Flexer

FLEXERIL tabletler 5 mg ve 10 mg dozajda mevcuttur güçlü yanları. 5 mg tabletler sarı-turuncu, 5 taraflı, film kaplı tabletlerdir bir tarafta 5'in üzerinde ve diğer tarafta kodlamadan FLEX kodladı. 10 mg tabletler karamela sarısı, 5 taraflı D şekilli iki dışbükey, film kaplıdır tabletler, bir tarafta FLEXERIL kodlu ve diğer tarafta kodlama yapmadan. İki dozaj güçleri aşağıdaki gibi sağlanır:

5 mg 100 sayım şişesi NDC 50458-280-10
10 mg 100 sayım şişesi NDC 50458-874-11

Depolama

25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15-30 ° C'ye izin verilen geziler (59-86 ° F)..

Üretici: McNeil Tüketici Sağlığı. Bölümü McNeil-PPC, Inc. Fort Washington, PA 19034. Üretilen: McNeil Pediatri Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Bölümü. Titusville, NJ 08560. Baskı: Nisan 2013

FLEXERIL, dinlenmeye ve fiziksel olarak ek olarak gösterilir akut, ağrılı ile ilişkili kas spazmının rahatlaması için tedavi kas-iskelet sistemi koşulları.

İyileşme kas spazmının rahatlaması ve ile kendini gösterir ilişkili belirti ve semptomları, yani ağrı, hassasiyet, sınırlaması günlük yaşam faaliyetlerinde hareket ve kısıtlama.

FLEXERIL sadece kısa süreler için kullanılmalıdır (en fazla iki veya üç hafta) çünkü daha fazlası için yeterli etkinlik kanıtı uzun süreli kullanım mevcut değildir ve akut ile ilişkili kas spazmı nedeniyle ağrılı kas-iskelet sistemi koşulları genellikle kısa süreli ve spesifiktir daha uzun süreler için tedavi nadiren garanti edilir.

FLEXERIL'in tedavisinde etkili bulunamamıştır serebral veya omurilik hastalığı ile ilişkili spastisite veya olan çocuklarda serebral palsi.

Çoğu hasta için önerilen FLEXERIL dozu 5'tir günde üç kez mg. Bireysel hasta cevabına dayanarak, doz olabilir günde üç kez 10 mg'a yükseldi. İkiden uzun süreler için FLEXERIL kullanımı veya üç hafta önerilmez. (Görmek ENDİKASYONLARI VE KULLANIMI).

Hepatik olarak daha az sıklıkta dozlama düşünülmelidir engelli veya yaşlı hastalar (bkz ÖNLEMLER, Bozulmuş Karaciğer İşlev, ve Yaşlılarda kullanın).

Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin birlikte kullanımı veya kesildikten sonraki 14 gün içinde. Hiperpiretik kriz nöbetleri ve siklobenzaprin alan hastalarda (veya yapısal olarak) ölümler meydana gelmiştir benzer trisiklik antidepresanlar) MAO inhibitörü ilaçlarla birlikte.

Miyokard enfarktüsünün akut iyileşme aşaması ve aritmileri, kalp bloğu veya iletim bozuklukları olan hastalar veya konjestif kalp yetmezliği.

Hipertiroidizm.

UYARILAR

Siklobenzaprin trisiklik ile yakından ilişkilidir antidepresanlar, ör., amitriptilin ve imipramin. Kısa süreli çalışmalarda akut kas-iskelet sistemi durumlarıyla ilişkili kas spazmı dışındaki endikasyonlar ve genellikle iskelet için önerilenlerden biraz daha yüksek dozlarda kas spazmı, daha ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlarından bazıları not edildi trisiklik antidepresanlar meydana gelmiştir (bkz UYARILAR, aşağıda ve REKLAM REAKSİYONLARI).

Trisiklik antidepresanların üretildiği bildirilmiştir aritmiler, sinüs taşikardisi, iletim süresinin uzaması miyokard enfarktüsü ve inme.

FLEXERIL alkolün etkilerini artırabilir barbitüratlar ve diğer CNS depresanları.

ÖNLEMLER

Genel

Atropin benzeri etkisi nedeniyle FLEXERIL olmalıdır idrar retansiyonu öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılır açı kapanması glokomu, artmış göz içi basıncı ve alan hastalarda antikolinerjik ilaç.

Bozulmuş Karaciğer Fonksiyonu

Siklobenzaprinin plazma konsantrasyonu artar karaciğer yetmezliği olan hastalarda (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ Farmakokinetik, Karaciğer yetmezliği).

Bu hastalar genellikle ilaçlara daha duyarlıdır siklobenzaprin dahil potansiyel olarak yatıştırıcı etkileri olan. FLEXERIL gerekir 5 ile başlayan hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır mg doz ve yavaşça yukarı doğru titrasyon. Konularda veri eksikliği nedeniyle daha şiddetli karaciğer yetmezliği, FLEXERIL kullanımı olan hastalarda orta ila şiddetli bozukluk önerilmez.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

FLEXERIL ile tedavi edilen sıçanlarda dozlarda 67 haftaya kadar önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 5 ila 40 katı, soluk bazen genişledi, karaciğerler not edildi ve doza bağlı bir hepatosit vardı lipitoz ile vakumlama. Yüksek doz gruplarında bu mikroskobik değişiklik olmuştur 26 hafta sonra ve hatta daha önce 26 haftadan önce ölen sıçanlarda görülür; at daha düşük dozlarda, değişiklik 26 hafta sonrasına kadar görülmedi.

Siklobenzaprin başlangıç, insidans veya etkiyi etkilemedi farede veya 105 haftada 81 haftalık bir çalışmada neoplazi dağılımı sıçan çalışmak.

İnsan dozunun 10 katına kadar oral dozlarda siklobenzaprin üreme performansını olumsuz etkilemedi veya erkek veya dişi sıçanların doğurganlığı. Siklobenzaprin mutajenik göstermedi insan dozunun 20 katına kadar doz seviyelerinde erkek farede aktivite.

Gebelik

Gebelik Kategorisi B: Üreme çalışmaları var sıçanlarda, farelerde ve tavşanlarda insanın 20 katına kadar dozlarda gerçekleştirildi ve doğurganlığın azaldığına veya fetüse zarar verdiğine dair hiçbir kanıt göstermemiştir FLEXERIL'e. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. Hayvan üreme çalışmaları her zaman öngörücü değildir insan tepkisi, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça kullanılmalıdır gerekli.

Hemşirelik Anneler

Bu ilacın insana atılıp atılmadığı bilinmemektedir süt. Çünkü siklobenzaprin trisiklik ile yakından ilişkilidir bazılarının anne sütüne geçtiği bilinen antidepresanlar dikkatli olmalıdır hemşirelik bir kadına FLEXERIL uygulandığında uygulanmalıdır.

Pediatrik Kullanım

FLEXERIL'in pediatrikte güvenliği ve etkinliği 15 yaşın altındaki hastalar kurulmamıştır.

Yaşlı Iin kullanın

Siklobenzaprinin plazma konsantrasyonu artar yaşlılarda (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik, Yaşlı). yaşlılar da halüsinasyonlar gibi CNS advers olayları için daha fazla risk altında olabilir ve karışıklık, düşme veya diğer sekellere neden olan kardiyak olaylar, ilaç ilacı ve ilaç-hastalık etkileşimleri. Bu nedenlerle, yaşlılarda siklobenzaprin sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır. Bu hastalarda FLEXERIL 5 mg'lık bir dozla başlatılmalı ve yavaşça yukarı doğru titre edilmelidir.

YAN ETKİLER

En yaygın advers reaksiyon insidansı 2 çift kör ‡, plasebo kontrollü 5 mg çalışma (>% 3 insidans FLEXERIL 5 mg):

% 1 ila% 3 arasında bildirilen advers reaksiyonlar hastalar: karın ağrısı, asit yetersizliği, kabızlık, ishal baş dönmesi, bulantı, sinirlilik, zihinsel keskinlik azaldı, sinirlilik, üst solunum yolu enfeksiyonu ve farenjit.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar listesi dayanmaktadır 10 mg FLEXERIL ile tedavi edilen 473 hastada ek kontrollü deneyim klinik çalışmalar, pazarlama sonrası gözetim programında 7607 hasta ve ilacın pazarlanmasından bu yana alınan raporlar. Genel advers insidans sürveyans programındaki hastalar arasındaki reaksiyonlar, kontrollü klinik çalışmalarda insidans.

En sık bildirilen advers reaksiyonlar FLEXERIL uyuşukluk, ağız kuruluğu ve baş dönmesi idi. Bunların görülme sıklığı yaygın advers reaksiyonlar sürveyans programında olduğundan daha düşüktü kontrollü klinik çalışmalar:

‡ Not: FLEXERIL 10 mg veri bir klinikten alınmıştır Deneme. FLEXERIL 5 mg ve plasebo verileri iki çalışmadan alınmıştır.

Daha az sıklıkta advers reaksiyonlar arasında hayır vardı kontrollü klinik çalışmalarda veya çalışmalarda insidans açısından kayda değer fark gözetim programı. % 1 ila% 3 arasında bildirilen advers reaksiyonlar hastalar: yorgunluk / yorgunluk, asteni, bulantı, kabızlık, hazımsızlık, tatsızdı tat, bulanık görme, baş ağrısı, sinirlilik ve karışıklık.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir pazarlama sonrası deneyim veya hastaların% 1'inden daha az insidans ile 10 mg tablet ile yapılan klinik çalışmalar:

Bir bütün olarak vücut: Senkop; halsizlik.

Kardiyovasküler: taşikardi; aritmi; vazodilatasyon; çarpıntı; hipotansiyon.

Sindirim: Kusma; anoreksiya; ishal; gastrointestinal ağrı; gastrit; susuzluk; şişkinlik; dil ödemi; anormal karaciğer fonksiyonu ve nadir hepatit, sarılık ve raporlar kolestaz.

Aşırı duyarlılık: Anafilaksi; anjiyoödem; kaşıntı; yüz ödemi; ürtiker; döküntü.

Kas-iskelet sistemi: Yerel zayıflık.

Sinir Sistemi ve Psikiyatrik : Nöbetler, ataksi; baş dönmesi; dizartri; titreme; hipertoni; konvülsiyonlar; kas seğirmesi; yönelim bozukluğu; uykusuzluk; depresif ruh hali; anormal duyumlar; kaygı; ajitasyon; psikoz, anormal düşünme ve rüya görme; halüsinasyonlar; heyecan; parestezi; diplopi.

Cilt: Terleme.

Özel Duyular: Ageusia; kulak çınlaması.

Ürogenital: Üriner frekans ve / veya tutma.

Nedensel İlişki Bilinmiyor

Diğer reaksiyonlar, nadiren FLEXERIL için bildirilmiştir nedensel bir ilişkinin kurulamadığı veya raporlanamadığı durumlar diğer trisiklik ilaçlar için, uyarı bilgisi olarak listelenir doktorlar:

Bir bütün olarak vücut : Göğüs ağrısı; ödem.

Kardiyovasküler: Hipertansiyon; miyokardiyal enfarktüs; kalp bloğu; inme.

Sindirim: Paralitik ileus, dil renk değişikliği; stomatit; parotis şişmesi.

Endokrin: Uygunsuz ADH sendromu.

Hematik ve Lenfatik : Purpura; kemik iliği depresyon; lökopeni; eozinofili; trombositopeni.

Metabolik, Beslenme ve Bağışıklık : Yükseklik ve kan şekeri seviyelerinin düşürülmesi; kilo alımı veya kaybı.

Kas-iskelet sistemi: Miyalji.

Sinir Sistemi ve Psikiyatrik : Azalmış veya artan libido; anormal yürüyüş; sanrılar; agresif davranış; paranoya; periferik nöropati; Bell'in felci; EEG modellerinde değişiklik; ekstrapiramidal belirtileri.

Solunum: Dispne.

Cilt: Fotosensitizasyon; alopesi.

Ürogenital: Bozulmuş idrara çıkma; dilatasyonu idrar yolu; iktidarsızlık; testis şişmesi; jinekomasti; meme genişleme; galaktorre.

Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı

Trisiklik ilaçlar arasında farmakolojik benzerlikler FLEXERIL olduğunda bazı yoksunluk semptomlarının dikkate alınmasını gerektirir bu ilaçla birlikte ortaya çıktıkları bildirilmemelerine rağmen uygulanır. Uzun süreli uygulamadan sonra tedavinin aniden kesilmesi nadiren ortaya çıkabilir mide bulantısı, baş ağrısı ve halsizlik. Bunlar bağımlılığın göstergesi değildir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

FLEXERIL, MAO ile hayatı tehdit eden etkileşimlere sahip olabilir inhibitörleri. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR.)

FLEXERIL alkolün etkilerini artırabilir barbitüratlar ve diğer CNS depresanları.

Trisiklik antidepresanlar antihipertansifleri engelleyebilir guanetidin ve benzer şekilde etkili bileşiklerin etkisi.

Trisiklik antidepresanlar, nöbet riskini artırabilir tramadol alan hastalar.†

† ULTRAM® (tramadol HCl tabletleri, Ortho-McNeil Farmasötik)
ULTRACET® (tramadol HCl ve asetaminofen tabletleri, Ortho-McNeil İlaç)

Gebelik Kategorisi B: Üreme çalışmaları var sıçanlarda, farelerde ve tavşanlarda insanın 20 katına kadar dozlarda gerçekleştirildi ve doğurganlığın azaldığına veya fetüse zarar verdiğine dair hiçbir kanıt göstermemiştir FLEXERIL'e. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. Hayvan üreme çalışmaları her zaman öngörücü değildir insan tepkisi, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça kullanılmalıdır gerekli.

En yaygın advers reaksiyon insidansı 2 çift kör ‡, plasebo kontrollü 5 mg çalışma (>% 3 insidans FLEXERIL 5 mg):

% 1 ila% 3 arasında bildirilen advers reaksiyonlar hastalar: karın ağrısı, asit yetersizliği, kabızlık, ishal baş dönmesi, bulantı, sinirlilik, zihinsel keskinlik azaldı, sinirlilik, üst solunum yolu enfeksiyonu ve farenjit.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar listesi dayanmaktadır 10 mg FLEXERIL ile tedavi edilen 473 hastada ek kontrollü deneyim klinik çalışmalar, pazarlama sonrası gözetim programında 7607 hasta ve ilacın pazarlanmasından bu yana alınan raporlar. Genel advers insidans sürveyans programındaki hastalar arasındaki reaksiyonlar, kontrollü klinik çalışmalarda insidans.

En sık bildirilen advers reaksiyonlar FLEXERIL uyuşukluk, ağız kuruluğu ve baş dönmesi idi. Bunların görülme sıklığı yaygın advers reaksiyonlar sürveyans programında olduğundan daha düşüktü kontrollü klinik çalışmalar:

‡ Not: FLEXERIL 10 mg veri bir klinikten alınmıştır Deneme. FLEXERIL 5 mg ve plasebo verileri iki çalışmadan alınmıştır.

Daha az sıklıkta advers reaksiyonlar arasında hayır vardı kontrollü klinik çalışmalarda veya çalışmalarda insidans açısından kayda değer fark gözetim programı. % 1 ila% 3 arasında bildirilen advers reaksiyonlar hastalar: yorgunluk / yorgunluk, asteni, bulantı, kabızlık, hazımsızlık, tatsızdı tat, bulanık görme, baş ağrısı, sinirlilik ve karışıklık.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir pazarlama sonrası deneyim veya hastaların% 1'inden daha az insidans ile 10 mg tablet ile yapılan klinik çalışmalar:

Bir bütün olarak vücut: Senkop; halsizlik.

Kardiyovasküler: taşikardi; aritmi; vazodilatasyon; çarpıntı; hipotansiyon.

Sindirim: Kusma; anoreksiya; ishal; gastrointestinal ağrı; gastrit; susuzluk; şişkinlik; dil ödemi; anormal karaciğer fonksiyonu ve nadir hepatit, sarılık ve raporlar kolestaz.

Aşırı duyarlılık: Anafilaksi; anjiyoödem; kaşıntı; yüz ödemi; ürtiker; döküntü.

Kas-iskelet sistemi: Yerel zayıflık.

Sinir Sistemi ve Psikiyatrik : Nöbetler, ataksi; baş dönmesi; dizartri; titreme; hipertoni; konvülsiyonlar; kas seğirmesi; yönelim bozukluğu; uykusuzluk; depresif ruh hali; anormal duyumlar; kaygı; ajitasyon; psikoz, anormal düşünme ve rüya görme; halüsinasyonlar; heyecan; parestezi; diplopi.

Cilt: Terleme.

Özel Duyular: Ageusia; kulak çınlaması.

Ürogenital: Üriner frekans ve / veya tutma.

Nedensel İlişki Bilinmiyor

Diğer reaksiyonlar, nadiren FLEXERIL için bildirilmiştir nedensel bir ilişkinin kurulamadığı veya raporlanamadığı durumlar diğer trisiklik ilaçlar için, uyarı bilgisi olarak listelenir doktorlar:

Bir bütün olarak vücut : Göğüs ağrısı; ödem.

Kardiyovasküler: Hipertansiyon; miyokardiyal enfarktüs; kalp bloğu; inme.

Sindirim: Paralitik ileus, dil renk değişikliği; stomatit; parotis şişmesi.

Endokrin: Uygunsuz ADH sendromu.

Hematik ve Lenfatik : Purpura; kemik iliği depresyon; lökopeni; eozinofili; trombositopeni.

Metabolik, Beslenme ve Bağışıklık : Yükseklik ve kan şekeri seviyelerinin düşürülmesi; kilo alımı veya kaybı.

Kas-iskelet sistemi: Miyalji.

Sinir Sistemi ve Psikiyatrik : Azalmış veya artan libido; anormal yürüyüş; sanrılar; agresif davranış; paranoya; periferik nöropati; Bell'in felci; EEG modellerinde değişiklik; ekstrapiramidal belirtileri.

Solunum: Dispne.

Cilt: Fotosensitizasyon; alopesi.

Ürogenital: Bozulmuş idrara çıkma; dilatasyonu idrar yolu; iktidarsızlık; testis şişmesi; jinekomasti; meme genişleme; galaktorre.

Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı

Trisiklik ilaçlar arasında farmakolojik benzerlikler FLEXERIL olduğunda bazı yoksunluk semptomlarının dikkate alınmasını gerektirir bu ilaçla birlikte ortaya çıktıkları bildirilmemelerine rağmen uygulanır. Uzun süreli uygulamadan sonra tedavinin aniden kesilmesi nadiren ortaya çıkabilir mide bulantısı, baş ağrısı ve halsizlik. Bunlar bağımlılığın göstergesi değildir.

Nadir olmasına rağmen, aşırı dozdan ölümler meydana gelebilir ESNEK. Kasıtlı olarak çoklu ilaç alımı (alkol dahil) yaygındır siklobenzaprin doz aşımı. Doz aşımı yönetimi karmaşık ve değiştiği için hekimin bir zehir kontrol merkezine başvurması önerilir tedavi hakkında güncel bilgiler. Toksisite belirtileri ve semptomları olabilir siklobenzaprin doz aşımından sonra hızla gelişir; bu nedenle hastane izleme en kısa zamanda gereklidir. FLEXERIL'in akut oral LD50'si farelerde ve sıçanlarda sırasıyla yaklaşık 338 ve 425 mg / kg.

Tezahürler

Siklobenzaprin ile ilişkili en yaygın etkiler aşırı doz uyuşukluk ve taşikardidir. Daha az sıklıkta belirtiler içerir titreme, ajitasyon, koma, ataksi, hipertansiyon, konuşma bozukluğu, karışıklık, baş dönmesi, bulantı, kusma ve halüsinasyonlar. Nadir fakat potansiyel olarak kritik belirtiler doz aşımı kalp durması, göğüs ağrısı, kalp ritmi, şiddetlidir hipotansiyon, nöbetler ve nöroleptik malign sendrom. Değişiklikler elektrokardiyogram, özellikle QRS ekseni veya genişliğinde kliniktir siklobenzaprin toksisitesinin önemli göstergeleri.

Doz aşımının diğer potansiyel etkileri arasında şunlar bulunur altında listelenen belirtiler REKLAM REAKSİYONLARI.

Yönetimi

Genel

Doz aşımı yönetimi karmaşık ve değiştiği için doktorun akım için bir zehir kontrol merkezine başvurması önerilir tedavi hakkında bilgi.

Nadir fakat potansiyel olarak korumak için yukarıda açıklanan kritik belirtiler, bir EKG elde edin ve hemen başlatın kardiyak izleme. Hastanın hava yolunu koruyun, intravenöz bir çizgi oluşturun ve mide dekontaminasyonunu başlatır. Kardiyak izleme ve gözlem ile gözlem CNS veya solunum depresyonu, hipotansiyon, kardiyak disitmiler belirtileri için ve / veya iletim blokları ve nöbetler gereklidir. Toksisite belirtileri ortaya çıkarsa bu süre zarfında herhangi bir zamanda, genişletilmiş izleme gereklidir. İzlenmesi plazma ilaç seviyeleri hastanın yönetimine rehberlik etmemelidir. Diyaliz muhtemelen ilacın düşük plazma konsantrasyonları nedeniyle hiçbir değeri yoktur.

Gastrointestinal Dekontaminasyon

FLEXERIL ile aşırı dozdan şüphelenilen tüm hastalar gastrointestinal dekontaminasyon almalıdır. Bu büyük içermelidir hacim gastrik lavaj ve ardından aktif kömür. Bilinç ise bozulmuş, hava yolu lavajdan önce sabitlenmeli ve kusma kontrendikedir.

Kardiyovasküler

Maksimum uzuv ucu QRS süresi ≥ 0.10 saniyedir aşırı dozun şiddetinin en iyi göstergesi olabilir. Serum intravenöz sodyum bikarbonat kullanılarak 7.45 ila 7.55 pH'a alkalinizasyon ve hiperventilasyon (gerektiği gibi), hastalara uygulanmalıdır disitmiler ve / veya QRS genişlemesi. PH> 7.60 veya pCO2 <20 mmHg'dir istenmeyen. Sodyum bikarbonat tedavisine / hiperventilasyona yanıt vermeyen disitmiler lidokain, bretylium veya fenitoine cevap verebilir. Tip 1A ve 1C antiaritmikler genellikle kontrendikedir (ör., kinidin, disopiramid ve prokainamid).

CNS

CNS depresyonu olan hastalarda erken entübasyon yapılır ani bozulma potansiyeli nedeniyle tavsiye edilir. Nöbetler olmalı benzodiazepinler ile kontrol edilir veya bunlar etkisiz ise diğer antikonvülzanlar (Örneğin. fenobarbital, fenitoin). Fizostigmin dışında tavsiye edilmez diğer tedavilere yanıt vermeyen hayatı tehdit eden semptomları tedavi edin ve sonra sadece bir zehir kontrol merkezi ile yakın istişare içinde.

Psikiyatrik Takip

Doz aşımı genellikle kasıtlı olduğundan, hastalar olabilir iyileşme aşamasında başka yollarla intihar girişiminde bulunun. Psikiyatrik sevk uygun olabilir.

Pediatrik Yönetim

Çocuk ve yetişkin yönetimi ilkeleri doz aşımı benzerdir. Doktorun temas etmesi şiddetle tavsiye edilir spesifik pediatrik tedavi için lokal zehir kontrol merkezi.

Siklobenzaprinin ortalama oral biyoyararlanım tahminleri % 33 ila% 55 arasında değişir. Siklobenzaprin doğrusal farmakokinetik sergiler doz aralığı 2.5 mg ila 10 mg arasındadır ve enterohepatik dolaşıma tabidir. O plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. İlaç üç kez dozlandığında birikir a günde, plazma konsantrasyonlarında 3-4 gün içinde kararlı duruma ulaşır tek bir dozdan dört kat daha yüksek. Sağlıklı kişilerde kararlı durumda 10 mg t.i.d. (n = 18), pik plazma konsantrasyonu 25.9 ng / mL (aralık, 12.8-46.1 ng / mL) ve konsantrasyon-zaman (AUC) eğrisinin altındaki alan bir 8 saatlik doz aralığı 177 ng.hr/mL (aralık, 80-319 ng.hr/mL) idi.

Siklobenzaprin yoğun bir şekilde metabolize edilir ve öyle öncelikle böbrek yoluyla glukuronid olarak atılır. Sitokromlar P-450 3A4, 1A2, ve daha az ölçüde, 2D6, oksidatiflerden biri olan N-demetilasyonuna aracılık eder siklobenzaprin için yollar. Siklobenzaprin ile oldukça yavaş elimine edilir 18 saatlik etkili bir yarılanma ömrü (aralık 8-37 saat; n = 18); plazma klerensi 0.7 L / dk.

Siklobenzaprinin plazma konsantrasyonu genellikle yaşlılarda ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda daha yüksektir. (Görmek ÖNLEMLER, Yaşlılarda kullanın ve ÖNLEMLER, Bozulmuş Karaciğer Fonksiyonu.)