Flexer

FLEXERIL Tabletten sind in Dosierung von 5 mg und 10 mg erhältlich Stärken. Die 5 mg Tabletten sind gelb-orangefarbene, 5-seitige, filmbeschichtete Tabletten codierte FLEX über 5 auf der einen Seite und ohne Codierung auf der anderen Seite. Die 10 mg Tabletten sind butterscotchgelb, 5-seitig D-förmig bikonvex, filmbeschichtet Tabletten, auf der einen Seite mit FLEXERIL codiert und auf der anderen Seite ohne Codierung. Die zwei Dosierungsstärken werden wie folgt geliefert:

5 mg Flasche mit 100 Zählern NDC 50458-280-10
Flasche mit 10 mg 100 Stück NDC 50458-874-11

Lagerung

Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15-30 ° C erlaubt (59-86 ° F)..

Hergestellt von: McNeil Consumer Healthcare. Abteilung von McNeil-PPC, Inc. Fort Washington, PA 19034. Hergestellt für: McNeil Pediatrics Abteilung von Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Titusville, NJ 08560. Ausgabe: April 2013

FLEXERIL ist als Ergänzung zu Ruhe und Körperlichkeit angezeigt Therapie zur Linderung von Muskelkrämpfen im Zusammenhang mit akutem, schmerzhaftem Erkrankungen des Bewegungsapparates.

Die Verbesserung manifestiert sich in der Linderung von Muskelkrämpfen und die damit verbundenen Anzeichen und Symptome, nämlich Schmerz, Zärtlichkeit, Begrenzung von Bewegung und Einschränkung der Aktivitäten des täglichen Lebens.

FLEXERIL sollte nur für kurze Zeiträume (bis zu) verwendet werden zwei oder drei Wochen), weil ein angemessener Nachweis der Wirksamkeit für mehr Eine längere Anwendung ist nicht verfügbar und da Muskelkrämpfe mit akuten verbunden sind, schmerzhafte Erkrankungen des Bewegungsapparates sind im Allgemeinen von kurzer Dauer und spezifisch Eine Therapie für längere Zeiträume ist selten gerechtfertigt.

FLEXERIL wurde bei der Behandlung von nicht als wirksam befunden Spastik im Zusammenhang mit einer Gehirn- oder Rückenmarkskrankheit oder bei Kindern mit Zerebralparese.

Für die meisten Patienten beträgt die empfohlene Dosis von FLEXERIL 5 mg dreimal täglich. Basierend auf der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis sein dreimal täglich auf 10 mg erhöht. Verwendung von FLEXERIL für Zeiträume von mehr als zwei Jahren oder drei Wochen werden nicht empfohlen. (siehe ANZEIGEN UND VERWENDUNG).

Eine weniger häufige Dosierung sollte hepatisch in Betracht gezogen werden behinderte oder ältere Patienten (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Beeinträchtigt Leber Funktion, und Verwendung bei älteren Menschen).

Überempfindlichkeit gegen eine Komponente dieses Produkts.

Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren oder innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Einstellung. Hyperpyretische Krisenanfälle und Todesfälle traten bei Patienten auf, die Cyclobenzaprin (oder strukturell) erhielten ähnliche trizyklische Antidepressiva) gleichzeitig mit MAO-Hemmermedikamenten.

Akute Erholungsphase des Myokardinfarkts und Patienten mit Arrhythmien, Herzblock- oder Leitungsstörungen oder Herzinsuffizienz.

Hyperthyreose.

WARNHINWEISE

Cyclobenzaprin ist eng mit dem Trizykliker verwandt Antidepressiva, z., Amitriptylin und Imipramin. In Kurzzeitstudien für andere Indikationen als Muskelkrämpfe im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen des Bewegungsapparates und normalerweise in Dosen, die etwas höher sind als die für das Skelett empfohlenen Muskelkrampf, einige der schwerwiegenderen Reaktionen des Zentralnervensystems festgestellt mit den trizyklischen Antidepressiva sind aufgetreten (siehe WARNHINWEISE, unten und NEBENWIRKUNGEN).

Es wurde berichtet, dass trizyklische Antidepressiva produzieren Arrhythmien, Sinustachykardie, Verlängerung der Leitungszeit, die dazu führt Myokardinfarkt und Schlaganfall.

FLEXERIL kann die Wirkung von Alkohol verstärken Barbiturate und andere ZNS-Depressiva.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines

Aufgrund seiner atropinartigen Wirkung sollte FLEXERIL sein mit Vorsicht bei Patienten mit Harnverhaltung in der Vorgeschichte angewendet, Winkelschlussglaukom, erhöhter Augeninnendruck und bei Patienten, die einnehmen Anticholinerge Medikamente.

Beeinträchtigte Leberfunktion

Die Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin ist erhöht bei Patienten mit Leberfunktionsstörung (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE Pharmakokinetik, Leberfunktionsstörung).

Diese Patienten sind im Allgemeinen anfälliger für Medikamente mit potenziell sedierenden Wirkungen, einschließlich Cyclobenzaprin. FLEXERIL sollte bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ab einer 5 mit Vorsicht angewendet werden mg Dosis und langsam nach oben titrieren. Aufgrund des Mangels an Daten bei Probanden mit schwerere Leberinsuffizienz, die Anwendung von FLEXERIL bei Patienten mit Eine mittelschwere bis schwere Beeinträchtigung wird nicht empfohlen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Bei Ratten, die bis zu 67 Wochen lang mit FLEXERIL in Dosen behandelt wurden von ungefähr dem 5- bis 40-fachen der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis, blass, manchmal vergrößert, wurden Lebern festgestellt und es gab eine dosisabhängige Hepatozyte Vakuolisierung mit Lipidose. In den höheren Dosisgruppen war diese mikroskopische Veränderung nach 26 Wochen und noch früher bei Ratten gesehen, die vor 26 Wochen starben; bei niedrigere Dosen, die Veränderung wurde erst nach 26 Wochen gesehen.

Cyclobenzaprin hatte keinen Einfluss auf den Beginn, die Inzidenz oder Verteilung der Neoplasie in einer 81-wöchigen Studie bei der Maus oder in einer 105-wöchigen studiere in der Ratte.

Bei oralen Dosen von bis zum 10-fachen der menschlichen Dosis Cyclobenzaprin hatte keinen nachteiligen Einfluss auf die Reproduktionsleistung oder Fruchtbarkeit männlicher oder weiblicher Ratten. Cyclobenzaprin zeigte kein Mutagen Aktivität bei der männlichen Maus bei Dosisstufen von bis zu 20-facher menschlicher Dosis.

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B: Reproduktionsstudien haben wurde an Ratten, Mäusen und Kaninchen in Dosen bis zum 20-fachen des Menschen durchgeführt Dosis und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus ergeben zu FLEXERIL. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien in schwangere Frauen. Weil Tierreproduktionsstudien nicht immer prädiktiv sind Bei menschlicher Reaktion sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig ist gebraucht.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament beim Menschen ausgeschieden wird Milch. Weil Cyclobenzaprin eng mit dem Trizykliker verwandt ist Antidepressiva, von denen bekannt ist, dass sie in die Muttermilch ausgeschieden werden, sind Vorsicht geboten ausgeübt werden, wenn FLEXERIL einer stillenden Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von FLEXERIL bei Kindern Patienten unter 15 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

Verwenden Sie Iin The Elderly

Die Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin ist erhöht bei älteren Menschen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik, ältere Menschen). Das Ältere Menschen sind möglicherweise auch einem höheren Risiko für unerwünschte Ereignisse im ZNS wie Halluzinationen ausgesetzt und Verwirrung, Herzereignisse, die zu Stürzen oder anderen Folgen führen, Drogen und Wechselwirkungen zwischen Drogen und Krankheit. Aus diesen Gründen bei älteren Menschen Cyclobenzaprin sollte nur angewendet werden, wenn es eindeutig benötigt wird. Bei solchen Patienten FLEXERIL sollte mit einer Dosis von 5 mg eingeleitet und langsam nach oben titriert werden.

SEITENWIRKUNGEN

Inzidenz der häufigsten Nebenwirkungen in der 2 doppelblinde ‡, placebokontrollierte 5-mg-Studien (Inzidenz von> 3% auf FLEXERIL 5 mg):

Nebenwirkungen, die in 1% bis 3% der Patienten waren: Bauchschmerzen, saures Aufstoßen, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Reizbarkeit, verminderte geistige Schärfe, Nervosität, Obermaterial Atemwegsinfektion und Pharyngitis.

Die folgende Liste von Nebenwirkungen basiert auf der Erfahrung bei 473 Patienten, die mit FLEXERIL 10 mg in zusätzlich kontrollierter behandelt wurden klinische Studien, 7607 Patienten im Überwachungsprogramm nach dem Inverkehrbringen und Berichte seit der Vermarktung des Arzneimittels erhalten. Die Gesamtinzidenz von nachteiligen Die Reaktionen unter den Patienten im Überwachungsprogramm waren geringer als die Inzidenz in den kontrollierten klinischen Studien.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen mit FLEXERIL waren Schläfrigkeit, Mundtrockenheit und Schwindel. Die Inzidenz dieser häufige Nebenwirkungen waren im Überwachungsprogramm geringer als im kontrollierte klinische Studien:

‡ Hinweis: FLEXERIL 10 mg Daten stammen von einer klinischen Versuch. FLEXERIL 5 mg- und Placebo-Daten stammen aus zwei Studien.

Unter den weniger häufigen Nebenwirkungen gab es keine spürbarer Unterschied in der Inzidenz in kontrollierten klinischen Studien oder in der Überwachungsprogramm. Nebenwirkungen, die in 1% bis 3% der Patienten waren: Müdigkeit / Müdigkeit, Asthenie, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, unangenehm Geschmack, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Nervosität und Verwirrung.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in berichtet Erfahrung nach dem Inverkehrbringen oder mit einer Inzidenz von weniger als 1% der Patienten in klinische Studien mit der 10 mg Tablette:

Körper als Ganzes: Synkope; Unwohlsein.

Herz-Kreislauf: Tachykardie; Arrhythmie; Vasodilatation; Herzklopfen; Hypotonie.

Verdauungsstörungen: Erbrechen; Magersucht; Durchfall; Magen-Darm-Schmerzen; Gastritis; Durst; Blähungen; Ödem der Zunge; abnorme Leberfunktion und seltene Berichte über Hepatitis, Gelbsucht und Cholestasis.

Überempfindlichkeit: Anaphylaxie; Angioödem; Juckreiz; Gesichtsödem; Urtikaria; Ausschlag.

Bewegungsapparat: Lokale Schwäche.

Nervensystem und psychiatrisch: Anfälle, Ataxie; Schwindel; Dysarthrie; Zittern; Hypertonie; Krämpfe; Muskelzuckungen; Orientierungslosigkeit; Schlaflosigkeit; depressive Stimmung; abnormale Empfindungen; Angst; Unruhe; Psychose, abnormales Denken und Träumen; Halluzinationen; Aufregung; Parästhesie; Diplopie.

Haut: Schwitzen.

Besondere Sinne: Ageusie; Tinnitus.

Urogenital: Harnfrequenz und / oder Retention.

Kausale Beziehung unbekannt

Andere Reaktionen, die selten für FLEXERIL unter gemeldet wurden Umstände, unter denen ein Kausalzusammenhang nicht festgestellt oder gemeldet werden konnte für andere trizyklische Medikamente sind als Warninformationen aufgeführt Ärzte:

Körper als Ganzes: Brustschmerzen; Ödeme.

Herz-Kreislauf: Hypertonie; Myokard Infarkt; Herzblock; Schlaganfall.

Verdauungsstörungen: Paralytischer Ileus, Zungenverfärbung; Stomatitis; Parotisschwellung.

Endokrin: Unangemessenes ADH-Syndrom.

Hämatisch und lymphatisch: Purpura; Knochenmark Depression; Leukopenie; Eosinophilie; Thrombozytopenie.

Stoffwechsel, Ernährung und Immunität: Höhe und Senkung des Blutzuckerspiegels; Gewichtszunahme oder -verlust.

Bewegungsapparat: Myalgie.

Nervensystem und psychiatrisch: Vermindert oder erhöhte Libido; abnormaler Gang; Wahnvorstellungen; aggressives Verhalten; Paranoia; periphere Neuropathie; Bell's Lähmung; Veränderung der EEG-Muster; extrapyramidal Symptome.

Atemwege: Dyspnoe.

Haut: Photosensibilisierung; Alopezie.

Urogenital: Beeinträchtigtes Wasserlassen; Erweiterung von Harnwege; Impotenz; Hodenschwellung; Gynäkomastie; Brust Vergrößerung; Galactorrhoe.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Pharmakologische Ähnlichkeiten zwischen den trizyklischen Arzneimitteln verlangen, dass bestimmte Entzugssymptome berücksichtigt werden, wenn FLEXERIL ist verabreicht, obwohl nicht berichtet wurde, dass sie mit diesem Medikament auftreten. Eine abrupte Beendigung der Behandlung nach längerer Verabreichung kann selten auftreten Übelkeit, Kopfschmerzen und Unwohlsein. Diese sind nicht abhängig von Sucht.

Drogeninteraktionen

FLEXERIL kann lebensbedrohliche Wechselwirkungen mit MAO haben Inhibitoren. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN.)

FLEXERIL kann die Wirkung von Alkohol verstärken Barbiturate und andere ZNS-Depressiva.

Trizyklische Antidepressiva können das blutdrucksenkende Mittel blockieren Wirkung von Guanethidin und ähnlich wirkenden Verbindungen.

Trizyklische Antidepressiva können das Anfallsrisiko in erhöhen Patienten, die Tramadol einnehmen.†

† ULTRAM® (Tramadol-HCl-Tabletten, Ortho-McNeil Pharmazeutisch)
ULTRACET® (Tramadol-HCl- und Paracetamol-Tabletten, Ortho-McNeil Pharmaceutical)

Schwangerschaftskategorie B: Reproduktionsstudien haben wurde an Ratten, Mäusen und Kaninchen in Dosen bis zum 20-fachen des Menschen durchgeführt Dosis und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus ergeben zu FLEXERIL. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien in schwangere Frauen. Weil Tierreproduktionsstudien nicht immer prädiktiv sind Bei menschlicher Reaktion sollte dieses Medikament nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig ist gebraucht.

Inzidenz der häufigsten Nebenwirkungen in der 2 doppelblinde ‡, placebokontrollierte 5-mg-Studien (Inzidenz von> 3% auf FLEXERIL 5 mg):

Nebenwirkungen, die in 1% bis 3% der Patienten waren: Bauchschmerzen, saures Aufstoßen, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Reizbarkeit, verminderte geistige Schärfe, Nervosität, Obermaterial Atemwegsinfektion und Pharyngitis.

Die folgende Liste von Nebenwirkungen basiert auf der Erfahrung bei 473 Patienten, die mit FLEXERIL 10 mg in zusätzlich kontrollierter behandelt wurden klinische Studien, 7607 Patienten im Überwachungsprogramm nach dem Inverkehrbringen und Berichte seit der Vermarktung des Arzneimittels erhalten. Die Gesamtinzidenz von nachteiligen Die Reaktionen unter den Patienten im Überwachungsprogramm waren geringer als die Inzidenz in den kontrollierten klinischen Studien.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen mit FLEXERIL waren Schläfrigkeit, Mundtrockenheit und Schwindel. Die Inzidenz dieser häufige Nebenwirkungen waren im Überwachungsprogramm geringer als im kontrollierte klinische Studien:

‡ Hinweis: FLEXERIL 10 mg Daten stammen von einer klinischen Versuch. FLEXERIL 5 mg- und Placebo-Daten stammen aus zwei Studien.

Unter den weniger häufigen Nebenwirkungen gab es keine spürbarer Unterschied in der Inzidenz in kontrollierten klinischen Studien oder in der Überwachungsprogramm. Nebenwirkungen, die in 1% bis 3% der Patienten waren: Müdigkeit / Müdigkeit, Asthenie, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, unangenehm Geschmack, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Nervosität und Verwirrung.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in berichtet Erfahrung nach dem Inverkehrbringen oder mit einer Inzidenz von weniger als 1% der Patienten in klinische Studien mit der 10 mg Tablette:

Körper als Ganzes: Synkope; Unwohlsein.

Herz-Kreislauf: Tachykardie; Arrhythmie; Vasodilatation; Herzklopfen; Hypotonie.

Verdauungsstörungen: Erbrechen; Magersucht; Durchfall; Magen-Darm-Schmerzen; Gastritis; Durst; Blähungen; Ödem der Zunge; abnorme Leberfunktion und seltene Berichte über Hepatitis, Gelbsucht und Cholestasis.

Überempfindlichkeit: Anaphylaxie; Angioödem; Juckreiz; Gesichtsödem; Urtikaria; Ausschlag.

Bewegungsapparat: Lokale Schwäche.

Nervensystem und psychiatrisch: Anfälle, Ataxie; Schwindel; Dysarthrie; Zittern; Hypertonie; Krämpfe; Muskelzuckungen; Orientierungslosigkeit; Schlaflosigkeit; depressive Stimmung; abnormale Empfindungen; Angst; Unruhe; Psychose, abnormales Denken und Träumen; Halluzinationen; Aufregung; Parästhesie; Diplopie.

Haut: Schwitzen.

Besondere Sinne: Ageusie; Tinnitus.

Urogenital: Harnfrequenz und / oder Retention.

Kausale Beziehung unbekannt

Andere Reaktionen, die selten für FLEXERIL unter gemeldet wurden Umstände, unter denen ein Kausalzusammenhang nicht festgestellt oder gemeldet werden konnte für andere trizyklische Medikamente sind als Warninformationen aufgeführt Ärzte:

Körper als Ganzes: Brustschmerzen; Ödeme.

Herz-Kreislauf: Hypertonie; Myokard Infarkt; Herzblock; Schlaganfall.

Verdauungsstörungen: Paralytischer Ileus, Zungenverfärbung; Stomatitis; Parotisschwellung.

Endokrin: Unangemessenes ADH-Syndrom.

Hämatisch und lymphatisch: Purpura; Knochenmark Depression; Leukopenie; Eosinophilie; Thrombozytopenie.

Stoffwechsel, Ernährung und Immunität: Höhe und Senkung des Blutzuckerspiegels; Gewichtszunahme oder -verlust.

Bewegungsapparat: Myalgie.

Nervensystem und psychiatrisch: Vermindert oder erhöhte Libido; abnormaler Gang; Wahnvorstellungen; aggressives Verhalten; Paranoia; periphere Neuropathie; Bell's Lähmung; Veränderung der EEG-Muster; extrapyramidal Symptome.

Atemwege: Dyspnoe.

Haut: Photosensibilisierung; Alopezie.

Urogenital: Beeinträchtigtes Wasserlassen; Erweiterung von Harnwege; Impotenz; Hodenschwellung; Gynäkomastie; Brust Vergrößerung; Galactorrhoe.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Pharmakologische Ähnlichkeiten zwischen den trizyklischen Arzneimitteln verlangen, dass bestimmte Entzugssymptome berücksichtigt werden, wenn FLEXERIL ist verabreicht, obwohl nicht berichtet wurde, dass sie mit diesem Medikament auftreten. Eine abrupte Beendigung der Behandlung nach längerer Verabreichung kann selten auftreten Übelkeit, Kopfschmerzen und Unwohlsein. Diese sind nicht abhängig von Sucht.

Obwohl selten, können Todesfälle durch Überdosierung mit auftreten FLEXERIL. Die Einnahme mehrerer Medikamente (einschließlich Alkohol) ist absichtlich üblich Überdosierung mit Cyclobenzaprin. Da das Management von Überdosierungen komplex ist und sich ändert, Es wird empfohlen, dass der Arzt ein Giftnotrufzentrum für kontaktiert aktuelle Informationen zur Behandlung. Anzeichen und Symptome der Toxizität können sich nach Überdosierung mit Cyclobenzaprin schnell entwickeln; daher Krankenhausüberwachung ist so schnell wie möglich erforderlich. Die akute orale LD50 von FLEXERIL ist ungefähr 338 und 425 mg / kg bei Mäusen bzw. Ratten.

Manifestationen

Die häufigsten mit Cyclobenzaprin verbundenen Wirkungen Überdosierung sind Schläfrigkeit und Tachykardie. Weniger häufige Manifestationen sind Zittern, Unruhe, Koma, Ataxie, Bluthochdruck, verschwommene Sprache, Verwirrung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen und Halluzinationen. Seltene, aber möglicherweise kritische Manifestationen Überdosierung sind Herzstillstand, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, schwerwiegend Hypotonie, Krampfanfälle und malignes neuroleptisches Syndrom. Änderungen in der Elektrokardiogramm, insbesondere in der QRS-Achse oder -Breite, sind klinisch signifikante Indikatoren für die Cyclobenzaprin-Toxizität.

Andere mögliche Auswirkungen einer Überdosierung sind die Symptome aufgeführt unter NEBENWIRKUNGEN.

Verwaltung

Allgemeines

Da das Management von Überdosierungen komplex ist und sich ändert, ist es komplex Es wird empfohlen, dass der Arzt ein Giftnotrufzentrum auf Strom kontaktiert Informationen zur Behandlung.

Um vor dem Seltenen zu schützen, aber möglicherweise oben beschriebene kritische Manifestationen, erhalten ein EKG und initiieren sofort Herzüberwachung. Schützen Sie die Atemwege des Patienten und stellen Sie eine intravenöse Leitung her und Magendekontamination einleiten. Beobachtung mit Herzüberwachung und Beobachtung für Anzeichen von ZNS oder Atemdepression, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen und / oder Leitungsblöcke und Anfälle sind erforderlich. Wenn Anzeichen von Toxizität auftreten Während dieses Zeitraums ist jederzeit eine erweiterte Überwachung erforderlich. Überwachung von Die Plasma-Arzneimittelspiegel sollten die Behandlung des Patienten nicht leiten. Dialyse ist wahrscheinlich wertlos wegen niedriger Plasmakonzentrationen des Arzneimittels.

Gastrointestinale Dekontamination

Alle Patienten, bei denen eine Überdosierung mit FLEXERIL vermutet wird sollte eine gastrointestinale Dekontamination erhalten. Dies sollte groß einschließen Volumen Magenspülung, gefolgt von Aktivkohle. Wenn Bewusstsein ist beeinträchtigt sollte die Atemwege vor der Verschwendung gesichert werden und Erbrechen ist kontraindiziert.

Herz-Kreislauf

Eine maximale QRS-Dauer mit Gliedmaßenführung von ≥ 0,10 Sekunden kann der beste Hinweis auf die Schwere der Überdosierung sein. Serum Alkalinisierung auf einen pH-Wert von 7,45 bis 7,55 unter Verwendung von intravenösem Natriumbicarbonat und Hyperventilation (nach Bedarf) sollte für Patienten mit eingeleitet werden Rhythmien und / oder QRS-Verweitung. Ein pH> 7,60 oder ein pCO2 <20 mmHg ist unerwünscht. Dysrhythmien reagieren nicht auf eine Natriumbicarbonat-Therapie / Hyperventilation kann auf Lidocain, Bretylium oder Phenytoin reagieren. Antiarrhythmika vom Typ 1A und 1C sind im Allgemeinen kontraindiziert (z.Chinidin, Disopyramid und Procainamid).

ZNS

Bei Patienten mit ZNS-Depression ist eine frühzeitige Intubation empfohlen wegen des Potenzials einer abrupten Verschlechterung. Anfälle sollten sein kontrolliert mit Benzodiazepinen oder, falls diese unwirksam sind, anderen Antikonvulsiva (z.B. Phenobarbital, Phenytoin). Physostigmin wird nur empfohlen lebensbedrohliche Symptome behandeln, die auf andere Therapien nicht angesprochen haben, und dann nur in enger Absprache mit einem Giftnotrufzentrum.

Psychiatrisches Follow-up

Da eine Überdosierung häufig absichtlich ist, können Patienten dies tun Selbstmordversuch auf andere Weise während der Erholungsphase. Psychiatrische Überweisung kann angemessen sein.

Pädiatrische Behandlung

Die Grundsätze des Managements von Kind und Erwachsenem Überdosierungen sind ähnlich. Es wird dringend empfohlen, dass der Arzt Kontakt aufnimmt das lokale Giftkontrollzentrum für eine spezifische pädiatrische Behandlung.

Schätzungen der mittleren oralen Bioverfügbarkeit von Cyclobenzaprin Bereich von 33% bis 55%. Cyclobenzaprin zeigt eine lineare Pharmakokinetik über der Dosisbereich 2,5 mg bis 10 mg und unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf. Es ist stark an Plasmaproteine gebunden. Das Medikament reichert sich an, wenn es dreimal a dosiert wird Tag, Erreichen des stationären Zustands innerhalb von 3-4 Tagen bei Plasmakonzentrationen etwa vierfach höher als nach einer Einzeldosis. Im Steady-State bei gesunden Probanden 10 mg t.i.d. (n = 18) betrug die maximale Plasmakonzentration 25,9 ng / ml (Bereich, 12,8-46,1 ng / ml) und Fläche unter der AUC-Kurve (Konzentrationszeit) über einem Das 8-Stunden-Dosierungsintervall betrug 177 ng.hr / ml (Bereich 80-319 ng.hr / ml).

Cyclobenzaprin wird weitgehend metabolisiert und ist es auch hauptsächlich als Glucuronide über die Niere ausgeschieden. Cytochrome P-450 3A4, 1A2, und in geringerem Maße 2D6 vermitteln N-Demethylierung, eines der Oxidationsmittel Wege für Cyclobenzaprin. Cyclobenzaprin wird mit ziemlich langsam eliminiert eine effektive Halbwertszeit von 18 Stunden (Bereich 8-37 Stunden; n = 18); Plasma-Clearance ist 0,7 l / min.

Die Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin ist im Allgemeinen höher bei älteren Menschen und bei Patienten mit Leberfunktionsstörung. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN, Verwendung bei älteren Menschen und VORSICHTSMASSNAHMEN, Beeinträchtigte Leberfunktion.)