Flexer

FLEXERIL таблетки доступны в дозировке 5 и 10 мг сильные стороны. Таблетки по 5 мг представляют собой желто-оранжевые, 5-сторонние, покрытые пленочной оболочкой таблетки закодированный FLEX более 5 с одной стороны и без кодирования с другой. 10 мг таблетки желтой ириски, 5-сторонние D-образные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, закодированные FLEXERIL с одной стороны и без кодирования с другой. Два сильные стороны дозировки поставляются следующим образом:

Бутылка 5 мг 100 NDC 50458-280-10
Бутылка 10 мг 100 NDC 50458-874-11

Хранение

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15-30 ° C (59-86 ° F)..

Производитель: McNeil Consumer Healthcare. Отдел McNeil-PPC, Inc. Форт Вашингтон, Пенсильвания 19034. Изготовлено для: McNeil Pediatrics Подразделение Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Титусвилл, Нью-Джерси 08560. Издание: апрель 2013 г

FLEXERIL указывается как дополнение к отдыху и физическому терапия для облегчения мышечного спазма, связанного с острым, болезненным опорно-двигательного аппарата.

Улучшение проявляется в облегчении мышечного спазма и связанные с ним признаки и симптомы, а именно боль, нежность, ограничение движение и ограничение в повседневной жизни.

FLEXERIL следует использовать только в течение коротких периодов времени (до две или три недели), потому что адекватные доказательства эффективности для большего длительное использование недоступно и потому что мышечный спазм связан с острым, болезненные скелетно-мышечные состояния обычно короткие и специфические терапия в течение более длительных периодов редко оправдана.

FLEXERIL не был признан эффективным в лечении спастичность, связанная с заболеванием головного или спинного мозга, или у детей с церебральный паралич.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза FLEXERIL составляет 5 мг три раза в день. На основании индивидуального ответа пациента доза может быть увеличивается до 10 мг три раза в день. Использование FLEXERIL на периоды дольше двух или три недели не рекомендуется. (Видеть ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ).

Менее частая дозировка должна рассматриваться как гепатическая больные или пожилые пациенты (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Нарушение печени Функция, а также Используйте в пожилых людей).

Повышенная чувствительность к любому компоненту этого продукта.

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или в течение 14 дней после их прекращения. Гиперпиретический кризис судорог и смертность произошла у пациентов, получавших циклобензаприн (или структурно аналогичные трициклические антидепрессанты) одновременно с препаратами-ингибиторами МАО.

Острая фаза восстановления инфаркта миокарда и пациенты с аритмиями, нарушениями сердечного ритма или проводимости, или застойная сердечная недостаточность.

Гипертиреоз.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Циклобензаприн тесно связан с трициклическим антидепрессанты, например.амитриптилин и имипрамин. В краткосрочных исследованиях для признаки, отличные от мышечного спазма, связанные с острыми скелетно-мышечными состояниями, и обычно в дозах, несколько превышающих рекомендованные для скелета мышечный спазм, отмечены некоторые из более серьезных реакций центральной нервной системы с трициклическими антидепрессантами произошли (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯниже и РЕКЦИЯ ПОКРЫТИЯ).

Сообщалось, что трициклические антидепрессанты производят аритмии, синусовая тахикардия, продление времени проводимости, ведущее к инфаркт миокарда и инсульт.

FLEXERIL может усиливать действие алкоголя барбитураты и другие депрессанты ЦНС.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Генеральный

Из-за его атропиноподобного действия FLEXERIL должен быть используется с осторожностью у пациентов с задержкой мочи в анамнезе закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление и у пациентов, принимающих антихолинергическое лекарство.

Нарушение функции печени

Концентрация циклобензаприна в плазме повышается у пациентов с печеночной недостаточностью (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Фармакокинетика, печеночная недостаточность).

Эти пациенты обычно более восприимчивы к лекарствам с потенциально седативным эффектом, включая циклобензаприн. ФЛЕКСЕРИЛ должен следует использовать с осторожностью у субъектов с легкой печеночной недостаточностью, начиная с 5 мг доза и титрование медленно вверх. Из-за отсутствия данных у субъектов с более тяжелая печеночная недостаточность, использование FLEXERIL у субъектов с умеренное или тяжелое нарушение не рекомендуется.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

У крыс, получавших FLEXERIL до 67 недель в дозах примерно в 5-40 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека, бледный иногда увеличивались печени, отмечались и гепатоциты, связанные с дозой вакуолизация с липидозом. В группах с более высокой дозой это микроскопическое изменение было видно через 26 недель и даже раньше у крыс, которые умерли до 26 недель; в более низкие дозы, изменение не наблюдалось до 26 недель.

Циклобензаприн не влиял на начало, частоту или распределение неоплазии в 81-недельном исследовании на мышах или в 105-недельном учиться у крысы.

При пероральных дозах до 10 раз больше дозы для человека циклобензаприн не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию или фертильность самцов или самок крыс. Циклобензаприн не проявлял мутагенного активность у самцов мышей при уровнях дозы до 20 раз больше, чем у человека.

Беременность

Беременность Категория Б: Исследования репродукции имеют были выполнены на крысах, мышах и кроликах в дозах, в 20 раз превышающих человеческие доза, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода ФЛЕКСЕРИЛ. Однако нет адекватных и контролируемых исследований беременные женщины. Потому что исследования репродукции животных не всегда прогностические человеческого ответа, этот препарат следует использовать во время беременности, только если он четко нужно.

Сестринские матери

Неизвестно, из организма ли этот препарат у человека молоко. Потому что циклобензаприн тесно связан с трициклическим антидепрессанты, некоторые из которых, как известно, выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность следует выполнять, когда FLEXERIL назначается кормящей женщине.

Детская использования

Безопасность и эффективность FLEXERIL в педиатрии пациенты младше 15 лет не были созданы.

Используйте Iin The Elderly

Концентрация циклобензаприна в плазме повышается у пожилых (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Фармакокинетика, Пожилые люди). пожилые люди также могут подвергаться большему риску побочных эффектов ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания, сердечные события, приводящие к падению или другим последствиям, лекарственное средство и лекарственные препараты-болезни. По этим причинам у пожилых людей циклобензаприн следует использовать только при необходимости. У таких пациентов FLEXERIL следует начинать с дозы 5 мг и медленно титровать вверх.

БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Частота наиболее распространенных побочных реакций у 2 двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования 5 мг (частота> 3% на ФЛЕКСЕРИЛ 5 мг):

Побочные реакции, которые были зарегистрированы в 1% до 3% пациенты были: боль в животе, кислотная регургитация, запор, диарея головокружение, тошнота, раздражительность, снижение остроты ума, нервозность, верх респираторная инфекция и фарингит.

Следующий список побочных реакций основан на опыт у 473 пациентов, получавших FLEXERIL 10 мг в дополнительном контроле клинические исследования, 7607 пациентов в программе постмаркетингового надзора, и отчеты, полученные с момента продажи препарата. Общая частота неблагоприятных реакции среди пациентов в программе наблюдения были меньше, чем частота в контролируемых клинических исследованиях.

Побочные реакции, о которых сообщалось чаще всего ГИБКОСТЬ была сонливостью, сухостью во рту и головокружением. Частота этих распространенные побочные реакции были ниже в программе наблюдения, чем в контролируемые клинические исследования:

‡ Примечание: данные FLEXERIL 10 мг взяты из одного клинического пробный. Данные FLEXERIL 5 мг и плацебо взяты из двух исследований.

Среди менее частых побочных реакций не было заметная разница в частоте в контролируемых клинических исследованиях или в программа наблюдения. Побочные реакции, которые были зарегистрированы в 1% до 3% пациенты были: усталость / усталость, астения, тошнота, запор, диспепсия, неприятно вкус, помутнение зрения, головная боль, нервозность и растерянность.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в постмаркетинговый опыт или с частотой менее 1% пациентов в клинические испытания с таблеткой 10 мг :

Тело как целое : Обморок; недомогание.

Сердечно-сосудистые: Тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотония.

Пищеварительный : Рвота; анорексия; диарея; желудочно-кишечные боли; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка ; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтухе и холестаз.

Гиперчувствительность: Анафилаксия; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.

Скелетно-мышечная система: Местная слабость.

Нервная система и психиатр : Судороги, атаксия ; головокружение; дисартрия; тремор; гипертония; судороги; подергивание мышц ; дезориентация; бессонница; подавленное настроение; ненормальные ощущения; тревожность; возбуждение; психоз, ненормальное мышление и сновидения; галлюцинации ; возбуждение; парестезия; диплопия.

Кожа: Потоотделение.

Особые чувства: Ageusia; звон в ушах.

Urogenital: Частота мочеиспускания и / или задержка.

Причинно-следственные отношения неизвестны

Другие реакции, редко сообщаемые для FLEXERIL ниже обстоятельства, при которых причинно-следственная связь не может быть установлена или сообщена для других трициклических препаратов перечислены в качестве предупреждающей информации врачи:

Тело в целом: Боль в груди; отек.

Сердечно-сосудистые: Гипертония; миокард инфаркт; сердечная блокада; инсульт.

Пищеварительный : Паралитическая подвздошная кишка, изменение цвета языка; стоматит; околоушная опухоль.

Эндокринная : Неуместный синдром ADH.

Гематический и лимфатический : Purpura; костный мозг депрессия; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Метаболический, пищевой и иммунный : Высота и снижение уровня сахара в крови; увеличение или потеря веса.

Скелетно-мышечная система: Миалгия.

Нервная система и психиатр : Уменьшено или повышенное либидо; ненормальная походка; бред; агрессивное поведение; паранойя; периферическая невропатия; Паралич Белла; изменение в моделях ЭЭГ; экстрапирамидный симптомы.

Респираторный: Одышка.

Кожа: Фотосенсибилизация; алопеция.

Urogenital: Нарушение мочеиспускания; дилатация мочевыводящие пути; импотенция; отек яичек; гинекомастия; грудь расширение; galactorrhea.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Фармакологическое сходство между трициклическими препаратами требовать, чтобы определенные симптомы абстиненции учитывались при применении FLEXERIL вводится, даже если они не были зарегистрированы с этим препаратом. Резкое прекращение лечения после длительного введения редко может привести к тошнота, головная боль и недомогание. Это не свидетельствует о зависимости.

НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

FLEXERIL может иметь опасные для жизни взаимодействия с МАО ингибиторы. (Видеть ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.)

FLEXERIL может усиливать действие алкоголя барбитураты и другие депрессанты ЦНС.

Трициклические антидепрессанты могут блокировать антигипертензивный действие гуанетидина и соединений аналогичного действия.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать риск судорог при пациенты, принимающие трамадол.†

† ULTRAM® (таблетки HCl трамадола, Ortho-McNeil Фармацевтический)
ULTRACET® (тамадол HCl и ацетаминофен таблетки, Орто-Макнил Фармасьютикал)

Беременность Категория Б: Исследования репродукции имеют были выполнены на крысах, мышах и кроликах в дозах, в 20 раз превышающих человеческие доза, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода ФЛЕКСЕРИЛ. Однако нет адекватных и контролируемых исследований беременные женщины. Потому что исследования репродукции животных не всегда прогностические человеческого ответа, этот препарат следует использовать во время беременности, только если он четко нужно.

Частота наиболее распространенных побочных реакций у 2 двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования 5 мг (частота> 3% на ФЛЕКСЕРИЛ 5 мг):

Побочные реакции, которые были зарегистрированы в 1% до 3% пациенты были: боль в животе, кислотная регургитация, запор, диарея головокружение, тошнота, раздражительность, снижение остроты ума, нервозность, верх респираторная инфекция и фарингит.

Следующий список побочных реакций основан на опыт у 473 пациентов, получавших FLEXERIL 10 мг в дополнительном контроле клинические исследования, 7607 пациентов в программе постмаркетингового надзора, и отчеты, полученные с момента продажи препарата. Общая частота неблагоприятных реакции среди пациентов в программе наблюдения были меньше, чем частота в контролируемых клинических исследованиях.

Побочные реакции, о которых сообщалось чаще всего ГИБКОСТЬ была сонливостью, сухостью во рту и головокружением. Частота этих распространенные побочные реакции были ниже в программе наблюдения, чем в контролируемые клинические исследования:

‡ Примечание: данные FLEXERIL 10 мг взяты из одного клинического пробный. Данные FLEXERIL 5 мг и плацебо взяты из двух исследований.

Среди менее частых побочных реакций не было заметная разница в частоте в контролируемых клинических исследованиях или в программа наблюдения. Побочные реакции, которые были зарегистрированы в 1% до 3% пациенты были: усталость / усталость, астения, тошнота, запор, диспепсия, неприятно вкус, помутнение зрения, головная боль, нервозность и растерянность.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в постмаркетинговый опыт или с частотой менее 1% пациентов в клинические испытания с таблеткой 10 мг :

Тело как целое : Обморок; недомогание.

Сердечно-сосудистые: Тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотония.

Пищеварительный : Рвота; анорексия; диарея; желудочно-кишечные боли; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка ; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтухе и холестаз.

Гиперчувствительность: Анафилаксия; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.

Скелетно-мышечная система: Местная слабость.

Нервная система и психиатр : Судороги, атаксия ; головокружение; дисартрия; тремор; гипертония; судороги; подергивание мышц ; дезориентация; бессонница; подавленное настроение; ненормальные ощущения; тревожность; возбуждение; психоз, ненормальное мышление и сновидения; галлюцинации ; возбуждение; парестезия; диплопия.

Кожа: Потоотделение.

Особые чувства: Ageusia; звон в ушах.

Urogenital: Частота мочеиспускания и / или задержка.

Причинно-следственные отношения неизвестны

Другие реакции, редко сообщаемые для FLEXERIL ниже обстоятельства, при которых причинно-следственная связь не может быть установлена или сообщена для других трициклических препаратов перечислены в качестве предупреждающей информации врачи:

Тело в целом: Боль в груди; отек.

Сердечно-сосудистые: Гипертония; миокард инфаркт; сердечная блокада; инсульт.

Пищеварительный : Паралитическая подвздошная кишка, изменение цвета языка; стоматит; околоушная опухоль.

Эндокринная : Неуместный синдром ADH.

Гематический и лимфатический : Purpura; костный мозг депрессия; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Метаболический, пищевой и иммунный : Высота и снижение уровня сахара в крови; увеличение или потеря веса.

Скелетно-мышечная система: Миалгия.

Нервная система и психиатр : Уменьшено или повышенное либидо; ненормальная походка; бред; агрессивное поведение; паранойя; периферическая невропатия; Паралич Белла; изменение в моделях ЭЭГ; экстрапирамидный симптомы.

Респираторный: Одышка.

Кожа: Фотосенсибилизация; алопеция.

Urogenital: Нарушение мочеиспускания; дилатация мочевыводящие пути; импотенция; отек яичек; гинекомастия; грудь расширение; galactorrhea.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Фармакологическое сходство между трициклическими препаратами требовать, чтобы определенные симптомы абстиненции учитывались при применении FLEXERIL вводится, даже если они не были зарегистрированы с этим препаратом. Резкое прекращение лечения после длительного введения редко может привести к тошнота, головная боль и недомогание. Это не свидетельствует о зависимости.

Хотя редко, смертность может происходить от передозировки с ГИБКОСТЬ. Множественное употребление наркотиков (включая алкоголь) является распространенным явлением передозировка циклобензаприна. Поскольку управление передозировкой является сложным и меняющимся, рекомендуется, чтобы врач связался с токсикологическим центром актуальная информация о лечении. Признаки и симптомы токсичности могут быстро развивается после передозировки циклобензаприна; следовательно, мониторинг больницы требуется как можно скорее. Острый оральный LD50 FLEXERIL есть приблизительно 338 и 425 мг / кг у мышей и крыс соответственно.

Проявления

Наиболее распространенные эффекты, связанные с циклобензаприном передозировка - сонливость и тахикардия. Менее частые проявления включают тремор, возбуждение, кома, атаксия, гипертония, невнятная речь, растерянность головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. Редкие, но потенциально критические проявления передозировки - остановка сердца, боль в груди, сердечные дисритмии, тяжелые гипотония, судороги и нейролептический злокачественный синдром. Изменения в электрокардиограмма, особенно по оси или ширине QRS, клинически значительные показатели токсичности циклобензаприна.

Другие потенциальные эффекты передозировки включают любой из симптомы перечислены ниже РЕКЦИЯ ПОКРЫТИЯ.

Управление

Генеральный

Поскольку управление передозировкой является сложным и меняющимся, оно рекомендуется, чтобы врач связался с токсикологическим центром для тока информация о лечении.

Чтобы защитить от редких, но потенциально критические проявления, описанные выше, получить ЭКГ и немедленно начать мониторинг сердца. Защитите дыхательные пути пациента, установите внутривенную линию и инициировать дезактивацию желудка. Наблюдение с мониторингом сердца и наблюдение при признаках ЦНС или угнетения дыхания, гипотонии, сердечной дисритмии и / или блоки проводимости, и судороги необходимы. Если появляются признаки токсичности в любое время в течение этого периода требуется расширенный мониторинг. Мониторинг уровни лекарств в плазме не должны направлять лечение пациента. Диализ есть вероятно, не имеет значения из-за низких концентраций препарата в плазме.

Желудочно-кишечная дезактивация

Все пациенты подозреваются в передозировке с FLEXERIL следует получать желудочно-кишечную дезактивацию. Это должно включать большой объем промывания желудка с последующим активированным углем. Если сознание есть Нарушенные дыхательные пути должны быть закреплены до промывания, и рвота есть противопоказан.

Сердечно-сосудистые

Максимальная продолжительность QRS отведения конечности ≥ 0,10 секунды может быть лучшим показателем тяжести передозировки. Сыворотка подщелачивание до рН от 7,45 до 7,55 с использованием внутривенного бикарбоната натрия и гипервентиляция (по мере необходимости) должна быть установлена для пациентов с дисритмии и / или расширение QRS. PH> 7,60 или pCO2 <20 мм рт. Ст нежелательно. Дисритмии не реагируют на терапию бикарбонатом натрия / гипервентиляцию может реагировать на лидокаин, бретилий или фенитоин. Антиаритмические средства типа 1А и 1С обычно противопоказаны (например,.хинидин, дизопирамид и др прокаинамид).

ЦНС

У пациентов с депрессией ЦНС ранняя интубация рекомендуется из-за возможности внезапного ухудшения. Судороги должны быть контролируется бензодиазепинами или, если они неэффективны, другими противосудорожными средствами (например,. фенобарбитал, фенитоин). Физистигмин не рекомендуется, кроме как лечить опасные для жизни симптомы, которые не реагировали на другие методы лечения и только тогда в тесной консультации с центром борьбы с ядом.

Психиатрическое наблюдение

Поскольку передозировка часто является преднамеренной, пациенты могут попытаться самоубийства другими способами на этапе восстановления. Психиатрическое направление может быть уместно.

Педиатрическое управление

Принципы управления ребенком и взрослым передозировки похожи. Настоятельно рекомендуется обратиться к врачу местный токсикологический центр для специфического педиатрического лечения.

Оценки средней пероральной биодоступности циклобензаприна диапазон от 33% до 55%. Циклобензаприн проявляет линейную фармакокинетику диапазон доз от 2,5 до 10 мг и подвержен энтерогепатической циркуляции. Это тесно связан с белками плазмы. Препарат накапливается при дозировке три раза день, достигая устойчивого состояния в течение 3-4 дней при концентрации в плазме около в четыре раза выше, чем после однократной дозы. В устойчивом состоянии у здоровых людей получение 10 мг t.i.d. (n = 18) пиковая концентрация в плазме составляла 25,9 нг / мл (диапазон, 12,8-46,1 нг / мл) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) над 8-часовой интервал дозирования составил 177 нг.ч / мл (диапазон 80-319 нг.ч / мл).

Циклобензаприн широко метаболизируется и есть выводится преимущественно в виде глюкуронидов через почку. Цитохромы P-450 3A4, 1A2, и, в меньшей степени, 2D6, опосредует N-деметилирование, одно из окислителей пути для циклобензаприна. Циклобензаприн устраняется довольно медленно, с эффективный период полураспада 18 часов (диапазон 8-37 часов; n = 18); плазменный клиренс 0,7 л / мин.

Концентрация циклобензаприна в плазме обычно выше у пожилых людей и у пациентов с нарушениями печени. (Видеть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Используйте в пожилых людей а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Нарушение функции печени.)