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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Dosierungsformen und Stärken
MOBISCHE (Meloxicam) Tabletten
- 7,5 mg: pastellgelbe, runde, bikonvexe, unbeschichtete Tablette mit Meloxicam 7,5 mg. Beeindruckt mit dem Boehringer Ingelheim Logo auf eine Seite und der Buchstabe „M“ auf der anderen Seite.
- 15 mg: pastellgelbe, längliche, bikonvexe, unbeschichtete Tablette mit Meloxicam 15 mg. Beeindruckt mit dem Tablet-Code „15“ auf einer Seite und der Buchstabe "M" auf der anderen Seite.
Lagerung und Handhabung
MOBISCH ist als pastellgelbes, rundes, bikonvexes erhältlich unbeschichtete Tablette mit Meloxicam 7,5 mg oder als pastellgelbes, längliches bikonvexe, unbeschichtete Tablette mit Meloxicam 15 mg. Die 7,5 mg Tablette ist beeindruckt vom Boehringer Ingelheim-Logo auf der einen und der anderen Seite Seite der Buchstabe "M". Die 15-mg-Tablette ist vom Tablettencode „15“ beeindruckt auf der einen Seite und der Buchstabe „M“ auf der anderen Seite.
MOBIC (Meloxicam) Tabletten 7,5 mg: NDC 0597-0029-01;
Flaschen mit 100 Stück
MOBIC (Meloxicam) Tabletten 15 mg: NDC 0597-0030-01;
Flaschen mit 100 Stück
Lagerung
Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15 ° bis 30 ° C erlaubt (59 ° bis 86 ° F). Halten Sie MOBIC-Tabletten an einem trockenen Ort.
Tabletten in einem engen Behälter abgeben.
Halten Sie dieses und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kinder.
Verteilt von: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 USA. Überarbeitet: Mai 2016
Arthrose (OA)
MOBIC ist zur Linderung der Anzeichen und Symptome angezeigt der Arthrose.
Rheumatoide Arthritis (RA)
MOBIC ist zur Linderung der Anzeichen und Symptome angezeigt von rheumatoider Arthritis.
Juvenile Rheumatoide Arthritis (JRA) Pauciarticular And Polyartikulärer Kurs
MOBIC ist zur Linderung der Anzeichen und Symptome angezeigt von pauciartikulärer oder polyartikulärer Verlauf Juvenile Rheumatoide Arthritis in Patienten mit einem Gewicht von ≥ 60 kg.
Allgemeine Dosierungsanweisungen
Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von MOBIC und andere Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von MOBIC entscheiden. Verwenden Sie die niedrigsten wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer im Einklang mit dem einzelnen Patienten Behandlungsziele.
Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit MOBIC, passen Sie die Dosis an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten an.
Bei Erwachsenen die maximal empfohlene tägliche orale Dosis von MOBIC beträgt 15 mg unabhängig von der Formulierung. Bei Patienten mit Hämodialyse ist a Eine maximale Tagesdosis von 7,5 mg wird empfohlen.
MOBIC kann ohne Rücksicht auf den Zeitpunkt der Mahlzeiten eingenommen werden.
Arthrose
Zur Linderung der Anzeichen und Symptome von Arthrose Die empfohlene orale Anfangs- und Erhaltungsdosis von MOBIC ist 7,5 mg einmal täglich. Einige Patienten erhalten möglicherweise zusätzlichen Nutzen, indem sie den erhöhen einmal täglich auf 15 mg dosieren.
Rheumatoide Arthritis
Zur Linderung der Anzeichen und Symptome von Rheumatoid Arthritis, die empfohlene orale Anfangs- und Erhaltungsdosis von MOBIC beträgt 7,5 mg einmal täglich. Einige Patienten erhalten möglicherweise zusätzlichen Nutzen, indem sie den erhöhen einmal täglich auf 15 mg dosieren.
Juvenile Rheumatoide Arthritis (JRA) Pauciarticular And Polyartikulärer Kurs
Zur Behandlung der juvenilen rheumatoiden Arthritis ist die Die empfohlene orale Dosis von MOBIC beträgt 7,5 mg einmal täglich bei Kindern mit Gewicht ≥ 60 kg. Durch die Erhöhung der Dosis wurde kein zusätzlicher Nutzen nachgewiesen über 7,5 mg in klinischen Studien.
MOBIC-Tabletten sollten nicht bei Kindern mit Gewicht angewendet werden <60 kg.
Nierenfunktionsstörung
Die Anwendung von MOBIC bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird nicht empfohlen.
Bei Patienten unter Hämodialyse die maximale Dosierung von MOBIC ist 7,5 mg pro Tag.
Nichtaustauschbarkeit mit anderen Formulierungen von Meloxicam
MOBISCHE Tabletten haben keine äquivalente systemische Exposition gezeigt zu anderen zugelassenen Formulierungen von oralem Meloxicam. Daher sind MOBISCHE Tablets nicht austauschbar mit anderen Formulierungen des oralen Meloxicam-Produkts, auch wenn Die Gesamtkilligrammstärke ist gleich. Ersetzen Sie keine ähnlichen Dosisstärken von MOBISCHEN Tabletten mit anderen Formulierungen des oralen Meloxicam-Produkts.
MOBIC ist bei folgenden Patienten kontraindiziert:
- Bekannte Überempfindlichkeit (z.anaphylaktische Reaktionen und schwerwiegende Hautreaktionen) auf Meloxicam oder einige Bestandteile des Arzneimittels
- Vorgeschichte von Asthma, Urtikaria oder anderen allergischen Typen Reaktionen nach Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs. Schwer, manchmal tödlich Bei solchen Patienten wurden anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs berichtet
- In der Einstellung des Koronararterien-Bypass-Transplantats (CABG) Operation
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Herz-Kreislauf-Thrombotika
Klinische Studien mit mehreren COX-2-selektiven und Nicht selektive NSAIDs mit einer Dauer von bis zu drei Jahren haben ein erhöhtes Risiko gezeigt von schwerwiegenden kardiovaskulären (CV) thrombotischen Ereignissen, einschließlich Myokardinfarkt (MI) und Schlaganfall, die tödlich sein können. Aufgrund der verfügbaren Daten ist dies unklar dass das Risiko für thrombotische CV-Ereignisse für alle NSAIDs ähnlich ist. Der Verwandte Es scheint eine Zunahme schwerwiegender thrombotischer CV-Ereignisse gegenüber dem Ausgangswert zu geben, die durch die Verwendung von NSAID verursacht wurden ähnlich zu sein bei Patienten mit und ohne bekannte CV-Krankheit oder Risikofaktoren für CV Krankheit. Patienten mit bekannter CV-Krankheit oder Risikofaktoren hatten jedoch eine höhere absolute Inzidenz von übermäßigen schwerwiegenden thrombotischen CV-Ereignissen aufgrund ihrer erhöhte Basisrate. Einige Beobachtungsstudien ergaben, dass dies zunahm Das Risiko schwerwiegender thrombotischer CV-Ereignisse begann bereits in den ersten Wochen Behandlung. Der Anstieg des thrombotischen CV-Risikos wurde am konstantsten beobachtet bei höheren Dosen.
So minimieren Sie das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis in Mit NSAID behandelte Patienten verwenden die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer möglich. Ärzte und Patienten sollten auf die Entwicklung von aufmerksam bleiben solche Ereignisse während des gesamten Behandlungsverlaufs, auch ohne frühere CV-Symptome. Die Patienten sollten über die schwerwiegenden Symptome informiert werden Lebenslaufereignisse und die Schritte, die zu unternehmen sind, wenn sie auftreten.
Es gibt keine konsistenten Hinweise auf eine gleichzeitige Anwendung von Aspirin verringert das erhöhte Risiko schwerwiegender thrombotischer CV-Ereignisse mit NSAID-Verwendung. Die gleichzeitige Anwendung von Aspirin und einem NSAID wie Meloxicam erhöht das Risiko schwerwiegender gastrointestinaler Ereignisse (GI).
Status Post Coronary Artery Bypass Graft (CABG) Operation
Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem COX-2 selektives NSAID zur Behandlung von Schmerzen in den ersten 10-14 Tagen danach Die CABG-Operation ergab eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall. NSAIDs sind in der Einstellung von CABG kontraindiziert .
Post-MI-Patienten
Beobachtungsstudien im dänischen National durchgeführt Das Register hat gezeigt, dass Patienten, die mit NSAIDs im Post-MI behandelt wurden Der Zeitraum war einem erhöhten Risiko für eine erneute Abrüstung, einen CV-bedingten Tod und eine Sterblichkeit ausgesetzt ab der ersten Behandlungswoche. In derselben Kohorte ist die Inzidenz von Der Tod im ersten Jahr nach dem MI betrug 20 pro 100 Personenjahre bei NSAID-behandelter Behandlung Patienten im Vergleich zu 12 pro 100 Personenjahre bei nicht NSAID-exponierten Patienten. Obwohl die absolute Sterblichkeitsrate nach dem ersten Jahr etwas zurückging Nach dem MI blieb das erhöhte relative Todesrisiko bei NSAID-Benutzern bestehen mindestens die nächsten vier Jahre der Nachverfolgung.
Vermeiden Sie die Verwendung von MOBIC bei Patienten mit einem aktuellen MI es sei denn, es wird erwartet, dass der Nutzen das Risiko eines wiederkehrenden Lebenslaufs überwiegt thrombotische Ereignisse. Wenn MOBIC bei Patienten mit einem aktuellen MI angewendet wird, überwachen Sie Patienten auf Anzeichen einer Herzischämie.
Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen
NSAIDs, einschließlich Meloxicam, können einen schweren Magen-Darm-Trakt verursachen (GI) unerwünschte Ereignisse wie Entzündungen, Blutungen, Geschwüre und Perforation der Speiseröhre, des Magens, des Dünndarms oder des Dickdarms das kann tödlich sein. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder auftreten ohne Warnsymptome bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden. Nur einer von fünf Patienten, die bei der NSAID-Therapie ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis des oberen GI entwickeln, sind symptomatisch. Geschwüre des oberen GI, grobe Blutungen oder Perforationen durch NSAIDs trat bei ungefähr 1% der Patienten auf, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei ungefähr 2-4% der Patienten wurden ein Jahr lang behandelt. Aber auch kurzfristige NSAID-Therapie ist nicht ohne Risiko.
Risikofaktoren für GI-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen
Patienten mit einer Magengeschwürerkrankung in der Vorgeschichte und / oder GI-Blutungen, die NSAIDs verwendeten, hatten ein mehr als zehnfach erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines GI Blutung im Vergleich zu Patienten ohne diese Risikofaktoren. Andere Faktoren, die Erhöhen Sie das Risiko von GI-Blutungen bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden Dauer der NSAID-Therapie; gleichzeitige Anwendung von oralen Kortikosteroiden, Aspirin, Antikoagulanzien oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs); Rauchen; Alkoholkonsum; älteres Alter; und schlechter allgemeiner Gesundheitszustand. Das meiste Postmarketing Berichte über tödliche GI-Ereignisse traten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Zusätzlich, Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung und / oder Koagulopathie sind einem erhöhten Risiko ausgesetzt für GI-Blutungen.
Strategien zur Minimierung der GI-Risiken bei NSAID-behandelter Behandlung Patienten
- Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung so kurz wie möglich Dauer.
- Vermeiden Sie die Verabreichung von mehr als einem NSAID gleichzeitig.
- Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit höherem Risiko, es sei denn, es liegen Vorteile vor voraussichtlich das erhöhte Blutungsrisiko überwiegen. Auch für solche Patienten Betrachten Sie als diejenigen mit aktiver GI-Blutung andere alternative Therapien als NSAIDs.
- Bleiben Sie wachsam auf Anzeichen und Symptome von GI-Geschwüren und Blutung während der NSAID-Therapie.
- Bei Verdacht auf ein schwerwiegendes GI-Nebenereignis unverzüglich Starten Sie die Bewertung und Behandlung und brechen Sie MOBIC bis zu einem schwerwiegenden GI ab unerwünschtes Ereignis ist ausgeschlossen.
- Bei gleichzeitiger Anwendung von niedrig dosiertem Aspirin für Herzprophylaxe, Patienten genauer auf Anzeichen von GI-Blutungen überwachen .
Hepatotoxizität
Erhöhungen von ALT oder AST (drei- oder mehrmal so hoch wie oben) Die Grenze des Normalwerts [ULN]) wurde bei ungefähr 1% der mit NSAID behandelten gemeldet Patienten in klinischen Studien. Darüber hinaus seltene, manchmal tödliche Fälle von schwere Leberschädigung, einschließlich fulminanter Hepatitis, Lebernekrose und Leberversagen wurde berichtet.
Erhöhungen von ALT oder AST (weniger als dreimal ULN) können treten bei bis zu 15% der mit NSAIDs, einschließlich Meloxicam, behandelten Patienten auf.
Informieren Sie die Patienten über die Warnsignale und Symptome von Hepatotoxizität (z.Übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Durchfall, Juckreiz, Gelbsucht Empfindlichkeit des rechten oberen Quadranten und „fluähnliche“ Symptome). Wenn klinische Anzeichen und Symptome im Zusammenhang mit Lebererkrankungen entwickeln sich oder wenn systemische Manifestationen treten auf (z.Eosinophilie, Hautausschlag usw.), einstellen MOBIC sofort und führen Sie eine klinische Bewertung des Patienten durch.
Hypertonie
NSAIDs, einschließlich MOBIC, können zu neuem Einsetzen führen oder Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie, von denen jede zur erhöhte Inzidenz von CV-Ereignissen. Patienten, die Angiotensin-Converting-Enzym einnehmen (ACE) -Inhibitoren, Thiaziddiuretika oder Schleifendiuretika können beeinträchtigt sein Reaktion auf diese Therapien bei der Einnahme von NSAIDs.
Überwachen Sie den Blutdruck (BP) während der Einleitung von NSAID-Behandlung und während des gesamten Therapieverlaufs.
Herzinsuffizienz und Ödeme
Die Zusammenarbeit der Coxib und traditionellen NSAID-Trialisten Eine Metaanalyse randomisierter kontrollierter Studien zeigte ungefähr eine zweifache Zunahme von Krankenhausaufenthalten wegen Herzinsuffizienz bei COX-2 selektiv behandelt Patienten und nicht selektive NSAID-behandelte Patienten im Vergleich zu Placebo-behandelten Patienten. In einer dänischen nationalen Registrierungsstudie an Patienten mit Herzinsuffizienz wurde NSAID verwendet erhöhte das Risiko für MI, Krankenhausaufenthalt wegen Herzinsuffizienz und Tod.
Zusätzlich waren Flüssigkeitsretention und Ödeme beobachtet bei einigen mit NSAIDs behandelten Patienten. Die Verwendung von Meloxicam kann das stumpfen CV-Wirkungen mehrerer Therapeutika zur Behandlung dieser Erkrankungen (z.B.Diuretika, ACE-Hemmer oder Angiotensinrezeptorblocker [ARBs]).
Vermeiden Sie die Anwendung von MOBIC bei Patienten mit schwerem Herzen Misserfolg, es sei denn, es wird erwartet, dass der Nutzen das Risiko einer Verschlechterung überwiegt Herzinsuffizienz. Wenn MOBIC bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz angewendet wird, überwachen Sie Patienten für Anzeichen einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz.
Renntoxizität und Hyperkaliämie
Nierentoxizität
Die langfristige Verabreichung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, hat führte zu Nierenpapillarnekrose, Niereninsuffizienz, akutem Nierenversagen und andere Nierenverletzungen.
Renaltoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen Nierenprostaglandine spielen eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der Niere Perfusion. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines NSAID a verursachen dosierungsabhängige Verringerung der Prostaglandinbildung und zweitens der Niere Blutfluss, der eine offenere renale Dekompensation auslösen kann. Patienten bei Das größte Risiko für diese Reaktion sind diejenigen mit eingeschränkter Nierenfunktion Dehydration, Hypovolämie, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörung, diejenigen, die nehmen Diuretika und ACE-Hemmer oder ARBs sowie ältere Menschen. Absetzen von NSAID Auf die Therapie folgt normalerweise eine Erholung des Vorbehandlungszustands.
Die Niereneffekte von MOBIC können das Fortschreiten von beschleunigen Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit bereits bestehender Nierenerkrankung. Weil einige MOBISCHE Metaboliten werden über die Niere ausgeschieden, überwachen Sie die Patienten auf Anzeichen von Verschlechterung der Nierenfunktion.
Korrigierter Volumenstatus bei dehydriert oder hypovolämisch Patienten vor Beginn der MOBIC. Überwachung der Nierenfunktion bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung, Herzinsuffizienz, Dehydration oder Hypovolämie während der Anwendung von MOBIC .
Es sind keine Informationen von kontrollierten klinischen verfügbar Studien zur Anwendung von MOBIC bei Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung. Vermeiden Sie die Anwendung von MOBIC bei Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung, es sei denn, dies ist der Nutzen Es wird erwartet, dass sie das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion überwiegen. Wenn MOBIC verwendet wird Überwachen Sie bei Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung die Patienten auf Anzeichen von Verschlechterung der Nierenfunktion.
Hyperkaliämie
Erhöht die Serumkaliumkonzentration, einschließlich Über Hyperkaliämie wurde bei Verwendung von NSAIDs berichtet, selbst bei einigen Patienten ohne Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion sind diese Effekte wurden einem hyporeninämischen Hypoaldosteronismuszustand zugeschrieben.
Anaphylaktische Reaktionen
Meloxicam wurde mit anaphylaktischen Reaktionen in Verbindung gebracht bei Patienten mit und ohne bekannte Überempfindlichkeit gegen Meloxicam und in Patienten mit aspirinempfindlichem Asthma.
Suchen Sie nach Nothilfe, wenn eine anaphylaktische Reaktion auftritt.
Verschlimmerung von Asthma im Zusammenhang mit Aspirinempfindlichkeit
Eine Subpopulation von Patienten mit Asthma kann haben Aspirinsensitives Asthma, das eine chronische Rhinosinusitis beinhalten kann, ist kompliziert durch Nasenpolypen; schwerer, möglicherweise tödlicher Bronchospasmus; und / oder Unverträglichkeit gegenüber Aspirin und andere NSAIDs. Weil Kreuzreaktivität zwischen Aspirin und anderen NSAIDs hat wurde bei solchen Aspirin-sensiblen Patienten berichtet, MOBIC ist kontraindiziert in Patienten mit dieser Form der Aspirinempfindlichkeit. Wenn MOBIC bei Patienten mit bereits vorhandenem Asthma angewendet wird (ohne bekanntes Aspirin Empfindlichkeit), Überwachung der Patienten auf Veränderungen der Anzeichen und Symptome von Asthma.
Schwere Hautreaktionen
NSAIDs, einschließlich Meloxicam, können schwere Haut verursachen Nebenwirkungen wie exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN), die tödlich sein kann. Diese ernst Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen und Symptome von schwerwiegenden Hautreaktionen und um die Verwendung von MOBIC zunächst einzustellen Auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit. MOBIC ist kontraindiziert bei Patienten mit früheren schwerwiegenden Hautreaktionen auf NSAIDs.
Vorzeitige Schließung des fetalen Ductus Arteriosus
Meloxicam kann zu einem vorzeitigen Verschluss des fetalen Kanals führen Arteriosus. Vermeiden Sie die Anwendung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, bei schwangeren Frauen ab 30 Schwangerschaftswochen (drittes Trimester).
Hämatologische Toxizität
Bei mit NSAID behandelten Patienten ist eine Anämie aufgetreten. Das kann auf okkulten oder groben Blutverlust, Flüssigkeitsretention oder unvollständig zurückzuführen sein beschriebener Effekt auf Erythropoese. Wenn ein mit MOBIC behandelter Patient welche hat Anzeichen oder Symptome einer Anämie, Überwachung von Hämoglobin oder Hämatokrit.
NSAIDs, einschließlich MOBIC, können das Risiko von erhöhen Blutungsereignisse. Komorbide Zustände wie Gerinnungsstörungen oder gleichzeitige Anwendung von Warfarin, anderen Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern (z., Aspirin), Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmen Inhibitoren (SNRIs) können dieses Risiko erhöhen. Überwachen Sie diese Patienten auf Anzeichen von Blutung.
Maskierung von Entzündung und Fieber
Die pharmakologische Aktivität von MOBIC bei der Reduzierung Entzündungen und möglicherweise Fieber können den Nutzen diagnostischer Anzeichen verringern beim Nachweis von Infektionen.
Laborüberwachung
Weil schwere GI-Blutungen, Hepatotoxizität und Nieren Verletzungen können ohne Warnsymptome oder Anzeichen auftreten, eine Überwachung in Betracht ziehen Patienten, die eine langfristige NSAID-Behandlung mit einem CBC und einem Chemieprofil in regelmäßigen Abständen erhalten.
Informationen zur Patientenberatung
Weisen Sie den Patienten an, den von der FDA zugelassenen Patienten zu lesen Kennzeichnung (Medikamentenhandbuch), die jedem verteilten Rezept beiliegt.
Informieren Sie Patienten, Familien oder deren Betreuer über die Befolgung von Informationen vor Beginn der Therapie mit einem NSAID und in regelmäßigen Abständen im Verlauf der laufenden Therapie.
Herz-Kreislauf-Thrombotika
Weisen Sie die Patienten darauf hin, auf die Symptome von aufmerksam zu sein kardiovaskuläre thrombotische Ereignisse, einschließlich Brustschmerzen, Atemnot, Schwäche oder Sprachschwund, und eines dieser Symptome der Gesundheitsversorgung zu melden Anbieter sofort.
Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen
Weisen Sie die Patienten auf, Symptome von Geschwüren zu melden und Blutungen, einschließlich Magenschmerzen, Dyspepsie, Melena und Hämatemese ihr Gesundheitsdienstleister. Bei gleichzeitiger Anwendung von niedrig dosiertem Aspirin Informieren Sie die Patienten bei der Herzprophylaxe über das erhöhte Risiko für die Anzeichen und Symptome von GI-Blutungen.
Hepatotoxizität
Informieren Sie die Patienten über die Warnsignale und Symptome von Hepatotoxizität (z.Übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Durchfall, Juckreiz, Gelbsucht Zärtlichkeit des rechten oberen Quadranten und „Flulike“ Symptome). Wenn diese auftreten, weisen Sie die Patienten an, MOBIC zu stoppen und sofort zu suchen medizinische Therapie.
Herzinsuffizienz und Ödeme
Weisen Sie die Patienten darauf hin, auf die Symptome von aufmerksam zu sein Herzinsuffizienz einschließlich Atemnot, ungeklärtes Gewicht Verstärkung oder Ödeme und Kontaktaufnahme mit ihrem Gesundheitsdienstleister, wenn solche Symptome auftreten .
Anaphylaktische Reaktionen
Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen einer anaphylaktischen Reaktion (z.B.Atembeschwerden, Schwellung des Gesichts oder des Rachens). Patienten unterweisen um sofortige Nothilfe zu suchen, wenn diese auftreten.
Schwere Hautreaktionen
Weisen Sie die Patienten an, MOBIC sofort zu stoppen, wenn sie sich entwickeln jede Art von Hautausschlag und so schnell wie möglich Kontakt mit ihrem Gesundheitsdienstleister aufzunehmen.
Weibliche Fruchtbarkeit
Beraten Sie Frauen des Fortpflanzungspotentials, die dies wünschen Eine Schwangerschaft, bei der NSAIDs, einschließlich MOBIC, mit einer Reversible verbunden sein können Verzögerung des Eisprungs.
Fetale Toxizität
Informieren Sie schwangere Frauen, um die Verwendung von MOBIC und anderen zu vermeiden NSAIDs, die mit einer Schwangerschaft von 30 Wochen beginnen, sind wegen des Risikos der Frühgeborenen Schließen des fetalen Ductus arteriosus.
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs
Informieren Sie die Patienten über die gleichzeitige Anwendung von MOBIC mit andere NSAIDs oder Salicylate (z., Diflunisal, Salsalat) wird nicht empfohlen aufgrund des erhöhten Risikos einer gastrointestinalen Toxizität und eines geringen oder keinen Anstiegs in der Wirksamkeit. Alarmieren Sie Patienten, dass NSAIDs in rezeptfreien Medikamenten für vorhanden sein können Behandlung von Erkältungen, Fieber oder Schlaflosigkeit.
Verwendung von NSAIDs und niedrig dosiertem Aspirin
Informieren Sie die Patienten, kein niedrig dosiertes Aspirin gleichzeitig zu verwenden mit MOBIC, bis sie mit ihrem Gesundheitsdienstleister sprechen.
Scannen Sie den folgenden Code, um aktuelle Verschreibungsinformationen zu erhalten oder rufen Sie Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. an. bei 1-800-542-6257 oder TTY 1-800-459-9906.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Langfristig gab es keinen Anstieg der Tumorinzidenz Kanzerogenitätsstudien an Ratten (104 Wochen) und Mäusen (99 Wochen), die verabreicht wurden Meloxicam in oralen Dosen von bis zu 0,8 mg / kg / Tag bei Ratten und bis zu 8,0 mg / kg / Tag in Mäuse (bis zu 0,5- bzw. 2,6-mal so viel wie der maximal empfohlene Mensch Dosis [MRHD] von 15 mg / Tag MOBIC basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche [BSA]).
Mutagenese
Meloxicam war in einem Ames-Assay nicht mutagen oder klastogen in einem Chromosomenaberrationstest mit menschlichen Lymphozyten und einem in vivo Mikronukleus-Test im Knochenmark der Maus.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Meloxicam beeinträchtigte die männliche und weibliche Fruchtbarkeit in nicht Ratten in oralen Dosen von bis zu 9 mg / kg / Tag bei Männern und 5 mg / kg / Tag bei Frauen (bis zu 5,8- bzw. 3,2-mal höher als die MRHD basierend auf dem BSA-Vergleich).
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikozusammenfassung
Verwendung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, während des dritten Das Trimester der Schwangerschaft erhöht das Risiko eines vorzeitigen Schließens des Fötus ductus arteriosus. Vermeiden Sie die Anwendung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, bei schwangeren Frauen ab 30 Schwangerschaftswochen (drittes Trimester).
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von MOBIK bei schwangeren Frauen. Daten aus Beobachtungsstudien zum Potenzial embryofetale Risiken der Verwendung von NSAID bei Frauen im ersten oder zweiten Trimester von Schwangerschaft sind nicht schlüssig. In der allgemeinen US-Bevölkerung sind alle klinisch anerkannt Schwangerschaften, unabhängig von der Arzneimittelexposition, haben eine Hintergrundrate von 2-4% für schwerwiegende Missbildungen und 15-20% bei Schwangerschaftsverlust.
In Tierreproduktionsstudien war der embryofetale Tod beobachtet bei Ratten und Kaninchen, die während des Zeitraums der Organogenese mit behandelt wurden Meloxicam in oralen Dosen, die dem 0,65- und 6,5-fachen des empfohlenen Maximums entsprechen Human Dosis (MRHD) von MOBIC. Eine erhöhte Inzidenz von septalen Herzfehlern wurde beobachtet bei Kaninchen, die während der gesamten Embryogenese mit Meloxicam in oraler Dosis behandelt wurden entspricht dem 78-fachen der MRHD. In prä- und postnatalen Reproduktionsstudien Es gab eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und verringerte das Überleben der Nachkommen bei 0,08-facher MRHD von Meloxicam. Kein Teratogen Effekte wurden bei Ratten und Kaninchen beobachtet, die während des Zeitraums mit Meloxicam behandelt wurden Organogenese in einer oralen Dosis, die dem 2,6- und 26-fachen der MRHD entspricht
Basierend auf Tierdaten wurde gezeigt, dass Prostaglandine eine wichtige Rolle bei der endometrialen Gefäßpermeabilität, der Blastozyste, spielen Implantation und Dezidualisierung. Im Tierversuch die Verabreichung von Prostaglandin Syntheseinhibitoren wie Meloxicam führten zu einer erhöhten Prä- und Verlust nach der Implantation.
Klinische Überlegungen
Arbeit oder Lieferung
Es gibt keine Studien zu den Auswirkungen von MOBIC während der Wehen oder Lieferung. Im Tierversuch hemmen NSAIDs, einschließlich Meloxicam, Prostaglandinsynthese, verzögerte Geburt verursachen und die Inzidenz erhöhen der Totgeburt.
Daten
Tierdaten
Meloxicam war bei Verabreichung nicht teratogen trächtige Ratten während der fetalen Organogenese in oralen Dosen von bis zu 4 mg / kg / Tag (2,6-fach höher als die MRHD von 15 mg MOBIC basierend auf dem BSA-Vergleich). Verabreichung von Meloxicam an trächtige Kaninchen während der gesamten Embryogenese führte bei oraler Dosis zu einer erhöhten Inzidenz von septalen Defekten des Herzens von 60 mg / kg / Tag (78-fach höher als die MRHD basierend auf dem BSA-Vergleich). Das Nein Der Effektwert war 20 mg / kg / Tag (26-fach höher als der MRHD basierend auf BSA Umwandlung). Bei Ratten und Kaninchen trat bei oralen Meloxicam-Dosen eine Embryolethalität auf von 1 mg / kg / Tag bzw. 5 mg / kg / Tag (0,65- bzw. 6,5-fach größer) jeweils als die MRHD basierend auf dem BSA-Vergleich) bei Verabreichung während der gesamten Organogenese.
Orale Verabreichung von Meloxicam an trächtige Ratten während Die späte Trächtigkeit durch Laktation erhöhte die Häufigkeit von Dystokie, verzögert Geburt und verringerte das Überleben der Nachkommen bei Meloxicam-Dosen von 0,125 mg / kg / Tag oder mehr (0,08-fache MRHD basierend auf BSA-Vergleich).
Stillzeit
Risikozusammenfassung
Es liegen keine menschlichen Daten darüber vor, ob Meloxicam vorliegt in der Muttermilch oder auf die Auswirkungen auf gestillte Säuglinge oder auf Milch vorhanden Produktion. Die entwicklungsbedingten und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten sein zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an MOBIC und jeglichem Potenzial berücksichtigt nachteilige Auswirkungen auf das gestillte Kind aus dem MOBIC oder aus dem Basiswert mütterlicher Zustand.
Daten
Tierdaten
Meloxicam war in der Milch laktierender Ratten bei vorhanden Konzentrationen höher als die im Plasma.
Frauen und Männer mit Fortpflanzungspotential
Unfruchtbarkeit
Frauen
Basierend auf dem Wirkmechanismus die Verwendung von Prostaglandin-vermittelte NSAIDs, einschließlich MOBIC, können den Bruch verzögern oder verhindern Ovarialfollikel, die in einigen mit reversibler Unfruchtbarkeit in Verbindung gebracht wurden Frauen. Veröffentlichte Tierstudien haben gezeigt, dass die Verabreichung von Prostaglandin Synthesehemmer können die Prostaglandin-vermittelte Störung stören Follikelruptur für den Eisprung erforderlich. Kleine Studien bei Frauen, mit denen behandelt wurde NSAIDs haben auch eine reversible Verzögerung des Eisprungs gezeigt. Erwägen Sie den Rückzug von NSAIDs, einschließlich MOBIC, bei Frauen, die Schwierigkeiten beim Empfangen haben oder sich gerade befinden Untersuchung der Unfruchtbarkeit.
Pädiatrische Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Meloxicam bei Kindern JRA-Patienten im Alter von 2 bis 17 Jahren wurden in drei klinischen Fällen untersucht Versuche.
Geriatrische Anwendung
Ältere Patienten sind im Vergleich zu jüngeren Patienten bei höheres Risiko für NSAID-assoziierte schwerwiegende kardiovaskuläre, gastrointestinale und / oder Nierennebenwirkungen. Wenn der erwartete Nutzen für den älteren Patienten überwiegt diese potenziellen Risiken und beginnt am unteren Ende der Dosierung mit der Dosierung Patienten auf Nebenwirkungen ausdehnen und überwachen.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichten bis ist keine Dosisanpassung erforderlich mäßige Leberfunktionsstörung. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung haben dies nicht getan wurde angemessen untersucht. Da Meloxicam in der signifikant metabolisiert wird Leber und Hepatotoxizität können auftreten, verwenden Sie Meloxicam bei Patienten mit Vorsicht Leberfunktionsstörung.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichten bis ist keine Dosisanpassung erforderlich mäßige Nierenfunktionsstörung. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung waren es nicht studiert. Die Anwendung von MOBIC bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist nicht empfohlen. Bei Patienten mit Hämodialyse sollte Meloxicam 7,5 mg nicht überschreiten pro Tag. Meloxicam ist nicht dialyzierbar.
SIDE EFFECTS
The following adverse reactions are discussed in greater detail in other sections of the labeling:
- Cardiovascular Thrombotic Events
- GI Bleeding, Ulceration, and Perforation
- Hepatotoxicity
- Hypertension
- Heart Failure and Edema
- Renal Toxicity and Hyperkalemia
- Anaphylactic Reactions
- Serious Skin Reactions
- Hematologic Toxicity
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Adults
Osteoarthritis And Rheumatoid Arthritis
The MOBIC Phase 2/3 clinical trial database includes 10,122 OA patients and 1012 RA patients treated with MOBIC 7.5 mg/day, 3505 OA patients and 1351 RA patients treated with MOBIC 15 mg/day. MOBIC at these doses was administered to 661 patients for at least 6 months and to 312 patients for at least one year. Approximately 10,500 of these patients were treated in ten placebo- and/or activecontrolled osteoarthritis trials and 2363 of these patients were treated in ten placebo- and/or activecontrolled rheumatoid arthritis trials. Gastrointestinal (GI) adverse events were the most frequently reported adverse events in all treatment groups across MOBIC trials.
A 12-week multicenter, double-blind, randomized trial was conducted in patients with osteoarthritis of the knee or hip to compare the efficacy and safety of MOBIC with placebo and with an active control. Two 12-week multicenter, double-blind, randomized trials were conducted in patients with rheumatoid arthritis to compare the efficacy and safety of MOBIC with placebo.
Table 1a depicts adverse events that occurred in ≥ 2% of the MOBIC treatment groups in a 12-week placebo- and active-controlled osteoarthritis trial.
Table 1b depicts adverse events that occurred in ≥ 2% of the MOBIC treatment groups in two 12-week placebo-controlled rheumatoid arthritis trials.
Table 1a : Adverse Events (%) Occurring in ≥ 2%
of MOBIC Patients in a 12-Week Osteoarthritis Placebo- and Active-Controlled
Trial
Placebo | MOBIC 7.5 mg daily | MOBIC 15 mg daily | Diclofenac 100 mg daily | |
No. of Patients | 157 | 154 | 156 | 153 |
Gastrointestinal | 17.2 | 20.1 | 17.3 | 28.1 |
Abdominal pain | 2.5 | 1.9 | 2.6 | 1.3 |
Diarrhea | 3.8 | 7.8 | 3.2 | 9.2 |
Dyspepsia | 4.5 | 4.5 | 4.5 | 6.5 |
Flatulence | 4.5 | 3.2 | 3.2 | 3.9 |
Nausea | 3.2 | 3.9 | 3.8 | 7.2 |
Body as a Whole | ||||
Accident household | 1.9 | 4.5 | 3.2 | 2.6 |
Edema1 | 2.5 | 1.9 | 4.5 | 3.3 |
Fall | 0.6 | 2.6 | 0.0 | 1.3 |
Influenza-like symptoms | 5.1 | 4.5 | 5.8 | 2.6 |
Central and Peripheral Nervous System | ||||
Dizziness | 3.2 | 2.6 | 3.8 | 2.0 |
Headache | 10.2 | 7.8 | 8.3 | 5.9 |
Respiratory | ||||
Pharyngitis | 1.3 | 0.6 | 3.2 | 1.3 |
Upper respiratory tract infection | 1.9 | 3.2 | 1.9 | 3.3 |
Skin | ||||
Rash2 | 2.5 | 2.6 | 0.6 | 2.0 |
1WHO preferred terms edema, edema dependent,
edema peripheral, and edema legs combined 2WHO preferred terms rash, rash erythematous, and rash maculo-papular combined |
Table 1b : Adverse Events (%) Occurring in ≥ 2%
of MOBIC Patients in two 12-Week Rheumatoid Arthritis Placebo-Controlled Trials
Placebo | MOBIC 7.5 mg daily |
MOBIC 15 mg daily |
|
No. of Patients | 469 | 481 | 477 |
Gastrointestinal Disorders | 14.1 | 18.9 | 16.8 |
Abdominal pain NOS2 | 0.6 | 2.9 | 2.3 |
Dyspeptic signs and symptoms1 | 3.8 | 5.8 | 4.0 |
Nausea2 | 2.6 | 3.3 | 3.8 |
General Disorders and Administration Site Conditions | |||
Influenza-like illness2 | 2.1 | 2.9 | 2.3 |
Infection and Infestations | |||
Upper respiratory tract infections-pathogen class unspecified1 | 4.1 | 7.0 | 6.5 |
Musculoskeletal and Connective Tissue Disorders | |||
Joint related signs and symptoms1 | 1.9 | 1.5 | 2.3 |
Nervous System Disorders | |||
Headaches NOS2 | 6.4 | 6.4 | 5.5 |
Skin and Subcutaneous Tissue Disorders | |||
Rash NOS2 | 1.7 | 1.0 | 2.1 |
1MedDRA high level term (preferred terms):
dyspeptic signs and symptoms (dyspepsia, dyspepsia aggravated, eructation,
gastrointestinal irritation), upper respiratory tract infections-pathogen unspecified
(laryngitis NOS, pharyngitis NOS, sinusitis NOS), joint related signs and
symptoms (arthralgia, arthralgia aggravated, joint crepitation, joint effusion,
joint swelling) 2MedDRA preferred term: nausea, abdominal pain NOS, influenza-like illness, headaches NOS, and rash NOS |
The adverse events that occurred with MOBIC in ≥ 2% of patients treated short-term (4 to 6 weeks) and long-term (6 months) in active-controlled osteoarthritis trials are presented in Table 2.
Table 2 : Adverse Events (%) Occurring in ≥ 2% of
MOBIC Patients in 4 to 6 Weeks and 6 Month Active-Controlled Osteoarthritis
Trials
4 to 6 Weeks Controlled Trials | 6 Month Controlled Trials | |||
MOBIC 7.5 mg daily | MOBIC 15 mg daily | MOBIC 7.5 mg daily | MOBIC 15 mg daily | |
No. of Patients | 8955 | 256 | 169 | 306 |
Gastrointestinal | 11.8 | 18.0 | 26.6 | 24.2 |
Abdominal pain | 2.7 | 2.3 | 4.7 | 2.9 |
Constipation | 0.8 | 1.2 | 1.8 | 2.6 |
Diarrhea | 1.9 | 2.7 | 5.9 | 2.6 |
Dyspepsia | 3.8 | 7.4 | 8.9 | 9.5 |
Flatulence | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 2.6 |
Nausea | 2.4 | 4.7 | 4.7 | 7.2 |
Vomiting | 0.6 | 0.8 | 1.8 | 2.6 |
Body as a Whole | ||||
Accident household | 0.0 | 0.0 | 0.6 | 2.9 |
Edema1 | 0.6 | 2.0 | 2.4 | 1.6 |
Pain | 0.9 | 2.0 | 3.6 | 5.2 |
Central and Peripheral Nervous System | ||||
Dizziness | 1.1 | 1.6 | 2.4 | 2.6 |
Headache | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematologic | ||||
Anemia | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Musculoskeletal | ||||
Arthralgia | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Back pain | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psychiatric | ||||
Insomnia | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Respiratory | ||||
Coughing | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Upper respiratory tract infection | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Skin | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Rash2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Urinary | ||||
Mictiirition frequency | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
Urinary tract infection | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
Headache | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematologic | ||||
Anemia | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Musculoskeletal | ||||
Arthralgia | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Back pain | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psychiatric | ||||
Insomnia | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Respiratory | ||||
Coughing | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Upper respiratory tract infection | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Skin | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Rash2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Urinary | ||||
Mictiirition frequency | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
Urinary tract infection | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
1WHO preferred terms edema, edema dependent,
edema peripheral, and edema legs combined 2WHO preferred terms rash, rash erythematous, and rash maculo-papular combined |
Higher doses of MOBIC (22.5 mg and greater) have been associated with an increased risk of serious GI events; therefore, the daily dose of MOBIC should not exceed 15 mg.
Pediatrics
Pauciarticular And Polyarticular Course Juvenile Rheumatoid Arthritis (JRA)
Three hundred and eighty-seven patients with pauciarticular and polyarticular course JRA were exposed to MOBIC with doses ranging from 0.125 to 0.375 mg/kg per day in three clinical trials. These studies consisted of two 12-week multicenter, double-blind, randomized trials (one with a 12-week open-label extension and one with a 40-week extension) and one 1-year open-label PK study. The adverse events observed in these pediatric studies with MOBIC were similar in nature to the adult clinical trial experience, although there were differences in frequency. In particular, the following most common adverse events, abdominal pain, vomiting, diarrhea, headache, and pyrexia, were more common in the pediatric than in the adult trials. Rash was reported in seven ( < 2%) patients receiving MOBIC. No unexpected adverse events were identified during the course of the trials. The adverse events did not demonstrate an age or gender-specific subgroup effect.
The following is a list of adverse drug reactions occurring in < 2% of patients receiving MOBIC in clinical trials involving approximately 16,200 patients.
Body as a Whole | allergic reaction, face edema, fatigue, fever, hot flushes, malaise, syncope, weight decrease, weight increase |
Cardiovascular | angina pectoris, cardiac failure, hypertension, hypotension, myocardial infarction, vasculitis |
Central and Peripheral Nervous System | convulsions, paresthesia, tremor, vertigo |
Gastrointestinal | colitis, dry mouth, duodenal ulcer, eructation, esophagitis, gastric ulcer, gastritis, gastroesophageal reflux, gastrointestinal hemorrhage, hematemesis, hemorrhagic duodenal ulcer, hemorrhagic gastric ulcer, intestinal perforation, melena, pancreatitis, perforated duodenal ulcer, perforated gastric ulcer, stomatitis ulcerative |
Heart Rate and Rhythm | arrhythmia, palpitation, tachycardia |
Hematologic | leukopenia, purpura, thrombocytopenia |
Liver and Biliary System | ALT increased, AST increased, bilirubinemia, GGT increased, hepatitis |
Metabolic and Nutritional | dehydration |
Psychiatric | abnormal dreaming, anxiety, appetite increased, confusion, depression, nervousness, somnolence |
Respiratory | asthma, bronchospasm, dyspnea |
Skin and Appendages | alopecia, angioedema, bullous eruption, photosensitivity reaction, pruritus, sweating increased, urticaria |
Special Senses | abnormal vision, conjunctivitis, taste perversion, tinnitus |
Urinary System | albuminuria, BUN increased, creatinine increased, hematuria, renal failure |
Postmarketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post approval use of MOBIC. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. Decisions about whether to include an adverse event from spontaneous reports in labeling are typically based on one or more of the following factors: (1) seriousness of the event, (2) number of reports, or (3) strength of causal relationship to the drug. Adverse reactions reported in worldwide post marketing experience or the literature include: acute urinary retention; agranulocytosis; alterations in mood (such as mood elevation); anaphylactoid reactions including shock; erythema multiforme; exfoliative dermatitis; interstitial nephritis; jaundice; liver failure; Stevens-Johnson syndrome; toxic epidermal necrolysis, and infertility female.
DRUG INTERACTIONS
See Table 3 for clinically significant drug interactions with meloxicam. See also WARNINGS AND PRECAUTIONS and CLINICAL PHARMACOLOGY.
Table 3 : Clinically Significant Drug Interactions
with Meloxicam
Drugs that Interfere with Hemostasis | |
Clinical Impact: |
|
Intervention: | Monitor patients with concomitant use of MOBIC with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., aspirin), selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), and serotonin norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) for signs of bleeding. |
Aspirin | |
Clinical Impact: | Controlled clinical studies showed that the concomitant use of NSAIDs and analgesic doses of aspirin does not produce any greater therapeutic effect than the use of NSAIDs alone. In a clinical study, the concomitant use of an NSAID and aspirin was associated with a significantly increased incidence of GI adverse reactions as compared to use of the NSAID alone. |
Intervention: | Concomitant use of MOBIC and low dose aspirin or analgesic doses of aspirin is not generally recommended because of the increased risk of bleeding. MOBIC is not a substitute for low dose aspirin for cardiovascular protection |
ACE Inhibitors, Angiotensin Receptor Blockers, or Beta-Blockers | |
Clinical Impact: |
|
Intervention: |
|
Diuretics | |
Clinical Impact: | Clinical studies, as well as post-marketing observations, showed that NSAIDs reduced the natriuretic effect of loop diuretics (e.g., furosemide) and thiazide diuretics in some patients. This effect has been attributed to the NSAID inhibition of renal prostaglandin synthesis. However, studies with furosemide agents and meloxicam have not demonstrated a reduction in natriuretic effect. Furosemide single and multiple dose pharmacodynamics and pharmacokinetics are not affected by multiple doses of meloxicam |
Intervention: | During concomitant use of MOBIC with diuretics, observe patients for signs of worsening renal function, in addition to assuring diuretic efficacy including antihypertensive effects. |
Lithium | |
Clinical Impact: | NSAIDs have produced elevations in plasma lithium levels and reductions in renal lithium clearance. The mean minimum lithium concentration increased 15%, and the renal clearance decreased by approximately 20%. This effect has been attributed to NSAID inhibition of renal prostaglandin synthesis. |
Intervention: | During concomitant use of MOBIC and lithium, monitor patients for signs of lithium to xicity. |
Methotrexate | |
Clinical Impact: | Concomitant use of NSAIDs and methotrexate may increase the risk for methotrexate toxicity (e.g., neutropenia, thrombocytopenia, renal dysfunction). |
Intervention: | During concomitant use of MOBIC and methotrexate, monitor patients for methotrexate to xicity. |
Cyclosporine | |
Clinical Impact: | Concomitant use of MOBIC and cyclosporine may increase cyclosporine's nephrotoxicity. |
Intervention: | During concomitant use of MOBIC and cyclosporine, monitor patients for signs of worsening renal function |
NSAIDs and Salicylates | |
Clinical Impact: | Concomitant use of meloxicam with other NSAIDs or salicylates (e.g., diflunisal, salsalate) increases the risk of GI toxicity, with little or no increase in efficacy. |
Intervention: | The concomitant use of meloxicam with other NSAIDs or salicylates is not recommended. |
Pemetrexed | |
Clinical Impact: | Concomitant use of MOBIC and pemetrexed may increase the risk of pemetrexed-associated myelosuppression renal, and GI toxicity (see the pemetrexed prescribing information). |
Intervention: | During concomitant use of MOBIC and pemetrexed, in patients with renal impairment whose creatinine clearance ranges from 45 to 79 mL/min, monitor for myelosuppression, renal and GI toxicity. Patients taking meloxicam should interrupt dosing for at least five days before, the day of, and two days following pemetrexed administration. In patients with creatinine clearance below 45 mL/min, the concomitant administration of meloxicam with pemetrexed is not recommended. |
Risikozusammenfassung
Verwendung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, während des dritten Das Trimester der Schwangerschaft erhöht das Risiko eines vorzeitigen Schließens des Fötus ductus arteriosus. Vermeiden Sie die Anwendung von NSAIDs, einschließlich MOBIC, bei schwangeren Frauen ab 30 Schwangerschaftswochen (drittes Trimester).
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von MOBIK bei schwangeren Frauen. Daten aus Beobachtungsstudien zum Potenzial embryofetale Risiken der Verwendung von NSAID bei Frauen im ersten oder zweiten Trimester von Schwangerschaft sind nicht schlüssig. In der allgemeinen US-Bevölkerung sind alle klinisch anerkannt Schwangerschaften, unabhängig von der Arzneimittelexposition, haben eine Hintergrundrate von 2-4% für schwerwiegende Missbildungen und 15-20% bei Schwangerschaftsverlust.
In Tierreproduktionsstudien war der embryofetale Tod beobachtet bei Ratten und Kaninchen, die während des Zeitraums der Organogenese mit behandelt wurden Meloxicam in oralen Dosen, die dem 0,65- und 6,5-fachen des empfohlenen Maximums entsprechen Human Dosis (MRHD) von MOBIC. Eine erhöhte Inzidenz von septalen Herzfehlern wurde beobachtet bei Kaninchen, die während der gesamten Embryogenese mit Meloxicam in oraler Dosis behandelt wurden entspricht dem 78-fachen der MRHD. In prä- und postnatalen Reproduktionsstudien Es gab eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und verringerte das Überleben der Nachkommen bei 0,08-facher MRHD von Meloxicam. Kein Teratogen Effekte wurden bei Ratten und Kaninchen beobachtet, die während des Zeitraums mit Meloxicam behandelt wurden Organogenese in einer oralen Dosis, die dem 2,6- und 26-fachen der MRHD entspricht
Basierend auf Tierdaten wurde gezeigt, dass Prostaglandine eine wichtige Rolle bei der endometrialen Gefäßpermeabilität, der Blastozyste, spielen Implantation und Dezidualisierung. Im Tierversuch die Verabreichung von Prostaglandin Syntheseinhibitoren wie Meloxicam führten zu einer erhöhten Prä- und Verlust nach der Implantation.
Klinische Überlegungen
Arbeit oder Lieferung
Es gibt keine Studien zu den Auswirkungen von MOBIC während der Wehen oder Lieferung. Im Tierversuch hemmen NSAIDs, einschließlich Meloxicam, Prostaglandinsynthese, verzögerte Geburt verursachen und die Inzidenz erhöhen der Totgeburt.
Daten
Tierdaten
Meloxicam war bei Verabreichung nicht teratogen trächtige Ratten während der fetalen Organogenese in oralen Dosen von bis zu 4 mg / kg / Tag (2,6-fach höher als die MRHD von 15 mg MOBIC basierend auf dem BSA-Vergleich). Verabreichung von Meloxicam an trächtige Kaninchen während der gesamten Embryogenese führte bei oraler Dosis zu einer erhöhten Inzidenz von septalen Defekten des Herzens von 60 mg / kg / Tag (78-fach höher als die MRHD basierend auf dem BSA-Vergleich). Das Nein Der Effektwert war 20 mg / kg / Tag (26-fach höher als der MRHD basierend auf BSA Umwandlung). Bei Ratten und Kaninchen trat bei oralen Meloxicam-Dosen eine Embryolethalität auf von 1 mg / kg / Tag bzw. 5 mg / kg / Tag (0,65- bzw. 6,5-fach größer) jeweils als die MRHD basierend auf dem BSA-Vergleich) bei Verabreichung während der gesamten Organogenese.
Orale Verabreichung von Meloxicam an trächtige Ratten während Die späte Trächtigkeit durch Laktation erhöhte die Häufigkeit von Dystokie, verzögert Geburt und verringerte das Überleben der Nachkommen bei Meloxicam-Dosen von 0,125 mg / kg / Tag oder mehr (0,08-fache MRHD basierend auf BSA-Vergleich).
Die folgenden Nebenwirkungen werden stärker diskutiert Detail in anderen Abschnitten der Kennzeichnung:
- Herz-Kreislauf-Thrombotika
- GI-Blutung, Ulzeration und Perforation
- Hepatotoxizität
- Hypertonie
- Herzinsuffizienz und Ödeme
- Renntoxizität und Hyperkaliämie
- Anaphylaktische Reaktionen
- Schwere Hautreaktionen
- Hämatologische Toxizität
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Erwachsene
Arthrose und rheumatoide Arthritis
Die Datenbank für klinische Studien der MOBIC-Phase 2/3 enthält 10.122 OA-Patienten und 1012 RA-Patienten, die mit MOBIC 7,5 mg / Tag, 3505 OA behandelt wurden Patienten und 1351 RA-Patienten, die mit MOBIC 15 mg / Tag behandelt wurden. MOBIC bei diesen Dosen wurden 661 Patienten für mindestens 6 Monate und 312 verabreicht Patienten für mindestens ein Jahr. Ungefähr 10.500 dieser Patienten waren behandelt in zehn Placebo- und / oder aktiv kontrollierten Arthrose-Studien und 2363 dieser Patienten wurden in zehn placebokontrollierten und / oder aktiv kontrollierten Rheumatoiden behandelt Arthritis-Studien. Am häufigsten traten gastrointestinale (GI) unerwünschte Ereignisse auf berichtete über unerwünschte Ereignisse in allen Behandlungsgruppen in MOBIC-Studien.
Eine 12-wöchige multizentrische, doppelblinde, randomisierte Studie war durchgeführt bei Patienten mit Arthrose des Knies oder der Hüfte, um die zu vergleichen Wirksamkeit und Sicherheit von MOBIC mit Placebo und mit aktiver Kontrolle. Zwei Bei Patienten wurden 12-wöchige multizentrische, doppelblinde, randomisierte Studien durchgeführt mit rheumatoider Arthritis, um die Wirksamkeit und Sicherheit von MOBIC mit zu vergleichen Placebo.
Tabelle 1a zeigt unerwünschte Ereignisse, die in aufgetreten sind ≥ 2% der MOBIC-Behandlungsgruppen in einem 12-wöchigen Placebo- und aktiv kontrollierte Arthrose-Studie.
Tabelle 1b zeigt unerwünschte Ereignisse, die in aufgetreten sind ≥ 2% der MOBIC-Behandlungsgruppen in zwei 12-wöchigen placebokontrollierten Studien zur rheumatoiden Arthritis.
Tabelle 1a: Unerwünschte Ereignisse (%) treten in ≥ 2% auf
von MOBISCHEN Patienten in einer 12-Wochen-Osteoarthritis Placebo- und aktiv-kontrolliert
Versuch
Placebo | MOBIC 7,5 mg täglich | MOBIC 15 mg täglich | Diclofenac 100 mg täglich | |
Nein. von Patienten | 157 | 154 | 156 | 153 |
Gastrointestinal | 17.2 | 20.1 | 17.3 | 28.1 |
Bauchschmerzen | 2.5 | 1.9 | 2.6 | 1.3 |
Durchfall | 3.8 | 7.8 | 3.2 | 9.2 |
Dyspepsie | 4.5 | 4.5 | 4.5 | 6.5 |
Blähungen | 4.5 | 3.2 | 3.2 | 3.9 |
Übelkeit | 3.2 | 3.9 | 3.8 | 7.2 |
Körper als Ganzes | ||||
Unfallhaushalt | 1.9 | 4.5 | 3.2 | 2.6 |
Ödeme1 | 2.5 | 1.9 | 4.5 | 3.3 |
Fallen | 0,6 | 2.6 | 0,0 | 1.3 |
Influenza-ähnliche Symptome | 5.1 | 4.5 | 5.8 | 2.6 |
Zentrales und peripheres Nervensystem | ||||
Schwindel | 3.2 | 2.6 | 3.8 | 2.0 |
Kopfschmerzen | 10.2 | 7.8 | 8.3 | 5.9 |
Atemwege | ||||
Pharyngitis | 1.3 | 0,6 | 3.2 | 1.3 |
Infektion der oberen Atemwege | 1.9 | 3.2 | 1.9 | 3.3 |
Haut | ||||
Hautausschlag2 | 2.5 | 2.6 | 0,6 | 2.0 |
1Die WHO bevorzugte Begriffe Ödeme, Ödemabhängige
Ödeme peripher und Ödembeine kombiniert 2Die WHO bevorzugte Begriffe wie Hautausschlag, Hautausschlag, Erythemat und Hautausschlag makulo-papulär kombiniert |
Tabelle 1b: Unerwünschte Ereignisse (%) treten in ≥ 2% auf
von MOBISCHEN Patienten in zwei placebo-kontrollierten 12-Wochen-Rheumatoid-Arthritis-Studien
Placebo | MOBISCH 7,5 mg täglich |
MOBISCH 15 mg täglich |
|
Nein. von Patienten | 469 | 481 | 477 |
Magen-Darm-Störungen | 14.1 | 18.9 | 16.8 |
Bauchschmerzen NOS2 | 0,6 | 2.9 | 2.3 |
Dyspeptische Anzeichen und Symptome1 | 3.8 | 5.8 | 4.0 |
Übelkeit2 | 2.6 | 3.3 | 3.8 |
Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände | |||
Influenza-ähnliche Krankheit2 | 2.1 | 2.9 | 2.3 |
Infektion und Befall | |||
Infektionen der oberen Atemwege - Pathogenklasse nicht spezifiziert1 | 4.1 | 7.0 | 6.5 |
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | |||
Gelenkbedingte Anzeichen und Symptome1 | 1.9 | 1.5 | 2.3 |
Störungen des Nervensystems | |||
Kopfschmerzen NOS2 | 6.4 | 6.4 | 5.5 |
Haut- und subkutane Gewebestörungen | |||
Hautausschlag NOS2 | 1.7 | 1.0 | 2.1 |
1MedDRA-Hochzeitsbegriff (bevorzugte Begriffe):
dyspeptische Anzeichen und Symptome (Dyspepsie, verschlimmerte Dyspepsie, Aufstoßen,
Magen-Darm-Reizung), Infektionen der oberen Atemwege - Krankheitserreger nicht spezifiziert
(Laryngitis NOS, Pharyngitis NOS, Sinusitis NOS), Gelenkmerkmale und
Symptome (Arthralgie, verschlimmerte Arthralgie, Gelenkcrepitation, Gelenkauswurf,
Gelenkschwellung) 2MedDRA bevorzugter Begriff: Übelkeit, Bauchschmerzen NOS, grippeähnlich Krankheit, Kopfschmerzen NOS und Hautausschlag NOS |
Die unerwünschten Ereignisse, die bei MOBIC auftraten, betrugen ≥ 2% von Patienten, die kurzfristig (4 bis 6 Wochen) und langfristig (6 Monate) behandelt wurden Aktiv-kontrollierte Arthrose-Studien sind in Tabelle 2 dargestellt.
Tabelle 2: Unerwünschte Ereignisse (%), die in ≥ 2% von auftreten
MOBISCHE Patienten in 4 bis 6 Wochen und 6 Monaten aktiv kontrollierter Arthrose
Versuche
4 bis 6 Wochen kontrollierte Versuche | 6 Monate kontrollierte Versuche | |||
MOBIC 7,5 mg täglich | MOBIC 15 mg täglich | MOBIC 7,5 mg täglich | MOBIC 15 mg täglich | |
Nein. von Patienten | 8955 | 256 | 169 | 306 |
Gastrointestinal | 11.8 | 18.0 | 26.6 | 24.2 |
Bauchschmerzen | 2.7 | 2.3 | 4.7 | 2.9 |
Verstopfung | 0,8 | 1.2 | 1.8 | 2.6 |
Durchfall | 1.9 | 2.7 | 5.9 | 2.6 |
Dyspepsie | 3.8 | 7.4 | 8.9 | 9.5 |
Blähungen | 0,5 | 0,4 | 3.0 | 2.6 |
Übelkeit | 2.4 | 4.7 | 4.7 | 7.2 |
Erbrechen | 0,6 | 0,8 | 1.8 | 2.6 |
Körper als Ganzes | ||||
Unfallhaushalt | 0,0 | 0,0 | 0,6 | 2.9 |
Ödeme1 | 0,6 | 2.0 | 2.4 | 1.6 |
Schmerz | 0,9 | 2.0 | 3.6 | 5.2 |
Zentrales und peripheres Nervensystem | ||||
Schwindel | 1.1 | 1.6 | 2.4 | 2.6 |
Kopfschmerzen | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hämatologisch | ||||
Anämie | 0,1 | 0,0 | 4.1 | 2.9 |
Bewegungsapparat | ||||
Arthralgie | 0,5 | 0,0 | 5.3 | 1.3 |
Rückenschmerzen | 0,5 | 0,4 | 3.0 | 0,7 |
Psychiatrisch | ||||
Schlaflosigkeit | 0,4 | 0,0 | 3.6 | 1.6 |
Atemwege | ||||
Husten | 0,2 | 0,8 | 2.4 | 1.0 |
Infektion der oberen Atemwege | 0,2 | 0,0 | 8.3 | 7.5 |
Haut | ||||
Pruritiis | 0,4 | 1.2 | 2.4 | 0,0 |
Hautausschlag2 | 0,3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Urin | ||||
Miktionsfrequenz | 0,1 | 0,4 | 2.4 | 1.3 |
Harnwegsinfektion | 0,3 | 0,4 | 4.7 | 6.9 |
Kopfschmerzen | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hämatologisch | ||||
Anämie | 0,1 | 0,0 | 4.1 | 2.9 |
Bewegungsapparat | ||||
Arthralgie | 0,5 | 0,0 | 5.3 | 1.3 |
Rückenschmerzen | 0,5 | 0,4 | 3.0 | 0,7 |
Psychiatrisch | ||||
Schlaflosigkeit | 0,4 | 0,0 | 3.6 | 1.6 |
Atemwege | ||||
Husten | 0,2 | 0,8 | 2.4 | 1.0 |
Infektion der oberen Atemwege | 0,2 | 0,0 | 8.3 | 7.5 |
Haut | ||||
Pruritiis | 0,4 | 1.2 | 2.4 | 0,0 |
Hautausschlag2 | 0,3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Urin | ||||
Miktionsfrequenz | 0,1 | 0,4 | 2.4 | 1.3 |
Harnwegsinfektion | 0,3 | 0,4 | 4.7 | 6.9 |
1Die WHO bevorzugte Begriffe wie Ödem, Ödemabhängig,
Ödeme peripher und Ödembeine kombiniert 2Die WHO bevorzugte Begriffe wie Hautausschlag, Hautausschlag, Erythemat und Hautausschlag makulo-papulär kombiniert |
Höhere Dosen von MOBIC (22,5 mg und mehr) waren verbunden mit einem erhöhten Risiko für schwerwiegende GI-Ereignisse; daher die tägliche Die Dosis von MOBIC sollte 15 mg nicht überschreiten.
Pädiatrie
Puciarticular und Polyarticular Course Juvenile Rheumatoide Arthritis (JRA)
Dreihundertsiebenundachtzig Patienten mit Die pauciartikuläre und polyartikuläre JRA wurden MOBIC mit Dosen ausgesetzt in drei klinischen Studien zwischen 0,125 und 0,375 mg / kg pro Tag. Diese Studien bestand aus zwei 12-wöchigen multizentrischen, doppelblinden, randomisierten Studien (eine mit eine 12-wöchige Open-Label-Verlängerung und eine mit einer Verlängerung um 40 Wochen) und eine 1-jährige offene PK-Studie. Die in diesen pädiatrischen Studien beobachteten unerwünschten Ereignisse mit MOBIC waren in der Natur ähnlich wie die Erfahrung der klinischen Studie für Erwachsene obwohl es Unterschiede in der Häufigkeit gab. Insbesondere die folgenden am meisten häufige unerwünschte Ereignisse, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und Pyrexie war in pädiatrischen Studien häufiger als in Erwachsenenstudien. Hautausschlag war berichtet bei sieben (<2%) Patienten, die MOBIC erhielten. Keine unerwarteten Nebenwirkungen Ereignisse wurden im Verlauf der Versuche identifiziert. Die unerwünschten Ereignisse taten es keinen alters- oder geschlechtsspezifischen Untergruppeneffekt nachweisen.
Das Folgende ist eine Liste von unerwünschten Arzneimittelwirkungen tritt bei <2% der Patienten auf, die MOBIC in klinischen Studien mit Beteiligung erhielten ungefähr 16.200 Patienten.
Körper als Ganzes | allergische Reaktion, Gesichtsödem, Müdigkeit, Fieber, Hitzewallungen, Unwohlsein, Synkope, Gewichtsabnahme, Gewichtszunahme |
Herz-Kreislauf | Angina pectoris, Herzversagen, Bluthochdruck, Hypotonie, Myokardinfarkt, Vaskulitis |
Zentrales und peripheres Nervensystem | Krämpfe, Parästhesien, Zittern, Schwindel |
Gastrointestinal | Kolitis, Mundtrockenheit, Zwölffingerdarmgeschwür, Aufstoßen, Ösophagitis, Magengeschwür, Gastritis, gastroösophagealer Reflux, gastrointestinale Blutung, Hämatemesis, hämorrhagisches Zwölffingerdarmgeschwür, hämorrhagisches Magengeschwür, Darmperforation, Melena, Pankreatitis, perforiertes Zwölzeral |
Herzfrequenz und Rhythmus | Arrhythmie, Herzklopfen, Tachykardie |
Hämatologisch | Leukopenie, Purpura, Thrombozytopenie |
Leber- und Gallensystem | ALT erhöht, AST erhöht, Bilirubinämie, GGT erhöht, Hepatitis |
Stoffwechsel und Ernährung | Dehydration |
Psychiatrisch | abnormales Träumen, Angst, Appetit erhöht, Verwirrung, Depression, Nervosität, Schläfrigkeit |
Atemwege | Asthma, Bronchospasmus, Atemnot |
Haut und Gliedmaßen | Alopezie, Angioödem, bullöser Ausbruch, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen, Urtikaria |
Besondere Sinne | Sehstörungen, Bindehautentzündung, Geschmacksperversion, Tinnitus |
Harnsystem | Albuminurie, BUN erhöht, Kreatinin erhöht, Hämaturie, Nierenversagen |
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert während der Anwendung von MOBIC nach der Zulassung. Weil diese Reaktionen gemeldet werden freiwillig aus einer Bevölkerung von ungewisser Größe ist es nicht immer möglich, zuverlässig zu sein Schätzen Sie ihre Häufigkeit oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition her. Entscheidungen darüber, ob ein unerwünschtes Ereignis aus spontanen Berichten aufgenommen werden soll Die Kennzeichnung basiert typischerweise auf einem oder mehreren der folgenden Faktoren: (1) Schwere des Ereignisses, (2) Anzahl der Berichte oder (3) Kausalstärke Beziehung zur Droge. Nebenwirkungen, die in der weltweiten Post gemeldet wurden Marketingerfahrung oder Literatur umfassen: akute Harnverhaltung; Agranulozytose; Stimmungsänderungen (wie Stimmungsschwankungen); anaphylaktoid Reaktionen einschließlich Schock; Erythema multiforme; exfoliative Dermatitis; interstitiell Nephritis; Gelbsucht; Leberversagen; Stevens-Johnson-Syndrom; toxische Epidermis Nekrolyse und Unfruchtbarkeit weiblich.
Symptome nach akuten NSAID-Überdosierungen waren typischerweise beschränkt auf Lethargie, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Epigastrik Schmerzen, die im Allgemeinen mit unterstützender Pflege reversibel waren. Gastrointestinal Blutungen sind aufgetreten. Hypertonie, akutes Nierenversagen, Atemwege Depressionen und Koma sind aufgetreten, aber selten.
Verwalten Sie Patienten mit symptomatischer und unterstützender Pflege nach einer NSAID-Überdosierung. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Betrachten Sie Erbrechen und / oder Aktivkohle (60 bis 100 Gramm bei Erwachsenen, 1 bis 2 Gramm pro kg von Körpergewicht bei pädiatrischen Patienten) und / oder osmotisch kathartisch bei symptomatisch Patienten innerhalb von vier Stunden nach der Einnahme oder bei Patienten mit einer großen Überdosierung (5- bis 10-fache der empfohlenen Dosierung). Zwangsdiurese, Alkalinisierung Urin, Hämodialyse oder Hämoperfusion sind aufgrund des hohen Proteins möglicherweise nicht nützlich bindend.
Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Meloxicam-Überdosierungen vor. Es ist bekannt, dass Cholestyramin die Clearance von Meloxicam beschleunigt. Beschleunigt Entfernung von Meloxicam durch 4 g orale Dosen von Cholestyramin, die dreimal a verabreicht wurden Der Tag wurde in einer klinischen Studie demonstriert. Die Verabreichung von Cholestyramin kann nach einer Überdosierung nützlich sein.
Weitere Informationen zur Überdosierungsbehandlung finden Sie hier Rufen Sie ein Giftnotrufzentrum (1-800-222-1222) an.
Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Meloxicam-Kapseln war 89% nach einer oralen Einzeldosis von 30 mg im Vergleich zu 30 mg IV Bolus Injektion. Nach intravenösen Einzeldosen dosisproportionale Pharmakokinetik wurden im Bereich von 5 mg bis 60 mg gezeigt. Nach mehreren oralen Dosen die Pharmakokinetik Meloxicam-Kapseln waren über den Bereich von 7,5 mg bis 15 mg dosisproportional. Die mittlere Cmax wurde innerhalb von vier bis fünf Stunden nach einem Meloxicam von 7,5 mg erreicht Die Tablette wurde unter nüchternen Bedingungen eingenommen, was auf ein längeres Medikament hinweist Absorption. Bei Mehrfachdosierung wurden Steady-State-Konzentrationen erreicht durch Tag 5. Ein zweiter Meloxicam-Konzentrationspeak tritt etwa 12 bis 14 Stunden auf Nachdosis, die ein biliäres Recycling vorschlägt.
Meloxicam Suspensionsdosen zum Einnehmen von 7,5 mg / 5 ml und 15 Es wurde festgestellt, dass mg / 10 ml mit Meloxicam 7,5 mg und 15 mg bioäquivalent sind Kapseln. Es wurde gezeigt, dass Meloxicam-Kapseln bioäquivalent sind zu MOBIC Tabletten.
Tabelle 4: Einzel-Dos e und Steady-State
Pharmakokinetische Parameter für orales 7,5 mg und 15 mg Meloxicam (mittlerer und% CV)1
Stetiger Zustand | Einzeldosis | ||||
Pharmakokinetische Parameter (% CV) | Gesunde männliche Erwachsene (Fed)2 | Ältere Männer (Fed)2 | Ältere Frauen (Fed)2 | Nierenversagen (gefastet) | Leberinsuffizienz (gefastet) |
7,5 mg3 Tabletten | 15 mg Kapseln | 15 mg Kapseln | 15 mg Kapseln | 15 mg Kapseln | |
N | 18 | 5 | 8 | 12 | 12 |
Cmax [μg / ml] | 1,05 (20) | 2,3 (59) | 3,2 (24) | 0,59 (36) | 0,84 (29) |
tmax [h] | 4,9 (8) | 5 (12) | 6 (27) | 4 (65) | 10 (87) |
t½ [h] | 20,1 (29) | 21 (34) | 24 (34) | 18 (46) | 16 (29) |
CL / f [ml / min] | 8,8 (29) | 9,9 (76) | 5,1 (22) | 19 (43) | 11 (44) |
Vz / f4 [L] | 14,7 (32) | 15 (42) | 10 (30) | 26 (44) | 14 (29) |
1Die Parameterwerte in der Tabelle stammen aus
verschiedene Studien 2nicht unter hohen Fettbedingungen 3MOBISCHE Tabletten 4Vz / f = Dosis / (AUC • K) |
Lebensmittel- und Antazidaeffekte
Verabreichung von Meloxicam-Kapseln nach einem hohen Fettgehalt Das Frühstück (75 g Fett) führte zu mittleren Spitzenmedikamenten (d. H., Cmax) Sein erhöht um ungefähr 22%, während das Ausmaß der Absorption (AUC) war unverändert. Die Zeit bis zur maximalen Konzentration (Tmax) wurde zwischen 5 und erreicht 6 Stunden. Im Vergleich dazu weder die AUC- noch die Cmax-Werte für Meloxicam Die Suspension war nach einer ähnlich fettreichen Mahlzeit betroffen, während der mittlere Tmax Die Werte wurden auf ungefähr 7 Stunden erhöht. Keine pharmakokinetische Wechselwirkung wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida nachgewiesen. Basierend auf diesen Ergebnissen MOBIC kann ohne Rücksicht auf den Zeitpunkt der Mahlzeiten oder gleichzeitig verabreicht werden Verabreichung von Antazida.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen (Vss) von Meloxicam beträgt ungefähr 10 l. Meloxicam ist zu ~ 99,4% an menschliche Plasmaproteine gebunden (hauptsächlich Albumin) innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs. Der Anteil des Proteins Die Bindung ist unabhängig von der Arzneimittelkonzentration über dem klinisch relevanten Konzentrationsbereich, nimmt jedoch bei Patienten mit Nierenerkrankungen auf ~ 99% ab. Das Eindringen von Meloxicam in menschliche rote Blutkörperchen ist nach oraler Dosierung geringer als 10%. Nach einer radioaktiv markierten Dosis wurden über 90% der Radioaktivität nachgewiesen im Plasma war als unverändertes Meloxicam vorhanden.
Meloxicam-Konzentrationen in Synovialflüssigkeit nach a orale Einzeldosis zwischen 40% und 50% der Plasma-Dosis. Die freie Fraktion in Synovialflüssigkeit ist aufgrund des geringeren Albumingehalts 2,5-mal höher als im Plasma in Synovialflüssigkeit im Vergleich zu Plasma. Die Bedeutung dieser Penetration ist unbekannt.
Beseitigung
Stoffwechsel
Meloxicam wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Meloxicam-Metaboliten umfassen 5'-Carboxymeloxicam (60% der Dosis) aus P-450 vermittelter Metabolismus, der durch Oxidation eines Zwischenmetaboliten 5'hydroxymethyl gebildet wird Meloxicam, das ebenfalls in geringerem Maße ausgeschieden wird (9% der Dosis). In-vitro-Studien zeigen, dass CYP2C9 (Cytochrom P450-metabolisierendes Enzym) ein wichtiges spielt Rolle in diesem Stoffwechselweg mit einem geringen Beitrag des CYP3A4-Isozyms. Die Peroxidaseaktivität der Patienten ist wahrscheinlich für die beiden anderen verantwortlich Metaboliten, die 16% und 4% der verabreichten Dosis ausmachen beziehungsweise. Es ist nicht bekannt, dass alle vier Metaboliten in vivo pharmakologisch sind Aktivität.
Ausscheidung
Die Meloxicam-Ausscheidung erfolgt überwiegend in Form von Metaboliten und kommt im Urin und im Kot in gleichem Maße vor. Nur Spuren von Die unveränderte Ausgangsverbindung wird im Urin (0,2%) und im Kot ausgeschieden (1,6%). Das Ausmaß der Urinausscheidung wurde für nicht gekennzeichnet bestätigt Mehrere Dosen von 7,5 mg: 0,5%, 6% und 13% der Dosis wurden im Urin in der gefunden Form von Meloxicam und dem 5'hydroxymethyl und 5'carboxy Metaboliten. Es gibt signifikante Gallen und / oder Enteralien Sekretion der Droge. Dies wurde bei oraler Verabreichung von demonstriert Cholestyramin nach einer intravenösen Einzeldosis Meloxicam verringerte die AUC von Meloxicam um 50%.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit (t1 / 2) reicht von 15 Stunden bis 20 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeit ist über die Dosis konstant Anzeige des linearen Metabolismus innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs. Plasma-Clearance reicht von 7 bis 9 ml / min.