Dozox

benigne Prostatahyperplasie;

Verzögerung des Urinabflusses und Symptome im Zusammenhang mit benigner Prostatahyperplasie;

arterielle Hypertonie (im Rahmen der Kombinationstherapie).

Innerhalb (möglich morgens und abends zu verwenden).

DGPZH

Die empfohlene Anfangsdosis von Dozox beträgt 1 mg 1-mal täglich, um die Möglichkeit einer posturalen Hypotonie und / oder eines synkopalen Zustands (Ohnmacht) zu minimieren (siehe. "Besondere Anweisungen"). Abhängig von den individuellen Eigenschaften der Urodynamikindikatoren und dem Vorhandensein von Symptomen von DGPZ kann die Dosis auf 2 mg und dann auf 4 mg und auf die empfohlene Höchstdosis - 8 mg - erhöht werden. Das empfohlene Intervall für die Erhöhung der Dosis beträgt 1-2 Wochen. Typischerweise beträgt die empfohlene Dosis 2–4 mg 1 Mal pro Tag.

Arterielle Hypertonie

Die Dosierung variiert zwischen 1 und 16 mg / Tag. Es wird empfohlen, die Behandlung 1 oder 2 Wochen lang 1 mg 1 Mal täglich zu beginnen, um die Möglichkeit einer posturalen Hypotonie und / oder eines synkopalen Zustands (Ohnmacht) (Phänomen der ersten Dosis) zu minimieren (siehe. "Besondere Anweisungen"). Nach Einnahme der ersten Dosis muss der Patient den Blutdruck 6–8 Stunden lang überwachen. Dies ist im Zusammenhang mit der Möglichkeit erforderlich, das Phänomen der ersten Dosis zu entwickeln, das insbesondere vor dem Hintergrund des vorherigen Empfangs von Diuretika zum Ausdruck kommt.

In den nächsten 1 oder 2 Wochen kann die Dosis 1-mal täglich auf 2 mg erhöht werden. Um die gewünschte Blutdrucksenkung zu erreichen, sollte die Tagesdosis bei Bedarf schrittweise erhöht werden, wobei einheitliche Intervalle von 4 mg, 8 mg und maximal 16 mg einzuhalten sind, abhängig von der Schwere der Reaktion des Patienten auf die Einnahme des Arzneimittels .

Normalerweise beträgt die Dosis 2–4 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn der Therapie ein Diuretikum oder ein anderes hypotensitives Medikament zugesetzt wird, muss die Dosis des Arzneimittels Dozox je nach Zustand des Patienten mit seiner weiteren Titration unter Aufsicht eines Arztes angepasst werden.

Wenn die Therapie mit Dozox für mehrere Tage unterbrochen wurde, sollte die Anwendung des Arzneimittels ab der Anfangsdosis wieder aufgenommen werden.

Anwendung bei älteren Patienten. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bewerbung für Nierenversagen. Die Pharmakokinetik von Doxazosin bei Patienten mit Nierenversagen ändert sich nicht, und das Medikament selbst verschlimmert die bestehende Nierenfunktionsstörung nicht. Daher wird es bei solchen Patienten in normalen Dosen angewendet.

Anwendung auf Leberversagen. Vorsicht ist geboten (siehe. "Besondere Anweisungen").

Anwendung bei Kindern. Es gibt keine Erfahrung mit Dozox bei Kindern.

Überempfindlichkeit gegen Chinazoline, Doksazozin oder eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;

Alter bis 18 Jahre;

schweres Leberversagen aufgrund mangelnder Erfahrung bei der Anwendung von Patienten in dieser Kategorie;

Harnwegsinfektionen;

Anuria;

progressives Nierenversagen;

Hypotonie und Tendenz zu orthostatischen Störungen (einschließlich h. in der Geschichte);

gleichzeitige Verstopfung der oberen Harnwege;

Steine in der Blase.

Mit Vorsicht : Mitral- und Aortenstenose, Herzinsuffizienz mit zunehmender Minutenentladung, ventrikuläre Insuffizienz aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, Linkshänder mit niedrigem Fülldruck, zerebrovaskulärer Unfall, Alter, gleichzeitige Anwendung von Phosphodiestralase mit Inhibitoren des 5. Typs .to. symptomatische Hypotonie, Leberversagen kann auftreten.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird nach folgender Klassifizierung dargestellt: sehr oft - ≥ 10%; oft - ≥ 1% und <10%; selten - ≥ 0,1% und <1%; selten - ≥ 0,01% und <0,1%; sehr selten - <0,01%.

DGPZH

Kontrollierten klinischen Studien zufolge hatten Patienten mit BPH die gleichen Nebenreaktionen wie Patienten mit arterieller Hypertonie.

Während des Postmarketing-Einsatzes des Arzneimittels wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen gemeldet.

Von der Seite des blutbildenden und lymphatischen Systems : sehr selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Hörorgans und des Vestibularapparats: selten - Tinnitus.

Von der Seite des Sichtkörpers : oft - beeinträchtigte Farbwahrnehmung; selten - atonisches Iris-Syndrom.

Von der Seite des LCD : oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - Meteorismus, Verstopfung, Erbrechen.

Aus der Leber : sehr selten - Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht.

Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.

Laborindikatoren : selten - eine Zunahme des Körpergewichts; sehr selten - eine Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen.

Von der metabolischen Seite : selten - Magersucht.

Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Myalgie.

Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems : oft - Pastezia; selten - Hypestesie, Zittern.

Aus der Psyche : oft - Aufregung, Angst, Schlaflosigkeit; selten - Depression.

Aus der Harnwege : selten - eine Zunahme von Urinieren, Polyurie, Harninkontinenz; sehr selten - Dysurie, Hämaturie, Nikturie.

Aus dem Fortpflanzungssystem : sehr selten - Gynäkomastie, Impotenz, Priapismus; sehr selten - rückläufige Ejakulation.

Aus den Atemwegen : oft - Kurzatmigkeit, Rhinitis; selten - Husten, Nasenbluten; sehr selten - Verschlimmerung des bestehenden Bronchospasmus.

Von der Seite der Haut : selten - Alopezie, Hautjuckreiz, Hautausschlag, lila; sehr selten - Urtikaria.

Von der Seite des MSS : selten - Blutspitzen auf der Haut des Gesichts, eine ausgeprägte Blutdrucksenkung, posturale Hypotonie.

Andere: selten - Schmerzen verschiedener Lokalisationen.

Arterielle Hypertonie

In kontrollierten klinischen Studien des Arzneimittels Dozox wurden am häufigsten Nebenreaktionen gefunden, die auf die Art der Haltungs- (mittel mit Ohnmacht assoziierten) oder unspezifischen Reaktionen zurückzuführen sind, die die folgenden Reaktionen umfassten.

Von der Seite des Hörorgans und des Vestibularapparats: oft - Schwindel.

Von der Seite des LCD : oft - Übelkeit.

Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems : sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen; oft - Haltungsschwindel (nach Einnahme der ersten Dosis kann sich in schweren Fällen ein starker Blutdruckabfall entwickeln, der zu orthostatischem Schwindel führen kann, insbesondere wenn Sie sich im Stehen oder in sitzender Position schnell von einer Position zu einer Ohnmacht bewegen), Schläfrigkeit.

Aus den Atemwegen : oft - Rhinitis.

Andere: oft - Asthenie, Schwellung der unteren Extremitäten, Müdigkeit, Schwäche.

Die folgenden Nebenreaktionen wurden bei der Vermarktung des Arzneimittels Dozox bei Patienten mit arterieller Hypertonie beobachtet, obwohl solche Symptome im Allgemeinen ohne Behandlung mit diesem Medikament beobachtet werden konnten: oft - Tachykardie, ein Gefühl des Herzschlags, Brustschmerzen; selten - Angina pectoris, Myokardinfarkt und Arrhythmie; sehr selten - Bradykardie, zerebrovaskuläre Störungen.

Symptome : ein deutlicher Blutdruckabfall, manchmal begleitet von Ohnmacht.

Behandlung: Sie müssen den Patienten sofort auf den Rücken legen und gegebenenfalls seine Beine heben, um eine symptomatische Therapie durchzuführen. Die Bindung des Doksazosins an Blutplasmaproteine ist hoch, daher ist die Dialyse unwirksam.

DGPZH

Die Ernennung von Doksazosin bei Patienten mit Symptomen von DGPZ führt zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und zu einer Abnahme der Manifestation der Krankheitssymptome. Diese Wirkung des Arzneimittels ist mit der selektiven Blockade von Alpha verbunden₁-adrenorezeptoren im Stroma und in der Kapsel der Prostata, dem Blasenkamm.

Es wurde nachgewiesen, dass Daxazosin ein wirksamer Blocker des Subtyps 1A Alpha ist₁-Adrenorezeptoren, die ungefähr 70% aller Subtypen ausmachen, Alpha₁-Adrenorezeptoren in der Prostata. Dies erklärt seine Wirkung bei Patienten mit BPH .

Die unterstützende Wirkung der Behandlung mit Doksazozin und seine Sicherheit werden bei längerer Anwendung des Arzneimittels (z. B. bis zu 48 Monate) nachgewiesen.

Arterielle Hypertonie

Die Anwendung von Doksazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt zu einer signifikanten Blutdrucksenkung infolge einer Abnahme des OPS. Das Auftreten dieses Effekts ist mit der selektiven Blockade von Alpha verbunden₁-Adrenorezeptoren im Schiffsnetz. Wenn das Medikament 1 Mal am Tag eingenommen wird, bleibt die klinisch signifikante blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden lang bestehen, der Blutdruck sinkt allmählich; Die maximale Wirkung wird normalerweise nach 2-6 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels im Inneren beobachtet. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie war der Blutdruck während der Behandlung mit Doksazozin beim Lügen und Stehen gleich.

Es wird angemerkt, dass im Gegensatz zu nicht selektivem Alpha₁-Adrenoblockatoren mit längerer Behandlung mit Doksazozin, Toleranz für das Medikament entwickelten sich nicht. Bei der Durchführung einer unterstützenden Therapie ist eine Zunahme der Aktivität des Rhabarbers von Blutplasma und Tachykardie nicht üblich.

Doxazosin wirkt sich positiv auf das Lipidblutprofil aus, erhöht das Verhältnis des LVPP zum Gesamtcholesterin signifikant und verringert den Gehalt an Gesamttriglyceriden und allgemeinem Cholesterin signifikant. In dieser Hinsicht hat es einen Vorteil gegenüber Diuretika und Beta-Adrenoblockierern, die diese Parameter nicht günstig beeinflussen. Angesichts der festgestellten Beziehung zwischen arterieller Hypertonie und dem Lipidblutprofil mit dem IBS verringert die Normalisierung der Blutdruck- und Lipidkonzentrationen vor dem Hintergrund der Einnahme von Doksazozin das Risiko einer IBS-Entwicklung.

Es wurde beobachtet, dass die Behandlung mit Doksazozin zur Regression der linksventrikulären Hypertrophie, zur Hemmung der Thrombozytenaggregation und zur erhöhten Aktivität des Gewebeaktivators des Plasminogens führte. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass Daxazosin die Insulinsensitivität bei Patienten mit eingeschränkter Glukosetoleranz erhöht.

Doxazosin hat keine Nebenwirkungen und kann bei Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus, Linkshändermangel und Gicht angewendet werden.

Forschung in vitro zeigte antioxidative Eigenschaften von 6 '- und 7' - Diksazosinhydroxymetaboliten in einer Konzentration von 5 μmol.

In kontrollierten klinischen Studien, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie durchgeführt wurden, ging die Behandlung mit Doksazozin mit einer Verbesserung der erektilen Funktion einher. Darüber hinaus wurden bei Patienten, die Doksazozin erhielten, neu auftretende erektile Funktionsstörungen weniger häufig festgestellt als bei Patienten, die blutdrucksenkende Medikamente erhielten.

Nach der Einnahme in therapeutischen Dosen wird das Doxazosin gut resorbiert; T_max im Blut wird nach ca. 2 Stunden erreicht.

Doxazosin ist zu etwa 98% mit Blutplasmaproteinen assoziiert.

Die primären Wege des metabolischen Doksazozins sind O-Demethylierung und Hydroxylierung.

Die Entfernung aus dem Blutplasma erfolgt zweiphasig, mit dem endgültigen T_1/2 22 Stunden, so dass Sie das Medikament 1 Mal pro Tag verschreiben können. Doxazosin unterliegt einer aktiven Biotransformation; nur weniger als 5% der Dosis werden angezeigt.

Anwendung bei speziellen Patientengruppen

Laut pharmakokinetischen Studien unterscheidet sich die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei älteren Patienten und Patienten mit Nierenversagen nicht signifikant von der bei Patienten in einem jüngeren Alter mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion liegen nur begrenzte Daten zur Wirkung von Arzneimitteln vor, die den Leberstoffwechsel verändern können (z. B. Cimetidin). In einer klinischen Studie an 12 Patienten mit mäßig beeinträchtigter Leberfunktion ging die einmalige Anwendung von Doksazozin mit einem Anstieg der AUC um 43% und einer Verringerung der tatsächlichen oralen Clearance um 40% einher. Bei der Verschreibung von Doksazozin sowie anderen Arzneimitteln, die vollständig einer Biotransformation in der Leber ausgesetzt sind, ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht geboten (siehe. "Besondere Anweisungen").

• Alpha₁-Adrenoblockator [Alpha-Adrenoblockatoren]

Die gemeinsame Anwendung des Dozox-Arzneimittels mit FDE-5-Inhibitoren bei einigen Patienten kann zu einer symptomatischen Hypotonie führen (siehe. "Besondere Anweisungen").

Der größere (98%) Teil des Doxazosins im Blutplasma ist mit Proteinen assoziiert. Die Ergebnisse einer Studie über menschliches Blutplasma in vitro darauf hinweisen, dass Daxazosin die Bindung an Digoxin-, Warfarin-, Phenytoin- oder Indomethacinproteine nicht beeinflusst.

In der klinischen Praxis wurde das Medikament Dozox ohne Anzeichen einer Wechselwirkung mit Thiaziddiuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockiermitteln, Antibiotika, hypoglykämischen Arzneimitteln zur Einnahme, Urikosurika und Antikoagulanzien angewendet.

NSAIDs (insbesondere Indomethacin), Östrogene und Sympathien können die blutdrucksenkende Wirkung von Doksazosin verringern.

Doxazosin, das die alpha-adrenostimulierenden Wirkungen von Adrenalin eliminiert, kann zur Entwicklung von Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Gleichzeitig erhöht die Einnahme von Sildenafil zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie das Risiko einer orthostatischen Hypotonie.

Wenn das Dozox-Arzneimittel 4 Tage lang einmal in einer Dosis von 1 mg / Tag in Kombination mit einer Cimethidin-Dosis von 400 mg zweimal täglich angewendet wird, Die durchschnittliche AUC steigt um 10% und der durchschnittliche C-Spiegel statistisch unbedeutend_max in einem Plasma aus Blut und Medium T_1/2 Doksazozin. Ein ähnlicher Anstieg der Durchschnittswerte von AUC-Doxazosin um 10% vor dem Hintergrund der Cimethidinaufnahme liegt im Rahmen der Variabilität (27%) der durchschnittlichen AUC-Werte für Doxazosin im Vergleich zu Placebo.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen hypotempfindlichen Mitteln nimmt der Schweregrad ihrer Wirkung zu (Dosiskorrektur ist erforderlich).

Es wird nicht empfohlen, Alpha-Adrenorezeptoren gleichzeitig mit anderen Blocker einzunehmen.

Während der Verwendung der mikrosomalen Oxidation in der Leber mit Induktoren ist es möglich, die Effizienz von Doksazosin und mit Inhibitoren zu erhöhen - eine Abnahme.