Cardura-XL

benigne Prostatahyperplasie;

Verzögerung des Abflusses von Urin und Symptome im Zusammenhang mit benignen Prostatahyperplasie;

arterielle Hypertonie (als Teil der Kombinationstherapie).

Innen (kann sowohl morgens als auch abends verwendet werden).

BPH

Die empfohlene Anfangsdosis von Cardura-XL beträgt 1 mg einmal täglich, um die Möglichkeit einer posturalen Hypotonie und/oder synkopalen Zustand (Ohnmacht) zu minimieren (siehe «Besondere Hinweise»). Abhängig von den individuellen Merkmalen der Urodynamik und dem Vorhandensein von bph-Symptomen kann die Dosis auf 2 mg erhöht werden, und dann — bis zu 4 mg und bis zur maximal empfohlenen Dosis — 8 mg. das Empfohlene Intervall zur Erhöhung der Dosis beträgt 1– 2 Wochen. Normalerweise ist die empfohlene Dosis 2– 4 mg 1 einmal täglich.

Arterielle Hypertonie

Die Dosierung variiert von 1 bis 16 mg / Tag. Die Behandlung wird empfohlen, mit 1 mg einmal täglich für 1 oder 2 Wochen zu beginnen, um die Möglichkeit der posturalen Hypotonie und/oder synkopalen Zustand (Ohnmacht) (das Phänomen der ersten Dosis) zu minimieren (siehe «Besondere Anweisungen»). Nach der ersten Dosis muss der Patient den BLUTDRUCK für 6 überwachen– 8 H. dies ist aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung des Phänomens der ersten Dosis erforderlich, besonders ausgeprägt vor dem hintergrund der vorherigen Aufnahme von Diuretika.

Während der nächsten 1 oder 2 Wochen kann die Dosis einmal täglich auf 2 mg erhöht werden. Um die gewünschte Senkung des BLUTDRUCKS zu erreichen, sollte die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden, wobei gleichmäßige Intervalle von bis zu 4 mg, 8 mg und bis zum Maximum eingehalten werden — 16 mg, abhängig von der schwere der Reaktion des Patienten auf die Einnahme des Medikaments.

Normalerweise ist die Dosis 2– 4 mg 1 einmal täglich.

Wenn der Therapie ein Diuretikum oder ein anderes blutdrucksenkendes Mittel Hinzugefügt wird, ist es notwendig, die Dosis von Cardura-XL abhängig vom Zustand des Patienten mit seiner weiteren Titration unter der Aufsicht eines Arztes anzupassen.

Wenn die Therapie mit Cardura-XL für mehrere Tage unterbrochen wurde, sollte die Verwendung des Medikaments mit der Anfangsdosis fortgesetzt werden.

Anwendung bei älteren Patienten. Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Anwendung bei Nierenversagen. die Pharmakokinetik von doxazosin bei Patienten mit Nierenversagen ändert sich nicht, und das Medikament selbst verschlechtert die vorhandene Nierenfunktionsstörung nicht, daher wird es bei solchen Patienten in normalen Dosen verwendet.

Anwendung bei Leberversagen. Vorsicht ist Geboten (siehe «Besondere Hinweise»).

Anwendung bei Kindern. Erfahrung mit Cardura-XL bei Kindern fehlt.

überempfindlichkeit gegen chinazoline, doxazosin oder eine der hilfskomponenten des Arzneimittels;

Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

Alter bis 18 Jahre;

schwere Leberinsuffizienz aufgrund mangelnder Erfahrung in dieser Kategorie von Patienten;

Harnwegsinfektionen;

Anurie;

fortschreitendes Nierenversagen;

Hypotonie und Neigung zu orthostatischen Störungen (einschließlich. in der Geschichte);

begleitende Obstruktion der oberen Harnwege;

Steine in der Blase.

Vorsicht: Mitral-und Aortenstenose, Herzinsuffizienz mit steigender minütigen Freisetzung, rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder exsudative Perikarditis, linksherzinsuffizienz mit niedrigem Druck füllen, Verletzungen der zerebralen Durchblutung, fortgeschrittenes Alter, gleichzeitige Anwendung mit Inhibitoren Phosphodiesterase 5. Art (PDE-5), da kann eine symptomatische Hypotonie auftreten, Leberversagen.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird durch die folgende Klassifikation dargestellt: sehr oft — & ge; 10%; oft — & ge; 1% und < 10%; selten — & ge; 0,1% und < 1%; selten — & ge; 0,01% und <0,1%; sehr selten — <0,01%.

BPH

Nach kontrollierten klinischen Studien hatten bph-Patienten die gleichen Nebenwirkungen wie bei Patienten mit arterieller Hypertonie.

Bei postmarketingovom Verwendung des Medikaments wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen berichtet.

seitens des hämatopoetischen und lymphatischen Systems: sehr selten — Leukopenie, Thrombozytopenie.

seitens des Hörorgans und des vestibulären Apparates: selten — Tinnitus.

seitens des sehorgans: oft — Verletzung der Farbwahrnehmung; selten — Syndrom der atonischen Iris.

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten — Blähungen, Verstopfung, Erbrechen.

aus der Leber: sehr selten — Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht.

seitens des Immunsystems: sehr selten — anaphylaktische Reaktionen.

Laborwerte: selten — Gewichtszunahme; sehr selten — erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen.

von der metabolischen Seite: selten — Anorexie.

aus dem Bewegungsapparat: selten — Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Myalgie.

des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: oft — Parästhesien; selten — hypästhesie, Tremor.

aus der Psyche: oft — Erregung, Angst, Schlaflosigkeit; selten — Depression.

aus den Harnwegen: selten — häufiges Wasserlassen, Polyurie, Harninkontinenz; sehr selten — Dysurie, Hämaturie, Nykturie.

seitens des Fortpflanzungssystems: sehr selten — Gynäkomastie, Impotenz, Priapismus; sehr selten — Retrograde Ejakulation.

Atemwege: Häufig — Kurzatmigkeit, Rhinitis; selten — Husten, Nasenbluten; sehr selten — Exazerbation des vorhandenen Bronchospasmus.

Haut: selten — Alopezie, Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Purpura; sehr selten — Urtikaria.

von der CCC: selten — Hitzewallungen von Blut auf die Haut des Gesichts, ausgeprägte Abnahme des BLUTDRUCKS, haltungshypotonie.

andere: selten — Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation.

Arterielle Hypertonie

In kontrollierten klinische Studien des Medikaments Cardura XL die häufigsten Nebenwirkungen, die gehören zu der Art der Körperhaltung (gelegentlich verbunden mit Synkopen) oder unspezifischen, die enthalten die folgenden Reaktionen.

seitens des Hörorgans und des vestibulären Apparates: Häufig — Vertigo.

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — übelkeit.

des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: sehr oft — Schwindel, Kopfschmerzen; oft — posturaler Schwindel (nach der ersten Dosis kann sich eine ausgeprägte BLUTDRUCKSENKUNG entwickeln, die in schweren Fällen zu orthostatischem Schwindel führen kann, insbesondere beim schnellen übergang von der Liegeposition in die stehend-oder Sitzposition — zur Ohnmacht), Schläfrigkeit.

Atemwege: Häufig — Rhinitis.

andere: Häufig — Müdigkeit, Schwellung der unteren Extremitäten, Müdigkeit, Schwäche.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Vermarktung des Medikaments Cardura-XL bei Patienten mit Bluthochdruck beobachtet, obwohl im Allgemeinen solche Symptome ohne Behandlung mit diesem Medikament beobachtet werden konnten: oft — Tachykardie, Herzklopfen, Schmerzen in der Brust; selten — Angina pectoris, Myokardinfarkt und Arrhythmien; sehr selten — Bradykardie, Störungen der zerebralen Durchblutung.

Symptome: ausgeprägte BLUTDRUCKSENKUNG, manchmal begleitet von Ohnmacht.

Behandlung: Sie müssen den Patienten sofort auf den Rücken legen und die Beine anheben, falls erforderlich, eine symptomatische Therapie durchführen. Die Bindung von doxazosin an Plasmaproteine ist hoch, daher ist die Dialyse unwirksam.

BPH

Die Ernennung von doxazosin bei Patienten mit bph-Symptomen führt zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und einer Abnahme der Symptome der Krankheit. Diese Wirkung des Medikaments ist mit der selektiven Blockade von Alpha verbunden ₁ - adrenorezeptoren, die sich im Strom und der Kapsel der Prostata, dem blasenhals, befinden.

Es ist bewiesen, dass doxazosin ist ein effektiver Blocker-Subtyp Alpha 1A₁-Vorhersagen, aus denen sich etwa 70% aller Subtypen, Alpha₁-Vorhersagen, die sich in der Prostata. Dies erklärt seine Wirkung bei Patienten mit BPH.

Die unterstützende Wirkung der Behandlung mit doxazosin und seine Sicherheit sind bei längerer Anwendung des Medikaments bewiesen (zum Beispiel bis zu 48 Monaten).

Arterielle Hypertonie

Die Verwendung von doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt zu einer signifikanten Abnahme des BLUTDRUCKS als Folge einer Abnahme der OPSS. Das auftreten dieses Effekts ist mit der selektiven Blockade von Alpha verbunden₁-adrenorezeptoren, die sich im Gefäßnetz befinden. Wenn Sie das Medikament einmal täglich einnehmen, bleibt die klinisch signifikante blutdrucksenkende Wirkung für 24 Stunden bestehen, der BLUTDRUCK sinkt allmählich; die maximale Wirkung wird normalerweise durch 2 beobachtet– 6 h nach Einnahme des Medikaments. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie war der BLUTDRUCK bei der Behandlung mit doxazosin im liegen und stehen gleich.

Es wurde festgestellt, dass im Gegensatz zu nicht-selektiven Alpha₁ - adrenoblokatorov bei längerer Behandlung doxazosinom Toleranz gegenüber dem Medikament nicht entwickelt. Während der Erhaltungstherapie sind erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und Tachykardie selten.

Doxazosin hat eine positive Wirkung auf das blutlipidprofil, das Verhältnis von HDL zu Gesamtcholesterin signifikant erhöht und den Gehalt an gesamttriglyceriden und gesamtcholesterinspiegel signifikant reduziert. In dieser Hinsicht hat es einen Vorteil gegenüber Diuretika und Beta-adrenoblockern, die diese Parameter nicht günstig beeinflussen. Angesichts der etablierten Verbindung von Bluthochdruck und Blut-Lipidprofil mit KHK, Normalisierung des BLUTDRUCKS und die Konzentration von Lipiden vor dem hintergrund der Einnahme von doxazosin führen zu einer Verringerung des Risikos von koronarer Herzkrankheit.

Es wurde beobachtet, dass die Behandlung von doxazosinom führte zu einer Regression der linken ventrikulären Hypertrophie, Hemmung der Thrombozytenaggregation und erhöhte Aktivität des Plasminogen-gewebeaktivators. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass doxazosin die Empfindlichkeit gegenüber Insulin bei Patienten mit gestörter Glukosetoleranz erhöht.

Doxazosin hat keine Nebenwirkungen und kann bei Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus, linksventrikulärer Insuffizienz und Gicht verwendet werden.

Studienin vitro zeigten die antioxidativen Eigenschaften von 6'- und 7'- hydroxymetaboliten von doxazosin in einer Konzentration von 5 µmol.

In kontrollierten klinischen Studien, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie durchgeführt wurden, wurde die Behandlung mit doxazosin durch eine Verbesserung der erektilen Funktion begleitet. Außerdem, bei Patienten, behandelt mit doxazosin, wieder aufgetretene Verletzungen der erektilen Funktion wurden seltener beobachtet, als bei Patienten, die Antihypertensiva erhielten.

Nach Einnahme in therapeutischen Dosen wird doxazosin gut absorbiert; T _max im Blut wird nach etwa 2 Stunden erreicht.

Doxazosin bindet etwa 98% an Plasmaproteine.

Die primären Wege des Stoffwechsels von doxazosin sind O-Demethylierung und Hydroxylierung.

Die Ausscheidung aus dem Blutplasma ist zweiphasig, mit dem letzten T_1/2 22 h, das erlaubt Ihnen, das Medikament einmal täglich zu verschreiben. Doxazosin unterliegt einer aktiven Biotransformation; nur weniger als 5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden.

Anwendung bei speziellen Patientengruppen

Nach pharmakokinetischen Studien, bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz Pharmakokinetik des Medikaments unterscheidet sich nicht signifikant von denen bei jüngeren Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Es gibt nur begrenzte Daten, die bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion über die Wirkung von Medikamenten erhalten werden, die den Leberstoffwechsel (zum Beispiel Cimetidin) verändern können. In einer klinischen Studie bei 12 Patienten mit mäßiger Leberfunktion wurde eine einmalige Anwendung von doxazosin von einer Erhöhung der AUC um 43% und einer Abnahme der wahren oralen clearance um 40% begleitet. Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von doxazosin, sowie andere Medikamente, vollständig Biotransformation in der Leber, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (siehe «Besondere Anweisungen»).

• Alpha ₁ - adrenoblocker [Alpha-Blocker]

Die gemeinsame Verwendung von Cardura-XL mit PDE - 5-Inhibitoren bei einigen Patienten kann zu einer symptomatischen Hypotonie führen (siehe «Spezielle Anweisungen»).

B & oacute;lster (98%) Teil von doxazosin im Blutplasma ist mit Proteinen verbunden. Die Ergebnisse der menschlichen Plasma-Studiein vitro zeigen an, dass doxazosin die Bindung an die Proteine digoxin, Warfarin, Phenytoin oder Indomethacin nicht beeinflusst.

In der klinischen Praxis wurde Cardura-XL ohne Anzeichen einer Interaktion mit thiaziddiuretika, furosemidom, Beta-adrenoblokatorami, Antibiotika, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung, urikozuričeskimi und Antikoagulanzien verwendet.

NSAIDs (insbesondere Indomethacin), östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von doxazosin reduzieren.

Doxazosin, die Beseitigung der Alpha-adrenostimulierenden Wirkungen von Adrenalin, kann zur Entwicklung von Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Zusammen mit Sildenafil zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie erhöht sich das Risiko einer orthostatischen Hypotonie.

Mit einer einzigen Anwendung von Cardura-XL Dosis 1 mg/Tag für 4 Tage in Kombination mit der Einnahme von Cimetidin Dosis 400 mg 2 mal täglich, es gibt eine 10% Anstieg der mittleren auc-Werte und eine statistisch unbedeutende Erhöhung der mittleren C_max im Plasma und mittlere T_1/2 doxazosin. Eine ähnliche 10% Erhöhung der durchschnittlichen auc-Werte von doxazosin vor dem hintergrund der Einnahme von Cimetidin ist innerhalb der Variabilität (27%) der durchschnittlichen auc-Werte von doxazosin im Vergleich zu Placebo.

Zusammen mit der Verwendung von anderen blutdrucksenkenden Mitteln erhöht die schwere Ihrer Wirkung (Dosisanpassung erforderlich).

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig mit anderen Alpha-adrenorezeptor-Blockern einzunehmen.

Zusammen mit der Verwendung von Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber kann die Wirksamkeit von doxazosin erhöhen, und mit Inhibitoren — Rückgang.