Lem

Symptomatische Behandlung :

Arthrose (Arthrose, degenerative Gelenkkrankheiten) in t.h. mit einer Schmerzkomponente;

rheumatoide Arthritis;

Spondylitis ankylosans;

andere entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates wie Arthropathie, Dorsopathie (z.Ischias, Schmerzen im unteren Rückenbereich, Schulterperiartrit usw.) begleitet von Schmerzen.

Innerhalb. Die tägliche Gesamtdosis sollte in einer Technik eingenommen werden, während Sie essen, Wasser trinken oder andere Flüssigkeiten.

Arthrose mit Schmerzsyndrom : 7,5 mg / Tag. Bei Bedarf kann diese Dosis auf 15 mg / Tag erhöht werden.

Rheumatoide Arthritis : 15 mg / Tag. Je nach therapeutischer Wirkung kann diese Dosis auf 7,5 mg / Tag reduziert werden.

Spondylitis ankylosans : 15 mg / Tag. Je nach therapeutischer Wirkung kann diese Dosis auf 7,5 mg / Tag reduziert werden. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenreaktionen (Bekämpfung des LCD in der Vorgeschichte, Vorhandensein von Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen) wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 7,5 mg / Tag zu beginnen (siehe. "Besondere Anweisungen").

Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen bei Hämodialyse sollte die Dosis 7,5 mg / Tag nicht überschreiten.

Allgemeine Empfehlungen. Da das potenzielle Risiko von Seitenreaktionen von der Dosis und Dauer der Behandlung abhängt, sollten die maximal möglichen niedrigen Dosen und die Dauer der Anwendung angewendet werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 15 mg.

Kombinierte Anwendung. Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit anderen NIPPs angewendet werden. Die tägliche Gesamtdosis von Lem^®Die Verwendung in Form verschiedener Darreichungsformen sollte 15 mg / Tag nicht überschreiten.

Jugendliche. Die maximale Dosis bei Jugendlichen (12–18 Jahre) beträgt 0,25 mg / kg und sollte 15 mg nicht überschreiten.

Das Medikament ist für Kinder unter 12 Jahren kontraindiziert, da es unmöglich ist, die geeignete Dosierung für diese Altersgruppe auszuwählen.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels;

eine vollständige oder unvollständige Kombination von bronchialem Asthma, wiederkehrender nasaler Polyposis und perinosaler Nebenhöhlen, angioneurotischem Ödem oder Urtikaria, die durch Unverträglichkeit von Acetylsalicylsäure oder anderen NVPIs verursacht wird, aufgrund der bestehenden Wahrscheinlichkeit einer kreuzempfindlichen Empfindlichkeit (einschließlich h). in der Geschichte);

Erosion und ulzerative Läsionen des Magens und des Zwölffingerdarms im Stadium der Exazerbation oder kürzlich gelitten;

entzündliche Darmerkrankungen - Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa im Exazerbationsstadium;

schweres Leberversagen;

schweres Nierenversagen (wenn Hämodialyse, Cl-Kreatinin weniger als 30 ml / min sowie bestätigte Hyperkaliämie), fortschreitende Nierenerkrankung;

aktive gastrointestinale Blutungen, kürzlich erlittene zerebrovaskuläre Blutungen oder eine etablierte Diagnose von Erkrankungen des Blutgerinnungssystems;

ausgeprägte unkontrollierte Herzinsuffizienz;

Therapie für periodische Schmerzen beim Rangieren von Koronararterien;

seltene erbliche Unverträglichkeit von Galactose (in der maximalen Tagesdosis des Arzneimittels unter Dosierung von Meloxicam enthalten 7,5 und 15 mg 47 bzw. 20 mg Lactose);

Schwangerschaft;

Stillen;

Kindheit bis zu 12 Jahren.

Mit Vorsicht : Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts ( Magengeschwür und Zwölffingerdarm, Lebererkrankung); Herzinsuffizienz; Nierenversagen (Cl Kreatinin 30–60 ml / min); ischämische Herzerkrankung; zerebrovaskuläre Erkrankungen; Dyslipidämie / Hyperlipidämie; Diabetes mellitus; Begleittherapie.h. Warfarin), Antiaggregate, SSRIs (einschließlich.h. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin); Krankheiten der peripheren Arterien; Alter; längere Anwendung von NIPP; Rauchen; häufiges Alkoholkonsum.

Das Folgende sind Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von Lem verbunden sind^®als möglich angesehen.

Nebenwirkungen, die in Post-Marketing-Anwendungen aufgezeichnet wurden und deren Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels als möglich angesehen wurde, sind mit einem Zeichen * gekennzeichnet. Innerhalb der systemorganischen Klassen werden die folgenden Kategorien in der Häufigkeit von Nebenwirkungen verwendet: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten gefunden.

Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Anämie; selten - Veränderungen der Anzahl der Blutzellen, einschließlich Veränderungen der Leukozytenformel, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Immunsystems : selten - andere Reaktionen der Überempfindlichkeit des unmittelbaren Typs *; nicht etabliert - anaphylaktischer Schock *, anaphylaktoide Reaktionen *.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Schläfrigkeit.

Bewegungsstörungen : oft - eine Änderung der Stimmung *; nicht etabliert - Verwirrung *, Orientierungslosigkeit *.

Von der Seite der Sinne : selten - Schwindel; selten - Bindehautentzündung *, Sehbehinderung, einschließlich verschwommenes Sehen *, Tinnitus.

Von der Seite des LCD : oft - Bauchschmerzen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - versteckte oder offensichtliche gastrointestinale Blutungen, Gastritis *, Stomatitis, Verstopfung, Blähungen, Aufstoßen; selten - gastroduodenale Geschwüre, Kolitis, Ösophagitis; sehr selten - Perforation des Magen-Darm-Trakts.

Aus der Leber : selten - vorübergehende Veränderungen der Leberfunktionsindikatoren (z. B. erhöhte Aktivität von Transaminasen oder Bilirubin); sehr selten - Hepatitis *.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Angiootek *, Juckreiz, Hautausschlag; selten - toxische epidermale Nekrolyse *, Stevens-Johnson-Syndrom *, Urtikaria; sehr selten - Bullseed Dermatitis *, multiformes Erythem *; nicht installiert - Photosensibilisierung.

Aus den Atemwegen : selten - bronchiales Asthma bei Patienten mit einer Allergie gegen Acetylsalicylsäure oder andere NVPN

Von der Seite des MSS : selten - ein Anstieg des Blutdrucks, ein Gefühl von Blutrausch ins Gesicht; selten - Herzschlag.

Aus dem Urogenitalsystem : selten - Veränderungen der Nierenfunktionsindikatoren (erhöhte Kreatinin- und / oder Harnstoffspiegel im Blutserum), Urinstörungen, einschließlich akuter Urinverzögerung *; sehr selten - akutes Nierenversagen *.

Aus den Genitalien und der Brustdrüse : selten - später Eisprung *; nicht etabliert - Unfruchtbarkeit bei Frauen *.

Gelenkgebrauch mit Medikamenten, die das Knochenmark drücken (z. Methotrexat) kann Zytopie provozieren.

Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre oder Perforationen können zum Tod führen.

Wie bei anderen NIPs schließt die Möglichkeit von interstytischer Jade, Glomerulonephritis, medullärer Nierekrose und nephrotischem Syndrom die Möglichkeit des Auftretens von interstitieller Jade, Glomerulonephritis und Nierennekrose nicht aus.

Symptome : Daten zu Fällen im Zusammenhang mit einer Überdosierung des Arzneimittels wurden nicht ausreichend akkumuliert. Wahrscheinlich gibt es in schweren Fällen Symptome, die für eine Überdosierung von Medikamenten der NVP-Gruppe charakteristisch sind - Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Epigastrie, gastrointestinale Blutungen, akutes Nierenversagen, Blutdruckänderungen, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Das Gegenmittel ist unbekannt. Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels sollten der Mageninhalt und die allgemeine unterstützende Therapie evakuiert werden. Holestramin beschleunigt die Entfernung des Meloxicams.

Lem^® ist ein NPVP, bezieht sich auf die Ableitung von Enolsäure und hat eine entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkung. Die ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung des Meloxicams ist in allen Standard-Entzündungsmodellen installiert. Der Wirkungsmechanismus des Meloxicam besteht in seiner Fähigkeit, die Synthese von Treibhausgasen - berühmten Entzündungsmediatoren - zu hemmen.

Zu den Kleinen in vivo hemmt die Treibhausgassynthese am Entzündungsort stärker als in der Magenschleimhaut oder den Nieren.

Diese Unterschiede sind mit einer selektiveren Hemmung von TsOG-2 im Vergleich zu TsOG-1 verbunden. Es wird angenommen, dass die Hemmung von TsOG-2 die therapeutische Wirkung des NVP liefert, während die Hemmung der ständig vorhandenen Isopurment TsOG-1 für Nebenwirkungen auf Magen und Nieren verantwortlich sein kann. Die Meloxizitätsauswahl in Bezug auf TsOG-2 wird in verschiedenen Testsystemen als bestätigt in vitroso und in vivo Die selektive Fähigkeit des Meloxicams, das TsOG-2 zu hemmen, wird gezeigt, wenn es als menschliches Vollbluttestsystem verwendet wird. in vitro Es wurde festgestellt, dass die Kometik (in Dosen von 7,5 und 15 mg) durch TsOG-2 aktiver gehemmt wurde, was eine stärkere hemmende Wirkung auf PGE-Produkte hatte.₂stimuliert durch Lipopolisakharid (Reaktion kontrolliert durch TsOG-2) als auf Produkten von Thromboxan, die am Blutgerinnungsprozess beteiligt sind (Reaktion kontrolliert durch TsOG-1). Diese Effekte hingen vom Dosiswert ab.

In der Forschung ex vivo Es wird gezeigt, dass Meloxizisten (in Dosen von 7,5 und 15 mg) die Aggregation von Blutplättchen und die Blutungszeit nicht beeinflussen, im Gegensatz zu Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen und Naproxen, die die Aggregation von Blutplättchen und die erhöhte Blutungszeit signifikant unterdrückten. In klinischen Studien waren Nebenwirkungen des LCD insgesamt bei der Einnahme des Meloxicams von 7,5 und 15 mg weniger häufig als bei der Einnahme anderer NIPs, mit denen sie verglichen wurden. Dieser Unterschied in der Häufigkeit von Nebenwirkungen seitens des LCD ist hauptsächlich auf die Tatsache zurückzuführen, dass bei der Einnahme eines Meloxicams weniger häufig Phänomene wie Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit und Bauchschmerzen beobachtet wurden. Die Häufigkeit von Perforationen in den oberen Abteilungen des Magen-Darm-Trakts, Geschwüren und Blutungen, die mit der Verwendung von Meloxicam verbunden waren, war gering und hing von der Dosis des Arzneimittels ab.

Absorption. Meloxika werden vom LCD gut aufgenommen, was durch die hohe absolute Bioverfügbarkeit (90%) nach Einnahme des Arzneimittels im Inneren belegt wird. Nach der einmaligen Verwendung des C_max Das Medikament im Plasma wird innerhalb von 5-6 Stunden erreicht.

Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrungsmitteln und anorganischen Antazida ändert nichts am Saugen. Bei innerer Anwendung des Arzneimittels (in Dosen von 7,5 und 15 mg) sind seine Konzentrationen proportional zu den Dosen. Ein stabiler Zustand der Pharmakokinetik wird innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Der Bereich der Unterschiede zwischen den maximalen und basalen Konzentrationen des Arzneimittels nach seiner Einnahme ist 1 Mal pro Tag relativ klein und beträgt 7,5 mg 0,4–1 μg / ml bei Verwendung einer Dosis von 15 mg - 0,8–2 μg / ml (reservierte Werte) C_Mindest und C_max während des Zeitraums des stabilen Zustands der Pharmakokinetik) wurden jedoch auch Werte notiert, die über den angegebenen Bereich hinausgehen.

C_max Meloxicam im Plasma während eines stabilen Pharmakokinetikzustands wird 5–6 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Verteilung. Meloxizisten sind sehr gut mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin (99%). Es dringt in die Synovialflüssigkeit ein, die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt ungefähr 50% der Konzentration im Plasma. V_d nach wiederholter Einnahme im Meloxicam (in Dosen von 7,5 bis 15 mg) beträgt es etwa 16 l mit einem Variationskoeffizienten - von 11 bis 32%.

Stoffwechsel. Meloxizisten werden in der Leber mit der Bildung von 4 pharmakologisch inaktiven Derivaten fast vollständig metabolisiert. Der Hauptmetabolit von 5 '-Carboxymeloxicam (60% des Dosiswerts) wird durch Oxidation des Zwischenmetaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam gebildet, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% der Dosis). Forschung in vitro gezeigt, dass CYP2C9 eine wichtige Rolle bei dieser metabolischen Transformation spielt, ist die CYP3A4-Verwöhnung von zusätzlicher Bedeutung. Bei der Bildung von zwei anderen Metaboliten (die 16 bzw. 4% der Dosis des Arzneimittels ausmachen) nimmt Peroxidase teil, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Die Schlussfolgerung. Es wird gleichermaßen durch den Darm und die Nieren gewonnen, hauptsächlich in Form von Metaboliten. In konstanter Form mit einem Kot, der weniger als 5% der Tagesdosis beträgt, wird im Urin in unveränderter Form das Medikament nur in Spuren nachgewiesen.

Mittlere T_1/2 Meloxicam variiert zwischen 13 und 25 Stunden.

Die Plasma-Clearance beträgt durchschnittlich 7–12 ml / min nach einem einzelnen Satz Meloxicam.

Mangel an Leberfunktion und / oder Nieren. Der Mangel an Leberfunktion sowie das schwach exprimierte Nierenversagen des Meloxicams haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik. Die Rate der Entfernung von Meloxicam aus dem Körper ist bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen signifikant höher. Meloxika sind bei Patienten mit terminalem Nierenversagen schlimmer mit Plasmaproteinen assoziiert. Erhöhen Sie bei terminalem Nierenversagen V_d kann zu höheren Konzentrationen an freiem Meloxicam führen, daher sollte bei diesen Patienten die tägliche Dosis 7,5 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten. Ältere Patienten im Vergleich zu jungen Patienten haben ähnliche pharmakokinetische Indikatoren. Bei älteren Patienten ist die durchschnittliche Plasma-Clearance während des Gleichgewichtszustands der Pharmakokinetik geringfügig niedriger als bei jungen Patienten. Ältere Frauen haben höhere AUC-Werte und lange T_1/2 im Vergleich zu jungen Patienten beiderlei Geschlechts.

• Nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NPVP) [NPVS - Oxikama]

Andere THG-Synthesehemmer, einschließlich GKS und Salicylate, - Die gleichzeitige Einnahme mit Meloxicam erhöht das Risiko für Geschwüre im Magen-Darm-Trakt und für gastrointestinale Blutungen (aufgrund von Wirkungssynergien). Der gleichzeitige Empfang mit anderen NVPIs wird nicht empfohlen.

Antikoagulanzien zur Einnahme, Heparin zur systemischen Anwendung, Thrombolytika - Der gleichzeitige Empfang mit Meloxicam erhöht das Blutungsrisiko. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung des Gerinnungsblutsystems erforderlich.

Antithrombozytika, SSRIs - Die gleichzeitige Einnahme von Meloxicam erhöht das Blutungsrisiko aufgrund der Hemmung der Thrombozytenzellfunktion. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung des Gerinnungsblutsystems erforderlich.

Lithiumpräparate - NIPs erhöhen den Lithiumspiegel im Plasma, indem sie die Entfernung über die Nieren verringern. Die gleichzeitige Anwendung von Meloxicam mit Lithiumpräparaten wird nicht empfohlen. Wenn es erforderlich ist, gleichzeitig aufzutragen, wird eine sorgfältige Überwachung der Lithiumkonzentration im Plasma während des gesamten Verwendungsverlaufs von Lithiumpräparaten empfohlen.

Metotrexat - NSAIs reduzieren die Sekretion von Metotrexat durch Nieren und erhöhen dadurch die Konzentration im Plasma. Die gleichzeitige Anwendung von Meloxicam und Methotrexat (in einer Dosis von mehr als 15 mg / Woche) wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung der Funktion der Nieren und der Blutformel erforderlich. Meloxizisten können die hämatologische Toxizität von Methotrexat verbessern, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Wenn Co-Climp und Methotrexat 3 Tage lang zusammen angewendet werden, steigt das Risiko einer Erhöhung der Toxizität des letzteren.

Empfängnisverhütung - Es gibt Hinweise darauf, dass NVPIs die Wirksamkeit von Intrauterinpessaren verringern können, dies wurde jedoch nicht nachgewiesen.

Diuretika - Die Verwendung von NIPs bei Dehydration von Patienten geht mit dem Risiko eines akuten Nierenversagens einher.

blutdrucksenkende Arzneimittel (Beta-Adrenoblockatoren, APF-Inhibitoren, Vasodilatatoren, Diuretika). NSAPs reduzieren die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln aufgrund der Hemmung von Treibhausgasen mit vasodilierenden Eigenschaften.

ARA II sowie APF-InhibitorenBei Verwendung zusammen mit NSAPs wird der Rückgang des CF verstärkt, wodurch ein akutes Nierenversagen entsteht, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

ColestraminDurch die Verknüpfung der kleinen Dinge mit dem LCD wird das Entnehmen schneller.

NPVP kann durch Einwirkung auf Nieren-Treibhaushölzer die Nephrotoxizität von Cyclosporin verbessern.

Pemetrecked - Bei gleichzeitiger Anwendung von Meloxicam und Pemetrecked bei Patienten mit Cl-Kreatinin von 45 bis 79 ml / min sollte die Einnahme von Meloxicam fünf Tage vor der Einnahme des Pumetrecked abgebrochen und möglicherweise 2 Tage nach dem Ende der Einnahme des Arzneimittels wieder aufgenommen werden. Wenn die gemeinsame Verwendung von Meloxicam und Pemetrecked erforderlich ist, dann sollten die Patienten engmaschig überwacht werden, insbesondere im Hinblick auf die Myelosuppression und das Auftreten von Nebenwirkungen durch das LCD. Bei Patienten mit Cl-Kreatinin weniger als 45 ml / min, Die Einnahme eines Meloxicams zusammen mit einem Petrex wird nicht empfohlen. Bei der Verwendung von Arzneimitteln mit einem Meloxicam, von denen bekannt ist, dass sie CYP2C9 und / oder CYP3A4 hemmen (oder unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert werden), wie Derivaten von Sulfonylharnstoff oder Probenezid, sollte die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Wechselwirkung berücksichtigt werden . Bei Verwendung zusammen mit Antidiabetika zur Einnahme (z. B. Derivaten von Sulfonylharnstoff, Nateglinid) sind durch CYP2C9 vermittelte Wechselwirkungen möglich, die zu einer Erhöhung der Konzentration dieser beiden Arzneimittel und des Meloxicams im Blut führen können. Patienten, die gleichzeitig Meloxicate mit Sulfonylharnstoff oder Nateglinid-Medikamenten einnehmen, sollten den Blutzuckerspiegel sorgfältig überwachen, da möglicherweise eine Hypoglykämie auftritt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida, Cimethidin, Digoxin und Furosemid wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt.