dosage By Indication

Recommended Pediatric Dosage By Indication

Hepatic Impairment

The recommended dosage is 15 mg orally daily in patients with severe liver impairment (Child-Pugh C).

Important Administration Information

• Take PREVACID or PREVACID SoluTab before meals.
• Do not crush or chew PREVACID capsule or PREVACID SoluTab.
• Take PREVACID or PREVACID SoluTab at least 30 minutes prior to sucralfate.
• Antacids may be used concomitantly with PREVACID or PREVACID SoluTab.
• Missed doses: If a dose is missed, administer as soon as possible. However, if the next scheduled dose is due, do not take the missed dose, and take the next dose on time. Do not take two doses at one time to make up for a missed dose.

PREVACID Capsules

• Swallow whole; do not chew.
• For patients who have difficulty swallowing capsules, PREVACID capsules can be opened and administered orally or via a nasogastric tube in the soft foods or liquids specified below.
• Administration of PREVACID in foods or liquids other than those discussed below have not been studied clinically and therefore are not recommended.

Administration In Soft Foods (applesauce, ENSURE pudding, cottage cheese, yogurt or strained pears)

1. Open capsule.
2. Sprinkle intact granules on one tablespoon of either applesauce, ENSURE pudding, cottage cheese, yogurt or strained pears.
3. Swallow immediately.

Administration In Liquids (apple juice, orange juice or tomato juice)

1. Open capsule.
2. Sprinkle intact granules into a small volume of either apple juice, orange juice or tomato juice (60 mL - approximately two ounces).
3. Mix briefly.
4. Swallow immediately.
5. To ensure complete delivery of the dose, rinse the glass with two or more volumes of juice and swallow the contents immediately.

Administration With Apple Juice Through a Nasogastric Tube (≥ 16 French)

1. Open capsule.
2. Sprinkle intact granules into 40 mL of apple juice.
3. Mix briefly.
4. Using a catheter tipped syringe, draw up the mixture.
5. Inject through the nasogastric tube into the stomach.
6. Flush with additional apple juice to clear the tube.

PREVACID SoluTab

• Do not break or cut.
• Place the tablet on the tongue, allow it to disintegrate, with or without water, until the microgranules can be swallowed. Do not chew the microgranules.
• The tablet typically disintegrates in less than one minute.
• Alternatively, for children or other patients who have difficulty swallowing tablets, PREVACID SoluTab can be administered with water via oral syringe or NG tube as follows:

Administration With Water In An Oral Syringe

1. Place a 15 mg tablet in oral syringe and draw up 4 mL of water, or place a 30 mg tablet in oral syringe and draw up 10 mL of water.
2. Shake gently to allow for a quick dispersal.
3. After the tablet has dispersed, administer the contents within 15 minutes of mixing into the mouth. Do not save the water and microgranule mixture for later use.
4. Refill the syringe with approximately 2 mL (5 mL for the 30 mg tablet) of water, shake gently, and administer any remaining contents.

Administration With Water Via A NG Tube (≥ 8 French)

1. Place a 15 mg tablet in a catheter-tip syringe and draw up 4 mL of water, or place a 30 mg tablet in a catheter-tip syringe and draw up 10 mL of water.
2. Shake gently to allow for a quick dispersal.
3. After the tablet has dispersed, shake the catheter-tip syringe gently in order to keep the microgranules from settling, and immediately inject the mixture through the NG tube into the stomach within 15 minutes of mixing. Do not save the water and microgranule mixture for later use.
4. Refill the catheter-tip syringe with approximately 5 mL of water, shake gently, and flush the tube.

SEITENWIRKUNGEN

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden beschrieben unten und anderswo bei der Kennzeichnung:

• Akute interstitielle Nephritis
• Clostridium difficile-Assoziierter Durchfall
• Knochenfraktur
• Haut- und systemischer Lupus Erythematodes
• Cyanocobalamin (Vitamin B12) Mangel
• Hypomagnesiämie

Erfahrung in klinischen Studien

Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Arzneimittel und spiegelt möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Weltweit wurden über 10.000 Patienten behandelt PREVACID in klinischen Phase-2- oder Phase-3-Studien mit verschiedenen Dosierungen und Behandlungsdauer. Im Allgemeinen wurde die Behandlung mit PREVACID gut vertragen sowohl in Kurzzeit- als auch in Langzeitstudien.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden von der gemeldet behandelnder Arzt, um eine mögliche oder wahrscheinliche Beziehung zu Medikament in 1% oder zu haben mehr von PREVACID-behandelten Patienten und traten bei PREVACID-behandelter Patienten häufiger auf Patienten als mit Placebo behandelte Patienten in Tabelle 1.

Tabelle 1: Inzidenz von Möglicherweise oder wahrscheinlich Behandlungsbedingte Nebenwirkungen bei kurzfristigen, placebogesteuerten PREVACID Studien

Kopfschmerzen wurden auch bei gesehen mehr als 1% Inzidenz, war aber bei Placebo häufiger. Die Inzidenz von Durchfall war ähnlich zwischen Patienten, die Placebo erhielten, und Patienten, die erhielt 15 und 30 mg PREVACID, jedoch höher bei den Patienten, die 60 erhielten mg PREVACID (2,9, 1,4, 4,2 bzw. 7,4%).

Die am häufigsten berichteten möglicherweise oder wahrscheinlich behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis während der Erhaltungstherapie war Durchfall.

In der Risikominderungsstudie von PREVACID für NSAID-assoziierte Magengeschwüre, die Inzidenz von Durchfall für Patienten, die mit PREVACID, Misoprostol und Placebo behandelt wurden, betrugen 5, 22 und 3% beziehungsweise.

Eine weitere Studie für die gleiche Indikation, wo Patienten nahm entweder einen COX-2-Inhibitor oder Lansoprazol und Naproxen, zeigte dies Das Sicherheitsprofil war ähnlich wie in der vorherigen Studie. Zusätzliche Reaktionen von Diese Studie wurde zuvor in anderen klinischen Studien mit PREVACID nicht beobachtet eingeschlossene Quetschung, Zwölffingerdarmentzündung, epigastrisches Unbehagen, Speiseröhrenkrankung, Müdigkeit, Hunger, Hiatushernie, Heiserkeit, beeinträchtigte Magenentleerung, Metaplasie und Nierenfunktionsstörung.

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen in weniger als 1% von Patienten oder Probanden, die PREVACID in häuslichen Studien erhalten haben, werden gezeigt unten:

Körper als Ganzes - Bauch vergrößerte, allergische Reaktion Asthenie, Rückenschmerzen, Candidiasis, Karzinom, Brustschmerzen (nicht anders angegeben), Schüttelfrost, Ödem, Fieber, Grippesyndrom, Mundgeruch, Infektion (nicht sonst angegeben), Unwohlsein, Nackenschmerzen, Nackensteifheit, Schmerzen, Beckenschmerzen

Herz-Kreislauf-System - Angina, Arrhythmie, Bradykardie zerebrovaskulärer Unfall / Zerebralinfarkt, Bluthochdruck / Hypotonie Migräne, Myokardinfarkt, Herzklopfen, Schock (Schaltkreisausfall), Synkope, Tachykardie, Vasodilatation

Verdauungssystem - abnorme Stühle, Magersucht, Bezoar, Kardiospasmus, Cholelithiasis, Kolitis, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Dysphagie, Enteritis, Aufstoßen, Ösophagusstenose, Ösophagusgeschwür, Ösophagitis, Stuhlverfärbungen, Blähungen, Magenknollen / Grunddrüsenpolypen, Gastritis, Gastroenteritis, Magen-Darm-Anomalie, Magen-Darm-Störung, Magen-Darm-Blutung, Glossitis, Zahnfleischblutung, Hämatemese, erhöht Appetit, vermehrter Speichelfluss, Melena, Geschwüre im Mund, Übelkeit und Erbrechen Übelkeit und Erbrechen und Durchfall, gastrointestinale Moniliasis, Rektalstörung, Rektalblutung, Stomatitis, Tenesmus, Durst, Zungenstörung, Geschwür Kolitis, ulzerative Stomatitis

Endokrines System - Diabetes mellitus, Kropf, Hypothyreose

Hämisches und Lymphsystem - Anämie, Hämolyse, Lymphadenopathie

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen - Avitaminose Gicht, Dehydration, Hyperglykämie / Hypoglykämie, peripheres Ödem, Gewicht Gewinn / Verlust

Bewegungsapparat - Arthralgie, Arthritis, Knochen Störung, Gelenkerkrankung, Beinkrämpfe, muskuloskelettale Schmerzen, Myalgie, Myasthenie, Ptosis, Synovitis

Nervensystem - abnormale Träume, Unruhe, Amnesie Angst, Apathie, Verwirrung, Krämpfe, Demenz, Depersonalisierung, Depressionen, Diplopie, Schwindel, emotionale Labilität, Halluzinationen, Hemiplegie, verschlimmerte Feindseligkeit, Hyperkinesie, Hypertonie, Hypästhesie Schlaflosigkeit, verminderte / erhöhte Libido, Nervosität, Neurose, Parästhesie, Schlaf Störung, Schläfrigkeit, Denkanomalie, Zittern, Schwindel

Atmungssystem - Asthma, Bronchitis, Husten erhöht, Dyspnoe, Epistaxis, Hämoptyse, Schluckauf, Kehlkopfneoplasie, Lungenfibrose Pharyngitis, Pleurastörung, Lungenentzündung, Atemstörung, Obermaterial Entzündung / Infektion der Atemwege, Rhinitis, Sinusitis, Stridor

Haut und Gliedmaßen - Akne, Alopezie, Kontaktdermatitis, trockene Haut, fester Ausbruch, Haarstörung, makulopapulärer Ausschlag, Nagelstörung, Juckreiz, Hautausschlag, Hautkarzinom, Hauterkrankung, Schwitzen, Urtikaria

Besondere Sinne - Sehstörungen, Amblyopie, Blepharitis verschwommenes Sehen, Katarakt, Bindehautentzündung, Taubheit, trockene Augen, Ohr- / Augenstörung, Augenschmerzen, Glaukom, Mittelohrentzündung, Parosmie, Photophobie, Netzhaut Degeneration / Störung, Geschmacksverlust, Geschmacksperversion, Tinnitus, Gesichtsfeld Defekt

Urogenitalsystem - abnorme Menstruation, Brustvergrößerung, Brustschmerzen, Brustempfindlichkeit, Dysmenorrhoe, Dysurie, Gynäkomastie, Impotenz, Nierenkalkül, Nierenschmerzen, Leukorrhoe, Menorrhagie, Menstruationsstörung, Penisstörung, Polyurie, Hodenstörung, Harnröhrenschmerzen, Harnfrequenz, Harnverhaltung, Harnwegsinfektion, Harndrang, Urinieren beeinträchtigt, Vaginitis.

Postmarketing-Erfahrung

Seitdem wurden zusätzliche unerwünschte Erfahrungen gemeldet PREVACID und PREVACID SoluTab wurden vermarktet. Die meisten dieser Fälle sind aus dem Ausland bezogen und eine Beziehung zu PREVACID oder PREVACID SoluTab nicht wurde gegründet. Weil diese Reaktionen freiwillig von a gemeldet wurden Bevölkerung unbekannter Größe, Schätzungen der Häufigkeit können nicht vorgenommen werden. Diese Ereignisse sind unten nach COSTART-Körpersystem aufgeführt.

Körper als Ganzes - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen systemischer Lupus erythematodes;

Verdauungssystem - Hepatotoxizität, Pankreatitis, Erbrechen;

Hämisches und Lymphsystem - Agranulozytose, aplastisch Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie und thrombotische thrombozytopenische Purpura;

Infektionen und Befall - Clostridium difficile-assoziiert Durchfall;

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen - Hypomagnesiämie;

Bewegungsapparat - Knochenbruch, Myositis;

Haut und Gliedmaßen - schwere dermatologische Reaktionen einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische Epidermalität Nekrolyse (etwas tödlich), kutaner Lupus erythematodes;

Besondere Sinne - Sprachstörung;

Urogenitalsystem - interstitielle Nephritis, Harn Retention.

Kombinationstherapie mit Amoxicillin und Clarithromycin

In klinischen Studien mit Kombinationstherapie mit PREVACID plus Amoxicillin und Clarithromycin und PREVACID plus Amoxicillin, Nr Nebenwirkungen, die diesen Arzneimittelkombinationen eigen sind, wurden beobachtet. Unerwünscht Reaktionen, die aufgetreten sind, waren auf diejenigen beschränkt, die gewesen waren zuvor mit PREVACID, Amoxicillin oder Clarithromycin berichtet.

Dreifachtherapie: PREVACID / Amoxicillin / Clarithromycin

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen für Patienten, die 14 Tage lang eine Dreifachtherapie erhielten, waren Durchfall (7%) und Kopfschmerzen (6%) und Geschmacksperversion (5%). Es gab keine statistisch signifikante Unterschiede in der Häufigkeit der gemeldeten Nebenwirkungen zwischen den 10 und 14-tägige Dreifachtherapie-Therapien. Es gab keine behandlungsbedingten Nebenwirkungen bei Dreifachtherapie mit signifikant höheren Raten beobachtet als bei jedem Dual Therapieschema.

Dual Therapy: PREVACID / Amoxicillin

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen für Patienten, die dreimal täglich PREVACID plus dreimal Amoxicillin erhielten Die tägliche Dualtherapie war Durchfall (8%) und Kopfschmerzen (7%). Keine Behandlungsereignung Nebenwirkungen wurden bei PREVACID signifikant häufiger beobachtet dreimal täglich plus Amoxicillin dreimal täglich duale Therapie als mit PREVACID allein.

Informationen zu Nebenwirkungen mit in Kombination indizierte antibakterielle Mittel (Amoxicillin und Clarithromycin) Beziehen Sie sich mit PREVACID oder PREVACID SoluTab auf den Abschnitt Nebenwirkungen von ihre Verschreibungsinformationen.

Laborwerte

Die folgenden Änderungen der Laborparameter in Patienten, die PREVACID erhielten, wurden als Nebenwirkungen gemeldet:

Abnormale Leberfunktionstests, erhöhtes SGOT (AST), erhöhtes SGPT (ALT), erhöhtes Kreatinin, erhöhte alkalische Phosphatase, erhöhte Globuline, erhöhtes GGTP, erhöhtes / verringertes / abnormales WBC, abnormal AG-Verhältnis, abnorme RBC, Bilirubinämie, Blutkalium erhöht, Blutharnstoff erhöht, Kristallurin vorhanden, Eosinophilie, Hämoglobin verringert, Hyperlipämie, erhöhte / verringerte Elektrolyte, erhöht / verringert Cholesterin, erhöhte Glukokortikoide, erhöhte LDH, erhöhte / verringerte / abnormale Blutplättchen, erhöhte Gastrinspiegel und positiv Stuhl okkultes Blut. Urinanomalien wie Albuminurie, Glykosurie und Hämaturien wurden ebenfalls berichtet. Zusätzliche isolierte Laboranomalien waren gemeldet.

In den placebokontrollierten Studien, wenn SGOT (AST) und SGPT (ALT) wurden bewertet, 0,4% (4/978) und 0,4% (11/2677) Patienten, die erhaltenes Placebo bzw. PREVACID hatten Enzymerhöhungen größer als dreimal so hoch wie die Obergrenze des Normalbereichs beim letzten Behandlungsbesuch. Keiner Von diesen Patienten, die PREVACID erhielten, wurde zu jeder Zeit während des Jahres Gelbsucht gemeldet die Studie.

In klinischen Studien mit Kombinationstherapie mit PREVACID plus Amoxicillin und Clarithromycin und PREVACID plus Amoxicillin, Nr erhöhte Laboranomalien, die für diese Arzneimittelkombinationen spezifisch waren, waren beobachtet.

Informationen zu Änderungen des Laborwerts mit in Kombination indizierte antibakterielle Mittel (Amoxicillin und Clarithromycin) Beziehen Sie sich mit PREVACID oder PREVACID SoluTab auf den Abschnitt Nebenwirkungen von ihre Verschreibungsinformationen.

Drogeninteraktionen

Die Tabellen 2 und 3 enthalten Arzneimittel mit klinisch wichtigen Mitteln Arzneimittelwechselwirkungen und Wechselwirkung mit der Diagnose bei Verabreichung gleichzeitig mit PREVACID oder PREVACID SoluTab und Anweisungen zur Vorbeugung oder sie verwalten.

Konsultieren Sie die Kennzeichnung von gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln Weitere Informationen zu Wechselwirkungen mit PPI erhalten.

Tabelle 2: Klinisch relevante Wechselwirkungen Mit PREVACID oder PREVACID SoluTab gemeinsam verabreichte Arzneimittel und Wechselwirkungen mit Diagnostik

Tabelle 3: Klinisch relevante Wechselwirkungen, die PREVACID oder PREVACID SoluTab betreffen, wenn sie zusammen mit verwaltet werden Andere Drogen

Antisekretorische Aktivität

Nach oraler Verabreichung wurde Lansoprazol gezeigt Verringern Sie den Basalsäureausstoß signifikant und erhöhen Sie den signifikant mittlerer Magen-pH und Prozent der Zeit war der Magen-pH größer als drei und größer als vier. Lansoprazol reduzierte auch die Mahlzeit signifikant Magensäureabgabe und Sekretionsvolumen sowie Pentagastrin-stimuliert Säureabgabe. Bei Patienten mit Hypersekretion von Säure Lansoprazol signifikant reduzierte basale und Pentagastrin-stimulierte Magensäuresekretion. Lansoprazol hemmte den normalen Anstieg des Sekretionsvolumens, der Säure und durch Insulin induzierter Säureausstoß.

Der intrabastische pH-Wert ergibt einen fünftägigen pharmakodynamische Crossover-Studie mit 15 und 30 mg einmal täglichem Lansoprazol sind dargestellt in Tabelle 6:

Tabelle 6: Mittlere antisekretorische Wirkungen nach Einzel- und Mehrfache tägliche RÜCKSEITIGE Dosierung

Nach der Anfangsdosis in dieser Studie, erhöhte Magen-pH wurde innerhalb von ein bis zwei Stunden mit 30 mg von beobachtet Lansoprazol und zwei bis drei Stunden mit 15 mg Lansoprazol. Nach mehreren Bei der täglichen Dosierung wurde innerhalb der ersten Stunde nach der Dosierung ein erhöhter Magen-pH beobachtet mit 30 mg Lansoprazol und innerhalb von ein bis zwei Stunden nach der Dosierung mit 15 mg von Lansoprazol.

Die Säureunterdrückung kann sich verstärken die Wirkung antimikrobieller Mittel bei der Ausrottung Helicobacter pylori (H . Pylori). Der Prozentsatz der Zeit, in der der Magen-pH über fünf und sechs erhöht wurde wurde in einer Crossover-Studie mit PREVACID bewertet, die täglich, zweimal täglich und verabreicht wurde dreimal täglich (Tabelle 7).

Tabelle 7: Mittlere antisekretorische Wirkungen nach fünf Tagen Zweimal tägliche und dreimal tägliche Dosierung

Die Hemmung der Magensäure Die durch den intragrastrischen pH gemessene Sekretion normalisierte sich allmählich über zwei bis vier Tage nach mehreren Dosen. Es gab keinen Hinweis auf einen zurückprallenden Magen Säure.

Enterochromaffin-ähnliche (ECL) Zelleneffekte

Während der lebenslangen Exposition von Ratten mit bis zu 150 mg / kg / Tag Lansoprazol dosierten sieben Tage die Woche Eine Hypergastrinämie wurde beobachtet, gefolgt von einer Proliferation und Bildung von ECL-Zellen von krebserregenden Tumoren, insbesondere bei weiblichen Ratten. Magenbiopsieproben von der Magenkörper von ungefähr 150 Patienten, die kontinuierlich behandelt wurden mit Lansoprazol für mindestens ein Jahr zeigte kein Hinweis auf ECL-Zellen ähnliche Effekte wie in Rattenstudien. Langfristige Daten werden benötigt die Möglichkeit eines erhöhten Risikos für die Entwicklung des Magens ausschließen Tumoren bei Patienten, die eine Langzeittherapie mit Lansoprazol erhalten.

Andere gastrische Effekte beim Menschen

Lansoprazol nicht den Schleimhautblutfluss im Magenfundus signifikant beeinflussen. Aufgrund von die normale physiologische Wirkung, die durch die Hemmung der Magensäure verursacht wird Sekretion, eine Abnahme des Blutflusses im Antrum, im Pylorus und um etwa 17% Zwölffingerdarmbirne wurde gesehen. Lansoprazol verlangsamte die Magenentleerung signifikant von verdaulichen Feststoffen. Lansoprazol erhöhte die Serum-Pepsinogenspiegel und verringerte die Pepsinaktivität unter basalen Bedingungen und als Reaktion auf die Mahlzeit Stimulation oder Insulininjektion. Wie bei anderen Agenten, die sich erheben intragrastrischer pH-Wert, Anstieg des Magen-pH-Werts waren mit einem Anstieg von verbunden nitratreduzierende Bakterien und Erhöhung der Nitritkonzentration im Magen Saft bei Patienten mit Magengeschwüren. Kein signifikanter Anstieg von Nitrosamin Konzentrationen wurden beobachtet.

Serum Gastrin Effekte

Bei über 2100 Patienten Median Die Nüchternserum-Gastrinspiegel stiegen gegenüber dem Ausgangswert um 50 bis 100%, blieben jedoch bestehen im normalen Bereich nach Behandlung mit 15 bis 60 mg oralem Lansoprazol. Diese Erhöhungen erreichten innerhalb von zwei Monaten nach der Therapie ein Plateau und kehrten zu zurück Vorbehandlungsniveaus innerhalb von vier Wochen nach Absetzen der Therapie.

Erhöhte Gastrin-Verursachungen Enterochromaffin-ähnliche Zellhyperplasie und erhöhte Serum-CgA-Spiegel. Das Erhöhte CgA-Spiegel können bei der Diagnose falsch positive Ergebnisse verursachen Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren.

Endokrine Effekte

Human Studies für bis zu eins Jahr haben keine klinisch signifikanten Auswirkungen auf das Endokrin festgestellt System. Die untersuchten Hormone umfassen Testosteron, luteinisierendes Hormon (LH) follikelstimulierendes Hormon (FSH), Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG), Dehydroepiandrosteronsulfat (DHEA-S), Prolaktin, Cortisol, Östradiol, Insulin, Aldosteron, Parathormon, Glucagon, Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH), Triiodthyronin (T3), Thyroxin (T4) und somatotropes Hormon (STH). Lansoprazol in oralen Dosen von 15 bis 60 mg für bis zu einem Jahr hatte klinisch keine signifikante Auswirkung auf die sexuelle Funktion. Zusätzlich Lansoprazol in oralen Dosen von 15 bis 60 mg für zwei bis acht Wochen hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf Schilddrüsenfunktion. In 24-monatigen Kanzerogenitätsstudien an Sprague-Dawley-Ratten mit täglichen Lansoprazol-Dosierungen bis zu 150 mg / kg, proliferative Veränderungen in der Die Leydig-Zellen der Hoden, einschließlich des gutartigen Neoplasmas, waren im Vergleich erhöht Ratten kontrollieren.

Andere Effekte

Keine systemischen Wirkungen von Lansoprazol auf die Zentrale Nervensystem, lymphoid, hämatopoetisch, renal, hepatisch, kardiovaskulär oder Atemwege wurden beim Menschen gefunden. Unter 56 Patienten, die hatten Nach umfangreichen Augenbewertungen zu Studienbeginn wurde keine visuelle Toxizität beobachtet Lansoprazol-Behandlung (bis zu 180 mg / Tag) für bis zu 58 Monate. Nach dem Leben Lansoprazol-Exposition bei Ratten, fokale Pankreasatrophie, diffuse Lymphoide Hyperplasie im Thymus und spontane Netzhautatrophie wurden beobachtet.

Absorption

PREVACID und PREVACID SoluTab enthalten eine enterisch beschichtete Granulatformulierung von Lansoprazol (weil Lansoprazol säurelabil ist), also Diese Absorption von Lansoprazol beginnt erst, nachdem das Granulat das verlassen hat Magen. Die mittleren maximalen Plasmaspiegel von Lansoprazol treten bei ungefähr 1,7 auf Stunden. Nach einmaliger Verabreichung von 15 bis 60 mg oralem Lansoprazol die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) von Lansoprazol und die Fläche unter dem Plasmakonzentrationskurven (AUCs) von Lansoprazol waren ungefähr proportional zur verabreichten Dosis. Lansoprazol sammelt sich nicht an und es ist Die Pharmakokinetik wird durch Mehrfachdosierung unverändert. Die absolute Bioverfügbarkeit ist über 80%. Bei gesunden Probanden betrug die mittlere (± SD) Plasma-Halbwertszeit 1,5 (± 1,0) Stunden. Sowohl die Cmax als auch die AUC sind um etwa 50 bis 70% verringert, wenn Lansoprazol wird 30 Minuten nach dem Essen im Vergleich zum Nüchternzustand verabreicht. Es gibt keine signifikante Nahrungsmitteleffekt, wenn Lansoprazol vor den Mahlzeiten verabreicht wird.

Verteilung

Lansoprazol ist zu 97% an Plasmaproteine gebunden. Plasma Die Proteinbindung ist über den Konzentrationsbereich von 0,05 bis 5 µg / ml konstant

Stoffwechsel beseitigen

Lansoprazol wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Zwei Metaboliten wurden in messbaren Mengen im Plasma identifiziert (die hydroxylierte Sulfinyl- und Sulfonderivate von Lansoprazol). Diese Metaboliten haben sehr wenig oder keine antisekretorische Aktivität. Lansoprazol ist Es wird angenommen, dass es in zwei aktive Arten umgewandelt wird, die die Säuresekretion hemmen durch Blockieren der Protonenpumpe [(H +, K +) - ATPase-Enzymsystem] im Sekret Oberfläche der Magenparietalzelle. Die beiden aktiven Arten sind nicht vorhanden der systemische Kreislauf. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Lansoprazol beträgt weniger als zwei Stunden, während die säurehemmende Wirkung länger als 24 Stunden anhält. Daher spiegelt die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Lansoprazol nicht wider seine Dauer der Unterdrückung der Magensäuresekretion.

Ausscheidung

Nach oraler Einzeldosis-Verabreichung von PREVACID praktisch kein unverändertes Lansoprazol wurde in den Urin ausgeschieden. In einer Studie nach einer oralen Einzeldosis von ¹⁴C-Lansoprazol, ungefähr Ein Drittel der verabreichten Strahlung wurde im Urin ausgeschieden und zwei Drittel wurden im Kot geborgen. Dies impliziert eine signifikante Galle Ausscheidung der Lansoprazol-Metaboliten.